Нагетилин - опис на лекот, упатства за употреба, прегледи
Орален хипогликемиски агенс, дериват на фенилаланин. Во хемиски и фармаколошки својства се разликува од другите хипогликемични агенси. Го враќа раното лачење на инсулин, што доведува до намалување на постпрандијалната концентрација на гликоза во крвта и нивото на глициран хемоглобин (HbA1c).
Под влијание на нагетилид земен пред јадење, раната (или првата) фаза на секреција на инсулин е обновена. Механизмот на овој феномен е брза и реверзибилна интеракција на нагетилин со K + ATP зависни канали на панкреасни β-клетки. Селективноста на nateglinide во однос на K + ATP зависните канали на панкреасните β-клетки е 300 пати поголема од онаа во однос на каналите на срцето и крвните садови.
Нагетилидот, за разлика од другите орални хипогликемични агенси, предизвикува значително лачење на инсулин во првите 15 минути по јадење, поради што постпрандијалните флуктуации („врвови“) во концентрацијата на гликоза во крвта се измазнуваат. Во следните 3-4 часа, нивото на инсулин се враќа во првобитните вредности, така, можно е да се избегне развој на постпрандијална хиперинсулинемија, што може да доведе до одложена хипогликемија.
Секрецијата на инсулин од страна на панкреасните β-клетки предизвикани од нагетилид зависи од нивото на концентрација на гликоза во крвта, односно, како што се намалува концентрацијата на глукоза, се намалува секрецијата на инсулин. Спротивно на тоа, истовремената ингестија или инфузија на раствор на гликоза доведува до значително зголемување на секрецијата на инсулин.
Влезете внатре. Со монотерапија - 120-180 mg 3 пати на ден. При спроведување на комбинирана терапија - 60-120 mg 3 пати на ден.
Несакани ефекти
Можеби: симптоми кои веројатно се индикативни за развој на хипогликемија - зголемено потење, потреси, вртоглавица, зголемен апетит, палпитации, гадење, слабост, малаксаност (обично овие феномени беа благи и лесно запрени со земање јаглени хидрати).
Ретко: зголемена активност на хепатални ензими во крвта (обично блага и минлива), осип, чешање, уртикарија.
Тип 2 дијабетес мелитус (не-инсулин-зависен) - со неефикасност на диетална терапија и физичка активност (во форма на монотерапија или во комбинација со други хипогликемични лекови).
Специјални упатства
Ризикот од појава на хипогликемија при земање налгитилид (како и другите хипогликемични лекови) е поголем кај постари пациенти со намалена телесна тежина, во присуство на надбубрежна или хипофизна инсуфициенција. Намалувањето на концентрацијата на гликоза во крвта може да биде предизвикано од внесувањето алкохол, зголемена физичка активност, како и истовремена употреба на друг хипогликемичен лек.
Истовремената употреба на бета-блокатори може да ги маскира манифестациите на хипогликемија.
Влијание врз можноста за управување со возила и механизми за контрола
Пациентите кои работат со машини и возат возила треба да преземат посебни мерки на претпазливост за да спречат хипогликемија.
Индикации за употреба
Нагетилидот е индициран како монотерапија за намалување на нивото на гликоза во крвта кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 (не-инсулин-зависен дијабетес мелитус) кои имаат недоволна диета и вежби за контрола на гликемијата и кои не биле третирани подолго време со други хипогликемични агенси.
Нагетилин е индициран и за терапија во комбинација со метформин кај пациенти со несоодветна контрола на гликемија против позадината на метформин (не се препорачува замена на метформин со нагетилин).
Фармакодинамика
Орален хипогликемиски агенс, дериват на фенилаланин. Во хемиски и фармаколошки својства се разликува од другите хипогликемични агенси. Го враќа раното лачење на инсулин, што доведува до намалување на постпрандијалната концентрација на гликоза во крвта и нивото на глициран хемоглобин (HbA1c).
Под влијание на нагетилид земен пред јадење, раната (или првата) фаза на секреција на инсулин е обновена. Механизмот на овој феномен е брза и реверзибилна интеракција на нагетилин со K + ATP зависни канали на панкреасни β-клетки. Селективноста на nateglinide во однос на K + ATP зависните канали на панкреасните β-клетки е 300 пати поголема од онаа во однос на каналите на срцето и крвните садови.
Нагетилидот, за разлика од другите орални хипогликемични агенси, предизвикува значително лачење на инсулин во првите 15 минути по јадење, поради што постпрандијалните флуктуации („врвови“) во концентрацијата на гликоза во крвта се измазнуваат. Во следните 3-4 часа, нивото на инсулин се враќа во првобитните вредности, така, можно е да се избегне развој на постпрандијална хиперинсулинемија, што може да доведе до одложена хипогликемија.
Секрецијата на инсулин од страна на панкреасните β-клетки предизвикани од нагетилид зависи од нивото на концентрација на гликоза во крвта, односно, како што се намалува концентрацијата на глукоза, се намалува секрецијата на инсулин. Спротивно на тоа, истовремената ингестија или инфузија на раствор на гликоза доведува до значително зголемување на секрецијата на инсулин.
Фармакокинетика
Апсорпција По ингестијата непосредно пред јадење, наглолинид брзо се апсорбира, Cmax во плазмата се постигнува во просек во рок од 1 час.Кога се препишува налгетилин на пациенти со дијабетес мелитус тип 2 во дози од 60 до 240 mg 3 пати на ден за 1 недела, линеарна зависност и од AUC и од и Cmax од дозата. Тмакс кај овие пациенти не зависеше од дозата. Апсолутната биорасположивост е приближно 73%. Кога се зема со или после јадење, апсорпцијата на наглолинид (AUC) остана непроменета, но забележано е забавување на стапката на апсорпција, што се карактеризира со намалување на Cmax и проширување на Tmax. Кога земате нагетилин на празен стомак, профилите на концентрација на плазма се карактеризираат со повеќе врвови. Овој ефект не се забележува при земање налгитинид пред јадење.
Дистрибуција. Според извештаите, со вклучувањето на / во воведувањето на нагетилин, обемот на дистрибуција во состојба на рамнотежа кај здраво лице е околу 10 литри. Нагетилид се врзува за 98% со серумските протеини, главно со албумин, во помала мерка - со гликопротеин со а1-киселина. Количината на врзување за протеините во плазмата не зависи од концентрацијата на супстанцијата во опсегот на концентрација од 0,1 до 10 µg / ml.
Метаболизам. Пред екскреција, нагетилидот се метаболизира со учество на мултифункционален систем оксидаза. Главната метаболичка патека е хидроксилацијата, по врзување на глукуронид. Главните метаболити се многу послаби во хипогликемичен ефект од нагетилин. Помалиот метаболит - изопрен - е сличен по јачина со оригиналните компоненти на нагетилин. Според ин витро студиите, нагетилидот главно се метаболизира со учество на цитохром P450: CYP2C9 изоензим (70%) и CYP3A4 (30%).
Одгледување. Нагетилин и неговите метаболити брзо и целосно се излачуваат по орална администрација. За 6 часа, при урина се открива приближно 75% од дозата на налгилинид обележана со јаглерод 14C. 83% од 14C-nateglinide се излачува од бубрезите, 10% - преку дигестивниот тракт. Околу 16% од нагетилид етикетирани со 14C се одредуваат непроменети во урината. Во сите студии кај здрави волонтери и кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, концентрацијата на нагетилин во плазмата брзо се намали, просечното време на Т1 / 2 беше 1,5 часа. Согласно таков краток полуживот, не е забележана очигледна кумулација на нагетилин со повеќе дози до 240 mg 3 пати на ден во тек на 7 дена.
Интеракции со други лекови
Студиите за ин витро метаболизам покажаа дека нагетилидот главно се метаболизира со учество на цитохром P450: CYP2C9 изоензими (70%) и, во помала мера, CYP3A4 (30%). Нагетилид е моќен инхибитор на изоензимот CYP2C9 in vivo, како што е прикажано со неговата способност да го инхибира ин витро метаболизмот на толбутамид. Метаболичките ефекти на инхибицијата на CYP3A4 не се идентификувани во ин витро експерименти.
Глибурид. Во рандомизирана, повеќе доза студија со кросовер, на пациенти со дијабетес тип 2 им беше препишано нагетилин 120 мг 3 пати на ден пред јадење за 1 ден во комбинација со 10 мг глибурид. Немаше клинички очигледни промени во фармакокинетиката на двете супстанции.
Метформин. Кога се препишува на пациенти со дијабетес мелитус наглегинид тип 2 (120 мг) 3 пати на ден пред јадење во комбинација со метформин 500 мг 3 пати на ден, немало клинички очигледни промени во фармакокинетиката на двете супстанции.
Дигоксин. Кога 120 mg наргилинид беше препишан на здрави волонтери 3 пати на ден пред јадење, во комбинација со единечна доза од 1 мг дигоксин, немаше клинички очигледни промени во фармакокинетиката на двете супстанции.
Варфарин. Кога на здравите волонтери им било препишано 120 мг наргилинид 3 пати на ден пред јадење за 4 дена во комбинација со единечна доза од 30 мг варфарин на вториот ден, немало промена во фармакокинетиката на двете супстанции, PV не исто така се променило.
Диклофенак. Во утринските часови и во попладневните часови, 120 mg наргилинид во комбинација со единечна доза од 75 мг диклофенак не доведоа до значителни промени во фармакокинетиката на двете супстанции кај здрави доброволци.
Повеќето од нагетилид (98%) се силно врзани за плазма протеини, главно на албумин. Ин витро студии за поместување со супстанции со висок степен на врзување, како што се фуросемид, пропранолол, каптоприл, никардипин, правастатин, глибурид, варфарин, фенитоин, ацетилсалицилна киселина, толбутамид и метаформин, не покажаа никаков ефект врз обемот на врзување на наглолинид до плазма. Нагетилид, исто така, не влијаеше врз врзување на плазма протеините на пропранолол, глибурид, никардипин, фенитоин, ацетилсалицилна киселина и толбутамид ин витро. Сепак, во клинички услови, можни се мали индивидуални отстапувања.
Некои лекови, вклучително и НСАИЛ, салицилати, инхибитори на МАО и неселективни бета-блокатори можат да го подобрат хипогликемиското дејство на нагетилид и други хипогликемични агенси.
Некои лекови, вклучително и тиазидни диуретици, кортикостероиди, аналози на тироидните хормони, симпатомиметици, можат да го намалат хипогликемиското дејство на нагетилид и други орални хипогликемични агенси. Кога овие лекови се препишуваат или откажани кај пациент кој прима наргилинид, неопходно е да се следи нивото на гликемија.
Интеракции со храна. Фармакокинетиката на нагетилид не зависи од составот на храната (содржина на протеини, масти или јаглерод). Како и да е, Cmax е значително намален при земање налгитинид 10 минути пред да земете течна храна. Нагетилин нема никакви ефекти врз празен стомак кај здрави луѓе, како што е прикажано со тестот за ацетаминофен.
Мерки на претпазливост за употреба
Хипогликемија. Сите орални хипогликемични агенси можат да предизвикаат хипогликемија. Фреквенцијата на хипогликемија зависи од сериозноста на дијабетесот, контролата на гликемијата и другите карактеристики на пациентот. Постари и сенилни пациенти, пациенти со лоша исхрана, пациенти со надбубрежна или хипофизна инсуфициенција се најмногу подложни на хипогликемичен ефект на оваа терапија. Ризикот од хипогликемија може да се зголеми со силен физички напор, пиење алкохол, со недоволно внесување калории (продолжено или случајно) или кога се комбинира со други орални хипогликемични агенси. Можеби е тешко да се открие хипогликемија кај пациенти со автономна (висцерална) невропатија и / или при земање бета-блокатори. За да се намали ризикот од хипогликемија, пред тоа се препишува налгилинид, еден пациент кој прескокнува оброци, исто така, треба да го прескокне идниот негителин.
Ефект врз црниот дроб. Нагетилин треба да се користи со претпазливост кај пациенти со умерено или тешко заболување на црниот дроб, бидејќи неговата употреба кај такви пациенти не е испитана.
Губење на гликемиска контрола. Преодно губење на гликемиската контрола може да се појави со треска, инфекции, траума и операција. Во овие случаи, наместо нагелетинид, неопходна е инсулинска терапија. Секундарна инсуфициенција или намалување на ефективноста на наглолинид може да се појави по одреден временски период.
Лабораториски тестови. Одговорот на третманот треба периодично да се проценува со концентрација на гликоза и ниво на HbA1c.
Опис на лекот
Натеклинид - Орален хипогликемиски агенс, дериват на фенилаланин. Во хемиски и фармаколошки својства се разликува од другите хипогликемични агенси. Враќа рано лачење на инсулин, што доведува до намалување на постпрандијалната концентрација на гликоза во крвта и нивото на глициран хемоглобин (HbA 1c).
Под влијание на нагетилид земен пред јадење, раната (или првата) фаза на секреција на инсулин е обновена. Механизмот на овој феномен е брза и реверзибилна интеракција на нагетилин со K + ATP зависни канали на панкреасни β-клетки. Селективноста на nateglinide во однос на K + ATP зависните канали на панкреасните β-клетки е 300 пати поголема од онаа во однос на каналите на срцето и крвните садови.
Нагетилидот, за разлика од другите орални хипогликемични агенси, предизвикува значително лачење на инсулин во првите 15 минути по јадење, поради што постпрандијалните флуктуации („врвови“) во концентрацијата на гликоза во крвта се измазнуваат. Во следните 3-4 часа, нивото на инсулин се враќа во првобитните вредности, така, можно е да се избегне развој на постпрандијална хиперинсулинемија, што може да доведе до одложена хипогликемија.
Секрецијата на инсулин од страна на панкреасните β-клетки предизвикани од нагетилид зависи од нивото на концентрација на гликоза во крвта, односно, како што се намалува концентрацијата на глукоза, се намалува секрецијата на инсулин. Спротивно на тоа, истовремената ингестија или инфузија на раствор на гликоза доведува до значително зголемување на секрецијата на инсулин.
Список на аналози
| Образец за издавање (по популарност) | Цена, Бришење. |
| Натеклинид | |
| Нагетлинид * (Нагелинид *) | |
| Старликс | |
Еден посетител пријави датум на истекување
Колку време е потребно за да се почувствува подобрувањето во состојбата на пациентот за да се направи Нагетлинид?Учесниците во анкетата во повеќето случаи по 1 ден почувствуваа подобрување. Но, ова може да не одговара на периодот преку кој ќе се подобрите. Консултирајте се со вашиот лекар колку долго треба да го земате овој лек. Табелата подолу ги прикажува резултатите од истражувањето за почетокот на ефективната акција.
| Членови | % | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 ден | 1 | Тројца посетители пријавиле возраста на пациентот
| 33.3% | ||||
| 30-45 години | 1 | 33.3% | |||||
| > 60 години | 1 | Интересни написиКако да го изберете вистинскиот аналог Разлики помеѓу вирусни и бактериски инфекции Алергиите се причина за чести настинки Урологија: третман на кламидијален уретритис Индикации и контраиндикации за употреба, предозирање
Лекот може да се користи и за време на монотерапија и како компонента во комплексната терапија во третманот на дијабетес тип 2. Најчесто, лекот се користи во комбинација со Метформин. При употреба на лекот, постојат голем број на контраиндикации за неговата употреба. Главните меѓу контраиндикациите за употреба на Нагетилин се следниве:
Врз основа на механизмот на ефектот на лекот врз организмот, може да се претпостави дека главната последица на повредата на препорачаната доза во третманот на дијабетес е развој на хипогликемија кај пациентот, која може да се манифестира во различен степен на сериозност во зависност од големината на предозирањето за време на терапијата. Изборот на метод за третман на симптоми на предозирање зависи од степенот на манифестација. Додека се одржува свеста на пациентот и отсуството на невролошки манифестации, се препорачува да се земе гликоза или шеќер раствор внатре и да се прилагоди внесот на храна. Со развој на тешка форма на хипогликемична состојба, во која постои развој на кома и напади, се препорачува да се спроведе интравенски раствор на гликоза.
Упатства за употреба на лекот
Во случај на монотерапија, се пропишува доза од 120-180 mg три пати на ден. Доколку се користи Нагетилин како една од компонентите на комплексната терапија, препорачаната доза за време на третманот е од 60 до 120 mg три пати на ден. При употреба на лекот, пациентот може да развие несакани ефекти во организмот. Несакани ефекти при земање на лекот се манифестираат при нарушено функционирање на следниве системи и органи на телото на болно лице:
Покрај тоа, може да се појават несакани ефекти кои влијаат на општата состојба на телото. Ако има нарушувања во функционирањето на нервниот систем, пациентот доживува чувство на вртоглавица. Дефектите на респираторниот систем се манифестираат со појава на респираторни инфекции кај пациентот, развој на знаци на бронхитис и појава на кашлица. Во случај на несакани ефекти кои влијаат на функционирањето на гастроинтестиналниот тракт, пациентот има појава на дијареја и чувство на гадење. Главниот несакан ефект на метаболички нарушувања е развој на хипогликемична состојба во телото на пациентот и во тешки случаи на гликемиска кома. Развој на хипогликемична состојба со употреба на Нагетилин во текот на третманот е многу редок. Гадење и дијареја како несакани ефекти од земање на лекот исто така се појавуваат доста ретко, најчесто овие несакани ефекти се развиваат кај личност кога се користи сложена терапија со дијабетес тип 2 ако Метформин е една од компонентите на терапијата. Понекогаш, при земање на Нетелинид кај пациент со дијабетес мелитус, појава на болка во 'рбетот се забележува како несакан ефект.
Аналози на лекот, складирање и цена на лекот
Рок на употреба на лекот е две години. По истекот на периодот на складирање, лекот е забранет за употреба за лекување. Истечен производ мора да се рециклира. Местото за складирање на лекот не треба да биде достапно за деца. Најчестите лекови кои имаат сличен ефект се следниве:
Повеќето пациенти кои користеле Natelitid во текот на терапијата оставаат позитивни критики за лекот. Присуството на негативни прегледи за лекот најчесто е поврзано со нарушувања на дозата. Лекот може да се купи во аптеките со рецепт. Цената на лекот во Руската Федерација во голема мера зависи од регионот во кој се продава лекот. Цената на лекот во Руската Федерација, во зависност од регионот, може да се движи од 6300 до 10500 рубли по пакет. Кои лекови можат да се користат во третманот на дијабетес, ќе кажат видеото во оваа статија.
|
