Лориста: упатства за употреба, индикации, дози и аналози

Во овој напис, можете да ги прочитате упатствата за употреба на лекот Лориста. Овозможува повратна информација од посетителите на страницата - потрошувачите на овој лек, како и мислењата на медицинските специјалисти за употребата на Лориста во нивната пракса. Големо барање е активно да ги додадете вашите прегледи за лекот: лекот помогнал или не помогнал да се ослободите од болеста, какви компликации и несакани ефекти биле забележани, што евентуално не е објавено од производителот во прибелешката. Аналози Лориста во присуство на достапни структурни аналози. Користете за третман на висок крвен притисок кај возрасни, деца, како и за време на бременост и лактација.

Лориста - Селективен антагонист на рецептор на ангиотензин 2 тип АТ1 не протеинска природа.

Лосартан (активната супстанција на лекот Лориста) и неговиот биолошки активен карбокси метаболит (EXP-3174) ги блокираат сите физиолошки значајни ефекти на ангиотензин 2 врз АТ1 рецепторите, без оглед на трасата на неговата синтеза: доведува до зголемување на плазматската ренинска активност и намалување на концентрацијата на алдостерон во крвната плазма.

Лосартан индиректно предизвикува активирање на АТ2 рецепторите со зголемување на нивото на ангиотензин 2. Лосартан не ја инхибира активност на кининаза 2, ензим кој е вклучен во метаболизмот на брадикинин.

Го намалува OPSS, притисокот во пулмоналната циркулација, го намалува после оптоварувањето, има диуретично дејство.

Тоа се меша во развојот на миокардна хипертрофија, ја зголемува толеранцијата на вежбање кај пациенти со хронична срцева слабост.

Приемот Лориста еднаш дневно доведува до статистички значително намалување на систолниот и дијастолниот крвен притисок. Во текот на денот, лосартанот рамномерно го контролира крвниот притисок, додека антихипертензивниот ефект одговара на природниот циркадијански ритам. Намалувањето на крвниот притисок на крајот на дозата на лекот беше приближно 70-80% од ефектот на врвот на лекот, 5-6 часа по администрацијата. Синдром на повлекување не е забележан, а лосартанот нема клинички значаен ефект врз отчукувањата на срцето.

Лосартан е ефикасен кај мажи и жени, како и кај постари (65 години) и помлади пациенти (65 години).

Хидрохлоротиазид е диаутик со тиазид чиј диуретичен ефект е поврзан со нарушена реапсорпција на натриум, хлор, калиум, магнезиум и водни јони во дисталниот нефрон, го одложува излачувањето на јони на калциум, урична киселина. Има антихипертензивни својства, се појавува хипотензивен ефект заради проширување на артериоли. Практично нема ефект врз нормалниот крвен притисок. Диуретичниот ефект се јавува по 1-2 часа, достигнува максимум по 4 часа и трае 6-12 часа.

Антихипертензивниот ефект се јавува после 3-4 дена, но може да потрае 3-4 недели за да се постигне оптимален терапевтски ефект.

Состав

Лосартан калиум + ексципиенси.

Калиум лосартан + хидрохлоротиазид + ексципиенси (Лориста Н и НД).

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на лосартан и хидрохлоротиазид со истовремена употреба не се разликува од онаа на нивната посебна употреба.

Добро се апсорбира од дигестивниот тракт. Земањето на лекот со храна нема клинички значаен ефект врз неговата серумска концентрација. Речиси не навлегува во крвниот мозок (БББ). Околу 58% од лекот се излачува во жолчката, 35% - во урината.

По орална администрација, апсорпцијата на хидрохлоротиазид е 60-80%. Хидрохлоротиазид не се метаболизира и брзо се излачува од бубрезите.

Индикации

  • артериска хипертензија
  • намален ризик од мозочен удар кај пациенти со артериска хипертензија и хипертрофија на левата комора,
  • хронична срцева слабост (како дел од комбинираната терапија, со нетолеранција или неефикасност на терапијата со АКЕ инхибитори),
  • заштита на функцијата на бубрезите кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 со протеинурија со цел да се намали протеинурија, да се намали прогресијата на оштетување на бубрезите, да се намали ризикот од развој на терминална фаза (спречување на потребата за дијализа, веројатност за зголемување на серумскиот креатинин) или смрт.

Обрасци за објавување

Таблети 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Лориста Н (дополнително содржи 12,5 мг хидрохлоротиазид).

Лориста НД (дополнително содржи 25 мг хидрохлоротиазид).

Упатства за употреба и дозирање

Лекот се зема орално, без оглед на оброкот, зачестеноста на администрација - 1 пат на ден.

Со артериска хипертензија, просечната дневна доза е 50 мг. Максималниот антихипертензивен ефект се постигнува во рок од 3-6 недели од терапијата. Можно е да се постигне поизразен ефект со зголемување на дозата на лекот на 100 mg на ден во две дози или во една доза.

Додека земате диуретици во високи дози, се препорачува започнување на терапијата со Лориста со 25 mg на ден во една доза.

Постари пациенти, пациенти со нарушена бубрежна функција (вклучително и пациенти на хемодијализа) не треба да ја прилагодат почетната доза на лекот.

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, лекот треба да се препише во помала доза.

При хронична срцева слабост, почетната доза на лекот е 12,5 mg на ден во една доза. За да се постигне вообичаената доза на одржување од 50 mg на ден, дозата мора да се зголеми постепено, во интервали од 1 недела (на пример, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg на ден). Лориста обично се пропишува во комбинација со диуретици и срцеви гликозиди.

За да се намали ризикот од мозочен удар кај пациенти со артериска хипертензија и лево вентрикуларна хипертрофија, стандардната почетна доза е 50 мг на ден. Во иднина, хидрохлоротиазид може да се додаде во мали дози и / или дозата на Лориста може да се зголеми на 100 мг на ден.

За заштита на бубрезите кај пациенти со дијабетес тип 2 со протеинурија, стандардната почетна доза на Лориста е 50 мг на ден. Дозата на лекот може да се зголеми на 100 mg на ден, земајќи го предвид намалувањето на крвниот притисок.

Колатерал

  • вртоглавица
  • астенија
  • главоболка
  • замор
  • несоница
  • грижа
  • нарушување на спиењето
  • дремливост
  • нарушувања во меморијата
  • периферна невропатија,
  • парестезија
  • хипостезија
  • мигрена
  • потрес
  • депресија
  • ортостатска хипотензија (зависна од дозата),
  • чукање на срцето
  • тахикардија
  • брадикардија
  • аритмии
  • ангина пекторис
  • затнат нос
  • кашлица
  • бронхитис
  • отекување на носната слузница,
  • гадење, повраќање,
  • дијареја
  • болки во стомакот
  • анорексија
  • сува уста
  • забоболка
  • подуеност
  • запек
  • нагон да уринираат
  • нарушена бубрежна функција,
  • намалено либидо
  • импотенција
  • грчеви
  • болка во грбот, градите, нозете,
  • ringвонење во ушите
  • повреда на вкусот
  • оштетување на видот
  • конјунктивитис
  • анемија
  • Шенлеин-Генох виолетова
  • сува кожа
  • зголемено потење
  • алопеција
  • гихт
  • уртикарија
  • осип на кожата
  • чешање
  • ангиоедем (вклучувајќи оток на гркланот и јазикот, предизвикувајќи опструкција на дишните патишта и / или отекување на лицето, усните, фаринксот).

Контраиндикации

  • артериска хипотензија,
  • хиперкалемија
  • дехидрирање
  • нетолеранција на лактоза,
  • галактоземија или синдром на малапсорпција на глукоза / галактоза,
  • бременост
  • лактација
  • возраст до 18 години (ефективноста и безбедноста кај децата не се утврдени),
  • преосетливост кон лосартан и / или други компоненти на лекот.

Бременост и доење

Нема податоци за употреба на Лориста за време на бременоста. Бубрежната перфузија на фетусот, што зависи од развојот на системот на ренин-ангиотензин, почнува да функционира во 3-та триместар од бременоста. Ризикот за фетусот се зголемува при земање на лосартан во 2-та и 3-та триместар. Кога е воспоставена бременоста, терапијата со лосартан треба веднаш да се прекине.

Нема податоци за алокација на лосартан со мајчино млеко. Затоа, треба да се реши прашањето за запирање на доењето или откажување на терапијата со лосартан, земајќи ја предвид нејзината важност за мајката.

Специјални упатства

Пациентите со намален волумен на циркулирачка крв (на пример, за време на терапија со големи дози на диуретици) може да развијат симптоматска артериска хипотензија. Пред да земете лосартан, неопходно е да се елиминираат постојните прекршувања или да се започне со терапија со мали дози.

Кај пациенти со лесна и умерена цироза на црниот дроб, концентрацијата на лосартан и неговиот активен метаболит во крвната плазма по орална администрација е поголема отколку кај здравите. Затоа, на пациенти со историја на заболувања на црниот дроб треба да им се даде помала доза на терапија.

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, и со и без дијабетес, често се развива хиперкалемија, која треба да се има на ум, но само во ретки случаи како резултат на ова, третманот е запрен. За време на периодот на третман, треба редовно да се следи концентрацијата на калиум во крвта, особено кај постари пациенти, со нарушена бубрежна функција.

Лековите што делуваат на ренин-ангиотензин систем можат да ја зголемат серумската уреа и креатинин кај пациенти со билатерална стеноза на бубрежна артерија или еднострана артериска стеноза на единечен бубрег. Промените во функцијата на бубрезите може да бидат реверзибилни по прекинувањето на терапијата. За време на третманот, потребно е редовно да се следи концентрацијата на креатинин во крвниот серум во редовни интервали.

Влијание врз можноста за управување со возила и механизми за контрола

Нема податоци за ефектот на Лориста за можноста за управување со возила или други технички средства.

Интеракција со лекови

Не се забележани клинички значајни интеракции на лекови со хидрохлоротиазид, дигоксин, индиректни антикоагуланси, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол и еритромицин.

За време на истовремена употреба со рифампицин и флуконазол, забележано е намалување на нивото на активниот метаболит на лосартан калиум. Клиничките последици од овој феномен се непознати.

Истовремената употреба со диуретици кои штедат калиум (на пример, спиронолактон, триамерен, амилорид) и препарати од калиум го зголемува ризикот од хиперкалемија.

Истовремената употреба на нестероидни антиинфламаторни лекови, вклучително и селективни инхибитори на COX-2, може да го намали ефектот на диуретиците и другите антихипертензивни лекови.

Ако Лориста е пропишана истовремено со тиазидни диуретици, намалувањето на крвниот притисок е приближно додаток по природа. Го подобрува (заемно) ефектот на други антихипертензивни лекови (диуретици, бета-блокатори, симпатолитици).

Аналози на лекот Лориста

Структурни аналози на активната супстанција:

  • Блоктран
  • Брузар
  • Вазотенс,
  • Веро Лосартан
  • Зисакар
  • Кардомин Сановел,
  • Карзартан
  • Козар
  • Езерото
  • Лозап,
  • Лозарел
  • Лосартан
  • Калиум на лосартан,
  • Лосакор
  • Лотарија
  • Пресертан
  • Реница.

Индикации Лориста

Што им помага на таблетите Лориста? Лекот е индициран за болести и состојби:

  1. Артериска хипертензија (ако е индицирана комбинирана терапија)
  2. Лево вентрикуларна хипертрофија и хипертензија со цел да се намали ризикот од мозочен удар,
  3. CHF како дел од комбиниран третман,
  4. Нефрологија (заштита на бубрезите) кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 со цел да се намали протеинуријата,
  5. Превенција на кардиоваскуларни несреќи, вклучително и фатални, кај пациенти со високо ниво на ризик.

Според упатствата, Лориста Н помага во потребата од комбиниран третман со антихипертензивни лекови и диуретици.

Таблети Лориста 50/100 mg - упатства за употреба

Јас земам орално, без оглед на оброкот, пијам многу чиста вода. Се препорачува да се земе Лориста наутро.
Со артериска хипертензија, просечната дневна доза е 50 мг. Максималниот антихипертензивен ефект се постигнува во рок од 3-6 недели од терапијата.

Можно е да се постигне поизразен ефект со зголемување на дозата на лекот на 100 мг на ден.

Дозата на лекот треба да се зголеми според следнава шема:

1 недела (1 - 7 ден) - 1 таб. Лориста 12,5 мг / ден.
2-та недела (8-14-ти ден) - 1 табела. Лориста 25 мг / ден.
3-та недела (15-21-ри ден) - 1 таб. Лориста 50 мг / ден.
4-та недела (22-28-ри ден) - 1 таб. Лориста 50 мг / ден.

Наспроти позадината на земање диуретици во високи дози, се препорачува започнување на терапијата со Лориста со 25 мг на ден. Максималниот антихипертензивен ефект се постигнува во рок од 3 недели од терапијата.

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција (CC 30-50 ml / min), не е потребна корекција на почетната доза на Лориста.

За да се намали ризикот од кардиоваскуларни патологии и морталитет кај пациенти со артериска хипертензија и лево вентрикуларна хипертрофија, се користи почетна и доза на одржување на лосартан - 50 мг 1 време / ден (1 таблета на Лориста 50).

Ако за време на третманот не беше можно да се постигне целното ниво на крвен притисок при примена на Лориста N 50, потребна е корекција на терапијата. Доколку е потребно, можно е зголемување на дозата (Lorista 100) во комбинација со хидрохлоротиазид во доза од 12,5 mg / ден.

Препорачана доза на лекот Lorista® N 100 -1 табот. (100 мг / 12,5 мг) 1 пат / ден.

Максималната дневна доза е 1 таб. дрога Лориста N 100.

Специјални:

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, прилагодување на дозата не е потребно.

Кај постари пациенти не е потребно прилагодување на дозата.

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, дозата на Лориста треба да се намали. Кај CHF, почетната доза е 12,5 mg на ден. Потоа, дозата постепено се зголемува сè додека не се постигне стандардна терапевтска доза. Зголемувањето се јавува еднаш неделно (на пример, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg на ден). Таквите пациенти, таблетите Лориста обично се препишуваат во комбинација со диуретици и срцеви гликозиди.

За заштита на бубрезите кај пациенти со дијабетес тип 2 со протеинурија, стандардната почетна доза на Лориста е 50 мг на ден. Дозата на лекот може да се зголеми на 100 мг / ден, земајќи го предвид намалувањето на крвниот притисок. Зголемување на повеќе од 1 таблети Lorista® N 100 на ден не е препорачливо и доведува до зголемени несакани ефекти.

Истовремената употреба на инхибитори на лосартан и АКЕ ја нарушува бубрежната функција, така што оваа комбинација не се препорачува.

Употреба кај пациенти со намалување на волуменот на интраваскуларната течност - потребно е корекција на недостаток на волумен на течност пред да започнете со употреба на лосартан.

Контраиндикации Лориста

  • хиперсензитивност кон дериватите на лосартан и сулфонамид (хидрохлоротиазид) или на други ексципиенси,
  • тешка бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин
    2 години

Услови за складирање
На суво место, на температура не поголема од 30 ° С.

Обрасци за објавување

  • 10 - плускавци (3) - пакувања од картон. 30 јазиче во унитарно претпријатие 7 - плускавци (14) - пакувања од картон. 7 - плускавци (14) - пакувања од картон. 7 - плускавци (2) - пакувања од картон. 7 - плускавци (4) - пакувања од картон. 7 - плускавци (8) - пакувања од картон. 7 - плускавци (12) - пакувања од картон. 7 - плускавци (14) - пакувања од картон. 100 мг + 25 мг таблети обложени со филм - 30 таб. 100 мг + 25 мг таблети обложени со филм - 60 таблети пакување 30 таблети пакувања 60 таблети спакувани 90 таблети

Опис на дозирната форма

  • Таблети обложени со филм, Таблетите, обложени со филм од жолто до жолта боја со зеленикава нијанса, се овални, малку биконвексни, со ризик од едната страна. Таблетите, обложени со филм од жолта до жолта боја со зеленикава нијанса, се овални, малку биконвексни.

Посебни услови

  • 1 таб лосартан калиум 100 мг хидрохлоротиазид 25 мг Ексципиенси: прегелатинизиран скроб - 69,84 мг, микрокристална целулоза - 175,4 мг, лактоза монохидрат - 126,26 мг, стеарат од магнезиум - 3,5 мг. Составот на филмската мембрана: хипромелоза - 10 мг, макрогол 4000 - 1 мг, боја кинолин жолта (Е104) - 0,11 мг, титаниум диоксид (Е171) - 2,89 мг, талк - 1 мг. лосартан калиум 100 mg хидрохлоротиазид 12,5 mg Ексципиенси: прегелатинизиран скроб, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезиум стеарат. Состав на школка: хипромелоза, макрогол 4000, кинолин жолта боја (E104), титаниум диоксид (E171), талк. лосартан калиум 100 мг хидрохлоротиазид 25 мг Ексципиенси: прегелатинизиран скроб, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезиум стеарат. Состав на школка: хипромелоза, макрогол 4000, кинолин жолта боја (E104), титаниум диоксид (E171), талк. калиум лосартан 50 мг хидрохлоротиазид 12,5 мг Ексципиенси: прегелатинизиран скроб, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезиум стеарат Состав на школка: хипомелоза, макрогол 4000, кинолин жолта боја (E104), титаниум диоксид (E171), тал. лосартан калиум 50 mg хидрохлоротиазид 12,5 mg Ексципиенси: прегелатинизиран скроб, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезиум стеарат. Состав на школка: хипромелоза, макрогол 4000, кинолин жолта боја (E104), титаниум диоксид (E171), талк.

Контраиндикации на Лориста Н

  • Преосетливост кон лосартан, кон лекови добиени од сулфонамиди и други компоненти на лекот, анурија, тешко нарушена бубрежна функција (клиренс на креатинин (КК) помал од 30 мл / мин.), Хиперкалкамија, дехидрација (вклучително при земање високи дози на диуретици) тешка дисфункција на црниот дроб, огноотпорна хипокалемија, бременост, лактација, артериска хипотензија, возраст под 18 години (ефикасност и безбедност не се утврдени), недостаток на лактаза, галактоземија или синдром на малапсорпција на глукоза / гал Актези Со претпазливост: нарушувања на крвната рамнотежа на вода и електролити (хипонатремија, хипохлоремична алкалоза, хипомагнезимија, хипокалемија), билатерална бубрежна артериска стеноза или стеноза на единечна бубрежна артерија, дијабетес мелитус, хиперкалцемија, хиперурикемија и / или гихт, влошена со некоја алергиска невролошка развиен порано со други лекови, вклучително и инхибитори на АП

Лориста N несакани ефекти

  • На дел од крвта и лимфниот систем: ретко: анемија, пурпура од Шенлан-Геноха. Од страна на имунолошкиот систем: ретко: анафилактички реакции, ангиоедем (вклучувајќи оток на гркланот и јазикот, предизвикувајќи опструкција на дишните патишта и / или отекување на лицето, усните, фаринксот). Од страната на централниот нервен систем и периферниот нервен систем: често: главоболка, системска и несистемска вртоглавица, несоница, замор, ретко: мигрена. Од кардиоваскуларниот систем: често: ортостатска хипотензија (зависна од дозата), палпитации, тахикардија, ретко: васкулитис. Од респираторниот систем: често: кашлица, инфекција на горниот респираторен тракт, фарингитис, отекување на носната слузница. Од гастроинтестиналниот тракт: често: дијареја, диспепсија, гадење, повраќање, болки во стомакот. Од хепатобилијарниот систем: ретко: хепатитис, нарушена функција на црниот дроб. Од кожата и поткожното масно ткиво: ретко: уртикарија, чешање на кожата. Од мускулно-скелетниот систем и сврзното ткиво: често: мијалгија, болки во грбот, ретко: артралгија. Друго: често: астенија, слабост, периферна едема, болка во градите. Лабораториски индикатори: често: хиперкалемија, зголемена концентрација на хемоглобин и хематокрит (не клинички значајна), ретко: умерено зголемување на серумската уреа и креатинин, многу ретко: зголемена активност на ензимите на црниот дроб и билирубин.

25 мг, 50 мг и 100 мг таблети обложени со филм

Една таблета содржи

активна супстанција - лосартан калиум 25 мг, 50 мг и 100 мг,

вопомошнавоуште: целулоза, прегелатинизиран скроб, скроб од пченка, микрокристална целулоза, безводен колоиден силикон диоксид, магнезиум стеарат

состав на школка: хипромелоза, талк, пропилен гликол, титаниум диоксид (Е171) (за дози од 25 мг, 50 мг, 100 мг), кинолин жолта (Е104) (за доза од 25 мг)

Таблетите се овални, со малку биконвексна површина, покриени со жолт филм, со опасност од едната страна (за доза од 25 мг).

Таблетите се со кружна форма, со малку биконвексна површина, обложена со облога од бел филм, со изрез од едната страна и шалтер (за доза од 50 мг).

Овални таблети со малку биконвексна површина, обложени со бел филм облога (за доза од 100 мг)

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

После ингестијата, лосартанот добро се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт, се подложува на значителен метаболизам за време на првиот премин преку црниот дроб, формирајќи активен метаболит - карбоксилна киселина и други неактивни метаболити. Системската биорасположивост на лосартан е приближно 33%. Просечната врвна концентрација на лосартан се постигнува во рок од 1 час, а неговиот активен метаболит во рок од 3-4 часа.

Повеќе од 99% од лосартан и неговиот активен метаболит се врзуваат за плазма протеини, главно албумин. Обемот на дистрибуција на лосартан е 34 литри.

Околу 14% од лосартан, администриран орално, се претвора во активен метаболит.

Плазма клиренсот на лосартан и неговиот активен метаболит е приближно 600 ml / min и 50 ml / min, соодветно. Бубрежниот клиренс на лосартан и неговиот активен метаболит е околу 74 ml / min и 26 ml / min, соодветно. Со орална администрација на лосартан, околу 4% од дозата се излачува непроменета во урината, а околу 6% во форма на активен метаболит. Фармакокинетиката на лосартан и неговиот активен метаболит е линеарна со орална администрација на лосартан калиум во дози до 200 мг.

По ингестијата, концентрациите на лосартан и неговиот активен метаболит во плазмата на крвта се намалуваат експоненцијално, крајниот полуживот е приближно 2 часа и 6-9 часа, соодветно. Кога се зема доза од 100 мг еднаш на ден, ниту лосартан ниту неговиот активен метаболит не се акумулираат во плазма во големи количини.

Лосартан и неговите метаболити се излачуваат во жолчката и урината: околу 35% и 43%, соодветно, се излачуваат во урината, а околу 58% и 50%, соодветно, се излачуваат со измет.

Фармакокинетиканаиндивидуални групи на пациенти

Кај постарите пациенти со артериска хипертензија, концентрациите на лосартан и неговиот активен метаболит во крвната плазма не се разликуваат значително од оние што се наоѓаат кај млади пациенти со артериска хипертензија.

Кај пациенти со женска артериска хипертензија, нивото на лосартан во крвната плазма е два пати повисоко отколку кај пациенти со машка артериска хипертензија, додека нивото на активниот метаболит во крвната плазма не се разликува кај мажите и кај жените.

Кај пациенти со лесна и умерена алкохолна цироза на црниот дроб, нивото на лосартан и неговиот активен метаболит во крвната плазма по орална администрација биле 5 и 1,7 пати, соодветно, повисоко отколку кај млади машки пациенти.

Кај пациенти со клиренс на креатинин над 10 ml / мин, концентрацијата на лосартан во плазмата не се промени. Споредено со пациенти со нормална функција на бубрезите, кај пациенти со хемодијализа, AUC (област под кривата на време на концентрација) за лосартан е приближно 2 пати поголема.

Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција или кај пациенти кои се подложени на хемодијализа, концентрациите во плазмата на активниот метаболит не се променети.

Ниту лосартан ниту активниот метаболит не можат да се отстранат со хемодијализа.

Лориштач - антихипертензивен лек, е орален селективен антагонист на рецептор на ангиотензин II (тип А1). Ангиотензин II е активен хормон на ренин-ангиотензин систем и еден од најважните фактори во патофизиологијата на артериска хипертензија. Ангиотензин II се врзува за АТ1 рецепторите кои се наоѓаат во различни ткива (на пример, васкуларни мазни мускули, надбубрежни жлезди, бубрези и срце) и предизвикува голем број на важни биолошки ефекти, вклучувајќи вазоконстрикција и ослободување на алдостерон. Ангиотензин II исто така го стимулира размножувањето на клетките на мазните мускули.

Лосартан и неговиот фармаколошки активен метаболит Е3174 ги блокираат сите физиолошки ефекти на ангиотензин II, без оглед на неговиот извор и биосинтезата.

Lorista® селективно блокира рецептори на АТ1 и не блокира рецептори на други хормони или јонски канали кои се одговорни за регулирање на кардиоваскуларниот систем. Покрај тоа, лосартанот не ја инхибира активноста на ензимот што го преобразува ангиотензин (киназа II), ензим кој е вклучен во распаѓањето на брадикинин.

Единечна доза на лосартан кај пациенти со лесна до умерена артериска хипертензија покажува статистички значително намалување на систолниот и дијастолниот крвен притисок. Неговиот максимален ефект се развива 6 часа по администрацијата, терапевтскиот ефект трае 24 часа, па затоа е доволно да го земете еднаш на ден. Антихипертензивниот ефект се развива во текот на првата недела од терапијата, а потоа постепено се зголемува и стабилизира по 3-6 недели

Lorista® е подеднакво ефикасна кај мажите и жените, како и кај постарите лица (65 ≥) и помладите пациенти (65 години).

Прекинувањето на лосартан кај пациенти со хипертензија не доведува до нагло зголемување на крвниот притисок. И покрај значително намалување на крвниот притисок, лосартанот нема клинички значајни ефекти врз отчукувањата на срцето.

Индикации за употреба

- третман на есенцијална артериска хипертензија кај возрасни

- третман на бубрежни заболувања кај возрасни пациенти со хипертензија

и дијабетес мелитус тип 2 со протеинурија ≥ 0,5 g / ден, како дел

- третман на хронична срцева слабост кај возрасни пациенти

(лево вентрикуларна фракција за исфрлање ≤40%, клинички стабилна

состојба) кога употребата на инхибитори кои конвертираат ангиотензин

ензимот се смета за невозможен поради нетолеранција, особено

со развој на кашлица или кога нивната цел е контраиндицирана

- намален ризик од мозочен удар кај возрасни пациенти со артерии

ЕКТ-потврдена хипертрофија и хипертрофија на левата комора

Дозирање и администрација

Внатре, без оглед на оброкот. Таблетата се проголта без џвакање, се мие со чаша вода. Мултипликација на прием - 1 пат на ден.

За повеќето пациенти почетната и дозата на одржување е 50 мг еднаш на ден. Максималниот антихипертензивен ефект се постигнува во рок од три до шест недели по почетокот на терапијата.

Некои пациенти може да имаат потреба од зголемување на дозата до 100 mg еднаш на ден (наутро).

Артериска хипертензија кај пациенти со дијабетес мелитус тип II со протеинурија ≥ 0,5 g на ден

Вообичаена почетна доза е 50 мг еднаш на ден. Дозата може да се зголеми на 100 mg еднаш на ден врз основа на резултатите од крвниот притисок еден месец по почетокот на третманот. Лосартан може да се зема заедно со други антихипертензивни агенси (на пр. Диуретици, блокатори на калциум канали, алфа или бета блокатори и централни лекови), како и со инсулин и други хипогликемични агенси кои се користат (на пр. Сулфонилуреа, глитазон, инхибитор на глукозидаза) .

Првичната доза на Лориста® кај пациенти со срцева слабост е 12,5 мг на ден во една доза. За да се постигне доза на одржување од 50 мг на ден, што обично е добро толерирано од страна на пациентите, дозата на лекот мора да се зголеми постепено за 12,5 мг, во интервали од една недела (т.е., 12,5 mg на ден, 25 mg на ден, 50 mg на ден, 100 мг на ден, до максимална доза од 150 мг еднаш на ден).

Пациентите со срцева слабост чија состојба е стабилизирана со употреба на АКЕ инхибитор не треба да бидат пренесени на третман со лосартан.

Намалување на ризикотразвојмозочен удар кај возрасни пациенти со хипертензијаихипертрофија на левата странапотврди коморатиЕКГ.

Вообичаена почетна доза е 50 мг лосартан еднаш дневно. Може да се додаде мала доза хидрохлоротиазид и / или дозата треба да се зголеми на 100 mg на ден, врз основа на резултатите од крвниот притисок.

Фармакодинамика

Lorista ® N е комбиниран препарат чии компоненти имаат дополнителен хипотензивен ефект и предизвикуваат поизразено намалување на крвниот притисок во споредба со нивната посебна употреба. Поради диуретичен ефект, хидрохлоротиазид ја зголемува активноста на плазма ренин, секрецијата на алдостерон, ја намалува содржината на калиум во серумот и го зголемува нивото на ангиотензин II во крвната плазма. Лосартан ги блокира физиолошките ефекти на ангиотензин II и, заради инхибиција на лачење на алдостерон, може дури и да го загуби калиум јони предизвикани од диуретик.

Лосартан има урикозурен ефект. Хидрохлоротиазид предизвикува умерено зголемување на концентрацијата на урична киселина, при употреба на лосартан истовремено со хидрохлоротиазид, се намалува хиперурикемијата предизвикана од диуретик.

Антихипертензивниот ефект на комбинацијата хидрохлоротиазид / лосартан опстојува 24 часа и покрај значително намалување на крвниот притисок, употребата на хидрохлоротиазид / лосартанска комбинација нема клинички значаен ефект врз отчукувањата на срцето.

Комбинацијата на хидрохлоротиазид / лосартан е ефикасна кај мажи и жени, како и кај пациенти со помлада (помлада од 65 години) и постари лица (од 65 години и постари).

Лосартан е антагонист на рецептори на ангиотензин II за орална администрација од не протеинска природа. Ангиотензин II е моќен вазоконстриктор и главен хормон на РААС. Ангиотензин II се врзува за АТ 1 рецептори, кои се наоѓаат во многу ткива (на пр., Мазен мускул на крвните садови, надбубрежни жлезди, бубрези и миокардот) и посредува разни биолошки ефекти на ангиотензин II, вклучително вазоконстрикција и ослободување на алдостерон. Покрај тоа, ангиотензин II ја стимулира размножувањето на клетките на мазните мускули.

Лосартан селективно ги блокира рецепторите АТ 1. Ин виво и ин витро лосартан и неговиот биолошки активен карбокси метаболит (EXP-3174) ги блокираат сите физиолошки значајни ефекти на ангиотензин II врз рецепторите АТ 1, без оглед на трасата на нејзината синтеза. Лосартан нема агонизам и не блокира други хормонални рецептори или јонски канали што се важни во регулирањето на CCC. Лосартан не ја инхибира активноста на АКЕ (кининаза II), ензим кој е вклучен во метаболизмот на брадикинин. Соодветно на тоа, тоа не предизвикува зголемување на зачестеноста на непожелните ефекти со посредство на брадикинин.

Лосартан индиректно предизвикува активирање на АТ 2 рецептори со зголемување на нивото на ангиотензин II во крвната плазма.

Задушување на регулацијата на секрецијата на ренин од страна на ангиотензин II од страна на механизмот за негативни повратни информации за време на третманот со лосартан, предизвикува зголемување на планинската ренинска активност, што доведува до зголемување на концентрацијата на ангиотензин II во крвната плазма. Сепак, антихипертензивниот ефект и сузбивањето на секрецијата на алдостерон опстојуваат, што укажува на ефикасна блокада на рецепторите на ангиотензин II.По откажувањето на лосартан, плазматската ренинска активност и концентрацијата на ангиотензин II се намалуваат до почетните вредности во рок од 3 дена.

Лосартан и неговиот главен активен метаболит имаат значително поголем афинитет кон рецепторите АТ 1 во споредба со рецепторите АТ 2. Активниот метаболит го надминува лосартанот во активност за 10-40 пати.

Фреквенцијата на развој на кашлица е споредлива при употреба на лосартан или хидрохлоротиазид и е многу помала отколку кога користите ACE инхибитор.

Кај пациенти со артериска хипертензија и протеинурија, кои не страдаат од дијабетес мелитус, третманот со лосартан значително ја намалува протеинурија, екскреција на албумин и IgG. Лосартан поддржува гломеруларна филтрација и ја намалува фракцијата на филтрацијата. Лосартан ја намалува концентрацијата на серумска урична киселина (обично помалку од 0,4 мг / дл) во текот на терапијата. Лосартан нема ефект врз автономни рефлекси и не влијае на концентрацијата на норепинефрин во крвната плазма.

Кај пациенти со лево вентрикуларна инсуфициенција, лосартан во дози од 25 и 50 мг има позитивни хемодинамички и неврохуморални ефекти, што се карактеризира со зголемување на срцевиот индекс и намалување на притисокот на заглавување на пулмоналните капилари, OPSS, среден крвен притисок и отчукувања на срцето и намалување на концентрациите во плазмата на алдостерон и норепинефрин. Ризикот од развој на артериска хипотензија кај пациенти со срцева слабост зависи од дозата на лосартан.

Употребата на лосартан еднаш дневно кај пациенти со лесна до умерена есенцијална хипертензија предизвикува значително намалување на СБП и ДБП. Антихипертензивниот ефект трае 24 часа додека го одржувате природниот циркадијански ритам на крвниот притисок. Степенот на намалување на крвниот притисок на крајот на интервалот на дозирање е 70-80% во споредба со хипотензивниот ефект 5-6 часа по земањето на лосартан.

Лосартан е ефикасен кај мажи и жени, како и кај постари пациенти (65 години и постари) и помлади пациенти (под 65 години). Повлекувањето на лосартан кај пациенти со артериска хипертензија не доведува до нагло зголемување на крвниот притисок (не постои синдром на повлекување на лекови). Лосартан нема клинички значаен ефект врз отчукувањата на срцето.

Тиазид диуретик, механизмот на чиј хипотензивен ефект не е конечно воспоставен. Тијазидите ја менуваат реапсорпцијата на електролити во дисталниот нефрон и ја зголемуваат екскрецијата на јони на натриум и хлор приближно еднакво. Диуретичното дејство на хидрохлоротиазид доведува до намалување на bcc, зголемување на планината активност на ренин во плазмата и секреција на алдостерон, што доведува до зголемување на екскреција на калиум јони и бикарбонати од бубрезите и намалување на содржината на калиум во серумот. Односот помеѓу ренин и алдостерон е посредувано со ангиотензин II, така што истовремената употреба на АРА II го спречува губењето на јони на калиум во третманот на тиазидни диуретици.

По орална администрација, диуретичниот ефект се јавува после 2 часа, достигнува максимум по околу 4 часа и трае 6-12 часа, хипотензивниот ефект опстојува 24 часа.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на лосартан и хидрохлоротиазид при земање не се разликува од онаа кога тие се користат одделно.

Вшмукување. Лосартан: по орална администрација, лосартанот добро се апсорбира и метаболизира за време на првичниот премин низ црниот дроб со формирање на активен карбокси метаболит (EXP-3174) и неактивни метаболити. Системската биорасположивост е приближно 33%. Ц максимум во крвната плазма на лосартан и неговиот активен метаболит се постигнуваат по 1 ч и 3-4 часа, соодветно. Хидрохлоротиазид: по орална администрација, апсорпцијата на хидрохлоротиазид е 60-80%. C максимум хидрохлоротиазид во крвната плазма се постигнува 1-5 часа по ингестијата.

Дистрибуција. Лосартан: повеќе од 99% од лосартан и EXP-3174 се врзуваат за плазма протеини, главно со албумин. V d на лосартан е 34 литри. Продира многу лошо преку БББ. Хидрохлоротиазид: комуникацијата со плазма протеини е 64%, ја преминува плацентата, но не преку БББ и се излачува во мајчиното млеко.

Биотрансформација. Лосартан: околу 14% од дозата на лосартан, администрирана iv или орално, се метаболизира за да формира активен метаболит. По орална администрација и / или iv администрација на 14 C-лосартан калиум, циркулационата радиоактивност на крвната плазма главно била утврдена од лосартан и неговиот активен метаболит.

Покрај активниот метаболит, се формираат неактивни метаболити, вклучително и два главни метаболити формирани со хидроксилација на бутил групата на ланецот, и помал метаболит - Н-2-тетразол глукуронид.

Земањето на лекот со храна нема клинички значаен ефект врз неговата серумска концентрација.

Хидрохлоротиазид: не се метаболизира.

Одгледување. Лосартан: плазма клиренсот на лосартан и неговиот активен метаболит е 600 и 50 ml / мин, соодветно, а бубрежниот клиренс на лосартан и неговиот активен метаболит е 74 и 26 ml / мин, соодветно. По орална администрација, само околу 4% од земената доза се излачува непроменета од бубрезите и околу 6% во форма на активен метаболит. Фармакокинетичките параметри на лосартан и неговиот активен метаболит кога се зема орално (во дози до 200 мг) се линеарни.

Т 1/2 во терминалната фаза на лосартан и активниот метаболит е 2 часа и 6-9 часа, соодветно. Нема акумулација на лосартан и неговиот активен метаболит кога се користи во доза од 100 мг еднаш на ден.

Се излачува главно од цревата со жолчката - 58%, бубрезите - 35%.

Хидрохлоротиазид: брзо се излачува преку бубрезите. Т 1/2 е 5,6-14,8 часа. Околу 61% од внесената доза се излачува непроменета.

Индивидуални групи на пациенти

Хидрохлоротиазид / лосартан. Плазма концентрациите на лосартан и неговиот активен метаболит и хидрохлоротиазид кај постари пациенти со артериска хипертензија не се разликуваат значително од оние кај млади пациенти.

Лосартан. Кај пациенти со лесна и умерена алкохолна цироза на црниот дроб по ингестија на лосартан, концентрациите на лосартан и активниот метаболит во крвната плазма беа 5 и 1,7 пати повисоки отколку кај млади машки волонтери, соодветно.

Лосартан и неговиот активен метаболит не се отстрануваат со хемодијализа.

Бременост и доење

Не се препорачува употреба на АРА II во првиот триместар од бременоста.

Лекот Lorista ® N не треба да се користи за време на бременоста, како и кај жени кои планираат бременост. При планирање на бременост, се препорачува пациентот да се пренесе на алтернативна антихипертензивна терапија земајќи го предвид профилот за безбедност. Ако бременоста е потврдена, престанете да го земате Lorista ® N и, доколку е потребно, пренесете го пациентот на алтернативна антихипертензивна терапија.

Лекот Lorista ® N, како и другите лекови кои имаат директен ефект врз RAAS, можат да предизвикаат непожелни ефекти кај фетусот (нарушена бубрежна функција, одложена осификација на коските на черепот на фетусот, олигохидрамнион) и новороденчиња токсични ефекти (бубрежна слабост, артериска хипотензија, хиперкалемија). Ако сè уште сте користеле лек Lorista ® N во II-III триместар од бременоста, неопходно е да се спроведе ултразвук на бубрезите и коските на черепот на фетусот.

Хидрохлоротиазид ја преминува плацентата. Кога се користат тиазидни диуретици во II-III триместар од бременоста, можно е намалување на протокот на крв во матката-плацентата, развој на тромбоцитопенија, жолтица и нарушување на балансот на вода-електролити кај фетусот или новороденчето.

Хидрохлоротиазид не треба да се користи за лекување на гестоза во втората половина од бременоста (едем, артериска хипертензија или прееклампсија (нефропатија)) заради ризик од спуштање на бцц и намалување на протокот на крв во матката, во отсуство на поволен ефект врз текот на болеста. Хидрохлоротиазид не треба да се користи за лекување на есенцијална хипертензија кај бремени жени, со исклучок на ретки случаи кога не можат да се користат алтернативни агенси.

Новороденчињата чии мајки го земале Лориста ® за време на бременоста, треба да се следат, како можен развој на артериска хипотензија кај новороденчето.

Не е познато дали се излачува лосартан со мајчино млеко.

Хидрохлоротиазид преминува во мајчиното млеко на мајката во мали количини. Дијаретиците со тиазид во високи дози предизвикуваат интензивна диуреза, а со тоа ја инхибираат лактацијата.

Несакани ефекти

Класификација на зачестеност на несакани ефекти на СЗО:

многу често ≥1 / 10, често од /1 / 100 до QT (ризик од развој на вентрикуларна тахикардија од типот пируета),

Класа на антиаритмички лекови IA (на пр. Хинидин, дисопирамид),

Антиаритмички лекови од класа III (на пр. Амиодарон, соталол, дофетилид).

Некои антипсихотици (на пример, тооридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуопаразин, сулпирид, амисулпид, тиаприд, халоперидол, дроперидол).

Други лекови (на пр. Цисаприд, дифенил метил сулфат, еритромицин за администрација на iv, халофантрин, кетасерин, мисоластин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин за администрација на iv).

Соли на витамин Д и калциум: истовремената употреба на тиазидни диуретици со соли на витамин Д или калциум ја зголемува содржината на калциум во серумот, како излачува калциум. Ако треба да користите препарати од калциум или витамин Д, треба да ја следите содржината на калциум во серумот во крвта и, евентуално, да ја прилагодите дозата на овие лекови,

Карбамазепин: ризик од развој на симптоматска хипонатремија. Неопходно е да се контролираат клиничките и биолошките индикатори.

Хидрохлоротиазид може да го зголеми ризикот од развој на акутна бубрежна инсуфициенција, особено со истовремена употреба на високи дози на агенси за контраст што содржат јод. Пред да ги користите, неопходно е да се врати bcc.

Амфотерицин Б (за интравенска администрација), стимуланси на лаксативи или амониум глицириризинат (дел од веселие): хидрохлоротиазид може да ја зголеми нерамнотежата на вода-електролити, особено хипокалемија.

Предозирање

Нема информации за предозирање на комбинацијата на хидрохлоротиазид / лосартан.

Третман: симптоматска и придружна терапија. Lorista ® N треба да се прекине и пациентот внимателно да се следи. Доколку е потребно: поттикнете повраќање (ако пациентот неодамна го земал лекот), надополнете ја БЦЦ, корекција на нарушувања во метаболизмот на вода-електролити и значително намалување на крвниот притисок.

Лосартан (ограничени податоци)

Симптоми можно е значително намалување на крвниот притисок, тахикардија, брадикардија поради паразимпатична (вагална) стимулација.

Третман: симптоматска терапија, хемодијализата е неефикасна.

Симптоми најчести симптоми се: хипокалемија, хипохлоремија, хипонатремија и дехидрација, како резултат на прекумерна диуреза. Со истовремена администрација на срцеви гликозиди, хипокалемијата може да го влоши текот на аритмиите.

Специјални упатства

Ангионеуриотски едем. Пациентите со ангиоедем (лице, усни, фаринксот и / или ларинксот) треба внимателно да се следат за историја.

Артериска хипотензија и хиповолемија (дехидрација). Кај пациенти со хиповолемија (дехидрација) и / или намалена содржина на натриум во крвната плазма за време на диуретична терапија, ограничување на внесот на сол, дијареја или повраќање, може да се развие симптоматска хипотензија, особено по земањето на првата доза на Лориста ® N. пред употреба на лекот, треба да се врати БЦЦ и / или натриум во плазма.

Прекршувања на балансот на вода-електролит. Прекршувања на вода-електролитната рамнотежа често се наоѓаат кај пациенти со нарушена бубрежна функција, особено против дијабетес мелитус. Во овој поглед, потребно е внимателно да се следи содржината на калиум во крвната плазма и клиренсот на креатинин, особено кај пациенти со срцева слабост и Cl креатинин 30-50 ml / мин.

Не се препорачува истовремена употреба со диуретици кои штедат калиум, калиумски препарати, замени соли кои содржат калиум или други средства што можат да ја зголемат содржината на калиум во крвната плазма (на пр. Хепарин).

Нарушена функција на црниот дроб. Концентрацијата на лосартан во крвната плазма значително се зголемува кај пациенти со цироза, затоа, лекот Lorista ® N треба да се користи со претпазливост кај пациенти со слаба или умерена нарушена функција на црниот дроб.

Оштетена бубрежна функција. Можна нарушена функција на бубрезите, вклучително и бубрежна инсуфициенција, заради инхибиција на РААС (особено кај пациенти чија бубрежна функција зависи од РААС, на пример, со тешка срцева слабост или историја на бубрежна дисфункција).

Стеноза на бубрежна артерија. Кај пациенти со билатерална стеноза на бубрежна артерија, како и артериска стеноза на единствениот функционален бубрег, лекови кои влијаат на РААС, вклучително и и АРА II, можат реверзибилно да ја зголемат концентрацијата на уреа и креатинин во крвната плазма.

Лосартан треба да се користи со претпазливост кај пациенти со билатерална стеноза на бубрежна артерија или стеноза на единечна бубрежна артерија.

Трансплантација на бубрег. Нема искуство со употреба на Lorista ® N кај пациенти кои неодамна биле подложени на трансплантација на бубрег.

Примарен хипералдостеронизам. Пациентите со примарен хипералдостеронизам се отпорни на антихипертензивни лекови кои влијаат на РААС, така што употребата на Lorista ® N не се препорачува кај такви пациенти.

IHD и цереброваскуларни заболувања. Како и кај секој антихипертензивен лек, прекумерното намалување на крвниот притисок кај пациенти со корорнарна артериска болест или цереброваскуларна болест може да доведе до развој на миокарден инфаркт или мозочен удар.

Срцева слабост. Кај пациенти чија бубрежна функција зависи од состојбата на РААС (на пример, функционална класификација на NYHA класа III-IV CHF, со или без бубрежно оштетување), терапијата со лекови кои влијаат на РААС може да биде придружена со тешка артериска хипотензија, олигурија и / или прогресивно азотемија, во ретки случаи, акутна бубрежна инсуфициенција. Невозможно е да се исклучи развојот на овие нарушувања како резултат на сузбивање на RAAS активност кај пациенти кои примаат ARA II.

Стеноза на аортната и / или митралната валвула, GOKMP. Лекот Lorista ® N, како и другите вазодилататори, треба да се користи со претпазливост кај пациенти со хемодинамички значајна стеноза на аортната и / или митралната валвула или GOKMP.

Етнички карактеристики. Лосартан (како и другите лекови кои влијаат на РААС) има помалку изразен хипотензивен ефект кај пациенти од раса на Негроид во споредба со претставници на други раси, евентуално заради повисока зачестеност на хипореринемија кај овие пациенти со артериска хипертензија.

Артериска хипотензија и нарушен метаболизам на вода-електролити. Неопходно е да се контролира крвниот притисок, клиничките знаци на нарушен метаболизам на вода-електролити, вклучително и дехидрација, хипонатремија, хипохлоремична алкалоза, хипомагнезимија или хипокалемија, која може да се развие против позадината на дијарејата или повраќање.

Серумските електролити треба да се следат периодично.

Метаболички и ендокрини ефекти. Потребна е претпазливост кај сите пациенти кои примаат третман со хипогликемични агенси за орална администрација или инсулин, затоа што хидрохлоротиазид може да го ослабне нивниот ефект. За време на терапијата со тиазидни диуретици, латентен дијабетес мелитус може да се манифестира.

Тијазидните диуретици, вклучително и хидрохлоротиазид, можат да предизвикаат нерамнотежа на вода-електролити (хиперкалцемија, хипокалемија, хипонатремија, хипомагнезимија и хипокалемична алкалоза).

Дијаретиците со тиазид можат да го намалат излачувањето на калциум од бубрезите и да предизвикаат привремено и мало зголемување на калциумот во крвната плазма.

Тешката хиперкалцемија може да биде знак на латентен хиперпаратироидизам. Пред да се спроведе студија за функцијата на паратироидните жлезди, тиазидните диуретици мора да бидат откажани.

Наспроти позадината на третманот со тиазидни диуретици, можно е зголемување на концентрацијата на холестерол и триглицериди во крвниот серум.

Дијаретична терапија со тиазид кај некои пациенти може да ја влоши хиперурикемијата и / или да го влоши текот на гихт.

Лосартан ја намалува концентрацијата на урична киселина во крвната плазма, затоа, неговата употреба во комбинација со хидрохлоротиазид го ниво на хиперурикемија предизвикана од тиазид диуретик.

Нарушена функција на црниот дроб. Дијаретиците со тиазид треба да се користат со претпазливост кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб или прогресивно заболување на црниот дроб, бидејќи тие можат да предизвикаат интрахепатична холестаза, па дури и минимални нарушувања во вода-електролитниот баланс можат да придонесат за развој на хепатална кома.

Лекот Lorista ® N е контраиндициран кај пациенти со сериозно нарушена функција на црниот дроб, затоа што нема искуство со употреба на лек кај оваа категорија пациенти.

Акутна миопија и секундарниот акутен глауком за затворање на агол. Хидрохлоротиазид е сулфонамид што може да предизвика идиносинкратска реакција што доведува до развој на минлива акутна миопија и глауком на затворање на акутен агол. Симптомите вклучуваат: ненадејно намалување на визуелната острина или болка во окото, што обично се појавува во рок од неколку часа или недели од почетокот на терапијата со хидрохлоротиазид. Левиот лек, акутен глауком за затворање на агол може да доведе до трајно губење на видот.

Третман: престанете да земате хидрохлоротиазид што е можно поскоро. Ако IOP остане неконтролирано, може да биде потребен итен медицински третман или операција. Фактори на ризик за развој на акутен глауком за затварање на аголот се: историја на алергиска реакција на сулфонамид или бензилпенницилин.

Кај пациенти кои земаат тиазидни диуретици, реакциите на хиперсензитивност можат да се развијат и во присуство и во отсуство на историја на алергиска реакција или бронхијална астма, но се со поголема веројатност доколку имаат историја.

Постојат извештаи за егзацербација на системскиот лупус еритематозус при употреба на тиазидни диуретици.

Специјални информации за ексципиентите

Лекот Lorista ® N содржи лактоза, затоа лекот е контраиндициран кај пациенти со недостаток на лактаза, нетолеранција на лактоза, синдром на малапсорпција на глукоза-галактоза.

Влијание врз можноста за вршење потенцијално опасни активности кои бараат посебно внимание и брзи реакции (на пример, возење, работа со механизми за движење). На почетокот на терапијата, лекот Lorista ® N може да предизвика намалување на крвниот притисок, вртоглавица или поспаност, со што индиректно влијае на психо-емоционалната состојба. Од безбедносни причини, пред да започнат активност што бара поголемо внимание, пациентите прво треба да го оценат нивниот одговор на третманот.

Вид на дрога

Лекот "Лориста" е достапен во неколку варијанти: во форма на еднокомпонентна подготовка "Лориста", комбинирани форми на "Лориста Н" и "Лориста НД", кои се разликуваат во дозата на активни супстанции. Двокомпонентни форми на лекот имаат антихипертензивно дејство и имаат диуретично дејство.

Таблетите Лориста од еднокомпонентен препарат се достапни во три дози кои содржат активна супстанција на калиум лосартан 12,5 мг, 25 мг, 50 мг секоја од нив. Како помошни компоненти се користи пченка и прегелатинизиран скроб, мешавина од млечен шеќер со целулоза, аерозил, магнезиум стеарат. Филмската мембрана со дози од 25 мг или 50 мг калиум лосартан се состои од хипромелоза, талк, пропилен гликол, титаниум диоксид и жолта боја на кинолин, исто така, се користи за доза од 12,5 мг.

Таблетите Lorista N и Lorista ND се состојат од јадро и школка. Јадрото вклучува две активни компоненти: калиум лосартан 50 мг секоја (за формата Н) и 100 мг (за формата Н) и хидрохлоротиазид 12,5 мг (за формата "Н") и 25 мг (за формата "Н"). За формирање на јадрото, дополнителни компоненти се користат во форма на прегелатинизиран скроб, микрокристална целулоза, млечен шеќер, магнезиум стеарат.

Таблетите Lorista N и Lorista ND се премачкуваат со филмска облога која се состои од хипромелоза, макрогол 4000, кинолин жолта боја, титаниум диоксид и талк.

Како работи лекот?

Комбинираниот антихипертензивен агенс (лек Лориста) ги опишува упатствата за фармаколошко дејство на секоја активна компонента.

Една од активните супстанции е лосартан, која делува како селективен антагонист на ензимот ангиотензин тип 2 на не-протеински рецептори.

Ин витро и студиите врз животни покажаа дека дејството на лосартан и неговиот карбоксил метаболит е насочено кон блокирање на ефектите на ангиотензин врз рецепторите на ангиотензин тип 1. Ова го активира ренинот во крвната плазма и предизвикува намалување на концентрацијата на алдостерон во крвниот серум.

Предизвикувајќи зголемување на содржината на ангиотензин тип 2, лосартан ги активира рецепторите на овој ензим, додека во исто време не ја менува активноста на ензимот од типот 2 кининаза вклучен во метаболизмот на брадикинин.

Дејството на активната компонента на лекот „Лориста“ е насочено кон намалување на вкупната периферна отпорност на васкуларниот кревет, притисок во садовите на белодробната циркулација, последователно оптеретување и обезбедување на диуретичен ефект.

Лосартан не дозволува развој на патолошко зголемување на срцевиот мускул, ја зајакнува отпорноста на физичката работа на човечкото тело, во кое се забележува хронична срцева слабост.

Дневната употреба на единечна доза на лосартан предизвикува стабилно намалување на горниот (систолен) и понизок (дијастолен) крвен притисок. Во текот на денот, под дејство на оваа супстанција, крвниот притисок е подеднакво контролиран, а антихипертензивниот ефект се совпаѓа со природниот циркадијански ритам. Намалување на притисокот на крајот на дозата на лосартан е 80% во споредба со врвната активност на активната компонента. Со третман со лекови, нема ефект врз отчукувањата на срцето, и кога ќе престанете да го земате лекот, нема знаци на повлекување на лекови. Ефективноста на лосартан се протега на машкото и женското тело од сите возрасти.

Како дел од комбинираното средство, дејството на хидрохлоротиазид како тиазид диуретик е поврзано со нарушена апсорпција на хлор, натриум, магнезиум, калиум и вода јони во примарна урина, повторно во крвната плазма на дисталниот бубрежен нефрон. Супстанцијата го подобрува задржувањето на калциум и урична киселина од страна на јон. Хидрохлоротиазид покажува антихипертензивни својства како резултат на проширување на артериоли. Диуретичниот ефект започнува по 60-120 минути, а максималниот диуретичен ефект трае од 6 до 12 часа. Оптималниот антихипертензивен ефект на третман со лекот се јавува после 1 месец.

За што се користи?

Лекот "Лориста", таблети, упатства за употреба препорачува употреба на:

  • за третман на артериска хипертензија, во која е индициран комбиниран третман,
  • да се намали веројатноста за појава на заболувања на кардиоваскуларниот систем и бројот на смртни случаи со и патолошки промени во левата комора.

Карактеристики на апликацијата

За време на третманот со лекот "Лориста" (таблети), упатствата за употреба ви овозможуваат дополнително да земате други антихипертензивни лекови. За постари лица, не е потребен посебен избор на почетната доза.

Дејствата на лекот може да доведат до зголемување на концентрацијата на креатинин и уреа во крвниот серум на пациенти кои имаат билатерална стеноза на бубрежна артерија или стеноза на артерија на еден бубрег.

Под влијание на хидрохлоротиазид, артериската хипотензија се интензивира, нарушен е електролитниот баланс, што се карактеризира со намалување на обемот на циркулирачката крв, хипонатремија, хипохлоремична алкалоза, хипомагнезимија, хипокалемија. Ефектот на диуретикот е насочен кон зголемување на концентрацијата на холестерол и триглицериди, промена на толеранцијата на организмот кон молекулите на гликоза, намалување на излачувањето на јони на калциум во урината, што доведува до нивно зголемување на серумот во крвта. Хидрохлоротиазид може да предизвика хиперурикемија и гихт.

Комбинираната подготовка содржи млечен шеќер, што е контраиндициран кај пациенти кои страдаат од недостаток на ензим на лактаза, имаат галактоземија или синдром на нетолеранција на гликоза и галактоза.

Во почетните фази на третман со хипотензивно средство, можно е намалување на напади на притисок и вртоглавица, што ја нарушува психофизичката активност на организмот. Затоа, пациентите чија работа е поврзана со зголемено внимание при возење моторни возила или комплексни механизми треба да ја утврдат нивната состојба пред да продолжат со своите должности.

АД Крка, дд, Ново Место е производител на анти-хипертензивен лек Лориста (таблети). Аналози на оваа алатка во нивниот состав имаат активната супстанција лосартан калиум. За комбинирани форми, слични лекови содржат две активни компоненти: лосартан калиум и хидрохлоротиазид.

За Лориста, аналогот ќе го има истиот антихипертензивен ефект и слични несакани ефекти. Еден таков лек е лекот „Козар“, таблети од 50 или 100 мг калиум лоертан. Производителот е кампањата Merck Sharp & Dome B.V., Холандија.

За комбинирани форми, аналозите се Гизар и Гизар форте. Производителот е Merck Sharp и Dome B.V., Холандија. Помалите дозирни таблети се овални обложени со жолта обвивка, со ознаката „717“ на едната површина и ознаката за делење од другата страна, а поголемите дозирни таблети овални се обложени со бел филм, со слој „745“ од едната страна.

Составот на лекот "Гизар Форте" вклучува калиум лосартан во количина од 100 мг и хидрохлоротиазид, кој содржи 12,5 мг. Составот на лекот „Гизар“ вклучува калиум лосартан во количина од 50 мг и хидрохлоротиазид, кој содржи 12,5 мг.

За разлика од лекот „Лориста НД“, лекот „Гизар форте“ содржи два пати помалку хидрохлоротиазид, а содржината на калиумот листертан се совпаѓа. Двете лекови имаат антихипертензивно дејство со мало диуретично дејство.

Друг комбиниран аналог е лекот „Лозап плус“ произведен од „Зентива А.С.“, Чешка. Достапно е во форма на издолжени таблети со ризик од обете површини обложени со светло жолт филм. Составот на лекот содржи калиум лосартан во количина од 50 мг и хидрохлоротиазид, кој содржи 12,5 мг.

Сличен лек за Лориста Н е лекот Вазотенс Н, произведен од Групацијата Актавис а.о., Исланд. Достапно во две дози. Таблети со пониска доза содржат 50 мг лосартан калиум и 12,5 мг хидрохлоротиазид, додека таблети со повисока доза содржат 100 мг калиум лосартан и 25 мг хидрохлоротиазид.

Страницата содржи упатства за употреба Лористи . Тој е достапен во различни дозирани форми на лекот (12,5 mg, 25 mg, 50 mg и 100 mg таблети, N и ND плус со диуретичен хидрохлоротиазид), а исто така има голем број на аналози. Овој припис беше потврден од експерти. Оставете ги вашите повратни информации за употребата на Лориста, што ќе им помогне на другите посетители на страницата. Лекот се користи за разни болести (за да се намали притисокот при артериска хипертензија). Алатката има голем број на несакани ефекти и карактеристики на интеракција со други супстанции. Дозите на лекот варираат за возрасни и деца. Постојат ограничувања за употреба на лекот за време на бременоста и за време на лактацијата. Третманот на Лориста може да го препише квалификуван лекар. Времетраењето на терапијата може да варира и зависи од специфичната болест.

Упатства за употреба и дозирање

Лекот се зема орално, без оглед на оброкот, зачестеноста на администрација - 1 пат на ден.

Со артериска хипертензија, просечната дневна доза е 50 мг. Максималниот антихипертензивен ефект се постигнува во рок од 3-6 недели од терапијата. Можно е да се постигне поизразен ефект со зголемување на дозата на лекот на 100 mg на ден во две дози или во една доза.

Додека земате диуретици во високи дози, се препорачува започнување на терапијата со Лориста со 25 mg на ден во една доза.

Постари пациенти, пациенти со нарушена бубрежна функција (вклучително и пациенти на хемодијализа) не треба да ја прилагодат почетната доза на лекот.

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, лекот треба да се препише во помала доза.

При хронична срцева слабост, почетната доза на лекот е 12,5 mg на ден во една доза. За да се постигне вообичаената доза на одржување од 50 mg на ден, дозата мора да се зголеми постепено, во интервали од 1 недела (на пример, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg на ден). Лориста обично се пропишува во комбинација со диуретици и срцеви гликозиди.

За да се намали ризикот од мозочен удар кај пациенти со артериска хипертензија и лево вентрикуларна хипертрофија, стандардната почетна доза е 50 мг на ден. Во иднина, хидрохлоротиазид може да се додаде во мали дози и / или дозата на Лориста може да се зголеми на 100 мг на ден.

За заштита на бубрезите кај пациенти со дијабетес тип 2 со протеинурија, стандардната почетна доза на Лориста е 50 мг на ден. Дозата на лекот може да се зголеми на 100 mg на ден, земајќи го предвид намалувањето на крвниот притисок.

Таблети 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Лориста Н (дополнително содржи 12,5 мг хидрохлоротиазид).

Лориста НД (дополнително содржи 25 мг хидрохлоротиазид).

Лосартан калиум + ексципиенси.

Калиум лосартан + хидрохлоротиазид + ексципиенси (Лориста Н и НД).

Лориста - Селективен антагонист на рецептор на ангиотензин 2 тип АТ1 не протеинска природа.

Лосартан (активната супстанција на лекот Лориста) и неговиот биолошки активен карбокси метаболит (EXP-3174) ги блокираат сите физиолошки значајни ефекти на ангиотензин 2 врз АТ1 рецепторите, без оглед на трасата на неговата синтеза: доведува до зголемување на плазматската ренинска активност и намалување на концентрацијата на алдостерон во крвната плазма.

Лосартан индиректно предизвикува активирање на АТ2 рецепторите со зголемување на нивото на ангиотензин 2. Лосартан не ја инхибира активност на кининаза 2, ензим кој е вклучен во метаболизмот на брадикинин.

Го намалува OPSS, притисокот во пулмоналната циркулација, го намалува после оптоварувањето, има диуретично дејство.

Тоа се меша во развојот на миокардна хипертрофија, ја зголемува толеранцијата на вежбање кај пациенти со хронична срцева слабост.

Приемот Лориста еднаш дневно доведува до статистички значително намалување на систолниот и дијастолниот крвен притисок.Во текот на денот, лосартанот рамномерно го контролира крвниот притисок, додека антихипертензивниот ефект одговара на природниот циркадијански ритам. Намалувањето на крвниот притисок на крајот на дозата на лекот беше приближно 70-80% од ефектот на врвот на лекот, 5-6 часа по администрацијата. Синдром на повлекување не е забележан, а лосартанот нема клинички значаен ефект врз отчукувањата на срцето.

Лосартан е ефикасен кај мажи и жени, како и кај постари (65 години) и помлади пациенти (65 години).

Хидрохлоротиазид е диаутик со тиазид чиј диуретичен ефект е поврзан со нарушена реапсорпција на натриум, хлор, калиум, магнезиум и водни јони во дисталниот нефрон, го одложува излачувањето на јони на калциум, урична киселина. Има антихипертензивни својства, се појавува хипотензивен ефект заради проширување на артериоли. Практично нема ефект врз нормалниот крвен притисок. Диуретичниот ефект се јавува по 1-2 часа, достигнува максимум по 4 часа и трае 6-12 часа.

Антихипертензивниот ефект се јавува после 3-4 дена, но може да потрае 3-4 недели за да се постигне оптимален терапевтски ефект.

Фармакокинетиката на лосартан и хидрохлоротиазид со истовремена употреба не се разликува од онаа на нивната посебна употреба.

Добро се апсорбира од дигестивниот тракт. Земањето на лекот со храна нема клинички значаен ефект врз неговата серумска концентрација. Речиси не навлегува во крвниот мозок (БББ). Околу 58% од лекот се излачува во жолчката, 35% - во урината.

По орална администрација, апсорпцијата на хидрохлоротиазид е 60-80%. Хидрохлоротиазид не се метаболизира и брзо се излачува од бубрезите.

  • артериска хипертензија
  • намален ризик од мозочен удар кај пациенти со артериска хипертензија и хипертрофија на левата комора,
  • хронична срцева слабост (како дел од комбинираната терапија, со нетолеранција или неефикасност на терапијата со АКЕ инхибитори),
  • заштита на функцијата на бубрезите кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 со протеинурија со цел да се намали протеинурија, да се намали прогресијата на оштетување на бубрезите, да се намали ризикот од развој на терминална фаза (спречување на потребата за дијализа, веројатност за зголемување на серумскиот креатинин) или смрт.

  • артериска хипотензија,
  • хиперкалемија
  • дехидрирање
  • нетолеранција на лактоза,
  • галактоземија или синдром на малапсорпција на глукоза / галактоза,
  • бременост
  • лактација
  • возраст до 18 години (ефективноста и безбедноста кај децата не се утврдени),
  • преосетливост кон лосартан и / или други компоненти на лекот.

Пациентите со намален волумен на циркулирачка крв (на пример, за време на терапија со големи дози на диуретици) може да развијат симптоматска артериска хипотензија. Пред да земете лосартан, неопходно е да се елиминираат постојните прекршувања или да се започне со терапија со мали дози.

Кај пациенти со лесна и умерена цироза на црниот дроб, концентрацијата на лосартан и неговиот активен метаболит во крвната плазма по орална администрација е поголема отколку кај здравите. Затоа, на пациенти со историја на заболувања на црниот дроб треба да им се даде помала доза на терапија.

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, и со и без дијабетес, често се развива хиперкалемија, која треба да се има на ум, но само во ретки случаи како резултат на ова, третманот е запрен. За време на периодот на третман, треба редовно да се следи концентрацијата на калиум во крвта, особено кај постари пациенти, со нарушена бубрежна функција.

Лековите што делуваат на ренин-ангиотензин систем можат да ја зголемат серумската уреа и креатинин кај пациенти со билатерална стеноза на бубрежна артерија или еднострана артериска стеноза на единечен бубрег. Промените во функцијата на бубрезите може да бидат реверзибилни по прекинувањето на терапијата. За време на третманот, потребно е редовно да се следи концентрацијата на креатинин во крвниот серум во редовни интервали.

Влијание врз можноста за управување со возила и механизми за контрола

Нема податоци за ефектот на Лориста за можноста за управување со возила или други технички средства.

  • вртоглавица
  • астенија
  • главоболка
  • замор
  • несоница
  • грижа
  • нарушување на спиењето
  • дремливост
  • нарушувања во меморијата
  • периферна невропатија,
  • парестезија
  • хипостезија
  • мигрена
  • потрес
  • депресија
  • ортостатска хипотензија (зависна од дозата),
  • чукање на срцето
  • тахикардија
  • брадикардија
  • аритмии
  • ангина пекторис
  • затнат нос
  • кашлица
  • бронхитис
  • отекување на носната слузница,
  • гадење, повраќање,
  • дијареја
  • болки во стомакот
  • анорексија
  • сува уста
  • забоболка
  • подуеност
  • запек
  • нагон да уринираат
  • нарушена бубрежна функција,
  • намалено либидо
  • импотенција
  • грчеви
  • болка во грбот, градите, нозете,
  • ringвонење во ушите
  • повреда на вкусот
  • оштетување на видот
  • конјунктивитис
  • анемија
  • Шенлеин-Генох виолетова
  • сува кожа
  • зголемено потење
  • алопеција
  • гихт
  • уртикарија
  • осип на кожата
  • ангиоедем (вклучувајќи оток на гркланот и јазикот, предизвикувајќи опструкција на дишните патишта и / или отекување на лицето, усните, фаринксот).

Не се забележани клинички значајни интеракции на лекови со хидрохлоротиазид, дигоксин, индиректни антикоагуланси, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол и еритромицин.

За време на истовремена употреба со рифампицин и флуконазол, забележано е намалување на нивото на активниот метаболит на лосартан калиум. Клиничките последици од овој феномен се непознати.

Истовремената употреба со диуретици кои штедат калиум (на пример, спиронолактон, триамерен, амилорид) и препарати од калиум го зголемува ризикот од хиперкалемија.

Истовремената употреба на нестероидни антиинфламаторни лекови, вклучително и селективни инхибитори на COX-2, може да го намали ефектот на диуретиците и другите антихипертензивни лекови.

Ако Лориста е пропишана истовремено со тиазидни диуретици, намалувањето на крвниот притисок е приближно додаток по природа. Го подобрува (заемно) ефектот на други антихипертензивни лекови (диуретици, бета-блокатори, симпатолитици).

Аналози на лекот Лориста

Структурни аналози на активната супстанција:

  • Блоктран
  • Брузар
  • Вазотенс,
  • Веро Лосартан
  • Зисакар
  • Кардомин Сановел,
  • Карзартан
  • Козар
  • Езерото
  • Лозап,
  • Лозарел
  • Лосартан
  • Калиум на лосартан,
  • Лосакор
  • Лотарија
  • Пресертан
  • Реница.

Бременост и доење

Нема податоци за употреба на Лориста за време на бременоста. Бубрежната перфузија на фетусот, што зависи од развојот на системот на ренин-ангиотензин, почнува да функционира во 3-та триместар од бременоста. Ризикот за фетусот се зголемува при земање на лосартан во 2-та и 3-та триместар. Кога е воспоставена бременоста, терапијата со лосартан треба веднаш да се прекине.

Нема податоци за алокација на лосартан со мајчино млеко. Затоа, треба да се реши прашањето за запирање на доењето или откажување на терапијата со лосартан, земајќи ја предвид нејзината важност за мајката.

Погледнете го видеото: Лориста - препарат для понижения давления (Мај 2024).

Оставете Го Вашиот Коментар