Класификација на препарати за инсулин

Меѓународната федерација за дијабетичари предвидува дека до 2040 година бројот на пациенти со дијабетес ќе биде околу 624 милиони луѓе. Во моментов, 371 милиони луѓе страдаат од оваа болест. Ширењето на оваа болест е поврзано со промена во животниот стил на луѓето (преовладува седентарен начин на живот, недостаток на физичка активност) и зависности од храна (употреба на хемикалии во супермаркети богати со животински масти).

Човештвото е познато со дијабетесот веќе подолго време, но пробив во третманот на оваа болест се случи само пред околу еден век, кога таквата дијагноза заврши со смрт.

Историјата на откривање и создавање на вештачки инсулин

Во 1921 година, канадскиот доктор Фредерик Бунтинг и неговиот помошник, студент по медицина, Чарлс Бест, се обидоа да најдат врска помеѓу панкреасот и почетокот на дијабетесот. За истражување, професорот од Универзитетот во Торонто, Macон МекЛод, им обезбедил лабораторија со потребната опрема и 10 кучиња.

Лекарите го започнале својот експеримент со целосно отстранување на панкреасот кај некои кучиња, а во останатите тие ги преврзале панкреасните канали пред отстранувањето. Следно, атрофираниот орган беше ставен за замрзнување во хипертоничен раствор. После топењето, добиената супстанција (инсулин) се администрирала на животни со отстранета жлезда и клиника за дијабетес.

Како резултат на ова, забележано е намалување на шеќерот во крвта и подобрување на општата состојба и благосостојбата на кучето. После тоа, истражувачите решија да се обидат да добијат инсулин од панкреасот на телињата и сфатија дека можете да направите без лигирање на каналите. Оваа постапка не беше лесна и одземаше многу време.

Бантинг и Бест започнаа да спроведуваат испитувања врз луѓето со себе. Како резултат на клиничките испитувања, обајцата се чувствуваа вртоглави и слаби, но немаше сериозни компликации од лекот.

Во 1923 година, Фредерик Батинг и Johnон МекЛод добија Нобелова награда за инсулин.

Од што е направен инсулин?

Препаратите за инсулин се добиваат од суровини од животинско или човечко потекло. Во првиот случај, се користи панкреасот на свињи или добиток. Тие често предизвикуваат алергии, па можат да бидат опасни. Ова е особено точно за говеда инсулин, составот на кој е значително различен од човекот (три аминокиселини наместо еден).

Постојат два вида препарати на хуман инсулин:

• полу-синтетички
• слично на човечкото.

Човечкиот инсулин се добива со употреба на методи на генетско инженерство. со употреба на ензими на квасец и видови на бактерии од E. coli. Апсолутно е идентичен во составот со хормонот произведен од панкреасот. Овде зборуваме за генетски модифицирани E. coli, кој е во состојба да произведе генетски инженерски човечки инсулин. Инсулин Акрапид е првиот хормон што се добива преку генетско инженерство.

Класификација на инсулин

Сорти на инсулин во третманот на дијабетес се разликуваат едни од други на бројни начини:

1. Времетраење на изложеност.
2. Брзина на дејствување по администрација на лекови.
3. Формата на ослободување на лекот.

Според времетраењето на изложеноста, препаратите за инсулин се:

• ултрашорт (најбрз)
• кратко
• средно-долг
• долго
• комбиниран

Лековите со ултрашорт (инсулин апидра, инсулин хумалог) се дизајнирани за веднаш да го намалат шеќерот во крвта. Тие се воведуваат пред јадење, резултатот од ефектот се манифестира во рок од 10-15 минути. После неколку часа, ефектот на лекот станува најактивен.

Лекови со кратко дејство (инсулин акрапид, инсулин брз)започнете да работите половина час по администрацијата. Нивното времетраење е 6 часа. Неопходно е да се администрира инсулин 15 минути пред јадење. Ова е неопходно, така што времето на внес на хранливи материи во телото се совпаѓа со времето на изложеност на лекот.

Вовед лекови за средно изложување (инсулин протефан, инсулин хулин, инсулин базален, инсулин нова мешавина) не зависи од времето на внес на храна. Времетраењето на изложеноста е 8-12 часапочнуваат да стануваат активни два часа по инјекцијата.

Најдолгиот (околу 48 часа) ефект врз организмот го врши подолг вид на подготовка на инсулин. Започнува да работи четири до осум часа по администрацијата (инсулин Тресиба, Флексен инсулин).

Мешаните препарати се мешавини на инсулини со различно траење на изложеноста. Почетокот на нивната работа започнува половина час по инјекцијата, а вкупното времетраење на дејството е 14-16 часа.

Современи аналози на инсулин

Во принцип, може да се разликуваат такви позитивни својства на аналози, како што се:

• употреба на неутрални, а не кисели раствори,
• рекомбинантна ДНК технологија
• појава на нови фармаколошки својства кај современите аналози.

Лековите како инсулин се создаваат со преуредување на аминокиселини за подобрување на ефикасноста на лековите, нивна апсорпција и екскреција. Тие мора да го надминат човечкиот инсулин во сите својства и параметри:

1. Инсулин хумалог (Lyspro). Поради промените во структурата на овој инсулин, побрзо се апсорбира во телото од местата за инјектирање. Споредбата на хуманиот инсулин со хумалогот покажа дека со воведувањето на најголемата концентрација на вториот се постигнува побрзо и е повисока од концентрацијата на човекот. Покрај тоа, лекот побрзо се излачува и по 4 часа нејзината концентрација се спушта до почетната вредност. Друга предност на хумагологот над човекот е независноста на времетраењето на изложеноста на дозата.
2. Инсулин Новорапид (аспарт). Овој инсулин има краток период на активна изложеност, што овозможува да се контролира целосно гликемијата по јадење.
3. Левимир инсулин пенифил (детали). Ова е еден од видовите на инсулин, кој се карактеризира со постепено дејствување и ја задоволува потребата на пациент со дијабетес мелитус за базален инсулин. Ова е аналог на средно времетраење, без врвно дејство.
4. Инсулин Апидра (Глулисин). Врши ултрасортирано влијание, метаболичките својства се идентични со едноставниот човечки инсулин. Погоден за долготрајна употреба.
5. Глулин инсулин (лантус). Се карактеризира со ултра долга изложеност, дистрибуција без врв низ целото тело. Во однос на неговата ефикасност, инсулинскиот лантус е идентичен со човечкиот инсулин.

Препарати за инсулин

Лековите (инсулински таблети или инјекции), како и дозата на лекот треба да бидат избрани само од квалификуван специјалист. Само-лекувањето може само да го влоши текот на болеста и да го комплицира.

На пример, дозата на инсулин кај пациенти со дијабетес тип 2 за контрола на шеќерот во крвта ќе биде поголема отколку кај дијабетичарите од тип 1. Најчесто, болус инсулин се администрира кога се користат кратки препарати за инсулин неколку пати на ден.

Следното е список на лекови кои најчесто се користат во третманот на дијабетес.

Категории на хормони

Постојат неколку класификации врз основа на кои ендокринологот избира режим на лекување. По потекло и видови, се разликуваат следниве видови на лекови:

• Инсулин синтетизиран од панкреасот на претставници на добиток. Неговата разлика од хормонот на човечкото тело е присуството на три други аминокиселини, што повлекува развој на чести алергиски реакции.
• Инсулинот со свињи е поблизу во хемиската структура до човечкиот хормон. Неговата разлика е замена на само една аминокиселина во синџирот на протеини.
• Препаратот за кит се разликува од основниот човечки хормон дури и повеќе од оној што се синтетизира од добиток. Се користи исклучително ретко.
• Човечкиот аналог, кој се синтетизира на два начина: со употреба на Ешерихија коли (хуман инсулин) и со замена на „несоодветната“ аминокиселина во хормонот на свињи (генетски дизајниран тип).

Компонента

Следното одделување на видовите на инсулин се заснова на бројот на компоненти. Ако лекот се состои од екстракт од панкреасот на еден вид животно, на пример, само свиња или само бик, се однесува на моноидни агенси. Со истовремена комбинација на екстракти од повеќе животински видови, инсулин се нарекува комбиниран.

Степен на прочистување

Во зависност од потребата за прочистување на хормонска активна супстанција, постои следнава класификација:

• Традиционалната алатка е да се направи лекот повеќе течен со кисел етанол, а потоа да се изврши филтрација, солени и кристализирани многу пати. Методот за чистење не е совршен, бидејќи голема количина на нечистотии останува во составот на супстанцијата.
• Монопик лек - во првата фаза на прочистување со користење на традиционалниот метод, а потоа филтрирање со помош на специјален гел. Степенот на нечистотии е помал отколку со првиот метод.
• Монокомпонентен производ - длабоко чистење се користи со молекуларно сито и хроматографија за размена на јони, што е најидеална опција за човечкото тело.

Брзина и времетраење

Хормоналните лекови се стандардизираат за брзината на развој на ефектот и времетраењето на дејството:

• ултрашорт
• кратко
• средно времетраење
• долго (продолжено)
• комбиниран (комбиниран).

Механизмот на нивното дејство може да биде различен, што специјалистот го зема предвид при изборот на лек за лекување.

Ултрашорт

Наменет веднаш да го намали шеќерот во крвта. Овие типови на инсулин се администрираат непосредно пред јадење, бидејќи резултатот од употреба се појавува во првите 10 минути. Најактивниот ефект на лекот се развива, по час и половина.

Аналог на хуман инсулин и претставник на ултрасорт групна акција. Се разликува од основниот хормон по редослед на аранжман на одредени аминокиселини. Времетраењето на дејството може да достигне 4 часа.

Се користи за дијабетес тип 1, нетолеранција кон лекови од други групи, акутна резистенција на инсулин кај дијабетес тип 2, доколку оралните лекови не се ефикасни.

Лек Ultrashort базиран на инсулин аспарт. Достапно како безбоен раствор во шприцови од пенкало. Секој има 3 ml од производот во еквивалент на 300 PIECES на инсулин. Тоа е аналог на човечкиот хормон синтетизиран со употреба на E. coli. Студиите покажаа можност за препишување на жени за време на периодот на раѓање дете.

Друг познат претставник на групата. Се користи за лекување на возрасни и деца по 6 години. Се користи со претпазливост при третман на бремени и стари лица. Режимот на дозирање се избира индивидуално. Се инјектира субкутано или се користи специјален систем за дејство на пумпа.

Кратки подготовки

Претставниците на оваа група се карактеризираат со фактот дека нивното дејствување започнува за 20-30 минути и трае до 6 часа. Кратките инсулини бараат администрација 15 минути пред внесувањето храна. Неколку часа по инјекцијата, препорачливо е да направите мала „закуска“.

Во некои клинички случаи, специјалистите комбинираат употреба на кратки препарати со инсулини со долго дејство. Пред-проценете ја состојбата на пациентот, местото на администрација на индикаторите на хормонот, дозата и гликозата.

Најпознатите претставници:

• Actrapid NM е генетски дизајниран лек кој се администрира субкутано и интравенозно. Интрамускулна администрација е исто така можна, но само како што е наведено од специјалист. Тоа е лек на рецепт.
• "Редовно хумулин" - е пропишано за инсулин-зависен дијабетес, ново дијагностицирана болест и за време на бременоста со независна инсулин форма на болеста. Можна е субкутана, интрамускулна и интравенска администрација. Достапно во касети и шишиња.
• Humodar R е полу-синтетички лек кој може да се комбинира со инсулини со средно дејство. Не постојат ограничувања за употреба за време на бременоста и лактацијата.
• "Монодар" - е пропишан за болести од типот 1 и 2, отпорност на таблети, за време на периодот на гестација. Подготовка на монокомпонентни свињи.
• „Биосулин Р“ е генетски дизајниран тип на производ достапен во шишиња и касети. Тој е комбиниран со "Biosulin N" - инсулин со просечно времетраење на дејството.

Инсулини со средно времетраење

Ова вклучува лекови чие времетраење на дејството е во опсег од 8 до 12 часа. Доволно е еден ден или два. Тие започнуваат да дејствуваат 2 часа по инјекцијата.

• значи генетско инженерство - „Biosulin N“, „Insuran NPH“, „Protafan NM“, „Humulin NPH“,
• полусинтетички препарати - „Хумодар Б“, „Биогулин Н“,
• свински инсулини - „Протафан МС“, „Монодар Б“,
• суспензија на цинк - "Monotard MS".

„Долги“ лекови

Почетокот на дејствување на средствата се развива по 4-8 часа и може да трае до 1,5-2 дена. Најголемата активност се манифестира помеѓу 8 и 16 часа од моментот на инјектирање.

Лекот припаѓа на инсулините со висока цена. Активната супстанција во составот е инсулин гларгин. Со претпазливост е пропишано за време на бременоста. Не се препорачува употреба во третман на дијабетес кај деца под 6 години. Се администрира длабоко поткожно еднаш на ден во исто време.

„Инсулин лантус“, кој има долго дејство, се користи како единечен лек и во комбинација со други лекови насочени кон намалување на шеќерот во крвта. Достапни во пенкала за шприц и касети за системот за пумпа. Се издава само со рецепт.

Комбинирани бифазни агенси

Овие се лекови во форма на суспензија, кои вклучуваат „краток“ инсулин и инсулин со средно времетраење во одредени пропорции. Употребата на вакви средства ви овозможува да го ограничите бројот на потребни инјекции на половина. Главните претставници на групата се опишани во табелата.

Услови за складирање

Лековите мора да се чуваат во фрижидери или специјални фрижидери. Отворено шише не може да се чува во оваа состојба повеќе од 30 дена, бидејќи производот ги губи своите својства.

Ако има потреба од транспорт и не е можно да се транспортира лекот во фрижидер, треба да имате специјална торба со ладилно средство (гел или мраз).

Употреба на инсулин

Целата терапија со инсулин се заснова на неколку режими на третман:

• Традиционалниот метод е комбинирање на краток и долготраен лек во сооднос 30/70 или 40/60, соодветно. Тие се користат при третман на стари лица, недисциплинирани пациенти и пациенти со ментални нарушувања, бидејќи нема потреба од постојан мониторинг на гликозата. Лековите се администрираат 1-2 пати на ден.
• Засилениот метод - дневната доза е поделена помеѓу лекови со кратки и долготрајни дејства. Првиот е воведен по храна, а вториот - наутро и навечер.

Посакуваниот вид на инсулин го избира лекарот, земајќи ги предвид индикаторите:

• навики
• реакција на телото
• потребен број на вовед
• број на мерења на шеќер
• возраст
• индикатори за глукоза.

Така, денес постојат многу варијанти на лекот за третман на дијабетес. Правилно избраниот режим на третман и придржувањето до стручни совети ќе помогне во одржувањето на нивото на гликоза во прифатлива рамка и да се обезбеди целосно функционирање.

Погледнете го видеото: АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ. КЛАССИФИКАЦИЯ. ФАРМАКОЛОГИЯ (Мај 2024).