Аналози на лекот вилдаглиптин * метформин * (вилдаглиптин * метформин *)

Орален хипогликемичен лек. Вилдаглиптин - претставник на класата на стимуланси на изолациониот апарат на панкреасот, селективно го инхибира ензимот дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Брзата и целосна инхибиција на активност на DPP-4 (> 90%) предизвикува зголемување на лачењето на базалните и на стимулираната храна од пептид сличен на глукагогон тип 1 (GLP-1) и инсулинотропен полипептид зависен од гликоза (ХИП) од цревата во системската циркулација во текот на денот.

Зголемување на концентрациите на GLP-1 и HIP, вилдаглиптин предизвикува зголемување на чувствителноста на панкреасните β-клетки на гликозата, што доведува до подобрување на секрецијата на инсулин зависна од гликоза.

При употреба на вилдаглиптин во доза од 50-100 mg на ден кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, се забележува подобрување на функцијата на β-клетките на панкреасот. Степенот на подобрување на функцијата на β-клетките зависи од степенот на нивното првично оштетување, така што кај лица кои не страдаат од дијабетес мелитус (со нормална гликоза во плазмата), вилдаглиптин не го стимулира лачењето на инсулин и не ја намалува гликозата.

Со зголемување на концентрацијата на ендогениот GLP-1, вилдаглиптин ја зголемува чувствителноста на а-клетките кон глукозата, што доведува до подобрување на регулацијата на секрецијата на глукагон зависна од глукоза. Намалувањето на нивото на вишок глукагон за време на оброците, пак, предизвикува намалување на отпорност на инсулин.

Зголемувањето на односот на инсулин / глукагон во однос на позадината на хипергликемија, како резултат на зголемување на концентрациите на ГЛП-1 и ХИП, предизвикува намалување на производството на глукоза од црниот дроб и во прандијалниот период и после јадење, што доведува до намалување на концентрацијата на глукоза во крвната плазма.

Покрај тоа, наспроти позадината на употребата на вилдаглиптин, се забележува намалување на нивото на липидите во крвната плазма, сепак, овој ефект не е поврзан со неговиот ефект врз GLP-1 или HIP и подобрување на функцијата на β-клетките на панкреасот.

Познато е дека зголемувањето на GLP-1 може да го забави празнењето на желудникот, но овој ефект не се забележува со употреба на вилдаглиптин.

При употреба на вилдаглиптин кај 5795 пациенти со дијабетес мелитус тип 2 во период од 12 до 52 недели како монотерапија или во комбинација со метформин, се додаваат деривати на сулфонилуреа, тиазолидидион или инсулин, значително долгорочно намалување на концентрацијата на глициран хемоглобин (HbA1c) и глукоза на гладно.

Кога се користеше комбинација на вилдаглиптин и метформин како почетна терапија за пациенти со дијабетес мелитус тип 2, доза зависно од намалување на HbA1c и телесна тежина е забележано во текот на 24 недели во споредба со монотерапија со овие лекови. Случаите на хипогликемија биле минимални и во двете групи на третман.

Во клиничка студија со употреба на вилдаглиптин во доза од 50 mg еднаш на ден за 6 месеци кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 во комбинација со умерена бубрежна инсуфициенција (GFR> 30 до 1500 mg) во комбинација со глимепирид (> 4 mg /) Во клиничкото испитување, нивото на HbA1c статистички значително се намали за 0,76% (основно - во просек од 8,8%).

Фармакокинетика

Вилдаглиптин брзо се апсорбира со ингестија со апсолутна биорасположивост од 85%. Во опсегот на терапевтска доза, зголемувањето на Cmax на вилдаглиптин во плазмата и AUC е скоро директно пропорционално со зголемувањето на дозата на лекот.

По ингестија на празен стомак, време да се достигне Cmax на вилдаглиптин во крвната плазма е 1 час 45 мин. Со истовремен внес на храна, стапката на апсорпција на лекот малку се намалува: постои намалување на Cmax за 19% и зголемување на времето кога достигнува 2 часа 30 минути. Сепак, јадењето не влијае на степенот на апсорпција и AUC.

Врзаноста на вилдаглиптин со плазма протеините е мала (9,3%). Лекот се дистрибуира еднакво помеѓу плазмата и црвените крвни клетки. Распределбата на вилдаглиптин се јавува веројатно екстраваскуларно, Vd во рамнотежа по администрација на iv е 71 L.

Биотрансформацијата е главниот пат на екскреција на вилдаглиптин. Во човечкото тело, 69% од дозата на лекот се претвора. Главниот метаболит - LAY151 (57% од дозата) е фармаколошки неактивен и е производ на хидролиза на цијано компонентата. Околу 4% од дозата на лекот се подложува на амид хидролиза.

Во експериментални студии, се забележува позитивен ефект на DPP-4 врз хидролизата на лекот. Вилдаглиптин не се метаболизира со учество на изоензими на цитохром П450. Вилдаглиптин не е подлога на изоензимите на CYP450, не инхибира и не предизвикува изоензими на цитохром П450.

По ингестијата на лекот, околу 85% од дозата се излачува од бубрезите и 15% преку цревата, бубрежната екскреција на непроменет вилдаглиптин е 23%. Т1 / 2 по орална администрација е околу 3 часа, без оглед на дозата.

Пол, индекс на телесна маса и етничка припадност не влијаат на фармакокинетиката на вилдаглиптин.

Индикации за употреба на лекот ГАЛВУС

Дијабетес мелитус тип 2:

• како монотерапија во комбинација со диетална терапија и вежбање,
• во комбинација со метформин како почетна терапија со лекови со недоволна ефикасност на диетална терапија и вежбање,
• како дел од комбинирана терапија со две компоненти со метформин, сулфонилуреа, деривати на тиазолидинедион или инсулин во случај на неефикасна диетална терапија, вежбање и монотерапија со овие лекови,
• како дел од тројна комбинирана терапија: во комбинација со сулфонилуреа деривати и метформин кај пациенти претходно третирани со деривати на сулфонилуреа и метформин против позадината на диетата и вежбањето и кои не постигнале соодветна гликемиска контрола,
• како дел од тројна комбинирана терапија: во комбинација со инсулин и метформин кај пациенти кои претходно примале инсулин и метформин на позадината на диета и вежбање и кои не постигнале соодветна гликемиска контрола.

Режим на дозирање

Галвус се зема орално, без оглед на внесувањето храна.

Режимот на дозирање на лекот треба да се избере индивидуално, во зависност од ефективноста и подносливоста.

Препорачаната доза на лекот за време на монотерапија или како дел од комбинирана терапија со две компоненти со метформин, тиазолидинид или инсулин (во комбинација со метформин или без метформин) е 50 мг или 100 мг на ден. Кај пациенти со потежок дијабетес тип 2 кои примаат третман со инсулин, се препорачува Galvus во доза од 100 mg на ден.

Препорачаната доза на Галвус како дел од тројна комбинирана терапија (вилдаглиптин + деривати на сулфонилуреа + метформин) е 100 мг на ден.

Доза од 50 мг на ден треба да се препише во 1 доза наутро. Доза од 100 мг на ден треба да се препише 50 мг 2 пати на ден наутро и навечер.

Кога се користи како дел од комбинирана терапија со две компоненти со сулфонилуреа, препорачаната доза на Галвус е 50 мг 1 пат на ден наутро. Кога се препишува во комбинација со деривати на сулфонилуреа, ефективноста на терапијата со лекови во доза од 100 мг на ден беше слична на онаа во доза од 50 мг на ден. Со недоволно клиничко дејство против позадината на максималната препорачана дневна доза од 100 мг, за подобра контрола на гликемијата, можен е дополнителен рецепт на други хипогликемични лекови: метформин, сулфонилуреа деривати, тиазолидинедион или инсулин.

Кај пациенти со блага нарушена бубрежна и хепатална функција, прилагодување на дозата не е потребно. Кај пациенти со умерена или тешко нарушена функција на бубрезите (вклучувајќи ја и терминалната фаза на хронична бубрежна инсуфициенција на хемодијализа), лекот треба да се користи во доза од 50 мг еднаш на ден.

Кај постари пациенти (> 65 години), не е потребна корекција на режимот на дозирање на Galvus.

Бидејќи нема искуство со употреба на дрога кај деца и адолесценти под 18 години, не се препорачува употреба на лекот кај оваа категорија пациенти.

Несакан ефект

При употреба на Galvus како монотерапија или во комбинација со други лекови, поголемиот дел од несаканите реакции биле благи, привремени и не барале прекинување на терапијата. Не е пронајдена корелација помеѓу фреквенцијата на несакани реакции и возраста, полот, етничката припадност, времетраењето на употреба или режимот на дозирање.

Инциденцата на ангиоедем за време на третманот со Galvus беше> 1/10 000, 3 × VGN) е 0,2% или 0,3%, соодветно (во споредба со 0,2% во контролната група). Зголемувањето на активноста на ензимите на црниот дроб во повеќето случаи било асимптоматско, не напредувало и не биле придружени со холестатски промени или жолтица.

Определување на фреквенцијата на несакани реакции: многу често (> 1/10), често (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2,5 пати поголема од VGN).

Бидејќи искуството со употреба на Galvus кај пациенти со бубрежна инсуфициенција на крајот на фаза на хемодијализа е ограничено, се препорачува лекот да се препишува со претпазливост кај оваа категорија на пациенти.

Употреба на лекот ГАЛВУС за време на бременост и лактација

Нема доволно податоци за употреба на Galvus кај бремени жени, и затоа лекот не треба да се користи за време на бременоста. Во случаи на нарушен метаболизам на гликоза кај бремени жени, постои зголемен ризик од развој на вродени аномалии, како и зачестеноста на новородена морбидитет и морталитет.

Во експериментални студии, кога е пропишано во дози 200 пати поголеми од препорачаните, лекот не предизвикал нарушена плодност и ран развој на ембрионот и не вршел тератогени ефекти врз фетусот.

Бидејќи не е познато дали вилдаглиптин се излачува во човеково млеко, Galvus не треба да се користи за време на лактацијата.

Специјални упатства

Бидејќи во ретки случаи кога се користеше вилдаглиптин, забележано е зголемување на активноста на аминотрансферази (обично без клинички манифестации), пред назначувањето на Galvus, како и редовно во текот на првата година на лекување со лекот (1 пат во 3 месеци), се препорачува да се утврдат биохемиските параметри на функцијата на црниот дроб. Ако пациентот има зголемена активност на аминотрансферази, овој резултат треба да се потврди со втора студија, а потоа редовно да се одредуваат биохемиските параметри на функцијата на црниот дроб сè додека не се нормализираат. Ако активноста на AST или ALT е 3 пати поголема од VGN (што е потврдено со повторени студии), се препорачува да се откаже лекот.

Со развој на жолтица или други знаци на нарушена функција на црниот дроб за време на употреба на Galvus, терапијата со лекови треба веднаш да се запре. По нормализирањето на показателите на функцијата на црниот дроб, третманот со лекови не може да се продолжи.

Доколку е потребно, инсулинската терапија Galvus се користи само во комбинација со инсулин. Лекот не треба да се користи кај пациенти со дијабетес мелитус тип 1 или за третман на дијабетична кетоацидоза.

Предозирање

Галвус добро се толерира кога се администрира во доза до 200 мг на ден.

Симптоми: при употреба на лекот во доза од 400 мг на ден, може да се забележат болка во мускулите, ретко, белодробна и минлива парестезија, треска, оток и преодно зголемување на концентрацијата на липаза (2 пати поголема од VGN). Со зголемување на дозата на Galvus до 600 mg на ден, можен е развој на едем на екстремитетите со парестезија и зголемување на концентрацијата на CPK, ALT, Ц-реактивен протеин и миоглобин. Сите симптоми на предозирање и промени во лабораториските параметри исчезнуваат по прекинувањето на лекот.

Третман: отстранување на лекот од телото преку дијализа е малку веројатно. Сепак, главниот хидролитички метаболит на вилдаглиптин (LAY151) може да се отстрани од телото со хемодијализа.

Интеракција со лекови

Галвус има мал потенцијал за интеракција со лекови.

Бидејќи Galvus не е подлога на ензими на цитохром P450, ниту пак ги инхибира или предизвикува овие ензими, интеракцијата на Galvus со лекови што се супстрати, инхибитори или поттикнувачи на P450 е малку веројатно. Со истовремена употреба на вилдаглиптин, исто така, не влијае на метаболичката стапка на лекови што се супстрати на ензими: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 / 5.

Клинички значајна интеракција на лекот Galvus со лековите кои најчесто се користат во третманот на дијабетес мелитус тип 2 (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) или имаат тесен терапевтски опсег (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин) или не е утврдена.

Опис на лекот

Вилдаглиптин * + Метформин * (Вилдаглиптин * + Метформин *) - Фармакодинамика

Составот на лекот Вилдаглиптин * + Метформин * (Вилдаглиптин * + Метформин *) вклучува два хипогликемични агенси со различни механизми на дејствување: вилдаглиптин, кој припаѓа на класата на инхибитори на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) и метформин (во форма на хидрохлорид), претставник . Комбинацијата на овие компоненти ви овозможува поефикасно да ја контролирате концентрацијата на гликоза во крвта кај пациенти со дијабетес тип 2 за 24 часа.

Вилдаглиптин, претставник на класата на стимулатори на изолациониот апарат на панкреасот, селективно го инхибира ензимот DPP-4, кој уништува пептид сличен на глукагогон тип 1 (GLP-1) и инсулинотропен полипептид-зависен од гликоза (HIP). Метформин го намалува производството на гликоза од црниот дроб, ја намалува апсорпцијата на глукозата во цревата и ја намалува отпорноста на инсулин преку подобрување на внесувањето и користењето на гликозата од периферните ткива.

Метформин предизвикува синтеза на интрацелуларен гликоген со дејствување на гликогенска синтетаза и го засилува транспортот на гликоза со одредени протеини транспортер на глукоза во мембрана (ГЛУТ-1 и ГЛУТ-4).

Брзата и целосна инхибиција на активност на DPP-4 по вилдаглиптин предизвикува зголемување на лачењето на базалните и на храна-стимулираната храна на GLP-1 и HIP од цревата во системската циркулација во текот на целиот ден.

Зголемување на концентрацијата на GLP-1 и HIP, вилдаглиптин предизвикува зголемување на чувствителноста на панкреасните β-клетки кон гликозата, што доведува до подобрување на секрецијата на инсулин зависна од гликоза. Степенот на подобрување на функцијата на β-клетките зависи од степенот на нивното првично оштетување, така што кај лица без дијабетес мелитус (со нормална концентрација на гликоза во крвната плазма), вилдаглиптин не го стимулира лачењето на инсулин и не ја намалува концентрацијата на гликоза.

Со зголемување на концентрацијата на ендогени GLP-1, вилдаглиптин ја зголемува чувствителноста на β-клетките кон гликозата, што доведува до подобрување на регулирањето на секрецијата на глукагон зависно од гликозата. Намалување на покачена концентрација на глукагон после оброците, пак, предизвикува намалување на отпорност на инсулин.

Зголемувањето на односот на инсулин / глукагон во однос на позадината на хипергликемија, како резултат на зголемување на концентрацијата на ГЛП-1 и ХИП, предизвикува намалување на производството на глукоза од црниот дроб и за време и после оброците, што доведува до намалување на концентрацијата на глукоза во крвната плазма.

Покрај тоа, со употреба на вилдаглиптин, забележано е намалување на концентрацијата на липидите во крвната плазма после оброк, сепак, овој ефект не е поврзан со неговиот ефект врз GLP-1 или HIP и подобрување на функцијата на клетките на панкреасот. Познато е дека зголемувањето на концентрацијата на GLP-1 може да доведе до побавно празнење на желудникот, сепак, наспроти позадината на употребата на вилдаглиптин, овој ефект не се забележува.

При употреба на вилдаглиптин кај 5759 пациенти со дијабетес мелитус тип 2 за 52 недели во монотерапија или во комбинација со метформин, забележани се деривати на сулфонилуреа, тиазолидидион или инсулин, значително долгорочно намалување на концентрацијата на глициран хемоглобин (HbA1c) и глукоза во постот.

Метформин ја подобрува толеранцијата на гликоза кај пациенти со дијабетес тип 2 со намалување на концентрациите на гликоза во плазмата како пред и после јадење.

За разлика од дериватите на сулфонилуреа, метформин не предизвикува хипогликемија кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 или кај здрави лица (освен во посебни случаи). Терапијата со лекот не доведува до развој на хиперинсулинемија. Со употреба на метформин, секрецијата на инсулин не се менува, додека концентрацијата на инсулин во плазмата на празен стомак и во текот на денот може да се намали.

Со употреба на метформин, се забележува корисен ефект врз метаболизмот на липопротеините: намалување на концентрацијата на вкупниот холестерол, холестерол на липопротеини со мала густина и триглицериди, кои не се поврзани со ефектот на лекот врз концентрацијата на гликоза во крвната плазма.

При употреба на комбинирана терапија со вилдаглиптин и метформин во дневни дози од 1.500-3,000 мг метформин и 50 мг вилдаглиптин 2 пати на ден за 1 година, забележано е статистичко значително упорно намалување на концентрацијата на гликоза во крвта (утврдено со намалување на HbA1c) и зголемување на процентот на пациенти со намалување Концентрацијата на HbA1c не беше помала од 0,6-0,7% (во споредба со групата пациенти кои продолжија да примаат само метформин).

Кај пациенти кои примаат комбинација на вилдаглиптин и метформин, не е забележана статистички значајна промена во телесната тежина во споредба со почетната состојба. 24 недели по почетокот на третманот, во групи пациенти кои примале вилдаглиптин во комбинација со метформин, забележано е намалување на систолниот и дијастолниот крвен притисок кај пациенти со артериска хипертензија.

Кога се користеше комбинација на вилдаглиптин и метформин како почетен третман за пациенти со дијабетес мелитус тип 2, доза зависно од намалувањето на вредностите на HbA1c е забележано во текот на 24 недели во споредба со монотерапија со овие лекови. Случаите на хипогликемија биле минимални и во двете групи на третман.

При употреба на вилдаглиптин (50 mg 2 пати на ден) истовремено со / без метформин во комбинација со инсулин (просечна доза од 41 PIECES) кај пациенти во клиничко испитување, индикаторот HbA1c статистички е значително намален за 0,72% (првичен индикатор, во просек од 8,8%). Инциденцата на хипогликемија кај пациенти третирани била споредлива со инциденцата на хипогликемија кај плацебо групата.

При употреба на вилдаглиптин (50 мг 2 пати на ден) истовремено со метформин (> 1500 мг) во комбинација со глимепирид (> 4 мг на ден) кај пациенти на клиничко испитување, индикаторот HbA1c статистички значително се намали за 0,76% (од просечно ниво од 8,8%) .

Список на аналози

Дозирна форма:

филм-обложени таблети

1 филм-обложена таблета содржи:
активни супстанции: вилдаглиптин 50,0 мг и хидрохлорид на метформин 500.0 мг, 850,0 мг или 1000,0 мг,
ексципиенси: хипролоза, магнезиум стеарат, хипромелоза, титаниум диоксид (Е 171), макрогол 4000, талк, жолт железен оксид (Е 172).
50 мг + 500 мг филм-обложени таблети дополнително содржат црвен железен оксид (Е172)

Опис:
Таблети обложени со филм. 50 мг + 500 мг: овални таблети со заоблени рабови, обложени со филм, светло жолта боја со светло розова нијанса. Од едната страна на таблетот е означена како „NVR“, од друга страна - „LLO“.
Таблети обложени со филм, 50 мг + 850 мг: овални таблети со заоблени рабови, филм-обложена жолта боја со слабо сивокава нијанса. Од едната страна на таблетот е означена како „NVR“, од друга страна е „SEH“.
Таблети обложени со филм. 50 мг + 1000 мг: овални таблети со заоблени рабови, филм-обложена темно жолта боја со сивкасто нијанса. Од едната страна на таблетот е означен „NVR“, од друга страна е „FLO“.

Контраиндикации за употреба на лекот ГАЛВУС МЕТ

• бубрежна инсуфициенција или нарушена функција на бубрезите: со серумско ниво на креатинин> 1,5 mg% (> 135 μmol / L) за мажи и> 1,4 mg% (> 110 μmol / L) за жени,
• акутни состојби со ризик од развој на бубрежна дисфункција: дехидрација (со дијареја, повраќање), треска, тешки заразни болести, состојби на хипоксија (шок, сепса, инфекции на бубрезите, бронхопулмонарни заболувања),
• акутна и хронична срцева слабост, акутен миокарден инфаркт, акутна кардиоваскуларна слабост (шок),
• респираторна слабост
• нарушена функција на црниот дроб,
• акутна или хронична метаболна ацидоза (вклучително и дијабетична кетоацидоза во комбинација со или без кома). Дијабетичната кетоацидоза треба да се корегира со инсулинска терапија,
• млечна ацидоза (вклучително и историја),
• лекот не е пропишан 2 дена пред операцијата, радиоизотопот, рендгенските студии со воведувањето на агенси за контраст и во рок од 2 дена по нивното извршување,
• бременост
• лактација
• дијабетес тип 1
• хроничен алкохолизам, акутно труење со алкохол,
• придржување кон хипокалорична диета (помалку од 1000 kcal / ден),
• деца под 18 години (ефикасност и безбедност на употреба не се утврдени),
• хиперсензитивност на вилдаглиптин или метформин или други компоненти на лекот.

Бидејќи пациенти со нарушена функција на црниот дроб во некои случаи, забележана е млечна ацидоза, што е веројатно една од несаканите ефекти на метформин, Galvus Met не треба да се користи кај пациенти со заболувања на црниот дроб или нарушени хепатални биохемиски параметри.

Со претпазливост, се препорачува употреба на лекови кои содржат метформин кај пациенти над 60 години, како и при вршење тешка физичка работа заради зголемен ризик од млечна ацидоза.

Фармаколошки својства

Фармакодинамика
Составот на лекот Галвус Мет вклучува два хипогликемични агенси со различни механизми на дејствување: вилдаглиптин, кои припаѓаат на класата на инхибитори на дипептидил пептидаза-4, и метформин (во форма на хидрохлорид), претставник на класата на бигуаниди. Комбинацијата на овие компоненти ви овозможува поефикасно да го контролирате нивото на гликоза во крвта кај пациенти со дијабетес тип 2 во рок од 24 часа.

Вилдаглиптија
Вилдаглиптин, член на класата на стимулатори на изолациониот апарат на панкреасот, селективно го инхибира ензимот дипептидил пептидаза-4 (DPP-4), кој уништува пептид сличен на глукагогон тип 1 (GLP-1) и инсулинотропен полипептид-зависен од гликоза.
Брзата и целосна инхибиција на активност на DPP-4 предизвикува зголемување на лачењето на базалните и на храна-стимулираната храна на GLP-1 и HIP од цревата во системската циркулација во текот на денот.
Со зголемување на нивото на GLP-1 и HIP, вилдаглиптин предизвикува зголемување на чувствителноста на панкреасните β-клетки кон гликозата, што доведува до подобрување на секрецијата на инсулин зависна од гликоза. Степенот на подобрување на функцијата на p-клетките зависи од степенот на нивното првично оштетување, така што кај лица кои не страдаат од дијабетес мелитус (со нормална гликоза во плазмата), вилдаглиптин не стимулира секреција на инсулин и не ја намалува гликозата.
Со зголемување на нивото на ендогени GLP-1, вилдаглиптин ја зголемува чувствителноста на клеток клетките кон гликозата, што доведува до подобрување на регулирање на секрецијата на глукагон зависна од гликоза. Намалувањето на нивото на вишок глукагон за време на оброците, пак, предизвикува намалување на отпорност на инсулин.
Зголемувањето на односот на инсулин / глукагон во однос на позадината на хипергликемија, како резултат на зголемување на нивото на GLP-1 и HIP, предизвикува намалување на производството на глукоза од црниот дроб и за време и после јадење, што доведува до намалување на нивото на гликоза во крвта.
Покрај тоа, против позадината на употребата на вилдаглиптин, забележано е намалување на нивото на липиди во крвната плазма после оброк, сепак, овој ефект не е поврзан со неговиот ефект врз GLP-1 или HIP и подобрување на функцијата на клетките на панкреасот.
Познато е дека зголемувањето на GLP-1 може да го забави празнењето на желудникот, но овој ефект не се забележува со употреба на вилдаглиптин. При употреба на вилдаглиптин кај 5759 пациенти со дијабетес мелитус тип 2 за 52 недели како монотерапија или во комбинација со мерфирин, деривати на сулфонилуреа, тиазолидидион или инсулин, значително долгорочно намалување на концентрацијата на глициран хемоглобин (HbA_1с) и постејќи гликоза во крвта.

Метформин
Метформин ја подобрува толеранцијата на глукоза кај пациенти со дијабетес тип 2 со намалување на нивото на гликоза во плазмата и пред и после јадење. Метформин го намалува производството на гликоза од црниот дроб, ја намалува апсорпцијата на глукозата во цревата и ја намалува отпорноста на инсулин преку подобрување на внесувањето и користењето на гликозата од периферните ткива. За разлика од дериватите на сулфанилуреа, метформинот не предизвикува хипогликемија кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 или кај здрави субјекти (освен во посебни случаи). Терапијата со лекот не доведува до развој на хиперинсулинемија. Со употреба на метформин, секрецијата на инсулин не се менува, додека нивото на инсулин плазма на празен стомак и во текот на денот може да се намали.
Метформин предизвикува синтеза на интрацелуларен гликоген со дејствување на гликоген синтаза и го засилува транспортот на гликоза со одредени протеини превознички на глукоза во мембрана (GLUT-1 и GLUT-4)
Кога се користи метформин, се забележува корисен ефект врз метаболизмот на липопротеините: намалување на нивото на вкупниот холестерол, липопротеински холестерол и триглицериди со ниска густина, а не поврзани со ефектот на лекот врз концентрацијата на глукоза во плазмата.

Вилдаглиптин + Метформин
При употреба на комбинирана терапија на вилдаглиптин / метформин во дневни дози од 1500 - 3000 мг метформин и 50 мг вилдаглиптин за 1 година, забележано е статистичко значително упорно намалување на концентрацијата на глукоза во крвта (утврдено со намалување на нивото на HbA_1с) и зголемување на процентот на пациенти кои имаат намалување на HbA_1с изнесуваше најмалку 0,6-0,7% (во споредба со групата пациенти кои продолжија да примаат само метформин).
Кај пациенти кои примаат комбинација на вилдаглиптин и метформин, не е забележана статистички значајна промена во телесната тежина во споредба со почетната состојба. 24 недели по почетокот на третманот, во групите пациенти кои примале вилдаглиптин во комбинација со метформин, забележано е намалување на систолниот и дијастолниот крвен притисок во споредба со почетната состојба.

Интересни написи

Како да го изберете вистинскиот аналог
Во фармакологијата, лековите обично се поделени на синоними и аналози. Структурата на синонимите вклучува една или повеќе од истите активни хемикалии кои имаат терапевтски ефект врз телото. По аналози се подразбираат лекови кои содржат различни активни супстанции, но наменети за третман на истите болести.

Разлики помеѓу вирусни и бактериски инфекции
Инфективни заболувања се предизвикани од вируси, бактерии, габи и протозои. Текот на болести предизвикани од вируси и бактерии е често сличен. Сепак, да се направи разлика причината за болеста значи да се избере вистинскиот третман кој ќе помогне брзо да се справат со слабоста и нема да му наштетат на детето.

Алергиите се причина за чести настинки
Некои луѓе се запознаени со ситуација кога едно дете често и подолго време страда од обична настинка. Родителите го одведуваат на лекари, земаат тестови, земаат лекови и како резултат на тоа, детето е веќе регистрирано кај педијатарот колку често е болно. Вистинските причини за чести респираторни заболувања не се идентификуваат.

Урологија: третман на кламидијален уретритис
Кламидијален уретритис често се наоѓа во практиката на уролог. Таа е предизвикана од интрацелуларен паразит Chlamidia trachomatis, кој има својства и на бактерии и на вируси, за што честопати се потребни долготрајни режими на антибиотска терапија за третман со антибиотици. Тој е способен да предизвика неспецифично воспаление на мочниот канал кај мажите и жените.