Вилдаглиптин - инструкции, аналози и прегледи на пациенти

Вилдаглиптин е хипогликемичен лек кој се користи во клиничката пракса за лекување на дијабетес зависен од инсулин. Во статијата ќе анализираме вилдаглиптин - упатства за употреба.

Внимание! Во класификацијата на анатомско-терапевтско-хемиски (АТКС), вилдаглиптин е означен со шифрата A10BH02. Меѓународно непрописно име (ИНН): Вилдаглиптин.

Фармакодинамика и фармакокинетика: опис

Вилдаглиптин е диспептидил пептидаза-4 (DPP-4) инхибитор. Ензимот инактивира два (исто така, наречени инкретини) гастроинтестинални хормони - глупагон-сличен пептид тип 1 (GP1T) и инсулинотропен полипептид зависен од гликоза (GZIP). И двајцата придонесуваат за ослободување на инсулин, кој се ослободува како одговор на јадење храна.

Инхибиторите на DPP-4 кај дијабетес мелитус тип 2 (T2DM) доведуваат до зголемено ослободување на инсулинската супстанција и намален ефект на глукагон и, следствено, на намалување на гликемијата.

Вилдаглиптин брзо се апсорбира по орална администрација. Концентрацијата на врвната плазма се забележува по 1-2 часа. Биорасположивоста е 85%. Вилдаглиптин се метаболизира околу 2/3, а остатокот се излачува непроменет. Оксидацијата преку цитохромите и глукуронидацијата играат мала улога во метаболизмот на лекот. Главниот метаболит не е фармаколошки активен. Лекот се елиминира со 85% преку урината и за 15% преку столицата. Полуживотот на елиминација прави од 2 до 3 часа.

Индикации и контраиндикации

Вилдаглиптин е тестиран во десетина клинички студии кај луѓе со дијабетес тип 2. Концентрациите на HbA1c кај пациенти се движеа од 7,5% до 11%. Сите следни студии беа двојно слепи и исто така траеја 24 недели.

Три студии споредиле монотерапија со вилдаглиптин (50 мг двапати на ден) со други антидијабетични агенси. Во текот на годината биле третирани 760 лица со вилдаглиптин или метформин (1000 мг / ден). Во групата вилдаглиптиптин, просечното ниво на HbA1c се намали за 1,0%, во групата со метформин - за 1,4%. Оваа разлика не ни овозможи цврсто да ја потврдиме првичната хипотеза дека вилдаглиптин не е помалку ефикасен од метформин. Половина од пациентите беа следени втора година, а резултатот беше скоро ист како и по првата година. Во втората студија, HbA1c е намален за 0,9% со вилдаглиптин и 1,3% со розиглитазон (еднаш 8 mg на ден). Споредено со акарбоза (три пати на 110 mg / ден), забележано е намалување на нивото на HbA1c во корист на вилдаглиптин (1,4% наспроти 1,3%).

Во 4 студии, на луѓе кои не биле задоволни од гликемиска контрола со постојната антидијабетична терапија, им било препишано вилдаглиптин или плацебо. Во првата студија се користеше вилдаглиптин со метформин (00 1600 мг / ден), втората со пиоглитазон (45 мг на ден) или глимепирид (3 мг на ден), а четвртата со инсулин (E 30Е / ден). Користејќи ги сите 4 комбинации на вилдаглиптин, може да се постигне значително поголемо намалување на концентрацијата на HbA1c. Во студијата за сулфонилуреа, разликата помеѓу двете дози на вилдаглиптин (50.000 мгг на ден) беше помалку изразена отколку во студиите за метформин и пиоглитазон.

Во друга студија, 607 пациенти со претходно нетретиран дијабетес тип 2 биле поделени во четири групи: првиот добил вилдаглиптин (сто мг / ден), втората добила пиоглитазон (триесет мг / ден), другите две добиле вилдаглитин и пиоглитазо. При земање на лекот, HbA1c се намали за 0,7%, со пиоглитазон за 0,9%, со помала доза за 0,5% и со поголема доза за 1,9%. Сепак, комбинираната терапија што се користи во оваа студија не е во согласност со почетниот третман на дијабетес 2 nbgf.

Инцетините имаат многу краток полуживот и брзо се уништуваат од страна на ензимот. Постојат различни испитувања со вилдаглиптин и во монотерапија и во комбинација со други терапевтски опции - метформин и глитазон.

Несакани ефекти

Несакани ефекти кои се јавуваат почесто со вилдаглиптин отколку со плацебо се вртоглавица, главоболка, периферна едема, запек, артралгија и инфекции на горниот респираторен тракт. Хипогликемија се јавува само во поединечни случаи.

Несаканите ефекти кои биле забележани во сите клинички испитувања и со монотерапија и во комбинација со други терапевтски опции се зголемување на нивото на урична киселина во крвта и многу мало намалување на нивото на серумска алкална фосфатаза.

Нивото на трансаминаза ретко се зголемува. Сепак, хепатотоксичните ефекти се со поголема веројатност да се појават со дневна доза од 100 мг. Иако смртоносна срцева аритмија се појавила во студии на животни при високи дози на вилдаглиптин, клиничките испитувања покажале дека фреквенцијата на АВ-блок од прв степен е поголема при земање на лекот.

Студиите за животни покажаа дека лекот може да предизвика некротични лезии на кожата, како и нарушена функција на бубрезите. Кај луѓето, ваквите состојби обично не се случуваат. Сепак, Американската администрација за храна и лекови (ФДА) го одложи одобрувањето сè додека не се докаже безбедноста на лекот.

Дозирање и предозирање

Вилдаглиптин е достапен во таблети од 50 мг. Лекот е одобрен во Русија за третман на дијабетес тип 2 кај возрасни пациенти. Дневната доза не треба да надминува 50 мг. Пред да започнете со терапија со лекови, а потоа на секои три месеци во првата година, треба да се следи нивото на трансаминази.

Забранети се пациенти со нефропатија (дозвола за креатинин под педесет мл / мин), тешка хепатопатија и значително покачено ниво на трансаминази (кога горната граница на нормата надминува повеќе од 2,5 пати). Внимание треба да се примени и при прогресивна срцева слабост (NYHA III и IV), бидејќи вилдаглиптин е слабо разбрана. Нема податоци за употреба за време на бременост, лактација. Пациенти под 16-годишна возраст не се препорачува употреба на лекот.

Во 2013 година, две студии идентификуваа зголемен ризик од развој на панкреатитис и метаплазија на панкреасните клетки. Студиите беа објавени во списанија, поради што ФДА и Европската агенција за лекови побараа дополнителни студии за лекување на ризикот од панкреатитис со лекови.

Интеракција

Во клиничките испитувања, интеракција со други лекови не е забележана. Веројатноста за интеракција е мала, затоа што вилдаглиптин не се метаболизира преку супер семејството на цитохром П450 и, според тоа, не спречува деградација на метаболизираниот со цитохром П450 лекови. Лекот може да комуницира со други антидијабетични агенси, тиазидни диуретици, кортикостероиди, препарати на тироидната жлезда и симпатомиметици.

Главните аналози на лекот.

Мислењето на практичарот и пациентот.

Вилдаглиптин е пропишан за неефективноста на другите методи на лекување - промени во исхраната, физичка активност или недостаток на одговор на метформин. Лекот ефикасно ја намалува концентрацијата на моносахариди во крвотокот, но може да предизвика сериозни негативни ефекти, па затоа се потребни редовни прегледи.

Виктор Александрович, дијабетичар

Беше пропишано Метформин, кој не помогна и предизвика тешка диспепсија. Потоа се сменија во вилдаглптин, со што се подобри гликемијата и се намалија симптомите. Имаше чувство дека по земањето варењето се подобри. Гликемијата се мери редовно - сè е нормално. Јас ќе продолжам да го земам понатаму.

Цена (во Руската Федерација)

Цената на вилдаглиптин (50 мг / ден) е 1000 рубли месечно. Ситаглиптин (100 мг / ден), друг инхибитор на ДПП-4, е скоро двојно поскап и чини 1800 рубли месечно, но во отсуство на директна споредба не е познато дали овие два агенси се еквивалентни во овие дози. Третманот со метформин или сулфонилуреа, дури и во најголема доза, е помалку од 600 рубли месечно.

Совети! Пред да користите какви било средства, треба да се консултирате со специјалист за да избегнете можни последици. Само-лекувањето може да направи повеќе штета отколку добро.

Прегледи на лекари за галвус

Вилдаглиптин, т.е. Галвус е лек тестиран од време и од моите пациенти. Индивидуалните цели за третман, низок ризик од хипогликемија, се многу добро и брзо се постигнат. Цената исто така не може, но не се радува, затоа сакам да назначам „Галвус“.

Користете двапати на ден.

Многу добар ефект при земање и одлична контрола на гликемијата. Јас исто така именувам постари лица - сè е добро!

Една од најчесто пропишаните лекови во Русија за третман на дијабетес тип 2. Неговата ефикасност и безбедност се тестираат со време. Многу добро се толерира од пациентите, ефикасно го намалува нивото на гликоза, додека ризикот од хипогликемија е многу мал. Неговата прифатлива цена е важна, што ги радува и лекарите и пациентите.

Вилдаглиптин ("Галвус") е втор лек на групата ИДДП-4, регистриран во Руската Федерација за третман на пациенти со дијабетес тип 2, така што искуството од неговата употреба во нашата земја е доста долго. Галвус се етаблира како ефикасен и безбеден лек кој добро се толерира од пациентите, не придонесува за зголемување на телесната тежина, а исто така има ниски ризици во однос на хипогликемија. Оваа дрога може да се користи за да се намали бубрежната функција, што станува особено релевантно во третманот на постари пациенти со дијабетес тип 2. Резултатите од објавените претклинички и клинички студии сугерираат дека инхибиторите на ДДП-4 (вклучително и Галвус) може да имаат потенцијал да се користат не само како хипогликемија, туку и како нефропротективна терапија.

Галвус преглед на пациенти

Таа, исто така, одлучи да напише преглед за лекот „Галвус“. За жал, земањето на оваа дрога ја претвори годината на мојот живот во пекол. Имам гонартроза на коленото и сите разбираат колку е тешко. Sayе кажам дека најлошото е кога ме болат нозете. И кога болката почнува да станува едноставно нечовечка, кога е невозможно да одите во кревет, да ги истегнете или свиткате нозете, вклучете ја од другата страна, само допрете ги нозете. Кога се чини дека во секое кавијар има граната и тие ќе бидат експлодирани, тогаш желбата е едноставно да умрат. Имам многу висок праг на болка, дури и лекарите се изненадени и ако кажам дека е неподносливо да се издржи, тогаш таквата болка веројатно нема да ја издржи. Така живеев цела 2018 година и овој пеколен живот ми го договори Галвус. Затоа, сакам да ги предупредам оние кои имаат какви било проблеми со зглобовите или 'рбетот, или само што почнав да ги повредуваат нозете и грбот. Причината за ова може да биде приемот на „Галвус“, кој многу често предизвикува артралгија. Престанав да го земам од 2 јануари, а животот ми стана весел. Јас нема да кажам дека растат нови нозе, но можам да ги истегнам нозете во кревет, можам да ги допрам мускулите на нозете без да доживеам дива болка, и ова е веќе среќа, после ваквите маки.

9 години дијабетес тип 2. Лекарот прво го препишал Сиофор. Го пиев 1 пат, скоро и го дадов - најлошиот ден во мојот живот! Пред шест месеци, лекарот го советуваше Галвус. Отпрвин ми се радуваше што немаше „Сиофор ефект“, но шеќерот практично не се намали, но имаше болка во стомакот, чувство дека храната едноставно не минуваше подалеку од стомакот и лежеше таму со камен, а потоа главоболки секој ден. Откажано - главата не боли.

Кога добив дијабетес тип 2 пред 3 години, тие веднаш ме ставија на инсулин и напишаа „Галвус“. Тие рекоа дека треба да пиете најмалку 1 година. Додека пиев, шеќерот се одржуваше нормално. Но, тогаш ми беше многу скапо, и откако го испив цела година, престанав да го купувам. Сега нивото на шеќер е високо. И можам да си дозволам да купам галвус, но се плашам од неговиот негативен ефект врз црниот дроб.

Го зедов Галвус + Метформин за еден месец. Тој не се чувствуваше многу добро. Престана да прифаќа, стана подобро. Restе одморам еден месец и сакам да се обидам повторно. И резултатите од шеќер се добри при земање на овој лек.

Втора година земам галвус 50 мг со метформин 500 мг наутро и навечер. На почетокот на третманот, таблетите биле на инсулин според шемата 10 + 10 + 8 единици плус долг еден од 8 единици. Шест месеци подоцна, шеќерниот шеќер од 12 падна на 4,5-5,5! Сега таблетите се стабилни 5,5-5,8! Тежината се намали од 114 на 98 кг со зголемување од 178 см Х.Е. Јас сметам на компјутерската програма на Калорискиот калкулатор. Ги советувам сите! На Интернет, можете да изберете кој било.

Мама има дијабетес тип 2. Лекарот најпрво му препишал Манинил, но поради некоја причина тој не fit одговарал на неговата мајка, а шеќерот не се намалил и неговото здравје не било многу добро. Факт е дека мајка ми исто така не е во ред со срцето. Потоа го замени Галвус, ова е навистина одличен лек. Многу е погодно да се земе - дури и пред јадење, дури и после, и само еднаш на ден на пилула. Шеќерот се намалува не нагло, но постепено, додека мама се чувствува одлично. Единствено што малку се вознемирува е што негативно влијае на црниот дроб, но за нејзината поддршка, мама пие различни билки, така што сè е во ред.

Краток опис

Лекот галвус (активната супстанција вилдаглиптин) е хипогликемичен лек, со своето фармаколошко дејство, поврзано со инхибитори на ензимот дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) и се користи за лекување на дијабетес мелитус тип 2. Во последно време, значително се прошири концептот на хормоните на дигестивниот тракт како регулатори на секрецијата на инсулин. Најистражените биолошки активни супстанции во оваа смисла во моментот се инсулин-интронизиран полипептид, зависен од гликоза, кратенка како ХИП и пептид 1 сличен на глукагон, кратенка како GLP-1. Името на групите на овие супстанции е инкретин: гастроинтестинални хормони излачувани како реакција на внесувањето храна и активирање на секреција на инсулин од страна на β-клетките на панкреасот (т.н. „инкретин ефект“). Но, во фармакологијата не постојат лесни начини: GLP-1 и GUI не живеат многу долго, што ја исклучува можноста за нивна употреба како лекови. Во овој поглед, беше предложено да не се воведат инкретини однадвор, туку да се обидеме да ги зачуваме природните ендогени инкретрини колку што е можно, потиснувајќи го дејството на ензимот што ги уништува, дипептидил пептидаза-4 (ДПП-4). Инхибиција на овој ензим го продолжува животот и активноста на ХИП и ГЛП-1, зголемувајќи ја нивната концентрација во крвта. Ова значи дека односот на инсулин / глукагон е израмнет, се стимулира секрецијата на инсулин од страна на панкреасните β-клетки, додека секрецијата на глукагон α-клетки е потисната. Сумирајќи го, воведниот дел од статијата, треба да се напомене дека инхибиторите на ДПП-4 се нова група на хипогликемични лекови насочени пред се да ги активираат сопствените инкретини.Покрај тоа, според првичните проценки, овие лекови имаат предност пред другите антидијабетични агенси во однос на односот ефективност / безбедност.

Лабораториските, клиничките и пост-маркетинг студиите ја потврдуваат нивната „работа“ во однос на зголемување на концентрацијата на ендоген инсулин, намалување на нивото на глукагон, инхибиција на формирање на глукоза во црниот дроб и намалување на отпорност на ткиво на инсулин. Не може да се негира дека DPP-4 инхибиторите се многу ветувачка група за третман на дијабетес тип 2. „Копачот“ меѓу овие лекови е галвус на лекови од светски познатата швајцарска фармацевтска компанија Новартис. Во Русија, оваа дрога започна да се користи во 2008 година и за кратко време се здоби со најпочитуван став од ендокринолозите, граничи со професионалното задоволство. Што, генерално, не е изненадувачки, со оглед на големата доказна база за галвус. Во клиничките испитувања во кои учествуваа повеќе од 20 илјади волонтери, ефективноста на лекот беше потврдена како во рамките на монотерапија, така и во комбинација со други хипогликемични агенси (метформин, деривати на сулфонилуреа, деривати на тиазолидидион) и инсулин. Една од предностите на галвус е можноста за нејзина употреба кај постари пациенти кои страдаат од цела „група“ на разни болести, вклучително и кардиоваскуларни и бубрежни патологии.

Еден од ретките органи ранливи на галвус е црниот дроб. Во овој поглед, додека сте на фармаколошки курс, потребно е да се следат функционалните параметри на црниот дроб, а на првите знаци на жолтица, веднаш да престанете со фармакотерапија и последователно да се откажете од галвусот. Со дијабетес тип 1 не се користи галвус.

Galvus е достапен во таблети. Режимот на дозирање го избира лекарот поединечно, можете да го земате лекот без оглед на внесот на храна.

Фармакологија

Орален хипогликемичен лек. Вилдаглиптин - претставник на класата на стимуланси на изолациониот апарат на панкреасот, селективно го инхибира ензимот дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Брза и целосна инхибиција на активност на DPP-4 (> 90%) предизвикува зголемување на лачењето на базалните и на храна-стимулираните пептиди слични на глукагогон тип 1 (GLP-1) и инсулинотропен полипептид зависен од гликоза (HIP) од цревата во системската циркулација во текот на денот.

Зголемување на концентрациите на GLP-1 и HIP, вилдаглиптин предизвикува зголемување на чувствителноста на панкреасните β-клетки на гликозата, што доведува до подобрување на секрецијата на инсулин зависна од гликоза.

При употреба на вилдаглиптин во доза од 50-100 mg / ден кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, се забележува подобрување на функцијата на β-клетките на панкреасот. Степенот на подобрување на функцијата на β-клетките зависи од степенот на нивното првично оштетување, така што кај лица без дијабетес мелитус (со нормална концентрација на гликоза во крвната плазма), вилдаглиптин не го стимулира лачењето на инсулин и не ја намалува гликозата.

Со зголемување на концентрацијата на ендогениот GLP-1, вилдаглиптин ја зголемува чувствителноста на а-клетките кон глукозата, што доведува до подобрување на регулацијата на секрецијата на глукагон зависна од глукоза. Намалувањето на нивото на вишок глукагон за време на оброците, пак, предизвикува намалување на отпорност на инсулин.

Зголемувањето на односот на инсулин / глукагон во однос на позадината на хипергликемија, како резултат на зголемување на концентрациите на ГЛП-1 и ХИП, предизвикува намалување на производството на глукоза од црниот дроб и во прандијалниот период и после јадење, што доведува до намалување на концентрацијата на глукоза во крвната плазма.

Покрај тоа, наспроти позадината на употребата на вилдаглиптин, се забележува намалување на нивото на липидите во крвната плазма, сепак, овој ефект не е поврзан со неговиот ефект врз GLP-1 или HIP и подобрување на функцијата на β-клетките на панкреасот.

Познато е дека зголемувањето на GLP-1 може да го забави празнењето на желудникот, но овој ефект не се забележува со употреба на вилдаглиптин.

При употреба на вилдаглиптин кај 5795 пациенти со дијабетес мелитус од тип 2 во период од 12 до 52 недели како монотерапија или во комбинација со метформин, сулфонилуреа деривати, тиазолидидион или инсулин, значително долгорочно намалување на концентрацијата на глициран хемоглобин (HbA_1-ти) и постејќи гликоза во крвта.

Кога се користеше комбинација на вилдаглиптин и метформин како почетен третман за пациенти со дијабетес мелитус тип 2, намалување на зависн од доза на HbA е забележано за 24 недели_1с и телесна тежина во споредба со монотерапија со овие лекови. Случаите на хипогликемија биле минимални и во двете групи на третман.

Во клиничка студија, при примена на вилдаглиптин во доза од 50 мг 1 пат / ден во тек на 6 месеци кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 во комбинација со нарушена бубрежна функција со умерен (GFR ≥30 до 2) или тежок (GFR 2) степен, клинички значајно намалување Хба_1сво споредба со плацебо групата.

Во клиничка студија, при примена на вилдаглиптин во доза од 50 mg 2 пати на ден со / без метформин во комбинација со инсулин (просечна доза од 41 IU / ден) кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, забележано е намалување на HbA_1с на крајната точка (-0,77%), со почетниот индикатор, во просек, 8,8%. Разликата со плацебо (-0,72%) беше статистички значајна. Инциденцата на хипогликемија кај групата што прима лек за испитување беше споредлива со инциденцата на хипогликемија кај плацебо групата. Во клиничка студија со употреба на вилдаглиптин во доза од 50 мг 2 пати на ден истовремено со метформин (1500 мг / ден) во комбинација со глимепирид (mg4 мг / ден) кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 HbA_1с статистички значително се намали за 0,76% (првичен индикатор, во просек, 8,8%).

Фармакокинетика

Вилдаглиптин брзо се апсорбира со ингестија со апсолутна биорасположивост од 85%. Во опсегот на терапевтска доза, зголемување на Ц_макс вилдаглиптин во плазмата и AUC е скоро директно пропорционален со зголемувањето на дозата на лекот.

По орална администрација на празен стомак, време е да се достигне Ц_макс вилдаглиптин во крвната плазма е 1 час 45 мин. Со истовремен внес со храна, стапката на апсорпција на лекот малку се намалува: намалување на Ц_макс за 19% и зголемување на времето за да се достигне до 2 часа 30 минути. Сепак, јадењето не влијае на степенот на апсорпција и AUC.

Врзаноста на вилдаглиптин со плазма протеините е мала (9,3%). Лекот се дистрибуира еднакво помеѓу плазмата и црвените крвни клетки. Дистрибуцијата на вилдаглиптин се јавува веројатно екстраваскуларно, V_ССС по администрација на iv е 71 литар.

Биотрансформацијата е главниот пат на екскреција на вилдаглиптин. Во човечкото тело, 69% од дозата на лекот се претвора. Главниот метаболит - LAY151 (57% од дозата) е фармаколошки неактивен и е производ на хидролиза на цијано компонентата. Околу 4% од дозата на лекот се подложува на амид хидролиза.

Во експериментални студии, се забележува позитивен ефект на DPP-4 врз хидролизата на лекот. Вилдаглиптин не се метаболизира со учество на изоензимите на CYP450. Вилдаглиптин не е подлога, не инхибира и не предизвикува изоензими на CYP450.

По земањето на лекот одвнатре, околу 85% од дозата се излачува од бубрезите и 15% преку цревата, бубрежната екскреција на непроменет вилдаглиптин е 23%. Т_1/2 по ингестијата е околу 3 часа, без оглед на дозата.

Фармакокинетика во специјални клинички случаи

Пол, БМИ и етничка припадност не влијаат на фармакокинетиката на вилдаглиптин.

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб со блага до умерена сериозност (6-10 поени според класификацијата Child-Pugh), по единечна употреба на лекот, се забележува намалување на биорасположивоста на вилдаглиптин за 20% и 8%, соодветно. Кај пациенти со сериозна дисфункција на црниот дроб (12 поени според класификацијата Child-Pugh), биорасположивоста на вилдаглиптин е зголемена за 22%. Зголемувањето или намалувањето на максималната биорасположивост на вилдаглиптин, што не надминува 30%, не е клинички значајно. Немаше корелација помеѓу сериозноста на нарушената функција на црниот дроб и биорасположивоста на лекот.

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, лесна, умерена или тешка AUC, вилдаглиптин се зголеми за 1,4, 1,7 и 2 пати во споредба со здрави волонтери, соодветно. AUC на метаболитот LAY151 се зголеми за 1,6, 3,2 и 7,3 пати, а метаболитот BQS867 се зголеми за 1,4, 2,7 и 7,3 пати кај пациенти со нарушена бубрежна функција блага, умерена и тешка, соодветно. Ограничените податоци кај пациенти со хронична бубрежна инсуфициенција во крајна фаза (CRF) укажуваат дека индикаторите во оваа група се слични на оние кај пациенти со тешко бубрежно нарушување. Концентрацијата на LAY151 метаболит кај пациенти со CRF на последната фаза се зголеми за 2-3 пати во споредба со концентрацијата кај пациенти со тешко бубрежно нарушување. Повлекувањето на вилдаглиптин за време на хемодијализата е ограничено (4 часа по единечна доза е 3% со времетраење од повеќе од 3-4 часа).

Максимално зголемување на биорасположивоста на лекот за 32% (зголемување на Ц_макс 18%) кај пациенти над 70 години не е клинички значајна и не влијае на инхибиција на Д DП-4.

Фармакокинетичките карактеристики на вилдаглиптин кај деца и адолесценти под 18 години не се утврдени.

Образец за издавање

Таблетите се бели до светло жолти во боја, тркалезни, мазни, со заоблени рабови, од едната страна има отпечаток на "NVR", од друга - "FB".

Ексципиенси: микрокристална целулоза - 95,68 мг, безводна лактоза - 47,82 мг, натриум карбоксиметил скроб - 4 мг, магнезиум стеарат - 2,5 мг.

7 парчиња - плускавци (2) - пакувања од картон.
7 парчиња - плускавци (4) - пакувања од картон.
7 парчиња - плускавци (8) - пакувања од картон.
7 парчиња - плускавци (12) - пакувања од картон.
14 парчиња. - плускавци (2) - пакувања од картон.
14 парчиња. - плускавци (4) - пакувања од картон.
14 парчиња. - плускавци (8) - пакувања од картон.
14 парчиња. - плускавци (12) - пакувања од картон.

Галвус се зема орално, без оглед на внесувањето храна.

Режимот на дозирање на лекот треба да се избере индивидуално, во зависност од ефективноста и подносливоста.

Препорачаната доза на лекот за време на монотерапија или како дел од комбинирана терапија со две компоненти со метформин, тиазолидинид или инсулин (во комбинација со метформин или без метформин) е 50 мг или 100 мг на ден. Кај пациенти со потежок дијабетес тип 2 кои примаат третман на инсулин, се препорачува Galvus во доза од 100 mg на ден.

Препорачаната доза на Галвус како дел од тројна комбинирана терапија (вилдаглиптин + деривати на сулфонилуреа + метформин) е 100 мг на ден.

Доза од 50 мг / ден треба да се земе 1 пат наутро. Дозата од 100 мг / ден треба да се подели на 2 дози од 50 мг наутро и навечер.

Ако пропуштите доза, следната доза треба да се земе што е можно поскоро, додека дневната доза не треба да се надминува.

Кога се користи како дел од комбинирана терапија со две компоненти со сулфонилуреа, препорачаната доза на Галвус е 50 мг 1 пат / ден наутро. Кога се препишува во комбинација со деривати на сулфонилуреа, ефективноста на терапијата со лекови во доза од 100 мг / ден беше слична на онаа во доза од 50 мг на ден. Со недоволно клиничко дејство против позадината на максималната препорачана дневна доза од 100 мг, за подобра контрола на гликемијата, можен е дополнителен рецепт на други хипогликемични лекови: метформин, деривати на сулфонилуреа, тиазолидинедион или инсулин.

Кај пациенти со нарушена бубрежна и хепатална функција со блага сериозност, не е потребна корекција на режимот на дозирање на лекот. Кај пациенти со нарушена бубрежна функција на умерен и тежок степен (вклучувајќи ја и терминалната фаза на хронична бубрежна инсуфициенција на хемодијализа), лекот треба да се користи во доза од 50 мг 1 пат / ден.

Кај постари пациенти (≥ 65 години), не е потребно прилагодување на дозата на Galvus.

Бидејќи нема искуство во користење Galvus кај деца и адолесценти на возраст под 18 години, не се препорачува употреба на лекот кај оваа категорија пациенти.

Предозирање

Галвус добро се толерира кога се администрира во доза до 200 мг на ден.

Симптоми: при употреба на лекот во доза од 400 мг на ден, може да се забележат болки во мускулите, ретко - белодробна и минлива парестезија, треска, оток и преодно зголемување на концентрацијата на липаза (2 пати поголема од VGN). Со зголемување на дозата на Галвус до 600 мг на ден, можен е развој на едем на екстремитетите со парестезија и зголемување на концентрацијата на ЦПК, АЛТ, Ц-реактивен протеин и миоглобин. Сите симптоми на предозирање и промени во лабораториските параметри исчезнуваат по прекинувањето на лекот.

Третман: отстранување на лекот од телото преку дијализа е малку веројатно. Сепак, главниот хидролитички метаболит на вилдаглиптин (LAY151) може да се отстрани од телото со хемодијализа.

Бременост и доење

Нема доволно податоци за употреба на лекот Galvus кај бремени жени, и затоа лекот не треба да се користи за време на бременоста.

Бидејќи не е познато дали вилдаглиптин со мајчино млеко се излачува кај луѓето, Galvus не треба да се користи за време на доењето (доење).

Во експериментални студии, кога се користи во дози 200 пати поголема од препорачаната, лекот не предизвикал нарушување на плодноста и ран развој на ембрионот и не вршел тератогени ефекти.

Специјални упатства

Бидејќи податоците за употреба на вилдаглиптин кај пациенти со хронична срцева слабост на III функционална класа според класификација на NYHA (табела 1) се ограничени и не дозволуваат финале
заклучок, се препорачува да се користи Galvus со претпазливост кај оваа категорија пациенти.

Употребата на вилдаглиптин кај пациенти со хронична срцева слабост IV функционална класа IV според класификација на NYHA не се препорачува поради недостаток на клинички податоци за употреба на вилдаглиптин кај оваа група на пациенти.

Табела 1. Класификација на Yorkујорк на функционална состојба на пациенти со хронично срцево откажување (изменето), NYHA, 1964 година

Нарушена функција на црниот дроб

Бидејќи, во ретки случаи, употребата на вилдаглиптин покажа зголемување на активноста на аминотрансферази (обично без клинички манифестации), пред да се препише Galvus, а исто така и редовно во текот на првата година од третманот со лекот (еднаш на секои 3 месеци), се препорачува да се утврдат биохемиските параметри на функцијата на црниот дроб. Ако пациентот има зголемена активност на аминотрансферази, овој резултат треба да се потврди со повторено истражување, а потоа редовно да се одредуваат биохемиските параметри на функцијата на црниот дроб сè додека не се нормализираат.Ако активноста на AST или ALT е 3 пати поголема од VGN (што е потврдено со повторени студии), се препорачува да се откаже лекот.

Со развој на жолтица или други знаци на нарушена функција на црниот дроб за време на употреба на Galvus, терапијата со лекови треба веднаш да се запре. По нормализирањето на показателите на функцијата на црниот дроб, третманот со лекови не може да се продолжи.

Доколку е потребно, инсулинската терапија Galvus се користи само во комбинација со инсулин. Лекот не треба да се користи кај пациенти со дијабетес мелитус тип 1 или за третман на дијабетична кетоацидоза.

Влијание врз можноста за управување со возила и механизми за контрола

Ефектот на лекот „Галвус“ врз можноста за управување со возила и механизми за контрола не е утврден. Со развојот на вртоглавица за време на третманот со лекот, пациентите не треба да возат возила или да работат со механизми.

Фармаколошко дејство

Вилдаглиптин (латинска верзија - Vildagliptinum) спаѓа во класата на супстанции кои ги стимулираат островите Лангерханс во панкреасот и ја инхибираат активноста на дипептидил пептидаза-4. Ефектот на овој ензим е деструктивен за пептидот сличен на глукагогон тип 1 (GLP-1) и инсулинотропен полипептид зависен од гликоза (HIP).

Како резултат, дејството на дипептил пептидаза-4 е потиснето од супстанцијата, а производството на GLP-1 и HIP е засилено. Кога нивната концентрација на крв се зголемува, вилдаглиптин ја подобрува чувствителноста на бета клетките кон глукозата, со што се зголемува производството на инсулин. Стапката на зголемување на функционирањето на бета клетките е директно зависна од нивото на нивната штета. Затоа, кај луѓе со нормални вредности на шеќер при употреба на лекови кои содржат вилдаглиптин, тоа не влијае на производството на хормон за намалување на шеќерот и, се разбира, гликозата.

Покрај тоа, кога лекот ја зголемува содржината на GLP-1, во исто време, чувствителноста на глукоза се зголемува во алфа-клетките. Таквиот процес вклучува зголемување на регулирањето зависно од гликозата на производството на хормонските алфа-клетки, наречено глукагон. Спуштањето на зголемената содржина додека јадете оброци помага да се елиминира имунитетот на клетките на хормонот инсулин.

Кога се зголемува односот на инсулин и глукагон, што е определено со зголемената вредност на ХИП и ГЛП-1, во хипергликемиска состојба, гликозата во црниот дроб почнува да се произведува во помала мерка, како за време на консумирање на храна, така и по него, што предизвикува намалување на содржината на гликоза во крвната плазма на дијабетичарот.

Треба да се напомене дека, со употреба на Вилдаглиптин, количината на липиди се намалува после јадење. Зголемувањето на содржината на GLP-1 понекогаш предизвикува забавување на ослободувањето на желудникот, иако таков ефект не беше откриен за време на голтањето.

Една неодамнешна студија во која беа вклучени околу 6.000 пациенти во текот на 52 недели докажа дека употребата на вилдаглиптин може да го намали нивото на гликоза на празен стомак и глициран хемоглобин (HbA1c) кога се користи лекот:

• како основа за третман на лекови,
• во комбинација со метформин,
• во комбинација со деривати на сулфонилуреа,
• во комбинација со тиазолидионион,

Нивото на гликоза, исто така, се намалува со комбинираната употреба на вилдаглиптин со инсулин.

Како бил откриен вилдаглиптин

Првите информации за инкретините се појавија пред повеќе од 100 години, уште во 1902 година. Супстанциите биле изолирани од цревната слуз и се нарекувале секретин. Тогаш беше откриена нивната способност да го стимулираат ослободувањето на ензимите од панкреасот неопходен за варење храна. Неколку години подоцна, имаше сугестии дека секретите може да влијаат на хормоналната активност на жлездата. Се покажа дека кај пациенти со глукозурија, при земање на претходникот на инкретин, количината на шеќер во урината значително се намалува, обемот на урина се намалува, а здравјето се подобрува.

Во 1932 година, хормонот го добил своето современо име - инсулин-инсулин-полипептид-зависен од гликоза (ХИП). Се покажа дека се синтетизира во клетките на мукозата на дуоденумот и јејунумот. До 1983 година, изолирани се 2 пептиди слични на глукагон (GLP). Се покажа дека GLP-1 предизвикува секреција на инсулин како одговор на внесот на гликоза, а неговата секреција е намалена кај дијабетичарите.

Акција GLP-1:

• го стимулира ослободувањето на инсулин кај пациенти со дијабетес,
• го продолжува присуството на храна во стомакот,
• ја намалува потребата за храна, придонесува за слабеење,
• има позитивен ефект врз срцето и крвните садови,
• го намалува производството на глукагон во панкреасот - хормон што го ослабува дејството на инсулин.

Ги раздвојува инкретините со ензимот DPP-4, кој е присутен на ендотелот на капиларите што продираат во цревната слузница, за што се потребни 2 минути.

Клиничката употреба на овие откритија започна во 1995 година од страна на фармацевтската компанија Новартис. Научниците беа во можност да изолираат супстанции кои се мешаат во работата на ензимот ДПП-4, поради што животниот век на GLP-1 и HIP се зголеми неколку пати, а се зголеми и синтезата на инсулин. Првата хемиски стабилна супстанција со таков механизам на дејствување што помина проверка за безбедност беше вилдаглиптин. Ова име апсорбира многу информации: еве една нова класа на хипогликемични агенси „глиптин“ и дел од името на неговиот креатор Вилхауер, и индикација за можноста на лекот да ја намали гликемијата „гли“ и дури и кратенката „да“, или дипептидиламино-пептидаза, самиот ензим ДПП -4.

Дејство на вилдаглиптин

Почетокот на ерата на екскретинот во третманот на дијабетес официјално се смета за 2000 година, кога за прв пат беше демонстрирана можноста за инхибиција на ДДП-4 на конгресот на ендокринолози. За краток временски период, вилдаглиптин се здоби со силна позиција во стандардите на терапија со дијабетес во многу земји во светот. Во Русија, супстанцијата е регистрирана во 2008 година. Сега вилдаглиптин годишно е вклучен во списокот на основни лекови.

Ваквиот брз успех се должи на уникатните својства на вилдаглиптин, кои се потврдени со резултатите од повеќе од 130 меѓународни студии.

Со дијабетес, лекот ви овозможува:

1. Подобрување на гликемиската контрола. Вилдаглиптин во дневна доза од 50 мг помага да се намали шеќерот после јадење во просек од 0,9 mmol / L. Глициран хемоглобин се намалува во просек за 1%.
2. Направете ја кривата на глукозата помазна со елиминирање на врвовите. Максималната постпрандијална гликемија се намалува за приближно 0,6 mmol / L.
3. Сигурно намалете го денот и ноќта крвниот притисок во првите шест месеци од третманот.
4. Подобрете го липидниот метаболизам главно со намалување на концентрацијата на липопротеини со мала густина. Научниците сметаат дека овој ефект е дополнителен, а не поврзан со подобрувањето на компензацијата на дијабетес.
5. Намалување на тежината и половината кај дебелите пациенти.
6. Вилдаглиптин се карактеризира со добра толеранција и висока безбедност. Епизодите на хипогликемија за време на неговата употреба се исклучително ретки: ризикот е 14 пати помал отколку при земање на традиционални деривати на сулфонилуреа.
7. Лекот оди добро со метформин. Кај пациенти кои примаат метформин, додавањето на 50 мг вилдаглиптин на третман може дополнително да го намали GH за 0,7%, 100 mg за 1,1%.

Според упатствата, дејството на Galvus, трговското име на вилдаглиптин, директно зависи од одржливоста на бета клетките на панкреасот и нивото на гликоза. Кај првиот тип на дијабетес и кај дијабетичарите од типот 2 со голем процент на оштетени бета клетки, вилдаглиптин е немоќен. Кај здрави луѓе и кај дијабетичари со нормална гликоза, тоа нема да предизвика хипогликемична состојба.

Во моментов, вилдаглиптин и неговите аналози се сметаат дека се лекови од 2-ри линија по метформин. Тие можат успешно да ги заменат најчестите деривати на сулфонилуреа, кои исто така ја подобруваат синтезата на инсулин, но се многу помалку безбедни.

Лекови со вилдаглиптин

Сите права на вилдаглиптин со право се во сопственост на Новартис, кој вложи многу труд и пари во развојот и пуштањето во употреба на лекот на пазарот. Таблетите се произведуваат во Швајцарија, Шпанија, Германија. Наскоро се очекува да ја започне линијата во Русија во филијалата Новартис Нева. Фармацевтската супстанција, тоа е самиот вилдаглиптин, има само швајцарско потекло.

Вилдаглиптин содржи 2 производи Новартис: Галвус и Галвус Мет. Активната супстанција на Галвус е само вилдаглиптин. Таблетите имаат единечна доза од 50 мг.

Galvus Met е комбинација на метформин и вилдаглиптин во една таблета. Достапни опции за дозирање: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Овој избор ви овозможува да ги земете предвид карактеристиките на дијабетесот кај одреден пациент и точно да ја изберете вистинската доза на лекови.

Според дијабетичарите, земањето на Galvus и метформин во посебни таблети е поевтино: цената на Galvus е околу 750 рубли, метформин (Glucofage) е 120 рубли, Galvus Meta е околу 1600 рубли. Сепак, третманот со комбиниран Galvus Metom беше препознаен како поефикасен и полесен.

Галвус нема аналози во Русија кои содржат вилдаглиптин, бидејќи супстанцијата е предмет на превентивна забрана. Во моментов, забрането е не само производство на какви било лекови со вилдаглиптин, туку и развој на самата супстанција. Оваа мерка му овозможува на производителот да ги надомести трошоците за бројните студии потребни за регистрација на кој било нов лек.

Индикации за прием

Вилдаглиптин е индициран само за дијабетес тип 2. Според упатствата, таблетите може да се препишат:

1. Покрај метформин, доколку нејзината оптимална доза не е доволна за контролирање на дијабетес.
2. Да се ​​заменат препаратите на сулфонилуреа (ПСМ) кај дијабетичари со зголемен ризик од хипогликемија. Причината може да биде старост, карактеристики на исхраната, спорт и други физички активности, невропатија, нарушена функција на црниот дроб и процеси на варење.
3. Дијабетичари со алергија на групата ПСМ.
4. Наместо сулфонилуреа, ако пациентот се обиде да го одложи почетокот на инсулинска терапија колку што е можно.
5. Како монотерапија (само вилдаглиптин), ако земањето Метформин е контраиндицирано или невозможно поради сериозни несакани ефекти.

Приемот на вилдаглиптин без неуспех треба да се комбинира со диетална диета и физичко образование. Високата отпорност на инсулин како резултат на мало оптоварување и неконтролиран внес на јаглени хидрати може да стане несовладлива пречка за постигнување компензација на дијабетес. Упатството ви овозможува да комбинирате вилдаглиптин со метформин, ПСМ, глитазони, инсулин.

Препорачаната доза на лекот е 50 или 100 мг. Тоа зависи од сериозноста на дијабетесот. Лекот главно влијае на постпрандијална гликемија, па затоа е препорачливо да се пие доза од 50 мг наутро. 100 мг се поделени подеднакво на приеми во утринските и вечерите.

Фреквенција на несакани дејства

Главната предност на вилдаглиптин е малата зачестеност на несакани ефекти за време на неговата употреба. Главниот проблем кај дијабетичарите кои користат ПСМ и инсулин е хипогликемија. И покрај фактот дека почесто минуваат во лесна форма, капките од шеќер се опасни за нервниот систем, па затоа се обидуваат да ги избегнат колку што е можно повеќе. Упатството за употреба информира дека ризикот од хипогликемија при земање на валдаглиптин е 0,3-0,5%. За споредба, во контролната група која не земала лек, овој ризик бил оценет на 0,2%.

Високата безбедност на вилдаглиптин е потврдена и од фактот дека за време на студијата, ниту едно дијабетичар не барало повлекување на лекот заради неговите несакани ефекти, за што сведочи и истиот број на одбивања од третман кај групи кои земаат валдаглиптин и плацебо.

Помалку од 10% од пациентите се пожалиле на мала вртоглавица, а помалку од 1% имале запек, главоболка и оток на екстремитетите. Откриено е дека продолжената употреба на вилдаглиптин не доведува до зголемување на зачестеноста на неговите несакани ефекти.

Доктор по медицински науки, раководител на Институтот за дијабетологија - Татјана Јаковлева

Многу години студирам дијабетес. Страшно е кога толку многу луѓе умираат, а уште повеќе стануваат онеспособени како резултат на дијабетес.

Јас побрзав да ја кажам добрата вест - Центарот за ендокринолошки истражувања на Руската академија за медицински науки успеа да развие лек кој целосно лекува дијабетес. Во моментот, ефективноста на оваа дрога се приближува до 98%.

Друга добра вест: Министерството за здравство обезбеди усвојување на посебна програма со која се компензира високата цена на лекот. Во Русија, дијабетичари до 18 мај (вклучително) може да го добие - За само 147 рубли!

Според упатствата, контраиндикации за земање на лекот се само преосетливост на вилдаглиптин, детство, бременост и лактација. Galvus содржи лактоза како помошна компонента, затоа, кога е нетолерантен, овие таблети се забранети. Дозволено е Galvus Met, бидејќи во неговиот состав нема лактоза.

Аналози на Вилдаглиптин

По вилдаглиптин, откриени се уште неколку супстанции кои можат да го инхибираат DPP-4. Сите тие се аналози:

• Саксаглиптин, трговско име Онглиса, продуцент Астра Зенека. Комбинацијата на саксаглиптин и метформин се нарекува Комоглолиза,
• Ситаглиптин е содржан во подготовките на Јанувиус од компанијата Мерк, Xelevia од Берлин-Хеми. Ситаглиптин со метформин - активни супстанции на две компоненти таблети Janumet, аналог на Galvus Meta,
• Линаглиптин го носи трговското име Тражента. Лекот е мозок на мозокот на германската компанија Берингер Ингелхајм. Linagliptin плус метформин во една таблета се нарекува Gentadueto,
• Алоглиптин е активна компонента на таблетите Випидија, кои се произведуваат во САД и Јапонија од Такеда Фармацевтика. Комбинацијата на алоглиптин и метформин е направена под трговската марка Випдомет,
• Гозоглиптин е единствениот домашен аналог на вилдаглиптин. Планирано е да го објави Satereks ДОО. Theе се спроведе целосен циклус на производство, вклучувајќи фармаколошка супстанција, во московскиот регион. Според резултатите од клиничките испитувања, безбедноста и ефективноста на гозоглиптин била близу до вилдаглиптин.

Во руските аптеки, моментално можете да купите Онглиза (цената за месечен курс е околу 1800 рубли), Combogliz (од 3200 рубли), Јанувиус (1500 рубли), Кселевија (1500 рубли), Јанумет (од 1800 година), Тразент ( 1700 руб.), Випидија (од 900 руб.). Според бројот на прегледи, може да се тврди дека најпопуларен од аналозите на Галвус е Јанувиј.

Лекарите прегледи за вилдаглиптин

Лекарите високо ја вреднуваат вилдаглиптин. Тие ги нарекуваат предностите на овој лек физиолошка природа на неговото дејство, добра толеранција, постојан хипогликемичен ефект, низок ризик од хипогликемија, дополнителни придобивки во форма на потиснување на развојот на микроангиопатија и подобрување на состојбата на theидовите на големите крвни садови.

Вилдаглиптин, навистина, значително ја зголемува цената на третманот, но во некои случаи (честа хипогликемија) не постои достојна алтернатива за тоа. Ефектот на лекот се смета за еднаков на метформин и ПСМ, со текот на времето, индикаторите за метаболизам на јаглени хидрати се подобруваат малку.

Прочитајте го и ова:

• Таблетите Гликлазид МВ се најпопуларен лек за дијабетичари.
• Таблети Dibicor - кои се нејзините придобивки за пациенти со дијабетес (придобивки од потрошувачите)

Бидете сигурни да научите! Дали мислите дека доживотното администрирање апчиња и инсулин е единствениот начин да се задржи шеќерот под контрола? Не е точно! Можете да го потврдите ова сами со тоа што ќе започнете да го користите. прочитај повеќе >>

Што е вилдаглиптин?

Додека трагаа по идеален лек за третман на дијабетес тип 2, научниците откриле дека е можно да се регулира концентрацијата на глукоза во крвта со помош на гастроинтестинални хормони.

Тие се произведуваат како одговор на храна што влегува во стомакот и предизвикуваат синтеза на инсулин како одговор на глукозата присутна во грутка храна. Еден од овие хормони е откриен во 30-тите години на XX век, тој беше изолиран од слуз на горниот дел на цревата. Открив дека предизвикува хипогликемија. Му беше дадено името „инкретин“.

Ерата на фундаментално нови лекови за третман на дијабетес тип 2 започна само во 2000 година, а се засноваше на вилдаглиптин. Новартис Фарма доби можност да именува нова класа на хипогликемични агенси на свој начин. Така се викаа „глиптини“.

Од 2000 година, повеќе од 135 студии се спроведени во различни земји кои ја докажаа ефикасноста и безбедноста на вилдаглиптин. Исто така, беше откриено дека нејзината комбинација со метформин предизвикува хипогликемија неколку пати помалку од комбинираната употреба на бигуаниди и глимепирид.

Во Русија, на крајот на 2008 година, првиот глиптин е регистриран под трговското име Галвус, а истиот влезе во аптеките во 2009 година. Подоцна, на фармацевтскиот пазар се појави комбинирана верзија со метформин наречен „Галвус Мет“, достапна во 3 дози.

Лекови со Вилдаглиптин

Во Русија се регистрирани само 2 фонда, кои се базираат на овој глиптин.

Трговско име, доза

Цена, Бришење

Галвус 50 мг820 Галвус Мет 50 + 10001 675 Галвус Мет 50 + 5001 680 Галвус Мет 50 + 8501 695

Во други земји, постојат лекови наречени Евкреас или едноставно Вилдаглиптин.

Индикации за употреба

Лековите врз основа на тоа се земаат за третман на дијабетес тип 2. Многу е важно да се комбинира внесот со редовна физичка активност и посебна диета.

Подетално, се користи вилдаглиптин:

1. Како единствен лек во терапијата кај луѓе со бигоанид нетолеранција.
2. Во комбинација со метформин, кога диетите и спортот се немоќни.
3. Со двојна терапија, заедно со сулфонилуреа деривати, бигуаниди, тиазолидиониони или инсулин, кога монотерапија со овие лекови, заедно со редовно вежбање и диета, не го даде посакуваниот ефект.
4. Покрај терапијата, како трет лек: во комбинација со деривати на метформин и сулфонилуреа, пациентите кои веќе земале лекови врз основа на нив, правеле спорт и следеле диета, но не добиле соодветна гликемиска контрола.
5. Како дополнителен лек, кога некое лице користело инсулин со метформин и против позадината на спортот и правилната исхрана, тој не примал целни вредности на гликоза.

Контраиндикации и несакани ефекти

Како и секое друго средство за дијабетес тип 2, вилдаглиптин има одредени состојби и заболувања во списокот на контраиндикации, во кои приемот е строго ограничен или дозволен со голема претпазливост.

Овие вклучуваат:

• индивидуална нетолеранција кон која било од компонентите во составот,
• Дијабетес тип 1
• недостаток на ензим што ја разградува галактозата, неговата нетолеранција,
• период на бременост и доење,
• детска возраст
• тешки форми на нарушена функција на срцето и бубрезите,
• млечна ацидоза,
• метаболичката ацидоза е нарушување на киселинско-базната рамнотежа во организмот.

Се препорачува претпазливост при лекување на вилдаглиптин со луѓе дијагностицирани со:

• акутен панкреатитис (минатото или сегашноста),
• последната фаза на хронично заболување на бубрезите кога се изведува хемодијализа,
• III функционална класа на хронична срцева слабост.

Иако вилдаглиптинот има многу помалку несакани ефекти во споредба со другите хипогликемични агенси, тие сè уште се таму, но тие се слабо изразени:

1. Нервниот систем (НС): вртоглавица, главоболки.
2. ГИТ: ретко, нарушувања на столицата.
3. Кардиоваскуларен систем: едемот понекогаш се појавува на рацете или нозете.

Во комбинација со метформин:

1. НС: неволно треперење на рацете, вртоглавица, главоболки.
2. Гастроинтестиналниот тракт: гадење.

Несакани ефекти пријавени по пуштањето на вилдаглиптин на фармацевтскиот пазар:

• воспалителни заболувања на црниот дроб
• чешање и алергиски осип на кожата,
• панкреатитис
• лезии на кожата,
• болки во болки во зглобовите и мускулите.

Официјална студија за лекот

Од најголем интерес е најголемата студија за клиничка пракса (EDGE). На неа присуствуваа 46 илјади луѓе со ЦД-2 од 27 земји во светот. Во текот на глобалната работа, беше откриено колку ефективна ќе биде контролата при директно користење на еден вилдаглиптин и негова комбинација со метформин.

Просечното ниво на глициран хемоглобин кај сите луѓе беше околу 8,2%.

Цел на набудување: оценувајте ги резултатите во споредба со другите групи на хипогликемиски таблети.

Примарна задача: идентификувајте кој процент од пациенти со намалување на глициран хемоглобин (повеќе од 0,3%) нема да имаат едем на екстремитетите, развој на хипогликемија, неуспеси како резултат на несакани ефекти врз гастроинтестиналниот тракт, зголемување на телесната тежина (повеќе од 5% од почетната )

Резултати:

• ефикасност и безбедност кај младите (над 18 години) и староста,
• скоро и да нема зголемување на телесната тежина,
• може да се користи за хронично заболување на бубрезите,
• ефикасноста е докажана дури и со долготраен ЦД-2,
• инхибиран производство на глукагон
• функцијата на панкреасните β-клетки е максимално зачувана.

Предности и недостатоци на употреба

Вилдаглиптин - лек на нова класа на хипогликемични агенси. Има позитивен ефект врз телото, за разлика од постарите лекови. Иако првично беше ставен во 2-та линија на дестинација за дијабетес тип 2, но во последниве години спаѓа во првата линија на лекови.

• скоро и да нема несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт,
• вилдаглиптин не влијае на зголемување на телесната тежина, особено во комбинација со метформин,
• ја зачувува функцијата на β-клетките на панкреасот,
• ја елиминира нерамнотежата помеѓу инсулин и глукагон,
• ја зголемува активноста на човековите хормони на гастроинтестиналниот тракт,
• го намалува ризикот од хипогликемија неколку пати,
• ја намалува вредноста на глицираниот хемоглобин,
• направени во форма на таблети,
• земени не повеќе од 2 пати на ден,
• апликацијата не зависи од присуството или отсуството на храна во стомакот.

• не треба да го преземаат деца под 18 години, медицинска сестра и жени во позиција
• прием е забранет ако во минатото му беше дијагностициран акутен панкреатит,
• цена

Аналози на Вилдаглиптин

Тој нема директни аналози. Во Русија, само Галвус и Галвус Мет се регистрирани врз основа на тоа. Ако разгледаме слични лекови од истата група, можеме да ги разликуваме „Јанувија“, „Онглиса“, „Тражента“, „Випидија“.

Активните супстанции на сите овие лекови се различни, но сите тие припаѓаат на глиптини. Во секоја нова генерација има помалку недостатоци и повеќе позитивни ефекти.

Ако ја земеме предвид групата на инкретини, „Баета“ и „Саксенда“ може да се сметаат за аналози. Но, за разлика од глиптините, овие лекови се достапни само во форма на поткожни инјекции, што има свој број на ограничувања.

Сè е избрано строго индивидуално, обрнувајќи внимание на контраиндикации, несакани ефекти, ефективност, безбедност и истовремени заболувања кои можат да го влошат текот на дијабетес тип 2.

Руски

Вилдаглиптин аналози произведени од домашни фармаколошки компании вклучуваат мал список - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Останатите лекови се произведуваат во странство.

Вилдаглиптин не се користи независно во ниту една од презентираните замени. Заменет е со слични супстанции кои се одговорни за спектарот на дејствување и квалитетот на изложеноста на човечкото тело.

Главните активни супстанции се изолирани во презентираните аналози на Вилдаглиптин:

• Метформин - Глиформин, Форметин,
• Гликлазид - Диафефарм, Глидиаб, Гликлазид,
• Гликлазид + Метформин - Глимеком.

Откриени се само две активни супстанции кои ја спречуваат високата содржина на шеќер во организмот. Ако секој не се справи одделно, лековите се комбинираат во комбиниран третман (Глимеком).

По цена, руските производители се далеку зад странските. Странските колеги пораснаа во вредност, надминувајќи 1000 рубли.

Форметинот (119 рубли), Диабефарм (130 рубли), Глидиаб (140 рубли) и Гликлазид (147 рубли) се најевтините руски лекови. Глифорнинот е поскап - 202 рубли. во просек за 28 таблети. Најскапиот е Глимеком - 440 рубли.

Во странство

Лековите за елиминирање на манифестацијата на дијабетес мелитус, произведени во други земји, се појавуваат во поголеми количини од домашните замени.

Се разликуваат следниве лекови, кои се во можност да се елиминира зголемената стапка на шеќер во крвотокот кај луѓето.

• САД - Тражента, Јанувија, Комоглиз Пролонг, Несина, Јанумет,
• Холандија - Онглиса,
• Германија - Галвус Мет, Глибомет,
• Франција - Амарил М, Глукованс,
• Ирска - Випидија,
• Шпанија - Авандемет,
• Индија - Глуконор.

Странските лекови вклучуваат Galvus, кој содржи Vildagliptin. Неговото објавување е поставено во Швајцарија. Апсолутни синоними не се направени.

Во замена се нудат слични лекови, но со различна главна состојка. Се разликуваат активните супстанции на еднокомпонентни и двокомпонентни препарати:

• Линаглиптин - Тражента,
• Ситаглиптин - Онглиса,
• Саксаглиптин - Јанувиус,
• Алоглиптин бензоат - Випидија, Несина,
• Росиглитазон + Метформин - Авандемет,
• Саксаглиптин + Метформин - Компоглиз Пролонг,
• Глибенкламид + Метформин - Глуконорм, Глукованс, Глибомет,
• Ситаглиптин + Метформин - Јанумет,
• Глимепирид + Метформин - Амарил М.

Странските лекови имаат повисока цена. Значи, Глуконорм - 176 рубли, Авандемет - 210 рубли и Глукованс - 267 рубли се најевтини. Малку повисока по цена - Глибомет и Глимеком - 309 и 440 рубли. соодветно на тоа

Средната категорија на цени е Амарил М (773 рубли) Цена од 1000 рубли. сочинуваат лекови:

• Випидија - 1239 Бришење.,
• Галвус Мет - 1499 руб.,
• Онглиса - 1592 рубли.,
• Тражента - 1719 рубли.,
• Јанувија - Бришење во 1965 година.

Најскапите се Combogliz Prolong (2941 рубли) и Yanumet (2825 рубли).

Така, Galvus, кој ја содржи активната супстанција Vildagliptin, не е најскапиот лек. Наведена е во категоријата на средна цена, земајќи ги предвид сите странски лекови.

Викторија Сергевна

„Јас сум дијабетичар многу години, ми дијагностицираа стекната болест (тип 2). Лекарот ми нареди да го земам Галвус, но дозата, што беше минимална, што се зголеми, не ми го спушти шеќерот, само се влоши.

На телото се појави алергиски осип. Веднаш се сменив во Галвус Мет. Само со него се чувствував подобро “.

Јарослав Викторович

„Неодамна ми беше дијагностициран дијабетес. Веднаш пропишан Galvus врз основа на Vildagliptin. Но, тој го спушти мојот шеќер многу бавно или воопшто не работи.

Се свртев кон аптека, каде ме советуваа да заменам со руски лек, не полошо од странски - Глиформин. Само откако го земав, падна мојот шеќер. Сега го прифаќам само него “.

Погледнете го видеото: Таблетка каждый день: метформин. Жить здорово! (Ноември 2024).