Хормонални нарушувања

Класификација на лекови: првата и втората генерација, а првата генерација практично не се користи денес, поради масата на непријатни несакани ефекти, додека најновите аналози имаат најдобар терапевтски ефект и ниска зачестеност на несакани симптоми.

Состав и механизам на дејствување

Деривати на сулфонилуреа, лекови кои активираат само здрави клетки на панкреасот. Нивниот механизам на дејствување е да иницираат секреција на инсулин од страна на жлездата. За да го направите ова, неопходно е да се блокираат канали кои не дозволуваат калциум да влезе во ќелијата и да ја инхибира нејзината деполаризација. По приемот на калциум, клетката е возбудена и почнува да лачи инсулин, кој кај дијабетес мелитус е во големи количини во крвта заради намалена сензибилизација на ткивата до инсулин.

Во дијабетес, шеќерот влегува во крвотокот и органите, но недоволното ниво на инсулин не може да се апсорбира. Лековите кои имаат сулфонилуреа во нивниот состав го запираат овој злобен циклус.

Така, главните ефекти обезбедени од лекови формирани од сулфонилуреа се:

  • Стимулација на панкреасните клетки
  • Заштитете го инсулин од ензими и антитела што го разложуваат,
  • Стимулирање на формирање на рецептори за инсулин и чувствителност на клетките кон него,
  • Тие ја инхибираат глуконогенезата, односно синтезата на глукозата од други супстанции, а исто така го намалуваат и бројот на кетонски тела,
  • Инхибирајте го разложување на маснотиите,
  • Паралелно, секрецијата на панкреасот глукагон и соматостатин е блокирана,
  • Набавете го телото со цинк, железо.

Список на лекови од првата генерација:

  • Карбутамид
  • Толбутамид
  • Хлорпропамид
  • Толазамид

Лековите од оваа група се пропишани само за третман на дијабетес мелитус тип 2, каде е нарушена чувствителноста на клетките на инсулин. Во случај на дијабетес тип 1, панкреасот не може да ги изврши сите свои функции.

Важно! Може да се препише како монотерапија или во комбинација со лекови од други групи, но целосно е контраиндицирано да се земаат неколку лекови од истата група одеднаш.

Се верува дека болеста е неконтролирана, со долг прогресивен курс, без реакција на терапија со други дијабетични лекови, е индикација за назначување на лекови опишани во овој напис.

Контраиндикации и несакани ефекти

Поради фактот дека лековите се метаболизираат преку црниот дроб и до одреден степен преку бубрезите, терапијата е контраиндицирана кај хронични заболувања на уринарните и билијарните системи со појава на инсуфициенција.

Исто така, не можете да ги препишете овие лекови:

  • Деца под 18 години, бидејќи ефектот врз детското тело не е разјаснет,
  • Бремените жени и за време на лактацијата (како што е докажано негативен ефект врз состојбата на фетусот и бебето),
  • Дијабетес тип 1.

Дозирање и администрација

Лековите се достапни во таблети, земени орално. Дозата зависи од формата на ослободување на одреден лек, неговиот состав и состојбата на пациентот, резултатите од неговите анализи, истовремени заболувања и други други околности.

Безбедносни мерки на претпазливост

Особено е важно периодично да се следи не само ефективноста на курсот, туку и со претпазливост при лекување на дијабетес кај лица со хронични заболувања на црниот дроб и бубрезите. Поради недостаток на функција за детоксикација на овие органи, нивото на лекови во крвта може значително да се зголеми и да доведе до сериозни несакани ефекти.

Бремените жени треба да престанат да ја користат групата на податоци на хипогликемични агенси и да се префрлат на инсулин за време на носење и хранење на детето.

Покрај дијабетес, старите лица и пациентите со хронични сериозни заболувања треба да бидат внимателни да ја препишат оваа група на лекови заради високиот ризик од хипогликемија и тешкотии во воспоставувањето на контролирана доза.

Интеракцијата на ПСМ со други лекови

Важно е внимателно да се следи комбинацијата на третман со други лекови, особено кога се препишува терапија за неколку хронични истовремени заболувања.

Некои групи на лекови можат да го засилат дејството на дериватите на сулфонилуреа или обратно, да го инхибираат нивното дејство, за што е потребно прекинување на нивната употреба.

За да се утврди правилниот тек на третманот со лекови, неопходно е ендокринолог внимателно да ги проучува рецептите на други специјалисти и списоците на лекови што пациентот постојано ги зема.

Други хипогликемични агенси, покрај дериватите на сулфонилуреа, се групи на синтетички лекови кои исто така влијаат на секрецијата на инсулин.

Име на групаПретставнициМеханизмот
Меглитинидиrepaglinide, nateglinideБлокирање на калиум канали на бета клетки
БигуанидиметформинБлокирање на глуконеогенеза, зголемување на чувствителноста на ткивата на инсулин
Тиазолидионионипиоглитазон и розиглитазонЗголемете ја чувствителноста на клетките на инсулин, зголемувајќи го формирањето на инсулинските рецептори
Инхибитори на алфа глукозидазаакарбоза, миглитолБлокирајте ја апсорпцијата на глукозата во цревата
Инкретиномиметицилираглутид, егениатид, ликсисенатидЗголемете ја секрецијата на инсулин

„Дмитри, 67 години. Неодамна, дијабетесот се разви во многу сериозен степен, мораше да биде хоспитализиран со високи стапки на шеќер и проблеми со срцето, визија. Лекарот, исто така, додаде глибенкламид на метформин. Јас го земам повеќе од три месеци. Шеќерот опадна, гадењето е малку загрижувачко, но не толку колку да се откаже третманот. Задоволен сум што дијабетесот се повлече “.

„Андреј, 48 години. Јас сум болен повеќе од пет години. Долго време, дури и високите дози на „метформин“ престанаа да го одржуваат шеќерот на нормално ниво. Морав да додадам глимепирид, стана многу полесно. Шеќерот опадна и останува максимум 7-7,5, без никакви несакани ефекти. Периодично ја проверувам мојата состојба, земам тестови и се консултирам со мојот лекар, кој тврди дека моите перформанси се подобруваат “.

„Елена, 41 година. Јас сум болен многу долго, пробав многу лекови за ова време, но кога се префрлив на „гликлазид“, дојде стабилноста. Сите тестови се вратија во нормала и сега стана возможно да се намали дозата на минимум и да се одржува гликозата нормална преку диета и вежбање. ”

Многу аналози и замени се различни. Цените се движат од 60-350 рубли по пакет. Текот на третманот бара различни трошоци и различни дози на лекови. Продадено само со рецепт. Пред назначувањето, ендокринологот спроведува темелна дијагноза со преглед, лабораториски тестови за да утврди потреба за назначување на деривати на сулфонилуреа.

Во почетните фази, дијабетесот може да се запре со строга диета и вежбање. Ако пациентот не може да го контролира нивото на гликоза на овој начин, се препишуваат лекови. Започнуваат со мала доза, се проверува состојбата на пациентот и ефективноста на третманот.

Ако таквата терапија сè уште не го запре текот на болеста, тогаш лекарот прибегнува кон сериозни лекови, „толбутамид“ и слични лекови се вклучени во нивната категорија. Пред назначувањето, важно е да се одреди функционалната состојба на панкреасот, црниот дроб и бубрезите. Поради фактот што започнува интензивно стимулирање на секрецијата на инсулин, можно е нарушување на функционалноста на бета клетките. Покрај тоа, важно е да се одржи функцијата на органите во кои се одвива метаболизмот на лекови.

Механизмот на дејство на дериватите на сулфонилуреа.

1. Стимулирајте ги бета клетките на панкреасот (кои го одржуваат нивото на инсулин во крвта, обезбедуваат брзо формирање и лачење на инсулин) и ја зголемуваат нивната чувствителност на гликоза.

2. Зајакнете го дејството на инсулин, потиснете ја активноста на инсулиназата (ензим што го разложува инсулинот), ослабнете ја врската на инсулин со протеини, намалете го врзувањето на инсулин со антитела.

3. Зголемете ја чувствителноста на рецепторите на мускулите и масното ткиво кон инсулин, зголемете ја количината на инсулински рецептори на мембрани на ткиво.

4. Подобрете ја искористеноста на глукозата во мускулите и црниот дроб со потенцирање на ендоген инсулин.

5. Инхибирајте ослободување на гликоза од црниот дроб, инхибирајте ја глуконогенезата (формирање на гликоза во организмот од протеини, масти и други супстанции што не се јаглени хидрати), кетоза (зголемена содржина на кетонски тела) во црниот дроб.

6. Во масното ткиво: инхибирајте ја липолизата (разложување на маснотиите), активност на производство на триглицерид липаза (ензим што ги разложува триглицеридите до глицерол и слободни масни киселини), ја зајакнува апсорпцијата и оксидацијата на гликозата.

7. Задуши активност на алфа клетки на островките Лангерханс (алфа клетки лачат глукагон, антагонист на инсулин).

8. Задуши секреција на соматостатин (соматостатинот го инхибира секрецијата на инсулин).

9. Зголемете ја содржината во крвната плазма на цинк, железо, магнезиум.

Тие го инхибираат хипогликемичниот ефект.

  • Ниацин и неговите деривати, салеретици (тиазиди), лаксативи,
  • индометацин, тироидни хормони, глукокортикоиди, симпатомиметици,
  • барбитурати, естрогени, хлорпромазин, диазоксид, ацетазоламид, рифампицин,
  • изонијазид, хормонални контрацептиви, литиум соли, блокатори на калциумови канали.

Сулфонилуреа за третман на дијабетес тип 2

Наслов

активна супстанција

Комерцијални примериДоза во 1 таблета
Мг
Дејство на дрога
Гликлазид Гликлазидум (дериват

генерација II сулфонилуреа)

Дијафрела г.
Гликлада
Дијаген
60
30, 60
30
  • ја зголемува чувствителноста на ткивата на инсулин,
  • го инхибира развојот на атеросклероза,
  • го намалува формирањето на микротромби (спречува лепење на тромбоцитите).
Глихидон

Глихидон (систем на втора генерација)

сулфонилуреа)

Глурним30
  • со 95% излачува во жолчката, а не преку бубрезите, што го прави безбеден при бубрежна слабост
Глимепирид

трета генерација (олтар)

Амарил
Глибетик
Симблиски
1-4
1-4
1-6
  • ја зголемува чувствителноста на ткивата на инсулин,
  • го инхибира развојот на атеросклероза,
  • го намалува формирањето на микротромби (спречува адхезија на тромбоцитите),
Glipizid Glipizidum (дериват на сулфонилуреа на втората генерација)Глибенезиски
Глипизид б.п.
5,10
5
  • ја зголемува чувствителноста на ткивата на инсулин,
  • го намалува формирањето на микротромби (спречува адхезија на тромбоцитите),

Механизам на дејство на сулфонилуреа лекови

Сите лекови од оваа група дејствуваат главно на бета клетки на панкреасот.

  • Овие лекови се произведуваат во клетките на панкреасот (т.н. рецептор SUR1) и со тоа се стимулира секреција на инсулин. Ова доведува до зголемување на нивото на инсулин во крвта, што пак го намалува нивото на шеќер во крвта.
  • Ова е можно само ако клетките на панкреасот се способни за производство и ослободување на инсулин.
  • Затоа, овие лекови не функционираат и не даваат ефект кај дијабетес тип 1.
  • Како што знаете, со дијабетес тип 2, бета клетките „осиромашуваат“ и не можат да произведуваат инсулин со тек на време. Во овој случај, веќе ќе биде неопходно да се надополнува инсулин во телото во форма на поткожни инјекции, а употребата на сулфонилуреа станува неефикасна.
  • Покрај тоа, студиите покажаа дека овие лекови можат да ја зголемат чувствителноста на клетките на црниот дроб, мускулите и масните клетки на инсулин.

Лекови со сулфонилуреа на кои им се препишува

Лековите се препорачуваат ако имате дијабетес тип 2 и не можете да го користите Метформин заради контраиндикации или ако имате сериозни несакани ефекти.

Меѓутоа, во овој случај (особено ако сте со прекумерна тежина или дебели), може да има повеќе корисни лекови од групата на инхибитори на ДДП-4 (Трајента, Онглица, Комболиза, Јанувија, Галвус) или инхибитори на SGLT-2 (Форксига, Инвокана) - затоа што тие не ја зголемуваат тежината, за разлика од сулфонилуреа.

Кај дијабетес мелитус, ако земате метформин, редовно внимавајте на вашата диета и вежбате, а сепак нивото на шеќер во крвта е над прифатливото ниво, дериватите на сулфонилуреа исто така може да бидат пропишани како следниот чекор за лекување.

Контраиндикации

Дериватите на сулфонилуреа не треба да се користат во следниве ситуации:

  • Преосетливост на сулфонилуреа или антибиотици од групата сулфонамид (ако имате алергиска реакција на антибиотици како што се Бактрим, Бисептол, Тримесан, Упрорим - треба да го известите вашиот лекар)
  • Дијабетес тип 1
  • Кетоацидоза
  • Тешка хепатална и / или бубрежна дисфункција (со исклучок на глицидон, кој е изведен од жолчката, така што може да се користи доколку има откажување на бубрезите),
  • Бременост и доење.

Горенаведените лекови не треба да се користат во услови кога потребата за инсулин во телото значително се зголемува - на пример, со сериозни инфекции или хируршки процедури. Во овие ситуации, вашиот лекар може да препорача привремена употреба на инсулин.

Деривати на сулфонилуреа како да се земе

Сите лекови од оваа група се земаат орално.

  • Тие треба да се земат малку пред или со оброци.
  • Одржливо ослободување на глимепирид и гликлазид (на пр., Diaprel MR) се зема 1 пат на ден наутро за време на појадокот.
  • Гликлазидот се користи двапати на ден.
  • Методот на употреба на глицидон и глипизид зависи од препорачаната доза - мала доза може да се препише повеќе од 2 или 3 пати на ден.
  • Обично, лекарот прво препорачува помала доза на лекот, што потоа може да се зголеми ако ефективноста на лекот е премногу слаба (т.е. вредностите на шеќер се уште се премногу високи).
  • Ако заборавите да го земате лекот, не ја зголемувајте следната доза. Ова е поврзано со ризик од хипогликемија.
  • Не само-лекувајте. Дозите се пропишани исклучиво од вашиот давател на здравствени услуги.

Придобивки од користењето на оваа група на лекови:

  • ефективно намалување на гликозата,
  • добар ефект врз компензацијата на дијабетес - пониско ниво на глициран хемоглобин за 1-2% (слично на метформин),
  • дополнителни ефекти на лекот поврзани со зголемена чувствителност на ткиво на инсулин,
  • едноставен метод на дозирање
  • разумна цена.

Несакани ефекти на деривати на сулфонилуреа

Главниот несакан ефект е ризикот од хипогликемија. Ризикот од хипогликемија се зголемува ако земете дополнителни лекови, како што се аценокумарол или варфарин, одредени антибиотици, аспирин или други нестероидни антиинфламаторни лекови, како ибупрофен.

Покрај тоа, овој ризик се зголемува по физички напор, консумирање алкохол и во случај на коегзистенција на болести на тироидната жлезда или неправилно јадење.

Друг многу неповолен ефект од употребата на сулфонилуреа е зголемување на телесната тежина, што е многу непожелно во случај на дијабетес, бидејќи ја зголемува отпорноста на инсулин.

Погледнете го видеото: Hair Transplant Surgery (Април 2024).

Оставете Го Вашиот Коментар