Аторвастатин-Тева се произведува во форма на таблети обложени со филм-облога: капсула во форма, скоро бела или бела, врежана „93“ од едната страна, и гравирање зависна од дозата од друга страна: „7310“ за 10 мг и 7310 за 20 мг "7311", за 40 мг - "7312", за 80 мг - "7313" (10 парчиња. Во плускавци, во картонска кутија од 3 или 9 плускавци).

Состав 1 таблета:

активна супстанција: аторвастатин калциум - 10,36, 20,72, 41,44 или 82,88 мг, што е еквивалентно на 10, 20, 40 или 80 мг аторвастатин,
дополнителни компоненти: повидон, лактоза монохидрат, еудрагит (Е100) (метил метакрилат, бутил метакрилат и диметиламиноетил метакрилат кополимер), натриум стеарил фумарат, крокармелоза натриум, алфа-токоферол макрогол сукцинат,
филмски слој: опадија YS-1R-7003 хипромелоза 2910 3cP (E464), полисорбат 80, хипромелоза 2910 5cP (E464), макрогол 400, титаниум диоксид.

Индикации за употреба

хетерозиготна семејна и не-семејна хиперхолестеролемија, примарна хиперхолестеролемија, мешана (комбинирана) хиперлипидемија (типови IIa и IIb според класификација на Фредриксон) - во комбинација со диета за намалување на липидите дизајнирана за намалување на покачено ниво на вкупниот холестерол, липопротеински холестерол со мала густина и Л како и зголемување на липопротеинскиот холестерол со висока густина (HDL),
хомозиготна семејна хиперхолестеролемија - со цел да се намали вкупниот холестерол и ЛДЛ холестерол, со недоволна ефикасност на диеталната терапија и други нефармаколошки методи на лекување,
покачен серум триглицериди (тип IV според класификацијата Фредриксон) дисбеталипопротеинемија (тип III според класификацијата Фредриксон) - во случај на неефикасна диетална терапија.

Контраиндикации

бременост и доење,
возраст до 18 години (безбедносен профил на аторвастатин кај деца и адолесценти не е проучен),
активни заболувања на црниот дроб, зголемување на активноста на ензимите на црниот дроб со непозната природа, надминувајќи ја горната граница на нормалата (VGN) за повеќе од 3 пати,
откажување на црниот дроб (класи на деца-пун А и Б),
преосетливост на компонентите на лекот.

Релативна (се бара да се користи производот со претпазливост):

ендокрини и метаболички нарушувања,
тешка нерамнотежа на електролити,
артериска хипотензија,
историја на заболувања на црниот дроб,
неконтролирана епилепсија,
тешки акутни инфекции (вклучително и сепса),
лезии на скелетните мускули,
повреди, обемни операции,
зависност од алкохол.

Дозирање и администрација

Аторвастатин-Тева се користи орално, 1 пат на ден. Јадењето не влијае на ефективноста на лекот.

Првичната доза, како по правило, е 10 мг, таблетите се земаат во секое време од денот. Дозите ги избира лекарот поединечно, во зависност од почетното ниво на холестерол, целта на третманот и одговорот на пациентот на терапија. Дневната доза може да варира од 10 до 80 mg, треба да се коригира во интервали од 4 или повеќе недели. Максималната дневна доза не треба да надминува 80 мг.

За време на терапијата, со зголемување на дозата, потребно е да се следат нивоата на липидите во крвната плазма на секои 2-4 недели и да се прилагоди дозата во согласност со добиените податоци.

Препорачана доза:

хомозиготна семејна хиперхолестеролемија: 80 mg на ден,
хетерозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија: на почетокот на курсот, земајте 10 мг на ден, за време на третманот на секои 4 недели дозата се зголемува, доведувајќи до 40 мг на ден, добиени во комбинација со секусант на жолчни киселини, при употреба на аторвастатин како монотерапевтски лек, дозата може да се зголеми до максимум вредности - 80 мг на ден,
примарна хиперхолестеролемија и мешана (комбинирана) хиперлипидемија: земете 10 мг на ден, оваа доза кај повеќето пациенти ви овозможува да ја обезбедите потребната контрола на нивото на липидите, како по правило, значителен терапевтски ефект се забележува 4 недели по почетокот на администрацијата и трае долго време со употреба на лекот.

Во присуство на слабост на црниот дроб, доколку е потребно, дозата на Аторвастатин-Тева може да се намали или да се откаже нејзиниот прием. За пациенти со бубрежни заболувања, не е потребно прилагодување на дозата.

За дијагностицирана корорнарна срцева болест или висок ризик од кардиоваскуларни компликации, се препорачува терапија да се спроведе со следниве цели за корекција на нивото на липидите: вкупниот холестерол Оценете го овој напис:

Состав и форма на ослободување

Според информациите дадени од радарот, Аторвастатин Тева е претставник на лекови кои припаѓаат на групата статини. Лекот има директен ефект врз ензимската редуктаза, од која е инхибитор. Лекот е достапен во форма на таблети, обложен со школка од специјален филм, кој му дава на производот белузлава боја.

Активен активна компонента Аторвастатин Тева - Аторвастатин Трихидрат на калциум. Во зависност од концентрацијата на активната супстанција, апчиња имаат доза од 21,7 или 10,85 mg. Ако се префрлите во аторвастатин, тоа е 20 и 10 мг, соодветно.

Покрај главната супстанција што ја извршува лекувачката функција, секоја таблета содржи одредена количина помошни елементи. Овие вклучуваат: калциум карбонат, опадре боја, магнезиум стеарат, целулоза, скроб. Производителот го пакува лекот во блистер пакувања и картонски кутии.

Несакани ефекти

Повеќето пациенти кои биле подложени на комбиниран третман со вклучување на Аторвастатин-Тева, изјавиле за добра подносливост. И покрај ова, како и секоја друга, оваа дрога има некои несакани ефекти. Од дигестивниот тракт диспептични нарушувања (дијареја или запек, металоиди, гадење, повраќање, belching), улцеративен дефект на желудникот и цревата, воспалителни заболувања на панкреасот, желудникот.

Од движечки органи може да се развие миозитис, мијалгија, артралгија, миопатија, рабдомиолиза. Миопатијата предизвикана од аторвастатин може да биде комплицирана со бубрежна инсуфициенција поради миоглобунурија (екскреција на производи за распаѓање на мускули во урината).

Исклучително ретко кој лек предизвикува алергиски манифестации (уртикарија, едем на Квинке, дерматитис, еритематозни лезии на кожата).

Понекогаш е можно когнитивно оштетување, астенизација на телото, нарушено спиење и будност, визуелни или сензорни нарушувања во перцепцијата.

Упатства за употреба

Пред да започнете да земате Аторвастатин Тева, без исклучок, на сите пациенти им е потребна стандардна диета за хипохолестерол. Овој принцип на исхрана треба да се набудува не само против позадината на третманот со лекови, туку и во текот на животот. Овој пристап ќе помогне да се постигне главната цел на терапијата - ЛДЛ и вкупниот холестерол ќе достигнат нормални вредности, а нивото на ХДЛ ќе се зголеми.

Аторвастатин Тева може да се земе без оглед на времето на оброкот. Започнувајќи со третман, треба месечно да го следите липидниот профил за да ја изберете и последователно да ја прилагодите дозата на лекот.

Почетната доза обично не надминува 10 мг аторвастатин на ден. Доколку е потребно, можно е да се донесе максимална доза од 80 мг на ден, која може да се подели на 2 дози (наутро и навечер). Доколку пациентот истовремено се лекува со циклоспориоми, дневната доза на Аторвастатин Тева треба да биде минимална (10 мг на ден). Зголемување на концентрацијата на аторвастатин во крвната плазма (во комбинација со поволни промени во квалитетот на циркулирачките фракции на липидите) се забележува 10-14 дена по почетокот на терапијата.

Користете за време на бременоста

Бременоста е состојба на женското тело во кое Аторвастатин Тева е строго контраиндицирана. Употребата на лекот е можна само кога користа за мајката го надминува ризикот за нероден наследник. Поради недостаток на податоци за клинички истражувања дали Аторвастатин Тева поминува во мајчиното млеко, забрането е да се зема кога е природно хрането. Ако е неопходна терапија со аторвастатин, лактацијата треба да се прекине.

Ако претставник на фер сексот дозна за нејзината бременост, откако веќе започнала со третман со Аторвастатин Тева, неговиот прием треба да се запре што е можно поскоро. Дамите кои го користат овој лек мора да се грижат за сигурни средства за заштита од зачнување на дете. Womenените од репродуктивна возраст, пред да започнете со третман со Аторвастатин Тева, препорачливо е да се консултирате со гинеколог.

Употребата на Аторвастатин Тева категорично не се препорачува за група на лица под возраст од мнозинство. Ова се должи на фактот дека клиничките испитувања за ефикасност и безбедност на лекот кај деца не се спроведени, затоа податоците за ова не се достапни.

Интеракција со други лекови

За да се исклучат непожелните ефекти врз телото, треба да знаете како Аторвастатин Тева комуницира со други лекови. Со истовремена употреба со лекови кои содржат норетистерон и етинил естрадиол (орални контрацептиви), концентрацијата на плазма на овие хормонски активни супстанции значително се зголемува. Овој феномен треба да се земе предвид при препишување на хормонална контрацепција за жени кои бараат третман со Аторвастатин Тева.

Несакана интеракција со аторвастатин и други статини е забележана кај циклоспорин, антимикотични лекови, некои антибактериски агенси од групата макролиди и никотинска киселина. Истовремената употреба со овие супстанции значително ја зголемува веројатноста за појава на миопатија со сите последователни компликации (рабдомиолиза, бубрежна инсуфициенција).

Со истовремена администрација на Аторвастатин Тева со дигоксин, концентрацијата на срцевиот гликозид во крвната плазма се зголеми само кога дневната доза на статин била 80 мг. Затоа, кај пациенти кои примаат дигоксин, за да се избегне интоксикација со гликозид, дозата на средството за намалување на липидите треба да биде помала од 80 мг на ден.

Цена на лекот

При купувањето на Аторвастатин Тева, цената зависи од дозата на активната супстанција, како и од фармацевтската мрежа каде што е планирано купување на лекот. Политиката на цени за оваа дрога не се разликува особено од цената на лекови слични во принцип на неговото дејствување.

На територијата Руската Федерација Просечната цена за пакување на Аторвастатин Тева е 200 рубли.
Украински аптека нуди 20 таблети по цена од 250 UAH.

Аналози на Аторвастатин-Тева

Современите фармацевтски компании нудат набавка на аналози на Аторвастатин Тева од домашно и странско производство. Овие лекови се разликуваат само во комерцијални имиња, но во однос на активната супстанција се апсолутно идентични. Најчестите аналози на Аторвастатин Тева се Аторис, Липимар, Лале, Торвакард, Атомакс.

Прегледи за употреба

Повеќето прегледи на лекот, кои ги споделуваат лекарите и пациентите, се позитивни. Лицата кои ја земале Аторвастатин Тева ја забележале својата добра толеранција, релативно брз ефект, карактеризирана со времетраење и подобрување на општата состојба. Лекарите кои набудуваат пациенти кои се подложени на третман со Аторвастатин Тева, зборуваат за неговиот добар клинички ефект, што го потврдуваат резултатите од различните методи на истражување.

Аторвастатин Тева е лек за намалување на липидите дизајниран за нормализирање на липидниот метаболизам на човечкото тело, а со тоа го штити од штетните ефекти на холестеролот врз садовите на виталните органи. Како и да е, пациентите треба да запомнат дека Аторвастатин Тева е првенствено лек, приемот на кој мора да се договори со докторот откако ќе се изврши сеопфатен преглед!

Дозирна форма

Обложени таблети, 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг

Една таблета содржи

активна супстанција - аторвастатин калциум трихидрат 10,3625 мг, 20,725 мг, 31.0875 мг, 41.450 мг, 62.175 мг, 82.900 мг, еквивалентно на аторвастатин 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 60 мг 80 мг,

ексципиенси: микрокристална целулоза (GR M102), безводен натриум карбонат, малтоза, крокармелоза натриум, магнезиум стеарат,

состав на филмска облога: хипромелоза (Pharmacoat Gr.606), хидроксипропил целулоза, триетил цитрат, полисорбат 80, титаниум диоксид (Е 171).

Таблетите се премачкуваат со школка од бела до скоро бела, овална, со биконвексна површина (за дози од 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг).

Таблетите се премачкуваат со обвивка од бела до скоро бела, овална, со биконвексна површина и означување „30“ од едната страна (за доза од 30 мг).

Таблетите се премачкуваат со школка од бела до скоро бела, овална, со биконвексна површина и означување „60“ од едната страна (за доза од 60 мг).

Фармаколошки својства

По орална администрација, аторвастатинот брзо се апсорбира. Максималната концентрација се постигнува после 1-2 часа. Апсорпцијата се зголемува пропорционално со дозата. Поради претсистемскиот клиренс во мукозната мембрана на гастроинтестиналниот тракт и ефектот на „првиот премин“ преку црниот дроб, апсолутната биорасположивост на аторвастатин е 12%, а системската биорасположивост е 30%. Просечниот волумен на дистрибуција на аторвастатин е околу 381 литри. Поврзување со плазма протеини - 98%. Аторвастатинот активно се метаболизира со цитохром П450 со формирање на орто- и пара-хидроксилизирани деривати и разни производи на бета оксидација. Инхибиторната активност против HMG-CoA редуктазата во плазмата е приближно 70% како резултат на активните метаболити. Аторвастатин и неговите метаболити се излачуваат главно со жолчката после хепаталниот и вонхепаталниот метаболизам. Полуживотот на аторвастатин е 14 часа, а полуживотот на инхибиторната активност на HMG-CoA редуктазата е 20-30 часа како резултат на активните метаболити.

Кај постари пациенти, концентрацијата на аторвастатин во плазмата е поголема.

Во случај на нарушена функција на црниот дроб, концентрацијата на аторвастатин и неговите метаболити се зголемува за 16 пати.

Механизмот на дејствување е поврзан со нарушување на синтезата на холестерол во црниот дроб во фаза на мевалонска киселина поради селективна конкурентна инхибиција на редуктазата на HMG-CoA. Аторвастатин го намалува нивото на холестерол и липопротеини во плазмата, како резултат на нарушена синтеза на холестерол во црниот дроб и зголемување на бројот и активност на рецепторите на липопротеини со ниска густина на црниот дроб (ЛДЛ) на клеточната површина, што доведува до зголемено внесување и катаболизам на ЛДЛ. Аторвастатин е ефикасен во намалувањето на нивото на ЛДЛ кај пациенти со хомозиготна наследна хиперхолестеролемија кои обично не реагираат на третман за намалување на липидите. Намалувањето на нивото на ЛДЛ го намалува ризикот од прогресија на кардиоваскуларни заболувања.

Дозирање и администрација

Пред да започнете со третман, треба да се обидете да постигнете контрола на хиперхолестеролемија со употреба на диети, вежби и губење на тежината кај пациенти со дебелина, како и третман на основната болест.При препишување на лекот, пациентот треба да препорача стандардна диетална хипохолестеролемија, која мора да ја следи за време на третманот.

Лекот се зема во секое време од денот, без оглед на внесот на храна. Дозата на лекот се избира од 10 до 80 mg еднаш на ден, земајќи ја предвид почетната содржина на LDL-C, целта на терапијата и индивидуалниот ефект. На почетокот на третманот и / или при зголемување на дозата на лекот, неопходно е да се следи содржината на липидите во плазмата на секои 2-4 недели и доколку е потребно да се прилагоди дозата.

Примарна хиперхолестеролемија и комбинирана (мешана) хиперлипидемија: кај повеќето пациенти - 10 mg еднаш на ден, терапевтскиот ефект се манифестира во рок од 2 недели и обично достигнува максимум во рок од 4 недели, со продолжен третман, ефектот продолжува.

Хомозиготна семејна хиперхолестеролемија: 80 mg еднаш на ден (во повеќето случаи, терапијата доведе до намалување на содржината на LDL-C за 18-45%).

Тешка дислипидемија: препорачаната почетна доза е 10 мг еднаш на ден. Дозата може да се зголеми на 80 mg на ден во согласност со клиничкиот одговор и толеранцијата. Дозите треба да бидат избрани индивидуално, земајќи ја предвид препорачаната цел на терапијата.

Употреба кај пациенти со заболувања на црниот дроб: видете. "Контраиндикации".

Дозирање кај пациенти со бубрежна инсуфициенција: заболувања на бубрезите не влијаат на концентрацијата на Аторвастатин-Тева во плазмата или на степенот на намалување на содржината на ЛДЛ-Ц, според тоа, не е потребно прилагодување на дозата на лекот.

Примена кај постари лица: не постојат разлики во безбедноста, ефикасноста или постигнувањето на целите на терапијата за намалување на липидите кај постарите лица во споредба со општата популација.

Аторвастатин-Тева - модерна алатка за намалување на холестеролот

Аторвастатин-Тева е лек кој им помага на пациенти со висок холестерол кои имаат наслаги на плаки на нивните пловни објекти. Прегледите на лекарите велат дека ова е нова генерација на лекови, произведена синтетички.

Како да се земе лек за холестерол Аторвастатин-Тева?

Лекот припаѓа на групата статини, но покажува поголема ефикасност од слични лекови.

Карактеристика на Аторвастатин-Тева е значително ограничување на ко-администрација со други лекови.

Упатства за употреба на лекот за холестерол содржат информации за индикациите и карактеристиките на дејството. Супстанција е пропишана во форма на таблети, кога холестеролот почнува да го загрозува здравјето на пациентот, предизвикува развој на бројни болести. Таблетите Аторвастатин се пропишани кога постојат такви индикации за употреба:

болести на кардиоваскуларниот систем кои можат да бидат предизвикани од генетска и предиспозиција поврзана со возраста, неправилен начин на живот, консумирање алкохол и пушење,
висок крвен притисок
миокарден инфаркт и мозочен удар,
повторна хоспитализација предизвикана од ангина пекторис,
примарна и наследна хиперхолестеролемија,
потребата да се дополни посебна диетална исхрана пропишана за хиперлипидемија, дисбеталинопротеинемија, хипертриглицеридемија.

Холестеролот во такви болести се заканува на некоја личност, го зголемува ризикот од ненадејна смрт од компликации. Механизмот на дејство на лекот е насочен кон инхибиција на супстанција како што е HMG-CoA редуктаза, претворајќи ја нејзината главна компонента 3-хидрокси-3-метилгутарин-CoA во мевалонска киселина. Како резултат, почнуваат да се формираат липопротеини со мала густина, кои помагаат да се намали ризикот од развој на кардиоваскуларни заболувања, атеросклероза и да се намали количината на депозити на холестерол на theидовите на крвните садови.

Несакани ефекти

Често (> 1/100 до ˂1 / 10)

- болка во гркланот и фаринксот, носеви

- подуеност, диспепсија, гадење, дијареја, запек

- мијалгија, артралгија, болка во екстремитетите, грчеви во мускулите, отечени зглобови, болки во грбот

- промена во индикаторите за функционирање на црниот дроб, зголемување на нивото на креатинска фосфокиназа (КПК) во крвта (нивото на зголемување на креатинска фосфокиназа повеќе од 3 пати повисоко од горната граница на нормата е забележано кај 2,5% од пациентите кои земале аторвастатин и 10 пати повисоко од горната граница на нормата) 0,4% од пациентите)

Понекогаш (> 1/1000 до ˂1 / 100)

- кошмари, несоница

- вртоглавица, парестезија, хипестезија, дисгевзија

- повраќање, болки во стомакот, слабеење

- болка во вратот, слабост на мускулите

- уртикарија, осип на кожата, чешање, алопеција

- малаксаност, астенија, болка во градите, периферна едема, замор, треска

- позитивен резултат за присуство на бели крвни клетки во урината

- зголемено ниво на трансаминази. Мали промени, поминување и нема потреба од прекин на третманот. Клинички значајно (3 пати поголемо од горната граница на нормалната) зголемување на серумските трансаминази е забележано кај 0,8% од пациентите кои примаат аторвастатин. Зголемувањето зависи од дозата и реверзибилно кај сите пациенти.

Ретко (> 1/10000 до ˂1 / 1000)

- Едем на Квинке, булозен дерматитис, синдром Стивенс-nsонсон, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформ

- миопатија, миозитис, рабдомиолиза, тендинопатија, руптура на тетива

- зголемување на телесната тежина

Многу ретко (> 1/10000 до ˂1 / 1000)

- заборавот, губење на меморијата, амнезија, конфузија

Пријавени се следните несакани реакции, чија фреквенција не е утврдена

- интерстицијална болест на белите дробови (со продолжена терапија)

- дијабетес мелитус, фреквенцијата зависи од присуството или отсуството на факторите на ризик (постот на гликоза во крвта> 5,6 mmol / l, BMI> 30 кг / м2, покачен триглицерид, историја на хипертензија)

- Имуно посредувана некротизирачка миопатија

Интеракции со лекови

Ефектот на лекови врз аторвастатин

Аторвастатин се метаболизира со учество на цитохром P450 3A4 (CYP3A4) и е подлога за транспорт на протеини, на пример, транспортер на хепатална апсорпција OATP1B1. Истовремената употреба на лекови кои се CYP3A4 инхибитори или протеини за транспорт може да ги зголеми концентрациите на аторвастатин во плазмата и да го зголеми ризикот од миопатија. Ризикот може исто така да се зголеми со истовремена употреба на аторвастатин со други лекови кои можат да предизвикаат миопатија, на пример, деривати на фиброва киселина и езетимиб.

За моќните CYP 3A4 инхибитори се знае дека доведуваат до значително зголемување на концентрацијата на аторвастатин. Кога и да е можно, истовремена употреба со моќни инхибитори на CYP 3A4 (на пример, со циклоспорин, телетромицин, кларитромицин, делавидин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позиконазол и барем ХИВ инхибитори на протеата, вклучително и ритонавир, индававинавин и други). Доколку е невозможно да се избегне истовремена употреба на овие лекови со аторвастатин, треба да размислите да земате аторвастатин во најниска можна доза, а се препорачува и соодветно клиничко следење на состојбата на пациентот.

Умерените CYP 3A4 инхибитори (на пр., Еритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) можат да ги зголемат концентрациите во плазмата на аторвастатин. Истовремената употреба на еритромицин и статини е придружена со зголемен ризик од миопатија. Студии за интеракции со лекови за проценка на ефектите на амиодарон или верапамил врз аторвастатин не се спроведени. Познато е дека амиодаронот и верапамил ја инхибираат активноста на CYP 3A4, и затоа, истовремената администрација на овие лекови со аторвастатин може да доведе до зголемени ефекти на аторвастатин. Така, со истовремена употреба на аторвастатин и умерен CYP 3A4 инхибитори, треба да се разгледа можноста за најниски можни дози на аторвастатин, а се препорачува и клиничко следење на пациентот. По започнување на третман со инхибитор или по прилагодување на неговата доза, се препорачува соодветно клиничко следење.

Сокот од грејпфрут содржи една или повеќе компоненти кои го инхибираат цитохромот CYP 3A4 и можат да ги зголемат концентрациите на аторвстатин во плазмата, особено со прекумерна потрошувачка на сок од грејпфрут (> 1,2 литри на ден).

Индуктори CYP 3A4

Истовремената администрација на аторвастатин со цитохром П450 3А4 индуктори (на пример, со ефавиренц, рифампицин, кантарион) може да придонесе за нестабилно намалување на концентрациите во плазмата на аторвастатин. Поради механизмот за двојно интеракција на рифампицин (стимулирање на цитохром П450 3А и инхибиција на хепаталниот транспортер OATP1B1), се препорачува истовремена администрација на аторвастатин и рифампицин, бидејќи администрацијата на аторвастатин во текот на долг временски период по употребата на рифампицин е поврзана со значително намалување на концентрациите на плазмата. Сепак, ефектот на рифампицин врз концентрацијата на аторвастатин во клетките на црниот дроб е непознат, и ако е невозможно да се избегне истовремена употреба, ефективноста на пациентот треба внимателно да се следи.

Инхибитори на протеини

Инхибиторите на транспортните протеини (на пр. Циклоспорин) се во можност да ги подобрат системските ефекти на аторвастатин. Ефектот на сузбивање на вектори на хепатална фаќање врз концентрацијата на аторвастатин во клетките на црниот дроб е непознат. Ако е невозможно да се избегне истовремена администрација на овие лекови, се препорачува да се намали дозата и да се спроведе клинички мониторинг на ефективноста.

Деривати на гемфиброзил / растителни киселини / Езетимиб

Употребата на фибрати и езетимиб како монотерапија е поврзана со развој на феномени од мускулниот систем, вклучително и рабдомиолиза. Со истовремена употреба на езетимиб или деривати на фибрична киселина со аторвастатин, ризикот од развој на овие појави може да се зголеми. Доколку е невозможно да се избегне истовремена администрација на овие лекови, неопходно е да се користи минимална доза на аторвастатин за да се постигне терапевтска цел и соодветно следење на пациентите.

Концентрацијата на аторвастатин и неговите активни метаболити во крвната плазма беше пониска (приближно 25%) при земање на аторвастатин со колестипол. Во исто време, липидемискиот ефект на комбинацијата на лекови актервастатин и колестипол го надмина ефектот што му дава на секоја од овие лекови одделно.

Студии за интеракција на аторвастатин и фусидинска киселина не се спроведени. Постојат извештаи за несакани реакции од мускулите, вклучително и рабдомиолиза, при земање на аторвастатин и фузидична киселина. Механизмот на оваа интеракција не е познат. Аторвастатин не треба да се администрира со фузидна киселина. Доколку е неопходно да се користи системска фусидна киселина, третманот со статини треба да се прекине за цело времетраење на третманот со фусидинска киселина. На пациентите им се советува да се консултираат со лекар веднаш ако искусат какви било симптоми на мускулна слабост, болка или болка.

Терапијата со статин може да се започне повторно седум дена по последната доза на фузидна киселина. Во исклучителни случаи, кога е потребно долгорочно системско администрирање на фузидна киселина, на пример, за третман на тешки инфекции, потребата за заедничко администрирање на аторвастатин и фусидична киселина треба да се разгледа индивидуално и третманот треба да се спроведе под тесен медицински надзор.

Иако не се спроведени студии за интеракција на аторвастатин со колхицин, пријавени се случаи на миопатија со употреба на аторвастатин и колхицин, а аторвастатин со колхицин треба да се користи со претпазливост.

Ефектот на аторвастатин врз истовремено користените лекови

Со истовремена употреба на 10 мг дигоксин и аторвастатин во повеќе дози, рамнотежните концентрации на дигоксин малку се зголемуваат. Пациентите кои земаат дигоксин имаат потреба од соодветно следење.

Истовремената употреба на аторвастатин со орални контрацептиви придонесува за зголемени концентрации на норетиндрон и етинил естрадиол.

Овој ефект треба да се земе предвид при избор на орална контрацепција кај жена која зема аторвастатин.

Иако се пријавени само многу ретки случаи на клинички значајна интеракција со антикоагуланси, кај пациенти кои земаат антикоагуланси на кумарин, времето на протромбин треба да се одреди пред да се започне со третман на аторвастатин и честопати доволно во раните фази на терапијата за да се осигури дека нема значителни промени во времето на протромбин. Откако ќе се забележи стабилно време на протромбин, може да се следи на фреквенција, обично се препорачува кај пациенти кои примаат антикоагуланси на кумарин. Истата постапка треба да се повтори при промена на дозата на аторвастатин или нејзино откажување. Терапијата со Аторвастатин не била придружена со случаи на крварење или промена во времето на протромбин кај пациенти кои не земале антикоагуланси.

Антациди кои содржат магнезиум или алуминиум хидроксид

Со истовремена употреба на антациди кои содржат магнезиум или алуминиум хидроксид со аторвастатин, концентрацијата на вторите во крвната плазма се намалува.

Специјални упатства

Дејство на скелетни мускули

Аторвастатин, како и другите инхибитори на HMG-CoA редуктаза (хидроксиметилглутарил коензим А редуктаза), понекогаш може да влијае на скелетниот мускул и да предизвика мијалгија, миозитис и миопатија, што може да напредува до рабдомиолиза, состојба која е опасна по живот, карактеризирана со значително покачено ниво на креатин киназа (QC) (> 10 пати VPN), миоглобинемија и миоглобинурија, што може да доведе до бубрежна инсуфициенција. Историјата на пациентот за бубрежно оштетување исто така може да послужи како фактор на ризик за рабдомиолиза. Со комбинирана употреба на аторвастатин со голем број на лекови, како што се циклоспорин и силни CYP 3A4 инхибитори (кларитромицин, интраконазол, ХИВ протеаза инхибитори), се зголемува ризикот од развој на миопатија / рабдомиолиза.

Доделување аторвастатин-Тева на намалување на липидите дози во комбинација со фибринска киселина деривати, еритромицин, циклоспорин, Тели-tromitsinom, имуносупресанти, комбинации на HIV протеаза инхибитори (саквинавир, ритонавир, лопинавир со ритонавир, типранавир, ритонавир, дарунавир со ритонавир, фосампренавир со ритонавир) , ниацин, аеросолни антифунгални лекови или никотинска киселина, како и со колхицин, лекарот треба внимателно да ги одмери очекуваните придобивки и ризици од овој третман и редовно да набудува болка s за откривање на болка или слабост во мускулите, особено во текот на првите неколку месеци од третманот и за време на периоди на зголемување на дозите на било формулација во врска со ризикот од миопатија. Кога се комбинираат со горенаведените лекови, треба да се разгледа можноста за употреба на пониски почетни и дози за одржување на аторвастатин. Во такви ситуации, може да се препорача периодично определување на активноста на ЦПК, иако таквото следење не спречува развој на тешка миопатија.

Препораките за назначување на интерактивни супстанции се сумирани во табелата подолу.

Интеракции со лекови-лекови поврзани со зголемен ризик од миопатија / рабдомиолиза

Препораки за назначувањето

Циклоспорин, ХИВ инхибитори на протеаза (типранавир со ритонавир), инхибитор на протеаза на вирусот на хепатитис Ц (телепаревир), фузидична киселина

Избегнувајте употреба на аторвастатин

Инхибитор на ХИВ протеаза (лопинавир со ритонавир)

Користете со претпазливост и во потребна најниска доза.

Кларитромицин, интраконазол, ХИВ инхибитори на протеаза (саквинавир со ритонавир *, дарунавир со ритонавир, фосампаренавир, фосампренавир со ритонавир)

Не надминувајте доза на аторвастатин

Инхибитор на ХИВ протеаза (нелфинавир), инхибитор на протеаза на вирусот на хепатитис Ц (боцепревир)

Не надминувајте доза на аторвастатин 40 мг на ден

* Користете со претпазливост и во потребна најниска доза.

Аторвастатин-Тева е пропишана со претпазливост кај пациенти со фактори кои предиспонираат на рабдомиолиза со развој на акутна бубрежна инсуфициенција поради миоглобунурија и миоглобинамија (хипотиреоидизам, наследна мускулно-скелетни нарушувања, бубрежна инсуфициенција, историја на заболувања на црниот дроб, употреба на значителна количина алкохолна токсичност, внес на мускулатура) историја на статини или фибрати, пациентот е над 70 години). Во овој случај, потребно е да се проучи нивото на креатин фосфокиназа (КФК), и ако нивото на КФК е надминено за 5 пати, не треба да се започне со третман. За време на третманот, ако има поплаки за болка во мускулите, грчеви, слабост, малаксаност и треска, потребно е да се одреди нивото на КФК, и ако КФК е надмината 5 пати, привремено или целосно да се запре третманот со аторвастатин.

Пациентите кои се назначени во Аторвастатин-Тева треба да бидат предупредени дека веднаш треба да се консултираат со лекар доколку се појават необјаснети болки или слабост на мускулите, особено ако се придружени со слабост или треска.

Дејство на црниот дроб

После третманот со аторвастатин, забележано е значително (повеќе од 3 пати во споредба со горната граница на нормата) во серумската активност на „црниот дроб“ трансаминази.

Неопходно е да се следат индикаторите за функционирање на црниот дроб во текот на целиот тек на третманот, особено со појава на клинички знаци на оштетување на црниот дроб. Во случај на зголемување на содржината на хепатални трансаминази, нивната активност треба да се следи сè додека не се достигнат границите на нормата. Ако се одржи зголемување на активноста на AST или ALT за повеќе од 3 пати во споредба со горната граница на нормата, се препорачува дозата да се намали или откаже.

Пациентите кои земаат Аторвастатин-Тева треба да се воздржат од пиење алкохол. Користете со претпазливост кај пациенти кои злоупотребуваат алкохол и / или страдаат од заболувања на црниот дроб (историја).

Превенција на мозочен удар преку агресивно намалување на холестеролот (SPARCL) / Хеморагичен мозочен удар

Кај пациенти со историја на хеморагичен мозочен удар или лакунарен инфаркт, балансот на односот ризик / корист на аторвастатин во доза од 80 мг не е утврден, и затоа, употребата на Аторвастатин-Тева кај такви пациенти е можна само по утврдување на односот ризик / корист, т.е. разгледајте го потенцијалниот ризик од повторлив хеморагичен мозочен удар.

Имуно посредувана некротична миопатија (IONM)

Во многу ретки случаи, за време или после третманот со одредени видови на статини, пријавено е имуно-посредувано некротична миопатија (IONM). IONM клинички се карактеризира со постојана проксимална слабост на мускулите и зголемено ниво на серумска креатин киназа, која опстојува дури и откако ќе се прекине третманот со статини. Во случаи кога третманот со аторвастатин бара паралелен третман со овие лекови, неопходно е внимателно да се проучат стапките на ризик / корист од комбинираниот третман.

Интерстицијална болест на белите дробови

Пријавени се исклучителни случаи на интерстицијална белодробна болест со одредени статини, особено за време на долготрајна терапија. Ако за време на третманот има симптоми на развој на интерстицијална белодробна болест (скратен здив, непродуктивна кашлица, замор, губење на тежината, треска), терапијата со статин треба да се прекине.

Статините ја зголемуваат гликозата во крвта, а кај некои пациенти со висок ризик од развој на дијабетес во иднина, може да доведат до хипергликемија, на која се препорачува да се започне со третман на дијабетес. Сепак, овој ризик е надминан со придобивките од намалувањето на ризикот од крвните садови со статини, и затоа не треба да биде причина за запирање на третманот со статин. Пациенти со ризик (гликоза на гладно од 5,6–6,9 mmol / L, БМИ> 30 кг / м2, покачени триглицериди, хипертензија) кои земаат статини треба да бидат под клинички и биохемиски наб obsудувања.

Не се препорачува истовремена употреба на аторвастатин и фусидична киселина, затоа, потребно е да се разгледа можноста за привремено прекинување на аторвастатин за време на терапијата со фусидична киселина.

Треба да се има предвид дека при земање на Аторвастатин-Тева со сок од грејпфрут, концентрацијата на аторвастатин во плазмата се зголемува и се развива ризик од несакани ефекти.

Детска употреба

Кај деца под 18-годишна возраст, ефикасноста и безбедноста не се утврдени заради ограничено искуство во употреба.

Карактеристики на ефектот на лекот врз можноста за управување со возило или потенцијално опасни механизми

Со оглед на несаканите ефекти на лекот, треба да се внимава при возење на возило и други потенцијално опасни механизми.

Ослободете форма и пакување

10 таблети во блистер пакување Alu / Alu, што се состои од филм од поливинил хлорид или поливинилиден хлорид и лакирана алуминиумска фолија и филм од поливинил хлорид полиамид и алуминиумска фолија.

3 пакувања со контури, заедно со упатства за медицинска употреба на државниот и рускиот јазик, се ставаат во пакување од картон.

Лекот Аторвастатин-Тева: упатства, контраиндикации, аналози

Аторвастатин-Тева е хиполипидемичен лек. Механизмот на дејствување на лекови за намалување на липидите е да се намали нивото на „лошиот“ холестерол, како и количината на триглицериди и липопротеини со мала и многу мала густина. За возврат, тие ја зголемуваат концентрацијата на липопротеини со висока густина и „добар“ холестерол.

Аторвастатин-Тева е достапна во форма на таблети обложени со бел филм. На нивната површина се врежани два натписа, едниот е „93“, а вториот зависи од дозирањето на лекот. Ако дозата е 10 мг, тогаш е врежано натписот "7310", ако се 20 мг, тогаш "7311", ако 30 мг, тогаш "7312", и ако 40 мг, тогаш "7313".

Главната активна состојка на Аторвастатин-Тева е аторвастатин калциум. Исто така, составот на лекот вклучува многу дополнителни, помошни супстанции. Овие вклучуваат, на пример, лактоза монохидрат, титаниум диоксид, полисорбат, повидон, алфа-токоферол.

Механизмот на дејствување на Аторвастатин-Тева

Аторвастатин-Тева, како што веќе споменавме на почетокот, е средство за намалување на липидите. Целата негова сила е насочена кон инхибирање, односно спречување на дејството на ензимот под името HMG-CoA редуктаза.

Главната улога на овој ензим е да го регулира формирањето на холестерол, бидејќи прво се појавува формирање на неговиот претходник, мевалонат, од 3-хидрокси-3-метил-глутарил-коензим A. Синтетизираниот холестерол, заедно со триглицериди, се испраќа до црниот дроб, каде што се комбинира со липопротеини со многу мала густина. . Формираното соединение преминува во крвната плазма, а потоа со својата струја се доставува до други органи и ткива.

Липопротеините со многу густина се претвораат во липопротеини со мала густина со контакт со нивните специфични рецептори. Како резултат на оваа интеракција, се јавува нивниот катаболизам, т.е. распаѓање.

Лекот ја намалува количината на холестерол и липопротеини во крвта на пациентите, го инхибира ефектот на ензимот и го зголемува бројот на рецептори во црниот дроб за липопротеини со мала густина. Ова придонесува за нивно поголемо зафаќање и отстранување. Процесот на синтеза на атерогени липопротеини е исто така значително намален. Покрај тоа, концентрацијата на липопротеинскиот холестерол со висока густина се зголемува и триглицеридите се намалуваат заедно со аполипропротеинот Б (носач протеин).

Употребата на Аторвстатин-Тева покажува високи резултати во третманот на не само атеросклероза, туку и други болести поврзани со метаболизмот на липидите, кај кои и другите терапии за намалување на липидите не биле ефикасни.

Утврдено е дека ризикот од развој на болести поврзани со срцето и крвните садови, како што се срцев удар и мозочни удари, е значително намален.

Фармакокинетика на Аторвастатин-Тева

Оваа дрога брзо се апсорбира. За околу два часа, најголемата концентрација на лекот е регистрирана во крвта на пациентот. Апсорпцијата, односно апсорпцијата, може да ја промени нејзината брзина.

На пример, може да забави додека земате таблети со храна. Но, ако апсорпцијата на тој начин се забави, тогаш тоа не влијае на ефектот на самиот Аторвастатин - холестеролот продолжува да се намалува според дозата. При влегувањето во телото, лекот се подложува на пресистемски трансформации во гастроинтестиналниот тракт. Тој е многу цврсто врзан за плазма протеините - 98%.

Главните метаболички промени со Аторвастатин-Тева се случуваат во црниот дроб заради изложеност на изоензими. Како резултат на овој ефект, се формираат активни метаболити, кои се одговорни за инхибиција на HMG-CoA редуктаза. 70% од сите ефекти на лекот се јавуваат токму заради овие метаболити.

Аторвастатин се излачува од телото со хепатална жолчка. Времето во кое концентрацијата на лекот во крвта ќе биде еднаква на половина од оригиналот (т.н. полуживот) е 14 часа. Ефектот врз ензимот трае околу еден ден. Не повеќе од два проценти од прифатената количина може да се утврди со испитување на урината на пациентот. За пациенти со бубрежна инсуфициенција, треба да се запомни дека за време на хемодијализа, Аторвастатин не го напушта телото.

Максималната концентрација на лекот ја надминува нормата за 20% кај жените, а стапката на нејзина елиминација е намалена за 10%.

Кај пациенти кои страдаат од оштетување на црниот дроб како резултат на хронична злоупотреба на алкохол, максималната концентрација се зголемува за 16 пати, а стапката на екскреција се спушти за 11 пати, за разлика од нормата.

Индикации и контраиндикации за употреба

Аторвастатин-Тева е лек широко користен во современата медицинска пракса.

Третманот на која било од горенаведените болести и патологии се спроведува при набудување на диета која помага во намалување на холестеролот во крвта (богата со свеж зеленчук и овошје, мешунки, билки, бобинки, морска храна, живина, јајца), како и во отсуство на резултати од порано применет третман.

Постојат голем број на индикации во кои тој се покажа како доста ефикасен:

атеросклероза
примарна хиперхолестеролемија,
хетерозиготна семејна и не-семејна хиперхолестеролемија,
хиперхолестеролемија на мешан вид (втор тип според Фредриксон),
покачени триглицериди (четврт тип според Фредриксон),
нерамнотежа на липопротеини (трет тип според Фредриксон),
хомозиготна семејна хиперхолестеролемија.

Исто така, постојат неколку контраиндикации за употреба на Аторвастатин-Тева:

Заболувања на црниот дроб во активна фаза или во фаза на егзацербација.
Зголемување на нивото на хепатални примероци (АЛТ - аланин аминотрансфераза, АСТ - аспарат аминотрансфераза) е повеќе од три пати, без јасни причини,
Неуспех на црниот дроб.
Бременост и доење.
Малолетни деца.
Алергиски манифестации при земање на која било од компонентите на лекот.

Во некои случаи, овие апчиња треба да бидат препишани со голема претпазливост. Ова се случаи како што се:

прекумерна потрошувачка на алкохолни пијалоци,
истовремена патологија на црниот дроб,
хормонална нерамнотежа,
нерамнотежа на електролити,
метаболички нарушувања
низок крвен притисок
акутни инфективни лезии
нелекувана епилепсија
обемни операции и трауматски повреди,

Покрај тоа, претпазливост при земање на лекот треба да се оствари во присуство на патологии на мускулниот систем.

Интеракција со други лекови

Аторвастатин-Тева е полн со развој на миопатија - силна мускулна слабост, како и сите лекови кои припаѓаат на групата на HMG-CoA инхибитори на редуктаза. Со комбинирана употреба на неколку лекови, ризикот од развој на оваа патологија може значително да се зголеми. Овие се лекови како што се фибрати (една од фармаколошките групи на антихолестеремични), антибиотици (еритромицин и макролиди), антифунгални лекови, витамини (ПП или никотинска киселина).

Овие групи делуваат на посебен ензим наречен CYP3A4, кој игра голема улога во метаболизмот на Аторвастатин-Тева. Со овој вид комбинирана терапија, нивото на аторвастатин во крвта може да се зголеми како резултат на инхибиција на гореспоменатиот ензим, бидејќи лекот не се метаболизира правилно. Подготовките кои припаѓаат на групата фибрати, на пример, Фенофибрат, ги инхибираат процесите на трансформација на Аторвастатин-Тева, како резултат на што се зголемува и неговата количина во крвта.

Аторвастатин-Тева исто така може да доведе до развој на рабдомиолиза - ова е сериозна патологија што се јавува како резултат на долг тек на миопатија. Во овој процес, мускулните влакна претрпуваат масовно уништување, се забележува нивно распоредување во урината, што може да доведе до акутна бубрежна инсуфициенција. Рабдомиолизата најчесто се развива со употреба на Аторвастатин-Тева и горенаведените групи на лекови.

Ако го препишете лекот во максимална дозволена дневна доза (80 mg на ден) заедно со кардијален гликозид Дигоксин, тогаш се забележува зголемување на концентрацијата на Дигоксин за околу една петтина од земената доза.

Многу е важно да се комбинира употребата на Аторвастатин-Тева со лекови за контрола на раѓање кои содржат естроген и неговите деривати, бидејќи има зголемување на нивото на женски хормони. Важно е за жени во репродуктивна возраст.

На храна, внимателно се препорачува да се минимизира употребата на сок од грејпфрут, бидејќи содржи повеќе од една супстанција која го инхибира ензимот, под влијание на која се случуваат главните метаболички процеси на Аторвастатин-Тева и се зголемува неговото ниво во крвта. Оваа дрога може да се купи во било која аптека со рецепт.

Информациите за лекот Аторвастатин се дадени во видеото во овој напис.