Цептол

Антиепилептичен лек добиен од трицикличен иминостилбен.
Дрога: ЗЕПТОЛ

Активната супстанција на лекот: карбамазепин
Кодирање на ATX: N03AF01
KFG: Антиконвулзивни
Регистарски број: P Бр. 011348/01
Датум на регистрација: 07.07.06
Сопственик рег. Степен: Сонце фармацевтски индустрии Рибар

Форма на ослободување на цептол, пакување со лекови и состав.

Апчиња
1 таб
карбамазепин
200 мг

10 парчиња. - ленти од алуминиум (10) - пакувања од картон.

Таблетите со продолжено ослободување со кафеава боја се тркалезни, биконвексни, со ризик од една страна.

1 таб
карбамазепин
200 мг

Ексципиенси: етил целулоза, микрокристална целулоза, скроб, талк, магнезиум стеарат, силициум диоксид, кроскармелоза натриум, еудразит Е100, титаниум диоксид, полиетилен гликол 6000, црвен железен оксид, жолт железен оксид.

10 парчиња. - пакувања без клеточна контура (3) - пакувања од картон.

Таблетите со продолжено ослободување со кафеава боја се тркалезни, биконвексни, со ризик од една страна.

1 таб
карбамазепин
400 мг

Ексципиенси: етил целулоза, микрокристална целулоза, скроб, талк, магнезиум стеарат, силициум диоксид, кроскармелоза натриум, Еудраит Е100, титаниум диоксид, полиетилен гликол 6000, црвен железен оксид, жолт железо оксид, 2208 хидроксипропил метил целулоза.

10 парчиња. - пакувања без клеточна контура (3) - пакувања од картон.

ОПИС НА АКТИВНА ПОДДРШКА.
Сите дадени информации се презентирани само за запознавање со лекот, треба да се консултирате со лекар за можноста за употреба.

Фармаколошко дејство на Цептол

Антиепилептичен лек добиен од трицикличен иминостилбен. Се верува дека антиконвулзивниот ефект е поврзан со намалување на способноста на невроните да одржуваат висока зачестеност на повторени дејствија потенцијали преку инактивација на натриум канали. Покрај тоа, се чини дека инхибицијата на ослободување на невротрансмитер со блокирање на пресинаптички натриум канали и развој на акциони потенцијали, што пак го намалува синаптичкиот пренос, е од важност.

Има умерен антиминијален, антипсихотичен ефект, како и аналгетски ефект за неврогена болка. GABA рецепторите, кои можат да бидат поврзани со калциумови канали, може да бидат вклучени во механизмите на дејствување, а ефектот на карбамазепин врз системите на модулатор на невротрансмитер, исто така, се чини дека е значаен.

Антидиуретичниот ефект на карбамазепин може да биде поврзан со хипоталамичен ефект врз осморецепторите, кој е посредуван преку секреција на АДХ, а исто така се должи на директен ефект врз бубрежните тубули.

Фармакокинетика на лекот.

По орална администрација, карбамазепинот е скоро целосно апсорбиран од дигестивниот тракт. Врската со плазма протеини е 75%. Тој е предизвикувач на ензимите на црниот дроб и го стимулира сопствениот метаболизам.

Т1 / 2 е од 12-29 часа. 70% се излачува во урината (во форма на неактивни метаболити) и 30% - со измет.

Индикации за употреба:

Епилепсија: големи, фокални, мешани (вклучувајќи големи и фокални) епилептични напади. Синдром на болка претежно од неврогено потекло, вклучително и есенцијална тригеминална невралгија, тригеминална невралгија при мултиплекс склероза, есенцијална глософарингеална невралгија. Спречување на напади со синдром на повлекување алкохол. Афективни и шизоафективни психози (како средство за превенција). Дијабетична невропатија со болка. Дијабетес инсипидус од централно потекло, полиурија и полидипсија од неврохормонална природа.

Дозирање и начин на употреба на лекот.

Инсталирајте индивидуално. Кога се зема орално за возрасни и адолесценти на возраст од 15 години и постари, почетната доза е 100-400 mg. Доколку е потребно, и земајќи го предвид клиничкиот ефект, дозата се зголемува за не повеќе од 200 мг / ден со интервал од 1 недела. Фреквенцијата на администрација е 1-4 пати на ден. Дозата за одржување е обично 600-1200 mg / ден во неколку дози. Времетраењето на третманот зависи од индикациите, ефективноста на третманот, одговорот на пациентот на терапија.

Кај деца под 6-годишна возраст, 10-20 мг / кг / ден се користат во 2-3 поделени дози, доколку е потребно и земајќи ја предвид толеранцијата, дозата се зголемува за не повеќе од 100 мг / ден со интервал од 1 недела, дозата за одржување е обично 250 -350 мг / ден и не надминува 400 мг / ден. Деца на возраст од 6-12 години - 100 mg 2 пати на ден првиот ден, тогаш дозата се зголемува за 100 mg / ден со интервал од 1 недела. до оптимален ефект, дозата на одржување е обично 400-800 mg на ден.

Максимални дози: кога се земаат орално, возрасни и адолесценти на возраст од 15 години и постари - 1,2 g / ден, деца - 1 g / ден.

Несакан ефект на Цептол:

Од страната на централниот нервен систем и периферниот нервен систем: често - вртоглавица, атаксија, поспаност, можна главоболка, диплопија, нарушувања на сместување, ретко - неволни движења, нистагмус, во некои случаи - окуломоторни нарушувања, дисартрија, периферна невритис, парестезија, мускулна слабост, симптоми пареза, халуцинации, депресија, замор, агресивно однесување, агитација, нарушена свест, зголемена психоза, нарушувања на вкусот, конјунктивитис, тинитус, хиперакуза.

Од дигестивниот систем: гадење, зголемен ГГТ, зголемена активност на алкална фосфатаза, повраќање, сува уста, ретко - зголемена активност на трансаминази, жолтица, холестатичен хепатитис, дијареја или запек, во некои случаи - намален апетит, абдоминална болка, глоситис, стоматитис.

Од кардиоваскуларниот систем: ретко - нарушувања на миокардната спроводливост, во некои случаи - брадикардија, аритмии, АВ блокада со синкопа, колапс, срцева слабост, манифестации на коронарна инсуфициенција, тромбофлебитис, тромбоемболизам.

Од хемопоетичкиот систем: леукопенија, еозинофилија, тромбоцитопенија, ретко - леукоцитоза, во некои случаи - агранулоцитоза, апластична анемија, еритроцитна аплазија, мегалобластична анемија, ретикулоцитоза, хемолитична анемија, грануломатозен хепатитис.

Од страната на метаболизмот: хипонатремија, задржување на течности, оток, зголемување на телесната тежина, намалена осмоларност во плазмата, во некои случаи - акутна наизменична порфирија, недостаток на фолна киселина, нарушувања на метаболизмот на калциум, зголемен холестерол и триглицериди.

Од ендокриниот систем: гинекомастија или галактореја, ретко - дисфункција на тироидната жлезда.

Од уринарниот систем: ретко - нарушена бубрежна функција, интерстицијален нефритис и ренална инсуфициенција.

Од респираторниот систем: во некои случаи - диспнеа, пневмонитис или пневмонија.

Алергиски реакции: осип на кожата, чешање, ретко - лимфаденопатија, треска, хепатоспленомегалија, артралгија.

Употреба за време на бременост и лактација.

Доколку е потребно, употребата за време на бременоста (особено во првиот триместар) и за време на лактацијата треба внимателно да ги измери очекуваните придобивки од третманот за мајката и ризикот за фетусот или детето. Во овој случај, карбамазепин се препорачува да се користи само како монотерапија во минимални ефективни дози.

Womenените на возраст за раѓање за време на третманот со карбамазепин се препорачува да користат не-хормонални контрацептиви.

Посебни упатства за употреба на Цептол.

Карбамазепин не се користи за атипични или генерализирани мали епилептични напади, миоклонични или атонски епилептични напади. Не треба да се користи за олеснување на обичната болка, како профилактика за време на подолг период на ремисија на тригеминална невралгија.

Се користи со претпазливост во случај на истовремени заболувања на кардиоваскуларниот систем, сериозно нарушено функционирање на црниот дроб и / или бубрезите, дијабетес мелитус, зголемен интраокуларен притисок, со историја на хематолошки реакции при употреба на други лекови, хипонатремија, задржување на уринарниот систем и зголемена чувствителност на трициклични антидепресиви , со индикации за историја на прекин на третманот со карбамазепин, како и деца и постари пациенти.

Третманот треба да се спроведе под надзор на лекар. Со продолжен третман, неопходно е да се контролира крвната слика, функционалната состојба на црниот дроб и бубрезите, концентрацијата на електролити во крвната плазма и офталмолошки преглед. Се препорачува периодично одредување на нивото на карбамазепин во крвната плазма за да се следи ефективноста и безбедноста на третманот.

Најмалку 2 недели пред да започнете со терапија со карбамазепин, неопходно е да се прекине третманот со инхибитори на МАО.

За време на периодот на лекување, не дозволувајте употреба на алкохол.

Влијание врз можноста за управување со возила и механизми за контрола

За време на третманот, треба да се воздржите од вклучување во потенцијално опасни активности кои бараат поголемо внимание и брзина на психомоторни реакции.

Интеракција на Цептол со други лекови.

Со истовремена употреба на инхибитори на изоензимот CYP3A4, можно е зголемување на концентрацијата на карбамазепин во крвната плазма.

Со истовремена употреба на поттикнувачи на изоензимскиот систем CYP3A4, можно е забрзување на метаболизмот на карбамазепин, намалување на неговата концентрација во крвната плазма и намалување на терапевтскиот ефект.

Со истовремена употреба на карбамазепин го стимулира метаболизмот на антикоагуланси, фолна киселина.

Со истовремена употреба со валпроична киселина, можно е намалување на концентрацијата на карбамазепин и значително намалување на концентрацијата на валпроична киселина во крвната плазма. Во исто време, се зголемува концентрацијата на карбамазепин метаболит, карбамазепин епоксид (веројатно поради инхибиција на нејзиното претворање во карбамазепин-10,11-транс-диол), кој исто така има антиконвулзивно дејство, така што ефектите од оваа интеракција може да се израмнат, но често се појавуваат несакани реакции - заматен вид вртоглавица, повраќање, слабост, нистагмус. Со истовремена употреба на валпроична киселина и карбамазепин, можен е развој на хепатотоксичен ефект (очигледно, поради формирање на секундарниот метаболит на валпроична киселина, кој има хепатотоксичен ефект).

Со истовремена употреба, валпромид го намалува метаболизмот во црниот дроб на карбамазепин и неговиот метаболит карбамазепин-епоксид како резултат на инхибиција на ензимот хидролаза на епоксидот. Наведениот метаболит има антиконвулзивно дејство, но со значително зголемување на концентрацијата во плазмата може да има токсичен ефект.

Со истовремена употреба со верапамил, дилтиазем, изонијазид, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, евентуално со циметидин, ацетазоламид, даназол, десипрамин, никотинамид (кај возрасни, само во високи дози), еритромицин, тролемазол (вклучително со итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин може да ја зголемат концентрацијата на карбамазепин во крвната плазма со ризик од несакани ефекти (вртоглавица, поспаност, атакси мене, диплопија).

Со истовремена употреба со хексамидин, слабеењето на антиконвулзивниот ефект на карбамазепин, со хидрохлоротиазид, фуросемид - можно е да се намали содржината на натриум во крвта, со хормонални контрацептиви - можно е да се ослабне ефектот на контрацептиви и развој на ациклно крварење.

Со истовремена употреба со тироидни хормони, можно е да се зголеми елиминацијата на тироидните хормони, со клоназепам, можно е да се зголеми клиренсот на клоназепам и да се намали клиренсот на карбамазепин, со препарати од литиум, можно е взаемно подобрување на невротоксичниот ефект.

Со истовремена употреба со примидон, можно е намалување на концентрацијата на карбамазепин во крвната плазма. Постојат извештаи дека примамидон може да ја зголеми концентрацијата во плазмата на фармаколошки активниот метаболит - карбамазепин-10,11-епоксид.

Со истовремена употреба со ритонавир, може да се зајакнат несакани ефекти на карбамазепин, со сертралин, можно е намалување на концентрацијата на сертралин, со теофилин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, намалување на концентрацијата на карбамазепин во крвната плазма, со тетрациклин, ефектите на карбамазепин.

Со истовремена употреба со фелбамат, можно е намалување на концентрацијата на карбамазепин во крвната плазма, но можно е зголемување на концентрацијата на активниот метаболит на карбамазепин-епоксид, додека можно е намалување на концентрацијата во плазмата на фелбамат.

Со истовремена употреба со фенитоин, фенобарбитал, концентрацијата на карбамазепин во крвната плазма се намалува. Взаемно слабеење на антиконвулзивно дејство е можно, а во ретки случаи, негово зајакнување.

Дозирање и администрација

Апчиња внатре, возрасни и адолесценти постари од 15 години со епилепсија и невралгија почетната доза - 200 mg 1-2 пати на ден со постепено зголемување на дозата (100 mg со интервал од 1 недела) до оптимална терапевтска доза - 600-1200 mg на ден (максимална дневна доза - 1,8 g). Со манична-депресивна психоза почетната доза е 400 mg на ден, поделена на 2 дози, со постепено зголемување до 600 mg на ден (максимална дневна доза). Деца под 1 година (2 пати на ден) - 100-200 mg на ден, 1-5 години - 200-400 mg / ден, 5-10 години - 400-600 mg / ден, 11-15 години - 600-1000 mg / ден

Таблети со обложена ретарда: внатре, за време или после оброк со малку течност. Со епилепсија: возрасни, почетната доза - 200 мг 1-2 пати на ден, тогаш дозата постепено се зголемува до оптимална - 400 мг 2-4 пати на ден. Деца: по стапка од 10-20 мг / кг, 4-12 месеци - 100-200 мг во 1-2 дози, 1-5 години - 200-400 мг во 1-2 дози, стари 5-10 години - 400-600 мг во 2-3 дози, 10-15 години - 600-1000 mg во 3 дози.

Тригеминална невралгија: почетната доза е 200-400 mg на ден, тогаш дозата постепено се зголемува, доколку е потребно, до 600-800 mg во неколку дози. По исчезнувањето на болката, дозата постепено се намалува на 200 мг на ден.

Спречување на афективни нарушувања: во првата недела, дневната доза е 200-400 мг, во последователна дневна доза се зголемува (за 1 таблета неделно) до 1000 мг и се зема за 3-4 дози.

Времетраењето на третманот е поставено индивидуално.

Ослободете форма и состав

• таблети: рамна, тркалезна, бела, од едната страна со ознака „ZEPTOL 200“ и шкафче, од друга страна со линија на разделување (10 парчиња. во лента од алуминиумска фолија, во пакет од картони од 10 ленти),
• филм-обложени таблети со продолжено ослободување: биконвексен, тркалезен, светло кафеав, со ризик од едната страна (10 парчиња. во лента од алуминиумска фолија, во пакет од картон од 3 ленти).

Секое пакување содржи и упатства за употреба на Цептол.

1 таблета содржи:

• активна супстанција: карбамазепин - 200 мг,
• дополнителни компоненти: хипромелоза 2910 (Метоцел Е5), колоиден силикон диоксид, микрокристална целулоза, пченкарен скроб, повидон К 30, натриум пропил парахидрокксибензоат (натриум пропил парабен), бронопол, прочистен магнезиум стеарат, талк прочистен, натриум лаурил сулфат, натриум карбоксит

Во 1 таблета, продолжено дејство, обложено со филм, содржи:

• активна супстанција: карбамазепин - 200 или 400 мг,
• дополнителни компоненти: хипромелоза 2208 (Метоцел К4М) - за доза од 400 мг, микрокристална целулоза, етил целулоза М50, скроб од пченка, колоиден силикон диоксид, прочистен талк, магнезиум стеарат, кроскармелоза натриум,
• филм слој: кополимер на бутил метакрилат, диметиламиноетил метакрилат и метил метакрилат (1: 2: 1) (Еудрагит Е-100), макрогол 6000 (полиетилен гликол 6000), прочистен талк, магнезиум стеарат, титаниум диоксид, железо оксид и оксид

Фармакодинамика

Карбамазепин е дериват на иминостилбен, кој покажува изразен антиконвулзивен (антиепилептичен) ефект и антидепресивно (тимоалептично), умерено антипсихотично и норматимично дејство. Лекот исто така демонстрира аналгетски својства, особено кај пациенти со тригеминална невралгија.

Механизмот на дејствување на активната супстанција не е целосно разбран. Се претпоставува дека неговиот антиконвулзивен ефект се должи на намалување на способноста на невроните да обезбедат висока фреквенција на појава на потенцијални повторени дејства како резултат на инхибиција на активност на натриум канали. Покрај тоа, се чини дека е важно и блокирањето на ослободувањето на невротрансмитерите со инхибиција на пресинаптичките натриум канали и појавата на акциони потенцијали, што доведува до намалување на синаптичкиот пренос.

Механизмот на дејство на карбамазепин веројатно ќе вклучува рецептори на гама-аминобутирична киселина (ГАБА), кои можат да бидат поврзани со канали на калциум. Веројатно, влијанието на активната супстанција врз системот на модулатори на невротрансмисија не е од големо значење. Антидиуретичното дејство на карбамазепин може да биде поврзано со хипоталамичен ефект врз осморецепторите, спроведен со влијаење на секрецијата на антидиуретичен хормон (АДХ), а исто така предизвикано од директен ефект врз бубрежните тубули.

Ефективноста на антиепилептичните лекови е забележана во третманот на генерализирани тонично-клонични напади, фокални (делумни) епилептични напади, кои се придружени или не придружени со секундарна генерализација, како и комбинација на горенаведените видови на напади. Како по правило, употребата на Цептол е неефикасна за мали напади - петит мал, миоклонични напади и отсуства.

За време на терапијата со карбамазепин кај пациенти со епилепсија (особено кај деца и адолесценти) е забележано намалување на сериозноста на симптомите на вознемиреност и депресија, а лекот исто така придонесе за намалување на раздразливост и агресивност. Степенот на влијание на активната супстанција врз психомоторните индекси и когнитивната функција зависи од неговата доза. Антиконвулзивниот ефект може да започне да се појавува после неколку часа или по неколку дена (понекогаш скоро 1 месец подоцна како резултат на авто-индукција на метаболизмот).

Наспроти позадината на есенцијалната и секундарната тригеминална невралгија, во огромно мнозинство на случаи, карбамазепинот се спротивставува на појавата на напади на болка. Слабеењето на синдромот на болка со тригеминална невралгија се забележува по 8-72 часа.

Цептол предвидува синдром на повлекување алкохол зголемување на прагот на конвулзивна подготвеност, што, како по правило, се намалува во оваа состојба и ја намалува сериозноста на симптомите на овој синдром (тремор, зголемена раздразливост, нарушувања на одењето).

Антимианална (антипсихотична активност) е фиксирана по 7-10 дена и може да се должи на сузбивање на метаболизмот на норепинефрин и допамин.

Одржувањето на постабилно ниво на карбамазепин во крвта се обезбедува со употреба на продолжена форма на лекот 1-2 пати на ден.

Таблети со одржливо ослободување

• епилепсија: едноставни / комплексни делумни епилептични напади (со или без губење на свеста) со или без секундарна генерализација, генерализирани тонично-клинички епилептични напади, мешани форми на напади,
• синдром на неврогена болка и тригеминална невралгија,
• идиопатска невралгија на глозофарингеалниот нерв, типична и атипична тригеминална невралгија кај мултиплекс склероза и идиопатска тригеминална невралгија,
• болка во дијабетична невропатија, болка во лезии на периферните нерви во присуство на дијабетес мелитус, полиурија и полидипсија од неврохормонална природа против дијабетес мелитус со централно потекло,
• синдром на повлекување алкохол (конвулзии, прекумерна ексцитабилност, вознемиреност, нарушувања на спиењето),
• акутни манични состојби и поддршка на биполарни афективни нарушувања со цел да се спречат егзацербации или да се ослабне сериозноста на нивните клинички манифестации.

Контраиндикации

Апсолутна за двата форма на дозирање:

• нарушувања на хематопоезата на коскената срцевина (анемија, леукопенија),
• атриовентрикуларен блок (АВ блок),
• комбинирана употреба со препарати од литиум и инхибитори на моноамино оксидаза (MAO),
• хиперсензитивност кон која било од компонентите на Цептол, како и на супстанции кои имаат структура слична на карбамазепин, на пример, трициклични антидепресиви.

Дополнителни контраиндикации за таблети со долго дејство:

• историја на епизоди на инхибиција на хематопоеза на коскената срцевина или било каков вид порфирија,
• возраст до 4 години.

Дополнителна контраиндикација за Цептол во форма на таблети е акутна интермитентна порфирија (вклучувајќи историја).

Релативна (користете антиепилептичен лек со претпазливост):

• декомпензирана хронична срцева слабост (CHF),
• нарушена функција на бубрезите и / или црниот дроб,
• хипонатремија за одгледување: инсуфициенција на кората на надбубрежните жлезди, синдром на хиперсекрецијација на АДХ, хипотиреоидизам, хипопитуитаризам,
• хиперплазија на простатата,
• инхибиција на хематопоеза на коскената срцевина, истовремена употреба на лекови (историја),
• зголемен интраокуларен притисок,
• активен алкохолизам, бидејќи заради влошување на инхибицијата на централниот нервен систем (ЦНС), подобрена е био-трансформацијата на карбамазепин,
• старост
• комбинирана употреба со седативно-хипнотици.

Цептол, упатства за употреба: метод и дозирање

Таблетите со цептол се земаат орално со мала количина течност за време, после оброк или помеѓу оброците. Лекот може да се препише и во монотерапија и како дел од сеопфатен третман.

Таблетите со одржливо ослободување мора да се проголтаат цели 1, или, доколку е пропишано од лекар, ½, не џвакано. Бидејќи активната супстанција се ослободува постепено и бавно од таблети со продолжено ослободување, Цептол треба да се зема 2 пати на ден, оптималниот режим на третман го одредува лекарот. Доколку е неопходно да се префрлиме од употреба на конвенционални таблети во земање на продолжена форма, според клиничкото искуство, можеби некои пациенти треба да ја зголемат претходно донесената доза на лекот.

Во третманот на епилепсија, препорачливо е да се препишат таблети Zeptol во форма на монотерапија. Неопходно е да се започне со употреба на лекот со мала дневна доза, која потоа треба постепено да се зголемува сè додека не се постигне посакуваниот ефект. При изборот на оптимална доза, се препорачува да се утврди нивото на карбамазепин во крвната плазма. Во случај на назначување на Цептол на претходно спроведената антиепилептична терапија, неговото придржување се спроведува постепено, додека дозите на веќе примените лекови не се менуваат, но доколку е потребно, тие прават соодветна корекција. Ако пациентот заборавил да ја земе следната доза карбамазепин навремено, треба да се преземе веднаш штом се открие овој пропуст, сепак, не можете да користите двојна доза на Цептол.

Препорачана доза според индикации:

• епилепсија: возрасните го земаат Цептол 1-2 пати на ден во почетна доза од 100-200 мг, тогаш дозата полека се зголемува на 400-600 мг 2 пати на ден, максималната дневна доза не треба да надминува 1600-2000 мг, кај деца постари од 4 години приемот може да се започне со дневна доза од 100 мг, а потоа секоја недела дозата може да се зголеми за 100 мг, деца на возраст од 4 години и помлади се пропишани со Цептол (таблети) во почетна дневна доза од 20-60 мг, а потоа се зголемуваат секој втор ден за 20- 60 мг, кои поддржуваат дневни дози за деца, се утврдуваат по стапка од 10-20 мг / кг, поделено со н неколку приеми, препорачаните дневни дози за одржување кај деца за таблети (во зависност од возраста): помалку од 1 година - 100-200 мг во 1 доза, 1-5 години - 200-400 мг во 1-2 дози, 6-10 години - 400-600 mg во 2-3 дози, 11-15 години старо - 600-1000 mg во 2-3 дози, препорачани дневни дози за одржување кај таблети со продолжено ослободување (во неколку дози): 4-5 години - 200–400 мг , 6-10 години - 400–600 мг, 11–15 години - 600–1000 мг,
• тригеминална невралгија и синдром на неврогена болка: 2 пати на ден, 100-200 мг секоја, во иднина дневната доза може да се зголеми за не повеќе од 200 мг (до околу 600-800 мг) сè додека не се ослободи болката, тогаш дозата се намалува на најмалку ефикасна, т.е. по почетокот на курсот, обично се забележува позитивен резултат по 1-3 дена, долготрајна терапија, во случај на предвремено повлекување на карбамазепин, болката може да продолжи, кај постари пациенти почетната доза треба да биде 100 мг 2 пати на ден,
• дијабетична невропатија, придружена со болка: 2-3 пати на ден, 200 мг (таблети), 2 пати на ден, 200-300 мг (таблети со одржливо ослободување),
• дијабетес инсипидус (таблети): за возрасни, во просек 2-3 пати на ден, 200 мг секој,
• болка со лезии на периферните нерви против дијабетес мелитус: 2 пати на ден, 200-300 mg,
• идиопатска глософарингеална невралгија, тригеминална невралгија против позадината на мултиплекс склероза и идиопатска тригеминална невралгија (таблети со продолжено дејство): 2 пати на ден, 200-400 mg,
• полиурија и полидипсија од неврохормонална природа со дијабетес инсипидус на централна генеза (таблети со продолжено ослободување): за возрасни, просечната доза е 200 мг 2 пати на ден, децата ја намалуваат дозата врз основа на возраста и телесната тежина, т.е.
• синдром на повлекување алкохол: просечна доза е 200 mg 2 пати на ден, во тешки случаи во текот на првите денови на курсот е дозволено да се зголеми дозата до 600 mg 2 пати на ден, на почетокот на терапијата со сериозни манифестации на повлекување алкохол, Zeptol се користи во комбинација со третман за детоксикација и седативи и хипнотици (хлордијазепоксид, клометиазол), по завршувањето на акутната фаза, лекот може да се користи во режим на монотерапија,
• афективни нарушувања - третман и профилакса (таблети), биполарни афективни нарушувања - терапија за одржување, акутни манични состојби (таблети со продолжено ослободување): назначете дневна доза од 200-400 мг во текот на првата недела од курсот, а потоа зголемете ја дозата секоја недела за 200 мг, доведување до 1000 мг на ден, рамномерно поделено на 2 дози.

Времетраењето на терапијата го утврди присутните лекар, третманот треба да се заврши постепено. Преминувањето на земање на Цептол е потребно бавно, со постепено намалување на дозата на претходниот лек.

Несакани ефекти

При проценка на зачестеноста на појава на несакани дејства, користени се следниве градации: многу често - 10% или повеќе, често - од 1% до 10%, ретко - од 0,1% до 1%, ретко - од 0,01% до 0,1% , исклучително ретко - помалку од 0,01%:

• ЦНС: многу често - чувство на замор, вртоглавица, поспаност, атаксија, честопати - диплопија, нарушувања во сместувањето (вклучително заматен вид), главоболка, ретко - нистагмус, абнормални неволни движења (типови, потреси, треперење на потреси - астериксис) , дистонија), ретко - нарушувања на окуломотори, орофацијална дискинезија, нарушувања на говорот (дисартрија), парестезија, периферна невропатија, пареза, хореоатетоза, многу ретко - нарушувања на вкусот, малигни антипсихотични синдром,
• кардиоваскуларен систем (CVS): ретко - намалување / зголемување на крвниот притисок (BP), нарушувања на срцевата спроводливост, исклучително ретки - аритмии, брадикардија, АВ блок со несвестица, CHF, тромбоемболизам (вклучително пулмонална артерија), тромбофлебитис колапс, егзацербација на корорнарна срцева болест (CHD),
• ментални нарушувања: ретко - вознемиреност, агитација, агресија, анорексија, визуелни / аудитивни халуцинации, депресија, дезориентација, исклучително ретко - активирање на психоза,
• реакции на хиперсензитивност (со развој на реакциите наведени подолу, третманот со Цептол треба да се прекине): ретко - преосетливост на мулти-органска хиперсензитивност од вид со осип на кожата, треска, леукопенија, артралгија, еозинофилија, лимфаденопатија, васкулитис, знаци кои личат на лимфом, променети параметри на функцијата на црниот дроб и хепатоспен нарушувања се забележани во различни комбинации), други органи (вклучително и миокардот, панкреасот, белите дробови, бубрезите, дебелото црево ), Ретко - асептичен менингитис со миоклонус и периферна еозинофилија, ангиоедем, анафилактична реакција,
• алергиски реакции: многу често - уртикарија (вклучително и значително изразен), алергиски дерматитис, ретко - еритродерма, ексфолијативен дерматитис, ретко - чешање, системски лупус еритематозус, исклучително ретко - губење на косата, потење, акни, виолетова, пигментација на кожата , евидентирани се реакции на фотосензитизација, еритема мултиформе и нодозум, токсичен епидермална некролиза, синдром Стивенс-nsонсон, изолирани случаи на хирзутизам (причинско-последична врска со појавата на оваа компликација со употреба на Цептол не е уста ажурирани)
• хепатобилијарен систем: многу често - зголемена активност на гама-глутамилтрансфераза (GGT) како резултат на индукција на ензими во црниот дроб (обично нема клиничко значење), често - зголемена активност на алкална фосфатаза (АЛП) во крвта, ретко - зголемена трансаминази, ретко - уништување интрахепатични жолчни канали, што доведува до намалување на нивниот број, жолтица, хепатитис на паренхимниот (хепатоцелуларен), холестатичен или мешан вид, екстремно ретко - откажување на црниот дроб, грануломатозен хепатитис,
• дигестивниот систем: многу често - повраќање, гадење, често - сува уста, ретко - запек / дијареја, ретко - болки во стомакот, исклучително ретки - стоматитис, глоситис, панкреатитис,
• хематопоетски органи: многу често - леукопенија, често - еозинофилија, тромбоцитопенија, ретко - недостаток на фолна киселина, лимфаденопатија, леукоцитоза, екстремно ретка - анемија, вистинска еритроцитна аплазија, апластична / мегалобластична / хемолитичка анемија, панситоценија наизменична порфирија, ретикулоцитоза,
• Генитоуринарниот систем: исклучително ретко - задржување на урина, чести мокрење, интерстицијален нефритис, нарушена бубрежна функција (олигурија, хематурија, албуминурија, зголемена уреа / азотемија), бубрежна инсуфициенција, намален број на сперма и подвижност, сексуална дисфункција / импотенција,
• ендокриниот систем и метаболизмот: често - зголемување на телесната тежина, задржување на течности, едем, намалена осмоларност во крвта и хипонатремија поради ефект сличен на АДХ, што ретко доведува до разредување хипонатремија (интоксикација со вода), што се јавува со главоболка, повраќање, летаргија , невролошки нарушувања и дезориентација, исклучително ретко - зголемување на нивото на пролактин во крвта со галактореја, гинекомастија или без нив, промени во активноста на тироидната жлезда - намалување на содржината на Л-тироксин (тироксин, бесплатно тироксин, тријодотиронин) и зголемување на нивото на стимулирачки хормон на тироидната жлезда (ТСХ) (обично не придружено со клинички манифестации), нарушен метаболизам на коските (намалување на нивото на крв од 25-хидроксихолекалциферол и калциум), што предизвикува остеомалазија / остеопороза, зголемување на холестерол, вклучително и Липопротеини со висока густина на холестерол и триглицериди,
• сензорни органи: исклучително ретки - конјунктивитис, затнување на леќи, зголемен интраокуларен притисок, оштетување на слухот, вклучително и тинитус, промени во перцепцијата на теренот, хипоакузија, хиперакуза и сл.
• мускулно-скелетен систем: ретко - слабост на мускулите, исклучително ретко - болка во мускулите или грчеви, артралгија.

Несакани реакции

На почетокот на третманот или при употреба на премногу голема почетна доза на лекот, како и при лекување на постари пациенти, се појавуваат одредени видови на несакани реакции, на пример, од централниот нервен систем (ЦНС) (вртоглавица, главоболка, атаксија, поспаност, општа слабост, диплопија) страна на гастроинтестиналниот тракт (гадење, повраќање) или алергиски реакции на кожата.

Несаканите реакции зависни од дозата обично се појавуваат во рок од неколку дена и спонтано и по привремено намалување на дозата на лекот.

Крвна страна: тромбоцитопенија, леукопенија, еозинофилија, леукоцитоза, лимфаденопатија, фолна киселина дефицит на агранулоцитоза, апластична анемија, панцитопенија, аплазија на црвените крвни клетки, анемија, мегалобластна анемија, акутна интермитентна порфирија, се меша порфирија, крајот на кожата порфирија, ретикулоцитоза, хемолитична анемија.

Од имунолошкиот систем : преосетливост на мулти-органска хиперсензитивност со треска, осип на кожата, васкулитис, лимфаденопатија, знаци кои личат на лимфом, артралгија, леукопенија, еозинофилија, хепатоспленомегалија и променета функција на црниот дроб и синдром на исчезнување на жолчниот канал (уништување и исчезнување на интрахепатичните канали) . Може да има нарушувања од други органи (на пример, црниот дроб, белите дробови, бубрезите, панкреасот, миокардот, дебелото црево), асептичен менингитис со миоклонус и периферна еозинофилија, анафилактички реакции, ангиоедем, хипогмаглобулинемија.

Ендокриниот систем : едем, задржување на течности, зголемување на телесната тежина, хипонатремија и намалување на плазма осмоларност поради ефект сличен на АДХ, што во ретки случаи доведува до хиперхидратација, која е придружена со летаргија, повраќање, главоболка, конфузија и невролошки нарушувања, зголемено ниво на пролактин во крвта, придружени или не придружени со такви манифестации како што се галактореја, гинекомастија, нарушувања на метаболизмот на коските (намалување на нивото на калциум и 25-хидроксиколкалциферол во крвната плазма), што доведува до остеомаласија / остеопороза во некои случаи - зголемување на концентрацијата на холестерол, вклучувајќи липопротеински холестерол со висока густина и триглицериди.

Од страната на метаболизмот и неухранетоста: недостаток на фолати, намален апетит, акутна порфирија (акутна наизменична порфирија и мешана порфирија), не-акутна порфирија (доцна порфирија на кожата).

Од психата: халуцинации (визуелни или аудитивни), депресија, губење на апетит, вознемиреност, агресивност, агитација, збунетост, активирање на психоза.

Од нервниот систем: вртоглавица, атаксија, поспаност, општа слабост, главоболка, диплопија, нарушено сместување (на пример, заматен вид), абнормални неволни движења (на пример тремор, „треперење“ тремор, дистонија, тик), нистагмус, орофацијална дискиназија, нарушувања на движењето на очите, нарушување на говорот (на пр. дисартрија или кашеста говор), кореоатетоза, периферна невропатија, парестезија, мускулна слабост и пареза, нарушување на вкусот, малиген антипсихотичен синдром, асептичен менингитис со миоклонија и периферија eskoy еозинофилија, dysgeusia.

Од страната на органот на видот: нарушување на сместувањето (на пример, заматен вид), затегнување на леќата, конјунктивитис, зголемен интраокуларен притисок.

Од делот на слушните органи: нарушувања на слухот, како што се тинитус, зголемена чувствителност на слухот, намалена чувствителност на слухот, нарушена перцепција на теренот.

Од кардиоваскуларниот систем : нарушување на интракардијална спроводливост на артериска хипертензија или артериска хипотензија брадикардија, аритмија, блокада на синкопа, циркулаторна колапс, конгестивна срцева слабост, егзацербација на исхемична болест, тромбофлебитис, тромбоемболизам (на пр. белодробна емболија).

Од респираторниот систем : Реакции на белодробна хиперсензитивност карактеризирани со треска, скратен здив, пневмонитис или пневмонија.

Од дигестивниот тракт: гадење, повраќање, сува уста, дијареја или запек, болки во стомакот, глоситис, стоматитис, панкреатитис.

Од дигестивниот систем: зголемување на гама-глутамилтрансфераза (поради индукција на ензим на црниот дроб), обично нема клиничко значење, зголемување на алкална фосфатаза во крвта, зголемување на трансаминази, хепатитис на холестатичен, паренхимален (хепатоцелуларен) или мешан вид, синдром на исчезнување на билијарниот тракт, грануматозен хепатит

На дел од кожата и поткожното ткиво: алергиски дерматитис, уртикарија, понекогаш тежок, ексфолијативен дерматитис, еритродермија, системски лупус еритематозус, чешање синдром Стивенс-nsонсон, токсичен епидермална некролиза, фотосензитивност, еритема мултиформе и копани, нарушувања на пигментацијата на кожата, пурпура, акни, зголемено потење, зголемено потење, зголемено губење на косата хирзутизам.

Од мускулно-скелетен систем : слабост на мускулите, артралгија, болки во мускулите, грчеви во мускулите, нарушен метаболизам на коските (намален калциум и 25-хидроксиколкалкалциферол во крвната плазма, што може да доведе до остеомалазија или остеопороза).

Од уринарниот систем: тубулоинтестицијален нефритис, бубрежна инсуфициенција, нарушена бубрежна функција (албуминурија, хематурија, олигурија, зголемена уреа во крвта / азотемија), чести мокрење, задржување на урина.

Од репродуктивниот систем : сексуална дисфункција / импотенција / еректилна дисфункција, нарушена сперматогенеза (со намалување на бројот / подвижноста на спермата).

Вообичаени прекршувања: слабост.

Лабораториски индикатори: зголемување на гама-глутамилтрансфераза (предизвикано од индукција на ензими на црниот дроб), што обично нема клиничко значење, зголемување на нивото на алкална фосфатаза во крвта, зголемување на трансаминази, зголемување на интраокуларен притисок, зголемување на холестерол во крвта, зголемување на липопротеини со висока густина, зголемување на нивото на триглицерид промени во крвта во функцијата на тироидната жлезда: намалување на Л-тироксин (FT) _4, Т _4, Т ₃ ) и нивото на стимулирачки хормон на тироидната жлезда, што, како по правило, не е придружено со клинички манифестации, зголемување на нивото на пролактин во крвта, хипогмамаглобулинемија.

Несакани реакции засновани на спонтани пораки.

Инфективни и паразитски заболувања: реактивирање на херпес вирус вирус тип VI.

Крвна страна: откажување на коскената срцевина.

Од нервниот систем: седација, нарушување на меморијата.

Од дигестивниот тракт: влечки.

Од имунолошкиот систем : осип на лекови со еозинофилија и системски симптоми (СОСТА).

На дел од кожата и поткожното ткиво: акутна генерализирана егзантематозна пустулоза (AGEP), лихноидна кератоза, онихомадеус.

Од мускулно-скелетен систем : фрактури.

Лабораториски индикатори: намалување на густината на коскените минерали.

Предозирање

Симптоми Симптомите и поплаките кои произлегуваат од предозирање обично рефлектираат оштетување на централниот нервен, кардиоваскуларен и респираторниот систем.

Централен нервен систем : депресија на централниот нервен систем, дезориентација, депресивно ниво на свесност, дремливост, агитација, халуцинации, заматен вид во кома, заматен говор, дисартрија, нистагмус, атаксија, дискинезија, хиперрефлексија (прва), хипорефлексија (подоцна), напади, психомоторни нарушувања, миоклонус, хипотер мидријаза.

Респираторниот систем: респираторна депресија, пулмонален едем.

Кардиоваскуларен систем: тахикардија, артериска хипотензија, артериска хипертензија, нарушувања на спроводливост со проширување на комплексот QRS, синкопа поврзана со срцев удар, придружена со губење на свеста.

Дигестивен тракт: повраќање, задржување на храна во стомакот, намалена подвижност на дебелото црево.

Мускулно-скелетен систем: Пријавени се изолирани случаи на рабдомиолиза поврзана со токсичните ефекти на карбамазепин.

Уринарен систем : задржување на урина, задржување на течности за олигурија или анурија, хиперхидрација како резултат на карбамазепин, слично на АДХ.

Од дел од лабораториските индикатори: можни се хипонатремија, метаболна ацидоза, хипергликемија, зголемување на мускулната фракција на ЦПК.

Третман. Не постои специфичен противотров. Прво, третманот треба да се заснова на клиничката состојба на пациентот, индицирана е хоспитализација. Концентрацијата на карбамазепин во крвната плазма е одредена да го потврди труењето со овој агенс и да се процени степенот на предозирање.

Содржината на желудникот се евакуира, стомакот се мие и се зема активиран јаглен. Доцната евакуација на содржината на желудник може да доведе до одложена апсорпција и повторно појавување на симптоми на интоксикација за време на периодот на опоравување. Симптоматскиот придружен третман се користи во единицата за интензивна нега, следење на срцевите функции, корекција на нарушувања на електролити.

Специјални препораки. Со развој на артериска хипотензија, индицирана е администрација на допамин или добутамин, со развој на срцеви аритмии, третманот треба да се избере индивидуално, со развој на напади на напади, администрација на бензодијазепини (на пр. Диазепам) или други антиконвулзивни средства, како што се фенобарбитал (со претпазливост заради зголемениот ризик) паралдехид, со развој на хипонатремија (интоксикација со вода) - ограничување на внесот на течности, бавна внимателна инфузија на 0,9% раствор на натриум хлорид. Овие мерки може да бидат корисни во спречувањето на едемот на мозокот.

Се препорачува хемосорпција на јаглеродните сорбенти. Пријавена е неефикасност на присилна диуреза и перитонеална дијализа.

Неопходно е да се обезбеди можност за засилување на симптомите на предозирање на 2-ри и 3-ти ден по нејзиното појавување, заради задоцнетата апсорпција на лекот.

Употреба за време на бременост или лактација.

Оралната администрација на карбамазепин предизвикува развој на дефекти.

Кај деца чии мајки страдаат од епилепсија, постои тенденција на нарушен интраутерински развој, вклучително и вродени малформации.

Следниве упатства треба да се следат.

• Употребата на лекот за бремени жени со епилепсија бара посебно внимание.
• Ако жената што прима Зептол забремени, планира бременост, или ако станува неопходно да се користи лекот за време на бременоста, потенцијалните придобивки од користењето на лекот треба внимателно да се мерат против можниот ризик (особено во првиот триместар од бременоста).
• Womenените од репродуктивна возраст, доколку е можно, Цептол треба да се препише како монотерапија.
• Се препорачува да се препише минимална ефективна доза и да се следи нивото на карбамазепин во крвната плазма.
• Пациентите треба да бидат информирани за зголемениот ризик од развој на вродени малформации и треба да им се даде можност за прегледи пред антенатал.
• За време на бременоста, ефективната антиепилептична терапија не треба да се прекинува, бидејќи егзацербацијата на болеста се заканува на здравјето и на мајката и на детето.

Набудување и превенција. Познато е дека за време на бременоста може да се развие недостаток на фолна киселина. Антиепилептичните лекови можат да го зголемат недостаток на фолна киселина, поради што се препорачува додавање на фолна киселина пред и за време на бременоста.

Новороденчиња. За да се спречат нарушувања на коагулацијата кај новороденчиња, се препорачува да се препише витамин К ₁ мајки во текот на последните недели од бременоста и новороденче.

Познати се неколку случаи на пробна и / или респираторна депресија кај новороденчиња, неколку случаи на повраќање, дијареја и / или слаб апетит кај новороденчиња се поврзани со земање на Цептол и други антиконвулзиви.

Доење. Карбамазепин преминува во мајчиното млеко (25-60% од концентрацијата на плазма). Придобивките од доењето со веројатност за развој на несакани ефекти кај новороденчето во иднина треба внимателно да се мерат. Мајките кои примаат Цептол можат да дојат, доколку бебето е забележано да развие можни несакани реакции (на пример, прекумерна поспаност, алергиски реакции на кожата).

Пријавени се случаи на нарушена плодност кај мажи и / или абнормални индикатори за сперматогенеза.

Децата со побрза елиминација на карбамазепин можеби ќе треба да користат повисоки дози на лекот (по килограм телесна тежина) во споредба со возрасните. Таблетите Зептол може да се земаат за деца од 5 години.

Карактеристики на апликацијата

Цептолот треба да се користи само под контрола, само по проценка на односот корист / ризик, под услов внимателно да се следи состојбата на пациентите со срцево, хепатално или бубрежно нарушување, несакани хематолошки реакции на други лекови во историјата и пациенти со прекината терапија со лекови.

Се препорачува општа уринализа и определување на нивото на уреа азот во крвта на почетокот и со одредена фреквенција за време на терапијата.

Цептол покажува блага антихолинергична активност, така што пациентите со зголемен интраокуларен притисок треба да бидат предупредени и да се советуваат за можниот ризик.

Треба да се запомни за можното активирање на латентните психози, а кај постарите пациенти - за можното активирање на конфузија и вознемиреност.

Лекот е обично неефикасен за отсуства (мали напади) и напади на миоклонични напади. Одделни случаи индицираат дека зголемени напади се можни кај пациенти со атипични отсуства.

Хематолошки ефекти. Употребата на лекот е поврзана со развој на агранулоцитоза и апластична анемија, меѓутоа, поради екстремно ниската зачестеност на овие состојби, тешко е да се процени ризикот при земање на лекот.

Пациентите треба да бидат информирани за раните знаци на токсичност и симптомите на можни хематолошки нарушувања, како и за симптомите на дерматолошки и реакции на црниот дроб.

Ако бројот на леукоцити или тромбоцити значително се намали за време на терапијата, состојбата на пациентот мора внимателно да се следи и треба да се изврши општ тест на крвта на пациентот. Третманот со Цептол треба да се прекине доколку пациентот развива леукопенија, што е сериозна, прогресивна или е придружена со клинички манифестации, како што се треска или болки во грлото. Употребата на лекот треба да се прекине кога се појавуваат знаци на инхибиција на функцијата на коскената срцевина.

Честопати се јавува привремено или упорно намалување на бројот на тромбоцити или бели крвни клетки во врска со употребата на лекот Цептол. Сепак, во повеќето случаи, овие појави се привремени и не укажуваат на развој на апластична анемија или агранулоцитоза. Пред да започнете со терапија и периодично за време на неговото спроведување, треба да се направи тест на крвта, вклучувајќи одредување на бројот на тромбоцити (како и, можеби, бројот на ретикулоцити и нивото на хемоглобин).

Сериозни дерматолошки реакции. Сериозни дерматолошки реакции, вклучително и токсична епидермална некролиза (TEN), синдром на Лил, синдром Стивенс-nsонсон (SJS), се многу ретки со употреба на лекот. Пациентите со тешки дерматолошки реакции може да бараат хоспитализација, бидејќи овие состојби можат да бидат фатални. Повеќето случаи на SJS / TEN се развиваат во текот на првите неколку месеци од третманот со Цептол. Со развој на симптоми индикативни за сериозна дерматолошка реакција (на пр., SJS, Лилеров синдром / TEN), лекот треба веднаш да се запре и да се препише алтернативна терапија.

Постојат сè поголеми докази за ефектот на разни HLA алели врз склоноста на пациентот за несакани реакции поврзани со имунолошкиот систем.

Кај пациенти кои се генетски изложени на ризик, Цептол треба да биде тестиран за алел (HLA) -B * 1502 пред да започне со третман.

Алел (HLA) -B * 1502 може да биде фактор на ризик за развој на SJS / TEN кај кинески пациенти кои примаат други антиепилептични лекови кои можат да бидат поврзани со појава на SJS / TEN. Така, треба да се избегне употреба на други лекови кои можат да бидат поврзани со појава на SJS / TEN кај пациенти кои имаат алел (HLA) -B * 1502, доколку може да се користи алтернативна терапија.

Комуникација со HLA-A * 3101

Антигенот на човечки леукоцити може да биде фактор на ризик за развој на несакани реакции на кожата, како што се SJS, TEN, осип на лекови со еозинофилија и системски симптоми (DRESS), акутна генерализирана ексценматозна пустулоза (AGEP), макулопапуларен осип. Ако анализата открие присуство на алел HLA-A * 3101, тогаш треба да се воздржите од употреба на лекот.

Ограничувања на генетско скрининг

Резултатите од генетско скрининг не треба да го заменат соодветното клиничко набудување и третман на пациенти. Другите можни фактори играат улога во појавата на овие тешки негативни реакции на кожата, како што се дозата на антиепилептичко средство, придржување кон режимот на лекување и истовремена терапија. Ефектот на други болести и нивото на следење на кожни заболувања не се испитани.

Други дерматолошки реакции.

Исто така е можно развој на минливи и оние што не се закануваат на здравјето, благи дерматолошки реакции, на пример, изолирана макуларна или макулопапуларна егзантема. Обично тие поминуваат по неколку дена или недели, и во иста доза и по намалување на дозата. Бидејќи раните знаци на посериозни дерматолошки реакции можат да бидат многу тешко да се разликуваат од благи, брзи реакции, пациентот треба да се следи веднаш да престане со употреба на лекот доколку реакцијата се засили.

Присуството на алел HLA-A * 3101 кај пациентот е поврзано со појава на помалку сериозни негативни реакции од кожата на карбамазепин, како што е синдром на хиперсензитивност кон антиконвулзиви или ситни осипи (макулопапуларни осип).

Преосетливост. Цептол може да предизвика развој на реакции на хиперсензитивност, вклучително и осип на лекови со еозинофилија и системски симптоми (DRESS), повеќекратни реакции на хиперсензитивност од бавен тип со треска, исип, васкулитис, лимфаденопатија, псевдолимфома, артралгија, леукопенија, еозинофилија, црниот дроб, еозинофилија жолчните канали (вклучувајќи уништување и исчезнување на интра-дукталните канали), што може да се случи во различни комбинации. Исто така можен ефект врз другите органи (белите дробови, бубрезите, панкреасот, миокардот, дебелото црево).

Присуството на алел HLA-A * 3101 кај пациентот е поврзано со појава на помалку сериозни негативни реакции на карбамазепин од кожата, како што е синдром на хиперсензитивност на антиконвулзиви или ситни осипи (макулопапуларни осип).

Пациентите со реакции на преосетливост на карбамазепин треба да бидат информирани дека приближно 25-30% од таквите пациенти може да имаат и реакции на преосетливост на оксакарбазепин.

Со употреба на карбамазепин и фенитоин, можен е развој на вкрстена преосетливост.

Во принцип, кога симптомите сугерираат хиперсензитивност, лекот треба да се запре веднаш.

Судии Цептолот треба да се користи со претпазливост кај пациенти со мешани напади кои вклучуваат отсуства (типични или атипични). Во такви околности, лекот може да предизвика напади. Во случај на провокација на напади, употребата на лекот треба да се запре веднаш.

Зголемување на фреквенцијата на напади е можно за време на преминот од орални форми на лекот во супозитории.

Функција на црниот дроб. За време на терапијата со лекови, неопходно е да се процени функцијата на црниот дроб на почетно ниво и периодично за време на терапијата, особено кај пациенти со историја на заболувања на црниот дроб и кај постари пациенти.

Некои показатели кои ја оценуваат функционалната состојба на црниот дроб кај пациенти кои земаат карбамазепин, можат да надминат нормата, особено гама-глутамилтрансфераза (ГГТ). Ова веројатно се должи на индукцијата на ензимите на црниот дроб. Индукцијата на ензимот исто така може да доведе до умерено зголемување на нивото на алкална фосфатаза. Таквото зголемување на функционалната активност на хепаталниот метаболизам не е индикација за укинување на карбамазепин.

Тешките реакции од црниот дроб поради употреба на карбамазепин се многу ретки. Во случај на знаци на хепатална дисфункција или активна болест на црниот дроб, потребно е итно да се испита пациентот, и да се запре третманот на Цептол.

Функција на бубрезите. Се препорачува да се процени бубрежната функција и да се утврди нивото на азот на крв во уреа на почетокот и периодично за време на терапијата.

Хипонатремија. Познати се случаи на развој на хипонатремија со употреба на карбамазепин. Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, тоа е поврзано со намалено ниво на натриум, како и кај пациенти кои истовремено се лекуваат со лекови кои го намалуваат нивото на натриум (како диуретици, лекови кои се поврзани со несоодветно лачење на АДХ), нивото на натриум во крвта треба да се измери пред третманот. Во иднина, нивото на натриум треба да се мери на секои 2 недели, а потоа - со интервал од 1 месец во текот на првите 3 месеци на лекување или клиничка неопходност. Ова се однесува првенствено кај постари пациенти. Во овој случај, ограничете ја количината на потрошена вода.

Хипотироидизам. Карбамазепин може да ја намали концентрацијата на тироидните хормони - во овој поглед, потребно е зголемување на дозата на терапија за замена на тироидните хормони кај пациенти со хипотиреоидизам.

Антихолинергични ефекти. Цептол покажува умерена антихолинергична активност. Така, пациентите со зголемен интраокуларен притисок и задржување на уринарниот систем треба внимателно да се следат за време на терапијата.

Ментални ефекти. Имајте на ум веројатноста за појава на латентна психоза да стане поактивна, кај постари пациенти - конфузија или возбуда.

Самоубиствени мисли и однесување. Постојат некои докази за самоубиствени мисли и однесување кај пациенти кои примаат антиепилептични лекови. Затоа, пациентите треба да бидат проверени за самоубиствени мисли и однесување и, доколку е потребно, треба да се препише соодветен третман. Пациентите (и старателите) треба да бидат советувани да посетуваат лекар ако се појават знаци на самоубиствени мисли и однесување.

Ендокрини ефекти. Преку индукција на ензими на црниот дроб, Цептол може да предизвика намалување на терапевтскиот ефект на препаратите на естроген и / или прогестерон. Ова може да доведе до намалена ефективност на контрацепција, релапс на симптоми или крварење во пробив или Анѓелковиќ. Пациентите кои земаат Цептол и за кои е неопходна хормонална контрацепција, треба да примаат лек кој содржи најмалку 50 микрограми естроген, или да користат алтернативни нехормонални методи на контрацепција.

Следење на нивото на лекот во крвната плазма. И покрај фактот дека корелацијата помеѓу дозата и нивото на карбамазепин во крвната плазма, како и помеѓу нивото на карбамазепин во крвната плазма и клиничката ефикасност и толеранција не е сигурна, следењето на нивото на лекот во крвната плазма може да биде соодветно во следниве случаи: со нагло зголемување на фреквенцијата на напади, проверете усогласеност на пациентот, за време на бременоста, во третманот на деца и адолесценти, со сомневање за повреда на апсорпција, со сомнителна токсичност и со употреба на повеќе од еден лек.

Намалување на дозата и повлекување на лекови. Ненадејно повлекување на лекот може да предизвика напади. Доколку е неопходно одеднаш да се прекине терапијата со лекот на пациенти со епилепсија, транзицијата кон нов антиепилептичен лек треба да се спроведе наспроти позадината на терапијата со соодветниот лек (на пример, дијазепам интравенозно, ректално или фенитоин интравенозно).

Намалување на дозата и синдром на повлекување на лекови. Ненадејното повлекување на лекот може да предизвика напади, затоа карбамазепинот треба да се повлече постепено во период од 6 месеци. Доколку е неопходно веднаш да се прекине лекот за пациенти со епилепсија, транзицијата кон нов антиепилептичен лек треба да се изврши против позадината на терапијата со соодветни лекови.

Специјални упатства

Дејството на Цептол е обично неефикасно кај мали епилептични напади (отсуства) и миоклонични напади. Во присуство на мешани форми на епилептични напади, лекот треба да се користи со претпазливост и да подлежи на редовен медицински надзор заради можниот ризик од нивно засилување. Приемот на Zeptolum треба да се откаже доколку се забележи влошување на епилептични напади.

За време на периодот на третман, може да се забележи минливо / постојано намалување на бројот на леукоцити или тромбоцити, во повеќето случаи е привремено и не индикативно за појава на агранулоцитоза или апластична анемија. Пред почетокот на курсот, како и за време на процесот на лекување, потребни се клинички тестови на крвта, вклучително и броење на бројот на тромбоцити и, евентуално, ретикулоцити и утврдување на нивото на хемоглобин.

Пациентите треба да бидат информирани за раните знаци на токсичност и симптомите својствени за можни хематолошки нарушувања, како и за симптомите од кожата и црниот дроб. Итно е да се консултирате со лекар во случај на развој на такви непожелни ефекти како што се болка во грлото, треска, осип, улцерација на усната слузница и без причина за појава на крварења и хеморагии. Во случај на знаци на сериозна депресија на коскената срцевина, Цептол мора да се откаже.

Пред да започнете со текот на третманот и периодично во текот на неговата имплементација, се препорачува да се проучи активноста на црниот дроб, особено кај постари пациенти и пациенти со историја на неговите лезии. Ако се открие зголемување на претходно постојните функционални нарушувања на црниот дроб или појава на активна болест на црниот дроб, третманот со лекот треба веднаш да се запре.

Терапијата со антиепилептични лекови во некои случаи може да се случи со појава на самоубиствени обиди / самоубиствени мисли. Бидејќи механизмот на појава на самоубиствено однесување при употреба на овие лекови не е утврден, неговиот развој не може да се исклучи при земањето на Цептол. Пациентите и нивните слуги треба да бидат предупредени за потребата веднаш да побараат медицинска помош во случај на знаци на самоубиствени мисли / склоности.

Постарите пациенти за време на третманот треба да се следат како резултат на егзацербација на латентните ментални нарушувања, манифестирани со конфузија и психомоторна агитација.

Нагло прекинување на терапијата со карбамазепин може да предизвика епилептични напади. Доколку е неопходно итно повлекување на Цептол, пациентот треба да се пренесе на друг антиепилептичен лек за време на третманот со лекот соодветно за вакви случаи (на пример, фенитоин администриран iv или диазепам користен iv или ректално).

За време на третманот, развојот на тешки дерматолошки реакции (вклучително и синдром Стивенс-nsонсон, синдром на Лил) беше исклучително редок. Употребата на Цептол треба веднаш да се прекине доколку се појават знаци и симптоми за кои постои сомневање дека ги предизвикуваат овие компликации. Со развојот на сериозни опасни по живот реакции на кожата, пациентот треба да биде одведен во болница. Како по правило, појавата на такви нарушувања беше забележана во првите месеци од текот на терапијата.

Според ретроспективна анализа за употреба на Цептол, пациентите со кинеска националност имаат корелација помеѓу фреквенцијата на тешки реакции на кожата поврзани со карбамазепин и присуството на генот на човечкиот леукоцитен антиген (HLA) во геномот на овие пациенти HLA-B * 1502. При лекување на пациенти со карбамазепин во земји од азискиот регион (Филипини, Малезија, Тајланд), каде е регистрирана преваленцата на овој алел, забележано е зголемување на зачестеноста на сериозни дерматолошки несакани ефекти (од проценка на фреквенцијата „многу ретко“ до „ретко”).

Кај пациенти кои се можни носители на алелот HLA-B * 1502 (на пример, лица од кинеска националност), треба да се изврши тестирање за неговото присуство во генотипот. Се препорачува да се спроведе терапија со лекови кај носители на овој алел само ако очекуваната корист од третманот далеку го надминува ризикот од компликации. Претставниците на кавказоидните, негроидните и американоидните раси откриле мала преваленца на горенаведените алели.

Пред да започнете со терапија со Цептол, треба да престанете да земате инхибитори на МАО најмалку 14 дена или дури и порано, доколку клиничката состојба дозволува.

Интеракција со лекови

• Инхибитори на изоензим CYP3A4: зголемено ниво на карбамазепин во плазмата и зголемен е ризикот од несакани ефекти,
• поттикнувачи на изоензимот CYP3A4: метаболизмот на карбамазепин е забрзан, што доведува до намалување на неговата содржина во плазмата и слабеење на неговиот терапевтски ефект,
• антиепилептични лекови (вигабатрин, стирипентол), антидепресиви (флувоксамин, тразодон, десипрамин, нефазодон, флуоксетин, вилоксазин, пароксетин), антипсихотици (оланзапин), мускулни релаксанти (дантролен, оксибутин високи дози), азолни деривати (кетоконазол, вориконазол, флуконазол, итраконазол), инхибитори на протеаза на ХИВ (на пр. ритонавир), антиуцерни лекови (циметидин, омепразол), антагонисти на калциум (дилтиазем, верапамил), анти-глауком лекови (ацетазоламид), макролидни антибиотици (кларитромицин, еритромицин, тролеомидицин, јозамицин), антихистаминици (лоратадин, терфенадин), антиплатетички агенси (тиклопидин), аналгетици и нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ, и антипропен плазма концентрација на карбамазепин, што може да предизвика појава на несакани реакции (поспаност, вртоглавица, атаксија), се бара редовно да се следи и корегира нивото на карбамазепин во крвта,
• loxapine, primidone, quetiapine, valproic acid, progabid, valpromide, valnoktamide: содржината во плазмата на карбамазепин-10,11-епоксид се зголемува, можен е развој на непожелни реакции, потребно е да го контролирате нивото на оваа супстанца во крвта и да ја прилагодите дозата на Цептол,
• антиепилептици (mezuksimid, окскарбазепин, фосфенитоин, fensuksimid, фелбамат, фенитоин, примидон, фенобарбитал, веројатно како клоназепам), антитуберкулозни агенси (рифампицин), антинеопластични агенси (доксорубицин, цисплатин), ретиноиди (isotretinoin), бронходилатори (аминофилин, теофилин) , подготовки на кантарион на кантарион (Hypericum perforatum): нивото на карбамазепин во крвната плазма се намалува, можеби е потребно да се променат неговите дози,
• антибиотици (доксициклин), НСАИЛ, аналгетици (парацетамол, бупренорфин, трамадол, метадон, феназон), антиепилептични лекови (топирамат, клоназепам, фелбамат, клобазам, етосуксимид, ламотригин, валпроична киселина, дијабетес, дикумарол, варфарин, аценокумарол, фенпрокомон), антидепресиви (manserin, бупропион, trazodone, citalopram, sertraline, nefazodone), трициклични антидепресиви (амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, нортрифетилин) оназол), антихелминтични лекови (празикуантел), антинеопластични агенси (имитаниб), антипсихотици (рисперидон, клозапин, бромперидол, кветиапин, зипразидон, халоперидол, оланзапин), имуносупресиви (анеолимус, циклоспоридинозин) тиолис , глукокортикостероиди (дексаметазон, преднизон), анксиолитици (мидазолам, алпразолам), инхибитори на протеаза на ХИВ (саквинавир, ритонавир, индинавир), бронходилататори (теофилин), хормонални контрацептиви, лекови кои го намалуваат крвниот притисок (фелодипин) Reparata, состав кој содржи естроген и / или прогестерон: можно намалување на плазма нивоа од овие агенси може да бара корекција на нивните дози,
• фенитоин, мефенитоин: нивоата на фенитоин може да се зголемат / намалат, нивото на мефенитоин може да се зголеми.

Карбамазепин реагира со други лекови / супстанции што треба да се земат предвид:

• изонијазид: хепатотоксичноста предизвикана од оваа супстанца може да се зголеми
• диуретици (фуросемид, хидрохлоротиазид): може да се забележи појава на симптоматска хипонатремија,
• леветирацетам: може да ги влоши токсичните ефекти на карбамазепин,
• антипсихотици (тиоридазин, халоперидол), литиумски препарати или метоклопрамид: фреквенцијата на непожелните невролошки ефекти може да се зголеми (кога се комбинира со антипсихотици - дури и во присуство на терапевтски плазма нивоа на активни супстанции),
• нееполаризирачки мускулни релаксанти (панкурониум бромид): карбамазепин може да покаже антагонизам на дејството на овие агенси, со оваа комбинација, можеби е неопходно да се зголемат дозите на овие мускулни релаксанти, потребно е внимателно следење на состојбата на пациентот заради можното побрзо од очекуваното завршување на невромускулната блокада,
• хормонални контрацептиви: терапевтскиот ефект на овие лекови може да се намали како резултат на индукција на микрозомски ензими, има извештаи за крварење во периодот помеѓу менструацијата, потребно е да се прибегне кон алтернативни методи на контрацепција,
• етанол: може да има намалување на неговата толеранција, за време на терапијата потребно е да се воздржите од пиење алкохол.

Аналози на Зептол се: Карбамазепин, Карбалепсин ретард, Карбамазепин ретард-Акрихин, Карбамазепин-Фереин, Карбамазепин-Акре, Финлепсин, Тегеретол, Финалексин ретард, итн.

Прегледи на Зептол

Неколкуте прегледи на Цептол се претежно позитивни. Многу пациенти забележуваат дека лекот ефикасно го намалува ризикот од епилептични напади, демонстрира позитивен ефект врз симптомите на депресија, ја намалува раздразливоста, како и ја ублажува неврогената болка и го намалува интензитетот на напади со тригеминална невралгија. Лошите страни на Цептол вклучуваат голем број на несакани ефекти.

Погледнете го видеото: Farra (Мај 2024).