Како да се користи лекот Augmentin SR?
Бактериски инфекции предизвикани од чувствителни патогени: инфекции на долниот респираторен тракт (бронхитис, пневмонија, плеврален емпием, апсцес на белите дробови), инфекции на органите на ENT (синузитис, тонзилитис, отитис медиа), инфекции на генитоуринарниот систем и карличните органи (пиелонефритис, пиелитис, циститис, итн.) уретритис, простатитис, цервицитис, салпингитис, салпинфоритис, апсцес на туво-јајници, ендометритис, бактериски вагинитис, септички абортус, постпартална сепса, пелвиоперитонитис, мек шанкр, гонореја), инфекции на кожата и меките ткива (еризипели, импетиго, секундарно) но инфицирани дерматози, абсцеси, целулитис, инфекција на рана), остеомиелитис, постоперативни инфекции, спречување на инфекции во хирургија.
Дозирна форма
филм-обложени таблети со модифицирано ослободување, лиофилизат за подготовка на раствор за интравенска администрација, прав за подготовка на суспензија за орална администрација, таблети, прашок за подготовка на раствор за интравенска администрација, дисперзивни таблети
Контраиндикации
Преосетливост на компонентите на Аугментин ЦП (вклучително и цефалоспорини и други антибиотици на бета-лактам), заразна мононуклеоза (вклучително и појава на исип сличен на сипаници), фенилкетонурија, епизоди на жолтица или нарушена функција на црниот дроб заради употреба на амоксицилин / клавуланова историја на киселина, CC помалку од 30 ml / мин (за таблети 875 mg / 125 mg).
Како да се користи: доза и текот на третманот
Дозите на Аугментин СР се дадени во однос на амоксицилин. Режимот на дозирање се поставува индивидуално во зависност од тежината на курсот и локацијата на инфекцијата, чувствителноста на патогенот.
Деца под 12 години - во форма на други LF препарати кои содржат исти активни супстанции: суспензии, сируп или капки за орална администрација. Се поставува единечна доза во зависност од возраста: деца до 3 месеци - 30 мг / кг / ден во 2 поделени дози, 3 месеци и постари - за инфекции со мала тежина - 25 мг / кг / ден во 2 поделени дози или 20 мг / кг / ден во 3 дози, со сериозни инфекции - 45 мг / кг / ден во 2 дози или 40 мг / кг / ден во 3 дози.
Возрасни и деца над 12 години или со тежина од 40 кг или повеќе: 500 мг 2 пати на ден или 250 мг 3 пати на ден. Во тешки инфекции и инфекции на респираторниот тракт - 875 mg 2 пати на ден или 500 mg 3 пати на ден.
Максималната дневна доза на амоксицилин за возрасни и деца над 12 години е 6 g, за деца под 12 години - 45 mg / kg телесна тежина.
Максималната дневна доза на клавуланска киселина за возрасни и деца над 12 години е 600 мг, за деца под 12 години - 10 мг / кг телесна тежина.
Со тешкотии при голтање кај возрасни, се препорачува употреба на суспензија.
Во случај на хронична бубрежна инсуфициенција, се администрира доза и фреквенција на администрација (администрација на LF препарати кои содржат исти активни материи од други производители) во зависност од КК: со КК над 30 мл / мин, не е потребно прилагодување на дозата, со КК 10-30 мл / мин: внатре - 250- 500 mg / ден на секои 12 часа, со CC помалку од 10 ml / мин - 1 g, потоа 500 mg / ден iv или 250-500 mg / ден орално со едно движење. За деца, дозата треба да се намали на ист начин.
Пациенти на хемодијализа - 250 мг или 500 мг Аугментин ЦП орално во една доза, дополнителна 1 доза за време на дијализа и друга 1 доза на крајот на сесијата за дијализа.
Фармаколошко дејство
Комбинираната подготовка на амоксицилин и клавуланска киселина, инхибитор на бета-лактамаза. Делува бактерицидно, ја инхибира синтезата на бактерискиот ид.
Активен против аеробни грам-позитивни бактерии (вклучително и видови на производство на бета-лактамаза): Staphylococcus aureus,
аеробни грам-негативни бактерии: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.
Следниве патогени се подложни на Аугментин ЦП само ин витро: Стафилокок епидермидис, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Coryneococcocpoccus peptes.
аеробни грам-негативни бактерии (вклучително и видови на производство на бета-лактамаза): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidiserisereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereer ), Кампилобактер јејуни,
анаеробни грам-негативни бактерии (вклучително и соеви што произведуваат бета-лактамази): Бактерииди, вклучувајќи ја и бактериоидната фраглиса.
Клавуланска киселина во Аугментин ЦП го инхибира типот II, III, IV и V типови бета-лактамази, неактивни против бета-лактамази од тип I, произведени од Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавуланска киселина има висок тропизам за пеницилинази, поради што формира стабилен комплекс со ензимот, што ја спречува ензимската деградација на амоксицилин под влијание на бета-лактамази.
Несакани ефекти
Од дигестивниот систем: гадење, повраќање, дијареја, гастритис, стоматитис, глоситис, зголемена активност на „црниот дроб“ трансаминази, во ретки случаи - холестатична жолтица, хепатитис, слабост на црниот дроб (обично кај постари лица, мажи, со продолжена терапија), псевдомембранозен и хеморагичен колитис (може да се развие и по терапија), ентероколитис, црн „влакнест“ јазик, затемнување на забната глеѓ.
Хематопоетски органи: реверзибилно зголемување на времето на протромбин и време на крварење, тромбоцитопенија, тромбоцитоза, еозинофилија, леукопенија, агранулоцитоза, хемолитична анемија.
Од нервниот систем: вртоглавица, главоболка, хиперактивност, вознемиреност, промена на однесувањето, конвулзии.
Локални реакции: во некои случаи, флебитис на местото на iv инекција.
Алергиски реакции на компонентите на Аугментин СР: уртикарија, еритематозен осип, ретко - мултиформска ексудативна еритема, анафилактичен шок, ангиоедем, екстремно ретка - ексфолијативен дерматитис, малигна ексудативна еритема (синдром Стивенс-nsонсон), алергиски васкулитис, серумски васкулитис акутна генерализирана егзантемална пустулоза.
Друго: кандидијаза, развој на суперинфекција, интерстицијален нефритис, кристалурија, хематурија.
Специјални упатства
Со текот на третманот со Аугментин СР, потребно е да се следи состојбата на функцијата на крвта, црниот дроб и бубрезите.
За да се намали ризикот од несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт, лекот треба да се зема со оброци.
Можно е да се развие суперинфекција поради растот на микрофлора нечувствителна на тоа, за што е потребна соодветна промена во антибиотската терапија.
Може да даде лажни позитивни резултати во одредувањето на гликозата во урината. Во овој случај, се препорачува да се користи методот на оксиданс на глукоза за одредување на концентрацијата на глукоза во урината.
По разредувањето, суспензијата треба да се чува не повеќе од 7 дена во фрижидер, но не и замрзната.
Кај пациенти со преосетливост на пеницилини, можни се вкрстени алергиски реакции со цефалоспорин антибиотици.
Откриени се случаи на развој на некротизирачки колитис кај новороденчиња и кај бремени жени со предвремено прекинување на мембраните.
Интеракција
Антацидите, глукозаминот, лаксативите, аминогликозидите ја забавуваат и ја намалуваат апсорпцијата на компонентите на Аугментин ЦП, аскорбинската киселина ја зголемува апсорпцијата.
Бактериостатски лекови (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) имаат антагонистички ефект.
Ја зголемува ефикасноста на индиректните антикоагуланси (потиснување на цревната микрофлора, ја намалува синтезата на витамин К и индексот на протромбин). Со истовремена администрација на антикоагуланси, потребно е да се следат индикаторите за коагулабилност на крвта.
Ја намалува ефикасноста на оралните контрацептиви, лекови, за време на метаболизмот на кој се формира PABA, етинил естрадиол - ризикот од крварење „пробив“.
Диуретици, алопуринол, фенилбутазон, НСАИЛ и други лекови кои блокираат сексуално лачење, ја зголемуваат концентрацијата на амоксицилин во составот на Аугментин СР (клавуланска киселина се излачува главно со гломеруларна филтрација).
Алопуринол го зголемува ризикот од развој на осип на кожата.
Прашања, одговори, осврти за лекот Аугментин СР
Доставените информации се наменети за медицински и фармацевтски професионалци. Најточните информации за лекот се содржани во упатствата што се прикачени на пакувањето од страна на производителот. Ниту една информација објавена на оваа или која било друга страница на нашата страница не може да послужи како замена за лична жалба до специјалист.
Образец за издавање
Аугментин е достапен во таблети обложени со филм, прашоци за раствори за инјектирање и сува материја за капки за разредување. Исто така, се произведуваат прав за подготовка на суспензија Аугментин и сируп. Аналози на лекот со истите активни супстанции се: Амоксиклав, Бактоклав, Арлет, Кламосар.
Дозирање и администрација
Во согласност со упатствата Аугментин се препорачува да се зема на почетокот на оброкот, дозите на лекот се препишуваат индивидуално во зависност од возраста на пациентот и сериозноста на инфекцијата. Со третман, можно е да се спроведе чекор-терапија - прво се користи интравенска администрација на лекот, а потоа тие се префрлаат на орална администрација. Текот на третманот со Аугментин обично не надминува 14 дена без да се ревидира клиничката слика. За возрасни и деца над 12 години, е пропишано за блага и умерена инфекција 1 таблета 0,375 g 3 пати на ден, за тешки заболувања 1 таблета 0,625 g или 2 таблети 0,375 g 3 пати на ден. Со интравенска администрација, дозволено е користење на лекот на секои 6 часа со максимална дневна доза од 7,2 g. Пациентите со нарушена бубрежна функција за време на третманот, бараат корекција на пропишаните дози на лекот.
Аугментин за деца под 1 година обично се пропишува во форма на капки. Инструкциите укажуваат дека на возраст до 3 месеци, единечна доза е 0,75 ml, од 3 до 12 месеци - 1,25 ml. Во случај на сериозна инфекција со интравенска администрација на лекот на секои 6-8 часа, единечна доза на Аугментин за деца од 3 месеци до 12 години е 30 мг / кг телесна тежина, до 3 месеци во иста доза на секои 12 часа. Исто така, на деца под 12 години им е препишана суспензија на Аугментин или сируп. Според упатствата, за деца од 9 месеци до 2 години се пропишани 2,5 ml (0,156 g / 5 ml), од 2 до 7 години - 5 ml (0,156 g / 5 ml), од 7 до 12 години - 10 ml (0,156 g / 5 ml) три пати на ден, со тешка болест, дозата е дозволено да се удвои.
Суспензијата на Аугментин е подготвена за употреба непосредно пред употреба, прав се раствора во зовриена вода на собна температура. Водата се додава на ознаката означена на шишенцето, додека содржината постепено нежно се тресе, а потоа се става до целосно растворање за околу 5 минути. Пред секоја употреба, вијалата мора енергично да се тресе, за да се утврди точната доза, се користи мерна капа-капа, внимателно исплакнете со вода по секоја употреба. Разредената суспензија се чува во фрижидер не повеќе од 7 дена, но не замрзнува.
Фармаколошки својства
Fармакокинетика
Двете компоненти на Аугментин® SR (амоксицилин и клавуланска киселина) се целосно растворливи во водни раствори по физиолошки pH вредности. Двете компоненти брзо и добро се апсорбираат со орална администрација. Апсорпција на Аугментин® СР се подобрува кога се зема на почетокот на оброкот.
Дрога
Доза(мг)
Т> МИЦ^ ч(%)
Cmax (мг/л)
Тмакс (ч)
Аук
Т1 / 2 (ч)
Амоксицилин
Аугментин СР 1000 / 62,5 мг х 2
Клавуланат
Аугментин СР 1000 / 62,5 мг х 2
НД - не е дефинирано
Т> МИК време> минимална инхибиторна концентрација
Таблети со одржливо ослободување на Аугментин® СР имаат исклучителен фармакокинетички / фармакодинамски профил.
Индикатор T> MIC добиен при препишување на лекот Аугментин® SR е значително различен од оној добиен со исти дози на таблети со итно ослободување на активни супстанции.
Кога се администрира орално, терапевтски концентрации на амоксицилин и клавуланска киселина се забележани во ткивата и интерстицијалната течност. Терапевтски концентрации на двете супстанции се наоѓаат во жолчниот меур, ткивата на абдоминалната празнина, кожата, масното ткиво и мускулното ткиво, како и во синовијалните и перитонеалните течности, жолчката и гнојот. Амоксицилин и клавуланска киселина слабо се врзуваат за протеините, студиите откриле дека стапките на врзување на протеини се 25% за клавуланска киселина и 18% за амоксицилин на нивните вкупни концентрации во плазма. Во студиите за животни, не е утврдена кумулација на која било од овие компоненти во кој било орган.
Амоксицилин, како и другите пеницилини, може да се најде во мајчиното млеко. Трагите од клавуланска киселина може да се најдат и во мајчиното млеко. Студиите за репродукција на животни покажаа дека амоксицилин и клавуланска киселина можат да ја преминат плацентарната бариера, но не се пронајдени докази за нарушена плодност или штетни влијанија врз фетусот.
Амоксицилин делумно се излачува во урината во форма на неактивна пеницилинска киселина во количина еднаква на 10-25% од земената доза. Клавуланска киселина се метаболизира во човечкото тело на 2,5-дихидро-4- (2-хидроксиетил) -5-оксо-1H-пирол-3-карбоксилна киселина и 1-амино-4-хидрокси-бутан-2-он и се излачува со урина и измет, како и во форма на јаглерод диоксид со издишен воздух.
Амоксицилин се излачува главно од бубрезите, додека клавуланска киселина се излачува како од бубрежни, така и со екстраренални механизми. Околу 60-70% од амоксицилин и околу 40-65% од клавуланска киселина се излачуваат непроменети во урината. Комбинираната употреба со пробенецид го спречува излачувањето на амоксицилин, но не го одложува излачувањето на клавуланат од бубрезите.
Не е потребно прилагодување на дозата.
Пациенти со нарушена бубрежна функција
Нема потреба да се прилагоди дозата на лекот со клиренс на креатинин> 30 ml / мин. Кај пациенти со дозвола за креатинин помал од 30 ml / min, не се препорачува земање на лекот.
Пациенти со хемодијализа
Пациенти со нарушена функција на црниот дроб
Користете со претпазливост; податоците за препораките за дозирање не се доволни.
Фармакодинамика
Augmentin® SR е комбиниран антибиотик кој содржи амоксицилин и клавуланска киселина, со широк спектар на бактерицидно дејство, отпорен на бета-лактамаза.
Амоксицилин е полусинтетички антибиотик со широк спектар кој е активен против многу грам-позитивни и грам-негативни микроорганизми. Амоксицилин е уништен од бета-лактамаза и не влијае на микроорганизмите кои произведуваат овој ензим.
Клавуланска киселина е бета-лактамат, слична во хемиската структура со пеницилините, која има можност да ги деактивира бета-лактамазните ензими на микроорганизми кои се отпорни на пеницилини и цефалоспорини, со што се спречува инактивација на амоксицилин. Особено, има голема активност против плазмидни бета-лактамази, со кои често се поврзува отпорност на лекови, но помалку ефикасни против хромозомски бета-лактамази од тип 1.
Присуството на клавуланска киселина во Augmentin® SR го штити амоксицилин од штетните ефекти на бета-лактамазите и го проширува неговиот спектар на антибактериска активност со вклучување на микроорганизми кои обично се отпорни на други пеницилини и цефалоспорини. Клавуланска киселина во форма на единечен лек нема клинички значаен антибактериски ефект.
Механизам за развој на отпорност
Клавуланска киселина штити од развој на отпорност предизвикана од ензими на бета-лактамаза. Формата на лекот со постепено ослободување на активни супстанции ја зголемува ефикасноста на лекот против микроорганизми со отпорност предизвикана од протеински врзувачки пеницилин.
Амоксицилин предизвикува вкрстена отпорност на други антибиотици на бета-лактам, инхибитори на бета-лакамаза и цефалоспорини.
До Аугментин®Г.Следниве микроорганизми се чувствителни:
Грам-позитивни аероби: Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, астероиди на Нокардија, Streptococcusпневмонија *†,
Streptococcus pyogenes*†, Streptococcus agalactiae*†, Вирупанс група стрептокок†, Стрептокок п.п. (други β-хемолитички видови)*†, Стафилокок ауреус (чувствителен на метицилин) *, Стафилокок сапрофитикус (чувствителен на метицилин) Коагулаза негативен стафилокок (чувствителен на метицилин)
Грам-негативни аероби: Бордетела пертусис,Хемофилус грип *,
Haemophilus parainfluenzae,Хеликобактер пилори,Моракела катаралис *,
Neisseria gonorrhoeae,Pasteurella multocida,Вибрио колера
Борелијабургорфери,Лептоспираictterohaemorrhagiae,Treponema pallidum
Грам-позитивни анаероби: Clostridium spp.,Пептокок нигеер,Пептострептокок магнус,Микрофили на Пепторептокок,Пепторептококп.п.
Грам-негативни анаероби: Bacteroides fragilis,Бактериоиди spp., Капноцитофага spp., Еикенелакородиен,Фузобактериумјадра,Фузобактериум spp., Порфиромонас spp., Превотелап.п.
Микроорганизми со можен стекнат отпор
Коринебактериум spp., Enterococcus faecium
Грам негативноаероби:Escherichia coli *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Салмонела spp., Шигела п.п.
Микроорганизми со природен отпор:
Ацинетобактер spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Хафнија алвеи,Легионела пневмофила,Morganella morganii,Провиденција spp., Псевдомонас spp., Сератија spp., Стенострофоми малтофилија,Yersinia enterolitica
Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma п.п.
* Ефикасноста е докажана во клиничките испитувања.
Micro Микроорганизми што не создаваат бета-лактамаза
Дозирање и администрација
Augmentin® SR треба да се користи во согласност со локалните официјални упатства за медицинска употреба на антибиотици, како и локални податоци за подложност на лекот.
Augmentin® SR е наменет за краткорочен третман на бактериски инфекции предизвикани од микроорганизми чувствителни на лекот.
Подложноста кон Augmentin® SR варира во зависност од географскиот регион и времето. Неопходно е да се проучат локалните податоци за подложноста на лекот, како и, доколку е можно, да се земе материјалот и да се спроведе нејзината анализа на чувствителност.
Со цел да се зголеми апсорпцијата на Аугментин® СР се препорачува на почетокот на оброкот. Третманот не треба да се продолжи повеќе од 14 дена без повторна проценка на состојбата на пациентот.
Аугментин апчиња® СР имаат жлеб за раздвојување, дозволувајќи им да се срушат на половина за олеснување на голтањето, но да не се намали дозата: и двете половини мора да се земат истовремено.
Препорачаната доза е 2 таблети два пати на ден.
Возрасни и тинејџери (16 години и постари))
2 таблети два пати на ден за 7 до 10 дена
Егзацербација на хроничен бронхитис
2 таблети два пати на ден во тек на 7 дена
Акутен бактериски синузитис
2 таблети двапати на ден за 10 дена
Превенција на локални инфективни компликации во хируршката стоматологија
2 таблети два пати на ден за 5 дена, започнете со земање треба да биде во рок од 3 часа по операцијата
Оваа дозирна форма не е наменета за деца под 16 години.
Намалете ја дозата на Аугментин® СР не е потребен, дозите се исти како кај возрасните.
Пациенти со нарушена бубрежна функција
Нема потреба да се прилагоди дозата на лекот со клиренс на креатинин> 30 ml / мин. Кај пациенти со дозвола за креатинин помал од 30 ml / min, не се препорачува земање на лекот.
Пациенти со хемодијализа
Пациенти со нарушена функција на црниот дроб
За да се користи со претпазливост, неопходно е да се следат хепаталната функција во редовни интервали. Нема доволно податоци за да се препорача дозирање.
Предозирање
Симптоми можни се гастроинтестинални тегоби и нарушувања во балансот на вода-електролит. Опишана е кристалурија на амоксицилин, во некои случаи што доведува до развој на бубрежна слабост.
Третман: симптоматска терапија, корекција на билансот на вода-електролит. Аугментин® СР се елиминира од крвта преку хемодијализа.
Носител на сертификат за регистрација
Laboratoire GlaxoSmithKline, Франција
(100, траса де Версај, 78163 Марли-Ле-Рој, Цедекс)
Адреса на организацијата која прифаќа побарувања од потрошувачите за квалитетот на производите (стоките) во Република Казахстан
Претставништво на GlaxoSmith Klein Ltd Ltd во Казахстан 050059, Алмати, ул. Фурманова, 273
Телефонски број: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
3Д слики
Таблети обложени со филм | 1 таб. |
Слој за моментално ослободување | |
активни супстанции: | |
амоксицилин трихидрат | 654,1 мг |
(еквивалентно на 562,5 мг амоксицилин) | |
калиум клавуланат | 76,2 мг |
(еквивалентно на 62,5 мг клавуланска киселина) | |
ексципиенси: MCC - 136,4 мг, натриум карбоксиметил скроб - 18 мг, безводен колоиден силикон диоксид - 6,3 мг, магнезиум стеарат - 9 мг | |
Слој за постепено ослободување | |
активна супстанција: | |
амоксицилин натриум | 480,8 мг |
(еквивалентно на 437,5 мг амоксицилин) | |
ексципиенси: МКЦ - 111,7 мг, несакана гума за џвакање - 14 мг, лимонска киселина - 78 мг, безводен колоиден силикон диоксид - 1,5 мг, магнезиум стеарат - 14 мг | |
Вода за филмови од школка: хипромелоза 6 cps - 11,6 mg, хипомелоза 15 cps - 3,9 mg, титаниум диоксид - 15,1 mg, макрогол 3350 - 2,3 mg, макрогол 8000 - 2,3 mg |
Фармакодинамика
Амоксицилин е полусинтетички антибиотик со широк спектар со активност против многу грам-позитивни и грам-негативни микроорганизми. Во исто време, амоксицилин е подложен на уништување со бета-лактамази, и затоа спектарот на активност на амоксицилин не се протега на микроорганизми кои го произведуваат овој ензим.
Клавуланска киселина, инхибитор на бета-лактамаза структурно поврзана со пеницилини, има можност да инактивира широк спектар на бета-лактамази кои се наоѓаат кај микроорганизмите отпорни на пеницилин и цефалоспорин. Клавуланската киселина е доволно ефикасна против плазмидните бета-лактамази, кои најчесто се одговорни за бактериска отпорност и е помалку ефикасна против хромозомните бета-лактамази од 1-ви тип, кои не ги инхибираат клавуланска киселина.
Присуството на клавуланска киселина во препаратот Augmentin protects го штити амоксицилин од уништување од страна на ензими - бета-лактамази, што овозможува проширување на антибактерискиот спектар на амоксицилин.
Бавното ослободување на амоксицилин во подготовката Augmentin ® SR овозможува одржување на чувствителноста на тие видови S. пневмонијапри што отпорноста на амоксицилин се должи на протеините кои се врзуваат за пеницилин (отпорен на пеницилин S. пневмонијаили ПРСП).
Следното е активност на комбинација на амоксицилин со клавуланска киселина ин витро.
Бактерии кои обично се подложни на комбинација на амоксицилин со клавуланска киселина
Грам-позитивни аероби: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae 1,2, Streptococcus pyogenes 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, стрептокок група Вириданс 2, Streptococcus spp. (други бета хемолитички стрептококи) 1,2, Стафилокок ауреус (чувствителен на метицилин) 1, Стафилокок сапрофитикус (чувствителен на метицилин), коагулаза-негативни стафилококи (чувствителни на метицилин).
Грам-негативни аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Друго: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грам-позитивни анаероби: Clostr> вклучително Пептокок niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros.
Грам-негативни анаероби: Бактерии> вклучително Бактерии> вклучително Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Бактерии за кои е стекната отпорност на комбинација на амоксицилин со клавуланска киселина е веројатно
Грам-негативни аероби: Escherichia coli 1, Klebsiella spp., вклучително и Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae 1, Proteus spp., вклучително и Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.
Грам-позитивни аероби: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.
Бактерии кои се природно отпорни на комбинацијата на амоксицилин со клавуланска киселина
Грам-негативни аероби: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Друго: Chlamydia spp., вклучително и Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.
1 За овие типови микроорганизми, клиничката ефикасност на комбинација на амоксицилин со клавуланска киселина е докажана во клиничките студии.
2 видови на овие видови бактерии не создаваат бета-лактамази. Чувствителноста со амоксицилин монотерапија сугерира слична чувствителност на комбинацијата на амоксицилин со клавуланска киселина.
Отпор на вкрстување. Амоксицилин директно демонстрира вкрстена отпорност со други антибиотици на бета-лактам, како и комбинација на бета-лактамски антибиотици со инхибитори на бета-лактамаза и цефалоспорини.
Механизми на отпорност. Клавуланска киселина го штити амоксицилин од штетните ефекти на бета-лактамазите. Бавното ослободување на активните состојки на лекот Augmentin ® SR ја зголемува ефикасноста на амоксицилин против микроорганизми чијшто отпор се должи на модификација на протеините кои се врзуваат за пеницилин.
Фармакокинетика
Двете активни состојки на Augmentin ® SR, амоксицилин и клавуланска киселина добро се раствораат во водни раствори со физиолошка pH вредност и брзо и целосно се апсорбираат од гастроинтестиналниот тракт по орална администрација. Апсорпцијата на активни супстанции е оптимална во случај на земање на лекот на почетокот на оброкот.
Подолу се дадени фармакокинетичките параметри на амоксицилин и клавуланска киселина по земањето на 2 таблети. Augmentin ® SR од здрави волонтери на почетокот на оброкот.
Просечни фармакокинетички параметри
Дрога | Доза mg | T> IPC 1, ч (%) 2 | Вмакс mg / l | Тмакс ч | AUC, мкг · ч / мл | Т1/2 ч |
Амоксицилин | ||||||
Аугментин ЦП 1000 мг + 62,5 мг × 2 | 2000 | 5,9 (49,4) | 17 | 1,5 | 71,6 | 1,27 |
Аугментин ЦП 1000 мг + 62,5 мг × 2 | 125 | Не е дефинирано | 2,05 | 1,03 | 5,29 | 1,03 |
1 За бактерии со ИПЦ 4 мг / Л.
2 T> IPC, h (%) - време (како процент од временскиот интервал помеѓу дозите), за време на кое концентрацијата на лекот во крвта е поголема од IPC за специфичен патоген.
Лекот Augmentin ® SR има уникатен фармаколошки профил, карактеристиката T> MPC на оваа дрога не се постигнува при земање таблети со итно ослободување на активни супстанции кои содржат комбинација на амоксицилин и клавуланска киселина.
Како и при администрација на iv на комбинација на амоксицилин и клавуланска киселина, се создаваат терапевтски концентрации на амоксицилин и клавуланска киселина во разни ткива и интерстицијална течност (жолчен меур, стомачни ткива, кожа, маснотии и мускулно ткиво, синовијални и перитонеални течности, жолчни, гнојни празнења) )
Амоксицилин и клавуланска киселина имаат слаб степен на врзување за протеините во плазмата. Студиите покажаа дека околу 25% од вкупната количина на клавуланска киселина и 18% од амоксицилин во крвната плазма се врзува за протеините во крвната плазма.
Во студиите за животни, не е пронајдена кумулација на компонентите на лекот Augmentin ® SR во кој било орган.
Амоксицилин, како и повеќето пеницилини, поминува во мајчиното млеко. Трагите од клавуланска киселина се пронајдени и во мајчиното млеко. Со исклучок на можноста за развој на дијареја и кандидијаза на усните мукозни мембрани, не се познати други негативни ефекти на амоксицилин и клавуланска киселина врз здравјето на децата кои дојат.
Студиите за репродуктивна функција кај животните при земање на дрога Augmentin ® SR покажаа дека амоксицилин и клавуланска киселина ја преминуваат плацентарната бариера. Сепак, не беа откриени несакани ефекти врз фетусот.
10-25% од почетната доза на амоксицилин се излачува од бубрезите како неактивен метаболит (пеницилна киселина). Клавуланска киселина интензивно се метаболизира до 2,5-дихидро-4- (2-хидроксиетил) -5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксилна киселина и 1-амино-4-хидрокси-бутан-2-он и се излачува од бубрезите, преку дигестивниот тракт, како и со истечен воздух во форма на јаглерод диоксид.
Како и другите пеницилини, амоксицилин се излачува главно од бубрезите, додека клавуланска киселина се излачува како од бубрежните така и од екстрареналните механизми.
Студиите покажаа дека во просек околу 60-70% од амоксицилин и околу 40-65% од клавуланска киселина се излачуваат од бубрезите непроменети.
Истовремената администрација на пробенецид го забавува излачувањето на амоксицилин, но не го успорува излачувањето на клавуланска киселина (видете „Интеракција“).
Индикации Аугментин ® СР
Лекот Augmentin ® SR е индициран за третман на бактериски инфекции на следниве локации предизвикани од микроорганизми чувствителни на комбинацијата на амоксицилин со клавуланска киселина:
инфекции на респираторниот тракт, како што е пневмонија стекната во заедница, егзацербација на хроничен бронхитис, акутен бактериски синузитис, обично предизвикана од Стрептокок пневмонија (вклучително и соеви отпорни на пеницилин), Хемофилус грип 1, Моракела катаралис 1 и Стрептокок пиогени,
превенција на локални инфекции по операцијата на стоматологијата.
1 Некои видови на овие бактерии произведуваат бета-лактамази, што ги прави нечувствителни на монотерапија со амоксицилин.
Инфекции предизвикани од микроорганизми чувствителни на амоксицилин може да се третираат со Augmentin ® CP, бидејќи амоксицилин е една од неговите активни супстанции. Augmentin ® SR е индициран и за третман на мешани инфекции предизвикани од микроорганизми чувствителни на амоксицилин, како и микроорганизми кои произведуваат бета-лактамаза, чувствителни на комбинацијата на амоксицилин со клавуланска киселина.
Augmentin ® SR покажа ефикасност против соеви S. пневмонијаотпорен на пеницилин (соеви со ИПЦ ≥ 2 мг / л).
Подготовките што содржат комбинација на амоксицилин со клавуланска киселина треба да се користат според руските упатства за терапија со антибиотици и регионални податоци за чувствителноста на патогените микроорганизми на комбинација на амоксицилин со клавуланска киселина.
Чувствителноста на бактериите кон комбинацијата на амоксицилин со клавуланска киселина варира во зависност од регионот и со текот на времето. Кога е можно, треба да бидат земени предвид локалните податоци за чувствителност. Доколку е потребно, микробиолошките примероци треба да се соберат и анализираат за бактериолошка чувствителност.
Бременост и доење
Во студиите за репродуктивна функција кај животните, оралното и парентералното администрирање на Augmentin CP не предизвика тератогени ефекти.
Во една студија кај жени со предвремено прекинување на мембраните, откриено е дека профилактичката терапија со лекови може да биде поврзана со зголемен ризик од некротизирачки ентероколитис кај новороденчиња. Како и сите лекови, Augmentin ® CP не се препорачува за употреба за време на бременоста, освен ако очекуваната корист за мајката го надминува потенцијалниот ризик за фетусот.
Лекот Augmentin ® SR може да се користи за време на доењето. Со исклучок на можноста за развој на дијареја или кандидијаза на мукозните мембрани на усната шуплина поврзана со пенетрација на количини во трагови на активните супстанции на оваа дрога во мајчиното млеко, не се забележани други негативни ефекти кај доенчињата кои дојат. Во случај на несакани ефекти кај новороденчиња кои дојат, неопходно е да се запре доењето.
Производител
Производство на Glaxo Wellcome. 53100, Тера Втори, З.И. де ла Пенение, Мајен, Франција.
Име и адреса на правното лице во чие име се издава потврда за регистрација: GlaxoSmithKline Trading CJSC. 119180, Москва, Јакиманскаја, бр., 2.
За повеќе информации, контактирајте го: GlaxoSmithKline Trading CJSC. 121614, Москва, ул. Крилатска, 17, блдг. 3, кат 5. Деловен парк „Крилајски ридови“.
Телефон: (495) 777-89-00, факс: (495) 777-89-04.