Глукофаг: упатства за употреба

Глукофагот се произведува во форма на таблети:

• 500 или 850 мг: филм-обложена, бела, биконвексна, тркалезна, пресек - хомогена бела маса (500 мг: 10 парчиња. Во плускавци, 3 или 5 плускавци во картонски пакет, 15 парчиња.) Во плускавци, 2 или 4 плускавци во картонски пакет, 20 парчиња.Во плускавци, 3 или 5 плускавци во картонски пакет, 850 мг: 15 парчиња. Во плускавци, 2 или 4 плускавци во картонски пакет, 20 парчиња. 3 или 5 плускавци во картонски пакет),
• 1000 мг: филм-обложена, бела, биконвексна, овална, со изрез од двете страни и натпис „1000“ од едната страна, пресек на униформа бела маса (10 парчиња во плускавци, 3, 5, 6 или 12 плускавци во картонски пакет, 15 парчиња. Во плускавци, 2, 3 или 4 плускавци во картонски пакет).

Составот на 1 таблета вклучува:

• Активна супстанција: метформин хидрохлорид - 500, 850 или 1000 mg,
• Помошни компоненти (соодветно): повидон - 20/34/40 mg, магнезиум стеарат - 5 / 8,5 / 10 mg.

Составот на филмската обвивка:

• 500 и 850 мг таблети (соодветно): хипомелоза - 4 / 6,8 мг,
• Таблети од 1000 мг: чиста опратра (макрогол 400 - 4,55%, хипромелоза - 90,9%, макрогол 8000 - 4,55%) - 21 мг.

Фармакодинамика

Метформин ги намалува манифестациите на хипергликемија, додека го спречува развојот на хипогликемија. За разлика од дериватите на сулфонилуреа, супстанцијата не го подобрува производството на инсулин во организмот и нема хипогликемичен ефект врз здрави лица. Метформин ја намалува чувствителноста на периферните рецептори на инсулин и ја засилува употребата на гликоза во клетките, а исто така ја инхибира синтезата на глукоза во црниот дроб како резултат на инхибиција на гликогенолиза и глуконогенеза. Супстанцијата исто така ја забавува апсорпцијата на гликозата во цревата.

Метформин ја активира синтезата на гликоген дејствувајќи на гликогенска синтаза и го зголемува транспортниот капацитет на сите видови транспортери на гликоза во мембрана. Исто така, поволно влијае на метаболизмот на липидите, намалувајќи ја концентрацијата на триглицериди, липопротеини со мала густина и вкупниот холестерол.

Наспроти позадината на третманот со Глукофаг, телесната тежина на пациентот или останува константна или се намалува умерено.

Клиничките студии ја потврдуваат ефективноста на лекот за спречување на дијабетес кај пациенти пред дијабетичари кои имаат дополнителни фактори на ризик за развој на дијабетес тип 2 дијабетес доколку препорачаните промени во животниот стил не гарантираат соодветна контрола на гликемијата.

Фармакокинетика

По орална администрација, метформинот се апсорбира од дигестивниот тракт доста целосно. Апсолутната биорасположивост достигнува 50-60%. Максималната концентрација на супстанција во крвната плазма е достигната приближно 2,5 часа по администрацијата и е околу 2 μg / ml или 15 μmol. Кога земате Глукофаж истовремено со храна, апсорпцијата на метформин се намалува и забавува.

Метформинот брзо се дистрибуира низ телесните ткива и се врзува за протеини во мала мерка. Активната компонента на Глукофагот се метаболизира многу слабо и се излачува во урината. Клиренсот на метформин кај здрави лица е 400 мл / мин (што е 4 пати поголемо од клиренсот на креатинин). Овој факт докажува присуство на активна сексуална секреција. Полуживотот е приближно 6,5 часа. Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, се зголемува, а ризикот од кумулација на лекот се зголемува.

Индикации за употреба

Според упатствата, глукофагот е пропишан за третман на дијабетес мелитус тип 2, особено кај пациенти со дебелина, со неефективност на физичка активност и диетална терапија:

• Возрасни: како монотерапија или истовремено со други орални хипогликемични лекови или со инсулин,
• Деца од 10 години: како монотерапија или истовремено со инсулин.

Контраиндикации

• Бубрежна инсуфициенција или нарушена функција на бубрезите (клиренс на креатинин (CC) помала од 60 ml во минута),
• Дијабетик: кетоацидоза, прекома, кома,
• Клинички манифестации на хронични или акутни заболувања кои можат да доведат до хипоксија на ткива, вклучувајќи срцева слабост, респираторна слабост, акутен миокарден инфаркт,
• Акутни состојби во кои постои ризик од развој на бубрежна дисфункција: тешки заразни болести, дехидрација (со повраќање, дијареја), шок,
• Нарушена функција на црниот дроб, откажување на црниот дроб,
• Повреди и обемна операција (во случаи кога е индицирана инсулинска терапија),
• Млечна ацидоза (вклучително и историја),
• Акутно труење со етанол, хроничен алкохолизам,
• Усогласеност со хипокалорична диета (помалку од 1000 kcal на ден),
• Период не помалку од 48 часа пред и 48 часа по студии на радиолошки или радиоизотопи со интравенска администрација на агенси за контраст што содржат јод,
• Бременост
• Преосетливост кон лекот.

Глукофагот треба да се преземе со претпазливост кај пациенти постари од 60 години, жени доилки, како и пациенти кои вршат тешка физичка работа (поради високиот ризик од млечна ацидоза).

Упатства за употреба Глукофаж: метод и дозирање

Глукофагот треба да се зема орално.

За возрасни, лекот може да се користи како монотерапија или истовремено со други орални хипогликемични лекови.

На почетокот на третманот, обично се препишува Глукофаж 500 или 850 мг. Лекот се зема 2-3 пати на ден со оброци или веднаш по оброкот. Во зависност од концентрацијата на глукоза во крвта, можно е понатамошно постепено зголемување на дозата.

Дневната доза на одржување на Глукофаг е обично 1.500-2,000 мг (максимум 3.000 мг). Земањето на лекот 2-3 пати на ден ја намалува сериозноста на несаканите ефекти од гастроинтестиналниот тракт. Исто така, постепено зголемување на дозата може да придонесе за подобрување на гастроинтестиналната толеранција на лекот.

Пациентите кои примаат метформин во дози од 2000-3000 мг на ден може да се пренесат во Глукофаг во доза од 1000 мг (максимум - 3000 мг на ден, поделено во 3 дози). Кога планирате премин од земање друг хипогликемичен лек, треба да престанете да го земате и да започнете со употреба на Глукофаг во горенаведената доза.

За да се постигне подобра контрола на глукозата во крвта, метформин и инсулин можат да се користат истовремено. Првичната единечна доза на Глукофаг е обично 500 или 850 мг, фреквенцијата на администрација е 2-3 пати на ден. Дозата на инсулин треба да се избере врз основа на концентрацијата на гликоза во крвта.

За деца од 10 години, Глукофагот може да се земе како монотерапија или истовремено со инсулин. Првичната единечна доза е обично 500 или 850 мг, фреквенцијата на администрација - 1 пат на ден. Врз основа на концентрацијата на гликоза во крвта по 10-15 дена, дозата може да се прилагоди. Максималната дневна доза е 2000 мг, поделена на 2-3 дози.

Постарите пациенти треба да изберат доза на метформин под редовно следење на индикаторите на бубрежна функција (серумскиот креатинин треба да се утврди најмалку 2-4 пати годишно).

Глукофагот се зема секој ден, без пауза. По прекинувањето на терапијата, пациентот треба да го извести лекарот за ова.

Несакани ефекти

• Дигестивен систем: многу често - повраќање, гадење, дијареја, недостаток на апетит, болки во стомакот. Најчесто, ваквите симптоми се развиваат во почетниот период на терапија и, како по правило, поминуваат спонтано. За да се подобри гастроинтестиналната толеранција, се препорачува да се земе глукофаг за време или после јадење 2-3 пати на ден. Дозата треба да се зголемува постепено,
• Нервниот систем: честопати - нарушување на вкусот,
• Метаболизам: многу ретко - млечна ацидоза, со продолжена терапија, апсорпцијата на витамин Б12 може да се намали, што треба особено да се земе предвид кај пациенти со мегалобластна анемија,
• Црниот дроб и билијарниот тракт: многу ретко - хепатитис, нарушена функција на црниот дроб. Како по правило, несаканите реакции по повлекувањето на метформин целосно исчезнуваат,
• Кожа и поткожно ткиво: многу ретко - чешање, еритема, осип.

Несаканите ефекти кај децата се слични по сериозност и природа со оние кај возрасни пациенти.

Предозирање

При земање на Глукофаг во доза од 85 g (ова е 42,5 пати поголема од максималната дневна доза), повеќето пациенти не покажале манифестации на хипогликемија, сепак, пациентите развиле млечна ацидоза.

Значително предозирање или присуство на придружни фактори на ризик може да предизвика развој на млечна ацидоза. Во случај на симптоми на оваа состојба, третманот со глукофаг веднаш е запрен, пациентот е итно сместен во болница и концентрацијата на лактат во телото е решена да ја разјасни дијагнозата. Најефективниот начин за елиминирање на метформин и лактат е хемодијализа. Индицирана е и симптоматска терапија.

Специјални упатства

Поради кумулацијата на метформин, можна е ретка, но сериозна компликација - млечна ацидоза (постои голема веројатност за смртност во отсуство на итен третман). Во повеќето случаи, болеста се развива кај пациенти со дијабетес мелитус со тешка бубрежна инсуфициенција. Исто така, мора да се земат предвид и другите поврзани фактори на ризик: кетоза, декомпензиран дијабетес мелитус, алкохолизам, откажување на црниот дроб, продолжено постење и какви било состојби поврзани со тешка хипоксија.

Развојот на млечна ацидоза може да биде индициран со такви неспецифични знаци како грчеви во мускулите, придружени со диспептични симптоми, болки во стомакот и силна астенија. Болеста се карактеризира со кисела скратен здив и хипотермија проследена со кома.

Апликацијата за глукофаг треба да се прекине 48 часа пред планираните хируршки операции. Терапијата може да се продолжи не порано од 48 часа по операцијата, под услов бубрежната функција да биде препознаена како нормална за време на прегледот.

Пред да земете Глукофаге и редовно редовно во иднина, треба да се утврди клиренс на креатинин: кај пациенти со нормална бубрежна функција - барем еднаш годишно, кај постари пациенти, како и со клиренс на креатинин на долната граница на нормалното - 2-4 пати годишно .

Потребна е посебна грижа во случај на можна нарушена функција на бубрезите кај постари пациенти, како и при истовремена употреба на Глукофаге со антихипертензивни лекови, диуретици или нестероидни антиинфламаторни лекови.

При употреба на Глукофаг во педијатрија, дијагнозата на дијабетес мелитус тип 2 мора да се потврди пред третманот. Метформинот не е под влијание на пубертетот и растот. Сепак, поради недостаток на долгорочни податоци, се препорачува внимателно да се следи последователниот ефект на глукофагите врз овие параметри кај децата, особено за време на пубертетот. Највнимателен мониторинг е потребен за деца од 10-12 години.

На пациентите им се советува да продолжат да следат диета со рамномерно внесување јаглени хидрати во текот на денот. Со прекумерна тежина, треба да продолжите да се придржувате до хипокалорична диета (но не помалку од 1000 kcal на ден).

За контрола на дијабетесот, се препорачува редовно да се вршат редовни лабораториски тестови.

Со монотерапија, метформинот не предизвикува хипогликемија, но кога се користи истовремено со инсулин или други хипогликемични агенси (вклучувајќи сулфонилуреа, репаглинид), треба да се претпазливи при возење возила и комплексни механизми.

Бременост и доење

Некомпензиран дијабетес за време на бременоста го зголемува ризикот од вродени малформации на фетусот и перинатална смртност. Ограничените докази од клиничките студии потврдуваат дека земањето на Метформин кај бремени пациенти не ја зголемува инциденцата на дијагностицирани малформации кај новороденчиња.

При планирање на бременост, како и кога бременоста се јавува за време на третманот со Глукофаг во случај на предјабетес и дијабетес мелитус тип 2, лекот мора да се откаже. Пациентите со дијабетес тип 2 се пропишани со инсулинска терапија. Нивото на гликоза во плазмата треба да се одржи на ниво најблизу до нормалното за да се минимизира ризикот од вродени малформации кај фетусот.

Метформинот се одредува во мајчиното млеко. Не беа забележани несакани реакции кај новороденчиња за време на доењето при земање на Глукофаж. Сепак, бидејќи информациите за употреба на лекот кај оваа категорија на пациенти во моментов се недоволни, употребата на метформин за време на лактацијата не се препорачува. Одлуката да се запре или продолжи доењето се донесува по корелација на придобивките од доењето и потенцијалниот ризик од несакани реакции кај бебето.

Интеракција со лекови

Глукофагот не може да се користи истовремено со радиопаки кои содржат јод.

Лекот не се препорачува да се зема заедно со етанол (ризикот од млечна ацидоза со акутна интоксикација со алкохол се зголемува во случај на откажување на црниот дроб, по диета со нискокалорична исхрана и неухранетост).

Треба да се внимава со глукофагот со даназол, хлорпромазин, глукокортикостероиди за локална и системска употреба, диуретици со „јамка“ и бета2-адренергични агонисти како инјекции. Со истовремена употреба со горенаведените лекови, особено на почетокот на третманот, може да се бара почест мониторинг на гликозата во крвта. Доколку е потребно, дозата на метформин за време на третманот треба да се прилагоди.

Инхибитори на ензими кои ги конвертираат ангиотензин и други антихипертензивни лекови може да ја намалат гликозата во крвта. Доколку е потребно, потребно е прилагодување на дозата на метформин.

Со истовремена употреба на глукоза со акарбоза, деривати на сулфонилуреа, салицилати и инсулин, може да се развие хипогликемија.

Катјонските лекови (дигоксин, амилорид, прокаинамид, морфин, хинидин, триамерен, кинин, ранитидин, ванкомицин и триметоприм) се натпреваруваат со метформин за системи со тубуларен транспорт, што може да доведе до зголемување на неговата просечна максимална концентрација (Цмакс).

Аналози на глукофагите се: Багомет, Глукофаг Лонг, Гликон, Глиминфор, Глиформин, Метформин, Лангирин, Метаден, Метоспанин, Сиофор 1000, Форметин.

Прегледи за гликофаг

Бројни прегледи за Глукофагот главно се поврзани со неговата употреба за слабеење. Некои пациенти известуваат дека таков метод на губење на тежината го препорачал лекар, бидејќи ниту диетата ниту вежбањето не помогнале. Исто така, лекот се користи не само за борба против вишокот килограми, туку и за обновување на репродуктивната функција кај жените. Сепак, земањето метформин за овие цели не е секогаш ефикасно: ваквите експерименти можат да предизвикаат развој на сериозни патологии. Специфичните резултати од ваквите студии не се познати. Со дијабетес, глукофагот е ефикасен и често помага да се губат телесната тежина.

Цената на глукофагот во аптеките

Во аптеките, цената на Glucofage 500 mg е околу 105-127 рубли (30 таблети се вклучени во пакетот) или 144-186 рубли (60 таблети се вклучени во пакетот). Можете да купите лек со доза од 850 мг за околу 127-187 рубли (30 таблети се вклучени во пакетот) или 190-244 рубли (60 таблети се вклучени во пакетот). Цената на глукофагот со доза од 1000 мг е приближно 172-205 рубли (30 таблети се вклучени во пакетот) или 273-340 рубли (60 таблети се вклучени во пакетот).

Фармаколошко дејство

Глукофагот ® ја намалува хипергликемијата, без да доведе до развој на хипогликемија.За разлика од дериватите на сулфонилуреа, тој не го стимулира лачењето на инсулин и не го прави тоа

хипогликемичен ефект кај здрави лица. Ја зголемува чувствителноста на периферните рецептори на инсулин и употребата на гликоза од страна на клетките. Го намалува производството на гликоза на црниот дроб со инхибиција на глуконогенеза и гликогенолиза. Одложува цревната апсорпција на гликоза.

Метформин ја стимулира синтезата на гликоген со дејство на гликоген синтаза. Го зголемува транспортниот капацитет на сите видови транспортери на гликоза во мембрана.

Покрај тоа, има корисен ефект врз липидниот метаболизам: ја намалува содржината на вкупниот холестерол, липопротеини со мала густина и триглицериди.

Додека земате метформин, телесната тежина на пациентот или останува стабилна или се намалува умерено.

3Д слики

Опис на формата на дозирање

500 и 850 мг таблети: бела, тркалезна, биконвексна, обложена со филм, во пресек - хомогена бела маса.

1000 mg таблети: бела, овална, биконвексна, покриена со филмска обвивка, со изрез од двете страни и гравура „1000“ од едната страна, во пресек - хомогена бела маса.

Индикации за лекот Глукофаж

дијабетес мелитус тип 2, особено кај пациенти со дебелина, со неефикасност на диетална терапија и физичка активност:

- кај возрасни, како монотерапија или во комбинација со други орални хипогликемични агенси или инсулин,

- кај деца од 10 години како монотерапија или во комбинација со инсулин,

превенција на дијабетес тип 2 кај пациенти со предибибетес со дополнителни фактори на ризик за развој на дијабетес тип 2, кај кои промените во животниот стил не дозволуваат да се постигне соодветна гликемиска контрола.

Бременост и доење

Некомпензиран дијабетес мелитус за време на бременоста е поврзан со зголемен ризик од дефекти при раѓање и перинатална смртност. Ограничена количина на податоци сугерира дека земањето на метформин кај бремени жени не го зголемува ризикот од развој на дефекти при раѓање кај деца.

При планирање на бременост, како и во случај на бременост на позадината на земање на метформин со предјабетес и дијабетес тип 2, лекот треба да се прекине, а во случај на дијабетес тип 2, се пропишува инсулинска терапија. Потребно е да се одржи содржината на гликоза во крвната плазма на ниво најблизу до нормалното за да се намали ризикот од деформации на фетусот.

Метформинот преминува во мајчиното млеко. Несакани ефекти кај новороденчиња за време на доењето додека земале метформин не биле забележани. Сепак, поради ограничената количина на податоци, употребата на лекот за време на доењето не се препорачува. Одлуката да се запре доењето треба да се донесе земајќи ги предвид придобивките од доењето и потенцијалниот ризик од несакани ефекти кај бебето.

Интеракција

Агенти што содржат јод со радиопактика: наспроти позадината на функционална бубрежна инсуфициенција кај пациенти со дијабетес, рендгенски преглед со употреба на јод содржани радиопактички агенси може да предизвика развој на млечна ацидоза. Третманот со Glucofage ® треба да се прекине 48 часа пред или за време на прегледот на Х-зраци со помош на агенси кои содржат јод со радиопактика и не треба да се продолжи во рок од 48 часа после тоа, под услов бубрежната функција да биде препознаена како нормална за време на прегледот.

Алкохол: со акутна интоксикација со алкохол, ризикот од развој на млечна ацидоза се зголемува, особено во случај на неухранетост, по диета со нискокалорична форма, а исто така и со слабост на црниот дроб. При земање на дрога, треба да се избегнува алкохол и лекови кои содржат етанол.

Комбинации кои бараат претпазливост

Даназол: истовремена администрација на даназол не се препорачува со цел да се избегне хипергликемично дејство на второто. Доколку е неопходно третман со даназол и по запирањето на второто, потребно е прилагодување на дозата на лекот Глукофаж под контрола на концентрацијата на глукоза во крвта.

Хлорпромазин: кога се зема во големи дози (100 мг / ден) ја зголемува концентрацијата на глукоза во крвта, намалувајќи го ослободувањето на инсулин. При третман на антипсихотици и по запирање на второто, потребно е прилагодување на дозата под контрола на концентрацијата на гликоза во крвта.

GKS системска и локална акција намалете ја толеранцијата на гликоза, ја зголемувате концентрацијата на глукоза во крвта, понекогаш предизвикувајќи кетоза. Во третманот на кортикостероиди и по запирање на внесувањето на второто, потребно е прилагодување на дозата на лекот Глукофаж ® под контрола на концентрацијата на гликоза во крвта.

Диуретици: истовремената употреба на диуретици на јамка може да доведе до развој на млечна ацидоза поради можна функционална бубрежна инсуфициенција. Глукофагот ® не треба да се препишува ако К креатинин е под 60 мл / мин.

Инјектира β₂-адреномиметици: зголемување на концентрацијата на глукоза во крвта како резултат на стимулација на β₂-адреорецептори. Во овој случај, неопходно е да се контролира концентрацијата на гликоза во крвта. Доколку е потребно, се препорачува инсулин.

Со истовремена употреба на горенаведените лекови, може да се бара почест мониторинг на гликозата во крвта, особено на почетокот на третманот. Доколку е потребно, дозата на метформин може да се прилагоди за време на третманот и по неговото прекинување.

Антихипертензивни лекови, со исклучок на АКЕ инхибитори, може да ја намали гликозата во крвта. Доколку е потребно, дозата на метформин треба да се прилагоди.

Со истовремена употреба на лекот Глукофаж ® со деривати на сулфонилуреа, инсулин, акарбоза, салицилати, можен е развој на хипогликемија.

Нифедипин ја зголемува апсорпцијата и Ц_макс метформин.

Катјонски лекови (амилорид, дигоксин, морфиум, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамерен, триметоприм и ванкомицин) излачува во бубрежните тубули се натпреваруваат со метформин за системи на тубуларен транспорт и може да доведат до зголемување на неговото С_макс .

Дозирање и администрација

Монотерапија и комбинирана терапија во комбинација со други орални хипогликемични агенси за дијабетес тип 2. Вообичаена почетна доза е 500 или 850 мг 2-3 пати на ден после или за време на оброците.

На секои 10-15 дена, се препорачува да се прилагоди дозата врз основа на резултатите од мерење на концентрацијата на гликоза во крвната плазма. Бавното зголемување на дозата помага да се намалат несаканите ефекти од гастроинтестиналниот тракт.

Дозата за одржување на лекот е обично 1500-2000 мг / ден. За да се намалат несаканите ефекти од гастроинтестиналниот тракт, дневната доза треба да се подели на 2-3 дози. Максималната доза е 3000 мг / ден, поделена на 3 дози.

Пациентите кои земаат метформин во дози од 2000-3000 мг на ден може да се пренесат на лекот Глукофаж ® 1000 мг. Максималната препорачана доза е 3000 мг / ден, поделена на 3 дози.

Во случај на планирање на преминот од земање друг хипогликемиски агенс: мора да престанете да земате друг лек и да започнете со земање на лекот Глукофаж ® во дозата наведена погоре.

Комбинација со инсулин. За да се постигне подобра контрола на глукозата во крвта, метформин и инсулин кај пациенти со дијабетес тип 2 може да се користат како комбинирана терапија. Вообичаена почетна доза на Глукофаг ® е 500 или 850 мг 2-3 пати на ден, додека дозата на инсулин се избира врз основа на концентрацијата на глукоза во крвта.

Монотерапија за предјабетес. Вообичаена доза е 1000–1700 мг / ден по или за време на оброците, поделена на 2 дози.

Се препорачува редовно да се спроведува гликемиска контрола за да се процени потребата за понатамошна употреба на лекот.

Бубрежна слабост. Метформин може да се користи кај пациенти со умерена бубрежна инсуфициенција (Кл креатинин 45-59 ml / мин) само во отсуство на услови што можат да го зголемат ризикот од млечна ацидоза.

Пациенти со К креатинин 45–59 мл / мин. Почетната доза е 500 или 850 mg 1 пат на ден. Максималната доза е 1000 mg / ден, поделена на 2 дози.

Бубрежната функција треба внимателно да се следи (на секои 3-6 месеци).

Ако креатининот Cl е под 45 ml / мин, лекот треба да се запре веднаш.

Старост. Поради можно намалување на бубрежната функција, дозата на метформин мора да биде избрана под редовно набудување на индикаторите за бубрежна функција (да се утврди концентрацијата на креатинин во крвниот серум најмалку 2-4 пати годишно).

Деца и тинејџери

Кај деца од 10 години, Глукофаж age може да се користи и во монотерапија и во комбинација со инсулин. Вообичаена почетна доза е 500 или 850 mg 1 пат на ден после или за време на оброците. По 10-15 дена, дозата мора да се прилагоди врз основа на концентрацијата на гликоза во крвта. Максималната дневна доза е 2000 мг, поделена на 2-3 дози.

Глукофагот ® треба да се зема секој ден, без прекини. Ако третманот е прекинат, пациентот треба да го извести лекарот.

Производител

Сите фази на производство, вклучително и издавање на контрола на квалитетот. Мерк Санте СААС, Франција.

Адреса на страницата за производство: Центар де Продукција Семоис, 2, rue du Pressoir Ver, 45400, Semois, Франција.

Или во случај на пакување на лекот ДОО Нанолек:

Производство на готова дозирна форма и пакување (примарно пакување) Merck Santé SAAS, Франција. Центар де продукција Семоис, 2 rue du Pressoire Ver, 45400 Semois, Франција.

Секундарна (потрошувачка амбалажа) и издавање контрола на квалитет: Нанолек ДОО, Русија.

612079, регионот Киров, округот Оричевски, градот Левинци, биомедицински комплекс „НАНОЛЕК“

Сите фази на производство, вклучително и издавање на контрола на квалитетот. Мерк С.Л., Шпанија.

Адреса на производната страница: Полигон Мерк, 08100 Молет Дел Валеш, Барселона, Шпанија.

Носител на регистрација на сертификат: Merck Santé SAAS, Франција.

Побарувањата за потрошувачите и информациите за неповолни настани треба да бидат испратени на адреса на ДОО Мерк: 115054, Москва, ул. Бруто, 35.

Тел .: (495) 937-33-04, (495) 937-33-05.

Рок на употреба на лекот Глукофаж

500 мг филм-обложени таблети - 5 години.

500 мг филм-обложени таблети - 5 години.

таблети обложени со слој од филм од 850 мг - 5 години.

таблети обложени со слој од филм од 850 мг - 5 години.

филм-обложени таблети 1000 мг - 3 години.

филм-обложени таблети 1000 мг - 3 години.

Не користете го по датумот на истекот наведен на пакетот.

Глукофаген состав

Активна состојка: метформин хидрохлорид, 1 обложена таблета 500 мг содржи 500 мг метформин хидрохлорид, што одговара на 390 мг метформин, 1 обложена таблета 850 мг содржи 850 мг метфорин хидрохлорид, што одговара на 662,90 мг метформин, 1 таблета обложена 1000 мг школка содржи 1000 мг метформин хидрохлорид, што одговара на 780 мг метформин.

Ексципиенси: К 30, магнезиум стеарат, филм слој за таблети од 500 мг, 850 мг хипомелоза, филм-слој за таблети од 1000 мг opadra KLIA (хипомелоза, макрогол 400, макрогол 8000).

Форма на ослободување на глукофаг

Таблети обложени со филм.

Основни физичко-хемиски својства: 500 мм обложени таблети, 850 мг таблети со биконвексна површина, бела филм-обложена таблета, филм-обложени таблети, таблети во форма на овална 1000 мг таблети со таблети, бела боја, филм-обложени таблети , со изрез од двете страни и гравура на „1000“ од едната страна.

Фармаколошка група

Орални хипогликемични агенси, со исклучок на инсулин. Бигуаниди. Код АТКС А10В А02.

Фармакологија на глукофаг

Метформин е бигуанид со антихипергликемичен ефект. Глукофагот, чиј механизам на дејство е да го подобри искористувањето на гликозата, го намалува нивото на гликоза во плазмата и на празен стомак и после јадење. Не го стимулира лачењето на инсулин и не предизвикува хипогликемичен ефект посредуван од овој механизам.

Метформин работи на три начина:

1. доведува до намалување на производството на гликоза во црниот дроб како резултат на инхибиција на глуконогенеза и гликогенолиза,
2. ја подобрува чувствителноста на инсулин во мускулите, што доведува до подобрено периферно внесување и користење на гликоза,
3. ја одложува апсорпцијата на глукозата во цревата.

Метформин ја стимулира синтезата на меѓуклеточен гликоген со дејство на гликогенски синтетази. Го зголемува транспортниот капацитет на сите познати видови транспортери на гликоза во мембрана (ГЛУТ).

Без оглед на неговото влијание врз нивото на гликоза во крвта, метформинот има позитивен ефект врз метаболизмот на липидите. Овој ефект е докажан со терапевтски дози во контролирани средни или долгорочни клинички испитувања: метформин го намалува вкупниот холестерол, липопротеини со мала густина и триглицериди.

За време на клиничките испитувања со употреба на метформин, телесната тежина на пациентот остана стабилна или умерено намалена.

Вшмукување. По земањето на метформин, времето за постигнување на максималната концентрација (Тмакс) е околу 2,5 часа. Биорасположивоста на таблети од 500 мг или 800 мг е приближно 50-60% кај здрави волонтери. По ингестијата, фракцијата што не се апсорбира се излачува во измет и изнесува 20-30%.

По орална администрација, апсорпцијата на метформин е заситена и нецелосна.

Фармакокинетиката на апсорпција на метформин се претпоставува дека е нелинеарна. Кога се користат во препорачани дози на метформин, стабилните концентрации во плазмата се постигнуваат во рок од 24-48 часа и се помалку од 1 μg / ml. Во контролирани клинички испитувања, максималното ниво на плазма метформин (Cmax) не надминува 5 μg / ml дури и со максимални дози.

Со истовремен оброк, апсорпцијата на метформин се намалува и малку се забавува.

По ингестија на доза од 850 мг, забележано е намалување на максималната концентрација на плазма за 40%, намалување на AUC за 25% и зголемување за 35 минути за време за да се достигне максимална концентрација на плазма. Клиничкото значење на овие промени е непознато.

Дистрибуција. Врската со плазма протеини е занемарлива. Метформин продира во црвените крвни клетки. Максималната концентрација во крвта е пониска од максималната концентрација во крвната плазма, и се постигнува после исто време. Црвените крвни клетки, најверојатно, претставуваат втора комора за дистрибуција. Просечниот волумен на дистрибуција (Vd) се движи од 63-276 литри.

Метаболизам. Метформинот се излачува непроменет во урината. Не се пронајдени метаболити кај луѓето.

Одгледување. Бубрежниот клиренс на метформин е> 400 ml / мин. Ова укажува на тоа дека метформинот се излачува со гломеруларна филтрација и тубуларна секреција. По администрацијата, полуживотот на елиминација е приближно 6,5 часа. Во случај на нарушена функција на бубрезите, реналниот клиренс се намалува пропорционално со клиренсот на креатинин, и затоа се зголемува полуживотот на елиминација, што доведува до зголемување на нивото на плазматскиот метформин.

Глукофаг карактеристика на клиничките својства

Тип 2 дијабетес мелитус со неефикасност на диетална терапија и режим на вежбање, особено кај пациенти со прекумерна тежина:

• како монотерапија или комбинирана терапија во врска со други орални хипогликемични агенси или во комбинација со инсулин за третман на возрасни,
• како монотерапија или комбинирана терапија со инсулин за третман на деца од 10 години и адолесценти.

Да се ​​намалат компликациите на дијабетес кај возрасни пациенти со дијабетес тип 2 и прекумерна тежина како лек од прв ред со диетална терапија неефикасност.

Дозирна форма

500 мг, 850 мг и 1000 мг таблети обложени со филм

Една таблета содржи

активната супстанција е метформин хидрохлорид 500 мг, 850 мг или 1000 мг,

ексципиенси: повидон, магнезиум стеарат,

составот на облогата на филмот е хидроксипропил метилцелулоза; во таблети од 1000 мг, чиста опадра YS-1-7472 (хидроксипропил метилцелулоза, макрогол 400, макрогол 8000).

Глукофаг 500 мг и 850 мг: тркалезни, биконвексни таблети, бела обложена со филм

Глукофаж Ò 1000 мг: овални, биконвексни таблети, обложени со бел филм, со ризик од кршење на обете страни и означување „1000“ од едната страна на таблетот

Фармаколошки својства

По орална администрација на таблети со метформин, максималната концентрација на плазма (Cmax) се постигнува по приближно 2,5 часа (Tmax). Апсолутната биорасположивост кај здравите лица е 50-60%. По орална администрација, 20-30% од метформин се излачува преку гастроинтестиналниот тракт (ГИТ) непроменет.

При употреба на метформин во вообичаени дози и начини на администрација, постојана концентрација на плазма се постигнува во рок од 24-48 часа и генерално е помала од 1 μg / ml.

Степенот на врзување на метформин со плазма протеините е занемарлив. Метформинот се дистрибуира во црвените крвни клетки. Максималното ниво во крвта е пониско отколку во плазмата и се достигнува приближно исто време. Просечниот волумен на дистрибуција (Vd) е 63–276 литри.

Метформинот се излачува непроменет во урината. Не се утврдени метаболити со метформин кај луѓето.

Бубрежниот клиренс на метформин е повеќе од 400 ml / min, што укажува на елиминација на метформин со употреба на гломеруларна филтрација и тубуларна секреција. По орална администрација, полуживотот е приближно 6,5 часа.

Во случај на нарушена функција на бубрезите, реналниот клиренс се намалува пропорционално со клиренсот на креатинин и со тоа се зголемува полуживотот на елиминација, што доведува до зголемување на нивото на плазматскиот метформин.

Метформин е бигуанид со антихипергликемичен ефект, со што се намалуваат и базалните и постпрандијалните нивоа на гликоза во плазмата. Не го стимулира лачењето на инсулин и затоа не предизвикува хипогликемија.

Метформин има 3 механизми на дејствување:

(1) го намалува производството на гликоза на црниот дроб со инхибиција на глуконогенеза и гликогенолиза,

(2) го подобрува внесувањето и користењето на периферната гликоза во мускулите со зголемување на чувствителноста на инсулин,

(3) ја одложува цревната апсорпција на гликозата.

Метформин ја стимулира синтезата на меѓуклеточен гликоген со дејство на гликоген синтаза. Исто така, ја подобрува можноста за сите видови транспортери на гликоза во мембрана (ГЛУТ).

Во клиничките студии, земањето метформин не влијаело на телесната тежина или малку го намалило.

Без оглед на неговото дејство врз гликемијата, метформинот има позитивен ефект врз метаболизмот на липидите. За време на контролираните клинички испитувања со употреба на терапевтски дози, откриено е дека метформинот го намалува вкупниот холестерол, липопротеините со мала густина и триглицеридите.

Интеракции со лекови

Алкохол: ризикот од развој на млечна ацидоза е зајакнат со акутна интоксикација со алкохол, особено во случај на глад или неухранетост и слабост на црниот дроб. За време на третманот со Глукофаги®, треба да се избегнува алкохол и лекови кои содржат алкохол.

Средства за контраст што содржат јод:

Интраваскуларна администрација на агенси за контраст што содржат јод може да предизвика бубрежна слабост. Ова може да доведе до кумулација на метформин и да предизвика млечна ацидоза.

Кај пациенти со eGFR> 60 ml / min / 1,73 м2, употребата на метформин треба да се прекине пред или за време на студијата со употреба на агенси за контраст што содржат јод, не продолжувајте порано од 48 часа по студијата и само по повторна проценка на функцијата на бубрезите, што покажа нормални резултати, под услов да не се влоши после тоа.

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција со умерена сериозност (eGFR 45-60 ml / мин / 1,73 м2), метформинот треба да се прекине 48 часа пред употреба на агенси за контраст што содржат јод и да не се рестартира порано од 48 часа по студијата и само после повторување проценка на бубрежната функција, што покажа нормални резултати и под услов да не се влоши последователно.

Комбинации кои бараат претпазливост

Лекови кои имаат хипергликемичен ефект (глукокортикоиди (системски и локални ефекти) и симпотомиметици): може да се бара почеста определување на гликоза во крвта, особено на почетокот на третманот. Доколку е потребно, дозата на метформин со соодветниот лек треба да се прилагоди сè додека не се откаже.

Диуретиците, особено диуретиците со јамки, можат да го зголемат ризикот од млечна ацидоза, заради нивниот потенцијален негативен ефект врз функцијата на бубрезите.

Ослободете форма и пакување

Таблети обложени со филм, 500 мг и 850 мг:

20 таблети се ставаат во блистерски пакувања на филм од поливинил хлорид и алуминиумска фолија.

3 контурни пакувања заедно со упатства за медицинска употреба на државниот и рускиот јазик се ставаат во картонска кутија

Таблети обложени со филм, 1000 мг:

15 таблети се ставаат во блистерски пакувања на филм од поливинил хлорид и алуминиумска фолија.

4 контурни пакувања, заедно со упатства за медицинска употреба на државниот и рускиот јазик, се ставаат во картонска кутија

Бременост и доење

Некомпензиран дијабетес мелитус за време на бременоста е поврзан со зголемен ризик од дефекти при раѓање и перинатална смртност. Ограничена количина на податоци сугерира дека земањето на метформин кај бремени жени не го зголемува ризикот од развој на дефекти при раѓање кај деца.

При планирање на бременост, како и во случај на бременост при земање на Метформин, лекот треба да се прекине и да се препише инсулинска терапија. Потребно е да се одржи содржината на гликоза во крвната плазма на ниво најблизу до нормалното за да се намали ризикот од деформации на фетусот.

Метформинот се излачува во мајчиното млеко. Несакани ефекти кај новороденчиња за време на доењето додека земале метформин не биле забележани. Сепак, поради ограничената количина на податоци, употребата на лекот за време на лактацијата не се препорачува. Одлуката да се запре доењето треба да се донесе земајќи ги предвид придобивките од доењето и потенцијалниот ризик

несакани ефекти кај дете.

Карактеристики на апликацијата

Влијание врз можноста за управување со возила и механизми

Според тоа, монотерапијата со Глукофаги not не предизвикува хипогликемија, не влијае на можноста за управување со возила и механизми.

Сепак, пациентите треба да бидат претпазливи за ризикот од хипогликемија при употреба на метформин во комбинација со други хипогликемични лекови (деривати на сулфонилуреа, инсулин, репаглинид, итн.).

Погледнете го видеото: Phentermine mg My Weight Loss in 2 Days! (Ноември 2024).