Acarbose: прегледи и форми за ослободување, упатства за употреба

Акарбозата е хипогликемиски агенс кој се користи во медицинската пракса за лекување на дијабетес мелитус тип 2. Во статијата ќе анализираме што е акарбоза - упатства за употреба.

Внимание! Во класификацијата на анатомско-терапевтско-хемиски (АТКС), „Акарбоза“ е означена со шифрата A10BF01. Меѓународно непрописно име: Акарбоза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Акарбозата е псевдотетрасахарид што се синтетизира со актиномицети. Лекот конкурентно и реверзибилно ја инхибира цревната а-глукозидаза вклучена во деградација на ди-, олиго- и полисахариди. Во тенкото црево на една личност, зависно од доза на акарбоза го одложува распаѓањето на јаглехидратите во апсорбирани моносахариди (гликоза, фруктоза). Вистинскиот процес на апсорпција на акарбоза не е засегнат.

Бидејќи хидролитичката активност на различни глукозидази може значително да се разликува помеѓу поединците, може да се очекува дека апсорпцијата на јаглехидрати може да варира во зависност од специфичната доза на лекот. Недоволно деградираните јаглени хидрати не се разрешуваат во тенкото црево (малапсорпција), туку се ферментираат во дебелото црево од бактерии до масни киселини и гасови со краток ланец. Производите за ферментација се апсорбираат и ги користат телото.

Само 1-2% од орално администрираниот лек се апсорбира непроменето. Во цревата, метаболитите се формираат со дигестивни ензими и цревни бактерии. Приближно 1/3 од оралната доза се апсорбира во крвта во метаболизирана форма. Производите за метаболизам на акарбоза се лачат главно преку бубрезите.

Индикации и контраиндикации

Во двојно слепа студија, ефективноста на акарбозата (100 mg три пати на ден) во споредба со плацебо беше тестирана кај 94 дијабетичари во тек на 24 недели. Пациентите не земале антидијабетични лекови и не следиле специфична диета. Во интервали од 4 недели, научниците ја мереле гликозата во крвта на празен стомак и после јадење (400 kcal, 50% јаглени хидрати). Истражувачите исто така ја мереле концентрацијата на глициран хемоглобин (Hb-A1), Ц-пептид, плазма инсулин и триглицериди. Пациентите во групата акарбоза покажале значително намалување на гликемијата после јадење (до 5 часа после јадење): просечното ниво на шеќер во крвта (еден час после јадење) е 14,5 mmol / L пред третманот, а 10,5 mmol / по земањето на акарбоза л

Во плацебо групата, нивото на гликоза после јадење малку се намалило. Нивоата на HbA1 се намалија малку со внесот на акарбоза (од 9,3% на 8,7%), додека плацебо не се промени. Акарбозата исто така го намали нивото на постпрандијална концентрација на инсулин и триглицериди.

Понатамошните студии главно се вршеа со мал број на пациенти. Лекот се користи кај луѓе со многу различни степени на дијабетес (од пациенти на кои им е потребна само диета за сериозно болни дијабетичари). Во принцип, овие студии дадоа сличен резултат како и студијата опишана погоре: имаше повеќе или помалку изразено намалување на гликемијата по јадење и пониско излачување на уринарна гликоза. Корисни ефекти врз постот на глукозата во крвта или HbA1c се идентификуваат само во индивидуални студии. Нивото на плазма инсулин и телесната тежина не беа променети во повеќето студии.

Во двојно контролирана слепа студија, акарбозата не може да ги замени ефектите на сулфонилуреа. Кај 29 пациенти, третманот со сулфонилуреа бил прекинат и заменет со акарбоза или плацебо. Дозата на акарбоза постепено се зголемуваше од 150 мг / ден на 500 мг на ден. После 16 недели терапија, нивото на моносахарид (мерено по случаен избор) беше 50% повисоко, а нивото на HbA1 беше 18% повисоко отколку со сулфонилуреа. Акарбозата и плацебо не се разликуваа многу во нивниот ефект.

Администрацијата на акарбоза кај пациенти со дијабетес тип I ја намали гликемијата. Фактот дека акарбозата може да спречи ноќна хипогликемија не е докажано врз основа на објавени податоци.

Несакани ефекти: опис

Лекот предизвикува подуеност кај многу пациенти, поретко дијареја и болки во стомакот. Повеќе од 50% од луѓето се жалат на надуеност, околу 5% од третманот е прекинат поради гастроинтестинално вознемирување.

Со текот на времето, овие симптоми треба да се намалат. Помалку од 5% од пациентите доживуваат гадење, запек или главоболка. Хипогликемијата не се јавува почесто отколку со плацебо. Забележано е повторено, необјаснено повратно зголемување на трансаминази, во некои студии биле зафатени околу 5% од пациентите.

Дозирање и предозирање

Акарбозата е достапна во таблети од 100 мг. Првичната доза е обично 50 мг 3 пати на ден, по 1 до 2 недели можете да користите просечна дневна доза од 300 мг. Можно зголемување на дозата до 600 мг на ден. Таблетите треба да се проголтаат целосно со течност веднаш пред јадење.

Лекот треба да биде индивидуално дозиран за да се избегне тешка гастрична непријатност. Во тешки нарушувања, се препорачува да се промени исхраната и, евентуално, да се намали дозата на лекот.

Ако пациентите се склони кон низок крвен моносахарид во одредени периоди од денот, се препорачува дозата да се прилагоди. Пациентите под 18 години, како и бремени и доилки не треба да го земаат лекот. Лекот, како по правило, треба да го избегнуваат и пациенти со хронично заболување на цревата.

Упатства за употреба на лекот

За акарбоза, упатствата за употреба даваат целосни информации за ефектот на лекот врз организмот.

Пред употреба, треба внимателно да ги прочитате препорачаните дози и можните негативни аспекти.

Овој лек се испорачува од аптеките само доколку има рецепт од лекарот што присуствува. Во исто време, цената на таблетите е достапна за сите категории на население.

Дозволените дози на земениот лек се пресметуваат врз основа на телесната тежина на пациентот. Во овој случај, почетната единечна доза во првите фази на текот на третманот не треба да надминува дваесет и пет милиграми. Таблетите мора да се земаат три пати на ден пред или за време на главниот оброк.

Доколку посочената доза не донесе позитивен резултат, во договор со присутните лекар, може да се зголеми до максимум шестотини милиграми на ден. Медицинскиот специјалист самостојно ги утврдува потребните дози во зависност од индивидуалните карактеристики на пациентот и неговата целокупна клиничка слика.

Не се препорачува зголемување на дозата на постарите лица, како и на оние кои имаат проблеми со нормална функција на црниот дроб.

Лекот започнува да влијае на еден час по земањето. Неговата активност трае два часа. Ако лекот беше пропуштен, нема потреба да се зголеми дозата на следната употреба. Акарозата добро се комбинира со сулфонилуреа, деривати на метформин или инсулински инјекции.

Текот на лекувањето со лек мора да биде придружен со задолжителна диета. Во спротивно, може да се појави варење.

Подготовката на таблети мора да се чува на собна температура, избегнувајќи директна сончева светлина.

Цената на лекот варира од 350 до 500 рубли по пакет (30 таблети со доза од 50 мг).

Интеракција

Адсорбенти и дигестивни ензими го намалуваат ефектот на лекот. Кај пациенти кои примаат лаксативи, забележани се сериозни гастроинтестинални нарушувања. Не се препорачува комбинирање на акарбоза со разни лаксативни лекови.

Главните аналози (замени) на лекот:

Мислењето на надлежните лекари и пациенти кои земаат дроги.

Лекарот препишал официјален рецепт за лекот, според кој можев да го купам во аптека. Јас одам неколку месеци и гледам дека индикаторите за глукометрите постепено се намалуваат. Мојот лек предизвика мало металоиди и гадење, што исчезна една недела по третманот.

Хипогликемичните лекови брзо ја намалуваат концентрацијата на гликоза во крвотокот, без да влијаат на панкреасот. Главната предност е отсуството на изразени негативни ефекти што се користат при употреба на други лекови. Продолжената употреба доведува до статистички значително намалување на гликемијата.

Максим Олегович, дијабетичар

Цена (во Руската Федерација)

Лекот во моментов се користи исклучително ретко кај дијабетес. Со дневна доза од 300 мг акарбоза, цената на третманот е 3000 рубли месечно. За споредба, третманот со глибенкламид (дневна доза: 7,5 мг микронизирана активна состојка) чини помалку од 1000 рубли месечно.

Совети! Пред да користите какви било лекови, треба да се консултирате со специјалист за да избегнете можни негативни ефекти. Забрането е само-лекување. Само-лекувањето може да доведе до непредвидливи и, во некои ситуации, неповратни нарушувања. За какви било аларми, мора да побарате совет од доктор.

Погледнете го видеото: How does acarbose work? Alpha-glucosidase inhibitors and Type II Diabetes (Ноември 2024).