Пресертан Н.

Лекот со антихипертензивно дејство, се однесува на лекови, кои се специфичен блокатор. ангиотензин рецептори (тип АТ1) Не го инхибира ензимот (киназа II) што уништува брадикинин. Презартан ја намалува концентрацијата на крвта алдостерон и норепинефрин, OPSS, ХЕЛ, го намалува оптоварувањето, притисокот во "малиот" круг на циркулацијата на крвта, има диуретичен ефект. Го спречува развојот на миокардна хипертрофија. Кај пациенти со CHF ја зголемува отпорноста на физичката активност.

По единечна доза на Presartan, антихипертензивниот ефект ја достигнува својата максимална вредност по 6 часа, а постепено се намалува во текот на следниот ден. Максималниот хипотензивен ефект се манифестира во просек еден месец по почетокот на третманот со лекот.

Presartan, упатства за употреба (Метод и доза)

Презартан се зема без оглед на внесот на храна, 1 пат на ден. Во третманот артериска хипертензија препорачана дневна доза од 50 мг, која доколку е потребно може да се зголеми на 100 мг. Во случај пациентот да земе големи дози на диуретици, дозата треба да се намали на 25 мг на ден.

За третман CHF почетната дневна доза е 12,5 mg, земена во исто време, а потоа, со неделен интервал, дозата се зголемува за 2 пати (12,5, 25, 50 mg). Дозата за одржување е 50 мг на ден. За подобрување на хипотензивниот ефект, се препорачува да се препише Пресертан Н. (Лосартан со антихипертензивно средство).

Интеракција

Истовремена употреба на лекот со лекови кои содржат калиум (препарати од калиум, диуретици кои штедат калиум) го зголемува ризикот од развој хиперкалемија. Комбинацијата на земање на лекот со диуретици може да предизвика остар пад ХЕЛ. Заеднички прием на Преспартан со НСАИЛ помага да се намали хипотензивниот ефект на лекот. Со истовремена администрација на лекот со други антихипертензивни лекови, взаемно хипотензивен ефект.

Ослободете форма и состав

Дозирната форма на Presartan е таблети обложени со филм: во доза од 25 и 50 мг - тркалезна биконвексна, розова, таблети од 25 мг со линија за разделување од едната страна, во доза од 100 мг - во форма на капка, биконвекс, бела или скоро бела со гравура " 100 “од едната страна и„ BL “од друга страна (10 парчиња. Во блистер, 3 плускавци во картонска кутија, 14 парчиња. Во блистер, 2 плускавци во картонска кутија).

Состав 1 таблета 25/50 mg:

• активна супстанција: лосартан калиум - 25/50 mg,
• помошни компоненти: сушен скроб, микрокристална целулоза, прочистен талк, колоиден силикон диоксид, натриум скроб гликолат, магнезиум стеарат, изопропил алкохол, метилен хлорид, опад ОИ-55030, црвена црвена боја.

Состав 1 таблета 100 мг:

• активна супстанција: лосартан калиум - 100 мг,
• помошни компоненти: пченкарен скроб, микрокристална целулоза, талк, колоиден силикон диоксид, натриум карбоксиметил скроб, магнезиум стеарат, хипомелоза, титаниум диоксид, талк, макрогол.

Фармакокинетика

Пресартан брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт (ГИТ). Метаболизира со тоа што први минува низ црниот дроб. Степенот на врзување на плазма протеините на лосартан и неговите метаболити е 92–99%. Биорасположивост - 33% (внесувањето храна нема ефект). Лекот практично не продира во крвно-мозочната бариера. Не се акумулира во организмот, екскрецијата се изведува со урина и жолчката. Полуживотот на лосартан е 2 часа.

Индикации за употреба

• артериска хипертензија и хипертрофија на левата комора (за да се намали ризикот од развој на кардиоваскуларни патологии и смртност),
• дијабетес мелитус тип II со протеинурија (за да се намали ризикот од протеинурија и хиперекреининемија),
• хронична срцева слабост се користи како дел од комбинираната терапија кога не е можно да се користат инхибитори на конверзија на ангиотензин (ACE).

Контраиндикации

• сериозна слабост на црниот дроб ˃ 9 поени на скалата Child-Pugh (за таблети од 100 мг),
• бременост и доење,
• возраст до 18 години
• зголемена чувствителност на компонентите во Пресартан.

Релативни контраиндикации (за таблети од 100 мг):

• гихт
• хиперурикемија
• алергиски реакции за време на претходната терапија со АКЕ инхибитори или други лекови,
• бронхијална астма,
• системски заболувања на крв
• намален циркулирачки волумен на крв (BCC),
• артериска хипотензија,
• ко-администрација со нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ),
• корорнарна срцева болест
• напредна возраст.

Упатства за употреба Presartan: метод и дозирање

Таблетите од Presartan се земаат орално 1 пат на ден, без оглед на внесувањето храна.

Индицирана доза:

• артериска хипертензија: препорачаната почетна доза е 25 мг / ден, просечната доза е 50 мг / ден, доколку е потребно, може да се зголеми на 100 мг / ден, додека земањето на лекот е дозволено 2 пати на ден,
• срцева слабост: препорачаната почетна доза е 12,5 мг / ден, титрацијата на дозата се спроведува со интервал од седмици. Просечната доза на одржување е 50 мг на ден,
• спречување на кардиоваскуларни патологии и смртност кај пациенти со артериска хипертензија и лево вентрикуларна хипертрофија: препорачаната почетна доза е 50 мг на ден, потоа се зголемува на 100 мг на ден, или се пропишува комбиниран внес на хидрохлоротиазид,
• дијабетес мелитус тип II со протеинурија: препорачаната почетна доза е 50 мг / ден, потоа се зголемува на 100 мг / ден.

Специјални групи на пациенти:

• откажување на црниот дроб (9 points поени на скалата Child-Pugh), земање високи дози на диуретици, хемодијализа, возраст над 75 години: почетната доза на лекот не треба да надминува 25 mg на ден,
• нарушена функција на црниот дроб: треба да се користат пониски дози на лекот.

Несакани ефекти

Презартан во доза од 25 и 50 мг обично е добро толериран. Може да се појават несакани реакции во форма на дијареја, диспепсија, болка во мускулите, оток, главоболка, вртоглавица, нарушувања на спиењето, хиперкалемија (концентрација на калиум> 5,5 meq / l), во ретки случаи, кашлица, респираторна слабост, тахикардија, ангиоедем ( усните, лицето, фаринксот и / или јазик), уртикарија, зголемена активност на ензими на црниот дроб, нивото на серум билирубин.

Можни несакани ефекти при земање на Presartan таблети во доза од 100 мг:

• кардиоваскуларен систем: тахикардија, палпитации, носеви на носот, ортостатска хипотензија поврзана со дозата, аритмии, брадикардија, васкулитис, ангина пекторис, миокарден инфаркт,
• дигестивниот систем: дијареја, болки во стомакот, гадење, диспепсија, сува орална мукоза, анорексија, повраќање, забоболка, запек, гастритис, подуеност, хепатитис, нарушена функција на црниот дроб,
• мускулно-скелетен систем: грчеви на мускулите на потколеницата, болка во грбот и нозете, артралгија, артритис, болка во рамото, коленото, фибромијалгија,
• кожа: еритема, сува кожа, ехимоза, фотосензитивност, алопеција, зголемено потење,
• алергиски реакции: осип на кожата, чешање, уртикарија, ангиоедем (вклучувајќи едем на гркланот, јазикот),
• хематопоеза: тромбоцитопенија, еозинофилија, чистка на Шоенлеин - Генох, мало намалување на хемоглобинот и хематокрит,
• нервен систем: главоболка, вртоглавица, несоница, вознемиреност, поспаност, нарушувања на спиењето, нарушување на меморијата, парестезија, хипостезија, периферна невропатија, тремор, атаксија, депресија, тинитус, несвестица, нарушување на вкусот, мигрена, конјунктивитис, оштетување на видот,
• респираторниот систем: кашлица, фарингитис, бронхитис, назален конгестија, синузитис, инфекција на горниот респираторен тракт,
• генитоуринарниот систем: инфекции на уринарниот тракт, перцептивно мокрење, нарушена бубрежна функција, намалено либидо, импотенција,
• други: астенија, болка во градите, замор, периферна едема, егзацербација на текот на гихт,
• лабораториски параметри: хиперурикемија, зголемување на концентрацијата на уреа, остаток на азот и креатинин во крвниот серум, зголемување на активноста на хепаталните трансаминази (умерена), хипербилирубинемија.

Специјални упатства

Да, кога ќе започнете да земате Presartan, треба да ја поправите предизвиканата дехидратација, на пример, со земање диуретици во високи дози, доколку не постои можност за прилагодување на BCC, третманот треба да започне со мала доза на лекот.

Лековите кои влијаат на RAAS (систем на ренин-ангиотензин-алдостерон) се во можност да ја зголемат концентрацијата на уреата во крвта и серумскиот креатинин кај пациенти со билатерална ренална артерија стеноза или стеноза на единечна бубрежна артерија.

Влијание врз можноста за управување со возила и сложени механизми

Специјални студии за ефектите на Presartan за можноста за управување со возила и други комплексни механизми не се спроведени. Сепак, треба да се земе предвид развојот на можни несакани ефекти, како што е поспаност и вртоглавица, кои бараат зголемена претпазливост при вежбање потенцијално опасни активности.

Интеракција со лекови

• диуретици кои штедат калиум, препарати од калиум: ризик од развој на хиперкалемија,
• диуретици: ризик од изразено намалување на крвниот притисок,
• бета-блокатори и симпатолитици: го подобрува нивниот ефект,
• рифампицин, флуканазол: намалете ја концентрацијата на активниот метаболит на лосартан во крвта,
• литиум: можно е зголемување на неговата концентрација во крвта,
• НСАИЛ: хипотензивниот ефект на лекот е намален,
• други антихипертензивни лекови: се зајакнува нивниот меѓусебен хипотензивен ефект.

Аналози на Презартан се Брузар, Блоктран, Вазотенс, Зисакар, Козар, Лозап, Кардомин-Сановел, Лозартан, Реникард, Лејке, Веро-Лозартан, Лориста.

Како да се користи: доза и текот на третманот

Таблетите Presartan N се земаат орално, без оглед на внесувањето храна.

Почетната и дозата на одржување е 1 таблета 12,5 mg + 50 mg 1 пат на ден. Максималниот антихипертензивен ефект се постигнува во рок од три недели од терапијата. За да се постигне поизразен ефект, можно е да се зголеми дозата на лекот на 2 таблети во доза од 12,5 mg + 50 mg еднаш на ден. Максималната дневна доза е 2 таблети на Преспартан Н.

Кај пациенти со намален волумен на циркулирачка крв (на пример, при земање големи дози на диуретици), препорачаната почетна доза на лосартан кај пациенти со хиповолемија е 25 мг еднаш на ден. Во овој поглед, терапијата со Presartan N мора да се започне по укинување на диуретиците и корекција на хиповолемија.

Кај постари пациенти и пациенти со умерена бубрежна инсуфициенција, вклучително и оние на дијализа, не е потребно почетно прилагодување на дозата.

Намалување на ризикот од кардиоваскуларен морбидитет и морталитет кај пациенти со артериска хипертензија и лево вентрикуларна хипертрофија

Стандардната почетна доза на лосартан е 50 мг 1 пат на ден. Пациентите кои не можеле да го постигнат целниот крвен притисок додека земале лосартан 50 мг / ден, бараат третман со комбинација на лосартан со ниски дози на хидрохлоротиазид (12,5 мг), а доколку е потребно, ја зголемуваат дозата на лосартан на 100 мг во комбинација со хидрохлоротиазид во доза од 12,5 мг / ден, во иднина - зголемување на 2 таблети на лекот со доза од 50 / 12,5 мг вкупно (100 мг лосартан и 25 мг хидрохлоротиазид на ден еднаш еднаш).

Фармаколошко дејство

Presartan H содржи комбинација на лосартан и хидрохлоротиазид, и двете компоненти имаат адитивен антихипертензивен ефект, го намалуваат крвниот притисок (BP) во поголема мерка од секоја од компонентите одделно.

Лосартан е специфичен антагонист на рецептор на ангиотензин II (подтип АТ1) за орална администрација. Лосартан и неговиот фармаколошки активен метаболит (Е 3174) и ин витро и ин виво ги блокираат сите физиолошки ефекти на ангиотензин II, без оглед на изворот или трасата на синтезата. Лосартан селективно се врзува за АТ1 рецепторите и не ги врзува или блокира рецепторите на други хормони и јонски канали, кои играат важна улога во одразот на функцијата на кардиоваскуларниот систем. Покрај тоа, лосартанот не го инхибира ангиотензин-конвертираниот ензим (ACE) - кининаза II и, соодветно на тоа, не спречува уништување на брадикинин, затоа несаканите ефекти индиректно поврзани со брадикинин (на пример, ангиоедем) се доста ретки.

При употреба на лосартан, отсуството на влијанието на негативните повратни информации за секрецијата на ренин доведува до зголемување на активноста на планината ренин. Зголемувањето на ренинската активност доведува до зголемување на ангиотензин II во крвната плазма. Сепак, антихипертензивната активност и намалувањето на концентрацијата на алдостерон во крвната плазма опстојуваат, што укажува на ефикасна блокада на рецепторите на ангиотензин II. Лосартан и неговиот активен метаболит имаат поголем афинитет кон рецепторите на ангиотензин I отколку кај рецепторите на ангиотензин П. Активниот метаболит е 10-40 пати поактивен од лосартан.

После единечна орална администрација, антихипертензивниот ефект (намалување на систолниот и дијастолниот крвен притисок) достигнува максимум по 6 часа, а потоа постепено се намалува во рок од 24 часа. Максималниот антихипертензивен ефект се развива 3-6 недели по почетокот на лекот.

Хидрохлоротиазид - диаутик со тиазид, го нарушува реапсорпцијата на натриум, хлор, калиум, јони на магнезиум во дисталниот нефрон, го одложува излачувањето на калциум, урична киселина. Зголемувањето на бубрежната екскреција на овие јони е придружено со зголемување на количината на урина (поради осмотското врзување на водата). Го намалува волуменот на крвната плазма, ја зголемува активноста на планината ренин и секрецијата на алдостерон. Кога се зема во големи дози, хидрохлоротиазид го зголемува излачувањето на бикарбонатите, додека долготрајната употреба ја намалува екскрецијата на калциум.

Антихипертензивниот ефект се развива како резултат на намалувањето на волуменот на циркулирачката крв (БЦЦ), промените во реактивноста на васкуларниот wallид, намалувањето на ефектот на притисокот на вазоконстрикторните амини (адреналин, норепинефрин) и зголемување на депресивниот ефект врз ганглија. Не влијае на нормалниот крвен притисок. Диуретичниот ефект се забележува по 1-2 часа, достигнува максимум по 4 часа и трае 6-12 часа. Антихипертензивниот ефект се јавува за 3-4 дена, но потребни се 3-4 недели за да се постигне оптимален терапевтски ефект.

Прашања, одговори, осврти за лекот Преспартан Н.

Доставените информации се наменети за медицински и фармацевтски професионалци. Најточните информации за лекот се содржани во упатствата што се прикачени на пакувањето од страна на производителот. Ниту една информација објавена на оваа или која било друга страница на нашата страница не може да послужи како замена за лична жалба до специјалист.

Форма за ослободување, пакување и состав Presartan N

Таблетите, филм-обложени жолти, се овални биконвексни, во пресек: јадрото е од бело до скоро бело.

Ексципиенси: лактоза монохидрат 111,50 мг, микрокристална целулоза 58 мг, прегелатинизиран скроб 3 мг, пченкарен скроб 12 мг, колоиден силикон диоксид 1 мг, магнезиум стеарат 2 мг.

Состав на школка:
хипромелоза 2,441 g, титаниум диоксид 0,60 мг, талк 1,50 мг, макрогол-6000 0,40 мг, кинолин жолта боја 0,058 мг.

14 парчиња. - блистер пакувања (2) - пакувања од картон.

Дозирање и администрација

Со артериска хипертензија, почетната дневна доза е 25 мг, просечната дневна доза е 50 мг, фреквенцијата на администрација е 1 пат / ден.

Максималниот хипотензивен ефект се развива 3-6 недели по почетокот на лекот. Доколку е потребно, дозата на лекот може да се зголеми на 1 00 mg на ден. Во овој случај, можно е да се зема лекот 2 пати на ден.

Првичната доза за пациенти со срцева слабост е 12,5 mg 1 пат / ден. Обично, дозата се титрира во неделни интервали (т.е. 12,5 мг / ден, 25 мг / ден. 50 мг / ден) до просечна доза на одржување од 50 мг 1 пат / ден, во зависност од толеранцијата на пациентот кон лекот.

При препишување на лекот на пациенти кои примаат високи дози на диуретици, почетната доза треба да се намали на 25 mg 1 пат / ден.

Пациенти со нарушена функција на црниот дроб треба да добијат пониски дози на лосартан,

Кај постари пациенти, како и кај пациенти со нарушена бубрежна функција, вклучително и пациенти на хемодијализа, нема потреба од прилагодување на почетната доза на лекот.

Презартан може да се препише заедно со други антихипертензивни лекови. Лосартан може да се користи без оглед на внесот на храна.

Несакан ефект

Пресартанот обично е добро толериран. Може да се забележи: дијареја, диспепсија, болка во мускулите, оток, вртоглавица, нарушување на спиењето, главоболка, хиперкалемија (калиум во крвта повеќе од 5,5 meq / l). Во ретки случаи, може да има кашлица, респираторна слабост, тахикардија, ангиоедем (вклучувајќи оток на лицето, усните, фаринксот и / или јазик), уртикарија, зголемена активност на „црниот дроб“ трансаминази, билирубин во крвта.

Карактеристики на апликацијата

Кај пациенти со дехидратација (на пример, кои примаат третман со високи дози на диуретици), симптоматска хипотензија може да се појави на почетокот на третманот со Презартан. Неопходно е да се поправи дехидрираноста пред претпартан или да се започне со третман со мала доза.

Фармаколошките податоци укажуваат дека концентрацијата на лосартан во плазма нивоа на пациенти со цироза на црниот дроб значително се зголемува, затоа, на пациентите со историја на заболување на црниот дроб треба да им се препишат ниски дози на лекот.

Некои лекови кои влијаат на системот кипинапигиотзинзин може да го зголемат уреата во крвта и серумот креатинин кај пациенти со нарушена бубрежна функција.

Не е познато дали лосартанот се излачува во мајчиното млеко. Кога прекартан е пропишан за време на лактацијата, треба да се донесе одлука или да престане со доењето или да се запре третманот со лекови.