Метформин тева осврти

За третман на зглобовите, нашите читатели успешно го користеа DiabeNot. Гледајќи ја популарноста на овој производ, решивме да го понудиме на вашето внимание.

Некои дијабетичари можеби мислат дека никогаш не презеле метформин. Но, ова е малку веројатно, бидејќи половина од овие пациенти се лекуваат со лекови врз основа на метформин хидрохлорид од првите денови по дијагностицирањето на дијабетес тип 2, доколку модификацијата на животниот стил не донесе посакувани резултати. Таблетите се препишуваат со неслободни меѓународно име метформин во некои други ситуации (метаболички синдром, спречување на кардиоваскуларни состојби и онкологија), но, во секој случај, тие можат да се купат само со рецепт.

Ако имате метформин на формуларот, изберете Метформин Тева. Овој достоен аналог на францускиот оригинален Глукофаг ги исполнува сите критериуми на високо-квалитетни современи антидијабетични лекови.

Метформин Тева и неговиот оригинален колега

Израелска фармацевтска компанија TEVA Pharma Industries, Ltd. во градот Петах Тиква (како и неговите претставништва во Полска, Италија и други земји) произведуваат генерики засновани на иста основна супстанција (метформин хидрохлорид), со иста доза (500, 850 и 1000 мг), со иста стапка на апсорпција и екскреција активна компонента, како францускиот лек. Услови на производство и опрема се идентични со циклусот на производство кај претпријатијата кои произведуваат оригинален метформин.

Методот на употреба на орална подготовка на оригиналот и аналогот е ист.

Метформин Тева има минимум: повидон, магнезиум стеарат и талк.

Генеричкиот Метформин Тева е многу поприфатлив: пакетот на оригиналниот Глукофаж чини 330 рубли, слична кутија за дозирање на генерички - 169 рубли. Во него можете да најдете неколку плускавци со бели кружни или овални (во зависност од дозата) таблети со линија за поделување и гравура на шифри. Нивната површина е мазна, без оштетувања и нечистотии. Метформин-МВ-Тева е исто така достапен во доза од 500 мг со продолжени способности. Рок на употреба на таблетите е 2,5-3 години, лекот не бара посебни услови за складирање.

Фармакодинамика

Главната активна состојка на лекот е метформин хидрохлорид, што е група на деривати на бигуанид кои ги нормализираат гликемиските индекси на постот и пострандијалниот шеќер. Механизмот на дејство на лекот е разноврсен.

Лекот го спречува производството на гликоген во црниот дроб со блокирање на процесите на глуконогенеза и гликогенолиза,
Лекот ја намалува отпорноста на ткивата на инсулин, го подобрува внесувањето и обработката на гликозата во мускулите,
Алатката ја намалува стапката на апсорпција на гликоза од цревните идови.

Бигуанид го активира производството на ендоген гликоген.

Исто така, ја намалува способноста на системите за транспорт на гликоза низ клеточната мембрана.

Експериментално беше утврдено дека терапевтските дози на лекот го подобруваат липидниот состав на крвта: намалете го процентот на вкупниот холестерол, триглицерол и липидите со мала густина.

Фармакокинетика

Апсорпција Максималното ниво Т макс на лекот со апсолутна биорасположивост до 60% се забележува 2,5 часа откако ќе влезе во дигестивниот тракт. Со стандардни режими на третман, акумулацијата на стабилна состојба на лекот во крвта се забележува по еден ден или два, и изнесува 1 μg / ml. Преземањето лекови со храна ја успорува апсорпцијата на метаболитот.
Дистрибуција. Основната состојка не доаѓа во контакт со протеините; неговите траги можат да се најдат само во црвените крвни клетки. V D (просечен волумен на дистрибуција) не надминува 276 литри. Метформините на метаформин во организмот не биле откриени, непроменети, тој е елиминиран од бубрезите.
Одгледување. Индикатори за хепатална клиренс на метформин (од 400 ml / мин.) Укажуваат дека неговото повлекување е обезбедено со гломеруларна филтрација. Полуживотот во последната фаза на екскреција е 6,5 часа Со бубрежни дисфункции, клиренсот се намалува, што предизвикува акумулација на метформин во крвта. До 30% од лекот го отстранува цревата во нејзината оригинална форма.

Метформин Тева е лек од прв ред; пропишано е за возрасни и деца над 10 години да управуваат со дијабетес тип 2 во сите фази на развој на болеста.

Лекот е пропишан ако модификацијата на животниот стил (диета со малку јаглерод, физичка активност, контрола на емоционален стрес) не ја контролира гликемијата во целост.

Лекот е погоден и за монотерапија и за комплексен третман, бидејќи метформин е совршено комбиниран со инсулин и со алтернативни орални антидијабетични лекови со различен механизам на дејствување од бигуанидите.

Контраиндикации

Покрај индивидуалната чувствителност на состојките на формулата, лекот не е пропишан:

Со дијабетична кетоацидоза, кома, прекома,
Пациенти со бубрежни дисфункции (CC под 60 ml / мин.),
Пациентите во шок, со дехидрација, сериозни заболувања од заразна природа,
Ако болести (акутни или хронични) предизвикаат глад на кислород на ткива,
За време на студиите користејќи маркери за контраст врз основа на јод,
Со нарушувања на црниот дроб, вклучително и интоксикација со алкохол (акутна или хронична).

Поради недостаток на доволно докази за безбедност, Метформин Тева е контраиндициран кај бремени жени, доилки и деца под 10-годишна возраст.

Возење возила и сложени механизми за дијабетичари за време на третманот со Метформин Тева не е контраиндицирано ако тие ги земаат лековите како монотерапија. Со комплексен третман, мора да се земат предвид можностите на другите лекови.

Препораки за употреба

Лекот Метформин Тева препорачува да го земате како целина со доволно вода. Максималниот ефект може да се добие со употреба на таблети веднаш пред оброк или за време на оброк. Лекарот избира режим на дозирање и дозирање земајќи ја предвид фазата на болеста, истовремените патологии, возраста на дијабетичарот, индивидуална реакција на лекот.

Со монотерапија или комплексен третман, почетната доза не надминува 1 таб. / 2-3r. / Ден. Корекцијата на шемата е можна по 2 недели, кога веќе можете да ја процените ефективноста на дозата. Постепеното зголемување на оптоварувањето ќе му помогне на телото да го преживее периодот на адаптација со минимални непожелни последици. Маргиналната стапка на лекот за оваа категорија дијабетичари е 3 g на ден. со тројна употреба.

Кога ги заменуваат хипогликемиските аналози со лек, тие се водени од претходниот режим на третман. За производи со задоцнето ослободување, можеби ќе треба да го паузирате преминот кон нов распоред.

Со комбинација на таблети со инсулински инјекции, метформин започнува да се зема со минимална доза (500 мг / 2-3 р / ден.).

Дозата на инсулин е избрана во согласност со диетата и глукометарот.

Зрели дијабетичари

Кај „искусни“ дијабетичари, способностите на бубрезите се ослабуваат, затоа при изборот на режимот на лекување, нивната состојба мора да се земе во предвид и редовно да се следат индикаторите.

Децата со дијабетес над 10 години се пропишани 500 мг на ден. Таблетата се зема еднаш, навечер, за време на целосна вечера. Дозирањето на титрацијата е можно по 2 недели. Максималната норма за оваа категорија е 2000 мг / ден, дистрибуирана во текот на 3 дози.

Несакани ефекти и предозирање

Метформин Тева е еден од најбезбедните антидијабетични лекови. Овие откритија се потврдени со бројни студии и повеќегодишна клиничка пракса. За време на периодот на адаптација, 30% од дијабетичарите се жалат на диспептични нарушувања: гадење, повраќање, метален вкус од време на време, апетитот се намалува, секој оброк завршува во нарушување на столицата.

Постепената титрација на дозата ја намалува непријатноста и со тек на време симптомите исчезнуваат. А карактеристика на Метформин Тева е минимум дополнителни компоненти во составот. Честопати, тие предизвикуваат непожелни последици.

Дури и 10-пати зголемување на терапевтската доза за експериментални цели не предизвика хипогликемија. Наместо тоа, беа забележани симптоми на млечна ацидоза. Вратете ги функциите на засегнатото тело со инфузија терапија и хемодијализа.

Фармаколошки својства

Метформин хидрохлорид е антидијабетичен лек на групата деривати на бигуанид, кои ја намалуваат концентрацијата на глукоза во крвната плазма и на празен стомак и после јадење.

Метформин хидрохлорид има три антидијабетични механизми.

1. Го намалува производството на глукоза во црниот дроб со инхибиција на глуконогенеза и гликогенолиза.

2. Ја зголемува чувствителноста на мускулен инсулин, го подобрува внесувањето и користењето на гликозата во периферните ткива.

3. Ја намалува апсорпцијата на гликоза во цревата.

Метформин хидрохлорид ја стимулира синтезата на меѓуклеточен гликоген, го зголемува транспортниот капацитет на сите типови транспортни системи кои транспортираат гликоза низ клеточната мембрана, позитивно влијае на липидниот метаболизам. Докажано е дека метформинот во терапевтски дози ја намалува концентрацијата на вкупниот холестерол, липопротеини со мала густина и триглицериди.

Беше објавено дека со Метформин, телесната тежина на пациентот остана стабилна или умерено намалена.

Вшмукување. По земањето на метформин, време е да се достигне максимална концентрација (Т _макс ) е околу 2,5 часа. Биорасположивоста на таблети од 500 мг е приближно 50-60%. По орална администрација, фракцијата што не се апсорбира и се излачува во измет е 20-30%.

По орална администрација, апсорпцијата на метформин е заситена и нецелосна.

Фармакокинетиката на апсорпција на метформин се претпоставува дека е нелинеарна. Кога се користат во препорачани дози на метформин и режими на дозирање, стабилните концентрации во плазмата се постигнуваат во рок од 24-48 часа и се помалку од 1 μg / ml. Пријавено е дека максимално ниво на плазма метформин (C _макс ) не надминуваше 5 µg / ml дури и со максимална доза.

Со истовремен оброк, апсорпцијата на метформин се намалува и малку се забавува.

По ингестија на доза од 850 мг, забележано е намалување на максималната концентрација на плазма за 40%, намалување на AUC за 25% и зголемување за 35 минути за време за да се достигне максимална концентрација на плазма. Клиничкото значење на овие промени е непознато.

Дистрибуција. Метформинот малку се врзува за плазма протеините. Метформин продира во црвените крвни клетки. Максималната концентрација во крвта е пониска од максималната концентрација во крвната плазма, и се постигнува после исто време. Црвените крвни клетки, најверојатно, претставуваат втора комора за дистрибуција. Просечен обем на дистрибуција (V _г. ) е 63-276 литри.

Метаболизам. Метформинот се излачува непроменет во урината. Не се пронајдени метаболити кај луѓето.

Заклучок Бубрежен клиренс на метформин - повеќе од 400 ml / мин. Ова укажува на тоа дека метформинот се излачува заради гломеруларна филтрација и тубуларна секреција. По администрацијата, полуживотот е приближно 6,5 часа. Во случај на нарушена функција на бубрезите, бубрежната дозвола се намалува пропорционално со клиренсот на креатинин, во врска со ова, полуживотот се зголемува. Ова доведува до зголемување на концентрацијата на метформин во крвната плазма.

Тип II дијабетес мелитус со неефективност на диетална терапија и режим на вежбање, особено кај пациенти со прекумерна тежина

како монотерапија или комбинирана терапија во врска со други орални хипогликемични агенси или во комбинација со инсулин за третман на возрасни,
како монотерапија или комбинирана терапија со инсулин за третман на деца од 10 години и адолесценти.

Намалување на компликациите на дијабетес кај возрасни пациенти со дијабетес мелитус тип II и прекумерна телесна тежина кои користеле метформин како лек од прв ред со диетална терапија неефикасност.

Интеракција со други лекови и други видови интеракции

Алкохол . Акутна интоксикација со алкохол е поврзана со зголемен ризик од млечна ацидоза, особено во случаи на пост или следење на диета со нискокалорична форма, како и со слабост на црниот дроб. При третман со метформин, треба да се избегнува алкохол и лекови кои содржат алкохол.

Радиопојасни супстанции кои содржат јод. Интравенска употреба на радиопактички супстанции што содржат јод може да доведе до бубрежна инсуфициенција и, како резултат на тоа, кумулација на метформин и зголемен ризик од млечна ацидоза.

За пациенти со GFR (стапка на гломерна филтрација)> 60 ml / min / 1,73 m 2, употребата на метформин треба да се прекине пред или за време на студијата и не треба да се продолжи порано од 48 часа по студијата, само по повторна проценка на функцијата на бубрезите и потврдување на отсуство на понатамошно влошување на бубрезите.

Пациентите со умерена бубрежна инсуфициенција (GFR 45-60 ml / мин / 1,73 m 2) треба да престанат со употреба на Метформин 48 часа пред администрацијата на радиопактички супстанции кои содржат јод и не треба да се продолжат порано од 48 часа по студијата, само по повторна проценка на бубрежната функција и потврда за отсуство на понатамошно оштетување на бубрезите.

Комбинациите треба да се користат со претпазливост.

Лекови кои имаат хипергликемичен ефект (GCS на системско и локално дејство, симпатомиметици) . Неопходно е почесто да се контролира нивото на гликоза во крвта, особено на почетокот на третманот. За време и по завршувањето на таквата заедничка терапија, неопходно е да се прилагоди дозата на метформин.

Диуретици, особено диуретици на јамка, може да го зголеми ризикот од млечна ацидоза поради можно намалување на функцијата на бубрезите.

Карактеристики на апликацијата

Млечна ацидоза. Млечна ацидоза ретко се јавува, но опасна е со метаболичка компликација (висока стапка на смртност во отсуство на итен третман), што може да се појави како резултат на кумулација на метформин. Пријавени се случаи на млечна ацидоза кај пациенти со дијабетес мелитус со бубрежна инсуфициенција или нагло влошување на бубрежната функција. Внимание мора да се примени во случаи кога бубрежната функција може да биде нарушена, на пример, во случај на дехидрација (тешка дијареја или повраќање), или на почетокот на третманот со антихипертензивни лекови, диуретици и на почетокот на терапијата со НСАИЛ. Во случај на овие егзацербации, неопходно е привремено да се запре употребата на метформин.

Мора да се земат предвид и други фактори кои можат да придонесат за појава на млечна ацидоза: слабо контролиран дијабетес мелитус, кетоза, долгорочен пост, злоупотреба на алкохол, откажување на црниот дроб или која било состојба поврзана со хипоксија (декомпензирана срцева слабост, акутен миокарден инфаркт) (види.

Млечна ацидоза може да се манифестира како грчеви во мускулите, варење, болки во стомакот и силна астенија. Пациентите треба веднаш да го известат лекарот за појава на вакви реакции, особено ако пациентите претходно толерирале употреба на метформин. Во такви случаи, неопходно е привремено да се запре употребата на метформин сè додека не се разјасни ситуацијата. Терапијата со метформин треба да се продолжи по проценката на односот корист / ризик во одделни случаи и проценка на бубрежната функција.

Дијагностика Млечна ацидоза се карактеризира со кисела скратен здив, болки во стомакот и хипотермија, можен е понатамошен развој на кома.Дијагностички индикатори вклучуваат лабораториско намалување на pH на крвта, зголемување на концентрацијата на лактат во крвниот серум над 5 mmol / l, зголемување на јазот во анјон и односот на лактат / пируват. Во случај на развој на млечна ацидоза, потребно е веднаш да се хоспитализира пациентот (види дел "Предозирање"). Лекарот треба да ги предупреди пациентите за ризикот од развој и симптоми на млечна ацидоза.

Бубрежна слабост. Бидејќи метформинот се излачува од бубрезите, потребно е да се провери клиренсот на креатинин (може да се процени со нивото на креатинин во крвната плазма со употреба на формулата Cockcroft-Gault) или GFR пред и редовно за време на третманот со метформин:

пациенти со нормална бубрежна функција - најмалку 1 пат годишно,
за пациенти со клиренс на креатинин на долната граница на нормални и постари пациенти - најмалку 2-4 пати годишно.

Во случај кога дозвола креатинин 2), метформин е контраиндициран (види. "Контраиндикации").

Намалената бубрежна функција кај постари пациенти се јавува често и е асимптоматска. Внимание треба да се примени во случаи кога бубрежната функција може да биде нарушена, на пример, во случај на дехидрација или на почетокот на третманот со антихипертензивни лекови, диуретици и на почетокот на терапијата со НСАИЛ. Во вакви случаи, исто така, се препорачува да се следи бубрежната функција пред да започнете со третман со метформин.

Срцева функција. Пациентите со срцева слабост имаат поголем ризик од развој на хипоксија и бубрежна слабост. Кај пациенти со стабилна хронична срцева слабост, метформин може да се користи со редовно следење на срцевата и бубрежната функција. Метформин е контраиндициран кај пациенти со акутна и нестабилна срцева слабост.

Агенти што содржат јод со радиопаки. Интравенската употреба на агенси со радиопактика за радиолошки студии може да доведе до ренална инсуфициенција и, како резултат, да доведе до кумулација на метформин и зголемен ризик од млечна ацидоза. За пациенти со GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, употребата на метформин треба да се прекине пред или за време на студијата и не треба да се продолжи порано од 48 часа по студијата, само по повторна проценка на бубрежната функција и потврдено отсуство на понатамошно оштетување на бубрезите (види .

Хируршки интервенции. Потребно е да се запре употребата на метформин 48 часа пред планираната хируршка интервенција, која се изведува под општа, спинална или епидурална анестезија и да не се продолжи порано од 48 часа по операцијата или обновата на оралната исхрана и само доколку се воспостави нормална бубрежна функција.

Деца. Пред да започнете со третман со метформин, мора да се потврди дијагнозата на дијабетес мелитус тип II. Според резултатите од студиите, не е откриен ефект на метформин врз растот и пубертетот кај децата. Сепак, нема податоци за ефектите од растот на метформин и пубертетот со подолга употреба на метформин, затоа се препорачува внимателно следење на овие параметри кај деца кои се третираат со метформин, особено за време на пубертетот.

Деца на возраст од 10 до 12 години. Според резултатите од студиите на 15 деца на возраст од 10 до 12 години, ефективноста и безбедноста на метформин кај оваа група на пациенти не се разликувале од онаа кај постарите деца и адолесценти. Лекот треба да се препишува со претпазливост кај деца на возраст од 10 до 12 години.

Други мерки на претпазливост. Пациентите треба да следат диета, униформа внес на јаглени хидрати во текот на денот. Пациентите со прекумерна телесна тежина треба да продолжат да следат диета со нискокалории. Неопходно е редовно да се следат индикаторите за метаболизмот на јаглени хидрати кај пациенти.

Монотерапијата со метформин не предизвикува хипогликемија, но треба да се внимава при употреба на метформин со инсулин или други орални хипогликемични агенси (на пример, сулфонилуреа или деривати на меглитинидам).

Употреба за време на бременост или лактација.

Бременост Неконтролираниот дијабетес за време на бременоста (гестациски или постојан) го зголемува ризикот од развој на вродени малформации и перинатална смртност. Постојат ограничени податоци за употреба на метформин кај бремени жени, не укажуваат на зголемен ризик од вродени аномалии.

Доење. Метформин се излачува во мајчиното млеко, но не се забележани несакани ефекти кај новороденчиња / новороденчиња кои биле доени. Сепак, бидејќи нема доволно податоци за безбедноста на лекот, доењето не се препорачува за време на терапијата со метформин. Одлуката да се запре доењето треба да се донесе земајќи ги предвид придобивките од доењето и потенцијалниот ризик од несакани ефекти за бебето.

Плодност . Метформин не влијае на плодноста на животните кога се користи во дози од 600 мг / кг / ден, што беше скоро 3 пати поголема од максималната препорачана дневна доза за луѓето врз основа на површината на телото.

Способност да се влијае на стапката на реакција при возење возила или други механизми.

Монотерапијата со метформин не влијае на стапката на реакција при возење или работа со други механизми, бидејќи лекот не предизвикува хипогликемија.

Дозирање и администрација

Монотерапија или комбинирана терапија во врска со други орални хипогликемични агенси.

Обично, почетната доза е 500 мг (се применува во соодветна доза) или 850 мг метформин хидрохлорид 2-3 пати на ден за време или после јадење.

По 10-15 дена, дозата мора да се прилагоди според резултатите од мерењата на нивото на гликоза во крвниот серум.

Бавното зголемување на дозата ги намалува несаканите ефекти од дигестивниот тракт.

Максималната препорачана доза е 3000 мг на ден (нанесете во соодветна доза), поделена на 3 дози.

Во случај на транзиција од друг антидијабетик, неопходно е да се запре земањето на оваа дрога и да се препише метформин, како што е опишано погоре.

Комбинирана терапија со инсулин .

За да се постигне подобра контрола на нивото на гликоза во крвта, метформин и инсулин може да се користат како комбинирана терапија.

Монотерапија или комбинирана терапија со инсулин.

Метформин хидрохлорид се користи кај деца од 10 години и адолесценти. Обично, почетната доза е 500 мг (се применува во соодветна доза) или 850 мг метформин хидрохлорид 1 пат на ден за време или после јадење. По 10-15 дена, дозата мора да се прилагоди според резултатите од мерењата на нивото на гликоза во крвниот серум.

Бавното зголемување на дозата ги намалува несаканите ефекти од дигестивниот тракт.

Максималната препорачана доза е 2000 мг на ден, поделена на 2-3 дози.

Кај постари пациенти можно е намалување на бубрежната функција, затоа, дозата на метформин мора да биде избрана врз основа на проценка на бубрежната функција, која мора да се спроведува редовно (видете во делот "Карактеристики на употреба").

Пациенти со бубрежна инсуфициенција. Метформин може да се користи кај пациенти со умерена бубрежна инсуфициенција, фаза Ша (клиренс на креатинин 45-59 мл / мин или ГФР 45-59 мл / мин / 1,73 м 2) само во отсуство на други состојби кои можат да го зголемат ризикот од млечна ацидоза, со последователно прилагодување на дозата: почетната доза е 500 мг или 850 мг метформин хидрохлорид 1 пат на ден. Максималната доза е 1000 mg на ден и треба да се подели на 2 дози. Треба да се изврши внимателно следење на бубрежната функција (на секои 3-6 месеци).

Ако клиренсот на креатинин или GFR се намали на 2, соодветно, метформинот треба да се прекине веднаш.

Метформин се користи за лекување на деца од 10 години.

Несакани реакции

Честите несакани реакции, особено на почетокот на третманот, се гадење, повраќање, дијареја, болки во стомакот, недостаток на апетит.

Од гастроинтестиналниот тракт: нарушувања на дигестивниот систем, како што се гадење, повраќање, недостаток на апетит, дијареја, болка во стомакот. Најчесто, овие несакани ефекти се појавуваат на почетокот на третманот и, како по правило, поминуваат сами.

Од страната на метаболизмот: млечна ацидоза.

Со продолжена употреба на лекот, апсорпцијата на витамин Б може да се намали ₁₂ , што е придружено со намалување на неговото ниво на серум во крвта. Се препорачува да се разгледа таква можна причина за хиповитаминоза Б. ₁₂ ако пациентот има мегалобластна анемија.

Од нервниот систем: повреда на вкусот.

Од дигестивниот систем: намалување на функцијата на црниот дроб или хепатитис, кои исчезнуваат по прекинување на метформин.

На дел од кожата и поткожното ткиво: реакции на кожата, вклучително и еритема, пруритус, уртикарија.

Корисничка проценка на лекот

Нема негативни прегледи за Метформин Тева. Дијабетичарите ја забележуваат неговата достапност, ефективност и безбедност, не инфериорни во однос на скапите колеги.

Мултинационалната корпорација Тева Фармацевтска Индустрија Ltd е лидер во глобалната фармацевтска индустрија: само минатата година, нејзината нето добивка достигна повеќе од 22 милијарди американски долари. Компанијата е одговорна за сите 80 пазари на кои се присутни нејзините производи. Повеќе од 20 години соработува со руски потрошувачи, нудејќи им околу 300 видови на нејзините производи.

Од 2014 година, во Јарослав работи фабрика која произведува 2 милијарди таблети годишно за Русија и соседните земји. Компанијата Тева ДОО е отворена како дел од имплементацијата на својата меѓународна стратегија за инвестирање.