Лекот Tegretol CR: упатства за употреба

Дозивни форми на ослободување:

сируп: бел, вискозен, има карамелен мирис (во темни стаклени шишиња од 100 мл, 1 шише во картонски пакет полн со дозирна лажица),
таблети: рамна, бела, со аспект, 200 мг секоја - тркалезна, означување од една страна - ЦГ, од друга - Г / К, ризик од едната страна, 400 мг - шипка во форма, означување од едната страна - ЛР / ЛР , од друга страна - CG / CG, од двете страни на ризик (10 парчиња. во плускавци, 3 или 5 плускавци во картонска кутија).

Картонската кутија исто така содржи упатства за употреба на Tegretol.

Состав од 5 ml сируп:

активна супстанција: карбамазепин - 100 мг,
помошни компоненти: макрогол стеарат - 100 мг, арома на карамел - 50 мг, хидроксиетил целулоза (хителоза) - 500 мг, натриум сахаринат - 40 мг, течен сорбитол - 25 000 мг, пропилен гликол - 2,5 мг, Авицел РЦ 581 (микрокристална целулоза + натриум кармелоза) - 1000 мг, метил парабен (метил парахидроксибензоат) - 120 мг, сорбинска киселина - 100 мг, пропил парабен (пропил парахидроксибензоат) - 30 мг, прочистена вода во доволна количина.

Состав 1 таблета:

активна супстанција: карбамазепин - 200 или 400 мг,
помошни компоненти (200/400 мг): магнезиум стеарат - 3/6 мг, натриум кармелоза - 10/20 мг, микрокристална целулоза - 65/130 мг, колоиден силикон диоксид - 2/4 мг.

Форма за ослободување Tegretol tsr, пакување со лекови и состав.

Таблети со одржливо ослободување, обложени во тула-портокалова боја, се овални, малку биконвексни, со изрез од секоја страна, означени со „HC“ од едната страна и „CG“ од друга страна.

1 таб
карбамазепин
200 мг

Ексципиенси: микрокристална целулоза, натриум кармелоза, распрснување на полиакрилат 30% (Еудрагит Е 30 Д), водена дисперзија на етил целулоза, талк, колоиден силикон диоксид безводен, магнезиум стеарат.

Составот на школка: хипромелоза, талк, титаниум диоксид, рицинусово масло (макрогол глицерилинцинолат), железо оксид црвен, железен оксид жолт.

10 парчиња - плускавци (5) - пакувања од картон.

Таблети со одржливо ослободување, кафеаво-портокалова облога, овални, благо биконвексни, со изрез од секоја страна, означени со „ENE / ENE“ од едната страна, „CG / CG“ од друга страна.

1 таб
карбамазепин
400 мг

10 парчиња - плускавци (3) - пакувања од картон.

ОПИС НА АКТИВНА ПОДДРШКА.
Сите дадени информации се презентирани само за запознавање со лекот, треба да се консултирате со лекар за можноста за употреба.

Фармаколошко дејство tegretol cr

Антиепилептичен лек добиен од трицикличен иминостилбен. Се верува дека антиконвулзивниот ефект е поврзан со намалување на способноста на невроните да одржуваат висока зачестеност на повторени дејствија потенцијали преку инактивација на натриум канали. Покрај тоа, се чини дека инхибицијата на ослободување на невротрансмитер со блокирање на пресинаптички натриум канали и развој на акциони потенцијали, што пак го намалува синаптичкиот пренос, е од важност.

Има умерен антиминијален, антипсихотичен ефект, како и аналгетски ефект за неврогена болка. GABA рецепторите, кои можат да бидат поврзани со калциумови канали, може да бидат вклучени во механизмите на дејствување, а ефектот на карбамазепин врз системите на модулатор на невротрансмитер, исто така, се чини дека е значаен.

Антидиуретичниот ефект на карбамазепин може да биде поврзан со хипоталамичен ефект врз осморецепторите, кој е посредуван преку секреција на АДХ, а исто така се должи на директен ефект врз бубрежните тубули.

Фармакокинетика на лекот.

По орална администрација, карбамазепинот е скоро целосно апсорбиран од дигестивниот тракт. Врската со плазма протеини е 75%. Тој е предизвикувач на ензимите на црниот дроб и го стимулира сопствениот метаболизам.

Т1 / 2 е од 12-29 часа. 70% се излачува во урината (во форма на неактивни метаболити) и 30% - со измет.

Индикации за употреба:

Епилепсија: големи, фокални, мешани (вклучувајќи големи и фокални) епилептични напади. Синдром на болка претежно од неврогено потекло, вклучително и есенцијална тригеминална невралгија, тригеминална невралгија при мултиплекс склероза, есенцијална глософарингеална невралгија. Спречување на напади со синдром на повлекување алкохол. Афективни и шизоафективни психози (како средство за превенција). Дијабетична невропатија со болка. Дијабетес инсипидус од централно потекло, полиурија и полидипсија од неврохормонална природа.

Дозирање и начин на употреба на лекот.

Инсталирајте индивидуално. Кога се зема орално за возрасни и адолесценти на возраст од 15 години и постари, почетната доза е 100-400 mg. Доколку е потребно, и земајќи го предвид клиничкиот ефект, дозата се зголемува за не повеќе од 200 мг / ден со интервал од 1 недела. Фреквенцијата на администрација е 1-4 пати на ден. Дозата за одржување е обично 600-1200 mg / ден во неколку дози. Времетраењето на третманот зависи од индикациите, ефективноста на третманот, одговорот на пациентот на терапија.

Кај деца на возраст под 6 години, 10-20 мг / кг / ден се користат во 2-3 поделени дози, доколку е потребно и земајќи ја предвид толеранцијата, дозата се зголемува за не повеќе од 100 мг / ден со интервал од 1 недела, дозата за одржување е обично 250 -350 мг / ден и не надминува 400 мг / ден. Деца на возраст од 6-12 години - 100 mg 2 пати на ден првиот ден, тогаш дозата се зголемува за 100 mg / ден со интервал од 1 недела. до оптимален ефект, дозата на одржување е обично 400-800 mg на ден.

Максимални дози: кога се земаат орално, возрасни и адолесценти на возраст од 15 години и постари - 1,2 g / ден, деца - 1 g / ден.

Несакани ефекти на tegretol tsr:

Од страната на централниот нервен систем и периферниот нервен систем: често - вртоглавица, атаксија, поспаност, можна главоболка, диплопија, нарушувања на сместување, ретко - неволни движења, нистагмус, во некои случаи - окуломоторни нарушувања, дисартрија, периферна невритис, парестезија, мускулна слабост, симптоми пареза, халуцинации, депресија, замор, агресивно однесување, агитација, нарушена свест, зголемена психоза, нарушување на вкусот, конјунктивитис, тинитус, хиперакуза.

Од дигестивниот систем: гадење, зголемен ГГТ, зголемена активност на алкална фосфатаза, повраќање, сува уста, ретко - зголемена активност на трансаминази, жолтица, холестатичен хепатитис, дијареја или запек, во некои случаи - намален апетит, абдоминална болка, глоситис, стоматитис.

Од кардиоваскуларниот систем: ретко - нарушувања на миокардната спроводливост, во некои случаи - брадикардија, аритмии, АВ блокада со синкопа, колапс, срцева слабост, манифестации на коронарна инсуфициенција, тромбофлебитис, тромбоемболизам.

Од хемопоетичкиот систем: леукопенија, еозинофилија, тромбоцитопенија, ретко - леукоцитоза, во некои случаи - агранулоцитоза, апластична анемија, еритроцитна аплазија, мегалобластична анемија, ретикулоцитоза, хемолитична анемија, грануломатозен хепатитис.

Од страната на метаболизмот: хипонатремија, задржување на течности, оток, зголемување на телесната тежина, намалена плазма осмоларност, во некои случаи - акутна наизменична порфирија, недостаток на фолна киселина, нарушувања на метаболизмот на калциум, зголемен холестерол и триглицериди.

Од ендокриниот систем: гинекомастија или галактореја, ретко - дисфункција на тироидната жлезда.

Од уринарниот систем: ретко - нарушена бубрежна функција, интерстицијален нефритис и ренална инсуфициенција.

Од респираторниот систем: во некои случаи - диспнеа, пневмонитис или пневмонија.

Алергиски реакции: осип на кожата, чешање, ретко - лимфаденопатија, треска, хепатоспленомегалија, артралгија.

Употреба за време на бременост и лактација.

Доколку е потребно, употребата за време на бременоста (особено во првиот триместар) и за време на лактацијата треба внимателно да ги измери очекуваните придобивки од третманот за мајката и ризикот за фетусот или детето. Во овој случај, карбамазепин се препорачува да се користи само како монотерапија во минимални ефективни дози.

Womenените на возраст за раѓање за време на третманот со карбамазепин се препорачува да користат не-хормонални контрацептиви.

Посебни упатства за употреба Tegretol tsr.

Карбамазепин не се користи за атипични или генерализирани мали епилептични напади, миоклонични или атонски епилептични напади. Не треба да се користи за олеснување на обичната болка, како профилактика за време на подолг период на ремисија на тригеминална невралгија.

Се користи со претпазливост во случај на истовремени заболувања на кардиоваскуларниот систем, сериозно нарушено функционирање на црниот дроб и / или бубрезите, дијабетес мелитус, зголемен интраокуларен притисок, со историја на хематолошки реакции при употреба на други лекови, хипонатремија, задржување на уринарниот систем и зголемена чувствителност на трициклични антидепресиви , со индикации за историја на прекин на третманот со карбамазепин, како и деца и постари пациенти.

Третманот треба да се спроведе под надзор на лекар. Со продолжен третман, неопходно е да се контролира крвната слика, функционалната состојба на црниот дроб и бубрезите, концентрацијата на електролити во крвната плазма и офталмолошки преглед. Се препорачува периодично одредување на нивото на карбамазепин во крвната плазма за да се следи ефективноста и безбедноста на третманот.

Најмалку 2 недели пред да започнете со терапија со карбамазепин, неопходно е да се прекине третманот со инхибитори на МАО.

За време на периодот на лекување, не дозволувајте употреба на алкохол.

Влијание врз можноста за управување со возила и механизми за контрола

За време на третманот, треба да се воздржите од вклучување во потенцијално опасни активности кои бараат поголемо внимание и брзина на психомоторни реакции.

Интеракција tegretol tsr со други лекови.

Со истовремена употреба на инхибитори на изоензимот CYP3A4, можно е зголемување на концентрацијата на карбамазепин во крвната плазма.

Со истовремена употреба на поттикнувачи на изоензимскиот систем CYP3A4, можно е забрзување на метаболизмот на карбамазепин, намалување на неговата концентрација во крвната плазма и намалување на терапевтскиот ефект.

Со истовремена употреба на карбамазепин го стимулира метаболизмот на антикоагуланси, фолна киселина.

Со истовремена употреба со валпроична киселина, можно е намалување на концентрацијата на карбамазепин и значително намалување на концентрацијата на валпроична киселина во крвната плазма. Во исто време, се зголемува концентрацијата на карбамазепин метаболит, карбамазепин епоксид (веројатно поради инхибиција на нејзиното претворање во карбамазепин-10,11-транс-диол), кој исто така има антиконвулзивно дејство, така што ефектите од оваа интеракција може да се израмнат, но често се појавуваат несакани реакции - заматен вид вртоглавица, повраќање, слабост, нистагмус. Со истовремена употреба на валпроична киселина и карбамазепин, можен е развој на хепатотоксичен ефект (очигледно, поради формирање на секундарниот метаболит на валпроична киселина, кој има хепатотоксичен ефект).

Со истовремена употреба, валпромид го намалува метаболизмот во црниот дроб на карбамазепин и неговиот метаболит карбамазепин-епоксид како резултат на инхибиција на ензимот хидролаза на епоксидот. Наведениот метаболит има антиконвулзивно дејство, но со значително зголемување на концентрацијата во плазмата може да има токсичен ефект.

Со истовремена употреба со верапамил, дилтиазем, изонијазид, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, евентуално со циметидин, ацетазоламид, даназол, десипрамин, никотинамид (кај возрасни, само во високи дози), еритромицин, тролемазол (вклучително со итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, зголемување на концентрацијата на карбамазепин во крвната плазма е можно со ризик од несакани ефекти (вртоглавица, поспаност, атакси мене, диплопија).

Со истовремена употреба со хексамидин, ослабнат антиконвулзивниот ефект на карбамазепин, со хидрохлоротиазид, фуросемид - можно е намалување на натриумот во крвта, со хормонални контрацептиви - можно е да се ослабне ефектот на контрацептиви и развој на ациклично крварење.

Со истовремена употреба со тироидни хормони, можно е да се зголеми елиминацијата на тироидните хормони, со клоназепам, можно е да се зголеми клиренсот на клоназепам и да се намали клиренсот на карбамазепин, со препарати од литиум, можно е взаемно подобрување на невротоксичниот ефект.

Со истовремена употреба со примидон, можно е намалување на концентрацијата на карбамазепин во крвната плазма. Постојат извештаи дека примамидон може да ја зголеми концентрацијата во плазмата на фармаколошки активниот метаболит - карбамазепин-10,11-епоксид.

Со истовремена употреба со ритонавир, може да се засилат несаканите ефекти на карбамазепин, со сертралин, можно е намалување на концентрацијата на сертралин, со теофилин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, намалување на концентрацијата на карбамазепин во крвната плазма, со тетрациклин, ефектите на карбамазепин.

Со истовремена употреба со фелбамат, можно е намалување на концентрацијата на карбамазепин во крвната плазма, но можно е зголемување на концентрацијата на активниот метаболит на карбамазепин-епоксид, додека можно е намалување на концентрацијата во плазмата на фелбамат.

Со истовремена употреба со фенитоин, фенобарбитал, концентрацијата на карбамазепин во крвната плазма се намалува. Взаемно слабеење на антиконвулзивно дејство е можно, а во ретки случаи, негово зајакнување.

Фармакодинамика

Тегритол е антиепилептик и е дериват на дибензодиазепин. Покрај антиепилептичкиот ефект, лекот има и психотропни и невротропни својства.

Како антиепилептично средство, употребата на карбамазепин е ефикасна во третманот на фокални (делумни) едноставни / комплексни епилептични напади кои се случуваат со / без секундарна генерализација, генерализирани тонично-клонични епилептични напади, како и со комбинација на овие видови на напади.

За време на клиничките испитувања, откриено е дека со тегеретол монотерапија кај пациенти со епилепсија (особено кога се користи во педијатриска пракса), се забележува психотропно дејство на карбамазепин, кое, особено, се манифестира како позитивен ефект врз симптомите на депресија и вознемиреност, како и во намалување на агресивноста и раздразливоста . Според голем број на студии, ефектот на Тегритол врз психомоторните индикатори и когнитивната функција се одредува според дозата и е сомнителен или негативен. Други студии објавија позитивен ефект на карбамазепин врз вниманието, меморијата и способноста за учење.

Тегритолот како невротропско средство е ефикасен во голем број на невролошки заболувања.Особено, помага да се спречат напади на болка при идиопатска / секундарна тригеминална невралгија. Покрај тоа, употребата на карбамазепин е оправдана со цел да се ублажат неврогените болки во различни состојби, вклучувајќи сувост на 'рбетниот мозок, посттрауматска парестезија и постхерпетична невралгија. Кај пациенти со синдром на повлекување алкохол, карбамазепин придонесува за зголемување на прагот на конвулзивна подготвеност (во оваа состојба обично се намалува) и намалување на сериозноста на клиничките манифестации на синдромот (во форма на ексцитабилност, тремор, нарушувања на одењето). Благодарение на терапијата со Тегритол, пациентите со дијабетес инсипидус од централно потекло имаат намалување на излез на урина и жед.

Како психотропно средство, употребата на Tegretol е ефикасна кај пациенти со афективни нарушувања, имено при третман на акутни манични состојби, за одржување третман на биполарни афективни (манични-депресивни) нарушувања (како монотерапија или во комбинација со литиумски препарати, антидепресиви или антипсихотици), во третманот шизоафективни и манични психози (каде што се користи истовремено со антипсихотици), акутна полиморфна шизофренија (брзи епизоди на циклус).

Механизмот на дејствување на Tegretol се заснова на блокада на напонски затворен натриум канали, поради што се јавува стабилизација на мембраните на прекумерна експлозија на неврони, инхибиција на производство на сериски празнења на неврони и намалување на синаптичката спроводливост на пулсирања.

Антиконвулзивното дејство на карбамазепин главно се должи на стабилизирање на невронските мембрани и намалување на ослободување на глутамат, намалување на активноста на возбудливиот невротрансмитер аминокиселински глутамат, бидејќи глутамат е главен посредник;

Тегритол го зголемува намалениот праг на заплена на централниот нервен систем, со што се намалува веројатноста за појава на епилептичен напад. Зголемената спроводливост на калиумот, како и модулацијата на каналите на калциум, која се активира со висок мембрана, може да придонесе за антиконвулзивно дејство на лекот. Карбамазепин ги елиминира епилептичните промени во личноста и, како резултат, ја зголемува социјалноста на пациентите и придонесува за нивна социјална рехабилитација.

Тегритол може да се препише како главен терапевтски агенс или да се користи во комбинација со други лекови со антиконвулзивно дејство.

Контраиндикации

Преосетливост на компонентите на лекот - карбамазепин или хемиски слични лекови (на пример, трициклични антидепресиви) или на која било друга компонента на лекот, нарушена хематопоееза на коскената срцевина (анемија, леукопенија), акутна интермитентна порфирија (вклучувајќи историја), АВ блокада, истовремена администрација на инхибитори на МАО.

Со претпазливост. Декомпензирана срцева слабост, хипонатремија за разредување (синдром на хиперсекрецијација на АДХ, хипопитуиаризам, хипотиреоидизам, надбубрежна инсуфициенција), напреден алкохолизам (подобрена е депресијата на ЦНС, се зголемува метаболизмот на карбамазепин), се задушува коскената срцевина и е задушена со црниот дроб. , хиперплазија на простатата, зголемен интраокуларен притисок.

Како да се користи: доза и текот на третманот

Внатре, без оглед на оброкот со мала количина течност.

Таблетите за ретардирање (цела таблета или половина) треба да се проголтаат цели, без џвакање, со мала количина течност, 2 пати на ден. Кај некои пациенти, при употреба на таблети ретарди, можеби е неопходно да се зголеми дозата на лекот.

Епилепсија Во случаи кога тоа е можно, карбамазепин треба да се препише како монотерапија. Третманот започнува со употреба на мала дневна доза, која последователно полека се зголемува сè додека не се постигне оптималниот ефект.

Придружувањето на карбамазепин на тековна антиепилептична терапија треба да се спроведе постепено, додека дозите на употребените лекови не се менуваат или, доколку е потребно, се прилагодуваат.

За возрасни, почетната доза е 100-200 mg на лекот 1-2 пати на ден. Тогаш дозата полека се зголемува сè додека не се постигне оптималниот терапевтски ефект (обично 400 мг 2-3 пати на ден, максимум 1,6-2 g на ден).

Деца од 4 години - во почетна доза од 20-60 мг / ден, постепено зголемување за 20-60 мг секој втор ден. Кај деца постари од 4 години - во почетната доза од 100 мг на ден, дозата се зголемува постепено, секоја недела за 100 мг. Дози за поддршка: 10-20 mg / kg на ден (во неколку дози): за 4-5 години - 200-400 mg (во 1-2 дози), 6-10 години - 400-600 mg (во 2-3 дози ), за 11-15 години - 600-1000 mg (во 2-3 дози).

Со тригеминална невралгија, 200-400 мг / ден се пропишани на првиот ден, постепено се зголемува за не повеќе од 200 мг / ден сè додека болката не престане (во просек 400-800 мг / ден), а потоа се сведува на минимум ефективна доза. Во случај на болка со неврогено потекло, почетната доза е 100 мг 2 пати на ден првиот ден, тогаш дозата се зголемува за не повеќе од 200 мг на ден, доколку е потребно, зголемувајќи ја за 100 мг на секои 12 часа додека не се намали болката. Дозата за одржување е 200-1200 mg / ден во неколку дози.

Во третманот на постари пациенти и пациенти со преосетливост, почетната доза е 100 mg 2 пати на ден.

Синдром на повлекување алкохол: просечна доза - 200 мг 3 пати на ден, во тешки случаи, во текот на првите неколку дена, дозата може да се зголеми до 400 мг 3 пати на ден. На почетокот на третманот за сериозни симптоми на повлекување, се препорачува да се препише во комбинација со седативно-хипнотички лекови (клометијазол, хлордијазепоксид).

Дијабетес инсипидус: просечната доза за возрасни е 200 мг 2-3 пати на ден. Кај деца, дозата треба да се намали во согласност со возраста и телесната тежина на детето.

Дијабетична невропатија, придружена со болка: просечната доза е 200 мг 2-4 пати на ден.

Во спречување на релапси на афективни и шизофефективни психози - 600 мг на ден во 3-4 дози.

Во акутни манични состојби и афективни (биполарни) нарушувања, дневните дози се 400-1600 mg. Просечната дневна доза е 400-600 mg (во 2-3 дози). Во акутна манична состојба, дозата на лекот се зголемува брзо, со терапија за одржување на афективни нарушувања - постепено (за подобрување на толеранцијата).

Несакани ефекти

При проценка на зачестеноста на појава на разни несакани реакции, користени се следниве градации: многу често - 10% и почесто, често 1-10%, понекогаш 0,1-1%, ретко 0,01-0,1%, многу ретко 0,01%.

Несаканите реакции зависни од дозата обично исчезнуваат во рок од неколку дена, спонтано и по привремено намалување на дозата на лекот. Развојот на несакани реакции од централниот нервен систем може да се должи на релативно предозирање на лекот или значителни флуктуации во концентрацијата на активната супстанција во плазмата. Во такви случаи, се препорачува да се следи концентрацијата на лекови во плазмата.

Од страната на централниот нервен систем: многу често - вртоглавица, атаксија, дремливост, астенија, често - главоболка, пареза на сместување, понекогаш - абнормални неволни движења (на пр. Тремор, „треперење“ тремор - астерикс, дистонија, тикови), нистагмус, ретко - орофацијална дискинезија , нарушувања на окуломоторниот систем, нарушувања на говорот (на пр. дисартрија), кореоатетоидни нарушувања, периферна невритис, парестезија, мијастенија гравис и симптоми на пареза. Улогата на карбамазепин како лек што предизвикува или придонесува за развој на малигни антипсихотични синдром, особено кога се препишува заедно со антипсихотици, останува нејасна.

Од менталната сфера: ретко - халуцинации (визуелни или аудитивни), депресија, намален апетит, вознемиреност, агресивно однесување, агитација, дезориентација, многу ретко - активирање на психоза.

Алергиски реакции на компонентите на лекот: често уртикарија, понекогаш еритродермија, ретко лупус-синдром, чешање на кожата, многу ретко ексудативен мултиформ на еритема (вклучително и синдром Стивенс-nsонсон), токсична епидермална некролиза (синдром на Лаел), фотосензитивност.

Ретко, реакции на хиперсензитивност со повеќе органи со задоцнет вид со треска, осип на кожата, васкулитис (вклучително и еритема нодозум како манифестација на васкулитис на кожата), лимфаденопатија, знаци кои личат на лимфом, артралгија, леукопенија, еозинофилија, манифестации на функцијата на црниот дроб и хепатоспленомегалија пронајдени во разни комбинации). Може да бидат вклучени и други органи (на пр. Белите дробови, бубрезите, панкреасот, миокардот, дебелото црево). Многу ретко - асептичен менингитис со миоклонус и периферна еозинофилија, анафилактоидна реакција, ангиоедем, алергиски пневмонитис или еозинофилна пневмонија. Доколку се појават горенаведените алергиски реакции, употребата на лекот треба да се прекине.

Хематопоетски органи: многу често - леукопенија, често - тромбоцитопенија, еозинофилија, ретко - леукоцитоза, лимфаденопатија, недостаток на фолна киселина, многу ретко - агранулоцитоза, апластична анемија, вистинска еритроцитна аплазија, мегалобластична анемија, акутна перемоза анемија

Од дигестивниот систем: многу често - гадење, повраќање, често - сува уста, понекогаш - дијареја или запек, болки во стомакот, многу ретко - глоситис, стоматитис, панкреатитис.

Од страна на црниот дроб: многу често - зголемување на активност на GGT (поради индукција на овој ензим во црниот дроб), што обично не е важно, често - зголемување на активноста на алкална фосфатаза, понекогаш - зголемување на активност на "црниот дроб" трансаминази, ретко - хепатитис на холестатичен, паренхимелен (хепатоцелуларен) или мешан тип, жолтица, многу ретко - грануломатозен хепатитис, слабост на црниот дроб.

Од страна на CCC: ретко - нарушувања на срцевата спроводливост, намалување или зголемување на крвниот притисок, многу ретко - брадикардија, аритмии, АВ блок со несвестица, пад, влошување или развој на срцева слабост, егзацербација на корорнарна срцева болест (вклучително појава или зголемување на напади на ангина), тромбофлебитис, тромбоемболичен синдром.

Од ендокриниот систем и метаболизмот: често - едем, задржување на течности, зголемување на телесната тежина, хипонатремија (намалена плазма осмоларност поради ефект сличен на АДХ, што во ретки случаи доведува до разредување хипонатремија, придружена со летаргија, повраќање, главоболка, дезориентација и невролошки нарушувања), многу ретко - хиперпролактинемија (може да биде придружена со галактореја и гинекомастија), намалување на концентрацијата на Л-тироксин (бесплатна Т4, Т4, Т3) и зголемување на концентрацијата на ТСХ (обично не се придружени клинички манифестации), нарушен метаболизам на калциум-фосфор во коскеното ткиво (намален плазма Ca2 + и 25-OH-colecalciferol): остеомалазија, хиперхолестеролемија (вклучувајќи HDL холестерол) и хипертриглицеридемија.

Од генитоуринарниот систем: многу ретко - интерстицијален нефритис, ренална инсуфициенција, нарушена бубрежна функција (на пр. Албуминурија, хематурија, олигурија, зголемена уреа / азотемија), зголемено мокрење, задржување на урина, намалена моќ.

Од мускулно-скелетен систем: многу ретко - артралгија, мијалгија или грчеви.

Од сетилните органи: многу ретко - нарушувања во вкусот, затнување на леќата, конјунктивитис, оштетување на слухот, вклучително и тинитус, хиперакуза, хипоакузија, промени во перцепцијата на теренот.

Друго: нарушувања на пигментацијата на кожата, пурпура, акни, зголемено потење, алопеција. Пријавени се ретки случаи на хирзутизам, но каузалниот однос на оваа компликација со карбамазепин е нејасен. Симптоми: обично рефлектираат нарушувања на централниот нервен систем, CVS и респираторниот систем.

Од страната на централниот нервен систем и сетилните органи - депресија на централниот нервен систем, дезориентација, поспаност, агитација, халуцинации, несвестица, кома, нарушувања во видот („магла“ пред очите), дисартрија, нистагмус, атаксија, дискинезија, хиперефлексија (првично), хипорефлексија (подоцна) ), конвулзии, психомоторни нарушувања, миоклонус, хипотермија, мидријаза).

Од CCC: тахикардија, намален крвен притисок, понекогаш зголемен крвен притисок, нарушувања во интравентрикуларна спроводливост со експанзија на QRS комплекс, срцев удар.

На дел од респираторниот систем: респираторна депресија, пулмонален едем.

Од дигестивниот систем: гадење и повраќање, одложена евакуација на храна од желудникот, намалена подвижност на дебелото црево.

Од уринарниот систем: задржување на урина, олигурија или анурија, задржување на течности, разредување на хипонатремија.

Лабораториски индикатори: леукоцитоза или леукопенија, хипонатремија, метаболна ацидоза, хипергликемија и глукозорија, зголемување на мускулниот дел на КФК.

Третман: не постои специфичен противотров. Третманот се заснова на клиничката состојба на пациентот, хоспитализација, утврдување на концентрацијата на карбамазепин во плазмата (за да се потврди труење со оваа дрога и да се процени степенот на предозирање), гастрична лаважа, назначување активиран јаглен (доцната евакуација на гастричната содржина може да доведе до одложена апсорпција за 2 и 3 дена и повторно да се примени) појава на симптоми на интоксикација за време на периодот на опоравување).

Присилната диуреза, хемодијализа и перитонеална дијализа се неефикасни (дијализата е индицирана со комбинација на тешко труење и бубрежна инсуфициенција). На малите деца можеби им треба трансфузија на крв. Симптоматска поддршка во единицата за интензивна нега, следење на срцевите функции, телесната температура, рефлекси на рожницата, функцијата на бубрезите и мочниот меур, корекција на нарушувања на електролити. Со намалување на крвниот притисок: положбата со завршетокот на главата спуштена, плазма замени, со неефикасност - iv допамин или добутамин, со срцеви аритмии - третманот е избран индивидуално, со конвулзии - воведување на бензодиазепини (на пр. Диазепам), со претпазливост (поради можно зголемување на депресијата дишење) воведување на други антиконвулзиви (на пример, фенобарбитал). Со развој на разредување хипонатремија (интоксикација со вода) - ограничување на внесот на течности и бавна интравенска инфузија од 0,9% раствор на NaCl (може да помогне во спречување на развој на церебрален едем). Се препорачува хемосорпција на јаглеродните сорбенти.

Ослободете форми и состав

Лекот е достапен во форма на обложени таблети. Таблетите имаат биконвексно овална форма.

Таблети 200 мг се достапни во картонски пакувања од 50 парчиња. Внатре во пакетот од 5 плускавци од 10 парчиња.

Таблети 400 мг се достапни во пакувања од 30 парчиња. Внатре во пакетот 3 плускавци од 10 парчиња.

Специјални упатства

Монотерапија на епилепсија започнува со назначување на мали дози, индивидуално зголемување на нив за да се постигне посакуваниот терапевтски ефект.

Препорачливо е да се одреди концентрацијата во плазмата со цел да се избере оптималната доза, особено со комбинирана терапија.

При пренесување на пациентот во карбамазепин, дозата на претходно пропишаниот антиепилептичен лек треба постепено да се намалува сè додека не се откаже целосно.

Ненадејно прекинување на лекот може да предизвика епилептични напади. Доколку е неопходно нагло прекинување на третманот, пациентот треба да се пренесе на други антиепилептични лекови под капакот на лекот наведен во вакви случаи (на пример, диазепам администриран интравенски или ректален, или администриран со фенитоин).

Постојат неколку случаи на повраќање, дијареја и / или намалена исхрана, конвулзии и / или респираторна депресија кај новороденчиња чии мајки земале карбамазепин истовремено со други антиконвулзиви (овие реакции може да бидат манифестации на синдром на „повлекување“ кај новороденчиња).

Пред да се препише карбамазепин и за време на третманот, неопходна е студија за функцијата на црниот дроб, особено кај пациенти кои имаат историја на заболувања на црниот дроб, како и постари пациенти. Во случај на зголемување на постојната дисфункција на црниот дроб или кога се јавува активна болест на црниот дроб, лекот треба веднаш да се прекине. Пред да започнете со третманот, исто така е неопходно да се спроведе студија за крвната слика (вклучувајќи броење на тромбоцити, броење на ретикулоцити), концентрација на серум Fe, уринализа, концентрација на уреа во крвта, ЕЕГ, определување на концентрација на електролити во серум (и периодично за време на третманот, бидејќи можен развој на хипонатремија). Последователно, овие показатели треба да се следат во текот на првиот месец од третманот неделно, а потоа и месечно.

Карбамазепин треба да се повлече веднаш доколку се појават алергиски реакции или симптоми за кои постои сомневање дека развиваат синдром Стивенс-nsонсон или синдром на Лил. Благи реакции на кожата (изолирана макуларна или макулопапуларна егзантема) обично исчезнуваат во рок од неколку дена или недели дури и со континуиран третман или по намалување на дозата (пациентот треба во овој момент внимателно да се следи од доктор).

Карбамазепин има слаба антихолинергична активност, кога се препишува на пациенти со зголемен интраокуларен притисок, неопходно е негово постојано следење.

Треба да се земе во предвид можноста за активирање на латентно присутните психози, а кај постари пациенти, можноста за развој на дезориентација или возбуда.

До денес, има одделни извештаи за нарушена плодност кај мажите и / или нарушена сперматогенеза (односот на овие нарушувања со карбамазепин сè уште не е утврден).

Постојат извештаи за крварење кај жени помеѓу менструацијата во случаи кога биле користени орални контрацептиви во исто време. Карбамазепин може негативно да влијае на веродостојноста на оралните контрацептивни лекови, затоа, жените од репродуктивна возраст треба да користат алтернативни методи за заштита од бременост за време на периодот на третман.

Карбамазепин треба да се користи само под медицински надзор.

Неопходно е да се информираат пациентите за раните знаци на токсичност својствени за веројатни хематолошки абнормалности, како и за симптомите од кожата и црниот дроб. Пациентот е информиран за потребата веднаш да се консултира со лекар во случај на непожелни реакции како што се треска, болки во грлото, осип, улцерација на оралната мукоза, причината за модринки, хеморагии во форма на петехија или пурпура.

Во повеќето случаи, минливо или постојано намалување на бројот на тромбоцити и / или бели крвни клетки не е предвесник на почетокот на апластична анемија или агранулоцитоза. Како и да е, пред да се започне со третманот, како и периодично за време на третманот, треба да се извршат клинички тестови на крвта, вклучувајќи броење на бројот на тромбоцити и евентуално ретикулоцити, како и одредување на концентрацијата на Fe во крвниот серум.

Непрогресивната асимптоматска леукопенија не бара повлекување, сепак, третманот треба да се прекине доколку се појави прогресивна леукопенија или леукопенија, придружена со клинички симптоми на заразна болест.

Пред да започнете со третманот, се препорачува да се изврши офталмолошки преглед, вклучително и испитување на фундусот со процепна ламба и мерење на интраокуларен притисок доколку е потребно. Во случај на препишување на лекот на пациенти со зголемен интраокуларен притисок, потребно е постојано следење на овој индикатор.

Се препорачува да се откаже од употреба на етанол.

Лекот во продолжена форма може да се зема еднаш, во текот на ноќта. Потребата да се зголеми дозата при преминување на таблети ретарди е исклучително ретка.

Иако врската помеѓу дозата на лекот, неговата концентрација и клиничката ефикасност или толеранцијата е многу мала, сепак, редовното утврдување на концентрацијата на карбамазепин може да биде корисно во следниве ситуации: со нагло зголемување на фреквенцијата на напади, со цел да се провери дали пациентот правилно го зема лекот, за време на бременоста, при третман на деца или адолесценти, со сомневање за малапсорпција на лекот, со сомнителен развој на токсични реакции доколку пациентот зема неколку видови на лекови.

Кај жени во репродуктивна возраст, карбамазепин треба да се користи како монотерапија секогаш кога е можно (со користење на минимална ефективна доза) - фреквенцијата на вродени аномалии кај новороденчиња родени кај жени кои биле подложени на комбиниран антиепилептичен третман е поголема отколку кај оние кои примале секој од овие лекови како монотерапија.

Кога се појавува бременост (при одлучување за назначување карбамазепин за време на бременоста), потребно е внимателно да се споредат очекуваните придобивки од терапијата и неговите можни компликации, особено во првите 3 месеци од бременоста. Познато е дека децата родени од мајки со епилепсија се предиспонирани за интраутерини нарушувања во развојот, вклучително и деформации. Карбамазепин, како и сите други антиепилептични лекови, може да го зголеми ризикот од овие нарушувања. Постојат изолирани извештаи за случаи на вродени заболувања и малформации, вклучувајќи и не затворање на вертебралните лакови (спина бифида). На пациентите треба да им се обезбеди информација за можноста за зголемување на ризикот од малформации и можност за положена антенатална дијагноза.

Антиепилептичните лекови го зголемуваат дефицитот на фолна киселина, што често се забележува за време на бременоста, што може да ја зголеми инциденцата на дефекти при раѓање кај деца (пред и за време на бременоста, се препорачува дополнување на фолна киселина). За да се спречи зголемено крварење кај новороденчиња, се препорачува на жените во последните недели од бременоста, како и на новороденчињата, да им се препише витамин К1.

Карбамазепин преминува во мајчиното млеко, придобивките и можните непожелни ефекти на доењето треба да се споредат со тековната терапија. Мајките кои земаат карбамазепин можат да ги дојат своите деца, под услов детето да се следи за развој на можни несакани реакции (на пример, сериозна поспаност, алергиски реакции на кожата).

За време на периодот на третман, мора да се внимава при возење возила и вклучување во други потенцијално опасни активности за кои е потребна зголемена концентрација на внимание и брзина на психомоторни реакции.

Состав и форма на ослободување

Таблети со долго дејство	1 таб.
карбамазепин	200 мг
400 мг
ексципиенси: MCC, натриум кармелоза, распрснување на полиакрилат 30% (Eudragit E 30 D), водена дисперзија на етил целулоза, талк, колоиден силикон диоксид безводен, магнезиум стеарат
школка: хипромелоза, талк, титаниум диоксид, рицинусово масло (макрогол глицериллинцинат), железен оксид црвен, железен оксид жолт

во блистер 10 парчиња., во пакет од картон 5 (по 200 мг) или 3 плускавци (по 400 мг секоја).

Дозирање и администрација

Внатре за време или после јадење, или помеѓу оброците, со малку течност.

Таблети со продолжено ослободување (цела таблета или половина, доколку тоа е пропишано од лекар) треба да се земаат без џвакање.

Лекот може да се користи и во форма на монотерапија, и како дел од комбинирана терапија.

Бидејќи активната супстанција се ослободува од таблети со продолжено дејство бавно и постепено, тие се препишуваат 2 пати на ден.

Со оглед на тоа што лекот Tegretol CR е пропишан 2 пати на ден, оптималниот режим на лекување го одредува лекарот врз основа на препораките.

Трансфер на пациент од земање Tegretol ® во форма на конвенционални таблети на земање Tegretol ® CR, таблети со продолжено ослободување

Клиничкото искуство покажува дека кај некои пациенти, при употреба на таблети со продолжено ослободување, можеби е неопходно да се зголеми дозата на лекот.

Со оглед на интеракциите со лекови и фармакокинетика на антиепилептични лекови, постарите пациенти треба да бидат избрани со претпазливост.

Ако е можно, лекот треба да се препише како монотерапија.

Лекот е обично неефикасен за мали напади (пети мал, апсцес) и миоклонични напади.

Третманот започнува со употреба на мала дневна доза, која последователно полека се зголемува сè додека не се постигне оптималниот ефект.

За да изберете оптимална доза на лекот, се препорачува да се утврди концентрацијата на активната супстанција во крвната плазма.

Кога Tegretol ® CR се додава на други преземени антиепилептични лекови, дозата на Tegretol ® CR постепено се зголемува. Доколку е потребно, извршете соодветно прилагодување на дозата на лековите.

За возрасни, почетната доза на карбамазепин е 100-200 мг 1 или 2 пати на ден. Потоа полека се зголемува за да се постигне оптимален терапевтски ефект, обично се постигнува во доза од 400 мг 2-3 пати на ден. Некои пациенти може да бараат зголемување на дневната доза до 1600 или 2000 mg.

Лекот Tegretol ® CR, обложени таблети со одржливо ослободување треба да се користат кај деца на возраст од 4 години и постари. Кај деца под 3 години, лекот Тегретол prefer по можност се користи во форма на сируп заради тешкотиите при користење на цврсти дозирни форми во оваа возрасна група. Кај деца на возраст над 4 години, третманот може да се започне со употреба на 100 mg на ден, дозата се зголемува постепено, за 100 mg неделно.

Дози за одржување за деца поставени по стапка од 10-20 мг / кг / ден (во неколку дози).

За деца на возраст од 4-5 години, дневната доза е 200-400 mg, стари 6-10 години - 400-600 mg, стари 11-15 години - 600-1000 mg.

Тригеминална невралгија

Првичната доза е 200-400 мг / ден. Полека се зголемува додека не исчезнат болката (обично - 200 мг 3-4 пати на ден). Тогаш дозата постепено се сведува на минимално одржување. Препорачаната почетна доза за постари пациенти е 100 mg 2 пати на ден.

Синдром на повлекување алкохол

Просечната доза е 200 мг 3 пати на ден. Во тешки случаи, дозата може да се зголеми во текот на првите неколку дена (на пример, 400 мг 3 пати на ден). Во тешки манифестации на повлекување на алкохол, третманот започнува со употреба на лекот во комбинација со лекови кои имаат седативно и хипнотички ефект (на пример, клометиазол, хлордијазепоксид). По решавање на акутната фаза, третманот со лекот може да се продолжи како монотерапија.

Полиурија и полидипсија од неврохормонална природа кај дијабетес инсипидус од централно потекло

Просечната доза за возрасни е 200 мг 2-3 пати на ден. Кај деца, дозата треба да се намали во согласност со возраста и телесната тежина на детето.

Синдром на болка при дијабетична невропатија

Просечната доза е 200 мг 2-4 пати на ден.

Акутни манични состојби и поддржувачки третман на афективни (биполарни) нарушувања

Дневната доза е 400-1600 mg. Просечната дневна доза е 400-600 mg (во 2-3 дози). Во акутна манична состојба, дозата треба да се зголеми прилично брзо. Со терапија за одржување на биполарни нарушувања, за да се обезбеди оптимална толеранција, секое последователно зголемување на дозата треба да биде мало, дневната доза треба постепено да се зголемува.

Упатства за употреба Тегритол (метод и дозирање)

Упатства за употреба Tegretol ви овозможува да земате таблети за време или после оброкот истовремено со мала количина течност. На епилепсијаако е можно, лекот треба да се зема како монотерапија.

Терапијата започнува со употреба на мала дневна доза, која потоа полека се зголемува на оптимално ниво. За да изберете оптимална доза, се препорачува да се утврди содржината на активната супстанција во крвта.

Кога лекот се додава на веќе избраната антиепилептична терапија, тоа мора да се направи постепено, а дозите на употребените лекови обично не се менуваат или точни.

Првичната доза за возрасни е 100-200 mg 1-2 пати на ден. Тогаш дозата полека се зголемува сè додека не се појави оптималниот терапевтски ефект, како по правило се постигнува со 400 мг на ден. Можеби некои пациенти треба да земаат 1,6 грама или 2 грама лек на ден.

Децата од 4 години и помлади треба да започнат со третман со 20-60 mg на лекот на ден и да ја зголемат дозата за 20-60 mg за еден ден.

Кај деца над 4 години, терапијата е дозволено да започне со 100 mg на ден, дозата се зголемува полека, за 100 mg еднаш неделно.

Дози за поддршка за деца се 10-20 mg / kg на ден.

За време на терапијата тригеминална невралгија почетната доза е 200-400 mg на ден. Постепено се зголемува се додека не се намали болката (200 мг до 4 пати на ден), потоа полека се спушта на најниското ниво на поддршка. Препорачаната почетна доза за постари лица е 100 мг двапати во мрзеливост.

На повлекување алкохол стандардната доза е 200 мг три пати на ден. Во особено тешки случаи, во првите неколку дена, дозата може да се зголеми. Во тешки манифестации на повлекување на алкохол, терапијата започнува со употреба на комбинација на тереретол со седативно-хипнотички лекови. По запирање на акутната фаза, може да се изврши монотерапија Тегретол.

На дијабетес инсипидуспросечната доза за возрасни е 200 мг лек до 3 пати на ден. Кај деца, дозата треба да се намали во согласност со возраста и тежината на детето.

Во третманот дијабетична невропатија со присуство на болка, вообичаена доза на лекот е 200 мг до четири пати на ден.

На манични состојби акутен тип и со терапија за одржување на биполарни нарушувања, дневните дози се 400-1600 mg. Стандардната дневна доза е 400-600 mg.

Предозирање

Знаци на предозирање: агитација, депресија на нервниот систем, поспаност,дезориентација, халуцинации,заматен вид кома, дисартријазаситен говор атаксија, нистагмус, дискинезија, хипорефлексија, хиперефлексија, хипотермија, конвулзии, миоклонус, психомоторни нарушувања мидријаза,белодробен едемреспираторна депресија тахикардија, хипертензија, артериска хипотензија, срцев удар, несвестица, повраќање, намалена подвижност на цревата, олигуријазадржување на урина, задржување на течности, анурија, хипонатремија, хипергликемија, метаболна ацидоза,зголемување на нивото креатинин фосфокиназа.

Третман со предозирање: хоспитализација, определување на нивото карбамазепинво крвта да се процени тежината на предозирање. Отстранување на содржината на желудникот, апликација enterosorben, симптоматска терапија, следење на срцето, корекција на нарушувања на електролити. Специфично противотров не постои.

Тегритол, упатства за употреба: метод и дозирање

Тегритол се зема орално. Таблетите се мијат со мала количина вода. Лекот може да се зема без оглед на оброкот.

Можеби употребата на Tegretol како монотерапија или во комбинација со други лекови.

Препорачливо е да се земе сируп (5 мл - 1 измерена лажица - 100 мг) ако голтањето е тешко или во случаи кога е потребно внимателно селекција на дозата. При користење на сирупот, се постигнува поголема максимална концентрација отколку кога се зема дозата во форма на таблета на Tegretol.За да се избегне развој на несакани реакции, се препорачува да се започне со третман со мали дози, по што тие постепено се зголемуваат. Пред употреба, протресете го шишето со сируп.

Доколку пациентот се пренесе од земање на таблети во форма на доза на сируп, дневната доза не се менува, сепак, се препорачува да се намали големината на единечната доза и да се зголеми фреквенцијата на земање Тегритол.

Потребно е да се избере режимот на дозирање кај постари пациенти со посебна грижа.

Ако е можно, тегеретолот треба да се земе како монотерапија.

На почетокот на курсот, се пропишува мала дневна доза, која потоа полека се зголемува.

За да се избере оптимална доза, се препорачува да се утврди концентрацијата на активната супстанција во крвта во плазмата (обично 0,004-0,012 мг / мл).

Првичната доза на Tegretol за возрасни и деца од 16 години е 100-200 mg 1-2 пати на ден, просечната оптимална доза е 2-3 пати на ден за 400 mg. Понекогаш треба да ја зголемите дневната доза на 1600-2000 mg.

Тригеминална невралгија

Првичната дневна доза за возрасни на Tegretol е 200-400 mg, за постари пациенти - 200 mg (100 mg 2 пати на ден). Постепено се зголемува сè додека болката не исчезне, просечната доза е 3-4 пати на ден, по 200 мг секоја од нив. Максималната дозволена дневна доза е 1200 мг. Потоа, препишете ја оптималната доза на одржување на Tegretol.

Ако болката замине, терапијата постепено се откажува сè додека не се случи следниот напад на болка.

Синдром на повлекување алкохол

Просечната дневна доза на Тегритол е 3 пати на ден, по 200 мг секоја од нив. Во тешки случаи, првите неколку дена се зголемува (на пример, до 3 пати на ден, по 400 мг секој).

Можеби комбинирана употреба со лекови со седативни и хипнотички ефекти (на пример, со хлордијазепоксид, клометиазол). Откако ќе се реши акутната фаза, терапијата со Тегретол продолжува како монотерапија.

Прекин на терапијата

Остриот прекин на земањето на Tegretol може да доведе до развој на епилептични напади, така што третманот треба да се откаже постепено за 6 месеци или подолго.

Доколку е потребно, брзо откажете го третманот кај пациенти со епилепсија, преминувањето на друг лек со антиепилептичко дејство треба да се изврши под маската на лекот наведен во овие случаи.

Употреба на тегеретол кај деца

Главниот показател за употреба на Тегритол кај деца е епилепсија.

Препорачани почетни дневни дози:

до 4 години: од 20 до 60 мг, секој втор ден дозата може да се зголеми за 20-60 мг,
од 4 години: 100 mg, тогаш дозата може да се зголеми за 100 mg неделно.

Дозите за одржување се поставуваат по стапка од 10-20 мг / кг на ден, поделени во неколку дози:

до 1 година: 100-200 мг (1-2 дози сируп),
1–5 години: 200–400 мг (1-2 дози сируп во 2 доза),
6-10 години: 400-600 mg (2 дози сируп во 2-3 доза),
11–15 години: 600–1000 мг (2-3 дози сируп во 3 дози; при употреба на 1000 мг, треба да ја зголемите дозата на сируп за 5 мл),
од 15 години: од 800 до 1200 (во поретки случаи) mg.

Максималната дневна доза на Тегритол:

до 6 години: 35 мг / кг,
6-15 години: 1000 мг,
од 15 години: 1200 мг.

Бидејќи, во врска со земање на Tegretol за други индикации, децата ја немаат потребната количина на веродостојни информации, се препорачува лекот да се користи според тежината и возраста на детето, без да ги надминува горенаведените дози.