Како да се користи лекот Амитриптилин 25?

Опис релевантен за 22.09.2014

Латинско име: Амитриптилин
ATX код: N06AA09
Активна супстанција: Амитриптилин
Производител: Гриндекс (Латвија), Никомед (Данска), Синтезис (Русија), Озон (Русија), АЛСИ Фарма (Русија)

Драж и таблети Амитриптилин содржи 10 или 25 мг активна супстанција во форма на амитриптилин хидрохлорид.

Дополнителни супстанции во таблетите се микрокристална целулоза, талк, лактоза монохидрат, силикон диоксид, магнезиум стеарат, прегелатинизиран скроб.

Дополнителни супстанции во драгеи се: магнезиум стеарат, компир скроб, талк, поливинилпиролидон, лактоза монохидрат.

1 ml од растворот содржи 10 мг активна супстанција. Дополнителни супстанции се: хлороводородна киселина (натриум хидроксид), декстроза монохидрат, вода за инфузија, натриум хлорид, бензетониум хлорид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекот го намалува апетитот, го елиминира креветувањето во кревет, има акција против антиотонин. Лекот има изразен централен и периферн антихолинергичен ефект. Антидепресивно дејство постигната со зголемување на концентрацијата на серотонин во нервниот систем и норепинефрин во синапсите. Долготрајната терапија доведува до намалување на функционалната активност на серотонин и бета-адренергични рецептори во мозокот. Амитриптилин ја намалува сериозноста на депресивните манифестации, агитацијавознемиреност за време вознемиреност и депресија. Со блокирање на рецепторите H2-хистамин во theидот на желудникот (париетални клетки) се обезбедува антиулцерен ефект. Лекот е во состојба да ја намали телесната температура, крвниот притисок со општа анестезија. Лекот не ја инхибира моноамин оксидаза. Антидепресивниот ефект се појавува после 3 недели терапија.

Максималната концентрација на супстанција во крвта се јавува по неколку часа, обично по 2-12. Излегува метаболити со урина. Добро се врзува со протеините.

Контраиндикации

Според анотацијата, лекот не се користи за миокарден инфаркт, нетолеранција кон главната компонента, со глауком за затворање на аголакутна интоксикација со психоактивни, аналгетик, хипнотици, со акутна интоксикација со алкохол. Лекот е контраиндициран при доењето, сериозни нарушувања на интравентрикуларна спроводливост, антивентрикуларна спроводливост. Со патологија на кардиоваскуларниот систем, со инхибиција на хематопоеза на коскената срцевина, манично-депресивни психози, бронхијална астма, хроничен алкохолизам, намалена моторна функција на дигестивниот систем, мозочен удар, патологија на црниот дроб и бубрезите, интраокуларна хипертензија, задржување на урина, хиперплазија на простатата, со хипотензија на мочниот меур, тиреотоксикоза, бременост, епилепсија Амитриптилин се препишува со претпазливост.

Предозирање

Манифестации од нервен систем: кома, глупост, зголемена поспаност, вознемиреност, халуцинации, атаксија, епилептичен синдром, кореоатетозахиперрефлексија дисартрија, ригидност на мускулното ткиво, збунетост, дезориентација, нарушена концентрација, психомоторна агитација.

Манифестации на преголема доза на Амитриптилин со кардиоваскуларен систем: повреда на интракардијална спроводливост, аритмија, тахикардија, пад на крвниот притисок, шок, срцева слабостретко - срцев удар.

Забележано и ануријаолигурија, зголемено потење, хипертермија, повраќање, останување без здив, депресија на респираторниот систем, цијаноза. Можеби труење со лекови.

За да се избегнат негативните последици од предозирање, потребни се итни случаи на гастрична лаважа и администрација на инхибитори на холинестераза за сериозни антихолинергични манифестации. Исто така, потребно е одржување на рамнотежата на водата и електролитот, нивото на крвниот притисок, следење на кардиоваскуларниот систем, реанимација и антиконвулзивни мерки, доколку е потребно. Присилна диуреза, а хемодијализата не се покажа дека е ефикасна во случај на предозирање со амитриптилин.

Интеракција

Антихипертензивно дејство, респираторна депресија, се забележува депресивен ефект врз нервниот систем со заедничко рецепт лекови кои го инхибираат централниот нервен систем: општа анестезија, бензодијазепини, барбитурати, антидепресиви и други. Лекот ја зголемува сериозноста на антихолинергичните ефекти кога се зема амантадин, антихистаминици, бипериден, атропин, антипаркинсонски лекови, фенотиазин Лекот ја зајакнува антикоагулантната активност на индадион, деривати од кумарин, индиректни антикоагуланси. Намалување на ефикасноста алфа блокаторифенитоин. Флувоксамин, флуоксетин зголемување на концентрацијата на лекот во крвта. Ризикот од развој на епилептични напади се зголемува, а централните антихолинергични и седативни ефекти се зајакнуваат и со комбинирана терапија со бензодијазепини, фенотиазини и антихолинергични лекови. Истовремен приемметилдопа, ресерпин, бетанидин, гванатидин, клонидин ја намалува сериозноста на нивниот хипотензивен ефект. Кога земате кокаин, се развива аритмија. Делириумот се развива при земање на инхибитори на ацеталдехидрогеназа, дисулфирам. Амитриптилин го подобрува ефектот врз кардиоваскуларниот систем фенилефриннорепинефрин епинефринизопреналин. Ризикот од хиперпирексија се зголемува со употреба на антипсихотици, м-антихолинергици.

Специјални упатства

Пред да се спроведе терапија, задолжително е да се контролира нивото на крвниот притисок. Парентерална администрација на амитриптилин се администрира исклучиво под медицински надзор во болница. Во раните денови на третман, неопходно е одмор во кревет. Потребно е целосно отфрлање на етанол. Остро отфрлање на терапијата може да предизвика синдром на повлекување. Лек во доза од повеќе од 150 мг на ден доведува до намалување на прагот на конвулзивна активност, што е важно да се земат предвид при развој на епилептични напади кај пациенти со предиспозиција. Можеби развој на хипоманска или манични состојби кај лица со циклични, афективни нарушувања за време на депресивната фаза. Доколку е потребно, третманот се продолжува со мали дози по запирањето на овие состојби. Внимание мора да се примени при третман на пациенти кои примаат лекови на тироидниот хормон во третманот на пациенти со тиреотоксикоза заради можниот ризик од развој на кардиотоксични ефекти. Лековите можат да предизвикаат развој на паралична интестинална опструкција кај постарите лица, како и склони кон хроничен запек. Задолжително е да се предупредат анестезиолозите за земање амитриптилин пред да се спроведе локална или општа анестезија. Долготрајната терапија предизвикува развој кариес. Можна зголемена потреба за рибофлавин. Амитриптилин преминува во мајчиното млеко, кај новороденчиња предизвикува зголемена дремливост. Лековите имаат ефект врз возењето.

Лековите се опишани на Википедија.

Фармаколошко дејство

Лек за депресија. Намалува вознемиреност, сериозна емоционална возбуда, депресивни симптоми. Принципот на дејствување против депресијата се должи на зголемување на количината на норепинефрин во синапсите и / или серотонин во централниот нервен систем (намалување на нивната обратна апсорпција). Акумулацијата на овие невротрансмитери е забележана како резултат на потиснување на нивното обратно фаќање од мембрани на пресинаптички неврони.

Дејството на антидепресив се јавува во рок од две до три недели од почетокот на администрацијата на лековите.
Амитриптилин има седативно, М-антихолинергичен, антихистамин, антисеротонин, тимолептик, анксиолитички и аналгетски, антиулцерозен ефект.

За време на општа анестезија, го намалува крвниот притисок и телесната температура.
Не ја инхибира моноамин оксидаза.

Форми на дозирање

Амитриптилин е направен од многу производители. Главните форми на лекови - таблети, раствор за инјектирање:

раствор за инјектирање - ампули 20 мг / 2 мл, ампули 10 мг / мл,
таблети од 0,025 г.
таблети обложени со шеќер 10 мг, 25 мг,
таблети, обложени со филм од 10 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг,
dragee 25 mg
капсули со одржливо ослободување 50 мг.

Квантитативниот состав на лекот, како и специфичната тежина на активната супстанција, може да бидат различни.

Составот на растворот за инјектирање:

активен агенс - хидрохлорид на амитриптилин,
ексципиенси - гликоза (декстроза), вода за инјектирање.

Состав на филм-обложени таблети:

активната супстанција е амитриптилин хидрохлорид,
ексципиенси - магнезиум стеарат, талк, повидон, компир скроб, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат.

Состав на школка: пропилен гликол, хипомелоза, титаниум диоксид, талк.
Состав на таблети:

активна супстанција - амитриптилин,
ексципиенси - лактоза, магнезиум стеарат, микрокристална целулоза, крокармелоза натриум, полиетилен гликол 6000, талк, полисорбат 80, колоиден силикон диоксид, хипомелоза, титаниум диоксид (Е 171), кармоизин (Е 122).

Состав на капсули со продолжено ослободување:

активната супстанција е амитриптилин хидрохлорид,
ексципиенси - стеаринска киселина, сфери на шеќер, школка (не-восочена школка), талк, повидон.

Составот на празната капсула е желатин, железна боја оксид црвена (Е 172), титаниум диоксид (Е 171).

тешки форми на депресија, особено со типични симптоми на вознемиреност, емоционална возбуда, нарушувања на спиењето: повторливи (повторливи), реактивни (по ментална траума), невротични, лекови, со повлекување алкохол, органско оштетување на мозокот, вклучително и во детството,
шизофренични нарушувања на менталната активност, депресивни состојби кај пациенти со шизофренија,
мешани нарушувања на емоционалната состојба,
нарушено внимание, активност,
ноќна енуреза (освен за пациенти со намален тон на wallsидовите на мочниот меур),
булимија нервоза
синдром на хронична болка - болка кај пациенти со карцином, мигрена, ревматски заболувања, атипични болки во лицето, постхерпетична невралгија, невропатии со различно потекло (дијабетична, посттрауматска, друга периферна невропатија),
главоболка
профилакса на мигрена,
пептичен улкус на желудникот и дуоденумот.

Трициклични антидепресиви стануваат лекови од прва линија за тешки нарушувања.

Начин на употреба и дозирање

Амитриптилин се зема орално без џвакање веднаш после јадење за да се намали иритацијата на желудната слузница.
Почетната доза за возрасни е 25-50 mg пред спиење, тогаш дозата се зголемува во текот на 5-6 дена на 150-200 mg на ден во три дози, најголем дел од дозата е пропишана пред спиење. Доколку после 14 дена нема подобрување, дневната доза се зголемува на 300 мг.

Ако знаците на депресија исчезнат, дозата се намалува на 50-100 mg на ден и терапијата се продолжува најмалку три месеци.
Во староста, со благи нарушувања, се препишува доза од 30-100 mg на ден за ноќ, откако ќе го достигнат терапевтскиот ефект, тие се префрлаат на минималните ефективни дози од 25-50 mg на ден.

Инјекциите се администрираат бавно во доза од 20-40 mg четири пати на ден, постепено заменувајќи со ингестија. Времетраењето на третманот не е повеќе од 6-8 месеци.
Со ноќна енуреза:

кај деца од 6 до 10 години - од 10 до 20 мг на ден во текот на ноќта,
кај деца од 11-16 години - 25-50 мг / ден.

Децата како антидепресив:

од 6 до 12 години - 10-30 mg или 1-5 mg на килограм тежина на ден, фракционо,
адолесценти - 10 mg три пати на ден, доколку е потребно - до 100 mg на ден.

За спречување на мигрена, со хронична неврогена болка, продолжени главоболки - од 12,5 - 25 до 100 мг на ден. Максималната доза се зема во текот на ноќта.

Несакан ефект

Покрај ефектот врз нервните процеси, амитриптилин се карактеризира со многу споредни неврохемиски ефекти кои ги одредуваат нивните несакани ефекти:

антагонизам во однос на М1-холинергичните рецептори го одредува развојот на антихолинергичен синдром - тахикардија, сува уста, нарушено сместување, запек, задржување на урина, забуна (делириум или халуцинации), паралитично интестинално опструирање,
блокада на алфа-адренергични рецептори предизвикува ортостатско нарушувања на циркулацијата (вртоглавица, слабост, затемнување на свеста, несвестица), рефлексна тахикардија,
блокада на H1-хистамин рецептори - седација, зголемување на телесната тежина,
промена во јонскиот метаболизам во ткивото на мозокот и срцето го намалува прагот на конвулзивна подготвеност и придонесува за манифестација на кардиотоксични ефекти - се крши ритамот на контракции и спроведувањето на импулси на миокардот.

Тежината на несакани ефекти често предизвикува лекарите да користат несоодветно ниски дози, а исто така значително го намалуваат придржувањето на пациентите на терапија, што драматично ја намалува ефикасноста на третманот.

Поради ризикот од тешко труење од страна на трициклични антидепресиви, тие ги избираат пациенти со самоубиствени тенденции да ги реализираат своите аспирации. Затоа, лекови се пропишани така што пациентот не може да акумулира доволно количество за самоубиство.

Анамози на амитриптилин

Препарати чија главна активна состојка е амитриптилите се Амизол, Еливел, Саротен ретард. Конвенционално, аналози на лекот вклучуваат лекови кои припаѓаат на групата трициклични антидепресиви: имипамин, кломипрамин, десипрамин, доксепин, пипофесин, тианептин. Сепак, нивната фармаколошка активност варира.

Општо, ефектот од третманот на кој било антидепресив, особено со продолжена употреба, се реализира преку комплексен ефект врз поголемиот дел од невротрансмитерите и рецепторните системи на мозокот. Затоа, индивидуалниот спектар на психотропните, невротропните и соматотропните ефекти на лекови против депресија зависи од односот на примарната и силата на овие ефекти. Нивното комбинирано сметководство ви овозможува да изберете единствениот вистински лек во секој случај, што на крајот го одредува клиничкиот успех на терапијата.

Внимание! Описот на лекот е поедноставена и дополнета верзија на официјалните упатства за употреба. Информациите за лекот се дадени само за информативни цели и не треба да се користат како упатство за само-лек.

Дозирна форма

Обложени таблети, 25 мг

Една таблета содржи

активна супстанција - амитриптилин хидрохлорид во однос на амитриптилин 25 мг,

ексципиенси: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, крокармелоза натриум, хипомелоза, магнезиум стеарат, колоиден силикон диоксид, полиетилен гликол 6000, титаниум диоксид (Е 171), талк, полисорбат 80, кармоизин (Е 122).

Таблетите се кружни, обложени, од светло розова до розова, со горни и долни конвексни површини. На дефектот под лупата може да се види јадрото опкружено со еден континуиран слој.

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Амитриптилин добро се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт, максималната концентрација на плазма се постигнува во рок од околу 6 часа по орална администрација.

Биорасположивоста на амитриптилин е 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% е поврзана со плазма протеини. Наведените параметри не зависат од возраста на пациентот.

Полуживотот е 16 ± 6 часа, обемот на дистрибуција е 14 ± 2 л / кг. Двата параметра значително се зголемуваат со зголемувањето на возраста на пациентот.

Амитриптилин е значително деметизиран во црниот дроб до главниот метаболит - нортриптилин. Метаболичките патеки вклучуваат хидроксилација, Н-оксидација и конјугација со глукуронска киселина. Лекот се излачува во урината, главно во форма на метаболити, во слободна или конјугирана форма. Клиренсот е 12,5 ± 2,8 ml / мин / кг (не зависи од возраста на пациентот), помалку од 2% се излачува во урината.

Фармакодинамика

Амитриптилин е трицикличен антидепресив. Има изразени антимускарински и седативни својства. Терапевтскиот ефект врз основа на намалување на пресинаптичкиот поврат (и, како последица на тоа, инактивација) на норепинефрин и серотонин (5HT) од страна на пресинаптички нервни завршетоци.

И покрај фактот дека изразен антидепресивен ефект, како по правило, се манифестира 10-14 дена по почетокот на третманот, инхибиција на активност може да се забележи уште еден час по администрацијата. Ова укажува на тоа дека механизмот на дејствување може да ги надополни другите фармаколошки својства на лекот.

Дозирање и администрација

Третманот треба да започне со мали дози, постепено зголемување на нив, внимателно следење на клиничкиот одговор и какви било манифестации на нетолеранција.

Возрасни: Препорачаната почетна доза е 75 мг на ден, се зема во поделени дози или цела ноќ. Во зависност од клиничкиот ефект, дозата може да се зголеми на 150 мг на ден. Препорачливо е да се зголеми дозата на крајот на денот или пред спиење.

Седативното дејство обично се манифестира брзо. Антидепресивниот ефект на лекот може да се појави по 3-4 дена, за адекватен развој на ефектот, може да трае и до 30 дена.

За да се намали веројатноста за појава на релапс, треба да се земе доза за одржување од 50-100 mg навечер или пред спиење.

Деца: лекот не се препорачува за деца под 16 години.

Постари пациенти (над 65 години): препорачаната почетна доза е 10-25 mg три пати на ден со постепено зголемување доколку е потребно. За пациенти од оваа возрасна група кои не можат да толерираат високи дози, дневна доза од 50 мг може да биде доволна. Потребната дневна доза може да се препише или во неколку дози, или еднаш, по можност во вечерните часови или пред спиење.

Таблетите треба да се проголтаат целосно без џвакање и пиење со вода.

Лекот треба да се зема во согласност со термините пропишани од лекарот, бидејќи само-прекинување на третманот може да биде опасно за здравјето. Недостаток на подобрување во состојбата на пациентот може да се забележи до 4 недели по почетокот на третманот.

Несакани ефекти

Како и другите лекови, амитриптилин, обложени таблети понекогаш може да предизвикаат несакани реакции кај некои пациенти, особено кога се препишуваат за прв пат. Не сите овие несакани ефекти биле забележани за време на третманот со амитриптилин, некои од нив се појавиле при употреба на други лекови кои припаѓаат на групата амитриптилин.

Несаканите реакции се класифицираат според фреквенцијата на појава: многу често (> 1/10), честопати (од> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до