Лозарел плус > Третман и превенција

Лозарел Плус: упатства за употреба и прегледи

Латинско име: Лосарел Плус

ATX код: C09DA01

Активна состојка: хидрохлоротиазид (хидрохлоротиазид) + лосартан (Лосартан)

Производител: LEK dd (ЛЕК д.д.) (Словенија)

Ажурирање на описот и фотографијата: 11.28.2018 година

Цени во аптеките: од 120 рубли.

Лозарел Плус е комбиниран антихипертензивен лек.

Ослободете форма и состав

Дозирна форма - филм-обложени таблети: тркалезна, биконвексна, во светло жолта школка, со јадро од бело со жолтеникава нијанса до бело (во картонски пакет од 3-6, 8, 10 или 14 блистерски пакувања што содржат 7 или 10 таблети и упатства за употреба Лозарел плус).

Составот на 1 таблета (12,5 мг + 50 мг) / (25 мг + 100 мг) вклучува:

активни супстанции: хидрохлоротиазид - 12,5 / 25 mg, калиум лосартан - 50/100 mg (вклучително и лосартан - 45,8 / 91,6 мг и калиум - 4,24 / 8,48 мг),
помошни компоненти (јадро): микрокристална целулоза - 60/120 мг, лактоза монохидрат - 26,9 / 53,8 мг, прегелатинизиран скроб - 23,6 / 47,2 мг, колоиден силикон диоксид - 0,5 / 1 мг, стеарат магнезиум - 1,5 / 3 mg,
филм слој: хипролоза - 1,925 / 3,85 мг, хипомелоза - 1,925 / 3,85 мг, титаниум диоксид - 1,13 / 2,26 мг, железо оксид во боја жолта - 0,02 / 0,04 мг.

Фармаколошки својства

Лозарел Плус е комбинација на лосартан (антагонист на рецептор на ангиотензин II) и хидрохлоротиазид (тиазид диуретик). Комбинацијата на овие супстанции има адитивен антихипертензивен ефект и го намалува крвниот притисок (крвниот притисок) во поголема мера во споредба со употребата на овие компоненти како монотерапија.

Хипотензивниот ефект на Лозарел Плус трае 24 часа, максималниот терапевтски ефект обично се постигнува во рок од четири недели од приемот.

Фармакодинамика

Лосартан е еден од специфичните антагонисти на рецептори на ангиотензин II (тип АТ1). По неговата администрација, ангиотензин II селективно се врзува за АТ1 рецепторите лоцирани во различни ткива (во надбубрежните жлезди, мазни мускулни клетки на крвните садови, срцето и бубрезите) и се вршат неколку важни биолошки функции, вклучително и ослободување на алдостерон и вазоконстрикција. Ангиотензин II исто така го стимулира размножувањето на клетките на мазните мускули.

Според резултатите од студиите, лосартанот и неговиот метаболит Е-3174, покажувајќи фармаколошка активност, ги блокираат сите физиолошки ефекти на ангиотензин II, без оглед на изворот или неговата патека за биосинтеза.

Лосартан АЦЕ (ензим што го конвертира ангиотензин), кој не ја инхибира кининаза II и, соодветно, не го спречува уништувањето на брадикинин. Затоа, негативните реакции кои индиректно се поврзани со брадикинин (особено ангиоедем) се доста ретки. Лосартан и неговиот активен метаболит имаат поголем афинитет кон рецепторите на ангиотензин I отколку кај рецепторите на ангиотензин II. Активниот метаболит на лосартан е поактивен од супстанцијата, околу 10-40 пати. Плазматските концентрации на лосартан и неговиот активен метаболит во крвта, како и антихипертензивниот ефект на супстанцијата се зголемуваат во зависност од дозата на Лосарел Плус. Бидејќи лосартанот и неговиот активен метаболит се антагонисти на рецептори на ангиотензин II, обајцата придонесуваат за хипотензивниот ефект.

Главните ефекти на лосартан и неговиот метаболит Е-3174:

намалување на крвниот притисок и притисок во пулмоналната циркулација, намалување на вкупната периферна отпорност на крвните садови и концентрација на алдостерон во крвта,
намалување на оптоварувањето
обезбедување на диуретик ефект,
спречување на развој на миокардна хипертрофија,
зголемена толеранција на вежбање кај пациенти со срцева слабост (хронична срцева слабост),
стабилизирање на концентрацијата на плазмата на уреа во крвта.

И лосартанот и неговиот активен метаболит не влијаат на вегетативните рефлекси; тие немаат долгорочен ефект врз плазматската концентрација на норепинефрин во крвта.

Антихипертензивниот ефект (во форма на намалување на систолниот и дијастолниот крвен притисок) по единечна орална администрација ја достигнува својата максимална вредност за 6 часа, тогаш ефектот постепено се намалува во текот на 24 часа. Максималниот антихипертензивен ефект се развива по 3-6 недели од терапијата.

Како што е утврдено во контролирани клинички испитувања кои вклучуваат пациенти со лесна до умерена сериозност на примарна артериска хипертензија, забележано е статистичко значително намалување на систолниот и дијастолниот крвен притисок како резултат на земање лосартан еднаш дневно. Кога се споредува крвниот притисок измерен 5-6 и 24 часа по ингестијата на единечна доза на Лозарел Плус, беше откриено дека при одржување на природниот дневен ритам, крвниот притисок останува низок 24 часа. На крајот на периодот на дозирање, намалување на крвниот притисок е приближно 70-80% од ефектот што се забележува 5-6 часа по орална администрација на лосартан.

Кога лосартан е прекинат од пациенти со артериска хипертензија, не се забележува нагло зголемување на крвниот притисок (синдром на повлекување). Супстанцијата, и покрај изразеното намалување на крвниот притисок, нема клинички значаен ефект врз отчукувањата на срцето.

Терапевтскиот ефект на лосартан не зависи од полот и возраста на пациентот.

Хидрохлоротиазид

Хидрохлоротиазид е тиазиден диуретик. Неговите главни ефекти се повреда на реапсорпцијата на јони на хлор, натриум, магнезиум и калиум во дисталниот нефрон, што придонесува за одложување на излачувањето на урична киселина и калциум. Со зголемување на бубрежната екскреција на овие јони, се забележува зголемување на количината на урина (поради осмотско врзување на водата).

Супстанцијата го намалува обемот на крвната плазма, додека се зголемува активноста на ренин во крвната плазма и се засилува биосинтезата на алдостерон. Хидрохлоротиазид во високи дози придонесува за зголемување на екскрецијата на бикарбонати, со продолжена употреба - намалување на екскреција на калциум. Антихипертензивниот ефект се развива како резултат на намалување на волуменот на циркулирачката крв, промени во реактивноста на васкуларниот wallид, намалување на ефектот на притисокот на вазоконстриктивни амини (адреналин, норепинефрин) и зголемување на депресивниот ефект врз ганглија. Супстанцијата не влијае на нормалниот крвен притисок. Диуретичниот ефект се забележува за 1-2 часа, максималниот ефект се развива за 4 часа, времетраењето на ефектот на диуретик е од 6 до 12 часа.

Терапевтскиот ефект се јавува по администрација од 3-4 дена, но потребни се од 3 до 4 недели за да се постигне оптимален хипотензивен ефект.

Фармакокинетика

По орална администрација, лосартанот добро се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Се метаболизира за време на првиот премин низ црниот дроб со карбоксилација со учество на изоензимот на цитохром CYP2C9, со формирање на активен метаболит. Системската биорасположивост е приближно 33%. Јадењето не влијае на овој индикатор. Време е да се достигне Ц_макс (максимална концентрација) на лосартан и неговиот активен метаболит во серумот на крвта по орална администрација - 1 и 3-4 часа, соодветно.

Супстанцијата и неговиот активен метаболит се врзуваат за плазма протеини на ниво од повеќе од 99%, главно со албумин. V_г. (волумен на дистрибуција) е 34 литри. Лосартан практично не навлегува во крвно-мозочната бариера.

Промената на фармакокинетичките параметри на супстанцијата и неговиот активен метаболит по земање до 200 мг лосартан е во линеарна пропорција со земената доза.

Со фреквенција на администрација од 1 пат на ден, не се забележува значителна акумулација на лосартан и неговиот метаболит во крвната плазма. Единечна употреба во дневна доза од 100 мг не предизвикува значителна акумулација на супстанцијата и неговиот метаболит во крвната плазма.

Околу 4% од дозата на лосартан се претвора во активен метаболит. По ингестијата на обележана 14 Ц со лосартан, радиоактивноста на циркулаторната крвна плазма е поврзана пред се со присуство на супстанција и активен метаболит во неа. Во приближно 1% од случаите, се открива ниско ниво на лосартан метаболизам.

Плазма и бубрежна дозвола се (соодветно): лосартан - приближно 600 и 74 ml / мин, неговиот активен метаболит - околу 50 и 26 ml / мин. Околу 4% од дозата на лосартан се излачува непроменета од бубрезите, приближно 6% - како активен метаболит. Концентрациите во плазмата на супстанцијата и неговиот активен метаболит се намалуваат експоненцијално со конечниот Т_1/2 (полуживот за елиминација) околу 2 и 6-9 часа, соодветно. Екскреција се спроведува од страна на бубрезите и жолчката. По добивањето на етикетирани 14 C на лосартан, приближно 58% од радиоактивноста се наоѓаат во измет, 35% во урината.

Наспроти позадината на блага и умерена сериозност на алкохолна цироза на црниот дроб, во споредба со здрави машки волонтери, концентрацијата на лосартан и активниот метаболит се зголемува за 5 и 1,7 пати, соодветно.

Концентрацијата на лосартан во крвната плазма со КК (клиренс на креатинин) над 10 ml / мин не се разликува од онаа во отсуство на нарушена бубрежна функција. Кај пациенти со хемодијализа, вредноста на AUC (областа под кривата на време на концентрација) е околу 2 пати поголема отколку во отсуство на нарушена бубрежна функција. Со хемодијализа, лосартанот и неговиот активен метаболит не се отстрануваат.

Кај жени со артериска хипертензија, вредностите на концентрациите во плазма на лосартан ги надминуваат соодветните вредности кај мажите за фактор од два, додека кај мажите и жените концентрациите на активниот метаболит не се разликуваат. Оваа фармакокинетска разлика нема клиничко значење.

Контраиндикации

тешка бубрежна инсуфициенција (кај пациенти со CC помалку од 30 ml / мин),
сериозна слабост на црниот дроб (според Детето - скала на пијалоци, повеќе од 9 поени)
анурија
недостаток на лактаза, синдром на малапсорпција и нетолеранција на лактоза,
Адисон болест
симптоматски гихт и / или хиперурикемија,
огноотпорна хипер- и хипокалемија, хиперкалцемија, огноотпорна хипонатремија,
дехидрација, вклучително и придружена со употреба на високи дози на диуретици,
тешко да се контролира дијабетесот
тешка артериска хипотензија,
комбинирана терапија со лекови кои содржат алискрен и алискререн кај пациенти со нарушена бубрежна функција (со стапка на гломерна филтрација од 2) и / или дијабетес мелитус
бременост и доење,
возраст до 18 години
индивидуална нетолеранција кон компонентите на лекот, како и лекови кои се деривати на сулфонамид.

Релативна (Лозарел Плус е пропишана под медицински надзор):

комбинирана терапија со нестероидни антиинфламаторни лекови (вклучително и со циклооксигеназа-2 инхибитори),
цереброваскуларна инсуфициенција,
прекршувања на вода-електролитната рамнотежа во крвта, на пример, поврзани со дијареја или повраќање (хипонатремија, хипомагнезимија, хипохлоремична алкалоза),
билатерална стеноза на бубрежна артерија или стеноза на артериите на еден бубрег,
ренална инсуфициенција (кај пациенти со CC 30-50 ml / мин),
оптоварена алергиска историја и бронхијална астма,
прогресивни заболувања на црниот дроб и нарушена хепатална функција (според скалата Child-Pugh, помалку од 9 поени),
системски заболувања на сврзното ткиво (вклучувајќи системски лупус еритематозус),
срцева слабост со аритмии опасни по живот,
стеноза на аортата или митралната валвула,
акутен миопија и глауком на секундарно затворање на агол (поврзан со хидрохлоротиазид),
корорнарна срцева болест
хипертрофична опструктивна кардиомиопатија,
примарен хипералдостеронизам,
услови по трансплантација на бубрег (нема искуство со употреба),
дијабетес мелитус
кои припаѓаат на црната раса.

Несакани ефекти

Во клиничките испитувања со лосартан и хидрохлоротиазид, не беа забележани несакани реакции специфични за оваа комбинација на лекови.

Несаканите ефекти беа ограничени на оние што веќе беа пријавени при користењето на активните состојки на Losarel Plus како монотерапија. Севкупно, зачестеноста на несаканите ефекти пријавени со оваа комбинација беше споредлива со онаа со плацебо.

Во принцип, комбинираната терапија со лосартан и хидрохлоротиазид е добро толерирана. Во повеќето случаи, несаканите реакции беа благи, минливи по природа и не доведоа до укинување на Лозарел Плус.

Според резултатите од контролираните клинички испитувања, при третман на есенцијална хипертензија, единствената непожелна реакција поврзана со администрацијата на Лозарел Плус, чија фреквенција ја надминала таа со плацебо повеќе од 1%, била вртоглавица.

Исто така, при спроведување на студии, откриено е дека кај пациенти со лево вентрикуларна хипертрофија и артериска хипертензија, најчести нарушувања биле: зголемен замор, слабост, системска / несистемска вртоглавица.

Во текот на разните студии, вклучително и набудување на пост-регистрацијата, се забележани следниве несакани ефекти> 10% - многу често (> 1% и 0,1% и 0,01% и 5,5 mmol / L), ретко - зголемување на концентрацијата на серумската уреа / преостанат азот и креатинин во крвта, многу ретко - хипербилирубинемија, умерено зголемување на активноста на хепаталните трансаминази (аспартат аминотрансфераза и аланин аминотрансфераза), со неопределена фреквенција - хипонатремија,

општи нарушувања: често - зголемен замор, астенија, периферна едема, болка во пределот на градниот кош, ретко - треска, оток на лицето, со неопределена фреквенција - симптоми слични на грип, малаксаност.

Можни несакани реакции од системите и органите како резултат на хидрохлоротиазид:

кардиоваскуларен систем: ретко - ортостатска хипотензија, аритмии, васкулитис,
дигестивниот систем: ретко - иритација на желудочната слузница, холестатична жолтица, интрахепатична холестаза, холециститис или панкреатитис, дијареја, повраќање, гадење, грчеви, запек, сијаладенитис, анорексија и др.
уринарен систем: ретко - интерстицијален нефритис, бубрежна инсуфициенција, нарушена бубрежна функција,
нервен систем: често - главоболка, ретко - вртоглавица, парестезија, несоница,
имунолошки систем: ретко - синдром на респираторна дистрес (вклучувајќи не-кардиоген пулмонален едем и пневмонитис), уртикарија, некротичен васкулитис, пурпура, синдром на Стивенс-nsонсон, ретко - анафилактички реакции, веројатно за шок,
крв и лимфен систем: ретко - тромбоцитопенија, леукопенија, агранулоцитоза, апластична / хемолитичка анемија,
орган на вид: ретко - ксантопија, привремено заматен вид, со неопределена фреквенција - акутен глауком за затворање на агол,
кожа и поткожно ткиво: ретко - токсична епидермална некролиза, фотосензитивност, со неопределена фреквенција - лупус еритематозус,
метаболизам и исхрана: ретко - хипомагнезимија, хипокалемија, хипергликемија, хипонатремија, глукозорија, хиперурикемија со развој на напад на гихт, хиперкалцемија и хипохлоремична алкалоза (манифестирана во форма на ксеростомија, жед, неправилен срцев ритам, промени во психата) мускул, гадење, повраќање, невообичаен умор или слабост, хипохлоремична алкалоза може да доведе до развој на хепатална енцефалопатија / хепатална кома), хипонатремија (се манифестира како конфузија, конвулзии , Летаргија, бавно размислување процес, ексцитабилност, замор, мускулни грчеви) за време на терапија тиазид евентуално нарушена гликозна толеранција, тече може да се манифестира латентна дијабетес мелитус, во случај на високи дози може да го зголеми на концентрација на серумот на липиди во крвта,
други: ретко - грчеви во мускулите, намалена моќ.

Предозирање

Главните симптоми на предозирање на активните компоненти на Лозарел Плус:

лосартан: тахикардија, значително намалување на крвниот притисок, брадикардија (поврзано со вагална стимулација),
хидрохлоротиазид: губење на електролити (во форма на хипокалемија, хиперхолоремија, хипонатремија), како и дехидрација, која се развива заради прекумерна диуреза, во случај на истовремена употреба со срцеви гликозиди, хипокалемијата може да го влоши текот на аритмиите.

Терапија: поддржувачка и симптоматска. Ако помина малку време од приемот, треба да го исплакнете стомакот, според индикациите, се врши корекција на нарушувања на вода-електролити. Лосартан и неговите активни метаболити не се отстрануваат со хемодијализа.

Дозирна форма

Таблети обложени со филм 50 мг / 12,5 мг, 100 мг / 25 мг

Една таблета содржи

активни супстанции: лосартан калиум 50 мг, хидрохлоротиазид 12,5 мг или

лосартан калиум 100 мг, хидрохлоротиазид 25 мг

ексципиенси: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, прегелатинизиран скроб, магнезиум стеарат, безводен колоиден силикон диоксид

состав на школка: хипромелоза, хидроксипропил целулоза, жолт железен оксид (Е 172), титаниум диоксид (Е 171), макрогол (400) (за доза од 100 мг / 25 мг), талк (за доза од 100 мг / 25 мг).

Таблети обложени со филм, светло жолта боја, тркалезна форма, со биконвексна површина.

Дозирање и администрација

Лозарел Плус може да се препише во комбинација со други антихипертензивни агенси.

Таблетите треба да се користат орално со чаша вода, без оглед на оброкот.

Калиум лосартан и хидрохлоротиазид не се прифаќаат како почетна терапија, но се препишуваат на пациенти кај кои употребата на лосартан калиум или хидрохлоротиазид одделно не доведува до соодветна контрола на крвниот притисок.

Се препорачува титрација на дозата на секоја од двете компоненти (калиум лосартан и хидрохлоротиазид).

Кога е клинички неопходно, кај пациенти чиј крвен притисок не е правилно контролиран, може да се земе предвид директна промена на монотерапија во фиксна комбинација.

Лозарел Плус 50 мг / 12,5 мг таблети обложени со филм

Вообичаена доза на одржување: 1 таблета 50 mg / 12,5 mg 1 пат на ден.

За пациенти кои немаат доволен одговор, дозата може да се зголеми на 2 таблети од 50 мг / 12,5 мг еднаш на ден или 1 таблета од 100 мг / 25 мг еднаш на ден.

Како по правило, антихипертензивниот ефект се постигнува во рок од 3-4 недели по почетокот на третманот.

Лозарел Плус, таблети обложени со филм 100 мг / 25 мг Максимална доза: 1 таблета 100 мг / 25 мг еднаш на ден.

Како по правило, антихипертензивниот ефект се постигнува во рок од 3-4 недели по почетокот на третманот.

Употреба кај пациенти со нарушена бубрежна функција и кај пациенти на хемодијализа.

Кај пациенти со умерена нарушена бубрежна функција (т.е. клиренсот на креатинин е 30-50 ml / мин), не е потребно почетно прилагодување на дозата. Комбинацијата на лосартан-хидрохлоротиазид не се препорачува кај пациенти на хемодијализа. Комбинацијата на лосартан-хидрохлоротиазид не треба да се препишува на пациенти со тешко нарушена бубрежна функција (клиренс на креатинин

Како да се користи: доза и текот на третманот

Внатре, 1 пат на ден, без оглед на внесот на храна.

Со артериска хипертензија, вообичаена почетна и доза на одржување на лекот е 1 таб. Лозарел Плус 12,5 мг + 50 мг / ден.

Во отсуство на соодветно терапевтско дејство во рок од 3-4 недели, дозата треба да се зголеми на 2 таблети на LozarelR Plus 12,5 mg + 50 mg или 1 таблета LozarelR Plus 25 mg + 100 mg (максимална дневна доза).

Кај пациенти со намален волумен на циркулирачка крв (на пример, при земање големи дози на диуретици), препорачаната почетна доза на лосартан е 25 мг еднаш на ден. Во овој поглед, терапијата со Лозарер Плус треба да се започне откако диуретиците ќе бидат откажани и ќе се поправи хиповолемијата.

Кај постари пациенти и пациенти со умерена бубрежна инсуфициенција, вклучително и оние на дијализа, не е потребно почетно прилагодување на дозата.

Фармаколошко дејство

Лозарел Плус е комбинација на антагонист на рецептор на ангиотензин II (лосартан) и тиазид диуретик (хидрохлоротиазид). Комбинацијата на овие компоненти има адитивен антихипертензивен ефект и го намалува крвниот притисок (БП) во поголема мерка од секоја од компонентите одделно.

Интеракција

Со истовремена употреба на тиазидни диуретици со барбитурати, наркотични аналгетици, етанол, можно е зголемен ризик од развој на ортостатска хипотензија.

Диуретиците го намалуваат бубрежниот клиренс на литиум и го зголемуваат ризикот од неговите токсични ефекти, не се препорачува комбинирана употреба на диуретици и препарати за литиум.

Со истовремена употреба со притисочни амини (норепинефрин, епинефрин), можно е мало намалување на ефектот на притисокот амини, што не се меша во нивната администрација, со не-деполаризирачки мускулни релаксанти (тубокурарин) - зголемување на нивниот ефект.

Со употреба на глукокортикостероиди, адренокортикотропен хормон (ACTH), можно е да се зголеми загубата на електролити, влошувајќи ја хипокалемијата. Тијазидите можат да ја намалат бубрежната екскреција на цитотоксични лекови и да го зајакнат нивниот миелосупресивен ефект.

Специјални упатства

Лековите кои имаат ефект врз RAAS (систем на ренин-ангиотензин-алдостерон) кај пациенти со билатерална стеноза на бубрежна артерија или стеноза на единечна артерија на бубрег, можат да го зголемат уреата во крвта и серумскиот креатинин. Ваквите ефекти беа забележани со лосартан. Овие бубрежни дисфункции беа реверзибилни и поминаа по прекинување на терапијата. Постојат докази дека кај некои пациенти кои земаат лек, реверзибилни промени во бубрежната функција, вклучително и бубрежна инсуфициенција, се случиле заради задушување на функцијата РААС.

Како и со употреба на други лекови со хипотензивен ефект, како резултат на прекумерно намалување на крвниот притисок кај исхемични кардиоваскуларни и цереброваскуларни заболувања, може да се развие миокарден инфаркт и мозочен удар.

Кај пациенти со срцева слабост со / без нарушена бубрежна функција, можна е акутна бубрежна инсуфициенција и намалување на крвниот притисок.

Како и другите антагонисти на рецептор на ангиотензин II, лосартанот е помалку ефикасен кај пациенти од раса на Негроид, што е поврзано со ниска активност на ренин.

Кај пациенти по трансплантација на бубрег, нема искуство со употреба на лосартан.

1. Индикации за употреба

Лекот Лозарел е пропишан доколку има:

Јасни знаци на хипертензија.
Намалување на ризикот од поврзан кардиоваскуларен морбидитет кај луѓе кои страдаат од артериска хипертензија или лево вентрикуларна хипертрофија, што се манифестира со намалување на комбинираната фреквенција на кардиоваскуларна морталитет, мозочен удар и миокарден инфаркт.
Обезбедување на заштита на бубрезите кај пациенти со дијабетес тип 2.
Потребата да се намали протеинурија.
Хронична срцева слабост со откажување на третманот од ACE инхибитори.

3. Интеракции со лекови

Интеракција на Лазорел со други лекови:

Не постои интеракција помеѓу Лозарел и Хидрохлоротиазид и Дигоксин, како и други лекови кои имаат сличен ефект врз човечкото тело. Понекогаш комбинирањето со „Рифампицин“ и „Флуконазол“ доведува до намалување на нивото на активен метаболит во крвната плазма.
Комбинацијата со лекови кои го инхибираат ензимот ангиотензин II или неговото дејство, постои значително зголемување на ризикот од интензивен развој на хиперкалемија.
Нестероидни антиинфламаторни лекови може значително да ја намалат ефикасноста на блокаторите на рецепторот на ангиотензин II.
Комбинираниот третман со антагонисти на рецептор на ангиотензин II и НСАИЛ често предизвикува проблеми со бубрезите.
Комбинацијата на антагонисти на рецептор на ангиотензин II со подготовки на литиум предизвикува зголемување на количината на литиум содржан во крвната плазма.
Третманот со "Лосарел" истовремено со воведување на диуретици дава додаток. Како резултат, постои взаемно зголемување на ефективноста на разни антихипертензивни лекови.

6. Услови и услови за складирање

Да се чува на температура не поголема од 25 ° C. Држете го лекот подалеку од малите деца.

Рок на траење Лекот е 2 години.

Не користете го лекот по датумот на истекување.

Цената на лекот Лазорел варира во зависност од производителот и мрежата на аптеки, во Русија во просек чини од 200 рубли.

Во Украина лекот не е широко распространет и чини околу 200 UAH.

Доколку е потребно, можете да го замените "Лозарел" со еден од овие лекови:

Брузар
Блоктран
Веро-Лосартан
Вазотенс
Кардомин-Сановел
Зисакар
Козар
Карзартан
Лозап,
Езерото
Лосартан А,
Лосартан Канон
"Лосартан калиум",
Лосартан Рихтер,
Лосартан МекЛеод,
Лосартан Тева
„Лозартан-ТАД“,
Лосакор
Лориста
Пресертан
Лотарија
"Реникард".

Употребата на аналози за третман е особено потребна во случаи кога пациентот има индивидуална нетолеранција кон компонентите на лекот. Сепак, само лекар може да препише какви било лекови.

Осврти за лекот може да се најде на Интернет, на пример, Анастасија пишува: „Мојот дијабетес предизвикува многу маки. Многу наскоро, се соочив со нови манифестации на оваа болест. Исто така, ми беше дијагностицирана нефропатија. Лекарот препиша огромен број на различни лекови, вклучително и Лозарел. Токму тој помогна брзо и ефикасно да се врати нормалното функционирање на бубрезите. Отекувањето на нозете исчезна. “

Други прегледи може да се најдат на крајот на овој напис.

Лекот Лозарел е препознаен како ефикасен лек во третманот на хипертензија и срцева слабост. Има проширена серија на аналози со слични главни компоненти, не се препорачува за проблеми со црниот дроб и бубрезите, како и за време на бременоста и на возраст под 18 години. За да се избегне појава на несакани ефекти, се препорачува да се земе лекот строго, како што е пропишано од лекарот.

Таблети, филм-обложена бела или бела боја со жолтеникава нијанса, тркалезна, биконвексна, со ризик од едната страна.

Ексципиенси: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, прегелатинизиран скроб, безводен колоиден силикон диоксид, магнезиум стеарат.

Составот на филмската мембрана: хипромелоза, хипролоза, макрогол 400, титаниум диоксид (E171), талк.

10 парчиња - плускавци (3) - пакувања од картон.

Антихипертензивен лек, селективен антагонист на рецептори на ангиотензин II (тип АТ 1). Ангиотензин II селективно се врзува за АТ 1 рецепторите кои се наоѓаат во многу ткива (во мазните мускулни ткива на крвните садови, во надбубрежните жлезди, бубрезите и срцето) и предизвикува вазоконстрикција и ослободување на алдостерон, размножување на мазни мускули.

Ин витро и ин виво студиите покажале дека лосартанот и неговиот фармаколошки активен метаболит ги блокираат сите физиолошки важни ефекти на ангиотензин II, без оглед на изворот или трасата на неговата синтеза. Не ја инхибира киназата II - ензим што го уништува брадикининот.

Го намалува OPSS, концентрацијата во крвта на алдостерон, крвниот притисок, притисокот во белодробната циркулација, го намалува оптоварувањето, има диуретично дејство. Тоа се меша во развојот на миокардна хипертрофија, ја зголемува толеранцијата на вежбање кај пациенти со хронична срцева слабост.

По единечна орална администрација, хипотензивниот ефект (систолен и дијастолен крвен притисок се намалува) достигнува максимум по 6 часа, а потоа постепено се намалува во рок од 24 часа. Максималниот хипотензивен ефект се развива 3-6 недели по редовна администрација на лекот.

Не го инхибира АКЕ и, соодветно на тоа, не спречува уништување на брадикинин, затоа, лосартанот нема несакани ефекти индиректно поврзани со брадикинин (на пример, ангиоедем).

Кај пациенти со артериска хипертензија без истовремена дијабетес мелитус со протеинурија (повеќе од 2 g на ден), употребата на лекот значително ја намалува протеинурија, екскреција на албумин и имуноглобулини Г.

Стабилизира нивото на уреа во крвната плазма. Не влијае на вегетативните рефлекси и нема траен ефект врз нивото на норепинефрин во крвната плазма.

Во доза до 150 мг, 1 пат на ден не влијае на нивото на триглицериди, вкупниот холестерол и холестерол (Х) ХДЛ во серум на крв кај пациенти со артериска хипертензија. Во иста доза, лосартанот не влијае на постот на глукозата во крвта.

Кога се администрира, лосартанот добро се апсорбира од дигестивниот тракт. Тој се подложува на метаболизам за време на „првиот премин“ преку црниот дроб со карбоксилација со учество на изоензимот CYP2C9 со формирање на активен метаболит. Системската биорасположивост на лосартан е околу 33%. C максимумот на лосартан и неговиот активен метаболит се постигнуваат во крвниот серум после приближно 1 час и 3-4 часа по ингестијата, соодветно. Јадењето не влијае на биорасположивоста на лосартан.

При земање на лекот преку уста во дози до 200 мг, лосартан и неговиот активен метаболит се карактеризираат со линеарна фармакокинетика.

Поврзувањето на лосартан и неговиот активен метаболит со плазма протеините (главно со албумин) е повеќе од 99%. V d лосартан - 34 л. Лосартан практично не навлегува во БББ.

Околу 14% од употребата на лосартан iv или орално на пациентот се претвора во активен метаболит.

Клиренс во плазма на лосартан е 600 ml / мин, активниот метаболит е 50 ml / min. Реналниот клиренс на лосартан и неговиот активен метаболит е 74 ml / min, и 26 ml / min, соодветно. Кога се јаде, приближно 4% од дозата е излачена од бубрезите непроменета и околу 6% се излачува од бубрезите во форма на активен метаболит. По орална администрација, концентрациите на плазма на лосартан и неговиот активен метаболит се намалуваат експоненцијално со конечен Т 1/2 на лосартан околу 2 часа, а активниот метаболит околу 6-9 часа. При земање на лекот во доза од 100 мг / ден, не е значително лосартан ниту активниот метаболит. акумулира во крвната плазма.

Лосартан и неговите метаболити се излачуваат преку цревата и бубрезите.

Фармакокинетика во специјални клинички случаи

Кај пациенти со лесна до умерена алкохолна цироза, концентрацијата на лосартан била 5 пати, а активниот метаболит е 1,7 пати поголем отколку кај здрави машки волонтери.

Со CC повеќе од 10 ml / min, концентрацијата на лосартан во крвната плазма не се разликува од онаа со нормална бубрежна функција.Кај пациенти кои имаат потреба од хемодијализа, вредноста на AUC е приближно 2 пати поголема отколку кај пациенти со нормална бубрежна функција.

Ниту лосартанот, ниту неговиот активен метаболит не се отстрануваат од телото преку хемодијализа.

Концентрациите на лосартан и неговиот активен метаболит во крвната плазма кај постари мажи со артериска хипертензија не се разликуваат значително од вредностите на овие параметри кај млади мажи со артериска хипертензија.

Вредностите на концентрациите на лосартан во плазма кај жени со артериска хипертензија се 2 пати повисоки од соодветните вредности кај мажите кои страдаат од артериска хипертензија. Концентрациите на активниот метаболит кај мажите и жените не се разликуваат. Оваа фармакокинетска разлика нема клиничко значење.

- хронична срцева слабост (со откажување на третман од ACE инхибитори),

- нефропатија кај дијабетес мелитус тип 2 (намалување на ризикот од развој на хиперекреининемија и протеинурија),

- намалување на ризикот од кардиоваскуларни компликации и смртност кај пациенти со артериска хипертензија и лево вентрикуларна хипертрофија.

- доење (доење),

- возраст до 18 години (не е утврдена ефикасност и безбедност),

- нетолеранција на лактоза, галактоземија или синдром на малапсорпција на глукоза / галактоза,

- Преосетливост на компонентите на лекот.

Со претпазливост, лекот треба да се користи за хепатална и / или бубрежна инсуфициенција, намалување на bcc, нарушена рамнотежа на вода-електролит, билатерална стеноза на бубрежна артерија или стеноза на единечна бубрежна артерија.

Лекот се пропишува орално 1 пат / ден, без оглед на внесот на храна.

Со артериска хипертензија во повеќето случаи, почетната и дозата за одржување е 50 мг 1 пат / ден. Доколку е потребно, дозата на лекот може да се зголеми на 100 mg на ден во 1 или 2 дози.

Наспроти позадината на земање диуретици во високи дози, се препорачува да се започне со терапија со лекот Лозарел со 25 мг (1/2 таб. 50 мг) 1 пат на ден.

Во хронична срцева слабост, почетната доза е 12,5 mg на ден, проследена со седмично зголемување од 2 пати до 50 mg на ден, во зависност од подносливоста на лекот. Кога се користи во почетна доза од 12,5 mg, се препорачува употреба на дозирни форми со помала содржина на активната супстанција (таблети од 25 мг со ризик).

Кај дијабетес мелитус тип 2 со протеинурија (намалување на ризикот од развој на хиперекреининемија и протеинурија), почетната доза е 50 мг 1 пат / ден во 1 доза. За време на третманот, во зависност од крвниот притисок, можете да ја зголемите дневната доза на лекот на 100 mg во 1 или 2 дози.

При употреба на лекот Лозарел со цел да се намали ризикот од развој на кардиоваскуларни компликации и смртност кај пациенти со артериска хипертензија и хипертрофија на левата комора, почетната доза е 50 мг 1 пат / ден, доколку е потребно, дозата може да се зголеми до 100 мг на ден.

Пациенти со нарушена бубрежна функција (CC помалку од 20 ml / мин), со историја на заболувања на црниот дроб, дехидрација, за време на постапката за дијализа, како и пациенти постари од 75 години, се препорачува да се препише лекот во пониска почетна доза - 25 mg (1/2 таб. 50 мг) 1 пат / ден.

Обично, несаканите ефекти се благи и минливи, не бараат прекинување на третманот.

Бременост и доење

Лозарел Плус за време на бременост / лактација не е пропишано.

При употреба на лекот во II - III триместар од бременоста, можно е оштетување на фетусот во развој, во некои случаи, терапијата може да предизвика нејзина смрт. Ризикот од следниве нарушувања кај фетусот, исто така, се зголемува: фетална жолтица и жолтица на новороденчето. Мајката може да развие тромбоцитопенија. Лозарел Плус треба да се откаже веднаш по потврдувањето на бременоста.

При проценка на придобивките и ризиците од употреба на Лозарел Плус, доилките треба да земат предвид дека тиазидите се излачуваат во мајчиното млеко, а безбедносниот профил на лосартан не е проучен. Доколку е неопходно да се користи Лозарел Плус, доењето треба да се прекине.

Со нарушена бубрежна функција

Кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција (CC помалку од 30 ml / мин), терапијата со лекови е контраиндицирана.

Со умерена бубрежна инсуфициенција (CC 30-50 ml / мин), Лозарел Плус се препишува со претпазливост.

Корекција на почетната доза кај пациенти со умерена бубрежна инсуфициенција, вклучително и оние на дијализа, не е потребна.

Со нарушена функција на црниот дроб

За пациенти со тешка хепатална инсуфициенција (според скалата Child-Pugh од повеќе од 9 поени), терапијата со овој комбиниран антихипертензивен агенс е контраиндицирана.

Со прогресивни заболувања на црниот дроб и нарушена хепатална функција помалку од 9 поени на скалата Child-Pugh Lozarel Plus, се користи под медицински надзор.

Состав и форма на ослободување

Лекот се продава во форма на биконвекс, тркалезни таблети, обложена со светло жолта школка. Ако ја скршите таблетата на 2 дела, внатре можете да најдете бело или бело-жолто јадро. Секое пакување содржи 30 таблети.

Како активни компоненти, лекот може да содржи 12,5 мг хидрохлоротиазид и 50 мг калиум лосартан или 25 мг хидрохлоротиазид и 100 мг калиум лосартан.

Јадрото на Лозарел Плус се состои од лактоза монохидрат, прегелатинизиран скроб, МКЦ, колоиден силикон диоксид, магнезиум стеарат.

Школка се состои од жолт железен оксид (боја), хиполоза, титаниум диоксид, хипромелоза.

Лозарел: упатства за употреба, цена, аналози

Лозарел е лек за намалување на крвниот притисок кој широко се користи во третманот на луѓе со артериска хипертензија, срцева слабост и дијабетес (за заштита на бубрезите). Како и секој друг лек, тој има одредени индикации, контраиндикации и несакани ефекти.

Услови, времетраење на складирање

Чувајте го Лозарел Плус на температура до +25 степени не повеќе од две години.

На жителите на Русија пакување на лек чини 200-300 рубли.

Проценета цена Лозарел Плус во Украина - 240 Hryvnia.

Аналози на лековите се такви лекови како Лозартан Н, Симартан-Н, Лозартан-Н Канон, Преспартан Н, Лориста НД, Лориста Н.

Судејќи според прегледите, Лозарел Плус ефикасно го намалува крвниот притисок и поволно влијае на состојбата на кардиоваскуларниот систем.

Лекарите велат дека лекот не е погоден за сите хипертензивни пациенти, затоа треба да го земате по препорака на лекар.

Можете да ги прочитате прегледите оставени од реални луѓе на крајот од инструкциите.

Упатства за употреба

Во согласност со упатствата за употреба, лекот обично се зема еднаш дневно. И тоа го прават и на празен стомак, и после јадење.

Во третманот на хипертензија, примарната и последователната доза е 50 мг еднаш на ден. Со недоволен ефект, дозата се зголемува до 100 mg на ден (по желба, може да се подели во две дози).

Во третманот на хронична срцева слабост, почетната доза е 12,5 mg (една четвртина од таблетата) на ден, проследено со зголемување (дозата се удвои секоја недела). Не треба да се земаат повеќе од 50 mg на ден.

За да се намали ризикот од развој на хиперекреининемија и протеинурија кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, третманот со лекот започнува со 50 mg еднаш на ден. Последователно, дневната доза се зголемува (со недоволно добар ефект) до 100 mg земена во една или две дози.

За да се намали ризикот од кардиоваскуларни компликации и смрт кај лица со артериска хипертензија и задебелување на левиот вентрикуларен ид, третманот се започнува со 50 мг еднаш на ден. Доколку е потребно, зголемете ја дозата на 100 мг на ден.

Пониска доза (25 мг на ден) се препорачува за луѓе:

стар над 75 години
кои страдаат од дехидрација, заболувања на црниот дроб и бубрезите,
се на дијализа.

Осврти за Лозарел

„Имав хронична срцева слабост пред пет години. Пробав скоро сите АКЕ инхибитори, но скоро не забележав никакви позитивни промени. Тогаш докторот ми препиша Лозарел. Како што бил земен лекот, таа почнала да забележува дека е уморна, тогаш отокот на нозете и рацете се намалил, тогаш скратен здив. Лекот не започнува да дејствува веднаш, но колку подолго го земате, толку позабележителен станува резултатот. После пет месеци земање, се ослободив од ослабувачката ноќна кашлица и сега можам да се пофалам со недостаток на слабост и оток. Да, и скратен здив не се појавува