Пентилин (Пентилин) > Третман и превенција

Внатре, за време или после оброк, голтајќи цели, 400 мг 2-3 пати на ден, се разбира - најмалку 8 недели.

Инјекција во / во или во / инјекција: 50-100 mg / ден (во солена вода) 5 минути. Ин / ин или во / инфузија: 100-400 мг / ден (во физиолошки солен раствор), времетраењето на интравенска инфузија - 90-180 минути, за / а - 10-30 минути, максималната дневна доза од 800 и 1200 мг, соодветно. Континуирана инфузија - 0,6 мг / кг / час за 24 часа, максималната дневна доза од 1200 мг.

Со креатинин на КЛ помалку од 10 ml / мин, дозата се намалува за 50-70%. Кај пациенти на хемодијализа, третманот започнува со доза од 400 мг на ден, што се зголемува во нормала со интервал од најмалку 4 дена.

Ослободете форма и состав

раствор за интравенска и интра-артериска администрација: транспарентен, безбоен или малку жолтеникав во боја (5 ml во ампули, 5 ампули во блистер или пластична лента, 1 блистер или послужавник во картонска кутија),
таблети со продолжено дејство, обложени со филм: овални, биконвексни, бели (10 парчиња. во блистер, во картонска кутија 2 плускавци).

Состав на 1 ампула на раствор Пентилин (5 ml):

активна супстанција: пентоксифилин - 100 мг,
дополнителни компоненти: натриум хидроген фосфат дихидрат, натриум дихидроген фосфат дихидрат, натриум хлорид, дизедиум едетат, вода за инјектирање.

Состав на 1 таблета Пентилин:

активна супстанција: пентоксифилин - 400 мг,
дополнителни компоненти: магнезиум стеарат, хипомелоза, макрогол 6000, силикон диоксид безводен колоиден,
школка: хипромелоза, макрогол 6000, талк, титаниум диоксид E171.

Фармакодинамика

Пентоксифилин - активната супстанција на Пентилин - антиспазмодик од групата на пурин која ги подобрува реолошките својства (флуидност) и микроциркулацијата на крвта. Механизмот на дејство на лекот се должи на неговата способност да го инхибираат фосфодиестеразата и да ја зголемат концентрацијата на цикличен АМП во тромбоцити и АТП во црвените крвни клетки, при заситување на енергетскиот потенцијал, како резултат на кој се развива вазодилатацијата, се намалува севкупната периферна васкуларна резистенција, се зголемува мозочниот удар и минутниот волумен на крв, додека срцевиот ритам не е значително се менува

Пентоксифилин ги разредува коронарните артерии, со што се зголемува испораката на кислород до миокардот (антиангинален ефект) и крвните садови на белите дробови, со што се подобрува оксигенацијата во крвта.

Лекот го зголемува тонот на респираторните мускули, особено на дијафрагмата и меѓуребрените мускули.

Ја подобрува микроциркулацијата на крвта во области со нарушена циркулација, ја зголемува еластичноста на мембраната на еритроцитите, ја намалува вискозноста на крвта.

Со оклузивна лезија на периферните артерии (наизменична клаудикација), Пентилин го издолжува оддалечениот одење, ги елиминира ноќните грчеви на мускулите на теле и болка во мирување.

Фармакокинетика

Пентоксифилин интензивно се метаболизира во црвените крвни клетки и црниот дроб. По орална администрација, скоро целосно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Продолжената форма на таблетите обезбедува континуирано ослободување на активната компонента на лекот и нејзина униформа апсорпција.

Пентоксифилин се подложува на примарниот премин низ црниот дроб, што резултира во два главни фармаколошки активни метаболити: 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V) и 1-5-хидроксихексил-3,7-диметилксантин (метаболит I), плазма чија концентрација е 8 и 5 пати поголема од пентоксифилин, соодветно.

Пентоксифилин и неговите метаболити не се врзуваат за плазма протеини.

Лекот во продолжена форма ја достигнува својата максимална концентрација во рок од 2–4 часа. Се дистрибуира рамномерно. Полуживотот на елиминација е 0,5-1,5 часа.

Полуживотот на пентоксифилин по интравенска доза од 100 мг е приближно 1,1 час. Има голем волумен на дистрибуција (по 30-минутна инфузија од 200 мг - 168 Л), како и висок дозвола (4500-5100 мл / мин).

94% од примената доза се излачува од бубрезите во форма на метаболити (главно метаболит V), околу 4% - од цревата. Во овој случај, до 90% од дозата се излачува во првите 4 часа. Екскреција на метаболити забавува кај пациенти со тешко бубрежно нарушување. Во случај на нарушена функција на црниот дроб, полуживотот на пентоксифилин се продолжува и неговата биорасположивост се зголемува.

Пентоксифилин се излачува во мајчиното млеко.

Индикации за употреба

оштетување на слухот на васкуларното потекло,
хронична, субакутна и акутна циркулаторна инсуфициенција во мрежницата и хориоидот,
хронична цереброваскуларна несреќа со исхемично потекло,
ослободички ендартеритис,
нарушувања на периферната циркулација како резултат на атеросклероза, дијабетес мелитус (дијабетична ангиопатија),
ангиопатија (парестезија, Рејновата болест),
лезии на трофично ткиво како резултат на нарушена венска или артериска микроциркулација (смрзнатини, синдром на пост-тромбофлебитис, трофични чиреви, гангрена),
дискркулаторни и атеросклеротични енцефалопатија.

Контраиндикации

церебрални хеморагии,
ретинални хеморагии,
масивно крварење
акутен хеморагичен мозочен удар,
тешки аритмии,
неконтролирана артериска хипотензија,
акутен миокарден инфаркт,
тешки атеросклеротични лезии на коронарните или церебралните артерии,
порфирија
бременост, доење,
возраст до 18 години
хиперсензитивност кон компонентите на Пентилин или други метилксантин.

артериска хипотензија,
хронична срцева слабост
нарушена бубрежна функција (клиренс на креатинин под 30 ml / мин),
тешка дисфункција на црниот дроб,
зголемена тенденција на крварење, вклучително и при употреба на антикоагуланси, нарушувања на системот за коагулација на крвта, по неодамна подложени на хируршки интервенции,
пептичен улкус на желудникот и дуоденумот за таблети.

Решение за инјектирање

Во форма на раствор, Пентилин се администрира интравенозно или интраметарски.

Лекарот го одредува начинот на употреба и оптималната доза на лекот за секој пациент, во зависност од тежината на нарушувањата на циркулацијата и индивидуалната толеранција на пентоксифилин. Интравенска инфузија се изведува во позиција на 'рбетот.

Како по правило, за возрасни пациенти, лекот се администрира интравенски 2 пати на ден (наутро и попладне), 200 мг (2 ампули од по 5 мл секоја) или 300 мг (3 ампули од по 5 ml) во 250 или 500 ml од 0,9% раствор на натриум хлорид или раствор на рингер. Компатибилноста со другите раствори за инфузија мора да се тестира одделно, но треба да се користат само јасни решенија.

Времетраењето на инфузијата е најмалку 60 минути за доза на пентоксифилин 100 мг. Инјектираните количини може да се намалат во присуство на истовремени заболувања, на пример, срцева слабост. Во такви случаи, вреди да се користи специјален инфузор за контрола на инфузијата.

После дневна инфузија, доколку е потребно, дополнително се пропишани таблети Пентилин 400 мг - 2 ЕЕЗ. Ако се направат две инфузии во подолги интервали, тогаш 1 таблети може да се земе рано (околу 12 часот попладне).

Во случаи кога интравенска инфузија поради клинички услови може да се спроведе само еднаш на ден, можна е дополнителна администрација на Пентилин во таблети во количина од 3 парчиња. (2 таблети на пладне, 1 навечер).

Во тешки случаи, на пример, со гангрена, индицирани се трофични чиреви од III - IV фаза според класификацијата на Фонтаин - Лериш - Покровски, силна болка во мирување, продолжено интравенско администрирање на лекот - за 24 часа.

Препорачани дози за интратетарна администрација: на почетокот на третманот - 100 mg пентоксифилин во 50-100 ml од 0,9% раствор на натриум хлорид, во наредните денови - 100-400 mg во 50-100 ml од 0,9% раствор на натриум хлорид. Стапката на администрација е 10 мг / минута, времетраењето на администрацијата е 10-30 минути.

Во текот на денот, можете да го внесете лекот во доза до 1200 мг. Во овој случај, индивидуалната доза може да се пресмета според следната формула: 0,6 мг пентоксифилин на кг телесна тежина на час. Така, дневната доза ќе биде 1000 мг за пациент со телесна тежина од 70 кг, 1150 мг за пациент со телесна тежина од 80 кг.

Пациентите со бубрежна инсуфициенција, во зависност од индивидуалната толеранција на лекот, ја намалуваат дозата за 30-50%.

Намалување на дозата е исто така потребно кај пациенти со сериозно нарушена функција на црниот дроб, при што треба да се земе предвид индивидуална толеранција на Пентилин.

Се препорачува да се започне со третман со пониски дози со постепено зголемување кај пациенти со низок крвен притисок, како и кај пациенти склони кон намалување на крвниот притисок (на пример, со тешка корорнарна срцева болест, хемодинамички значајна стеноза на церебрални крвни садови).

Таблетите Пентилин 400 мг треба да се земаат орално, после јадење: проголтате цели и пијте многу вода.

Препорачаната доза е 1 таблета 2 или 3 пати на ден. Не надминувајте дневна доза од 1200 мг.

Пациенти со хронична бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин

Дозирна форма

400 мг филм-обложени таблети

Една таблета содржи

активна супстанција - пентоксифилин 400 мг,

ексципиенси: хипомелоза, макрогол 6000, магнезиум стеарат, силикон диоксид колоиден безводен,

состав на школка: хипромелоза, макрогол 6000, титаниум диоксид (Е 171), талк.

Таблети во форма на овална форма со биконвексна површина, обложени со облога од бел филм

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

По орална администрација, пентоксифилин брзо и целосно се апсорбира. Биорасположивоста на таблетите со продолжено ослободување на пентоксифилин е околу 20%. Јадењето забавува, но не ја намалува комплетноста на апсорпцијата на лекот.

Максималната концентрација на плазма се јавува во рок од 2 до 4 часа. Пентоксифилин се излачува во мајчиното млеко, откриено во рок од 2 часа по администрацијата, и во непроменети и во форма на метаболити.

Пентоксифилин се метаболизира главно во црниот дроб и во помала мерка во црвените крвни клетки. Во првиот премин се подложува на значителен и експлицитен метаболизам. Концентрациите во плазмата на активните метаболити се 5 и 8 пати повисоки од концентрацијата на пентоксифилин. Се метаболизира со контракција (преку а-кето редуктаза) и оксидација.

Метаболитите се излачуваат главно во урината (околу 95%). Околу 4% од земената доза се излачува преку измет. Во тешка бубрежна дисфункција, екскрецијата на метаболити се забавува. Со хепатална дисфункција, полуживотот е долг и се зголемува биорасположивоста. Во овој поглед, за да се избегне акумулацијата на лекот во организмот на таквите пациенти, дозата треба да се намали.

Фармакодинамика

Пентоксифилин ги подобрува реолошките својства на крвта со тоа што влијае на патолошки изменетата деформабилност на црвените крвни зрнца, инхибирајќи ја агрегацијата на тромбоцитите и ја намалува високата вискозност на крвта. Механизмот на дејство на пентоксифилин за подобрување на реолошките својства на крвта вклучува зголемување на црвените крвни клетки во нивоата на АТП (аденозин трифосфат), КАМП (цикло-аденозин монофосфат) и други циклични нуклеотиди. Пентоксифилин значително го намалува вискозноста на плазмата и крвта со намалување на концентрацијата на фибриноген. Таквото намалување на концентрацијата на фибриноген е резултат на зголемување на фибринолитичката активност и намалување на неговата синтеза. Покрај тоа, со инхибиција на мембрани-ограничени ензими на фосфодиестераза (што доведува до зголемување на концентрацијата на КАМП) и синтеза на тромбоксан, пентоксифилин силно ја инхибира спонтаната и присилната агрегација на тромбоцитите и во исто време ја стимулира синтезата на простациклин (простагландин I2).

Пентоксифилин го намалува производството на интерлеукин во моноцити и макрофаги, што ја намалува сериозноста на воспалителната реакција. Пентоксифилин го подобрува периферниот и церебралниот проток на крв, го зголемува дозата зависен од ткивото парцијален притисок на кислород во мускулите на исхемичните погодени долните екстремитети, во церебралниот кортекс и цереброспиналната течност, во мрежницата на пациенти со ретинопатија.

Несакани ефекти

Следниве се случаи на несакани реакции кои се појавиле за време на клиничките испитувања и во периодот по маркетингот.
Од кардиоваскуларниот систем. Аритмија, тахикардија, ангина пекторис, намален крвен притисок, зголемен крвен притисок.
Од лимфниот систем и крвниот систем. Тромбоцитопенија, тромбоцитопенија пурпура, апластична анемија (делумно или целосно прекинување на формирањето на сите крвни клетки), панцитопенија, што може да биде фатално.
Од нервниот систем. Вртоглавица, главоболка, асептичен менингитис, тремор, парестезија, грчеви.
Од гастроинтестиналниот тракт. Гастроинтестинално вознемирување, сензација на притисок во стомакот, подуеност, гадење, повраќање или дијареја.
На дел од кожата и поткожните ткива. Чешање, црвенило на кожата и уртикарија, токсична епидермална некролиза и синдром Стивенс-nsонсон.
Повреда на васкуларната функција. Чувство на топлина (топли трепки), крварење, периферно едем.
Од имунолошкиот систем. Анафилактички реакции, анафилактоидни реакции, ангиоедем, бронхоспазам и анафилактичен шок.
На дел од црниот дроб и жолчниот меур. Интрахепатична холестаза.
Ментални нарушувања Возбуда, нарушување на спиењето, халуцинации.
Од страната на органите на видот. Визуено оштетување, конјунктивитис, крварење на мрежницата, ретинално одвојување.
Другите. Пријавени се случаи на хипогликемија, прекумерно потење и треска.

Бременост

Нема доволно искуство со лекот Пентилин бремени жени. Затоа, не се препорачува да се препише Пентилин за време на бременоста.
Пентоксифилин во мали количини поминува во мајчиното млеко. Ако е пропишано Пентилин, престанете со доењето.

Интеракција со други лекови

Ефектот на намалување на шеќерот во крвта својствен на инсулин или орални антидијабетични агенси може да се подобри. Затоа, пациентите кои примаат лекови за дијабетес треба внимателно да се следат.
Во пост-маркетинг периодот, забележани се случаи на зголемена антикоагулантна активност кај пациенти кои истовремено биле третирани со пентоксифилин и анти-витамин К. Кога се препишува или менува дозирањето на пентоксифилин, се препорачува да се следи антикоагулантната активност кај оваа група на пациенти.
Пентилин може да го подобри антихипертензивниот ефект на антихипертензивни лекови и други лекови, што може да доведе до намалување на крвниот притисок.
Истовремената употреба на пентоксифилин и теофилин кај некои пациенти може да доведе до зголемување на нивото на теофилин во крвта. Затоа, можно е да се зголеми фреквенцијата и да се зголемат манифестациите на несакани реакции на теофилин.
Кеторолак, мелоксикам.
Истовремената употреба на пентоксифилин и кеторолак може да доведе до зголемување на времето на протромбин и да го зголеми ризикот од крварење. Ризикот од крварење може да се зголеми со истовремена употреба на пентоксифилин и мелоксикам. Затоа, не се препорачува истовремен третман со овие лекови.

Предозирање

Првичните симптоми на акутна предозирање Пентилин се гадење, вртоглавица, тахикардија или намален крвен притисок.Покрај тоа, симптоми како што се треска, агитација, сензација на топлина (топли трепки), губење на свеста, арефлексија, тонично-клонични напади и повраќање на бојата на кафето, може да се развијат и како знак на гастроинтестинално крварење.
Третман. За третман на акутна предозирање и спречување на појава на компликации, неопходен е општ и специфичен интензивен медицински надзор и усвојување на терапевтски мерки.

Карактеристики на апликацијата

На првите знаци на анафилактичка / анафилактоидна реакција, третманот со пентоксифилин треба да се прекине и да се побара лекарска помош.

Особено е потребен внимателен медицински надзор кај пациенти со срцева аритмија, артериска хипотензија, корорнарна склероза и за оние кои имаат срцев удар или операција.

Во случај на пентоксифилин, пациентите со хронична срцева слабост најпрво треба да ја достигнат фазата на компензација на циркулацијата на крвта.

За пациенти со системски лупус еритематозус (СЛЕ) или мешано заболување на сврзното ткиво, пентоксифилин може да се препише само по темелна анализа на можните ризици и придобивки.

Поради ризикот од крварење со истовремена употреба на пентоксифилин и орални антикоагуланси, потребно е внимателно следење и чести мониторинг на параметрите на коагулацијата на крвта (меѓународен нормализиран однос (МОН)).

Бидејќи постои ризик од развој на апластична анемија за време на третманот со пентоксифилин, потребно е редовно следење на општата крвна слика.

Кај пациенти со дијабетес и кои примаат третман со инсулин или орални хипогликемични агенси, со употреба на високи дози на пентоксифилин, можно е да се зголеми ефектот на овие лекови врз шеќерот во крвта (види дел „Интеракција со други лекови и други видови интеракции“).

Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин помал од 30 ml / мин) или тешка дисфункција на црниот дроб, екскрецијата на пентоксифилин може да биде одложена. Потребно е правилно следење.

Пациенти со бубрежна инсуфициенција. Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин помал од 30 ml / мин), титрацијата на дозите до 50-70% од стандардната доза треба да се спроведе земајќи ја предвид индивидуалната толеранција, на пример, употреба на пентоксифилин 400 мг 2 пати на ден наместо 400 мг 3 пати на ден.

Пациенти со сериозна дисфункција на црниот дроб. Кај пациенти со сериозна дисфункција на црниот дроб, одлуката за намалување на дозата треба да донесе лекарот, земајќи ја предвид сериозноста на болеста и толеранцијата кај секој поединечен пациент.

Особено внимателно набудување е потребно за:

пациенти со тешка срцева аритмија,
пациенти со миокарден инфаркт
пациенти со артериска хипотензија,
пациенти со тешка атеросклероза на церебралните и коронарните крвни садови, особено со истовремена артериска хипертензија и срцеви аритмии. Кај овие пациенти, со употреба на лекот, можни се напади на ангина, аритмии и артериска хипертензија,
пациенти со бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин под 30 ml / мин.),
пациенти со сериозна слабост на црниот дроб,
пациенти со висока склоност кон крварење, предизвикани, на пример, со третман со антикоагуланси или нарушувања на згрутчување на крвта. За крварење - видете дел "Контраиндикации",
пациенти со историја на гастрични и дуоденални улкуси, пациенти кои неодамна биле подложени на хируршки третман (зголемен ризик од крварење, за што е потребно систематско следење на нивото на хемоглобин и хематокрит)
пациенти кои истовремено се лекуваат со антагонисти на пентоксифилин и витамин К (види дел „Интеракција со други лекови и други видови интеракции“),
пациенти кои истовремено примаат третман со пентоксифилин и хипогликемични агенси (види дел "Интеракција со други лекови и други видови интеракции").

Употреба за време на бременост и лактација

Бидејќи има недоволно искуство со употреба на пентоксифилин кај бремени жени, не треба да се препишува за време на бременоста.

За време на лактацијата, пентоксифилин поминува во мајчиното млеко. Сепак, новороденчето добива само мали количини. Затоа, малку е веројатно дека употребата на пентоксифилин за време на доењето е индицирана да има некаков ефект врз бебето.

Способност да се влијае на стапката на реакција при возење возила или други механизми

Пентилин има малку или никакво влијание врз можноста за возење автомобил и други механизми. Сепак, кај некои пациенти може да предизвика вртоглавица, и затоа индиректно да се намали психофизичката способност за возење автомобил и други механизми. Додека пациентите не дознаат како реагираат на третман, не им се советува да возат автомобил или да работат со други механизми.