Нови лекови за дијабетес

Управа за храна и лекови на САД (ФДА) ги одобри Tresiba / Tresiba (инсулин degludec за инјектирање) и Ryzodeg / Ryzodeg 70/30 (инсулин degludec / инсулин аспарт за инјектирање) на 25 септември за подобрување на контролата на шеќерот во крвта кај возрасни со дијабетес.

Според Центрите за контрола и превенција на болести, околу 21 милиони луѓе во САД страдаат од дијабетес. Со текот на времето, дијабетесот го зголемува ризикот од сериозни нарушувања, вклучувајќи срцеви заболувања, слепило, оштетување на нервниот систем и болести на бубрезите. Подобрувањето на контролата на шеќерот во крвта може да помогне во намалувањето на ризикот од вакви компликации.

«Инсулин со долго дејство игра важна улога во третманот на пациенти со дијабетес од напреден тип I и дијабетес тип II “, коментира д-р Jeanан-Марк Гетиер, директор на метаболички и ендокринолошки оддел на Центарот за проценка и истражување на лекови на ФДА. „Ние секогаш го поттикнуваме развојот и започнувањето на лекови за да помогнеме во борбата против дијабетесот“.

Лекот Тресиба Е аналоген инсулин со долго дејство дизајниран за подобрување на гликемиската контрола кај возрасни со дијабетес тип I и тип II. Дозата на лекот се избира индивидуално во секој случај. Tresiba се администрира субкутано еднаш на ден во секое време од денот.

Ефикасност и безбедност Tresiba за употреба кај пациенти со дијабетес тип I во комбинација со орален инсулин за јадење, беше оценет во две 26-недела и една 52-недела активно контролирани клинички испитувања во кои беа вклучени 1 102 пациенти.

Ефикасност и безбедност Tresiba за употреба од страна на пациенти со дијабетес тип II во комбинација со главната орална анти-дијабетес дрога беше оценета во четири 26-недела и две 52-недела активно контролирани клинички испитувања, вклучително 2 702 пациенти. Сите учесници зедоа експериментален лек.

Кај пациенти со дијабетес тип I и тип II кои немале доволно контрола на шеќер во крвта на почетокот на студијата, употребата на Treshiba предизвикало намалување на HbA1c (хемоглобин A1c или гликогемоглобин, индикатор за шеќер во крвта), заедно со дејството на другите препарати со инсулин со долго дејство, претходно одобрено.

Лекот Ризодег 70/30 е комбиниран лек: инсулин-дедудец, инсулин аналогно со долго дејство + инсулин аспарт, аналогно инсулин со голема брзина. Ryzodeg е дизајниран за подобрување на гликемиската контрола кај возрасни со дијабетес.

Ефикасност и безбедност Ryzodeg 70/30, за употреба од пациенти со дијабетес тип I во комбинација со орален инсулин за јадење, беше оценет во 26-недела активно контролирана студија кај 362 пациенти.

Ефективноста и безбедноста на Ryzodeg 70/30 за администрација 1-2 пати на ден од страна на пациенти со дијабетес тип II беше оценета во четири 26-недела клинички испитувања со 998 пациенти. Сите учесници зедоа експериментален лек.

Кај пациенти со дијабетес тип I и тип II кои на почетокот на студијата немале доволна контрола на шеќерот во крвта, употребата на Raizodeg 70/30 предизвикало намалување на HbA1c слично на оној постигнат со претходно одобрен долгорочен инсулин или мешан инсулин.

Подготовки Тресиба и Рижодег контраиндициран кај пациенти со покачено ниво на кетонски тела во крвта или урината (дијабетична кетоацидоза). Лекарите и пациентите треба внимателно да го следат нивото на гликоза во крвта во текот на третманот со инсулин. Tresiba и Ryzodeg може да предизвикаат намалување на шеќерот во крвта (хипогликемија) - состојба опасна по живот. Треба да се направи повнимателно следење при промена на дозата на инсулин, дополнителна употреба на други лекови кои ја намалуваат гликозата, промени во исхраната, физичка активност, како и кај пациенти со бубрежна или хепатална инсуфициенција или неосетливост на хипогликемија.

Употреба на кој било инсулин може да предизвика сериозни алергиски реакции кои се опасни по живот, вклучувајќи анафилакса, вообичаени реакции на кожата, ангиоедем, бронхоспазам, хипотензија и алергиски шок.

Најчестите несакани ефекти на лековите „Тресиба“ и „Риседег“ откриени за време на клиничките испитувања беа хипогликемија, алергиски реакции, реакција на местото на инјектирање, липодистрофија (исчезнување на поткожни маснотии) на местото на инјектирање, чешање на кожата, осип, оток и зголемување на телесната тежина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Инсулинот е витален хормон кој заедно со глукагонот влијае на шеќерот во крвта. Хормонот е формиран во cells-клетките (бета клетки) на панкреасот - островот Лангерханс. Главната функција на инсулин е гликемиска контрола.

Целосното отсуство на инсулин доведува до развој на дијабетес мелитус тип 1 - автоимуна болест. Додека со инсулин зависна форма на нарушување, се забележува апсолутен недостаток на инсулин, дијабетес зависен од инсулин се карактеризира со релативен недостаток на хормони.

Стимул за ослободување на молекули на инсулин е нивото на шеќер во крвта од 5 mmol гликоза на литар крв. Исто така, разни аминокиселини и слободни масни киселини можат да предизвикаат ослободување на хормонални супстанции: секретин, GLP-1, HIP и гастрин. Инсулинотропен полипептид зависен од гликоза го стимулира производството на инсулин после јадење.

Инсулински аналог се врзува за специфични рецептори на инсулин и дозволува молекулите на гликоза да влезат во целните клетки. Мускулните и црниот дроб клетки имаат особено голем број на рецептори. Затоа, тие можат да апсорбираат голема количина гликоза за многу кратко време и да ја складираат како гликоген или да ја претворат во енергија.

Индикации и контраиндикации

Ефектот на лекот е проучен кај повеќе од 3.000 луѓе. Многу студии беа релативно мали и беа делумно објавени.

Во една голема, рандомизирана, повеќецентрична студија, лиспро инсулин се споредува со изофан. 1.008 лица со дијабетес зависен од инсулин, биле во оваа студија со отворена етикета, која траела вкупно 6 месеци. Сите беа третирани во согласност со принципот на основна болус-терапија. Лекот се администрираше веднаш пред јадење, со редовен инсулин 30-45 минути пред јадење. При употреба на лиспро, нивото на моносахариди во крвта значително се зголеми после јадење отколку со нормален инсулин, просечното ниво на гликоза во крвта после јадење беше 11,15 mmol / L со нормален инсулин, 12,88 mmol / L со лиспро. Во однос на гликозилираниот хемоглобин (HbA c) и концентрациите на глукоза што се пости, немаше значителни разлики помеѓу двете опции на третман.

Во една неодамнешна студија, ефективноста на лекот беше испитувана и кај 722 лица со дијабетес зависен од инсулин. Исто така, имаше значително пониско зголемување на шеќерот во крвта после јадење. На крајот од студијата, нивото на гликоза било 1,6 mmol / L пониско со изофан 2 часа после јадење отколку со лиспро. Глицираниот хемоглобин се намали подеднакво и во двете групи на третман.

Друго рандомизирано испитување пријавило 336 лица со дијабетес тип I и 295 со дијабетес зависен од инсулин. Пациентите земале или лиспро или изофан. Повторно, лекот беше даден пред јадење, а lispro 30-45 минути пред јадење. Исто така, во оваа студија, која траеше 12 месеци, изофан покажа намалување на нивото на постпрандијална гликоза во споредба со другите лекови. Во дијабетес тип I, изофан, исто така, оствари статистички значително намалување на глицираниот хемоглобин (до 8,1%). Кај лица со дијабетес тип II, немаше разлики помеѓу групите на третман во овој поглед.

Несакани ефекти

Хипогликемијата е најважниот проблем на терапијата со инсулин. Повеќето студии користеле субјективни хипогликемични симптоми или сахариди на крвта под 3,5 mmol / L за да се утврдат напади на хипогликемија. Во две големи студии, симптоматска и асимптоматска хипогликемија била поретка кај пациенти кои земале изофан, оваа разлика е најизразена ноќе.

Во една студија кај луѓе со инсулин зависен дијабетес, хипогликемија се јавува во просек 6 пати месечно. Во двојно слепа споредба помеѓу lispro и изоофан, не се пронајдени разлики во зачестеноста на симптоматска хипогликемија. При употреба на првиот лек, ризикот од хипогликемија е најголем околу 1-3 часа по инјекцијата, а со воведувањето на хуманиот инсулин хормон после 3-12 часа.

Бидејќи лиспро е структурно поврзан со инсулин-како раст на факторот I (IGF-I), тој се врзува за рецепторите IGF-I повеќе од редовниот инсулин. Теоретски, IGF-сличните ефекти може да придонесат за развој на микроваскуларни компликации или, заради искуство со друго соединение слично на инсулин, исто така, предизвикуваат канцерогени ефекти.

Хипогликемија се јавува ако пациентот администрира премногу од лекот, пие алкохол или јаде малку. Прекумерното вежбање понекогаш може да предизвика сериозна хипогликемиска реакција.

Најчести симптоми се:

Хиперхидроза,
Тремор
Зголемен апетит
Заматен вид.

Хипогликемијата може брзо да се компензира со декстроза или сладок пијалок (сок од јаболка). Затоа, секој дијабетичар треба секогаш да носи шеќер со себе. Со честа хипогликемија и долгогодишен дијабетес, постои ризик дека пациентот ќе падне во кома. Лековите, особено бета блокаторите, можат да ги маскираат симптомите на хипогликемија.

Хипергликемијата се развива кога количината на храна и инсулин не се пресметуваат правилно. Инфекции и одредени лекови, исто така, може да предизвикаат хипергликемија. Кај дијабетичарите од тип 1, недостаток на инсулин доведува до таканаречена кетоацидоза - зголемена киселост на организмот. Ова може да доведе до целосно губење на свеста (дијабетична кома), а во најлош случај смрт. Кетоацидозата е итна медицинска состојба и секогаш треба да ја лекува лекар.

Гадење и повраќање
Често мокрење
Замор
Ацетон

Дозирање и предозирање

Според упатствата за употреба, лекот обично се администрира субкутано - во поткожното масно ткиво. Преферирани области на инјектирање се долниот дел на стомакот и бутовите. Лекот се вбризгува со многу тенка и кратка игла во зголемениот набој на кожата. Предноста на шприцот со пенкало е тоа што пациентот може да ја види точната количина на администрирана дрога. Дневната доза ја одредува лекарот.

Пенкала за инсулин има тенка кратка игла. На врвот на рачката е ротирачки уред. Бројот на извршени врти одредува колку инсулин се инјектира за време на инјекцијата.

Инсулинските пумпи се мали, електронски контролирани и програмибилни пумпи што се носат на телото и доставуваат индивидуално програмирана доза на инсулин на масното ткиво преку тенка пластична цевка.

Инсулинската пумпа е особено погодна за дијабетичари со нередовен животен ритам. Ако гликемијата постојано се менува дури и со чести инјекции на инсулин, инсулинската пумпа е ефикасна и безбедна алтернатива.

Интеракција

Лек може да комуницира со сите лекови кои имаат директен или индиректен ефект врз гликемијата.

Главните аналози на лекот:

Трговски имиња за заменици	Активна супстанција	Максимален терапевтски ефект	Цена по пакет, Бришење.
„Метоформин“	Метформин	1-2 часа	120
Глибенкламид	Глибенкламид	3-4 часа	400

Мислењето на лекарот и пациентот.

Човечката форма на инсулин е безбеден и докажан лек кој се користи во дијабетес веќе неколку децении. Сепак, пред употреба потребно е да се прилагоди дозата на лекот.

Кирил Александрович, дијабетичар

Лекот го земам веќе 5 години и не чувствувам сериозни негативни ефекти. Ако не јадеме, се тресе, главата ми се врти и срцето ми започнува брзо да чука. Коцка шеќер ја спасува ситуацијата. Напади ретко се случуваат, па јас сум среќен со лекот.