Лекови за дијабетес со нова генерација

Саксаглиптин е хипогликемичен лек кој се користи во клиничката пракса за третман на дијабетес зависен од инсулин. Во статијата ќе анализираме саксаглиптин - упатства за употреба.

Внимание! Во класификацијата на анатомско-терапевтско-хемиски (АТКС), саксаглиптин е означен со шифрата A10BH03. Меѓународно непрописно име (латински): Саксаглиптин.

Образец за издавање

Саксаглиптин (С18Н25N3O2, Mg = 315,41 g / mol) е содржан во лекови во форма на бел кристален прав, кој е само малку растворлив во вода. Лекот е достапен во форма на таблети со слој од филм од 2,5 мг и 5 мг. Трговија со фармацевтски назив: „Онглиза“.

Фармакодинамика и фармакокинетика: опис

Саксаглиптин е третиот глиптин одобрен во Русија. Глиптините се селективни инхибитори на мембранските ензими. DPP-4 е одговорна за деградација на инкретините. Инкретините се формираат во ендокрините клетки на цревата, најважни се пептид-1-сличен на глукагон (GLP-1) и инсулинотропен полипептид зависен од гликоза (HIP). Полипептидите се лачат после јадење, што доведува до стимулирање на секрецијата на инсулин и инхибиција на производството на глукагон. Саксаглиптин има антидијабетично дејство. Треба да се напомене дека ДПП-4 ја катализира не само распаѓањето на инкретините, туку и цитокините и другите пептиди.

После орална администрација, саксаглиптин брзо се апсорбира: максималното ниво на плазма се постигнува после 2 часа. Биорасположивоста на усната е околу 70%. Лекот се метаболизира преку CYP3A4 и CYP3A5 до активното соединение - 5-хидроксиксаксаглиптин (М2) - како и други, помалку важни метаболити. М2 има околу половина од фармаколошката активност на лекот. Полуживотот на плазмата е околу 2½ часа, а М2 е околу 3 часа. Лекот главно се излачува од телото непроменет (70%) и со урина (30%). Според тоа, кинетиката практично не се менува со намалување на функцијата на црниот дроб.

Индикации и контраиндикации

Ефективноста и подносливоста на лекот се изучуваше во 6 објавени студии во кои нова супстанција беше тестирана како монотерапија или адјувантна терапија. Овие студии не ги испитувале ефектите врз морбидитетот и морталитетот. Лекот не беше споредуван со другите глиптини.

Во двојно слепа студија, дијабетичарите добиле различни дози на саксаглиптин или плацебо. Пациентите не земале други антидијабетични лекови. Во група која примала „ниски“ дневни дози, 282 лица биле лекувани 12 недели. Третманот со плацебо резултираше со мало намалување на HbA1c. Значително поголемо намалување е постигнато кај сите групи кои земале лек со саксаглиптин. Најдобар резултат е даден во дневна доза од 5 мг саксаглиптин.

Втората студија, на која учествуваа 265 лица, траеше 24 недели. Беа споредени три дози на лекот и групата на плацебо. Додека просечната вредност на HbA1c се зголеми малку со плацебо, оваа вредност се намали со лековите. Од 35% до 41% од активните корисници имаат HbA1c помалку од 7%. Покрај тоа, нивото на гликоза во крвта (пред и по 2 часа по јадење) беше значително пониско при употреба на лекот отколку со плацебо.

24-недела студија користеше глибенкламид во доза од 7,5-15 мг / ден за споредба. Во случај на недоволно дејство, метформин беше даден на пациенти. Студијата вклучи 768 луѓе со почетни вредности на HbA1c кои се движат од 7,5 до 10%. Во комбинација со сулфонилуреа, доза од 2,5 мг саксаглиптин само малку намален глициран хемоглобин.

Во друга студија, 565 пациенти со дијабетес добиле лек или плацебо, покрај стабилниот основен третман со глитазон. Студијата генерално беше посветена на проучување на ефективноста на пиоглитазон. Во оваа студија, значително подобрување во стапката на метаболизмот е постигнато во рок од 24 недели со употреба на комбинација на супстанции.

Кај деца и адолесценти под 18 години, лекот не е проучен. Саксаглиптин е исто така подобро да не се препишува на бремени жени за време на лактацијата.

Несакани ефекти

5% од пациентите доживеале главоболка, горниот респираторен тракт и инфекции на уринарниот тракт. Ваквите несакани ефекти биле слични во студиите со плацебо. Синузитис, болка во стомакот, гастроентеритис или повраќање се пријавени кај повеќе од 2% од оние кои активно се лекуваат со лекот. Апсолутен број лимфоцити при употреба на лекот. Еден пациент имал лимфоцитопенија, но потоа научниците откриле дека тој се подложува на терапија со зрачење.

Алергиски реакции (уртикарија, оток на лицето) се забележани кај 1,5% од пациентите кои примале саксаглиптин. Хипогликемијата скоро секогаш се јавувала при комбинирана терапија со сулфонилуреа. Во принцип, саксаглиптин не предизвикува зголемување на телесната тежина. Сепак, периферниот едем обично се забележани при употреба на лек во доза од 5 мг на ден. Според некои студии, лекот може да предизвика акутен панкреатитис.

Дозирање и предозирање

Лекот е одобрен за третман на возрасни со не-инсулин-зависен дијабетес во дневна доза од 2,5 или 5 мг како монотерапија или како додаток на метформин, сулфонилуреа или глитазони. Комбинација со инсулин не се препорачува. Во случај на нарушена функција на бубрезите, максималната доза е 2,5 mg на ден. Пред првото закажување, неопходно е да се провери нивото на плазма креатинин.

Интеракција

Силни CYP3A4 / 5 инхибитори - кетоконазол - може да доведат до значително зголемување на нивото на плазма на саксаглиптин во плазмата. Доколку е потребна ко-администрација со кетоконазол, дневната доза не треба да надминува 2,5 мг. Слаби инхибитори на CYP3A4 / 5, како што е дилтиазем, не бараат намалување на дозата. Според застарено знаење, лекот не влијае на кинетиката на другите лекови.

Саксаглиптин - аналози и заменици:

Мислење на дијабетичар и дијабетичар за лекот.

Глиптините се користат само за третман на дијабетес тип 2. Лек од оваа група може да предизвика хипогликемија во високи дози, затоа е потребна претпазливост. Општо, лековите имаат безбеден профил на несакани реакции и висока ефикасност.

Станислав Александрович, дијабетичар

Тие ставаат дијабетес пред една година. Се обидов на почетокот да ја сменам диетата, вежбав многу, но ништо не даде резултати. Лекарот препиша неколку лекови кои не помогнаа. Веќе 3 месеци пијам саксаглиптин. Не чувствувам негативни ефекти, но гликемијата се врати во нормала.

Цена (во Руската Федерација)

Цената на лекот, без оглед на дозата, е 2200 рубли месечно. Лекот е поскап од вилдаглиптин (1200 рубли месечно). Сепак, не е јасно дали препорачаните дози се еквивалентни. Метформин е една од најевтините и најефикасните лекови: цената е 100 рубли.

Совети! Пред употреба, се препорачува да се консултирате со лекар. Лекот се дистрибуира строго со рецепт.

Механизмот на дејство на саксаглиптин на телото кај дијабетес

За третман на зглобовите, нашите читатели успешно го користеа DiabeNot. Гледајќи ја популарноста на овој производ, решивме да го понудиме на вашето внимание.

Распространетоста на дијабетес тип 2 во светот расте, ова се должи на начинот на живот на луѓето и изобилната исхрана. Сепак, фармакологијата не застанува, развивајќи нови супстанции за третман на дијабетес.

Една од новите класи на такви супстанции е митрими на инкретин, кои вклучуваат саксаглиптин.

Механизмот на дејство на инкретините

Инцетините се човечки хормони произведени од гастроинтестиналниот тракт кога храната влегува во неа. Поради нивното дејство, се зголемува производството на инсулин, што помага да се апсорбира гликозата, која се ослободува за време на варењето.

До денес, откриени се два вида на инкретини:

• GLP-1 (глупон-како пептид-1),
• ISU (инсулинотропски полипептид).

Рецепторите на првите се во различни органи, што му овозможува да покаже поширок ефект. Вториот е контролиран со рецептори на β-клетки на панкреасот.

Меѓу главните механизми на нивното дејствување се:

• зголемено лачење на хормонот инсулин од страна на клетките на панкреасот,
• забавување на празнење на желудник,
• намалување на производството на глукагон,
• намален апетит и чувство на исполнетост,
• подобрување на срцето и крвните садови, позитивен ефект врз нервниот систем.

Со зголемување на производството на инсулин, гликозата подобро се апсорбира, но ако е нормално, тогаш процесот на секреција запира и лицето не е изложено на ризик од хипогликемија. Намалувањето на обемот на глукагон, антагонист на инсулин, доведува до намалување на потрошувачката на гликоген на црниот дроб и ослободување на бесплатна гликоза, истовремено придонесува за зголемување на потрошувачката на гликоген во мускулите. Како резултат, глукозата се користи веднаш на местото на производство, без да се влезе во крвотокот.

Кога ослободувањето на желудникот е забавено, храната влегува во цревата во мали делови, со што се намалува апсорпцијата на глукозата во крвта и, следствено, зголемување на неговата концентрација. Дејствувајќи во помали серии, полесно се апсорбира од телото. Во овој случај, намалувањето на апетитот го ограничува прејадувањето.

Влијанието врз циркулаторниот систем досега е забележано само, но не и проучено. Откриено е дека инкретините помагаат во б-клетките на панкреасот да се опорават побрзо.

Невозможно е да се добијат хормони во чиста форма во доволни количини, затоа, научниците развија аналози кои вршат слични функции:

• репродуцирање на дејството на пептид-1 сличен на глукон,
• намалување на ефектите на деструктивните ензими, со што се продолжува животот на хормоните.

Саксаглиптин припаѓа на втората група.

Обрасци за објавување

Саксаглиптин е дел од лекот Онглиса, кој делува како инхибитор на DPP-4. Оваа алатка не е на сојузната листа на преференцијални лекови, но може да се даде на пациенти со дијабетес мелитус со финансирање на локалниот буџет.

Лекот е достапен во форма на таблети со жолтеникава обвивка, содржи 2,5 мг саксаглиптин или 5 мг негов хидрохлорид. Составот исто така вклучува компоненти кои го оптимизираат ефектот на активната супстанција. Таблетите се означуваат како означена нивната доза.

Таблетите се пакуваат во блистер пакет од 10 парчиња и картонска кутија.

Упатства за употреба

Таблетите се земаат орално, без оглед на внесувањето храна. Капсулата се проголта целата и се мие со мал волумен на вода. Дозирањето зависи од видот на терапијата и благосостојбата на пациентот.

Со посебна употреба, се препорачува саксаглиптин да се зема 5 мг еднаш на ден.

Во комбинирана терапија со други дијабетични лекови, дозата е 5 мг на ден, истото важи и за додавање на веќе користена комбинација на хипогликемични агенси со саксаглиптин.

Во почетната фаза на употреба на супстанцијата со метформин, дозата на саксаглиптин е 5 милиграми, а метформинот е 500 милиграми на ден.

Кај пациенти со патологија на бубрезите, дозата се намалува на 2,5 mg на ден. Ако се користи хемодијализа, лекот се пие по неговото завршување. Ефектот на лекот за време на перитонеална дијализа не е истражен. Во секој случај, пред да се препише лекот, експертите советуваат да се изврши преглед на бубрезите на пациентот.

За пациенти со патологии на функцијата на црниот дроб, прилагодувањето на дозата не е потребно. Третманот се изведува според општите препораки. Ова важи и за постари пациенти, под услов да немаат проблеми со бубрезите.

Не е спроведена студија за ефектот на лекот врз фетусот кај бремени жени и мали деца. Затоа, тешко е да се предвидат нејзините последици. За овие пациенти обично се користат други докажани лекови. Ако жената зема саксаклиптин за време на доењето, таа треба да одбие да се храни.

Во случај на истовремена администрација со активни CYP3A4 / 5 инхибитори, дневната доза на лекот е преполовена.

Овие се следниве лекови:

• Кетоконазол,
• Кларитромицин
• Атазанавир
• Индинавир
• Нефазодон,
• Итраконазол
• Ритонавир
• Телетромицин,
• Нелфинавир
• Саквинавир и други.

При земање на саксаглиптин, пациентот продолжува да спроведува општи препораки за организација на диета, дозирани физички вежби и да ја следи психо-емоционалната состојба.

Што може да го замени саксаглиптинот?

Употребата на саксаглиптин како главна компонента се развива само во лекот Онглиз, доколку пациентот има несакани ефекти, тој ќе мора да користи аналози, кои вклучуваат и други инхибитори на ензимот DPP-4:

1. Јанувија - Една од првите алатки од овој вид, развиена во Соединетите држави. Се реализира во доза од 25, 50 и 100 мг. Дневната норма е околу 100 мг. Ефектот на лекот трае околу еден ден. Понекогаш се произведува под брендот YanuMet, кој дополнително содржи метформин.
2. Galvus - лек произведен во Швајцарија, се користи во доза од 50 мг на ден или повеќе, често се користи во комбинација со инсулин.
3. Несина - произведена во Ирска, врз основа на аполгиптин бензоат со доза од 12,5 или 25 мг. 1 таблета се зема еднаш дневно.
4. Випидија - главната супстанција на лекот алоглиптин, која има сличен ефект, се зема еднаш дневно во доза од 25 мг.
5. Trazhenta - алатка заснована на линаглиптин, се реализира во форма на таблети од 5 мг земени орално.

Се користат други аналози кои имаат различен состав, но сличен механизам на дејствување. Цената на лековите се разликува според земјата на производство и составот на лековите.

Цената на лекот Онглиса, кој вклучува саксаглиптин, од 1700 до 1900 рубли.

Новата генерација на лекови ви овозможува многу побрзо и полесно да ги решите проблемите со внесувањето на гликоза кај пациенти со дијабетес.

Додека нивниот список сè уште не е многу широк, само еден лек се произведува врз основа на саксаглиптин, кој има позитивен ефект во третманот на дијабетес и не предизвикува состојба на хипогликемија. Во исто време, постојат аналози кои содржат различна активна супстанција, но со сличен терапевтски ефект.

Лекови за дијабетес тип 2

• 1 видови на лекови
  • 1.1 Список на лекови кои го намалуваат шеќерот кај дијабетес тип 2
  • 1.2 Апчиња кои ја зголемуваат чувствителноста на клетките кон инсулин
    • 1.2.1 Тиазолидиониони
  • 1.3 Прандални регулатори
  • 1,4 инхибитори на α-глукозидаза
    • 1.4.1 Намалување на отпорност на инсулин
  • 1.5 Нови лекови
  • 1.6 Други лекови
• 2 Што се контраиндицирани?

Современите лекови за дијабетес тип 2 ги исполнуваат животите на пациентите. Познато е дека дијабетес мелитус е патологија која се изразува во недоволна синтеза на инсулин во човечкото тело, што предизвикува нарушувања во метаболизмот на јаглехидратите.Оваа болест не може да се излечи, како што се течење на носот или главоболка. Тешко е да се елиминираат симптомите на проблемот, така што главната цел на лекување на дијабетес е одржување на состојбата на пациентот.

Видови лекови

Сите таблети за дијабетес тип 2, и покрај примарната функција на намалување на нивото на гликоза, вклучуваат дополнителни карактеристики за дијабетичари. На пазарот, и старите производи и ново-појавините антидијабетични лекови се подеднакво побарувачка. Новите лекови за дијабетес се условно поделени во неколку групи во зависност од одредени карактеристики. Сепак, мора да се запомни дека инсулинските лекови од која било генерација кои го намалуваат нивото на шеќер во крвта, нема да го решат проблемот. Важно е да се следи исхраната (да се избегне дебелината), физичката активност и што е најважно, да се изврши навремено закажано испитување во медицинските установи.

Назад на содржината

Список на лекови кои го намалуваат шеќерот кај дијабетес тип 2

Третманот со лекови за оваа болест вклучува употреба на лекови за намалување на шеќерот. Сите апчиња за дијабетес тип 2 се условно поделени на следниве видови:

• лекови за бигуанид,
• инхибитори на дипептидил пептидаза - IV,
• деривати на сулфонилуреа,
• инкретиномитични лекови,
• инхибитори на α-глукозидаза,
• глитазони.

Назад на содржината

Тиазолидиониони

Пиоглар ја зголемува чувствителноста на клетките на инсулин.

Современите лекови за третман на дијабетес тип 2 кај постари и млади, кои го одредуваат одговорот на клетките на хормонот, се нарекуваат тиазолидиониони. Оваа серија на лекови не влијае на функционирањето на панкреасот, туку ја зголемува подложноста на клеточните структури и ткивата на инсулин, при истовремено подобрување на липидниот профил. Хипогликемичниот резултат е од 0,5% до 2%. Меѓу недостатоците на ваквиот третман, се разликуваат нарушувања на дигестивниот систем, лекови се контраиндицирани и кај тешки патологии, како што се бубрежна или срцева слабост. Најдобри ефективни лекови во оваа категорија:

За третман на зглобовите, нашите читатели успешно го користеа DiabeNot. Гледајќи ја популарноста на овој производ, решивме да го понудиме на вашето внимание.

• Пироглар
• "Дијагнитазон".

Назад на содржината

Регулатори на брендот

Современите третмани за дијабетес вклучуваат употреба на глина. Оваа група на лекови има релативно кратко времетраење, при истовремено намалувајќи ја концентрацијата на глукоза, поради можноста за брзо производство на инсулин. Лековите за дијабетис на радија започнуваат да работат веднаш по јадење, влијаат на панкреасот. Заеднички брендови:

Назад на содржината

Инхибитори на А-глукозидаза

Акарбозата блокира некои од ензимите кои се одговорни за распаѓање на јаглехидратите, што спречува шеќерот брзо да влезе во крвотокот.

Терапијата за дијабетес тип 2 вклучува употреба на слични лекови. Фармаколошкото дејство на лековите се заснова на фазно поместување на диеталните јаглени хидрати со блокирање на активноста на ензимите одговорни за апсорпција на јаглехидрати. Најчесто, тие го пропишуваат единствениот фармацевтски производ од оваа група, наречен "Акарбоза". Вкупната количина на јаглени хидрати, после пиење на лекот, останува непроменета, но процесот на обработка значително се зголемува, што ја ограничува можноста за скок на гликоза.

Назад на содржината

Намалување на отпорност на инсулин

Третманот за дијабетес тип 2 вклучува ефективни лекови кои ја намалуваат отпорноста на организмот кон инсулин. Оваа листа ги вклучува најефикасните таблети од групата тиазолидиониони и бигуаниди. Двете групи на лекови за намалување на шеќерот имаат неколку предности во третманот на дијабетес тип 2. Првата причина зошто таквите производи се вреднуваат е релативно нискиот ризик од хипогликемија. Следниве се придобивките во форма на намалување на холестеролот и, како резултат на тоа, го намалуваат ризикот од миокарден инфаркт и други срцеви патологии. Меѓутоа, од друга страна, доколку се преземат такви лекови, можни се непожелни реакции од гастроинтестиналниот тракт.

Дури и најчесто користените лекови за намалување на шеќерот не можат да се користат без рецепт на лекар. Опасно е да се третира дијабетес без консултација со специјалист.

Назад на содржината

Нови лекови

Галвус припаѓа на голем број на лекови од новата генерација.

Современите лекови за дијабетес тип 2 веќе успеаја да создадат добра репутација на пазарот на медицински производи. Ваквите лекови се земаат за зачувување на глукагон и пептид-1 од неизбежен деструктивен ефект на ензимот ДПП-4. Покрај фактот дека лековите го намалуваат шеќерот, тие влијаат и на развојот на глукагон, што, пак, го инхибира производството на инсулин. Иако апчиња за намалување на шеќерот не го стимулираат зголемувањето на вишокот телесна тежина, тие имаат серија на несакани реакции. Затоа, ако пациентот има проблеми со црниот дроб, подобро е да се воздржите од земање вакви лекови. Новите инјекции за дијабетес тип 2 (Виктоза, Баета) се ефикасни во текот на денот, затоа се повеќе побарувачка кај пациенти. Најдобар нов лек против болеста (список):

Назад на содржината

Други лекови

Во странство, добри резултати се појавуваат по третманот со Дијабетон.

Третманот со лекови на дијабетес тип 2 овозможува употреба на други лекови. Особено, вклучувањето на додатоци во исхраната како „Дијабетон“ во протоколот за третман веќе долго време се практикува во странство. Овој добар американски лек ја нормализира активноста на панкреасот, за време на кој инсулин е подобро синтетизиран, а ризикот од хипогликемија е намален. Упатството го известува пациентот дека ако ги пиете таблетите правилно, тогаш добрите резултати нема да ве чекаат. Сепак, во реалноста ова не е толку розово. Оваа техника на третман не е главната и не го откажува стандардниот режим на третман. Во секој случај, не треба да се занесувате со непознати средства, во случај на сомневање, важно е да се консултирате со лекар.

Назад на содржината

Кои лекови се контраиндицирани?

Сите лекови за дијабетес мелитус 2 степени имаат, еден или друг начин, несакани ефекти врз телото. Но, заедно со ова, треба да бидете претпазливи со земање други лекови. Со зголемен шеќер, опасно е да се земат моќни лекови против болки, седативи, бидејќи нивното дејство може да предизвика остар скок на гликозата во крвта. Важно е внимателно да ги проучите упатствата пред да го земете лекот, да прочитате за можни компликации и контраиндикации.

Лекови на дијабетес мелитус тип 2: список на лекови

Во дијабетес мелитус од втор тип, лекарот, како по правило, пропишува не само терапевтска диета, активна физичка активност, туку и специјални хипогликемични агенси во форма на таблети, кои овозможуваат одржување на нивото на гликоза во крвта. Лековите се избираат врз основа на општата состојба на телото на пациентот, гликозата во крвта и урината, карактеристиките на болеста и присуството на мали заболувања.

Денес во специјализирани продавници можете да најдете огромен список на лекови за новата генерација, кои се земаат за дијабетес тип 2. Во меѓувреме, неопходно е да се изберат лекови за намалување на шеќерот само по консултација со лекар, бидејќи е неопходно не само да се земат предвид сите карактеристики на болеста, контраиндикациите, туку и неопходната доза. Неконтролираната употреба без медицински совет може да биде штетна за вашето здравје.

Важно е да се земе предвид дека лековите не се користат во третманот на дијабетес тип 1 кај деца и се индивидуално избрани за дијабетес кај бремени жени.

Средства за намалување на шеќерот од старата и новата генерација се поделени во три вида, тие се разликуваат во хемискиот состав и во начинот на кој влијаат на организмот.

Третман на сулфонамид

• Слични хипогликемични агенси во дијабетес помагаат поактивно да се произведува и испорачува инсулин во крвта.
• Исто така, овој лек ја зголемува чувствителноста на ткивата на органите, што ви овозможува да ја добиете потребната доза на инсулин.
• Сулфаниламидите ја зголемуваат количината на инсулин рецептори на клетките.
• Лековите за намалување на шеќерот помагаат во распаѓање и намалување на формирањето на гликоза во црниот дроб.

Долго време, дијабетичарите користеле лекови од прва генерација. За да се надомести дневната потреба од лекови, пациентите требаше да земаат од 0,5 до 2 грама сулфонамиди, што е прилично голема доза. Денес, развиени се лекови од втора генерација кои се многу поефикасни.

Нивната доза е многу помала, што доведува до помалку несакани ефекти.

Како по правило, таквите лекови имаат ефект врз телото 6-12 часа. Се земаат 0,5 таблети пред или после јадење двапати на ден.

Во некои случаи, лекарот пропишува земање на лекот три пати на ден за да се постигне постепено намалување на гликозата во крвта.

Покрај фактот дека тие го намалуваат шеќерот во крвта, ваквите лекови имаат корисен ефект врз крвните садови, го подобруваат нивниот проток на крв и спречуваат оштетување на малите крвни садови. Вклучувајќи таблети за намалување на шеќер од втора генерација, тие брзо се елиминираат од телото и не вршат притисок врз бубрезите, заштитувајќи ги внатрешните органи од развој на компликации поради дијабетес тип 2.

Во меѓувреме, таквите хипогликемични агенси како сулфаниламиди имаат свои недостатоци:

1. Овој лек може да не е погоден за сите пациенти.
2. Тие се обидуваат да не го препишуваат на постари луѓе, кои полека ги отстрануваат лековите од телото. Инаку, лекот може да се акумулира во телото, што често доведува до хипогликемиска состојба и кома.
3. Сулфаниламидите можат да бидат зависност по некое време се должи на фактот дека пет години по употребата на лекот, чувствителноста на рецепторите на ткивата кон нивните ефекти се намалува. Како резултат, рецепторите ја губат својата ефикасност.

Вклучувајќи ги негативните карактеристики на лекот е фактот дека сулфонамидите драматично го намалуваат нивото на гликоза во крвта, што може да доведе до хипогликемиска реакција. Тешка форма на хипогликемија е предизвикана од лекови на групи на хлорпропамид и глибенкламид. Поради оваа причина, дозата што ја пропишува лекарот мора строго да се почитува и да не се само-лекува.

Важно е да се запамети дека гликемијата може да доведе до често гладување, употреба на алкохолни пијалоци, силно физичко напорување и аспирин. Затоа, пред да започнете со употреба на лекот, треба да се консултирате со вашиот лекар за присуство на контраиндикации.

Кој е индициран за земање лекови со сулфа?

Лековите за намалување на шеќерот од овој вид се пропишани во следниве случаи:

• Во третманот на дијабетес мелитус од прв тип, ако терапевтската диета не дозволува да се намали нивото на гликоза во крвта, а пациентот не страда од прекумерна тежина.
• Со дијабетес мелитус од прв тип, ако пациентот има дебелина.
• Со нестабилен дијабетес мелитус од прв тип.
• Доколку пациентот не чувствува ефект на третман со инсулин за дијабетес тип 1.

Во некои случаи, сулфонамидите се препишуваат во комбинација со инсулин. Ова е неопходно со цел да се подобри ефектот на инсулин врз телото и да се преведе нестабилен дијабетес во стабилна форма.

Првата генерација сулфаниламиди може да се зема пред, за време и после оброкот. Во овој случај, дозата се пропишува индивидуално. Пред да започнете со земање на дрога, треба внимателно да ги проучите упатствата.

Тие земаат лекови за намалување на шеќерот од овој вид со голема претпазливост во строга доза, бидејќи земањето погрешна доза на лекот може да доведе до нагло намалување на гликозата во крвта, алергии, гадење, повраќање, нарушување на желудникот и црниот дроб и намалување на бројот на леукоцити и хемоглобин.

Третман на бигуанид

Слични лекови за намалување на шеќерот имаат различен ефект врз телото, како резултат на што шеќерот може да се апсорбира побрзо од мускулните ткива. Изложеноста на бигуаниди е поврзана со ефектот врз рецепторите на клетките, што го подобрува производството на инсулин и помага во нормализирање на шеќерот во крвта.

Таквите лекови за намалување на шеќерот имаат многу предности:

1. Намалена гликоза во крвта.
2. Намалена апсорпција на гликоза во цревата и нејзино ослободување од црниот дроб.
3. Лековите не дозволуваат формирање на гликоза во црниот дроб.
4. Лекот го зголемува бројот на рецептори кои се чувствителни на инсулин.
5. Лековите помагаат да се распаднат и согоруваат несаканите масни тела.
6. Под влијание на лекот, се јавуваат крвни течности.
7. Апетитот на пациентот се намалува, што ви овозможува да изгубите тежина.

Бигуанидите не влијаат на производството на инсулин, помагаат во употребата на гликоза во ткивата, го зголемуваат ефектот на инсулин воведен или постои во организмот. Ова води до фактот дека клетките не ги исцрпуваат своите резерви.

Поради нормализирање на производството на инсулин кај пациентот, прекумерниот апетит се намалува, што е многу корисно за дијабетичарите и оние кои се дебели или со прекумерна тежина. Поради намалување на апсорпцијата на гликоза во цревата, нивото на фракции на липидите во крвта се нормализира, што го спречува развојот на атеросклероза.

Сепак, biguanides имаат неповолна положба. Овие лекови овозможуваат киселински производи да се акумулираат во телото, што доведува до хипоксија на ткива или глад на кислород.

Лекот треба да се користи внимателно со дијабетес кај постари лица и кај оние кои имаат заболувања на белите дробови, црниот дроб и срцето. Во спротивно, пациентите може да доживеат повраќање, гадење, лабава столица, болки во стомакот и алергии.

Забрането е користење на Бигуаниди:

• Пациенти над 60 години
• во присуство на кој било вид хипоксија,
• во случај на хронични заболувања на црниот дроб и бубрезите,
• во присуство на какви било акутни хируршки, заразни и воспалителни заболувања.

Бигуанидите главно се препишуваат на пациенти со дијагноза на дијабетес мелитус тип 2, со нормална телесна тежина и недостаток на склоност кон кетоацидоза. Исто така, овие лекови се користат во третманот на дијабетичари, чие тело не толерира сулфонамиди или е зависност од оваа дрога.

Бигуанидите, кои го имаат името „ретард“ на името, влијаат на телото многу подолго од конвенционалните лекови. Треба да го земате лекот само после јадење, едноставна акција - три пати на ден, продолжено дејство - двапати на ден, наутро и навечер.

Овој вид лекови вклучува лекови како што се адебит и глиформин. Исто така, овие лекови ги користат здравите луѓе за да ја намалат зголемената телесна тежина.

Карактеристики на супстанцијата Саксаглиптин

Хипогликемичен агенс за орална употреба е DPP-4 инхибитор.

Саксаглиптин монохидрат е кристален прав од бела до светло жолта или светло кафеава боја, нехигроскопска. Малку растворлив во вода на температура од (24 ± 3) ° C, малку растворлив во етил ацетат, растворлив во метанол, етанол, изопропил алкохол, ацетонитрил, ацетон и полиетилен гликол 400 (PEG 400). Молекуларната тежина е 333,43.

Фармакологија

Саксаглиптин е моќен селективен реверзибилен конкурентен инхибитор на DPP-4. Кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 (ДМ2), администрацијата на саксаглиптин ја потиснува активноста на ензимот ДПП-4 за 24 часа. глукагон и зголемена реакција на бета клеточна зависност од глукоза, што доведува до зголемување на концентрацијата на инсулин и Ц-пептид.Ослободување на инсулин од страна на бета клетките на панкреасот и намалување на ослободување на глукагон од панкреасните алфа-клетки доведува до намалување на постот на гликемија и постпрандијална гликемија.

Клиничка ефикасност и безбедност

Во клинички студии со двојно слепа, рандомизирана, контролирана клиника, терапијата со саксаглиптин добила повеќе од 17,000 пациенти со Т2ДМ.

Ефективноста и безбедноста на саксаглиптин кога се зема во дози од 2,5, 5 и 10 мг еднаш на ден беа проучувани во шест студии со двојно слепи, плацебо контролирани, вклучени 4148 пациенти со дијабетес тип 2. Саксаглиптин беше придружуван од статистички значително подобрување на глицираниот хемоглобин (HbA_1с), плазма гликоза за пости (GPN) и постпрандијална гликоза (PPG) крвна плазма во споредба со контролата.

Саксаглиптин беше пропишан како монотерапија или комбинирана терапија. Комбинираната терапија со саксаглиптин дополнително беше пропишана на пациенти кои не се компензирани за време на монотерапија со метформин, глибенкламид, тиазолидионион или инсулин, или како почетна комбинација со метформин кај пациенти кои не се компензирани во диетата и вежбањето. При земање на саксаглиптин во доза од 5 mg, намалување на HbA_1-ти бил забележан по 4 недели и GPN - по 2 недели.

Во групата пациенти кои примаат саксаглиптин во комбинација со метформин, глибенкламид или тиазолидиониони, намалување на HbA_1-ти исто така забележано после 4 недели и GPN - по 2 недели.

Студијата за комбинирана терапија со саксаглиптин и инсулин (вклучително и во комбинација со метформин) во која се вклучени 455 пациенти со Т2ДМ покажа значително намалување на HbA_1-ти и BCP во споредба со плацебо.

Студија за терапија со саксаглиптин во комбинација со деривати на метформин и сулфонилуреа кај 257 пациенти со Т2ДМ покажа значително намалување на HbA_лц и PPG во споредба со плацебо во комбинација со деривати на метформин и сулфонилуреа.

Ефектот на саксаглиптин на липидниот профил е сличен на оној на плацебо. За време на терапијата со саксаглиптин, не е забележано зголемување на телесната тежина.

Во директна компаративна студија на 858 пациенти со дијабетес тип 2, додавањето на саксаглиптин 5 mg на метформин споредено со додавање на глипизид во метформин, покажа компаративно намалување на HbA_1смеѓутоа, тоа беше поврзано со значително помал број епизоди на хипогликемија - 3% од случаите споредено со 36,3% со додавање на глипизид, како и отсуство на зголемување на телесната тежина кај пациенти кои примаат терапија со саксаглиптин (.11,1 кг од почетното ниво во групата саксаглиптин, +1,1 кг во групата на глипизид).

До 104-та недела на терапија, барем една епизода на хипогликемија се случила кај 3,5% од пациентите во групата саксаглиптин и метформин и во 38,4% во групата „глипизид“ и „метформин“, промената на телесната тежина од почетното ниво била −1,5 кг и + 1,3 кг, соодветно.

Во студијата САВОРОТ (Евалуација на кардиоваскуларни исходи кај пациенти со дијабетес кои земаат саксаглиптин), кардиоваскуларни исходи беа изучувани кај 16.492 пациенти со дијабетес тип 2 (12.959 пациенти со потврдено кардиоваскуларно заболување (ЦВБ), 3.533 пациенти со повеќе фактори на ризик за кардиоваскуларни компликации) и вредности од 6,5% ≤HbA_лц CHF, нестабилна ангина или реваскуларизација на коронарните артерии во споредба со плацебо (RR: 1,02, 95% CI: 0,94, 1,11). Целокупната смртност беше споредлива во групите на саксаглиптин и плацебо (RR: 1,11, 95% CI: 0,96, 1,27).

Студијата забележа зголемување на фреквенцијата на хоспитализација заради срцева слабост кај групата саксаглиптин (3,5%, 289 пациенти) споредено со плацебо групата (2,8%, 228 пациенти) со номинално статистичко значење (т.е., без прилагодување за повеќе крајни точки) (RR: 1,27, 95% CI: 1.07, 1,51, P = 0,007). Пациентите со срцева слабост или ренална инсуфициенција кои примале саксаглиптин немале поголема зачестеност на примарна крајна точка, секундарна крајна точка и целокупна смртност во споредба со плацебо групата.

Во групата саксаглиптин е динамиката на вредностите на HbA_лц беше значително поизразен, а процентот на пациенти кои ја достигнаа целната вредност на HbA_лцбеше повисока отколку во плацебо групата. Во исто време, засилување на хипогликемична терапија или додавање на инсулин во групата на саксаглиптин беше потребно од значително помал број пациенти отколку кај плацебо групата.

Пациентите со дијабетес тип 2 и здрави доброволци покажале слична фармакокинетика на саксаглиптин и неговиот главен метаболит. Саксаглиптин беше брзо апсорбиран по ингестија на празен стомак со достигнување на Ц_макс saxagliptin и главниот метаболит во плазмата 2 и 4 часа, соодветно. Со зголемување на дозата на саксаглиптин, забележано е пропорционално зголемување на Ц_макс и AUC вредности на саксаглиптин и неговиот главен метаболит. После единечна орална администрација на саксаглиптин во доза од 5 mg од здрави доброволци, просечните вредности на AUC на саксаглиптин и неговиот главен метаболит беа 78 и 214 ngg / ml, а вредностите на C_макс во плазма - 24 и 47 ng / ml, соодветно.

Просечното времетраење на конечниот Т_1/2 saxagliptin и неговиот главен метаболит беа 2,5 и 3,1 часа, соодветно, и просечната вредност на T_1/2 инхибиција на плазма DPP-4 - 27 часа Инхибиција на активност на плазма DPP-4 најмалку 24 часа по земањето на саксаглиптин се должи на неговиот висок афинитет кон DPP-4 и долгорочно врзување за него. Не се забележани значителни кумулации на саксаглиптин и неговиот главен метаболит со продолжена употреба на лекот 1 пат на ден. Нема зависност од клиренсот на саксаглиптин и неговиот главен метаболит од дозата и времетраењето на терапијата при земање на саксаглиптин 1 пат на ден во дози од 2,5 до 400 мг за 14 дена.

По орална администрација, апсорбирани се најмалку 75% од дозата на саксаглиптин. Јадењето не влијаеше значително врз фармакокинетиката на саксаглиптин кај здрави доброволци. Високо-масните оброци не влијаат на Ц_макс саксаглиптин, додека AUC се зголеми за 27% во споредба со постот. Т_макс за саксаглиптин се зголеми за приближно 0,5 часа кога се зема со храна во споредба со постот. Сепак, овие промени не се клинички значајни.

Поврзувањето на саксаглиптин и неговиот главен метаболит со протеините во крвниот серум е незначително; затоа може да се претпостави дека дистрибуцијата на саксаглиптин со промени во протеинскиот состав на серумот во крвта забележан во хепатална или бубрежна инсуфициенција нема да подлежи на значителни промени.

Саксаглиптин се метаболизира главно со учество на изоензими на CYP3A4 / 5 на цитохром П450 со формирање на активен главен метаболит, чиј инхибиторен ефект врз DPP-4 е 2 пати помалку изразен отколку во саксаглиптин.

Саксаглиптин се излачува во урина и жолчката. По единечна доза од 50 мг на етикетирани 14 Ц-саксаглиптин, 24% од дозата се излачува од бубрезите како непроменет саксаглиптин и 36% како главен метаболит на саксаглиптин. Вкупната радиоактивност откриена во урината одговараше на 75% од прифатената доза на саксаглиптин. Просечниот бубрежен клиренс на саксаглиптин беше околу 230 ml / мин, просечната вредност на CF беше околу 120 ml / мин. За главниот метаболит, бубрежниот клиренс беше споредлив со средните вредности на CF.

Околу 22% од вкупната радиоактивност е пронајдена во измет.

Специјални групи на пациенти

Оштетена бубрежна функција. Кај пациенти со лесна бубрежна инсуфициенција, вредностите на AUC на саксаглиптин и неговиот главен метаболит беа 1,2 и 1,7 пати повисоки, соодветно, од оние кај лица со нормална бубрежна функција. Ова зголемување на вредностите на AUC не е клинички значајно, затоа не е потребно прилагодување на дозата.

Кај пациенти со умерена до тешка бубрежна инсуфициенција, како и кај пациенти на хемодијализа, вредностите на AUC на саксаглиптин и неговиот главен метаболит беа 2,1 и 4,5 пати повисоко, соодветно, од оние кај лица со нормална бубрежна функција. За пациенти со умерена и тешко нарушена функција на бубрезите, како и за пациенти на хемодијализа, дозата на саксаглиптин треба да биде 2,5 мг еднаш на ден (видете "Мерки на претпазливост").

Нарушена функција на црниот дроб. Кај пациенти со блага, умерена и тешка хепатална инсуфициенција, немало клинички значајни промени во фармакокинетиката на саксаглиптин, така што прилагодувањето на дозата кај овие пациенти не е потребно.

Постари пациенти. Кај пациенти 65-80 години, немаше клинички значајни разлики во фармакокинетиката на саксаглиптин во споредба со пациенти на помлада возраст (18-40 години), затоа прилагодување на дозата кај постари пациенти не е потребно. Како и да е, треба да се забележи дека кај оваа категорија на пациенти поверојатно е намалување на бубрежната функција (видете „Мерки на претпазливост“).

БМИ Прилагодување на дозата не се препорачува во зависност од БМИ, што не беше идентификувано како значаен коваријат на очигледната дозвола на саксаглиптин или неговиот активен метаболит заснован на фармакокинетичка анализа на популацијата.

Пол Не е потребно прилагодување на дозата врз основа на пол. Не беа пронајдени разлики во фармакокинетиката на саксаглиптин кај мажите и жените. Вредностите на изложеност на активниот метаболит се приближно 25% повисоки кај жените во споредба со оние кај мажите, но оваа разлика е малку веројатно дека ќе има клиничко значење. Врз основа на фармакокинетичка анализа базирана на популацијата, полот не беше идентификуван како значаен коваријат во очигледната дозвола на саксаглиптин и неговиот активен метаболит.

Трка и етничка припадност. Не се препорачува прилагодување на дозата врз основа на раса. Според фармакокинетичката анализа на популацијата, при споредување на фармакокинетиката на саксаглиптин и неговиот активен метаболит кај 309 учесници на кавкаската раса и 105 неевропски расни субјекти (вклучително и шест расни групи), немало значителни разлики во фармакокинетиката на саксаглиптин и неговиот активен метаболит помеѓу двете популации.

Употребата на супстанцијата Саксаглиптин

Тип 2 дијабетес мелитус во прилог на диета и вежбање за подобрување на гликемиската контрола на квалитетот:

- започнување на комбинирана терапија со метформин,

- дополнувања на монотерапија со метформин, тиазолидиониони, сулфонилуреа деривати, инсулин (вклучително и во комбинација со метформин) во отсуство на соодветна гликемиска контрола во оваа терапија,

- дополнувања на комбинацијата на деривати на метформин и сулфонилуреа во отсуство на соодветна гликемиска контрола во оваа терапија.

Контраиндикации

Зголемена индивидуална чувствителност, сериозни реакции на хиперсензитивност (анафилакса или ангиоедем) на инхибитори на ДПП-4, дијабетес мелитус тип 1 (употреба не проучена), дијабетична кетоацидоза, бременост, лактација, возраст под 18 години (безбедност и ефикасност што не се изучуваат).

Бременост и доење

Поради фактот што употребата на саксаглиптин за време на бременоста не е проучена, не треба да се препишува за време на бременоста.

Не е познато дали саксаглиптин преминува во мајчиното млеко. Поради фактот дека не е исклучена можноста за навлегување на саксаглиптин во мајчиното млеко, доењето треба да се запре за периодот на лекување со саксаглиптин или терапијата треба да се прекине, земајќи го предвид односот на ризик за бебето и користа за мајката.

Категорија на дејствување на фетусот на FDA - Б.

Не се спроведени соодветни и строго контролирани студии за употреба на саксаглиптин кај бремени жени. Употребата за време на бременоста е можна само доколку е потребно.

Саксаглиптин се лачи во млекото на млечните стаорци во сооднос приближно 1: 1 со неговата концентрација во плазмата. Не е познато дали саксаглиптин се излачува во мајчиното млеко. Бидејќи многу лекови се лачат во мајчиното млеко, треба да се внимава при употреба на саксаглиптин кај доилки.

Лекови кои се мешаат во апсорпцијата на гликозата во цревата

Денес, ваквите лекови не се распространети во Русија, бидејќи тие имаат високи трошоци. Во меѓувреме, во странство, овие лекови се многу популарни кај дијабетичарите, поради нивната висока ефикасност. Најпознат е медицинскиот производ глукобаи.

Глукобаи или акарбоза, ви овозможува да го забавите процесот на апсорпција на гликоза во цревата и неговото влегување во крвните садови. Ова помага да се намали нивото на шеќер кај сите видови на дијабетес. Исто така, овој лек ја намалува количината на триглицериди во крвта, кои развиваат зависност од инсулин кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, што често доведува до атеросклероза.

Најчесто, глукобаи е пропишан за дијабетес мелитус тип 2 како главен или дополнителен третман во комбинација со сулфонамиди. Во дијабетес тип 1, оваа дрога се користи заедно со воведувањето на инсулин во организмот. Во овој случај, дозата на администриран инсулин е намалена.

Бидејќи овој лек не предизвикува хипогликемиска реакција, глукобаи често се препишува на постари лица. Во меѓувреме, лекот може да има несакани ефекти, како што се лабави столици и надуеност.

Глукобаи не треба да го земаат пациенти под 18 години, со заболувања на гастроинтестиналниот тракт, за време на бременост или доење. Вклучувањето на лекот не се препорачува за употреба во гастропареза предизвикана од дијабетична невропатија.

Третманот со лекови се спроведува во раните денови од 0,05 грама три пати на ден. Доколку е потребно, дозата постепено се зголемува на 0,1, 0,2 или 0,3 грама три пати на ден. Не се препорачува поголема количина на лекови. Дозата треба да се зголеми постепено, во низа од една до две недели.

Глукобај се зема исклучиво пред јадење без џвакање. Лекот треба да се измие со мала количина вода. Дејството на лекот започнува веднаш откако ќе влезе во стомакот.

Како да земате лекови за намалување на шеќерот

Лек како Манилин за дијабетес се зема половина час пред оброкот. Глукобаи се земаат само пред јадење, може да се јаде со првото парче храна. Ако пациентот заборавил да го земе лекот пред јадење, дозволено е да го зема лекот после јадење, но не подоцна од 15 минути подоцна.

Во секој случај, кога пациентот заборава да земе лекови за намалување на шеќерот, забрането е да се зголеми дозата на лекот во иднина. Треба да пиете само доза на лекот што е пропишана од вашиот лекар.

Преземање на лекови за намалување на шеќерот за време на бременоста

За време на бременоста, употребата на лекови за намалување на шеќерот е контраиндицирана, бидејќи тие можат да навлезат во плацентата до фетусот и да имаат негативен ефект врз развојот на нероденото дете. Поради оваа причина, дијабетесот кај бремени жени се третира со администрација на инсулин и со употреба на терапевтска диета.

Ако жената има дијабетес тип 2 и претходно била третирана со хипогликемични лекови, таа постепено се пренесува во инсулин. Во исто време, лекарот спроведува строго следење на пациентот; редовно се вршат тестови на шеќер во крвта и урина. Инсулинот е пропишан во дозата во која биле земени лекови за намалување на шеќерот.

Сепак, главниот третман е првенствено да се регулира диетата и да се прилагоди менито.

Бремената жена дијагностицирана со дијабетес треба да консумира не повеќе од 35 Kcal за килограм тежина на ден. Дневната количина на протеини за килограм тежина може да биде до два грама, јаглени хидрати - 200-240 грама. Масти - 60-70 грама.

Неопходно е целосно да се откаже од внесот на брзо сварливи јаглени хидрати, кои вклучуваат производи од брашно, гриз, слатки, слатки.Наместо тоа, треба да јадете храна која содржи витамини А, Б, Ц, Д, Е, минерали и растителни влакна.

Предозирање

Симптомите на интоксикација не се опишани со продолжена употреба на саксаглиптин во дози до 80 пати повисоки од препорачаните.

Третман: во случај на предозирање, треба да се користи симптоматска терапија. Саксаглиптин и неговиот главен метаболит се излачуваат со хемодијализа (стапка на екскреција: 23% од дозата за 4 часа).

Во контролирани клинички испитувања, кога здравите луѓе земале саксаглиптин орално 1 пат на ден во доза до 400 мг / ден за 2 недели (80 пати поголема од МПД), немаше клинички несакани реакции зависни од дозата и немаше клинички значаен ефект врз интервалот на QTc или срцев ритам.

Мерки на претпазливост за супстанција саксаглиптин

Употребата на саксаглиптин како дел од тројна терапија со метформин и тиазолидиониони не е проучена.

Употреба во комбинација со лекови кои можат да предизвикаат хипогликемија. Деривати на сулфонилуреа и инсулин може да предизвикаат хипогликемија, затоа, за да се намали ризикот од хипогликемија при употреба на саксаглиптин, може да биде потребно намалување на дозата на деривати на сулфонилуреа или инсулин.

Реакции на хиперсензитивност. Пријавени се сериозни реакции на хиперсензитивност, вклучително анафилакса и ангиоедем, за време на пост-маркетинг употреба на саксаглиптин. Со развој на сериозна реакција на хиперсензитивност, треба да престанете да користите саксаглиптин, да процените други можни причини за развој на феноменот и да препишете алтернативна терапија со дијабетес мелитус (видете "Контраиндикации" и "Несакани ефекти").

Панкреатитис При пост-маркетинг употреба на саксаглиптин, добиени се спонтани извештаи за случаи на акутен панкреатит. Пациентите кои земаат саксаглиптин треба да бидат информирани за карактеристичниот симптом на акутен панкреатитис - продолжена, интензивна болка во абдоменот. Ако се сомневате во развој на панкреатитис, треба да престанете да земате саксаглиптин (видете "Ограничувања за употреба на" и "Несакани ефекти").

Инциденцата на панкреатитис во студијата САВОРОТпотврдено според студискиот протокол е 0,3% кај групите на саксаглиптин и плацебо кај популацијата на сите рандомизирани пациенти.

Панкреатитис Во студија за кардиоваскуларни исходи кај учесниците во студијата со потврдени атеросклеротични CVD или повеќе фактори на ризик за атеросклеротични CVD (испитување САВОРОТа) случаи на сериозен акутен панкреатит се потврдени кај 17 од 8240 (0,2%) пациенти кои примале саксаглиптин, споредено со 9 од 8173 (0,1%) пациенти кои примале плацебо. Предвидливите фактори на ризик од панкреатитис се пронајдени кај 88% (15/17) од пациентите кои примале саксаглиптин и 100% (9/9) од оние кои примаат плацебо.

По започнувањето на администрацијата на саксаглиптин, неопходно е да се следат пациентите за да се идентификуваат знаци и симптоми на панкреатитис. Ако се сомневаме во панкреатитис, саксаглиптин треба веднаш да се прекине и да се преземат соодветни мерки. Не е познато дали пациентите со историја на панкреатитис имаат зголемен ризик од развој на панкреатитис при употреба на саксаглиптин.

Срцева слабост. Во студијата САВОРОТ забележано е зголемување на фреквенцијата на хоспитализација заради срцева слабост во групата саксаглиптин во споредба со плацебо групата, иако не е утврдена причинско-последична врска. Треба да се внимава при употреба на саксаглиптин кај пациенти со фактори на ризик за хоспитализација на срцева слабост, како што е историја на умерена или тешка бубрежна инсуфициенција. Пациентите треба да бидат информирани за карактеристичните симптоми на срцева слабост и потребата веднаш да ги пријават ваквите симптоми (видете Фармакодинамика).

Срцева слабост. Во студија за кардиоваскуларни исходи кај учесниците во студијата со потврдени атеросклеротични CVD или повеќе фактори на ризик за атеросклеротични CVD (испитување САВОРОТ) поголем број пациенти рандомизирани во групата за третман на саксаглиптин (289/8280, 3,5%) биле хоспитализирани за срцева слабост во споредба со пациенти рандомизирани во плацебо групата (228/8212, 2,8%). При анализирање на времето пред првиот настан, ризикот од хоспитализација од срцева слабост е поголем во групата саксаглиптин (RR: 1,27, 95% CI: 1.07, 1.51). Пациентите со претходна срцева слабост и пациенти со бубрежна слабост имале поголем ризик од хоспитализација од срцева слабост, без оглед на третманот.

Ризиците и придобивките од терапијата треба да се земат предвид кај пациенти со зголемен ризик од развој на срцева слабост пред да се земе саксаглиптин. Пациентите треба да се следат за да се открие знаци и симптоми на срцева слабост за време на третманот. Пациентите треба да бидат информирани за карактеристичните симптоми на срцева слабост и да ги пријават ваквите симптоми веднаш. Со развојот на срцева слабост, треба да се води според сегашните стандарди на медицинска нега и да размисли за прекинување на саксаглиптин.

Артралгија. Пост-маркетинг пораките ја опишуваат болката во зглобовите, вклучително и силна при употреба на DPP-4 инхибитори. Кај пациенти, олеснување на симптомите е забележано по прекинување на администрацијата на саксаглиптин, а кај индивидуални пациенти е забележан релапс на симптоми при продолжување на употребата на истиот или друг инхибитор на DPP-4. Почетокот на симптомите по започнувањето на употребата на лекот може да биде брз или да се појави за време на долготрајна терапија. Со развој на силна болка во зглобовите, треба да се процени континуираната администрација на саксаглиптин во секој поединечен случај.

Макроваскуларни компликации. Не се спроведени клинички студии за да се утврди заклучен доказ за намалување на ризикот од макроваскуларни компликации во третманот на саксаглиптин или други антидијабетични лекови.

Употреба во посебни групи на пациенти

Пациенти со нарушена бубрежна функција. За пациенти со лесна бубрежна инсуфициенција (креатинин Cl> 50 ml / мин), не е потребно прилагодување на дозата. За пациенти со умерена или тешка бубрежна инсуфициенција (Cl креатинин ≤50 ml / мин), како и за пациенти на хемодијализа, се препорачува прилагодување на дозата.

Употребата на саксаглиптин кај пациенти на перитонеална дијализа не е проучена.

Пред да започнете со третман со саксаглиптин и за време на третманот, се препорачува да се процени бубрежната функција.

Пациенти со нарушена функција на црниот дроб. Во случај на нарушена функција на црниот дроб, не е потребно благо, умерено и сериозно прилагодување на дозата.

Постари пациенти. Од 16.492 пациенти рандомизирани на студијата. САВОРОТ, 8561 пациенти (51,9%) биле 65 години или постари, а 2330 пациенти (14,1%) биле 75 години или постари. Од нив, 4290 пациенти на возраст од 65 години и постари и 1169 пациенти на возраст од 75 години и постари добиле саксаглиптин. Според клиничките студии, индикаторите за ефикасност и безбедност кај пациенти на возраст од 65 години и постари, 75 години и постари не се разликувале од слични показатели кај пациенти од помлада возраст. Не е потребно прилагодување на дозата кај постари пациенти. Меѓутоа, при изборот на доза, треба да се има предвид дека кај оваа категорија пациенти, функцијата на бубрезите е поголема веројатноста да се намали.

Деца. Безбедност и ефикасност кај пациенти под 18-годишна возраст не се испитани.

Истовремена употреба со моќни CYP3A4 / 5 инхибитори

Кога се користи со силни CYP3A4 / 5 инхибитори како што се кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телетромицин, препорачаната доза е 2,5 мг еднаш на ден.

Влијание врз можноста за управување со возила и механизми за контрола. Не се спроведени студии за проучување на ефектот на саксаглиптин врз можноста за управување со возила и контролни механизми.

Имајте на ум дека саксаглиптинот може да предизвика вртоглавица.

Погледнете го видеото: IZJAVA Venko Filipce za web (Мај 2024).