Ardардини: упатства за употреба, аналози и прегледи, цени во аптеките на Русија

Употребата на емпаглифлозин за време на бременоста е контраиндицирана поради недоволни податоци за ефикасност и безбедност.
Податоците добиени во претклиничките студии кај животните укажуваат на навлегување на емпаглифлозин во мајчиното млеко. Ризикот од изложеност на новороденчиња и деца за време на доењето не е исклучен. Употребата на емпаглифлозин за време на доењето е контраиндицирана. Доколку е неопходно да се користи empagliflozin за време на доењето, доењето треба да се прекине.

Дозирање и администрација

Монотерапија или комбинирана терапија
Препорачаната почетна доза е 10 mg (1 таблети со доза од 10 mg) еднаш на ден, преку уста.
Доколку дневната доза од 10 мг не обезбеди соодветна гликемиска контрола, дозата може да се зголеми на 25 мг (1 таблети со доза од 25 мг еднаш на ден). Максималната дневна доза е 25 мг.
Лекот ЈАРДИНС може да се зема без оглед на оброкот во секое време од денот.
Дејства за прескокнување на земање на една или повеќе дози на лек
Кога прескокнува доза, пациентот треба да ја земе лекот веднаш штом ќе се сети на ова.
Не земајте двојна доза за еден ден.
Специјални групи на пациенти
Во бубрежна инсуфициенција со GFR од 45 до 90 ml / мин / 1,73 м2, не е потребно прилагодување на дозата.
Пациенти со бубрежна инсуфициенција со GFR помалку од 45 ml / min / 1,73 м2 не се препорачува да го користат лекот заради неефикасност.
Пациенти со нарушена функција на црниот дроб прилагодување на дозата не е потребно.

Предозирање

Симптоми
За време на контролирани клинички испитувања, единечните дози на емпаглифлозин кои достигнуваат 800 мг (32 пати поголема од максималната дневна доза) кај здрави волонтери и повеќекратни дози достигнувајќи 100 мг (4 пати поголема од максималната дневна доза) кај пациенти со дијабетес тип 2 беа добро толерирани. Набудуваното зголемување на волуменот на урина не зависи од дозата и немаше клиничко значење. Нема искуство со доза поголема од 800 мг.
Третман
Во случај на предозирање, се препорачува несадниот лек да се отстрани од гастроинтестиналниот тракт, да се спроведе клинички мониторинг и симптоматски третман.

Интеракција со други лекови
Ин витро проценка на интеракција со лекови
Емпаглифлозин не ги инхибира, деактивира или предизвикува изоензимите на CYP450. Главниот пат на човековиот метаболизам на емпаглифлозин е глукуронидизација со учество на уридин-5′-дифосфо-глукурононозилтрасферази UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Емпаглифлозин не го инхибира UGT1A1. Интеракциите со лекови на емпаглифлозин и лекови што се супстрати на изоензимите CYP450 и UGT1A1 се сметаат за малку веројатно.
Емпаглифлозин е подлога за гликопротеини П (П-гп) и протеин отпорен на карцином на дојка (BCRP). но во терапевтски дози не ги инхибира овие протеини. Врз основа на податоците од ин витро студиите, се верува дека можноста на емпаглифлозин да комуницира со лекови кои се супстрати за гликопротеинот П (П-гп) е малку веројатно. Емпаглифлозин е подлога за органски анјонски носители: OATZ, OATP1B1 и OATP1VZ, но не е подлога за органски анјонски носители 1 (OAT1) и органски катјонски носачи 2 (OST2). Сепак, интеракциите со лекови на емпаглифлозин со лекови кои се супстрати за носачките протеини опишани погоре, се сметаат за малку веројатно.
Ин виво проценка на интеракција со лекови
Фармакокинетиката на емпаглифлозин не се менува кај здрави доброволци кога се користи заедно со метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, верапамил, рамиприл, симвастатин, торасемид и хидрохлоротиазид. Комбинираната употреба на емпаглифлозин со гемфиброзил, рифампицин и пробенецид покажа зголемување на AUC на емпаглифлозин за 59%, 35% и 53%, соодветно, сепак, овие промени не се сметаа за клинички значајни.
Емпаглифлозин нема клинички значаен ефект врз фармакокинетиката на метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин. дигоксин, рамиприл, симвастатин, хидрохлоротиазид, торасемид и орални контрацептиви.
Диуретици
Емпаглифлозин може да го подобри диуретичниот ефект на тиазид и "јамка" диуретици, што пак може да го зголеми ризикот од дехидрација и артериска хипотензија.
Инсулин и лекови кои го подобруваат неговото лачење
Инсулинот и лековите кои го подобруваат неговото лачење, како сулфонилуреа, може да го зголемат ризикот од хипогликемија. Затоа, со истовремена употреба на емпаглифлозин со инсулин и лекови кои го зајакнуваат неговото лачење, може да биде неопходно да се намали нивната доза, за да се избегне ризикот од хипогликемија.

Специјални упатства

Лекот JARDINS не се препорачува за пациенти со дијабетес мелитус тип 1 и за третман на дијабетична кетоацидоза.
Максималната дневна доза на ЈАРДИНС содржи 113 мг лактоза, така што лекот не треба да се користи кај пациенти со ретки наследни нарушувања како што се недостаток на лактаза, нетолеранција на лактоза, малапсорпција на глукоза-галактоза.
Клиничките студии покажале дека третманот со емпаглифлозин не доведува до зголемување на кардиоваскуларен ризик. Употребата на емпаглифлозин во доза од 25 мг не доведува до продолжување на QT интервалот.
Со заедничка употреба на лекот JARDINS со деривати на сулфонилуреа или со инсулин, може да биде потребно намалување на дозата на деривати на сулфонилуреа / инсулин заради ризик од хипогликемија.
Не се изучувале комбинации на хипогликемични лекови
Емпаглифлозин не е испитувана во комбинација со аналози слични на глукагон-пептид 1 (GLP-1).
Следење на функцијата на бубрезите
Ефективноста на лекот ЈАРДИНС зависи од функцијата на бубрезите. Затоа, се препорачува да се следи бубрежната функција пред неговото назначување и периодично за време на третманот (барем еднаш годишно), како и пред назначувањето на истовремена терапија, што може негативно да влијае на функцијата на бубрезите. Пациенти со бубрежна инсуфициенција (GFR помалку од 45 mlmin). земањето на лекот не се препорачува.
Постари пациенти
Пациентите на возраст од 75 години или повеќе имаат зголемен ризик од дехидрација. Кај такви пациенти третирани со емпаглифлозин, почесто се забележани несакани реакции предизвикани од хиповолемија (во споредба со пациенти кои примаат плацебо). Искуството со емпаглифлозин кај пациенти постари од 85 години е ограничено, затоа, не се препорачува препишување на лекот JARDINS на пациенти постари од 85 години.
Употреба кај пациенти со ризик од развој на хиповолемија
Според механизмот на дејствување, администрацијата на лекот ЈАРДИНС може да доведе до умерено намалување на крвниот притисок. Затоа, лекот треба да се користи со претпазливост во случаи кога намалување на крвниот притисок е непожелно, на пример, кај пациенти со кардиоваскуларни заболувања, пациенти кои земаат антихипертензивни лекови (со историја на артериска хипотензија), како и кај пациенти постари од 75 години.
Во случај пациентот да ја зема лекот ЈАРДИНС. се развиваат состојби што можат да доведат до губење на течности (на пример, со заболувања на гастроинтестиналниот тракт), состојбата на пациентот, крвниот притисок треба внимателно да се следи, како и билансот на хематокрит и електролит. Може да бара привремено, до враќање на балансот на вода, прекинување на лекот.
Инфекции на уринарниот тракт
Инциденцата на несакани ефекти како што се инфекции на уринарниот тракт е споредлива со емпаглифлозин во доза од 25 мг и плацебо, а повисока со емпаглифлозин во доза од 10 мг. Сложени инфекции на уринарниот тракт (како што се пиелонефритис и уросепсија) се забележани со слична фреквенција кај пациенти кои примаат емпаглифлозин и плацебо. Во случај на комплицирани инфекции на уринарниот тракт, потребно е привремено прекинување на терапијата со емпаглифлозин.
Лабораторија за уринализа
Според механизмот на дејствување кај пациенти кои земаат лек ЈАРДИНС, се утврдува гликоза во урината.

Влијание врз можноста за управување со возила и механизми
Клинички студии за ефектот на емпаглифлозин врз можноста за управување со возила и механизми не се спроведени. Пациентите треба да бидат претпазливи при возење возила и механизми, бидејќи при употреба на лекот JARDINS (особено во комбинација со деривати на сулфонилуреа и / или инсулин), може да се развие хипогликемија.

Достапни заменки на ardардинс

НовоНорм (таблети) Оценка: 163

Аналогот е поевтин од 59 рубли.

НовоНорм е подготовка на таблети од истата фармацевтска подгрупа, но со различна активна супстанција. Репаклинидот се користи тука во доза од 0,5 до 2 мг. Индикациите за употреба се слични, но контраиндикациите се различни поради различни DV во таблети, затоа внимателно прочитајте ги упатствата и консултирајте се со вашиот лекар.

Дијагнинид (таблети) Оценка: 142 Топ

Дијагнинид е руска замена за истата ценовна категорија со ист број таблети по пакување. Составот и дозата на активната супстанција, исто така, се разликува од ardардинс, но е пропишана за третман на дијабетес тип 2 со неефикасна физичка активност и диета.

Општи информации за лекот, неговиот состав

Лекот ardардинс се користи за контрола на шеќерот во крвта за време на монотерапија. Покрај тоа, оваа алатка може да се користи како компонента за време на сложената терапија во третманот на дијабетес.

Алатката може да се користи во комбинација со некои други хипогликемични лекови. Таквите лекови може да вклучуваат инсулин или метформин.

Лекот на пазарот на фармаколошки производи се продава во две верзии кои се разликуваат во количината на активно хемиско соединение.

Во зависност од дозата на главното активно соединение, една таблета од препаратот може да содржи 10 или 30 мг активна состојка.

Покрај главното активно соединение, следниве компоненти се вклучени во една таблета на лекот:

• лактоза монохидрат,
• микрокристална целулоза,
• Хиполоза
• кроскармелоза натриум
• силика
• магнезиум стеарат.

Таблетите на лекот се обложени, што ги содржи следниве компоненти:

1. Опадра жолта,
2. хипомелоза,
3. титаниум диоксид
4. талк во прав
5. макрогол 400,
6. железен оксид е жолт.

При употреба на оваа дрога, треба добро да се запомни дека употребата на ardардинс за нормализирање на нивото на шеќер во крвта на пациент со дијабетес тип 2 не е во состојба да спаси лице од оваа болест.

Главните фармаколошки својства на лекот

Лекот ardардинс често се користи во современата медицина за корекција на висок шеќер во крвта кај личност со дијабетес тип 2.

Прегледите на медицинските специјалисти посочуваат дека оваа алатка овозможува ефикасно контролирање на содржината на шеќер во телото на пациентот и постигнување одлични резултати.

Емпаглифлозин, како главно активно соединение на лекот, е селективен, реверзибилен многу активен конкурентен инхибитор на специјализиран транспортер на глукоза зависен од протеини.

Ова соединение ја подобрува можноста за контрола на нивото на шеќер во телото на пациент кој има дијабетес тип 2. Ефектот на активната супстанција на лекот е што помага да се намали нивото на реапсорпција на гликоза во структурите на бубрезите. При употреба на лекот, содржината на шеќер во урината се зголемува, што придонесува за брзо елиминација на вишокот на гликоза од телото.

Употребата на лекот не влијае негативно на активноста на бета клетките. Активното соединение има корисен ефект врз ткивото на панкреасот, што помага да се подобри неговата функционалност.

Воведувањето на емпаглифлозин во организмот поволно влијае на процесот на согорување на маснотиите и помага да се намали тежината на пациентот со дијабетес тип 2. Овој дополнителен ефект од употребата на лекот е особено важен за луѓе кои имаат прекумерна тежина со дијабетес тип 2.

Полуживотот на активната компонента на лекот се спроведува 12 часа. Стабилна доза во телото на активната супстанција со единечна доза на лекот на ден се постигнува по земањето на петтата доза на лекот.

Од човечкото тело, до 96% од земената дрога се излачува. Екскреција на метаболити се врши со помош на цревата и бубрезите. Преку цревата, активното соединение се повлекува непроменето. Кога се излачува преку бубрезите, само 50% од активната компонента на лекот се излачува непроменета.

Концентрацијата на активното соединение во организмот е под големо влијание од присуството кај пациентот со нарушена бубрежна или хепатална функција.

Тежината на човекот, полот и возраста не влијаат значително на фармакокинетиката на активната компонента на лекот.

Упатства за употреба на лекот

Лекот се користи за моно - или комплексна терапија. Препорачаната доза е 10 мг - една таблета на ден. Лекот се администрира орално.

Доколку дневната доза од 10 мг не е во можност да обезбеди нормален гликемиски ефект, употребената доза може да се зголеми до 25 мг на ден. Максималната дозволена доза на лекот може да биде до 25 мг.

Лекот е дозволен да се зема во кое било време, без оглед на режимот на оброк.

Ако го пропуштите времето на земање на лекот, не треба да земате двојна доза на лекот на ден.

Со висок степен на бубрежна инсуфициенција, лекот не се препорачува, поради недостаток на ефикасност од употребата на лекот.

Ако пациентот има абнормалности во црниот дроб, што се манифестира како слабост на црниот дроб, не е потребно прилагодување на дозата на земаниот лек.

Не се препорачува употреба на лекот при носење дете и доење, поради недостаток на податоци за ефективноста и безбедноста на лекот за мајка и дете во овој период.

Во случај на бубрежна инсуфициенција, ефективноста на лекот зависи од степенот на нефункционална инсуфициенција.

Се препорачува да се провери функцијата на бубрезите пред терапијата со лекови со лек, и се препорачува да се провери функцијата на бубрезите најмалку еднаш годишно за време на употребата на јардинс.

Забрането е користење на лекот во детството.забраната за употреба се однесува на сите пациенти на возраст под 18 години. Ова се должи на недостаток на истражување за ефективноста и безбедноста на лекот.

Не се препорачува употреба на лекови за третман на пациенти на возраст над 75 години. Ова најчесто се поврзува со висок степен на развој на состојбата на дехидрираност.

Не треба да ја користите алатката при лекување на пациенти кои имаат дијабетес мелитус тип 1 и во случаи кога пациентот има дијабетична кетоацидоза.

Кога се користи максималната доза на лекот ardардинс, околу 113 мг лактоза влегува во телото на пациентот.

Оваа алатка не треба да се користи ако пациентот има недостаток на лактаза, нетолеранција на лактоза или малапсорпција на глукоза-галактоза во организмот.

Несакани ефекти и контраиндикации при употреба на лекот

Најчестиот несакан ефект на земање на емпаглифлозин е појава на симптоми на хипогликемија.

Најчесто, несакан ефект во форма на хипогликемија се манифестира при употреба на лекот во комбинација со деривати на сулфонилуреа или со инсулин.

Покрај хипогликемија, пациентите кои користат емпаглифлозин можат да доживеат голем број на несакани ефекти.

Најчестите несакани ефекти при употреба на лекот се следниве:

1. Појавување на заразни и паразитски заболувања како што се вулвовагинитис, баланитис, вагинална кандидијаза и инфекции на уринарниот тракт.
2. Како резултат на промените во метаболичкиот процес во организмот, може да се појави хиповолемија.
3. Значително зголемување на мокрењето.
4. Појавување на знаци на дехидрација, што најчесто се забележува со употреба на лекот кај постари лица.

Прегледите за лекот, луѓето што го користеле, укажуваат дека посериозни несакани ефекти во телото на пациентот се многу ретки. Кога се појавуваат првите знаци на несакани ефекти, треба да престанете да го земате лекот и да побарате помош од вашиот лекар.

Главните контраиндикации за употреба на лекот се како што следува:

• дијабетес тип 1
• многу ниска стапка на гломерна филтрација,
• дијабетична кетоацидоза,
• нетолеранција на лактоза,
• бременост и доење,
• состојба на телото што се заканува на појава на дехидратација.

Пред да земете лек, треба да се консултирате со вашиот лекар и да спроведете преглед на телото за какви било контраиндикации.

Аналози на лекот, цената и интеракцијата со други лекови

На фармаколошкиот пазар на Русија се продава само лекот ardардинс, направен врз основа на емпаглифлозин. Од кои можеме да заклучиме дека нема аналози на оваа дрога на рускиот пазар. Други агенси со хипогликемиски квалитети имаат различен ефект врз телото.

Цената на лекот зависи од регионот на продажба на лекот, како и од снабдувачот на лекот. Просечната цена на лекот ardардинс во Русија е од 850 до 1030 рубли.

При употреба на лекот, треба да се има предвид дека е во состојба да го подобри диуретичниот ефект на употреба на одредени тиазидни диуретици, што може да придонесе за развој на дехидратација и артериска хипотензија.

Непожелна е комбинацијата на ardардинс со лекови дизајнирани да го зголемат крвниот притисок.

Истовремената употреба на синтетички инсулин, ardардинс и лекови кои го активираат производството на природен хормон може да предизвика појава на знаци на хипогликемија. При спроведување комплексна терапија, потребно е внимателно прилагодување на дозата на лекот и администрација на лекови под надзор на присутните лекар. И видеото во оваа статија ќе зборува за третмани со дијабетес.

Цени за жардини во аптеките во Москва

Лекарите прегледи за жардини

Тој е доста ефикасен против гликемијата, придонесува за губење на тежината.

Зголемен ризик од урогенитални компликации.

Оваа дрога има добар ефект врз гликемијата, но бара редовна хигиена, што не е можно за сите пациенти. Без да се почитуваат правилата на диетална терапија, целните индикатори на метаболизмот на јаглени хидрати може да се постигнат кај пациенти со незначително зголемување на гликемијата. Намалувањето на внесот на калории заради отстранување на гликозата во урината е дополнителен позитивен ефект, сепак, ограничен на време.

Тој е идеален лек за пациенти со дијабетес мелитус и хронична срцева слабост.

Урината кај овие пациенти е шеќерен сируп, што значително ги зголемува ризиците од инфекции на гениталиите. Пациентите мора строго да ја следат хигиената. Сакам да се потсетам на извештајот на ФДА за поголем ризик од перинеална гангрена поради поголем ризик од генитални инфекции.

Овој лек е еден вид револуција во кардиологијата. Дијабетес мелитус постепено станува гранка на кардиологија и е првиот вистински ефикасен лек за контрола на дијабетес со очигледни предности во однос на неговиот ефект врз кардиоваскуларниот систем.

Одлична хипогликемија за дијабетес тип 1. Добро оди и со други хипогликемични лекови и инсулин. Има индиректно диуретично дејство.

Цената е над просекот.

Работи одлично. Пациентите забележуваат погодност за употреба - 1 пат на ден, што значително ја подобрува усогласеноста со пациентот.

Лекот „ardардинс“ е најефикасен во моментот за третман на дијабетес. Оваа дрога е регистрирана во Руската Федерација. Многу пациенти го нарекуваат "таблети со инсулин". Ефектот се манифестира многу брзо. Денес, оваа дрога е алтернатива на инсулин.

Ardардинс Прегледи на пациенти

Болеста е воспоставена од 2012 година. Шеќерот не се намали со никакви лекови, затоа, брзо беше ставен на инсулин 3 години. Најпрво се задржаа 16-14 единици, потоа 18-16, а последните 4 месеци. 22-18 единици Но, лекарот не ги менува лековите, само ја зголемува дозата. И така се случи, жардинците дејствуваа со хуманитарна помош, издадена на тест. По три дена, шеќер - 10 единици, и 8 единици. Имам сила и желба да живеам! Но, тоа трае веќе еден месец, тие не пишуваат бесплатно, нема шанси да го купите сами. Но, јас силно препорачувам, за оние кои немаат напредок во третманот, тоа дефинитивно ќе помогне.

Фармакологија

Орален хипогликемичен лек. Емпаглифлозин е реверзибилен, високо активен, селективен и конкурентен инхибитор на транспортер на глукоза зависен од натриум со концентрација потребна за инхибиција на 50% од ензимската активност₅₀), еднаква на 1,3 nmol. Селективноста на емпаглифлозин е 5000 пати поголема од селективноста на транспортерот на глукоза зависен од натриум од типот 1, одговорен за апсорпција на гликоза во цревата.

Покрај тоа, откриено е дека емпаглифлозин има голема селективност за други транспортери на гликоза одговорни за хомеостаза на глукоза во различни ткива.

Транспортерот на глукоза зависен од натриум тип 2 е главниот протеин-носител, одговорен за реапсорпција на гликозата од бубрежните гломерули, назад во крвотокот.

Емпаглифлозин ја подобрува гликемиската контрола кај пациенти со дијабетес тип 2 со намалување на реапсорпција на бубрежна гликоза. Количината на гликоза излачена од бубрезите со помош на овој механизам зависи од концентрацијата на гликоза во крвта и GFR. Инхибиција на натриум-зависен носач на глукоза од типот 2 кај пациенти со дијабетес тип 2 и хипергликемија доведува до елиминација на вишокот на гликоза од бубрезите.

Во клиничките испитувања, откриено е дека кај пациенти со дијабетес тип 2, екскрецијата на глукоза од бубрезите се зголемила веднаш по примената на првата доза на емпаглифлозин, овој ефект продолжил 24 часа. Зголемувањето на екскреција на глукоза од бубрезите продолжило до крајот на 4-неделниот период на лекување, употреба на емпаглифлозин во доза од 25 мг 1 пат / ден, во просек, околу 78 g на ден. Кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, зголемувањето на екскрецијата на гликоза од бубрезите доведе до итно намалување на концентрацијата на глукоза во крвната плазма.

Емпаглифлозин ја намалува концентрацијата на глукоза во крвната плазма и во случај на пост и после јадење.

Механизмот на дејство на емпаглифлозин не зависи од функционалната состојба на β-клетките на панкреасот и метаболизмот на инсулин. Беше забележан позитивниот ефект на емпаглифлозин врз сурогат маркерите на функционалната активност на б-клетките, вклучително и индексот HOMA-β (модел за проценка на хомеостазата) и односот на проинсулин со инсулин. Покрај тоа, дополнителното отстранување на гликозата од бубрезите предизвикува губење на калории, што е придружено со намалување на обемот на масното ткиво и намалување на телесната тежина.

Глукозуријата забележана при употреба на емпаглифлозин е придружена со мало зголемување на диурезата, што може да придонесе за умерено намалување на крвниот притисок.

Во клиничките студии каде емпаглифлозин се користел како монотерапија, комбинирана терапија со метформин, комбинирана терапија со метформин кај пациенти со ново дијагностициран дијабетес мелитус тип 2, комбинирана терапија со деривати на метформин и сулфонилуреа, комбинирана терапија со пиоглитазон +/- метформин, комбинирана терапија со линаглиптин кај пациенти со ново дијагностициран дијабетес мелитус тип 2, комбинирана терапија со линаглиптин, која е додадена на терапија со метформин, комбинирана тера СДИ со метформин наспроти глимепирид (податоци од 2-годишна студија), комбинирана терапија со инсулин (повеќе инсулински инјекции) +/- метформин, комбинирана терапија со базален инсулин, комбинирана терапија со инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (ДПП-4), метформин +/- се покажа дека друг хипогликемичен орален лек има статистички значајно намалување на гликозилиран хемоглобин (Hb_A1c), намалување на концентрациите на глукоза во плазмата што се пости, како и намалување на крвниот притисок и телесната тежина.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на емпаглифлозин сеопфатно се изучува кај здрави доброволци и кај пациенти со дијабетес тип 2.

По внесувањето, емпаглифлозин брзо се апсорбира, В._макс empagliflozin во крвната плазма се постигнува после 1,5 часа, а потоа, концентрацијата на empagliflozin во плазмата се намалува бифазна. Просечната AUC за време на стабилна концентрација на плазма беше 4740 nmol × h / l, а вредноста на C_макс - 687 nmol / Л. Јадењето нема клинички значаен ефект врз фармакокинетиката на емпаглифлозин.

Фармакокинетиката на емпаглифлозин кај здрави доброволци и кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 беше генерално слична.

V_г. во периодот на постојана концентрација во крвната плазма прави приближно 73,8 l. По орална администрација од страна на здрави доброволци на етикетирани емпаглифлозин 14 C, врзувањето за плазма протеините беше 86%. Кога користите empagliflozin 1 пат / ден C_ССС во плазмата е постигната по петтата доза.

Главната патека на метаболизмот на емпаглифлозин кај луѓето е глукуронидација со учество на уридин-5'-дифосфо-глукуроносилтрансферази UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Најчесто откриени метаболити на емпаглифлозин се три глукуронски конјугати (2-О, 3-О и 6-О глукуронид). Системскиот ефект на секој метаболит е мал (помалку од 10% од вкупниот ефект на емпаглифлозин).

Т_1/2 е приближно 12,4 часа. После внесувањето на етикетирани емпаглифлозин 14 Ц кај здрави доброволци, се излачува приближно 96% од дозата (преку цревата - 41%, бубрезите - 54%). Преку цревата, најголемиот дел од обележаната дрога се излачува непроменета. Само половина од обележаниот лек се излачува непроменет од бубрезите.

Фармакокинетика во посебни групи на пациенти

Кај пациенти со лесна, умерена и тешка бубрежна инсуфициенција (30 2) и кај пациенти со ренална инсуфициенција на крајна фаза, AUC на емпаглифлозин се зголеми за приближно 18%, 20%, 66% и 48%, соодветно, во споредба со пациенти со нормална функција бубрезите. Кај пациенти со умерена бубрежна инсуфициенција и кај пациенти со ренална инсуфициенција на завршна фаза Ц_макс empagliflozin во плазмата беше сличен на соодветните вредности кај пациенти со нормална бубрежна функција. Кај пациенти со блага до тешка ренална инсуфициенција_макс empagliflozin во плазмата беше приближно 20% повисока отколку кај пациенти со нормална бубрежна функција. Податоците за фармакокинетичката анализа на населението покажаа дека вкупниот клиренс на емпаглифлозин се намали со намалување на GFR, што доведе до зголемување на ефектот на лекот.

Кај пациенти со благо, умерено и тешко хепатално оштетување (според класификацијата Дете-Пуг), AUC вредностите на емпаглифлозин се зголемиле за приближно 23%, 47% и 75%, соодветно, и Ц_макс околу 4%, 23% и 48%, соодветно (во споредба со пациенти со нормална функција на црниот дроб).

БМИ, пол, раса и возраст немаа клинички значаен ефект врз фармакокинетиката на емпаглифлозин.

Студии за фармакокинетика на емпаглифлозин кај деца не се спроведени.

Образец за издавање

Таблетите, обложени со филм, се светло жолти во боја, тркалезни, биконвексни, со заоблени рабови, врежани со симболот на компанијата од една страна и „S10“ од друга страна.

Ексципиенси: лактоза монохидрат - 162,5 мг, микрокристална целулоза - 62,5 мг, хипролоза (хидроксипропил целулоза) - 7,5 мг, кроскармелоза натриум - 5 мг, колоиден силикон диоксид - 1,25 мг, магнезиум стеарат - 1,25 мг.

Состав на школка: Opadry жолта (02B38190) - 7 mg (хипромелоза 2910 - 3,5 mg, титаниум диоксид - 1,733 мг, талк - 1,4 мг, макрогол 400 - 0,35 мг, железо оксид жолт - 0,018 мг).

10 парчиња. - плускавци (1) - пакувања од картон.
10 парчиња. - плускавци (3) - пакувања од картон.

Лекот се зема орално, во секое време од денот, без оглед на внесувањето храна.

Препорачаната почетна доза е 10 мг 1 пат / ден. Доколку дневната доза од 10 mg не обезбеди соодветна гликемиска контрола, дозата може да се зголеми на 25 mg 1 пат / ден.

Максималната дневна доза е 25 мг.

Кога прескокнува доза, пациентот треба да ја земе лекот веднаш штом ќе се сети на ова. Не земајте двојна доза за еден ден.

За пациенти со бубрежна инсуфициенција со GFR од 45 до 90 ml / мин / 1,73 m 2, не е потребно прилагодување на дозата. Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција со GFR 2, употребата на лекот не се препорачува поради неефикасност.

Пациенти со нарушена функција на црниот дроб прилагодување на дозата не е потребно.

Интеракција

Емпаглифлозин може да го подобри диуретичниот ефект на тиазид и "јамка" диуретици, што, пак, може да го зголеми ризикот од дехидрација и артериска хипотензија.

Инсулинот и лековите кои го подобруваат неговото лачење, како сулфонилуреа, може да го зголемат ризикот од хипогликемија. Затоа, со истовремена употреба на емпаглифлозин со инсулин и лекови кои го зајакнуваат неговото лачење, може да биде неопходно да се намали нивната доза, за да се избегне ризикот од хипогликемија.

Ин витро проценка на интеракција со лекови. Емпаглифлозин не ги инхибира, деактивира или предизвикува изоензимите на CYP450. Главниот пат на метаболизмот на емпаглифлозин кај луѓето е глукуронидизација со учество на уридин-5'-дифосфо-глукуроносилтрансферази UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Емпаглифлозин не го инхибира UGT1A1. Интеракциите со лекови на емпаглифлозин и лекови што се супстрати на изоензимите CYP450 и UGT1A1 се сметаат за малку веројатно.

Емпаглифлозин е подлога за П-гликопротеинот и протеин кој го одредува отпорот на карцином на дојка (BCRP), но не ги инхибира овие протеини во терапевтски дози. Врз основа на податоците од ин витро студиите, се верува дека можноста на емпаглифлозин да комуницирате со лекови што се подлоги за П-гликопротеинот е малку веројатно. Емпаглифлозин е подлога за органски анјонски носители: OAT3, OATP1B1 и OATP1B3, но не е подлога за органски анјонски носители 1 (OAT1) и органски катјонски носачи 2 (OST2). Сепак, интеракцијата на лекот на емпаглифлозин со лекови кои се супстрати за носачките протеини опишани погоре, се смета за малку веројатно.

Ин виво проценка на интеракција со лекови. Со комбинирана употреба на емпаглифлозин со други најчесто користени лекови, не е забележано клинички значајна фармакокинетска интеракција. Резултатите од фармакокинетичките студии индицираат дека нема потреба да се менува дозата на лекот Jardins while додека се користи со најчесто користени лекови.

Фармакокинетиката на емпаглифлозин не се менува кај здрави доброволци кога се користи заедно со метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, верапамил, рамиприл, симвастатин, торасемид и хидрохлоротиазид. Комбинираната употреба на емпаглифлозин со гемфиброзил, рифампицин и пробенецид покажа зголемување на AUC на емпаглифлозин за 59%, 35% и 53%, соодветно, сепак, овие промени не се сметаа за клинички значајни.

Емпаглифлозин нема клинички значаен ефект врз фармакокинетиката на метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, дигоксин, рамиприл, сивастатин, хидрохлоротиазид, торасемид и орални контрацептиви кај здрави волонтери.

Несакани ефекти

Целокупната инциденца на несакани дејства кај пациенти кои примаат емпаглифлозин или плацебо беше слична во клиничките испитувања. Најчеста несакана реакција беше хипогликемија, која беше забележана со употреба на емпаглифлозин во комбинација со сулфонилуреа или деривати на инсулин.

Несаканите реакции забележани кај пациенти кои примаат емпаглифлозин во студии контролирани со плацебо се прикажани подолу во согласност со класификацијата на органите и системите и преферираните поими MedDRA што укажуваат на нивната апсолутна фреквенција. Категориите на фреквенција се дефинираат на следниов начин: многу често (/1 / 10), често (од /1 / 100 до 2,

Со претпазливост: пациенти со ризик од развој на хиповолемија (употреба на антихипертензивни лекови со историја на артериска хипотензија), со гастроинтестинални заболувања што доведуваат до губење на течности, инфекции на генитоуринарниот систем, употреба во комбинација со сулфонилуреа или деривати на инсулин, диета со ниско ниво на карбон, диабетичен кетоацидоза историја, ниска секреторен активност на бета клетките на панкреасот, пациенти на возраст над 75 години.

Бременост и доење

Употребата на емпаглифлозин за време на бременоста е контраиндицирана поради недоволни податоци за ефикасност и безбедност.

Употребата на емпаглифлозин за време на доењето е контраиндицирана. Податоците добиени во претклиничките студии кај животните укажуваат на изолација на емпаглифлозин со мајчино млеко. Не е исклучен ризикот од изложеност на новороденчиња и деца кои дојат. Доколку е неопходно да се користи empagliflozin за време на доењето, доењето треба да се прекине.

Користете за нарушена бубрежна функција

Ефективноста на лекот ardардинс ® зависи од функцијата на бубрезите. Затоа, се препорачува да се следи функцијата на бубрезите пред да се препише и периодично за време на третманот (најмалку 1 пат годишно), како и пред назначувањето на истовремена терапија, што може негативно да влијае на функцијата на бубрезите.

За пациенти со бубрежна инсуфициенција со GFR од 45 до 90 ml / мин / 1,73 m 2, не е потребно прилагодување на дозата. Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција со GFR 2, употребата на лекот не се препорачува поради неефикасност.

Употреба кај постари пациенти

Пациентите 75 години и постари имаат зголемен ризик од дехидрација. Кај такви пациенти третирани со емпаглифлозин, почесто се забележуваат несакани реакции предизвикани од хиповолемија (во споредба со пациенти кои примаат плацебо).

Искуството со емпаглифлозин кај пациенти постари од 85 години е ограничено, затоа, не се препорачува препишување на лекот Jardins ® на пациенти од оваа возрасна група.