Метформин - што е тоа и зошто

Метформин е достапен во таблети. Тие содржат 500 и 850 мг главна супстанција и помошни состојки - талк, повидон и магнезиум сулфат.

Метформинот е препознаен како главен лек за нормализирање на гликозата во крвта кај дијабетес тип 2. Ја намалува неговата концентрација на празен стомак, како и по внесот на јаглехидрати во организмот. Не го менува производството на инсулин од панкреасот, затоа не е во опасност да предизвика хипогликемични напади како резултат на пад на гликозата во крвта.

Го намалува холестеролот, а особено липидите, предизвикувајќи атеросклероза, што го прави уникатна алатка за спречување на васкуларни компликации на дијабетес.

Индикации за употреба:

  • на пациенти за кои не успеала диеталната терапија и препорачаната физичка активност, особено со истовремена дебелина,
  • Лекарите често го препишуваат лекот веднаш по дијагностицирањето, бидејќи се докажува дека помалку од 25% од пациентите се во можност да се придржуваат на диета и посакуваното ниво на активност.

Официјалните упатства за лекот посочуваат дека се користи само за втор вид дијабетес. Неодамна е утврдено дека дури и со инсулин-зависна варијанта на болеста, се јавува состојба на отпорност на инсулин. Ова се случува почесто кај адолесцентите поради зголемено формирање на контрагуларни хормони. Комбинација на инсулинска терапија и Метформин може да им помогне.

Лекот се смета за единствен антидијабетичен лек што може да се користи за да се спречи болеста.. Ова се должи на неговите карактеристики на дејствување - не го намалува нормалното ниво на шеќер во крвта.

Лекот може да се препише при идентификување на такви ризични фактори кај поединци:

  • индекс на телесна тежина над 35,
  • повреда на холестерол и липиден профил,
  • блиски роднини имаат дијабетес тип 2,
  • откриена хипертензија
  • гликуваниот индекс на хемоглобин е над 6%.

Обично, почетната доза е 500 или 850 mg двапати на ден.. Таблетите се земаат со храна или веднаш по неа. По една недела се врши контролно мерење на шеќерот и дозата може да се зголеми, а фреквенцијата на администрација се зголемува до три пати. Максималната количина на лекот е 3 g (1 g три пати на ден).

Ако лекот се користи со инсулин, тогаш неговата вкупна доза е обично во опсег од 1000 до 2550 мг. Останува стабилен за време на терапијата, а количината на инсулин се зголемува или намалува во зависност од тестовите на крвта. Децата од 10 години се препишуваат 500 или 850 мг еднаш. Можете постепено да ја зголемувате дневната доза до 2000 мг.

За постари пациенти постои закана од нарушена функција на бубрезите, затоа, пред да се започне терапија и, доколку е потребно, да се зголеми дозата, урината треба да се испита и да се утврди стапка на гломеруларна филтрација. Во бубрежна инсуфициенција, се земаат максимум 2 таблети од 500 мг. Ако, во однос на позадината на третманот, функцијата на бубрезите се влошува, тогаш третманот е запрен, а пациентот се пренесува на други таблети или инсулин.

Со дијабетес тип 2, лекот се зема долго време. Не се јавува целосно укинување на терапијата за намалување на шеќерот, но во зависност од лабораториските параметри и општата состојба на пациентот, дозата се намалува или се зголемува, на терапијата се додаваат и други лекови.

Во принцип, лековите добро се толерираат и се користи за долгорочно исправување на шеќерот во крвта. Можни компликации:

  • повеќето пациенти во првите 7-10 дена од употребата на Метформин се појавуваат гадење, болки во стомакот, повраќање, дијареја, надуеност, апетит се намалува (треба да ја поделите целата пропишана доза на три дела и да го земате лекот со храна),
  • заканата од прекумерна содржина на млечна киселина во крвта - млечна ацидоза, е опасна поради ризикот од развој на кома со смртоносен исход, интензивна физичка активност, внес на алкохол, диета со нискокалорично ниво (до 1200 kcal кај возрасни), декомпензација на дијабетес мелитус доведува до акумулација на млечна киселина, итн.
  • долгорочната употреба доведува до намалена апсорпција на витамин Б12 од храна, ова е придружено со нарушување на формирање на крв и функционирање на нервниот систем (се препорачува профилактичка администрација на Б12 како дел од витамински комплекси).
  • промена во вкусот, повреда на црниот дроб, болка и тежина во десниот хипохондриум, осип, чешање на кожата, црвенило.

Иако ризикот употреба на лекот за време на бременоста не е утврдено, но нејзиниот почеток најчесто е индикација за инсулинска терапија. Доењето не се препорачува за време на третманот со Метформин.бидејќи се излачува во мајчиното млеко.

Аналози на лекот:

  • Глукофаг,
  • Новоформин,
  • Багомет,
  • Формин
  • Сиофор
  • Меглифорт
  • Метфогама,
  • Формин,
  • Метамин
  • Insufor,
  • Дијаномет.

Метформинот Тева за производство може да се купи во аптеки со апчиња по цена од 27 хривнија или 70 рубли за пакет што содржи 500 мг таблети во количина од 30 парчиња. Дозата од 850 мг е поскапа за околу 3 хривниа или 15 рубли.

Прочитајте ја статијата

Состав, форма на ослободување и ефект на лекот

Овој лек е достапен во форма на пилули. Тие содржат 500 и 850 мг метформин и помошни состојки - талк, повидон и магнезиум сулфат.

Метформинот е препознаен како главен лек за нормализирање на гликозата во крвта кај дијабетес тип 2. Ја намалува неговата концентрација на празен стомак, како и по внесот на јаглехидрати во организмот. Не го менува производството на инсулин од панкреасот, затоа не е во опасност да предизвика хипогликемични напади како резултат на пад на гликозата во крвта. Антидијабетичкиот ефект се заснова на такви реакции:

  • ја зголемува чувствителноста на рецепторите на мускулното ткиво кон инсулин,
  • инхибира формирање на нови молекули на гликоза,
  • спречува распаѓање на гликогенот и ја активира неговата синтеза од гликоза,
  • ја успорува апсорпцијата на јаглени хидрати од цревата,
  • го олеснува навлегувањето на гликозата во клетките,
  • ја намалува телесната тежина и таложење на маснотии во абдоменот,
  • го намалува холестеролот, а особено липидите кои предизвикуваат атеросклероза.

Последната карактеристика на Метформин го прави единствена алатка за спречување на васкуларни компликации на дијабетес. Исто така, постојат студии кои ја докажуваат ефективноста на лековите за спречување на Алцхајмерова болест, карцинозни тумори, менопаузална остеопороза и дисфункции на тироидната жлезда и гениталиите. Веројатно, лекот може да го забави процесот на стареење во организмот.

И тука е повеќе за спречување на компликации на дијабетес.

Како да се земе Метформин за дијабетес

Лекот е индициран за пациенти кај кои диеталната терапија и препорачаната физичка активност не дадоа резултат, особено со истовремена дебелина. Метформин е пропишан како независен третман или во комбинација со таблети со слично дејство, инсулински инјекции. Честопати, лекарите препишуваат лек веднаш по утврдувањето на дијагнозата, бидејќи се докажува дека помалку од 25% од пациентите се во можност да се придржуваат на диета и посакуваното ниво на активност.

Што е Метформин?

Метформин е орален антидијабетик, припаѓа на групата бигуаниди. Неговиот хипогликемичен ефект е основан во 1929 година.

Развиени се три лекови од групата големагуанид - фенформан, бурфин, метформин. Во 1957 година започнаа клиничките студии со бигуаниди, при што беше воспоставена врска помеѓу употребата на овие лекови и развојот на млечна ацидоза, со фенформан ризикот од заболување е 50 пати поголем отколку со метформин.

Како резултат на студијата, беа забранети фенформан и бурфин, а потоа и метформин. Во 1977 година во САД, во 1978 година во Германија, Швајцарија, Австрија, скандинавските земји, во 1982 година во Велика Британија. Во 1993 година, по преиспитувањето на својствата на метформинот, врз основа на сериозно меѓународно истражување, истиот беше пререгистриран од Управата за храна и лекови во САД и во Европа. Тој е единствениот претставник на групата biguanide што во моментот се користи.

Користете за дијабетес тип 2

Терапијата со метформин е селективен патофизиолошки пристап кон дијабетес тип 2, бидејќи го подобрува дејството на периферниот инсулин и со тоа се намалува отпорноста на инсулин. Според препораките на Консензусот за третман на дијабетес, луѓето со дијабетес тип 2 и со прекумерна тежина, или дебелина, треба да го изберат овој лек.

Главната цел во третманот на дијабетес тип 2 е да се постигне добра контрола на гликемијата. Податоците од голем број студии покажаа дека метформинот значително ја подобрува гликемиската контрола кај пациенти со дијабетес тип 2 (значително го намалува нивото на HbA1c - индикатор за контрола на глукозата во крвта).

Податоците од студијата за потенцијален дијабетес на Обединетото Кралство (UKPDS) јасно покажаа дека подобрувањето на гликемиската контрола кај дијабетес тип 2, без оглед на средствата со кои се постигнува ова, значително го намалува ризикот од појава и прогресија на компликации на болеста.

Откриено е дека секое намалување на HbA1c за 1% значително го намалува ризикот од сите компликации на дијабетес. Постојат докази дека зголемувањето на HbA1c над 6,5% е поврзано со ризик од развој на макроваскуларни компликации на дијабетес, и повеќе од 7,5% и со ризик од микроваскуларни компликации.

Затоа целта на третманот со дијабетес е да се постигне одлична гликемиска контрола - HbA1c под 6,5%. Резултатите од UKPDS исто така, покажаа дека метформинот значително го намалува ризикот од компликации од дијабетес и мозочен удар, што доведува до помала смртност во споредба со сулфонилуреа и инсулин во дијабетичната група која одржува добра контрола на гликемијата.

Ова ја потврдува тезата дека, покрај подобрување на гликемиската контрола, оваа дрога има и дополнителни предности во однос на другите антидијабетични лекови. Современиот концепт во третманот на дијабетес мелитус тип 2 е дека е невозможно да се третираат само покачено ниво на гликоза во крвта, неопходно е да се влијаат врз сите фактори на ризик за дијабетес - телесна тежина, крвен притисок, липиди, протромбична состојба.

Според голем број на студии, метформин доведува до губење на тежината, го подобрува липидниот индекс (тотален холестерол, ЛДЛ-холестерол, ХДЛ-холестерол, триглицерид), артериска хипертензија, фибринолиза.

Дијабетес тип 1

Доволно чудно, метформин може да се користи за дијабетес тип 1. Ова е единствениот орален хипогликемичен лек кој се користи за дијабетес тип 1. Треба да се користи само во комбинација со конвенционална инсулинска терапија. Метформин е погоден за пациенти со дијабетес тип 1 кои се со прекумерна тежина или дебели, или кои постепено ја зголемуваат својата тежина за време на инсулинска терапија, лица со инсулинска резистенција и постепено зголемена доза на инсулин без подобрување на гликемиската контрола.

Слабеење на Метформин и Анти-Дебелина

Во голем број на студии, кај дебели луѓе без дијабетес, откриено е дека по земањето на метформин, телесната тежина и нивото на шеќер во крвта се намалуваат, нивото на лептин, вкупниот и ЛДЛ холестеролот се намалуваат. Затоа, дебелината и неговата истовремена отпорност на инсулин, индикации за употреба на метформин. Многу луѓе во овој случај, за слабеење пијат метформин, а според прегледите - ефектот е прекрасен!

Во принцип, лекот работи вака - ја намалува глуконогенезата во црниот дроб, го зголемува капацитетот на периферната и апсорпцијата и ја намалува ресорпцијата на цревата - сите овие механизми можат да доведат до губење на тежината.

Што се однесува до земањето таков лек со единствена цел губење на тежината ... подобро, консултирајте се со ендокринолог или нутриционист.

Главни активности

    Го намалува шеќерот во крвта, ја намалува телесната тежина, ја намалува отпорноста на инсулин, ја намалува инсулинемијата, има корисен ефект врз липидите (тотален холестерол, HDL-холестерол, ЛДЛ-холестерол, триглицериди), поволно влијае на фибринолиза (преку PAI-1), има корисен ефект врз ендотелната дисфункција, го намалува целокупниот кардиоваскуларен ризик.

Несакани ефекти

Најчестите несакани ефекти по земањето на метформин се поврзани со гастроинтестиналниот тракт - дијареја, надуеност, надуеност, татнеж во цревата. Ова се случува кај 20% од луѓето.

Со разумна доза на титрација - почнувајќи од помала доза и постепено ја зголемува, како и со земање лекови со храна, овој процент е значително намален.

Најсериозен несакан ефект на третманот со метформин е млечна ацидоза, која се јавува со фреквенција од 2 до 9 случаи на 100 000 пациенти. Забележано е кај лица со истовремени сериозни заболувања поврзани со исхемија на ткиво и хипоксија, што само по себе може да предизвика млечна ацидоза.

Затоа, ваквите заболувања се контраиндикации за метформин. Млечна ацидоза може да се избегне кога индикациите строго се придржуваат за време на третманот со метформин. За разлика од другите орални антидијабетични агенси (кои го стимулираат лачењето на инсулин), оваа дрога практично не доведува до хипогликемија.

Ова го прави погоден за употреба со отпорност на инсулин и дебелина, дури и без дијабетес, како и за деца.

Контраиндикации

Контраиндикации за метформин се болести поврзани со тешка хипоксија на ткива и исхемија - срцева слабост, акутен миокарден инфаркт, откажување на црниот дроб и бубрезите. Имајќи ги предвид податоците за UKPDS, имајте на ум дека коронарна срцева болест која не е придружена со срцева слабост е индикација за употреба, а не контраиндикација за метформин.

Во основа, Метформин се излачува преку бубрезите, така што не треба да се користи за нарушена бубрежна функција. Метформинот треба да се прекине 3 дена пред операцијата и да се врати по напојување и со нормална функција на бубрезите.

Неопходно е да престанете со земање на лекот 1-2 дена пред спроведување на студии за парентерална контраст. Постарата возраст, придружена со сериозно оштетување на внатрешните органи, е исто така контраиндикација за метформин.

Список на контраиндикации за лекот Метформин

    Преосетливост на метформин или други помошни состојки, дијабетична кетоацидоза и дијабетична прекома, заболување на бубрезите, оштетување или нарушена функција на бубрезите, бубрежна инсуфициенција, акутна состојба со ризик од нарушена бубрежна функција, како што се дехидратација, тешки инфекции, шок, интравенска администрација на радиоопски лекови кои содржат јод и др. Акутни или хронични заболувања кои можат да предизвикаат хипоксија на ткивата, како што се срцето или респираторна слабост, неодамнешен срцев удар миокард, шок, слабост на црниот дроб, акутна интоксикација со алкохол, алкохолизам.

Комбинација со други лекови за дијабетес

Студија на UKPDS покажа потреба од рано комбинирано лекување на дијабетес тип 2. Во третата година по дијагностицирањето, 50% од пациентите биле на комбинирана терапија, а во деветтата година, 75% од нив.

Метформин, ако не го намали шеќерот, може да се земе и комбинира со други групи на лекови за третман на дијабетес, бидејќи неговиот механизам на дејствување е различен и дополнет со други лекови:

    Со сулфонилуреа, кои го стимулираат лачењето на инсулин - Манинил, Минидиаб, Глукотрол XL, Дијапарел МР, Диабресид, Амарил, за дијабетес тип 2, можете да земете метафорин и гликазид, со регулатори на гликоза на прандиал кои го стимулираат раното лачење на инсулин - НовоНормин, диазол подобрување на периферното дејство на инсулин, но со различен механизам - Авандија, Со инсулин. Комбинацијата на метформин и инсулин ја подобрува периферната отпорност на инсулин и доведува до значително намалување на дозите на инсулин.

Улогата на метформин во современата стратегија на третман и превенција на дијабетес мелитус тип 2

О.М.Смирнова
Центар за ендокринолошки истражувања Метформин е главно антихипергликемиско средство кое се користи за третман на ДМ2. Презентирана е анализа на механизмот на неговото дејствување. Се дискутира за кардиопротективните и антиканцерогени активности на метформин. Опишани се резултати од повеќецентрично проучувано на метформин.
Клучни зборови: дијабетес мелитус тип 2, метформин, лактацидоза, хронична срцева слабост, антескогена активност

Бигуанидите се користат во медицинската пракса повеќе од 50 години. Професорот Лефврр П. пишува дека денес можеме да го лекуваме, но не и лек, дијабетес мелитус (ДМ). Дијабетес тип 2 (Т2ДМ) е главната форма на болеста. Според предвидувањата на СЗО, до 2025 година бројот на пациенти кои страдаат од дијабетес ќе надмине 380 милиони луѓе. Водечките медицински организации денес препорачуваат започнување со третман на Т2ДМ со комбинација на промени во животниот стил и администрација на метформин. Во врска со ова, од особено значење се новите резултати во врска со новооткриените својства на метформин.

Метформин беше воведен во клиничка пракса за третман на Т2ДМ во 1957 година во Европа и во 1995 година во САД. Метформин во моментов е најчесто пропишаната орална хипогликемија во Европа, САД и други земји. Механизмот на антихипергликемиско дејство на метформин е добро разбран. Бројни студии откриле дека метформинот не влијае на секрецијата на инсулин од страна на β-клетката, но има екстрапанкреативен ефект. Се јавува:

  • намалена апсорпција на јаглехидрати на цревата,
  • зголемена конверзија на гликоза во лактат во дигестивниот тракт,
  • зголемено врзување на инсулин на рецепторите,
  • Израз на ген-транспортер ГЛУТ 1 (секреција),
  • зголемен транспорт на гликоза низ мембраната во мускулите,
  • движење (пренесување) ГЛУТ 1 и ГЛУТ 4 од плазма мембрана до површинската мембрана во мускулите,
  • намалена глуконогенеза,
  • намалена гликогенолиза,
  • намалување на триглицериди (ТГ) и липопротеини со мала густина (ЛДЛ),
  • липопротеини со висока густина (HDL).


Сл. 1. Антихипергликемискиот ефект на метформин

Главниот механизам на дејствување на метформин е насочен кон надминување на отпорноста на периферните ткива на дејството на инсулин, особено ова се однесува на мускулното и црниот дроб ткиво (Табела 1).

Табела 1
Потенцијални клинички механизми на дејствување на метформин во однос на неговиот антихипергликемичен ефект (IW Campbell, P Ritz, 2007) 3

Механизам на дејствувањеНиво на доказиКоментари
Намалено производство на хепатална гликозаПотврдено во клиничките испитувањаВеројатно главниот клинички механизам на дејствување на метформин
Зголемено периферно дејство на инсулинГледано често (но клиничките податоци се варијабилни)Веројатно клинички значаен придонес за ефектите на метформин.
Намалена липолиза на адипоцититеЗабележано е кај дијабетес тип 2Основата на докази е послаба од првите два ефекти
Зголемено искористување на цревната глукозаЕкспериментални податоциЕксперименталните податоци докажуваат статистички значајна вклученост на овој механизам
Подобра функција на б-клеткиДолгорочни ефекти (според UKPDS)Нема клиничка релевантност

Метформинот ја зголемува флуидноста на плазматските мембрани кај луѓето. Физиолошките функции на плазмата мембрана зависат од можноста на нивните протеински компоненти слободно да се движат во рамките на фосфолипидниот двослој. Намалување на флуидноста на мембраната (зголемена ригидност или вискозност) често се забележува кај експериментален и клинички дијабетес, што доведува до развој на компликации. Беа забележани мали промени во својствата на црвените крвни зрнца кај лица претходно третирани со метформин. Шематскиот ефект на метформин врз мембраните и нивните компоненти е прикажан на Слика 2.


Сл. 2. Ефектот на метформин врз плазмата мембрана и неговите компоненти

Објавени се голем број клинички студии со различен дизајн, потврдувајќи го ефектот на метформин врз метаболизмот на хепатална гликоза. Резултатите од двојно слепа рандомизирана студија на пресек се прикажани на Слика 3.


Сл. 3. Ефектот на метформин и плацебо врз гликемијата и избраните индикатори на метаболизмот на гликоза кај пациенти со ново дијагностициран дијабетес мелитус тип 2 (студија со двојно слепа рандомизирана кросовер)

Во оваа студија е добиена значителна разлика помеѓу групите, докажувајќи задушување на производството на гликоза од црниот дроб со додавање на метформин.

Во друга двојно слепа, рандомизирана студија споредувајќи го производството на гликоза на црниот дроб со употреба на метформин и розиглитазон под контролирана хиперинсулинемија, се покажа дека метформин значително го потиснува производството на гликоза на црниот дроб во споредба со розиглитазон.


Сл. 4. Задушување на производството на хепатална гликоза со метформин при контролирана хиперинсулинемија (двојно слепа рандомизирана проба)

Клиничките ефекти на метформин, покрај неговите антихипергликемични својства, се добро разбрани. Тие први беа презентирани по завршувањето на долгорочната студија од страна на UKPDS (Студијата за перспективен дијабетес на Обединетото Кралство) во 1998 година, која покажа дека дебелината на метформин-терапија го намалува ризикот од компликации:

  • васкуларни компликации - 32%,
  • смртност од дијабетес - 42%,
  • вкупна смртност - 36%,
  • миокарден инфаркт - 39%.

Овие податоци беа толку убедливи што метформинот беше целосно рехабилитиран како безбеден и корисен лек за намалување на шеќерот.

Во иднина, докажани се бројни кардиопротективни својства на метформин (Табела 2).

Се верува дека тоа е присуството на овие својства што го објаснува дополнителното позитивно и превентивно дејство на метформин кај дијабетес тип 2.

Табела 2
Кардиопротективни својства на метформин

Дејство на метформинНаводна последица
Ја подобрува чувствителноста на ткивата на инсулин↓ кардиоваскуларни ризици поврзани со МС
↓ Намалена хиперинсулинемија и токсичност на гликоза
Го подобрува липидниот профил↓ Атерогенеза
Ја намалува телесната тежина и централната дебелина↓ Висцерално масно ткиво
Подобрува фибринолитички процеси↓ Ризик од интраваскуларна тромбоза
Антиоксидантни својства↓ Апоптоза на ендотелијалните клетки
↓ Оштетување на компонентите на клетките
Дејство на метформин↓ Наводна Резултат
Ја подобрува чувствителноста на ткивата на инсулин↓ кардиоваскуларни ризици поврзани со МС
↓ Намалена хиперинсулинемија и токсичност на гликоза
Го подобрува липидниот профил↓ Атерогенеза
Ја намалува телесната тежина и централната дебелина↓ Висцерално масно ткиво
Подобрува фибринолитички процеси↓ Ризик од интраваскуларна тромбоза
Антиоксидантни својства↓ Апоптоза на ендотелијалните клетки
↓ Оштетување на компонентите на клетките
Неутрализација на производи за крајно глицирање↓ Степени на оштетување на клучните ензими и ткива
↓ Оксидативен стрес и апоптоза
Намалено изразување на молекули на адхезија на ендотелиоцитиAd Лепење на леукоцити во ендотел
Атеросклероза
Намалување на процесите на диференцијација на воспалителни клетки во макрофагиАтеросклероза
Намалено внесување на липидите од страна на макрофагиАтеросклероза
Подобрување на микроциркулацијатаFlow Проток на крв и снабдување со хранливи материи во ткивата

Клучни наоди од истражувањето во текот на последната декада

Глукофагот (метформин) има директни ангиопротективни својства кои се независни од ефектот за намалување на шеќерот на лекот. Овие ефекти се уникатни.

Двојната акција на Глукофаж ги објаснува резултатите од намалувањето на морталитетот добиени во UKPDS.

Добиените податоци во следните години го потврдија позитивниот ефект на метформинот во голем број на студии. Така, третманот со метформин, во споредба со кој било друг третман, бил поврзан со пониска смртност од сите причини, инфаркт на миокардот, симптоми на ангина пекторис или било каков случај на кардиоваскуларна манифестација споредено со луѓе кои примале друг третман.


Сл. 5. Резултати од кардиоваскуларни заболувања во текот на 3 години набудување

Едно од релевантните делови на дискусијата за ефективноста на современите насоки во третманот на Т2ДМ се безбедносните проблеми и на индивидуалните лекови за намалување на шеќерот и на нивните комбинации. Разгледани се различни режими на третман, од кои едниот беше усогласен алгоритм на Американското здружение за дијабетес (АДА) и Европската асоцијација за проучување на дијабетес (ЕАСД), прикажано на слика 6.


Сл. 6. Доследен алгоритам ADA / EASD

Во презентираната слика, гледаме дека метформинот е присутен во сите опции за третман. Во овој поглед, препорачливо е да се разгледа прашањето за индикации и контраиндикации за употреба на метформин, засновано врз тековните достапни податоци.

Прво, потребно е да се одговори на прашањето зошто третманот со метформин треба да се започне веднаш од моментот на дијагностицирање, заедно со мерки за промена на животниот стил? Бидејќи за повеќето луѓе со дијабетес тип 2, промените во животниот стил не доведуваат до постигнување или одржување на целни гликемиски нивоа, што може да се должи на следниве фактори:

  • неефикасност на мерките за намалување на телесната тежина,
  • повторно стекнување на телесна тежина
  • прогресија на болеста
  • комбинација на овие фактори.

Покрај фактот дека некои пациенти имаат нетолеранција кон лекот (според различни автори - од 10 до 20%), постојат јасни контраиндикации за назначувањето на метформин.

Контраиндикации за земање на метформин

  • Акутни или хронични заболувања кои можат да предизвикаат хипоксија на ткивата (на пр. Слабост на срцето или белите дробови, инфаркт на миокардот, шок).
  • Хепатална инсуфициенција, акутна интоксикација со алкохол, алкохолизам.
  • Бубрежна инсуфициенција или нарушена функција на бубрезите (клиренс на креатинин) Акутни состојби кои можат да ја нарушат функцијата на бубрезите (дехидрација, акутна инфекција, шок, интраваскуларна администрација на агенси со радиопаск).
  • Доење, дијабетична кетоацидоза, дијабетична прекома, хиперсензитивност кон метформин или неговите компоненти (Табела 3).

Табела 3
Посебни упатства за земање на метформин

Фактори на ризикПревентивни препораки
Млечна ацидозаРизикот може да се намали со внимателно идентификување на факторите кои можат да ја зголемат подложноста на млечна ацидоза (слабо контролиран дијабетес, кетоза, продолжено постење, злоупотреба на алкохол, откажување на црниот дроб, која било состојба поврзана со хипоксија)
Функција на бубрезитеМерење на креатинин пред и за време на третманот со метформин (на годишно ниво кај пациенти со нормална функција на бубрезите, 2-4 пати годишно кај постари пациенти и кај лица со нивоа на креатинин во горната граница на нормалата)
Х-зраци агенси за контрастОткажете го метформинот пред постапката и во рок од 48 часа по него при нормална функција на бубрезите
ХирургијаОткажете го метформинот 48 часа пред операцијата под општа анестезија, продолжете со земање не порано од 48 часа по истото
Деца и тинејџериПотврдете ја дијагнозата на T2DM пред да започнете со терапија, внимателно следење на растот и пубертетот, посебна нега на возраст од 10-12 години
ДругоПациентите треба да следат диета со дневно внесување јаглени хидрати и хранливи материи, редовно следење на дијабетесот. Контрола на хипогликемија со комбинација на метформин со инсулин и лекови кои го стимулираат производството на инсулин

Фреквенцијата на контраиндикации при назначувањето на метформин, според различни автори, е значително различна. Значи, според податоците презентирани на Слика 7, хронична срцева слабост (CHF) е 87%.

Една од главните причини за загриженост при администрација на метформин е ризикот од млечна ацидоза во присуство на какви било состојби придружени со хипоксија. Млечна ацидоза е многу ретка, но потенцијално фатална компликација. Неговата фреквенција, според различни автори, е 3 случаи на 100 000 пациенти години третирани со метформин.

Млечна ацидоза е клинички многу опасна. Студијата на Stacpool P.W. c et al. беше извршено со испитување и лекување на 126 пациенти примени во единицата за интензивна нега кои имаат ниво на лактат од ≥ 5 mmol / L, во артериска крв pH 7,35 ≥ или основен дефицит> 6 mmol / L. За време на хоспитализацијата, 80% од овие пациенти биле дијагностицирани со циркулаторниот шок. Сепса, откажување на црниот дроб и респираторни заболувања беа главните фактори што доведоа до развој на млечна ацидоза. Стапката на преживување по 24 часа беше 59%, по 3 дена - 41% и 17% по 30 дена.

Случаите на млечна ацидоза поврзана со земање на бигуаниди се детално проучени. Со сигурност е утврдено дека ризикот од млечна ацидоза со назначување на Фенформан е 20 пати поголем од оној кога се користи метформин. Поради оваа причина, употребата на Фенформан е забранета во повеќето земји во светот, вклучително и Русија. За да се спречи оваа застрашувачка компликација, потребно е внимателно да се испитаат пациентите пред да се препише лекот (види погоре).

Прашањето за можноста за употреба на метформин во хронична срцева слабост (CHF) останува важна и активно дискутирана тема. До денес, акумулирано е доста искуство, што укажува на придобивките од користењето на метформин во третманот на пациенти со дијабетес тип 2 и срцева слабост. Една таква студија е работа. Целта на студијата беше да се процени врската помеѓу администрацијата на метформин и клиничките резултати кај пациенти со срцева слабост и дијабетес тип 2. Користејќи здравствени бази на податоци (Канада), биле испитани 12.227 пациенти со дијабетес тип 2 кои примале лекови за намалување на шеќерот од 1991 до 1996 година. Меѓу нив, идентификувани се 1.833 пациенти со CHF. 208 добиле монотерапија со метформин, 773 деривати на сулфонилуреа (СМ) и 852 лица добиле комбинирана терапија. Просечната возраст на пациенти била 72 години. Имаше 57% од мажите, просечното следење беше 2,5 години. CHF за прв пат е дијагностицирана за време на хоспитализација, односно на почетокот на студијата. Следењето беше 9 години (1991 - 1999 година). Починати кај лица кои примиле: СМ - 404 (52%), метформин - 69 (33%), комбинирана терапија - 263 случаи (31%). Смртноста од сите причини после 1 година била 200 лица за луѓето кои примале С.М. (26%), кај лица кои примаат метформин - 29 лица. (14%), во комбинирана терапија - 97 (11%). Заклучено е дека метформинот, како монотерапија и како дел од комбинираната терапија, е поврзан со пониска смртност и морбидитет кај пациенти со CHF и T2DM во споредба со SM.

Британската студија во 2010 година опфати 8.404 пациенти со ново дијагностициран Т2ДМ и ново дијагностицирана срцева слабост (1988 до 2007 година). Компаративна анализа на причините за смртта е спроведена во две групи (1.633 смртни случаи секоја од нив). Според резултатите, било заклучено дека при споредување на лица кои не примале антидијабетични лекови, употребата на метформин е поврзана со помал ризик од морталитет во споредба со другите антидијабетични лекови, вклучително и дури и такви потенцијално неповолни фактори како што се лошата гликемиска контрола, намалена бубрежна функција, прекумерна тежина и артериска хипертензија. Овие податоци се во согласност со претходните студии, кои покажаа дека луѓето со срцева слабост кои користат Metformin имаат помал ризик од смрт отколку луѓето кои користат други антидијабетични лекови.

Друга важна и многу ветувачка насока при проучувањето на својствата на метформинот е неговото анти-онкогени дејство. Објавени се голем број клинички студии кои покажуваат намалување на растот на ракот кај пациенти кои користат метформин. Една од овие е ретроспективна студија за кохорт, базирана на популацијата, користена база на податоци од Саскатчан, Канада, 1995-2006 Целта на студијата беше да се испита смртноста од карцином и односот со антидијабетична терапија за Т2ДМ. Испитавме 10.309 пациенти со дијабетес тип 2 со први препишани метформин, деривати на сулфонилуреа (СМ) и инсулин. Просечната возраст на пациенти била 13,4 ± 13,3 години, меѓу нив 55% биле мажи. Метформин беше препишан на 1.229 пациенти како монотерапија, КМ на 3.340 пациенти како монотерапија, комбинирана терапија - 5.740, 1.443 инсулин. Времетраењето на набудување беше 5,4 ± 1,9 години.

Вкупно, смртноста од карцином беше 4,9% (162 од 3.340) кај лица кои примале СМ, 3,5% (245 од 6.969) - метформин и 5,8% (84 од 1.443) - инсулин. Податоците презентирани од Баукер покажуваат двојно зголемување на инциденцата на карцином кај групата пациенти на инсулинска терапија во однос на групата на метформин 1,9 (95% CI 1,5-2,4, p AST, алкална фосфатаза е повеќе од 2 пати поголема од нормалната Текот на NAFLD може да биде бениген и малигни, во вториот случај има исход во цироза и слабост на црниот дроб или кај хепатоцелуларен карцином.

Откриено е дека целните ткива за лекови кои ја намалуваат отпорноста на периферните ткива на инсулин се различни. Значи, тиазолидионионите (TZD) делуваат главно на ниво на мускулно и масно ткиво, а метформин во поголема мерка на ниво на црниот дроб.


Сл. 9. Целни ткива за метформин и тиазолидиониони

Затоа, за третман на NAFLD, пред се препорачува да се користи метформин. Резултатите од употребата на метформин во голем број завршени студии кај пациенти без дијабетес се прикажани во Табела 4.

Табела 4
Студии за ефективноста на Метформин кај пациенти со NAFLD

Како заклучок, неопходно е да се сумираат огромната работа која е веќе завршена и да се претстават изгледите што можат да се дефинираат денес за метформин (Табела 5).

Табела 5
Тековни и идни употреби на метформин

БолестаСовремена база на докази
земање на метформин
Терапевтскиот статус на метформинИзгледите за апликација
SD250 години употреба во Европа и повеќе од 10 години употреба во САДСе препорачува како почетна терапија или во комбинација со други PSP или инсулин според тековните препораки за T2DMПродолжете да го користите DM2 како главна терапија, вкл. кај деца и со прогресија на дијабетес. Се развиваат нови дозирни форми, а се испитува употребата на нови антидијабетични лекови во комбинација со метформин.
Превенција на дијабетесДокажана ефективност во големи рандомизирани испитувањаВо повеќето земји сè уште нема индикацииЕфективноста во спречувањето на дијабетес и добар профил за безбедност може да доведе до употреба на метформин кај пациенти со ризик од дијабетес
PCOSЕфективноста прикажана во бројни клинички студии и мета-анализи.Индикацијата не е регистрирана. Препорачано во упатството за PCOS (NICE) со кломифен или како лек од прва линија (AACE)Користете како што е препорачано од PCOS
Стеатоза на црниот дроб
и безалкохолни
стеатохепатитис
Првите рандомизирани испитувања покажаа позитивен ефект на метформин кај стеатоза на црниот дроб / безалкохолен стеатохепатитис.Индикацијата не е регистрирана. Посебна претпазливост во случај на нарушена функција на црниот дробНеопходно е да се продолжи со истражувањето, можен е дополнителен позитивен ефект со комбинација на Т2ДМ и стеатоза на црниот дроб / безалкохолен стеатохепатитис
ХИВ поврзан
липодистрофија
Рандомизираните испитувања покажуваат дека метформинот ги намалува кардиометаболичните фактори на ризикНема индикацииМетформин може да придонесе за корекција на отпорност на инсулин и придружен кардиометаболен ризик кај липодистрофијата поврзана со ХИВ
КарциномНабудувачките студии покажаа антитуморно дејство на метформинТретман на карцином или профилакса не е индициран како индикацијаИстражувањата треба да се продолжат, можеби дополнителен антитуморен ефект може да ги подобри исходите од терапијата со метформин.

Во блиска иднина, во дозата на клиничка пракса ќе се појави нова дозирна форма на метформин, Glucofage® Long.


Сл. 10. Метформин со бавно ослободување, администриран еднаш дневно. Систем за дифузија GelShield

Оваа форма на лек со долго дејство е наменета за надминување на ваквите несакани ефекти како нарушувања на гастроинтестиналниот тракт, поедноставување на режимот на лекот за стари лица, за зголемување на усогласеноста и одржување на ефикасноста на третманот. Оваа дрога веќе успешно се користи во европските земји и е вклучена како почетна терапија во клиничките препораки на голем број земји. Лекот е тестиран во меѓународни мултицентрични студии и ја докажа својата ефикасност и безбедност.

Како заклучок, неопходно е да се потенцира дека метформинот е еден од најстарите лекови, а многу од неговите својства се прилично добро разбрани, сепак, оваа дрога со право зазема водечка позиција во третманот на Т2ДМ. Клиничките студии се во тек и можеби ќе бидат откриени многу од неговите нови корисни својства.

Метформин за спречување на дијабетес

Може да се спречи дијабетес тип 2! Ова е заклучок од американска студија кај лица со намалување на толеранцијата на гликоза објавена на почетокот на 2002 година.

Природниот тек на дијабетес тип 2 поминува низ неколку фази - од нормална толеранција на гликоза ⇒ нарушена постеност на глукоза ⇒ намалена толеранција на гликоза ⇒ дијабетес Лицата со намалена толеранција на гликоза се изложени на ризик од развој на дијабетес мелитус - 5,8% од нив се разболуваат секоја година.

Програмата за превенција на дијабетес (DPP) беше спроведена на 3234 волонтери со нарушена толеранција на гликоза, истите беа забележани 2 години 8 месеци.

Тие беа поделени во три групи користејќи три различни пристапи:

  1. Првата група - 1.079 лица, тие го сменија животниот стил на телесната тежина за најмалку 7%, физичка активност 150 минути неделно,
  2. Втората група - 1073 пациенти, добила плацебо,
  3. Третата група, 1082 лица, примала метформин во доза од 1700 мг на ден.

Резултатите од студијата покажаа дека промените во животниот стил го намалуваат ризикот од развој на дијабетес за 58%, а метформин за 31% во споредба со плацебо. Од 100 учесници во студијата, само 4,8 лица во групата на здрав начин на живот развиле дијабетес, 7,8 од групата со метформин и 11 од плацебо групата.

Главните модерни индикации за употреба на лекот

Лекот се користи не само за дијабетес тип 2, туку и во други случаи.

    Дијабетес тип 2 е првиот третман за пациенти со прекумерна телесна тежина и дебели, дијабетес тип 1 - во комбинација со инсулин, пациенти со прекумерна телесна тежина или дебели, лица со отпорност на инсулин и високи дози на инсулин, или кои постепено ги зголемуваат дозите на инсулин без подобрување на гликемиката контрола, За спречување на дијабетес - кај лица со зголемен ризик од развој на болест (со нарушена постеност на гликоза, со намалена толеранција на глукоза), Во дебелина, дури и без нарушена толеранција на глукоза - да се зголеми istentnosti инсулин, кој е поврзан со зголемен ризик од кардиоваскуларни болести кај пациенти со голема отпорност на инсулин, како што е синдромот acanthosis nigricans, во синдром на полицистични јајници.

Употреба за време на бременост и лактација

Метформин не се препорачува за време на бременоста. Инсулинот обично се пропишува за време на бременоста, бидејќи го обезбедува најдоброто ниво на гликоза во крвта. Безбедноста на лекот за доилка не е потврдена со третман со метформин, затоа е неопходна консултација со лекар.
Нема точни информации за употреба на метформин од страна на деца. Вид на дијабетес што се лекува со оваа дрога е редок кај деца.

Основни својства

Меѓу современите антидијабетични лекови, метформин го зазема местото на популарен и ефикасен бигуанид. Резултатот од третманот во голема мерка зависи од индивидуалните карактеристики на телото на пациентот, текот на болеста и неговиот вид. Кај лицата со дијабетес зависен од инсулин тип 2, лекот се користи многу почесто.

Лекот е во форма на таблети за орална администрација:

  1. Карактеристична карактеристика на лекот е неговата способност да го намали нивото на шеќер без да се зголеми хормонот инсулин. Црниот дроб, мускулното ткиво природно ја апсорбираат гликозата, внесувањето на глукозата во гастроинтестиналниот тракт се забавува и нема остро ослободување на хормонот.
  2. Друга позитивна сопственост на лекот е неговата способност за умерено намалување на тежината на пациентот.
  3. Лекот спречува тромбоза, намалувајќи ја количината на лош холестерол во крвта.
  4. За разлика од другите лекови од истата група, тоа не предизвикува скокови на крвниот притисок и тахикардија.

Намалување на производството на ендоген хормонски инсулин, лекот со вишок тежина ја намалува хиперинсулинемијата. Под влијание на медицинска супстанција, се зголемува концентрацијата на масни киселини, како и глицерол.

Лекот може да не работи во случај на повреда на режимот на лекување, непочитување на специјална диета, како и неправилна контрола на гликозата. Еден лек не може значително да влијае на здравствената состојба на дијабетичарот, но интегриран пристап кон проблемот ќе помогне да се подобри квалитетот на животот на луѓето.

Ефективен третман за висок шеќер во крвта

Модерно истражување на лекови

Покрај ефективната акција во однос на контролирање на нивото на шеќер во крвта, според научните студии, метформин има корисен ефект врз срцето и крвните садови, а исто така го има и следниот ефект:

  1. По еден курс на лекување со лекот, ризикот од срцев удар кај дијабетичари е намален.
  2. Со не-инсулин-зависна форма на болеста, се намалува бројот на случаи на развој на рак, особено во панкреасот, цревата и другите внатрешни органи.
  3. Таблетите влијаат на состојбата на мускулно-скелетниот систем, стануваат превенција на остеопороза кај пациенти.

Врз основа на долгогодишно клиничко искуство, почесто се избира дијабетес метформин тип 2. Алатката е комбинирана со повеќето антидијабетични лекови.

Апчиња се ефикасни и безбедни за лица помлади од 80 години под одредени услови. Раниот третман е важен за која било форма на болеста и ќе обезбеди најдобри резултати кога се лекува со група на бигуаниди.

Како да се третираат дијабетес тип 2

Студии за ефективноста на антидијабетичен лек
Метформин и дијабетичари тип 2 со нормална тежинаВрз основа на клиничката пракса на употреба на таблети кај лица со и без дебелина, немало значително губење на килограм кај пациенти. Познато е дека метформинот ја намалува телесната тежина, но тоа не влијаеше негативно на луѓето со нормална тежина. Така, лекот се користи за дијабетичари со кој било индекс на телесна маса.
Лекот со не-инсулин-зависна форма на болеста со патологија на црниот дробЛуѓето со алкохолни заболувања на масно црниот дроб имаат позитивни резултати со третман со метформин, и покрај неговиот директен ефект врз црниот дроб. Алатката не се користи ако индикаторите за активност на патологијата на црниот дроб се премногу високи.
Пациенти со 2 форми на заболување и срцева слабостВо присуство на дијабетес мелитус, ризикот од развој на болеста се зголемува 5 пати кај жени и 2 пати кај мажи во споредба со здрави луѓе. Претходно, таквата патологија на кардиоваскуларниот систем стана контраиндикација за употреба на таблети. Од 2006 година, по серија студии, срцевата слабост кај дијабетичарите се смета за мерка на претпазливост при земање на метформин.

Употреба на лекови

Лекот за дијабетис метформин го пропишува само лекар. Метформинот се зема сам или во комбинација со други антидијабетични агенси, во зависност од текот на болеста. За возрасни, доза од 500 мг или повеќе е пропишана неколку пати на ден врз основа на индивидуалните карактеристики на организмот.

Количината на лекот се зголемува постепено за да се избегнат несакани ефекти. Не надминувајте ја дозата од 3000 mg на ден за 3 дози за време или после јадење. За максимална контрола на шеќерот во крвта, супстанцијата се комбинира со администрација на хормонот инсулин.

Важно! По 10 дена, дозата се прегледува врз основа на читања на гликоза во крвта.

Последици од предозирање

Дигестивниот тракт реагира на вишок дози на лекот во форма на гадење, повраќање, дијареја. Ендокриниот систем исто така се нарушува и се јавува хипогликемија. Предозирање кај дијабетичарите се опасни по живот, затоа, кога ќе се појават првите симптоми, побарајте лекарска помош.

Со нарушена бубрежна функција, може да се појави млечна ацидоза и по појава на дигестивен вознемиреност, овие знаци се појавуваат:

  • температурата на човечкото тело се намалува
  • дишењето се зацврстува
  • се појавува вртоглавица
  • силна болка во мускулите
  • пациентот ја губи свеста или паѓа во кома.
Кардиоваскуларна заштита со антидијабетични агенси

Дрога и зависност

Многумина се заинтересирани за прашањето дали постои зависност од долгорочно користење на лековите и дали тоа ќе му наштети на телото во исто време. Таблети со метформин за дијабетес не предизвикуваат симптоми на повлекување дури и во случај на остар прекин на третманот. Но, какви било промени во дозата и режимот на лекот треба да се договорат со лекарот што присуствува.

Прекинот на терапијата не предизвикува зголемување на телесната тежина или зголемување на отчитувањата на глукозата. Една од недостатоците на долг третман е дефект во желудникот и цревата, но оваа состојба исчезнува по некое време.

Интеракција со други лекови

Правилната комбинација со други лекови ќе обезбеди максимален ефект од земање на метформин. Некои лекови се во можност да влезат во хемиска реакција со група на бигуаниди и со тоа да го намалат или зголемат ефектот за регулирање на шеќерот на таблетите.

Гликозата се намалува со комбинација на лекови со следниве групи:

  • глукокортикоиди,
  • орални контрацептиви
  • тироидни хормони
  • некои диуретици
  • симпатомиметици.

Покрај одредени лекови, употребата на кој било алкохол е забранета во третманот со метформин. Преголема доза на алкохол со нискокалорична диета и земање антидијабетични лекови доведува до опасна состојба на млечна ацидоза.

Исто така, со патологија на ендокриниот систем, треба да ја следите состојбата на бубрезите и редовно да ги испитате. Подобро е целосно да се откажете од лошите навики и да се префрлите на здрава исхрана, да се обезбеди умерен физички стрес на телото на пациентот.

Препораки! Не можете да користите метформин истовремено со деривати на сулфонилуреа, бидејќи вредностите на гликоза на пациентот нагло опаѓаат.

Трошоци за лекови

Просечната цена на таблетите со метформин хидрохлорид останува прифатлива за повеќето пациенти. Цената се зголемува во зависност од дозата на лекот и започнува од 90 до 300 рубли по пакување од 60 таблети.

Прегледите за третман во повеќето случаи остануваат позитивни, бидејќи алатката, покрај брзите резултати, помага да се избегнат негативните последици од болеста. Меѓу вообичаените аналози на лекот, се разликуваат Сиофор, Метфогама, Диафор и Метформин-Тева и други.

На прашањето дали е можно да се пие метформин ако нема дијабетес, само специјалист ќе одговори, бидејќи лекот делува само во комбинација со други методи на превенција. За жал, здравите луѓе понекогаш користат лек за губење на тежината, што е строго забрането од специјалисти.

Рана дијагностика на патологија на ендокриниот систем

Индикации и контраиндикации

Метформин кај дијабетес како лек за комплексна терапија на патологија на ендокриниот систем е пропишан во следниве случаи:

  • во отсуство на ефектот на диетата,
  • кај дијабетичари со прекумерна тежина,
  • како монотерапија
  • во комбинација со други хипогликемични агенси за заболувања од типот 1 и 2,
  • за третман на дијабетес кај деца после 10 години како независен лек или истовремено со инсулин,
  • за спречување на компликации на болеста.

Бидејќи денес лековите на групата големагуанид се користат со претпазливост при срцева слабост, има и други контраиндикации за кои упатството укажува:

  • патологија на црниот дроб и бубрезите,
  • индивидуална чувствителност на активната супстанција,
  • дијабетична ацидоза со или без кома
  • бременост и доење,
  • дијабетично стапало
  • миокарден инфаркт
  • хроничен алкохолизам кај пациент.

Постојат ситуации во кои треба да го откажете лекот за дијабетес:

  • кога планирате прегледи со употреба на агенси за контраст,
  • пред секоја хируршка интервенција, лековите се враќаат заедно со првиот оброк после операцијата.
Современи аналози на лекот

Превенција на компликации на метформин

Без промена на животниот стил на пациентот и сложената терапија, невозможно е да се постигнат позитивни резултати. Дали може да се користи метформин за да се спречи дијабетес? Ако постои наследна предиспозиција и други фактори, вреди да се консултирате со ендокринолог.

Клиничките испитувања на две групи на пациенти, од кои едната го земала лекот, а втората само следела диета, покажала дека земањето на лекот побрзо предизвикува подобрување и намалување на гликозата во крвта. Резултатите од студијата беа спроведени во 1998 година од страна на британската перспективна група.

Третманот со метформин за дијабетес треба да започне што е можно порано, бидејќи квалитетот на животот на пациентот зависи од навремената медицинска помош. Правилната употреба на лекови ќе помогне да се избегнат многу компликации на болеста и да се продолжи животот на една личност.

Погледнете го видеото: 6 Best Secrets To Reverse Insulin Resistance Naturally & Change Your Life (Мај 2024).

Оставете Го Вашиот Коментар