Пиоглитазон (Пиоглитазон)

Лекот се произведува во форма на таблети: од скоро бело до бело, тркалезно, 15 мг - биконвекс, врежано од едната страна на "15", 30 мг - рамно, со наклон, врежано од едната страна на "30" (10 парчиња). во блистер, 1, 3 или 5 плускавци и упатства за употреба Pioglara во картонска кутија).

1 таблета содржи:

• активна супстанција: пиоглитазон хидрохлорид - 16,53 или 33,07 мг, што е еквивалентно на пиоглитазон во количина од 15 и 30 мг, соодветно
• дополнителни компоненти: калциум карбоксиметил целулоза, магнезиум стеарат, хидроксипропил целулоза (низок вискозитет), лактоза, прочистена вода.

Фармакодинамика

Пиоглитазон е орален хипогликемичен агенс, дериват на тиазолидидионската серија, со селективно стимулирање на γ рецепторите активирани од пролифераторот на пероксизом (PPARγ). PPARγ рецепторите се локализирани во ткива кои се од поголема важност во механизмот на дејство на инсулин (скелетниот мускул, масното ткиво и црниот дроб). Возбудувањето на нуклеарните рецептори PPARγ го модулира транскрипцијата на голем број гени кои се чувствителни на инсулин и се вклучени во контролата на гликозата во крвта и во липидниот метаболизам. Пиоглитазон обезбедува намалување на отпорност на инсулин, како резултат на што се зголемува потрошувачката на гликоза зависна од инсулин, се намалува вишокот на гликоза и неговото ослободување од црниот дроб. Активната супстанција помага да се намалат триглицеридите, да се зголеми концентрацијата на липопротеини со висока густина (HDL) и холестерол. Пиоглар не го стимулира производството на инсулин, за разлика од сулфонилуреа деривати.

Фармакокинетика

По орална администрација, се забележува висока апсорпција на пиоглитазон, во крвната плазма активната супстанција се открива по 30 минути, максималната концентрација (Ц_макс) се постигнува после 2 часа, а после јадење - по 3-4 часа. Агентот скоро целосно се врзува за плазма протеините - за 99%, обемот на дистрибуција (V_г.) е 0,22-1,04 л / кг. Пиоглитазонот интензивно се метаболизира со хидроксилација и оксидација, метаболитите формирани како резултат на биотрансформација на активната супстанција, исто така, делумно се претвораат во конјугати на сулфат / глукуронид.

Деривати на хидроксид на пиоглитазон (метаболити М-II и М-IV) и кето-деривативен пиоглитазон (метаболит М-III) покажуваат фармаколошка активност. Во процесот на хепаталниот метаболизам на лекот, главната улога им припаѓа на изоензимите на цитохром P450 - CYP3A4 и CYP2C8. Во помала мерка, многу други изоензими се исто така вклучени во метаболизмот на лекот, главно вклучувајќи го и екстрахепатичниот изоензим CYP1A1.

Во случај на дневна единечна употреба на Пиоглар во плазма, концентрацијата на вкупниот пиоглитазон (пиоглитазон со активни метаболити) се постигнува после 24 часа. Стационарна концентрација (В_ССС) во плазмата на вкупниот пиоглитазон и пиоглитазон се забележува по 7 дена.

Лекот се излачува главно со жолчката во непроменета форма и во форма на метаболити, елиминирана со измет. 15-30% се излачува од бубрезите во форма на метаболити и нивни конјугати. Полуживотот (Т_½) пиоглитазон и вкупниот пиоглитазон е 3-7 часа и 16-24 часа, соодветно.

Индикации за употреба

Пиоглар се препорачува за употреба кај дијабетес мелитус тип 2 (како лек за монотерапија или во комбинација со деривати на метформин, инсулин или сулфонилуреа во оние случаи кога вежбање, диета и монотерапија со еден од горенаведените антидијабетични лекови не дозволуваат постигнување соодветна гликемиска контрола).

Контраиндикации

• Одделение III - IV срцева слабост, според класификацијата на Associationујоршката асоцијација за кардиологија (NYHA),
• дијабетична кетоацидоза, дијабетес мелитус тип 1,
• тежок степен на слабост на црниот дроб, зголемена активност на ензими на црниот дроб што надминува 2,5 пати поголема од горната граница на нормалата (VGN),
• макрохематурија со непознато потекло,
• карцином на мочниот меур (вклучувајќи историја)
• возраст до 18 години
• бременост и доење,
• малапсорпција на глукоза-галактоза, недостаток на лактаза, нетолеранција на галактоза,
• преосетливост кон која било од компонентите на лекот.

Релативна (таблети Pioglar треба да се користи со голема претпазливост):

• срцева слабост
• анемија
• едематозен синдром
• функционални нарушувања на црниот дроб.

Пиоглар, упатства за употреба: метод и дозирање

Таблетите Pioglar се земаат орално 1 пат на ден, без оглед на времето за јадење.

При спроведување на монотерапија, се препорачува земање на лекот во доза од 15-30 мг, максималната дневна доза е 45 мг.

Во комбинирана терапија со деривати на метформин или сулфонилуреа, пиоглитазон треба да се користи во почетна доза од 15 или 30 мг; доколку се појави хипогликемија, дозата на препарати на метформин или сулфонилуреа треба да се намали.

Со комбинирана употреба на Пиоглар со инсулин, почетната дневна доза на пиоглитазон треба да биде 15-30 мг, дозата на инсулин останува непроменета или се намали за 10-25% ако пациентот пријави хипогликемија или концентрацијата на гликоза во плазмата се спушта до ниво што не надминува 100 мг / дл.

Несакани ефекти

• респираторен систем: синузитис, фарингитис,
• нервен систем и сензорни органи: главоболка, вртоглавица, несоница, хипостезија, нарушувања во видот (обично се јавуваат на почетокот на третманот и се поврзани со промени во нивото на гликоза во плазмата, како и со други антидијабетични лекови),
• хематопоетски систем: анемија,
• метаболизам: хипогликемија, зголемување на телесната тежина,
• гастроинтестиналниот тракт: подуеност,
• бенигни или малигни тумори: карцином на мочниот меур, чии знаци на развој може да бидат чести нагони за мокрење, макрохематурија, болка за време на мокрење, болка во абдоминална празнина или во лумбалниот предел (појавата на овие нарушувања треба итно да се пријави кај присутните лекар),
• мускулно-скелетен систем: мијалгија, артралгија,
• лабораториски параметри: зголемена активност на аланин аминотрансфераза (АЛТ) и креатин фосфокиназа, намалување на нивото на хемоглобин и намалување на хематокрит (обично клинички незначително, може да се должи на зголемување на волуменот на плазмата и да не укажува на развој на други сериозни хематолошки клинички ефекти).

Со времетраење на третман подолго од 1 година, во 6-9% од случаите, појава на слаб / умерен едем, обично за кој не е потребно откажување на Pioglar, може да се забележи кај пациенти.

За време на терапијата, во некои случаи, можна е појава на срцева слабост.

Специјални упатства

Кај пациенти со анокуларен циклус во предменопаузалниот период и отпорност на инсулин како резултат на третман со пиоглитазон, може да се забележи обновување на овулацијата. Поради зголемената чувствителност на овие пациенти на инсулин во отсуство на употреба на соодветни контрацептиви, ризикот од бременост се зголемува. Ако бременоста се појави за време на терапијата или пациентот планира бременост, пиоглитазонот треба да се прекине.

Според резултатите од претклиничките студии, тиазолидиониони, вклучително и пиоглитазон, довеле до зголемување на обемот на плазмата и развој на миокардна хипертрофија, како резултат на преоптоварување. Во клиничките испитувања во кои не учествувале пациенти со срцева слабост од класа III и IV (NYHA), нема зголемување на зачестеноста на сериозни несакани реакции од кардиоваскуларниот систем, во зависност од зголемувањето на обемот на плазмата (хронична срцева слабост).

Резултатите од контролираните клинички испитувања, како и достапните епидемиолошки податоци, укажуваат на влошување на заканата од карцином на мочниот меур кај пациенти со дијабетес кои подолго време земале пиоглитазон во високи дневни дози. Сепак, достапноста на овие податоци не ја исклучува можноста за рак на мочниот меур за време на краткорочна терапија со лекот. Следниве фактори можат да бидат поврзани со ризикот од карцином на мочниот меур: старост, пушење (вклучително и во минатото), хемотерапија (вклучително и употреба на циклофосфамид), терапија со зрачење на карличните органи и некои професионални опасности. Пред почетокот на текот на терапијата, потребни се макроскопски студии за да се утврди каква било макрохематурија. Неопходно е веднаш да се извести лекарот за сите знаци на дизурија и за каков било акутен развој на симптомите од уринарниот тракт и / или мочниот меур.

Со нарушена функција на црниот дроб

За време на терапијата, се препорачува редовно да се следи концентрацијата на ензимите на црниот дроб во крвта. Кај сите пациенти, пред да се започне со третман на пиоглитазон, на секои 2 месеци во текот на првата година од приемот на Пиоглар и периодично во текот на следните години на терапија, се бара да се утврди нивото на АЛТ. Исто така, неопходно е да се процени активноста на црниот дроб кога се појавуваат симптоми кои можат да бидат знаци на слабост на црниот дроб, како што се болки во стомакот, гадење, повраќање, анорексија, слабост, темна урина. Ако се појави жолтица, престанете да го земате Пиоглар.

Употребата на хипогликемичен агенс е контраиндициран кај пациенти со активни заболувања на црниот дроб или против позадината на зголемување на индикаторите ALT кои надминуваат повеќе од 2,5 пати VGN.

Со мало зголемување на нивото на АЛТ (1-2 пати повеќе од нормалното) пред курсот или за време на терапијата, потребно е испитување за да се утврдат причините за оваа повреда. Започнете или продолжете со третманот со Пиоглар во присуство на умерено зголемување на активноста на ензимите на црниот дроб со екстремна претпазливост, спроведувајќи почести мониторинг на нивната активност.

Во случај кога се забележува зголемување на активноста на хепаталните трансаминази за повеќе од 2,5 пати во споредба со VGN, потребно е редовно да се следи нивото на ензими, сè додека индикаторите не се намалат во нормала или на првичните. Ако нивото на ALT стабилно ги надминува нормалните вредности за повеќе од 3 пати или се забележува жолтица, употребата на пиоглитазон треба да се напушти.

Употреба во старост

Кај постарите лица, пред и за време на третманот, заради влошување на заканата од фрактури, заболувања на кардиоваскуларниот систем и рак на мочниот меур кај пациенти од оваа возрасна категорија, треба да се изврши особено внимателна проценка на односот корист и ризик од третманот со Пиоглар.

Интеракција со лекови

• орални контрацептиви - фармакокинетички студии за комбинирана употреба на овие лекови и пиоглитазон не се спроведени, меѓутоа, употребата на други тиазолидиндиони во комбинација со орални контрацептиви, кои вклучуваат етинил естрадиол / норетиндрон, придонесоа за намалување на нивото на плазмата на двата хормони за 30%, што може да предизвика значително слабеење на контрацептивот оваа комбинација треба да биде внимателна
• варфарин, дигоксин, метформин, глипизид - немаше никакви промени во фармакокинетиката на пиоглитазон,
• кетоконазол - метаболизмот на пиоглитазон во голема мерка беше инхибиран, според ин витро студиите, со оваа комбинација потребно е внимателно да се следи концентрацијата на гликоза во крвта, т.
• други орални антидијабетични лекови: нема податоци за употреба на пиоглитазон во тројна комбинација со овие лекови.

Аналози на Пиоглар се: Астрозон, Диаб-норма, Пиуно, Амалвија, Дијаглитазон, Пиогли.

Прегледи на Пиоглар

Според прегледите, Пиоглар е ефикасен агенс на хипогликемија, кој се користи за третман на дијабетес мелитус тип 2, за време на монотерапија и во комбинација со други хипогликемични агенси, вклучително и инсулин. Пациентите забележуваат дека лекот ја подобрува контролата на гликозата и ја зголемува отпорноста на клетките на инсулин, но сите препорачуваат користење на Пиоглар само како што е наведено од лекар.

Лошите страни на Pioglar вклучуваат присуство на контраиндикации и развој на несакани ефекти, особено зголемување на телесната тежина, главоболка, подуеност.

Цената на Пиоглар во аптеките

Нема сигурни информации за цената на Пиоглар, бидејќи лекот во моментот не се продава во аптеките.

Образование: Првиот Московски државен медицински универзитет именуван по И.М. Сеченов, специјалитет „Општа медицина“.

Информациите за лекот се генерализираат, се даваат за информативни цели и не ги заменуваат официјалните упатства. Само-лек е опасно за здравјето!

Човечката крв „тече“ низ садовите под огромен притисок и, ако се наруши нејзиниот интегритет, може да стрела и до 10 метри.

Човечките коски се четири пати посилни од бетонот.

Ако вашиот црн дроб престане да работи, смртта ќе се појави во рок од еден ден.

Повеќе од 500 милиони долари годишно се трошат само на алергиски лекови само во Соединетите Држави. Дали сè уште верувате дека ќе се најде начин за конечно да ги победиме алергиите?

Постојат многу интересни медицински синдроми, како опсесивно внесување на предмети. Во стомакот на еден пациент кој страда од оваа манија, откриени се 2500 странски предмети.

Кај 5% од пациентите, антидепресивниот кломипрамин предизвикува оргазам.

Со редовна посета на кревет за сончање, шансите за заболување од карцином на кожата се зголемуваат за 60%.

За време на кивање, нашето тело целосно престанува да работи. Дури и срцето запира.

Ако се насмеете само два пати на ден, можете да го намалите крвниот притисок и да го намалите ризикот од срцев удар и мозочни удари.

Според статистичките податоци, во понеделник, ризикот од повреди на грбот се зголемува за 25%, а ризикот од срцев удар - за 33%. Бидете внимателни.

Според истражувањето на СЗО, дневниот получасовен разговор на мобилен телефон ја зголемува веројатноста за развој на тумор на мозокот за 40%.

74-годишниот жител на Австралија, Jamesејмс Харисон, стана крводарител околу 1.000 пати. Тој има ретка крвна група, чии антитела им помагаат на новороденчињата со тешка анемија да преживеат. Така, Австралијанецот спаси околу два милиони деца.

Секоја личност има не само уникатни отпечатоци, туку и јазик.

Порано, тоа беше про yевање го збогатува телото со кислород. Сепак, ова мислење беше отфрлено. Научниците докажаа дека про yевањето, едно лице го лади мозокот и ги подобрува неговите перформанси.

Првиот вибратор е измислен во 19 век. Работел на парна машина и имал намера да лекува женска хистерија.

Првиот бран на цветни е при крај, но цветните дрвја ќе бидат заменети со треви од почетокот на јуни, што ќе ги вознемири страдалниците од алергија.

Фармакологија

Селективно ги стимулира нуклеарните гама рецептори активирани од пролифераторот на пероксизом (гама PPAR). Го модулира транскрипцијата на гените кои се чувствителни на инсулин и се вклучени во контролата на нивото на гликоза и метаболизмот на липидите во масното, мускулното ткиво и црниот дроб. Не го стимулира растот на инсулин, сепак, тој е активен само кога е зачувана инсулин-синтетичката функција на панкреасот. Ја намалува отпорноста на инсулин на периферните ткива и црниот дроб, ја зголемува потрошувачката на гликоза зависна од инсулин, го намалува излезот на глукоза од црниот дроб, го намалува нивото на гликоза, инсулин и гликозилиран хемоглобин во крвта. Кај пациенти со нарушен липиден метаболизам, тој ги намалува триглицеридите и го зголемува ХДЛ без промена на ЛДЛ и вкупниот холестерол.

Во експериментални студии, тоа нема канцерогени и мутагени ефекти. Кога се администрира на женски и машки стаорци до 40 mg / kg / ден, пиоглитазон (до 9 пати поголем од MPDC, во однос на 1 m 2 од површината на телото), не е откриен ефект врз плодноста.

Откриено во крв 30 минути по орална администрација, В._макс се постигнува после 2 часа. Јадењето ја забавува апсорпцијата (В._макс снимен по 3-4 часа), но не влијае на неговата комплетност. Се врзува за протеините во крвната плазма, главно со албумин, за повеќе од 99%. Просечниот волумен на дистрибуција е 0,63 л / кг. Висока концентрација во крвта опстојува 24 часа по единечна доза. Т_1/2 е 3-7 часа (пиоглитазон) и 16-24 часа (метаболити). Се метаболизира во црниот дроб со учество на цитохром П450 со формирање на два активни метаболити, делумно конјугирајќи со глукуронски и сулфурни киселини. Се излачува во жолчката непроменета и во форма на метаболити, се излачува од телото со измет и урина (15-30%). Земјиштето дозвола е 5-7 л / ч.

Интеракција

Деривати на сулфонамиди, метформин и инсулин потенционат (меѓусебно) хипогликемија. Можно слабеење на ефективноста на орална контрацепција.

Фармакокинетички студии за комбинирана употреба на пиоглитазон и орални контрацептиви не се спроведени. Употребата на други тиазолидиониони заедно со орални контрацептиви кои содржат етинил естрадиол или норетиндрон беше придружена со 30% намалување на концентрацијата на двата хормони во плазмата, што може да доведе до значително намалување на контрацептивниот ефект. Затоа, треба да се внимава при комбинирана употреба на пиоглитазон и орални контрацептиви.

Интеракција со индуктори CYP2C8

Индуктори на CYP2C8 изоензимот на цитохром P450 (на пр. Рифампицин) може значително да го намалат AUC на пиоглитазон. Затоа, на почетокот или по завршувањето на терапијата со индуктори CYP2C8, прилагодување на дозата на пиоглитазон може да биде потребно.

Мерки на претпазливост за супстанцијата Пиоглитазон

Со претпазливост, се препишуваат пациенти со едем и умерено зголемување на нивото на ензими на црниот дроб. Развој на хипогликемија за време на комбинирана терапија бара намалување на дозата на истовремени сулфонамиди или инсулин. Наспроти позадината на бубрежна инсуфициенција, не е потребно прилагодување на дозата. Ако се појави жолтица, третманот е запрен. Кај пациенти со ановулативен циклус во предменопаузалниот период, приемот може да предизвика овулација и да го зголеми ризикот од бременост (потребни се соодветни контрацептивни мерки).

Ризик од развој на рак на мочниот меур.

Употребата на пиоглитазон повеќе од 1 година може да биде поврзана со зголемен ризик од развој на рак на мочниот меур.

При препишување на пиоглитазон, пациентите треба да го земат предвид ризикот од развој на рак на мочниот меур и да избегнуваат да го препишуваат на пациенти со карцином на мочниот меур, вклучително во семејна историја.
Овие безбедносни информации за пиоглитазон се засноваат на резултатите од две ретроспективни студии кај пациенти над 40 години со дијагноза на дијабетес мелитус.
Во десетгодишната студија за набудување на групите (јануари 1997 година - април 2008 година) спроведена во САД, вклучени се повеќе од 193 илјади пациенти. Средно разгледување на податоците од оваа студија покажа дека возраста, полот, пушењето, земањето други лекови за дијабетес и други фактори воопшто немале значителен ефект врз зголемениот ризик од развој на рак на мочниот меур кај пациенти кои земаат пиоглитазон во споредба со пациенти кои никогаш не применет (сооднос на коефициент ИЛИ = 1,2, 95% интервал на доверба CI = 0,9-1,5). Сепак, долготрајниот третман со пиоглитазон (повеќе од 12 месеци) беше поврзан со зголемен ризик од развој на рак на мочниот меур од 40% (ОС = 1,4, 95% ЦИ = 1.03-2,0).
Резултатите од ретроспективната студија на група спроведена во Франција (2006-2009), во која беа опфатени приближно 1,5 милиони пациенти со дијабетес, покажаа статистички значително зголемување на ризикот од карцином на мочниот меур со кумулативна доза на пиоглитазон над 28 мг (ОС = 1,75, 95 % CI = 1.22-2.5) и кога биле земени над 1 година (ОС = 1,34, 95% ЦИ = 1,02-1,75), згора на тоа, мажите имале поголем ризик од жените (ОС = 1,28, 95% CI = 1,09-1,51).
Врз основа на податоците од овие студии, употребата на пиоглитазон беше суспендирана во Франција, а во Германија се препорачува да не се започне со терапија со пиоглитазон кај нови пациенти.
Пациентите треба да бидат советувани за какви било знаци на карцином на мочниот меур, како што се хематурија, мокрење, болка при мокрење, болка во грбот или долниот дел на стомакот.

Современи препарати за глитазон

Од сите лекови на пазарот, во моментов се продаваат само пиоглитазон (Актос, Диаб-норма, Пиоглар) и розиглитазон (Роглит).

Други лекови беа повлечени како резултат на несакани ефекти од третманот.

Препарати за тиазолидионион

Троглитазон (Резулин) беше лек на првата генерација на оваа група. Тој беше повлечен од продажбата, бидејќи неговиот ефект негативно се одрази на црниот дроб.

Розиглитазон (Avandia) е трета генерација на лекови во оваа група. Престана да се користи во 2010 година (забрането во Европската унија), откако беше докажано дека го зголемува ризикот од кардиоваскуларни заболувања.

Механизмот на дејство на пиоглитазон

Дејството на пиоглитазон е да се поврзе со специјален PPAR-гама рецептор, кој се наоѓа во јадрото на клетката. Така, лекот влијае на функцијата на клетките поврзани со обработката на гликозата. Црниот дроб, под негово влијание, го произведува многу помалку. Во исто време, се зголемува чувствителноста на ткивата на инсулин.

Ова е особено точно за клетките на маснотиите, мускулите и црниот дроб. И тогаш, се јавува намалување на нивото на глукоза во плазмата за постигнување и постигнување на постпрандијална концентрација на гликоза.

Ефект на апликација

Покрај тоа, докажано е дека лекот има некои дополнителни корисни ефекти:

• Го намалува крвниот притисок
• Влијае на нивото на холестерол (го зголемува присуството на „добар холестерол“, односно ХДЛ и не го зголемува „лошиот холестерол“ - ЛДЛ),
• Го инхибира формирањето и растот на атеросклероза,
• Го намалува ризикот од срцеви заболувања (на пр., Срцев удар, мозочен удар).

На кого се препишува пиоглитазон

Пиоглитазон може да се користи како единечен лек, т.е. монотерапија. Исто така, ако имате дијабетес мелитус тип 2, вашите промени во животниот стил не ги даваат очекуваните резултати и постојат контраиндикации за метформин, неговата лоша толеранција и можните несакани ефекти

Употребата на пиоглитазон е можно во комбинација со други антидијабетични лекови (на пример, акарбоза) и метформин, ако другите дејства не донесат успех

Пиоглитазон може да се користи и со инсулин, особено кај луѓе чие тело реагира негативно на метаформин.

Како да земам пиоглитазон

Лекот треба да се зема еднаш дневно, орално, во одредено време. Ова може да се направи и пред и после јадење, бидејќи храната не влијае на апсорпцијата на лекот. Третманот обично започнува со помала доза. Во случаи кога ефектот на третманот е незадоволителен, може постепено да се зголемува.

Ефективноста на лекот се забележува во случаи кога е неопходно да се третира дијабетес тип 2, но метформин не може да се користи, не е дозволена монотерапија со еден лек.

Покрај фактот дека пиоглитазонот ја намалува постпадијална гликемија, гликоза во плазмата и го стабилизира гликетираниот хемоглобин, тој исто така има дополнителен позитивен ефект врз крвниот притисок и холестеролот во крвта. Покрај тоа, таа не предизвикува аномалии.

Несакани ефекти

Несакани ефекти што можат да се појават со терапија со пиоглитазон вклучуваат:

• Зголемена содржина на вода во организмот (особено кога се користи со инсулин)
• Зголемување на кршливоста на коските, полн со зголемени повреди,
• Чести респираторни инфекции
• Зголемување на телесната тежина.
• Нарушување на спиењето.
• Дисфункција на црниот дроб.

Преземањето на лекот може да го зголеми ризикот од макуларен едем (првиот симптом може да биде влошување на визуелната острина, што треба итно да се пријави кај офталмолог) и ризикот од развој на рак на мочниот меур.

Овој лек не предизвикува хипогликемија, но го зголемува ризикот од појава при употреба со лекови добиени од инсулин или сулфонилуреа.

Дозирање и администрација

Пиоглитазон (Актос, Диаб-норма, Пиоглар) земени орално, 1 пат на ден, без оглед на внесот на храна. Почетната доза е 15-30 мг, максималната дневна доза е 45 мг, а максималната доза во комбинирана терапија е 30 мг на ден.

Росиглитазон (Авандија, Роглит) се зема орално 1-2 пати на ден, без оглед на внесот на храна. Почетната доза е 4 мг на ден, максималната дневна доза е 8 мг, а максималната доза во комбинирана терапија е 4 мг на ден.

Упатства за употреба на лекот

Администрацијата на лекот е индицирана само по консултација со лекарот што присуствува, кој пропишува правилна доза, земајќи ги предвид индивидуалните карактеристики на пациентот. Во случај на само-употреба на супстанцијата Пиоглитазон, инструкциите за лекот мора внимателно да се изучуваат за да се избегнат какви било компликации.

Лекот е индициран за употреба ако почетната доза е од 15 до 30 мг, а максималната (на ден) е 45 мг. Ако ја комбинирате супстанцијата со други лекови, дозата треба да биде не повеќе од 30 мг. Пиоглитазон е индициран за употреба еднаш дневно.

За време на терапијата, мора да продолжите да следите диета и вежбање. Многу е важно да се провери нивото на хемоглобин во крвта.

Пиоглитазон е индициран со посебна грижа за пациенти кои имаат оток, а црниот дроб содржи зголемена количина на ензими. Со развојот на хипогликемија за време на комбинирана терапија, потребно е намалување на дозата на инсулин или сулфонамиди. Ако пациентот има жолтица, може да се изврши негативен ефект врз телото, па затоа третманот треба да се запре. Пациентите кои имаат анокулативен циклус за време на предменопаузалниот период се изложени на ризик од бременост, затоа мора да се користи контрацепција.

Опсегот на лекови што се користат во дијабетес одамна не е ограничен на инсулин.

Фармакологијата денес нуди широк спектар на алатки за да помогне во намалувањето на шеќерот кај дијабетес тип 2. Значаен дел од нив се синтетизира вештачки, како Пиоглитазон (Пиоглитазон).

Состав, форма на ослободување

Лекот оди на продажба спакуван во картонски кутии од 3 или 10 плочи, содржи десетина таблети со тркалезна форма и бела боја. Активната компонента може да биде содржана во нив со концентрација од 15, 30 или 45 mg.

Основната супстанција на лекот е пиоглитазон хидрохлорид, со што се намалува чувствителноста на црниот дроб и ткивата на дејството на хормонот, како резултат на што расходите за гликоза се зголемуваат, а неговото производство во црниот дроб се намалува.

Покрај главната, таблетите содржат дополнителни компоненти:

• лактоза монохидрат,
• магнезиум стеарат,
• хидроксипропил целулоза,
• калциум карбоксиметил целулоза.

Фармаколошко дејство

Пиоглитазон се однесува на орални хипогликемични агенси засновани на тиазолидин. Супстанцата е вклучена во контролата на гликозата во крвта и метаболизмот на липидите. Намалување на отпорноста на ткивата на телото и црниот дроб на инсулин, тоа доведува до зголемување на потрошувачката на гликоза зависна од инсулин и намалување на неговите емисии од црниот дроб.

Сепак, тој не изложува дополнителна стимулација на β-клетките на панкреасот, што ги спасува од брзо стареење. Ефектот на лекот кај дијабетес тип 2 доведува до пад на нивото на гликоза во крвта и гликозилиран хемоглобин. Производот може да се користи сам или во комбинација со други лекови за намалување на шеќерот.

Употребата на лекот помага во нормализирање на липидниот метаболизам, што доведува до намалување на нивото на TG и зголемување на HDL без да влијае на вкупниот холестерол и ЛДЛ.

Индикации и контраиндикации

Пиоглитазон се препорачува како средство за контролирање на дијабетес тип 2. Може да се користи како единечен лек, како таков често се препишува на дијабетичари кои имаат прекумерна тежина или на кого Метформин е контраиндициран.

Поактивно, лекот се користи во комплексна терапија во следниве шеми:

• двојна комбинација со лекови со метформин или сулфонилуреа,
• тројна комбинација со двете групи на лекови

Како контраиндикации се:

• прекумерна чувствителност на која било компонента на лекот,
• историја на кардиоваскуларни патологии,
• тешки нарушувања на црниот дроб,
• дијабетес тип 1
• дијабетична кетоацидоза,
• присуство на карцином
• присуство на макроскопска хематурија со неизвесно потекло.

Во овие случаи, лекот се заменува со аналози со различен состав и механизам на дејствување.

Специјални пациенти и упатства

За постарите лица, нема посебни барања за дозирање. Исто така, започнува со минимум, постепено зголемување.

За време на бременоста, лекот не е дозволен за употреба, неговиот ефект врз фетусот не е целосно разбран, па затоа е тешко да се предвидат последиците. За време на лактацијата, ако жената треба да го користи овој лек, таа треба да одбие да го нахрани бебето.

Пациентите со заболувања на срцето и крвните садови користат минимална доза, додека е неопходно да се следи состојбата на проблематичните органи за време на администрацијата на Пиоглитазон.

Преземањето на Пиоглитазон може да го зголеми ризикот од развој на рак на мочниот меур за 0,06 проценти, за што лекарот треба да го предупреди пациентот и да предложи намалување на други фактори на ризик.

За пациенти со акутна слабост на црниот дроб, лекот е контраиндициран, а со умерена сериозност, можна е употреба со претпазливост. Во овој случај, неопходно е да се контролира нивото на ензимите на црниот дроб, ако тие ја надминуваат нормата три пати, лекот се откажува.

Видео за ефектите на лекови за дијабетес на телото:

Подготовки на слична акција

Пиоглитазон аналози се претставени на пазарот со широк спектар на супстанции.

Алатките со сличен состав вклучуваат:

• Индиски лек Пиоглар,
• Руски аналози на Дијаглитазон, Астрозон, Диаб-Норм,
• Ирски таблети Actos,
• Хрватски лек Амалвија,
• Пиоглит
• Пиуно и други.

Сите овие лекови припаѓаат на групата препарати на глитазон, во која спаѓаат и троглитазон и росиглитазон, кои имаат сличен механизам на дејствување, но се разликуваат во хемиската структура, така што може да се користат кога пиоглитазонот е одбиен од телото. Тие исто така имаат свои предности и недостатоци, што може да се најде во упатствата за лекови.

Исто така, аналози кои имаат различна постоечка основа можат да послужат како аналози: Гликофаг, Сиофор, Багомет, Ново Формин.

Вреди да се напомене дека прегледите на пациенти кои користеле Пиоглитазон и неговите генерики се малку различни. Значи, во однос на самата дрога, пациентите реагираат претежно позитивно, примајќи минимална количина на несакани ефекти.

Приемот на аналози е често придружена со негативни последици, како што се зголемување на телесната тежина, едем, намалено ниво на хемоглобин.

Како што покажува практиката, лекот навистина доведува до намалување на нивото на шеќер и може ефикасно да се користи во третманот на дијабетес тип 2. Сепак, важно е да се избере вистинскиот лек и дозата.

Вистински цени

Бидејќи алатката може да се произведува под различни имиња, во зависност од производителот, нејзината цена значително варира. Купете Пиоглитазон во домашните аптеки во својата чиста форма е проблематично, се спроведува во форма на лекови со други имиња.Се наоѓа под името Пиоглитазон Асет, чија цена во доза од 45 мг е од 2 илјади рубли.

Пиогларот ќе чини 600 и неколку рубли за 30 таблети со доза од 15 мг и малку поскап од илјада за иста количина со доза од 30 мг.

Цената на Aktos, во упатствата за кои е пропишана истата активна супстанција, е соодветно од 800 и 3000 рубли.

Амалвија ќе чини 900 рубли за доза од 30 мг, а Дијаглитазон - од 300 рубли за доза од 15 мг.

Современите фармаколошки достигнувања овозможуваат постигнување подобри резултати во областа на следење и прилагодување на нивото на шеќер во крвта. Употребата на современи лекови може да го постигне тоа брзо и ефикасно, иако тие не се без недостатоци, за што треба да знаете пред да започнете со земање на лекот.

Погледнете го видеото: PIOGLITAZONE - Pharmacology (Мај 2024).