Голда М.В. > Лекови

Лекот е достапен во форма на таблети со модифицирано ослободување: бела или бела боја со жолта нијанса, тркалезна, рамно цилиндрична, со наклон, на таблети со доза од 60 мг постои ризик за одвојување (за доза од 30 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200 или 300 парчиња конзерви, во картонски пакет 1 конзерва, 10 парчиња во плускавци, во картонски пакет 1-10 пакувања, за доза 60 mg: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 180, 250 или 300 парчиња во конзерви, во картонска кутија 1 конзерва, во блистерски пакувања: 10 парчиња., По пакувања од картони 1-10 пакувања, 7 парчиња., во картонски пакувања 2, 4, 6, 8 или 10 пакувања. Секое пакување содржи и упатства за употреба Golda MV).

1 таблета содржи:

активна супстанција: гликлазид - 30 или 60 мг,
помошни компоненти: лактоза монохидрат, натриум карбоксиметил скроб (тип Ц), хипомелоза 2208, колоиден силикон диоксид, магнезиум стеарат.

Фармакодинамика

Golda MV е орален хипогликемичен лек. Гликлазид, неговата активна супстанција, е дериват на модифицирано ослободување на сулфонилуреа од втората генерација. Од слични лекови се разликува со присуство на хетероцикличен прстен кој содржи Н, со ендоциклична врска. Гликлазидот го стимулира лачењето на инсулин од бета клетките на островките Лангерханс, со што се намалува концентрацијата на гликоза во крвта. После двегодишна терапија, ефектот од зголемување на концентрацијата на постпадијалниот инсулин и Ц-пептид продолжува.

Заедно со ефектот врз метаболизмот на јаглени хидрати, има хемоваскуларен ефект. Во дијабетес мелитус тип 2, гликлазидот помага да се врати раниот врв на секреција на инсулин како одговор на внесот на гликоза и ја засилува втората фаза на секреција на инсулин. Секрецијата на инсулин е значително зголемена на позадината на стимулацијата поради внесот на храна и администрација на гликоза.

Хемоваскуларните ефекти на гликлазид се манифестираат со намален ризик од тромбоза на малите крвни садови. Делумно ја инхибираат агрегацијата и адхезијата на тромбоцитите, го намалува нивото на концентрација на факторите за активирање на тромбоцитите (тромбоксан Б2, бета-тромбоглобулин). Помага за зголемување на активноста на активирачот на плазминогенот на ткивата, има ефект врз обновувањето на фибринолитичката активност на васкуларниот ендотел.

Кај пациенти со гликемичен хемоглобин (Hb_A1c) помалку од 6,5%, употребата на гликлазид обезбедува интензивна контрола на гликемијата, со што значително се намалуваат микро- и макро-васкуларните компликации на дијабетес тип 2.

Целта на гликлазидот заради интензивна контрола на гликемијата вклучува зголемување на неговата доза во комбинација со стандардна терапија (или наместо него) пред да се додаде метформин, дериват на тиазолидидион, инхибитор на алфа-глукозидаза, инсулин или друг хипогликемичен агенс на него. Резултатите од клиничките студии покажаа дека, во однос на позадината на употреба на гликлазид во просечна дневна доза од 103 мг (максимална доза е 120 мг), релативниот ризик од комбинираната фреквенција на макро- и микроваскуларни компликации е 10% помал од стандардната контролна терапија.

Предностите на интензивна контрола на гликемијата при земање Golda MV вклучуваат клинички значително намалување на инциденцата на патологии, како што се големи микроваскуларни компликации (за 14%), нефропатија (за 21%), бубрежни компликации (за 11%), микроалбуминурија (за 9%) , макроалбуминурија (30%).

Фармакокинетика

Откако Голда МВ се зема орално, гликазидот е целосно апсорбиран, неговото ниво на плазма се зголемува постепено и достигнува плато за 6-12 часа. Симултан внес на храна не влијае на степенот на апсорпција, индивидуалната варијабилност е занемарлива. Гликлазидот во доза до 120 мг се карактеризира со линеарна врска помеѓу прифатената доза и AUC (подрачјето под фармакокинетичка крива-време на концентрација).

Врска со протеини во крвната плазма - 95%.

Обемот на дистрибуција е околу 30 литри. Една единствена доза на гликлазид гарантира дека неговата ефикасна концентрација во крвната плазма се одржува повеќе од 24 часа.

Гликлазидот се метаболизира главно во црниот дроб. Нема активни метаболити во крвната плазма.

Полуживотот на елиминација е 12-20 часа.

Се излачува главно преку бубрезите во форма на метаболити, непроменет - помалку од 1%.

Кај постари пациенти, не се очекуваат значителни промени во фармакокинетичките параметри.

Индикации за употреба

третман на дијабетес мелитус тип 2 - во отсуство на доволен ефект на диетална терапија, физичка активност и слабеење,
превенција на компликации кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 - намалување на ризикот од микроваскуларна (ретинопатија, нефропатија) и макроваскуларни (миокарден инфаркт, мозочен удар) патологии преку интензивна гликемиска контрола.

Контраиндикации

дијабетес тип 1
дијабетична прекома, дијабетична кома,
дијабетична кетоацидоза,
тешка бубрежна инсуфициенција,
сериозна слабост на црниот дроб,
истовремена терапија со миконазол,
комбинирана терапија со даназол или фенилбутазон,
конгенитална нетолеранција на лактоза, галактоземија, малапсорпција на глукоза-галактоза,
период на бременост
доење
возраст до 18 години
индивидуална нетолеранција кон деривати на сулфонилуреа, сулфонамиди,
преосетливост на компонентите на лекот.

Таблетите од злато злато треба да се користат со претпазливост кај постари пациенти со нередовна и / или неурамнотежена исхрана, тешки заболувања на кардиоваскуларниот систем (тешка корорнарна срцева болест, раширена атеросклероза, тешка каротидна артериосклероза), глукоза-6-фосфат дехидрогеназа, бубрежна и / или откажување на црниот дроб, надбубрежна или хипофизна инсуфициенција, хипотиреоидизам, продолжена терапија со глукокортикостероиди (GCS), алкохолизам.

Golda MV, упатства за употреба: метод и дозирање

Златните MV таблети се земаат орално, голтаат цели (без џвакање), по можност за време на појадокот.

Дневната доза се зема еднаш и треба да биде во опсег од 30 до 120 мг.

Не можете да ја надополнувате случајно пропуштената следна доза во следната доза, земајќи зголемена доза.

Дозата на гликлазид се избира индивидуално, земајќи го предвид нивото на концентрација на гликоза во крвта и индексот Hb_A1c.

Препорачана доза: почетна доза е 30 мг (1 таблети злато злато МВ 30 мг или ½ таблета злато МВ 60 мг). Ако посочената доза обезбедува соодветна гликемиска контрола, тогаш може да се користи како доза за одржување. Во отсуство на доволно клинички ефект по 30 дена од терапијата, почетната доза постепено се зголемува во зголемувања од 30 мг (до 60, 90, 120 мг). Во исклучителни случаи, ако нивото на гликоза во крвта на пациентот не се намали по 14 дена од терапијата, може да продолжите со зголемување на дозата 14 дена по почетокот на администрацијата.

Максималната дневна доза е 120 мг.

Ако се префрлите од земање гликлазидни таблети веднаш, во доза од 80 мг, треба да започнете со земање таблети со модифицирано ослободување со доза од 30 мг, придружен третман со внимателна контрола на гликемијата.

Кога се префрлате на Golda MV со други хипогликемични лекови, обично не е потребен период на транзиција. Почетна доза на гликлазид во таблети со модифицирано ослободување треба да биде 30 мг, проследено со титрација во зависност од концентрацијата на глукоза во крвта.

При преводот, треба да се земат предвид дозата и полуживотот на претходниот хипогликемичен лек. Ако се заменат дериватите на сулфонилуреа со долг полуживот, тогаш сите хипогликемични агенси можат да бидат запрени за неколку дена. Ова ќе ја избегне хипогликемијата поради адитивниот ефект на дериватите на гликослазид и сулфонилуреа.

Прикажана е употреба на Голда МВ во комбинирана терапија со инхибитори на алфа-глукозидаза, бигуаниди или инсулин.

Постари пациенти (над 65 години) немаат потреба од прилагодување на дозата.

Кај блага до умерена бубрежна инсуфициенција, не е потребно прилагодување на дозата.

Се препорачува да се користи минимална доза (30 мг) гликлазид со продолжено дејство за третман на пациенти изложени на хипогликемија, неправилна или неизбалансирана диета, сериозни или слабо компензирани ендокрини нарушувања, хипотиреоидизам, тешки заболувања на кардиоваскуларниот систем, период по продолжена употреба и / или администрација при високи дози глукокортикостероиди (GCS).

Употребата на Golda MV во прилог на диета и вежбање за да се спречат компликации од дијабетес тип 2 треба да се започне со доза од 30 мг. Да се постигне интензивна гликемиска контрола и да се насочат нивоата на Hb_A1c почетната доза може постепено да се зголемува до максимална доза од 120 мг на ден. Целта на лекот со цел интензивна гликемиска контрола е прикажана во комбинација со метформин, инхибитор на алфа-глукозидаза, дериват на тиазолидидион, инсулин и други хипогликемични агенси.

Несакани ефекти

Со пропусти на следниот оброк или систематско нередовно јадење, може да се појават следниве симптоми на хипогликемија: зголемен замор, силен глад, главоболка, одложена реакција, гадење, повраќање, намалена концентрација, вртоглавица, слабост, нарушување на спиењето, раздразливост, агитација, конфузија, депресија, оштетен вид и говор, пареза, афазија, тремор, губење на самоконтрола, нарушена перцепција, чувство на беспомошност, грчеви, плитко дишење, брадикардија, делириум, поспаност ул, губење на свест, кома (вклучувајќи фатални), адренергичните одговор - зголемено потење, нервоза, леплива кожа на телото, тахикардија, зголемен крвен притисок (крвен притисок), аритмија, палпитации, ангина пекторис. Резултатите од клиничките студии укажуваат дека при употреба на лекот заради интензивна гликемиска контрола, хипогликемијата се јавува почесто отколку со стандардна гликемиска контрола. Повеќето случаи на хипогликемија во интензивната гликемиска контролна група се случиле против позадината на истовремената инсулинска терапија.

Покрај тоа, против позадината на употребата на Голда МВ, може да се развијат следниве несакани ефекти:

од гастроинтестиналниот тракт: болка во стомакот, гадење, повраќање, дијареја, запек,
од лимфните и циркулаторните системи: ретко - тромбоцитопенија, анемија, леукопенија, гранулоцитопенија,
од хепатобилијарниот систем: зголемена активност на алкална фосфатаза, ACT (аспартат аминотрансфераза), АЛТ (аланин аминотрансфераза), хепатитис, холестатична жолтица и сл.
од делот на органот на видот: минливи визуелни нарушувања (почесто на почетокот на терапијата),
дерматолошки реакции: чешање, осип, макулопапуларен осип, уртикарија, еритема, едема на Квинке, булозни реакции (вклучувајќи синдром Стивенс-nsонсон, токсична епидермална некролиза),
други (несакани ефекти карактеристични за дериватите на сулфонилуреа): хемолитична анемија, еритроцитопенија, агранулоцитоза, алергиски васкулитис, панцитопенија, хипонатремија, жолтица, сериозна слабост на црниот дроб.

Предозирање

Симптоми: со предозирање, се развиваат симптоми карактеристични за хипогликемија.

Третман: да се запре умерени симптоми на хипогликемија (без невролошки симптоми и нарушена свест), потребно е да се зголеми внесот на јаглени хидрати, да се намали дозата на Голда МВ и / или промена на диетата. Прикажано е внимателно медицинско следење на состојбата на пациентот.

Со појава на тешки хипогликемични состојби (кома, конвулзии и други нарушувања на невролошко потекло), потребна е итна хоспитализација.

Итна медицинска помош за хипогликемична кома или сомневање за тоа вклучува интравенска (iv) инјекција на раствор од декстроза од 20-30% (гликоза) во доза од 50 ml, проследена со iv капе на 10% раствор на декстроза, што го одржува нивото на концентрација на гликоза во крв над 1 g / l. Внимателно следење на состојбата на пациентот и следење на концентрацијата на гликоза во крвта треба да се продолжи во наредните 48 часа.

Дијализата е неефикасна.

Специјални упатства

Golda MV треба да се препише само ако исхраната на пациентот вклучува појадок, а исхраната е редовна. Ова е поврзано со висок ризик од развој на хипогликемија, вклучувајќи тешки и пролонгирани форми за кои е потребно хоспитализирање и iv администрација на раствор на декстроза неколку дена. За време на внесувањето на Golda MV, многу е важно да се обезбеди доволен внес на јаглени хидрати во организмот со храна. Неправилната исхрана, несоодветниот внес или храната без јаглени хидрати може да доведе до хипогликемија. Почесто, развој на хипогликемија е забележан кај пациенти кои следат нискокалорична диета, по интензивно или продолжено физичко напорување, пиење алкохол или при третирање со неколку хипогликемични агенси во исто време. Обично, храна богата со јаглени хидрати (вклучувајќи шеќер) може да помогне во намалување на симптомите на хипогликемија. Во овој случај, замените за шеќер не се ефикасни. Треба да се има предвид дека хипогликемијата може да се повтори. Затоа, ако хипогликемијата има изразена симптоматологија или продолжена природа, и покрај ефективноста на земање храна богата со јаглени хидрати, треба да побарате итна медицинска помош.

При назначувањето на Golda MV, лекарот треба детално да го информира пациентот за терапијата и потребата од строго придржување кон режимот на дозирање, урамнотежена исхрана и физичка активност.

Причината за развој на хипогликемија е неможноста или неподготвеноста на пациентот (особено во старост) да ги следи препораките на лекарот и систематски да контролира шеќер во крвта, недоволна исхрана, промена во исхраната, прескокнување на оброци или гладување, нерамнотежа помеѓу физичката активност и количината на преземени јаглени хидрати, тешка црниот дроб , бубрежна инсуфициенција, предозирање со лекови, хипофизата и надбубрежната инсуфициенција и / или болест на тироидната жлезда.

Покрај тоа, хипогликемијата може да ја засили интеракцијата на гликлазид со лекови за истовремена терапија. Затоа, пациентот треба да се согласи со кој било лекар за земање на кој било лек.

При назначувањето на Golda MV, лекарот треба детално да ги информира пациентот и членовите на неговото семејство за потенцијалните ризици и придобивки од претстојниот третман, причините и симптомите на хипогликемија, важноста за следење на препорачаната диета и збир на физички вежби, препорачливоста за редовно самостојно следење на нивото на гликоза во крвта.

За да се процени гликемиската контрола, треба да се мери редовно Hb._Алка.

Треба да се има предвид дека со истовремена хепатална и / или тешка бубрежна инсуфициенција, состојбата на хипогликемија може да биде доста пролонгирана и веднаш да бара соодветен третман.

Остварената гликемиска контрола може да биде ослабена со појава на треска, заразни болести, повреди или екстензивни хируршки интервенции. Во овие услови, препорачливо е да се пренесе пациентот на инсулинска терапија.

Недостатокот на ефикасност на гликлазид по долг период на лекување може да се должи на секундарна резистенција на лекот, што е последица на прогресијата на болеста или намалување на клиничкиот одговор на лекот. При дијагностицирање на секундарна резистентност на лековите, неопходно е да се осигура дека пациентот се придржува кон пропишаната диета и да се процени соодветноста на дозата на земена Голда МВ.

Со недостаток на глукоза-6-фосфат дехидрогеназа, употребата на деривати на сулфонилуреа го зголемува ризикот од хемолитичка анемија. Затоа, за третман на пациенти со недостаток на глукоза-6-фосфат дехидрогеназа, треба да се претпочитаат хипогликемични агенси од друга група.

Интеракција со лекови

миконазол: системска администрација на миконазол или негова употреба во форма на гел на усната слузница предизвикува зголемување на хипогликемиското дејство на гликлазид, што може да предизвика развој на хипогликемија до кома, т.е.
фенилбутазон: комбинацијата со оралните форми на фенилбутазон го засилува хипогликемискиот ефект на Голда МВ, затоа, доколку е невозможно да се препише друг антиинфламаторно средство, неопходно е да се прилагоди дозата на гликлазид и за време на администрацијата на фенилбутазон и по неговото повлекување,
етанол: употребата на алкохолни пијалоци или лекови што содржат етанол ги инхибираат компензаторните реакции, што може да доведе до зголемена хипогликемија или развој на хипогликемична кома,
други хипогликемични агенси (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиониони, инхибитори на дипептидил пептидаза-4, агонисти на рецептор пептид-1 сличен на глукагон), бета-блокатори, флуконазол, инхибитори на претворање на ензими на претпазливост (блокирачки агенси, енаприлап)₂-хистамински рецептори, инхибитори на моноамино оксидаза, сулфонамиди, кларитромицин, нестероидни антиинфламаторни лекови: комбинација на овие лекови со гликазид е придружена со зголемување на дејството на Голда МВ и зголемен ризик од хипогликемија,
Даназол: дијабетогениот ефект на даназол помага да се ослабне ефектот на гликлазид,
хлорпромазин: високи дневни дози (над 100 мг) хлорпромазин го намалуваат лачењето на инсулин, придонесувајќи за зголемување на концентрацијата на гликоза во крвта. Затоа, со истовремена антипсихотична терапија, потребен е избор на доза на гликлазид и внимателна гликемиска контрола, вклучително и по прекинување на хлорпромазин,
тетракозактид, GCS за системска и локална употреба: намалување на толеранцијата на јаглени хидрати, придонесува за зголемување на гликемија и ризик од развој на кетоацидоза. Потребно е внимателно следење на нивото на гликоза во крвта, особено на почетокот на третманот на зглобовите, доколку е потребно, прилагодување на дозата на гликлазид,
ритодрин, салбутамол, тербуталин (iv): треба да се забележи дека бета₂-адреномиметици го зголемуваат нивото на гликоза во крвта, затоа, кога се комбинираат со нив, пациентите имаат потреба од редовна гликемиска самоконтрола, можно е да се пренесе пациентот на инсулинска терапија,
варфарин и други антикоагуланси: гликлазидот може да придонесе за клинички значително зголемување на ефектот на антикоагуланси.

Аналози на Golda MV се: Diabetalong, Glidiab, Gliclada, Gliclazide Canon, Gliclazide MV, Gliclazide-SZ, Gliclazide-Akos, Diabeton MB, Diabinax, Diabefarm, Diabefarm MV, итн.

Осврти за злато МВ

Прегледите за златото МВ се контроверзни. Пациентите (или нивните роднини) укажуваат на брзо постигнување на доволно намалување на шеќерот при земање на лекот, додека постои зголемен ризик од хипогликемија и други несакани ефекти. Покрај тоа, присуството на контраиндикации се смета за недостаток.

За време на администрацијата на Golda MV, се препорачува строго да се почитува пропишаната диета и диетата, дневна контрола на шеќерот во крвта.