Амоксицилин клавуланска киселина

Клавуланска киселина е антибактериско бактерицидно средство кое припаѓа на групата полусинтетички пеницилини. Лекот дава најголем ефект во комбинација со лекот Амоксицилин, антибиотик со широк спектар. Оваа комбинација има неповратен инхибиторен ефект врз активноста на бета-лактамазите и се користи за лекување на инфекции на органите на ENT и респираторниот тракт, кожата, урогениталниот систем, зглобовите и коските.

Постојат лекови во кои амоксицилин, клавуланска киселина е веќе присутна. Тие се направени во форма на таблети, прашоци за производство на орална суспензија или капки за орална администрација, во форма на сируп, како и раствори за инјектирање.

Лекот "Амоксицилин" и клавуланска киселина: дејство и својства

Самата киселина е слаб антибактериски агенс, меѓутоа, го штити амоксицилин од ензимска деградација, што овозможува антибактерискиот ефект целосно да се искористи. Ефектот на лекот се протега на голем број на грам-позитивни и грам-негативни, анаеробни и аеробни патогени, вклучувајќи ги и нивните видови кои се отпорни на антибиотици.

Амоксицилин и клавуланска киселина: индикации

Лекот е ефикасен за лекување на инфекции на респираторниот тракт, грло, уво, нос, кои вклучуваат синузитис, тонзилитис, отитис медиа, хроничен и акутен бронхитис, пневмонија, епидемија, бронхопневмонија, апсцеси на белите дробови.

Покрај тоа, алатката се користи за заразни болести на меките ткива и кожата (апсцеси, зоврие, целулит, заразени рани, паникулитис, флегмон). Клавуланска киселина се користи за лекување на вакви заболувања на генитоуринарниот тракт и урогениталниот тракт (вклучително и венеричен), како што се циститис, пиелонефритис, уретритис, мек шанкр, гонореја, салпингитис, ендометритис, пелвиоперитонитис, бактериски вагинитис, салпин-оофоритис, постпартална сепса апсцес.

Исто така, лекот се користи ако има инфекции на зглобовите и коските во телото. Интравенска администрација е индицирана за спречување на инфекции поврзани со операција.

Лекот "Амоксицилин" и клавуланска киселина: контраиндикации

Не користете ги лековите со преосетливост на пеницилини и други антибиотици (бета-лактам), за да ја исклучите можноста од анафилактичен шок. Контраиндициран кај пациенти со лимфоцитна леукемија и заразна мононуклеоза.

Со претпазливост, се закажуваат назначувања за пациенти кои страдаат од сено треска, алергиска дијатеза, уртикарија, бронхијална астма. Препорачливо е да се избегне употребата на лекот, како и другите лекови, за време на бременоста, и покрај отсуството на несакани манифестации. Во третманот на доилки, биле пронајдени траги од лекот во мајчиното млеко.

Лекот "Амоксицилин" и клавуланска киселина: цена

Поради големиот број на форми, дози и сорти на лекот, цената може значително да варира.

Фармаколошко дејство

Комбинацијата е измислена околу 1977/78 година. Британски научници кои работат во Бечам (сега дел од GlaxoSmithKline). Патентот е даден во 1984 година. Аугментин е оригиналното име и го користи неговиот пронаоѓач.

Фармаколошко дејство

Делува бактерицидно, ја инхибира синтезата на бактерискиот ид. Амоксицилин е ефикасен против бактерии кои имаат чувствителност на тоа. Поради вклучување на инхибитор на бета-лактамаза (клавуланска киселина) во лекот, лекот може да се препише и за инфекции отпорни на амоксицилин. Амоксицилин во комбинација со клавулонска киселина средства наспроти аеробни грам-позитивни бактерии (вклучувајќи видови кои произведуваат бета-лактамаза): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes ,. анаеробни грам-позитивни бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аеробни грам-негативни бактерии (вклучително и видови на бета-лактамаза кои создаваат): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmon Salmon Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseri gonoreae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (порано Pasteurella), Campylobacter jejuni, анаеробни грам-негативни бактерии (вклучително и соеви кои произведуваат бета-лактамази): Бактерии серолили, вклучително и бактерии Клавуланска киселина ги потиснува типовите II, III, IV и V типови бета-лактамази, неактивни против бета-лактамазите од типот I произведени од Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp ..

Клавуланска киселина има висок тропизам за пеницилинази, поради што формира стабилен комплекс со ензимот, што ја спречува ензимската деградација на амоксицилин под влијание на бета-лактамази.

Кога клавуланска киселина се додава во амоксицилин, покрај зголемувањето на антибактериската активност на второто, се забележува и зголемување на интрацелуларната бактерицидна активност на човечки полиморфни нуклеарни леукоцити. Активноста на антимикробен имунитет се зголемува и во однос на видови на бактерии кои произведуваат и не произведува бета-лактамаза. Во комбинација со амоксицилин, клавуланската киселина ја стимулира хемотаксата и адхезијата на полиморфнонуклеарните леукоцити. Овие интеракции може да влијаат на резултатите од третманот. Ова особено треба да се очекува во третманот на респираторни инфекции предизвикани од пневмококи, ако ги земеме предвид полиморфнонуклеарните леукоцити како линија на прва одбрана против пневмококните инфекции.

Како работи клавуланска киселина?

Клавуланска киселина е член на група метаболички (ензими и антиинзими). Тој е инхибитор на бета-лактамаза и има антимикробно дејство. Структурата на супстанцијата е слична на структурата на јадрото на јадрото на молекулот на пеницилин. Меѓутоа, за разлика од него, наместо тиазолидинскиот прстен, клавуланската киселина содржи оксазолидински прстен.

По орална администрација, клавуланска киселина ги инхибира бета-лактамазите, како резултат на дејството на грам-негативните и некои други микроорганизми. Механизмот на дејство на супстанцијата е како што следува: клавуланска киселина продира низ мембраната на бактериските клетки и ги деактивира ензимите лоцирани во овие клетки и на нивните граници. Процесот на инхибиција на бета-лактамаза е често неповратен. Како резултат, микроорганизмите стануваат неспособни да развијат отпорност на употребениот антибиотик.

Како да се користат лекови со клавуланска киселина

Клавуланска киселина се препишува истовремено со Амоксицилин или Тикарцилин за третман на заразни и воспалителни заболувања предизвикани од микроорганизми чувствителни на комбинација. Дозата на лековите е индивидуална и ја одредува лекарот во зависност од возраста на пациентот, индикациите и формата на дозирање. Препаратите на клавуланска киселина се користат интравенски со претпазливост кај пациенти со тешко нарушена функција на црниот дроб. Ако се појават коприва или еритематозен осип, лековите треба да се запрат.

Клавуланска киселина е контраиндицирана во случај на индивидуална нетолеранција. За време на бременоста, употребата на оваа дрога со Амоксицилин или Тикарцилин е дозволена само од здравствени причини. За време на лактацијата, не се препорачува употреба на лекот. Несакани ефекти на клавуланска киселина вклучуваат: диспепсија, холестатична жолтица, нарушена функција на црниот дроб, хепатитис, псевдомембранозен колитис, кандидијаза, алергиски реакции (еритема мултиформе, гноен едем, ексфолијативен дерматитис, уртикарија, анафилактичен шок).

Трговското име на лекот со клавуланска киселина е „Калиум клавуланат + микрокристална целулоза“. Комбинирани лекови кои содржат клавуланска киселина: Амовиковиум, Амоксиклав, Амоксиклав Квиктаб, Арлет, Аугментин, Бактоклав, Верклав, Кламосар, Ликлав, Панклав, Ранклав “,„ Тароментин “,„ Флемоклав Солиутаб “,„ Екоклав “,„ Тиментин “.

Опис на клавуланска киселина

Клавуланска киселина е инхибитор на бета-лактамаза поради неговата бета-лактам структура, што ја прави слична во структурата со антибиотиците.

Оваа одлика овозможува супстанцијата да се комбинира со протеински структури кои се врзуваат за пеницилин, лоцирани на wallsидовите на грам-позитивни или грам-негативни бактерии, што придонесува за нивно уништување.

Што работи киселината

Клавуланска киселина е во состојба да покаже мала активност против Pseudomonas aeruginosa, enterococci, средна во однос на enterobacteria и hemophilus bacillus, и силна со бактериоиди, moraxella, стафилококи и стрептококи. Ова бета-лактам соединение влијае на гонококи и атипична кламидија и бактерии од класа на легионела.

Препарати базирани на клавуланска киселина

Антибиотиците на бета-лактам добро се комбинираат со оваа супстанца, која ви овозможува да создадете комбинирани антибактериски лекови со различни марки, на пример, Amoxil-K, Augmentin, Amoxiclav.

Главниот лек е лекот "Амоксицилин + клавуланска киселина." Достапно во форма на таблети, прав за подготовка на суспензии (со вообичаена доза и „форте“), прав за сируп и инјекција. Составот вклучува амоксицилин трихидрат и клавуланска киселина во форма на калиумова сол во различни количини. Таблетите содржат 500 или 250 мг антибиотик и сол од 125 мг, додека вкупната содржина на активни компоненти може да биде 625 мг, 1 г, 375 мг.

Механизам на дејствување

Активната супстанција амоксицилин е полусинтетички антибиотик со широк спектар на дејствување насочена кон грам-позитивни и грам-негативни микроорганизми. Соединението може да се уништи со учество на β-лактамази, затоа, тоа не влијае на микроорганизмите кои ги произведуваат овие ензими.

Клавуланска киселина се однесува на б-лактам соединенија кои блокираат широк спектар на ензими поради формирање на стабилни инактивирани комплекси. Оваа акција го спречува ензимското уништување на антибиотикот на амоксицилин и придонесува за проширување на неговата активност на микроорганизми, кои обично се отпорни на неговото влијание.

Лекот "Амоксицилин + клавуланска киселина" може да ги третира бактериските заболувања на горниот и долниот респираторен тракт, кожата и мускулното ткиво.

Агент активно се бори против инфекцијата во генитоуринарниот тракт во форма на циститис, уретритис, пиелонефритис, сепса, која се разви по абортусот или породување и болести на карличните органи. Лекот се користи за остеомиелитис, труење со крв, воспаление на перитонеумот, постоперативни заболувања, каснувања од животни.

Како да земате апчиња

За секој пациент, се избира доза индивидуално, за која се зема предвид сериозноста на болеста, нејзината локација и чувствителноста на бактериите кои се зафатени со клавуланска киселина. Таблети со вкупна содржина на активни супстанции од 0,375 g за возрасни и деца по возраст од 12 години, земајќи го предвид благ или умерен тек на болеста, се пропишуваат 1 единица 3 пати на ден. Ако во таблета вкупната содржина на активни состојки е 1 g, се земаат 1 парче 2 пати на ден.

Тешките инфективни лезии се третираат со доза од 1 таблета со вкупна доза од 0,625 g или 2 таблети од 0,375 g, земајќи 3 пати на ден.

Препарати кои содржат клавуланска киселина, упатствата за употреба препорачуваат земање само како што е наведено од вашиот лекар.

Употреба на други форми на лекот

Дозата на лекот се дава врз основа на конверзија на содржината на антибиотикот во него. За деца под 12-годишна возраст, инструкцијата за лек "Амоксицилин + клавуланска киселина" не препорачува да се препишуваат таблети. Подобро е да се користи суспензија, сируп или капки за внатрешна употреба.

Единечна и дневна доза на амоксицилин е избрана според возрасните категории:

• на бебиња кои немаат три месеци им се препишува 0,03 g на 1 кг тежина на ден за 2 пати,
• од 3 месеци од животот и со лесна инфекција, користете дневно 0,025 g на 1 кг тежина 2 пати или 0,02 g на 1 кг тежина 3 пати,
• тешките инфекции бараат 0,045 g на 1 кг телесна тежина на ден за 2 пати или 0,04 g на 1 кг телесна тежина на ден за 3 пати,
• возрасни и деца од 12 години, чија тежина е од 40 кг и повеќе, можат да земат доза од 0,5 g 2 пати или 0,25 g 3 пати,
• за сериозни инфекции или заболувања на респираторните органи се пропишани 0,875 g 2 пати на ден, или 0,5 g 3 пати на ден.

Максималната дневна доза на амоксицилин за возрасни и деца по 12 години е 6 g, а за деца под 12 години - не повеќе од 0,045 g на 1 кг телесна тежина.

Воспоставена е и максимална дозволена дневна количина на клавуланска киселина: за возрасни и деца по возраст од 12 години - 600 мг, за бебиња под 12 години - 0,01 g на 1 кг телесна тежина.

Ако голтањето е тешко, суспензија се препорачува и за возрасни. За подготовка на течни дозирни форми, растворувачот е чиста вода.

Интравенска администрација за возрасни и адолесценти по 12 години овозможува дозирање од 1 g амоксицилин 4 пати на ден. Максималната количина на ден не е поголема од 6 г. На деца под три месеци на возраст до 12 години се администрира 0,025 g на 1 кг во 3 поделени дози; за комплексни лезии се користат 4 инјекции на ден.

Доенчиња под 3 месеци, предвремено родени новороденчиња се инјектираат 0,025 g на 1 кг во 2 поделени дози на ден, во постперинаталниот период на развој се пропишани 0,025 мг на 1 кг во 3 поделени дози.

Времетраењето на терапијата е две недели, со акутен отитис медиа - околу 10 дена.

Превенција на инфекции по операција за време на операции кои траат не повеќе од 60 минути на време, се врши со интравенска администрација на 1 g на лекот за време на прелиминарна анестезија. Подолгите операции бараат употреба на 1000 mg по 6 часа во текот на денот. Доколку постои голема веројатност за инфекција, употребата на лекот се продолжува во наредните два или три дена.

Пациентите со хемодијализа се препишуваат орално 0,25 g или 0,5 g на апликација или 500 mg се администрираат интравенозно. Дополнително дејство е употреба на 1 доза за време на дијализа и 1 доза на крајот на манипулацијата.