Несакани ефекти на инсулинска терапија
Инсулинот е пептид хормон произведен во островите Лангерханс на панкреасот. Ослободувањето на хормонот во човечкото тело е тесно поврзано со нивото на гликоза во крвта, иако голем број други фактори влијаат на овие нивоа, вклучително и активност на хормоните на панкреасот и гастроинтестиналните хормони, аминокиселините, масните киселини и телата на кетоните. Главната биолошка улога на инсулин е да промовира интрацелуларна употреба и зачувување на аминокиселини, гликоза и масни киселини, истовремено инхибирајќи го распаѓањето на гликогенот, протеините и мастите. Инсулинот помага во контрола на нивото на шеќер во крвта, па затоа инсулинските производи обично се препишуваат за пациенти со дијабетес мелитус, метаболичко нарушување кое се карактеризира со хипергликемија (висок шеќер во крвта). Во скелетното мускулно ткиво, овој хормон делува како анаболен и анти-катаболен, поради што фармацевтскиот инсулин се користи во атлетика и боди билдинг. Инсулинот е хормон што се излачува од панкреасот во организмот и е познат како средство за регулирање на метаболизмот на јаглени хидрати. Работи заедно со својот сестрински хормон, глукагон, како и со многу други хормони со цел да се регулира нивото на шеќер во крвта во организмот и да се заштити од прекумерен шеќер (хипергликемија) или премногу низок шеќер (хипогликемија). Во најголем дел, тоа е анаболен хормон, што значи дека делува на формирање на молекули и ткива. Има одреден степен на катаболички својства (катаболизам е механизам на дејствување насочено кон уништување на молекули и ткива со цел да се генерира енергија). Кога е активен, инсулинот и активните протеини што ги контролира може да се генерализираат со тоа што имаат два главни ефекти:
Зголемува како одговор на храната. Јаглехидрати и помалку изразени протеини се најзначајни. За разлика од многу хормони, инсулинот е најподложен на храна и начин на живот, манипулирањето со нивото на инсулин преку храна и начин на живот е распространето во стратегиите за исхрана. Неопходно е за преживување, затоа, субјекти во кои инсулин не се произведува или е содржан во мали количини, потребно е да се внесе во него (дијабетес тип I). Инсулинот има феномен познат како „чувствителност на инсулин“, кој во целина може да се дефинира како „количество на дејствување на индивидуален молекул на инсулин што може да го изврши во клетката“. Колку е поголема чувствителноста на инсулин, толку е помала вкупната количина на инсулин потребна за да се обезбеди иста количина на дејство. Во дијабетес тип II (меѓу другите истовремени заболувања) се забележуваат големи и подолги состојби на инсулинска чувствителност. Инсулинот не е ниту лош ниту добар во однос на здравјето и составот на телото. Има одредена улога во телото и неговото активирање може да биде корисно или не за одделни субјекти, може да биде необично и за другите. Обично дебелите и седечките луѓе покажуваат ограничено лачење на инсулин, додека силните спортисти или релативно тенки атлетски субјекти користат стратегии за контрола на јаглени хидрати за да ги максимизираат ефектите на инсулин.
Дополнителни информации за хормони
mRNA е кодирана за полипептиден ланец познат како препроинулин, кој потоа пасивно се завитка во инсулин поради афинитет на аминокиселини. 1) Инсулин е пептиден хормон (хормон кој се состои од аминокиселини), кој се состои од два синџири, алфа-ланец со должина од 21 аминокиселини и бета-ланец со должина од 30 аминокиселини. Тој е поврзан со сулфидни мостови помеѓу синџирите (A7-B7, A20-B19) и во алфа-ланецот (A6-A11), кој дава хидрофобно јадро. Оваа терцијарна структура на протеини може да постои самостојно како мономер, а исто така заедно со другите како затемнет и хексамер. 2) Овие форми на инсулин се метаболички инертни и стануваат активни кога се појавуваат конформациски (структурни) промени при врзување на рецепторот за инсулин.
Ин виво синтеза, распаѓање и регулирање
Инсулинот се синтетизира во панкреасот, во подпросторот познат како „островчиња на Лангерханс“, сместен во бета клетки и ги претставува единствените производители на инсулин. По синтезата, инсулинот се ослободува во крвта. Веднаш штом ќе заврши неговото дејствување, тој се распаѓа со ензимот што го уништува инсулинот (инсулин), кој се изразува насекаде и се намалува со возраста.
Каскада за сигнализација на рецептор за инсулин
За погодност, индивидуалните посредници кои се клучни во сигналната каскада се прикажани со задебелување. Стимулацијата на инсулин се јавува преку дејство на инсулин на надворешната површина на рецепторот на инсулин (кој е вграден во клеточната мембрана, сместен и надвор и одвнатре), што предизвикува структурни (конформациски) промени што возбудуваат тирозин киназа на внатрешната страна на рецепторот и предизвикуваат повеќекратна фосфорилација. Соединенија кои се директно фосфорилизирани од внатрешната страна на инсулинскиот рецептор вклучуваат четири назначени подлоги (супстрат за рецептор на инсулин, IRS, 1-4), како и голем број на други протеини познати како Gab1, Shc, Cbl, APD и SIRP. Фосфорилацијата на овие медијатори предизвикува структурни промени во нив, што предизвикува каскада за сигнализирање на пострецепторот. PI3K (активиран од посредниците IRS1-4) во некои случаи се смета за главен посредник на второто ниво 3) и делува со помош на фосфоинозидиди за активирање на посредник познат како Акт, чија активност е многу корелирана со движењето на GLUT4. Инхибиција на PI3k од страна на wortmannin целосно го елиминира внесувањето на глукоза посредувано од инсулин, што укажува на критичност на оваа патека. Движењето на GLUT4 (можноста за пренесување шеќер во ќелијата) зависи од активирање на PI3K (како што е наведено погоре), како и од каскадата CAP / Cbl. Ин витро активирањето на ПИ3К не е доволно за да се објасни целосното внесување на глукоза предизвикано од инсулин. Активирање на почетниот медијатор APS привлекува CAP и c-Cbl до инсулинскиот рецептор, каде тие формираат димер комплекс (врзани заедно), а потоа се преместуваат преку липидните рафтови до везикулите GLUT4, каде што промовираат протеин што го врзува ГТП на клеточната површина. 4) За визуелизирање на горенаведеното, видете го метаболичкиот пат на инсулин Енциклопедија на гените и геномите на Институтот за хемиски истражувања во Кјото.
Ефект врз метаболизмот на јаглени хидрати
Инсулинот е примарен метаболички регулатор на гликоза во крвта (исто така познат како шеќер во крвта). Тој работи во соработка со хормонот на неговата сестра, глукагон, за да одржува избалансирано ниво на гликоза во крвта. Инсулинот има улога и на зголемување и во намалување на нивото на гликоза во крвта, имено со зголемување на синтезата на глукоза и таложење на глукоза во клетките, и двете реакции се анаболни (формираат ткива), генерално спротивни на катаболичките ефекти на глукагонот (уништува ткиво).
Регулирање на синтеза на гликоза и дефект
Гликозата може да се формира од извори на глукоза во црниот дроб и бубрезите. Бубрезите реапсорбираат приближно иста количина гликоза како што се синтетизираат, што укажува дека тие можат да бидат самоодржливи. Ова е причината зошто црниот дроб се смета за главен центар на глуконогенеза (глукоза = гликоза, нео = нова, генеза = создавање, создавање на нова глукоза). 5) Инсулинот се излачува од панкреасот како одговор на зголемување на гликозата во крвта откриена од бета клетките. Постојат и нервни сензори кои можат да дејствуваат директно заради панкреасот. Кога нивото на шеќер во крвта се зголемува, инсулин (и други фактори) предизвикуваат (низ целото тело) отстранување на гликозата од крвта до црниот дроб и другите ткива (како што се маснотиите и мускулите). Шеќерот може да се внесе и да се отстрани од црниот дроб преку GLUT2, што е доволно независно од хормоналното регулирање, и покрај присуството на одредена количина на GLUT2 во големото црево. 6) Особено, сладок вкус може да ја зголеми активноста на GLUT2 во цревата. Воведувањето на гликоза во црниот дроб го слабее формирањето на гликоза и започнува да го промовира формирањето на гликоген преку хепатална гликогенеза (глико = гликоген, генеза = создавање, создавање гликоген). 7)
Внесувањето на глукозата од страна на клетките
Инсулинот делува за испорака на гликоза од крвта во мускулите и масните клетки преку носачот познат како GLUT4. Во организмот има 6 ГЛУТИ (1-7, од кои 6 е псевдоген), но GLUT4 е најшироко изразен и е важен за мускулите и масното ткиво, додека GLUT5 е одговорен за фруктозата. GLUT4 не е површински носач, но се наоѓа во мали везикули во внатрешноста на клетката. Овие везикули можат да се преселат на површината на клетката (цитоплазматска мембрана) или со стимулирање на инсулин до неговиот рецептор, или со ослободување на калциум од саркоплазматскиот ретикулум (мускулна контракција). 8) Како што споменавме порано, блиската интеракција на активирањето на PI3K (преку трансдукција на сигналот на инсулин) и трансмикцијата на сигналот CAP / Cbl (делумно преку инсулин) е неопходна за ефикасно активирање на GLUT4 и навлегување на глукоза од страна на мускулни и масни клетки (каде што GLUT4 е најизразен).
Чувствителност на инсулин и отпорност на инсулин
Отпорност на инсулин се забележува при јадење храна богата со маснотии (обично 60% од вкупниот внес на калории или повисока), што може да се должи на неповолна интеракција со сигналната каскада CAP / Cbl неопходна за движење на GLUT4, бидејќи фосфорилацијата на инсулинскиот рецептор не е ефикасна, и фосфорилацијата на посредниците на IRS не е значително засегната. 9)
Боди билдинг инсулин
Употребата на инсулин за подобрување на перформансите и изгледот на телото е прилично контроверзна точка, бидејќи овој хормон има тенденција да ја промовира акумулацијата на хранливи материи во масните клетки. Сепак, оваа акумулација може да ја контролира до одреден степен од корисникот. Строг режим на интензивно тренирање на тежина, плус диета без вишок маснотии, обезбедува зачувување на протеини и гликоза во мускулните клетки (наместо зачувување на масни киселини во масните клетки). Ова е особено важно во периодот веднаш по тренингот, кога се зголемува апсорпциониот капацитет на телото, а чувствителноста на инсулин кај скелетните мускули е значително зголемена во однос на времето за одмор.
Кога се зема веднаш по тренингот, хормонот промовира брз и забележителен раст на мускулите. Наскоро по почетокот на инсулинската терапија, може да се забележи промена во изгледот на мускулите (мускулите почнуваат да изгледаат поцелосни, а понекогаш и поистакнати).
Фактот дека инсулин не се наоѓа во тестовите за урина, го прави популарен кај многу професионални спортисти и бодибилдери. Забележете дека, и покрај одреден напредок во тестовите за откривање на лекот, особено ако зборуваме за аналози, денес оригиналниот инсулин сè уште се смета за „безбеден“ лек. Инсулинот често се користи во комбинација со други лекови кои се „безбедни“ при контролата на допинг, како што се човечки хормон за раст, лекови за тироидната жлезда и ниски дози на инјекции со тестостерон, што заедно можат значително да влијаат на изгледот и перформансите на корисникот, што може да не плашете се од позитивен резултат при анализирање на урината. Корисниците кои не се подложуваат на допинг тестирање, често откриваат дека инсулинот во комбинација со анаболни / андрогени стероиди делува синергистички. Ова е затоа што ААС активно ја поддржува анаболичката состојба преку различни механизми. Инсулинот значително го подобрува транспортот на хранливи материи во мускулните клетки и го инхибира расипувањето на протеините, а анаболните стероиди (меѓу другото) значително ја зголемуваат стапката на синтеза на протеини.
Како што веќе споменавме, во медицината, инсулин обично се користи за лекување на различни форми на дијабетес мелитус (ако човечкото тело не е во можност да произведе инсулин на доволно ниво (дијабетес мелитус тип I), или не е во состојба да го идентификува инсулин во области на клетки со одредено ниво во крвта (шеќер дијабетес тип II)). Затоа, дијабетичарите од тип I треба редовно да земаат инсулин, бидејќи во организмот на таквите луѓе не постои доволно ниво на овој хормон. Покрај потребата за постојан третман, пациентите исто така треба постојано да го следат нивото на гликоза во крвта и да го следат внесот на шеќер. Откако го сменија својот животен стил, се занимаваа со редовни физички вежби и развија урамнотежена исхрана, лицата зависни од инсулин можат да живеат целосен и здрав живот. Меѓутоа, ако не се лекува, дијабетесот може да биде смртоносна болест.
Инсулинот првпат беше достапен како лек во 20-тите години на минатиот век. Откривањето на инсулин е поврзано со имињата на канадскиот лекар Фред Бунтинг и канадскиот физиолог Чарлс Бест, кои заедно ги развија првите инсулински лекови како прв ефикасен третман во светот на дијабетес. Нивната работа е водена од идејата што првично ја предложи Бунинг, кој како млад лекар имал храброст да посочи дека може да се извлече активен екстракт од панкреасот на животните, што би помогнало во регулирање на човечкиот шеќер во крвта. За да ја реализира својата идеја, го прашал светски познатиот физиолог Ј.Ј.Р. МекЛод од Универзитетот во Торонто. Меклеод, првично не многу импресиониран од необичниот концепт (но мора да се воодушеви од убедувањето и трајноста на Бунинг), назначи пар дипломирани студенти да му помогнат во неговата работа. За да се утврди кој ќе работи со Бунинг, студентите гласаа многу, а изборот падна на најдобар матурант.
Заедно Бунинг и Брест ја сменија историјата на медицината.
Првите инсулински препарати произведени од научници беа извлечени од екстракти од панкреас на суровини од кучиња. Сепак, во одреден момент, снабдувањето со лабораториски животни заврши, и во очајнички обид да се продолжи со истражувањето, неколку научници почнаа да бараат кучиња скитници за своите цели. Научниците откриле дека можат да работат со панкреасот на закланите крави и свињи, што во голема мерка ја олеснило нивната работа (и ја направиле повеќе етички прифатлива). Првиот успешен третман на дијабетес со инсулин беше во јануари 1922 година. Во август истата година, научниците успешно ставаат група на клинички пациенти на нозе, меѓу кои и 15-годишната Елизабет Хјуз, ќерка на претседателскиот кандидат Чарлс Еванс Хјус. Во 1918 година, Елизабета беше дијагностицирана со дијабетес, а нејзината импресивна борба за живот доби публицитет на целата земја.
Инсулинот ја спаси Елизабета од глад, затоа што во тоа време единствениот познат начин да се забави развојот на оваа болест беше строго ограничување на калориите. Една година подоцна, во 1923 година, Бандинг и Меклеод ја добија Нобеловата награда за нивното откритие. Набргу потоа, започнуваат расправии околу тоа кој навистина е автор на ова откритие, и на крајот Бунинг ја дели својата награда со Бест, а Меклеод со B.Б. Колип, хемичар кој помага во производство и прочистување на инсулин.
Откако се распадна надежта за сопствено производство на инсулин, Бунинг и неговиот тим започнаа партнерство со Ели Лили и Ко. Соработката доведе до развој на првите препарати за масовно инсулин. Дрогата се здоби со брз и огромен успех, а во 1923 година, инсулин се здоби со широка комерцијална пристапност, истата година кога Бунинг и Меклеод ја добија Нобеловата награда. Во истата година, данскиот научник Август Крог го основаше „Нордиск инсулинлуботориум“, очаен да ја врати технологијата за производство на инсулин во Данска за да и помогне на својата сопруга со дијабетес. Оваа компанија, која последователно го менува своето име во Ново Нордиск, на крајот станува втор водечки светски производител на инсулин, заедно со Ели Лили и Ко.
Според денешните стандарди, првите препарати за инсулин не беа доволно чисти. Обично тие содржеле 40 единици животински инсулин на милилитар, за разлика од стандардната концентрација на 100 единици прифатени денес. Големите дози потребни за овие лекови, кои првично имаа мала концентрација, не беа многу погодни за пациентите, а честопати се наоѓаа и несакани реакции на местата за инјектирање. Препаратите содржеа и значителни нечистотии на протеини што можат да предизвикаат алергиски реакции кај корисниците. И покрај ова, лекот спаси животи на безброј луѓе кои откако добија дијагноза за дијабетес буквално се соочија со смртна казна. Во следните години, Ели Лили и Ново Нордиск ја подобрија чистотата на нивните производи, но немаше значителни подобрувања во технологијата на производство на инсулин до средината на 1930-тите, кога беа развиени првите долгогодишни препарати за инсулин.
Во првиот ваков лек, протамин и цинк беа користени за да се одложи дејството на инсулин во организмот, да се прошири кривата на активност и да се намали бројот на инјекции потребни дневно. Лекот го доби името Protamine Zinc Insulin (PTsI). Неговиот ефект траеше 24-36 часа. По ова, до 1950 година, беше ослободен Неутралниот протемин Хагинборн (NPH) Инсулин, познат и како Изофан Инсулин. Оваа дрога беше многу слична на инсулин ПЦИ, освен тоа што може да се меша со редовен инсулин без да се наруши кривата на ослободување на соодветниот инсулин. Со други зборови, обичниот инсулин може да се меша во ист шприц со инсулин НПХ, обезбедувајќи двофазно ослободување, кое се карактеризира со ран врвен ефект на конвенционалниот инсулин и продолжено дејство предизвикано од долготрајно дејство на НПХ.
Во 1951 година се појави инсулин Ленте, вклучувајќи ги и лековите Семиленте, Ленте и Ултра-Ленте.
Количината на цинк што се користи во препаратите е различна во секој случај, што обезбедува нивна поголема варијабилност во однос на времетраењето на дејството и фармакокинетиката. Како и претходните инсулини, оваа дрога се произведуваше и без употреба на протамин. Набргу потоа, многу лекари започнуваат успешно да ги префрлаат своите пациенти од инсулин НПХ во касета, што бара само една утринска доза (иако некои пациенти сè уште користеле вечерни дози на инсулин Ленте за да одржат целосна контрола на гликозата во крвта 24 часа). Во текот на следните 23 години, немаше значителни промени во развојот на нови технологии за употреба на инсулин.
Во 1974 година, хроматографските технологии за прочистување дозволија производство на инсулин од животинско потекло со екстремно ниско ниво на нечистотии (помалку од 1 ммол / л протеински нечистотии).
Ново беше првата компанија што произведува монокомпонентен инсулин користејќи ја оваа технологија.
Ели Лили, исто така, ја лансира својата верзија на лекот наречен „Single Peak“ инсулин, кој е поврзан со еден врв на нивоата на протеини, забележани во хемиската анализа. Ова подобрување, иако значајно, не траеше долго. Во 1975 година, Циба-Геги ја започна првата синтетичка подготовка на инсулин (CGP 12831). И само три години подоцна, научниците од Genentech развија инсулин користејќи модифицирана бактерија E. coli E. coli, првиот синтетички инсулин со аминокиселинска секвенца идентичен со човечкиот инсулин (сепак, животинските инсулини работат многу добро кај луѓето, иако нивните структури се малку различни) . Американската ФДА ги одобри првите вакви лекови презентирани од Хумулин Р (Редовно) и Хумулин НПХ од Ели Лили и Ко во 1982 година. Името Хумулин е кратенка на зборовите "човечки" и "инсулин".
Наскоро, Ново го лансира полусинтетичкиот инсулин Акстрапид ХМ и Монотард ХМ.
Неколку години, ФДА одобри голем број на други препарати за инсулин, вклучувајќи различни бифазни лекови кои комбинираат различни количини на инсулини за брзо и бавно дејство. Неодамна, ФДА го одобри аналогот инсулин со брзо дејство Ели Лили Хамолог. Во моментот се испитуваат дополнителни аналози на инсулин, вклучувајќи ги Лантус и Апидра од Авентис, и Левемир и НовоРапид од Ново Нордиск. Постојат многу широк спектар на различни производи за инсулин одобрени и продадени во САД и другите земји, и многу е важно да се разбере дека „инсулин“ е многу широк клас на лекови. Оваа класа веројатно ќе продолжи да се шири бидејќи веќе се развиваат и успешно тестираат нови лекови. Денес, околу 55 милиони луѓе редовно користат некоја форма на инјектирање на инсулин за контрола на нивниот дијабетес, што ја прави оваа област на лекови исклучително важна и профитабилна.
Видови на инсулин
Постојат два вида фармацевтски инсулин - животинско и синтетичко потекло. Инсулинот кај животните се излачува од панкреасот на свињи или крави (или и двете). Препарати од инсулин добиени од животни спаѓаат во две категории: „стандарден“ и „прочистен“ инсулин, во зависност од нивото на чистота и содржината на други супстанции. При користење на такви производи, секогаш постои мала веројатност за развој на рак на панкреасот, поради можното присуство на загадувачи во препаратот.
Биосинтетички, или синтетички, инсулин се произведува со употреба на рекомбинантна ДНК технологија, слична постапка се користи во производството на хормон за раст на човекот. Резултатот е полипептид хормон со еден „А ланец“ кој содржи 21 аминокиселини поврзани со две дисулфидни врски со „Б ланец“ што содржи 30 аминокиселини. Како резултат на биосинтетичкиот процес, лекот се создава без протеини кои го загадуваат панкреасот, што често се забележува при земање на инсулин од животинско потекло, структурно и биолошки идентично со човечкиот панкреатичен инсулин. Поради можното присуство на загадувачи во инсулин кај животните, како и фактот дека неговата структура (многу малку) се разликува од структурата на човечкиот инсулин, во моментот преовладува синтетички инсулин во фармацевтскиот пазар. Биосинтетички човечки инсулин / неговите аналози се исто така попопуларни кај спортистите.
Постојат голем број на синтетички инсулини, од кои секоја има уникатни карактеристики во однос на почетокот на дејството, врв и времетраење на активност и концентрација на дозата. Оваа терапевтска разновидност им овозможува на лекарите да прилагодат програми за третман на пациенти зависни од инсулин со дијабетес мелитус, како и да го намалат бројот на дневни инјекции, обезбедувајќи им на пациентите максимално ниво на удобност. Пациентите треба да бидат свесни за сите карактеристики на лекот пред да го користат. Поради разликите помеѓу лековите, преминувањето од една форма на инсулин во друга треба да се направи со голема претпазливост.
Инсулини со кратко дејство
Humalog ® (Insulin Lizpro) Humalog ® е аналог на хуман инсулин со кратко дејство, особено инсулин аналог на Lys (B28) Pro (B29), кој е создаден со замена на аминокиселинските места на позициите 28 и 29. Се смета за еднаков на обичен растворлив инсулин кога се споредува единицата до единицата, сепак, има побрза активност. Лекот започнува да дејствува приближно 15 минути по субкутана администрација, а неговиот максимален ефект се постигнува по 30-90 минути. Вкупното времетраење на лекот е 3-5 часа. Лиспро инсулинот обично се користи како додаток на инсулини со подолго дејство и може да се земе пред или веднаш после јадење за да имитира природен одговор на инсулин. Многу спортисти веруваат дека краткотрајниот ефект на овој инсулин го прави идеален лек за спортски цели, бидејќи неговата најголема активност е концентрирана во фазата по тренингот, карактеризирана со зголемена подложност на апсорпција на хранливи материи.
Новолог ® (Инсулин Аспарт) е аналог на кратко дејство на човечки инсулин, создаден со замена на аминокиселинскиот пролин на позицијата Б28 со аспартална киселина. Почетокот на лекот се забележува приближно 15 минути по субкутана администрација, а максималниот ефект се постигнува по 1-3 часа. Вкупното времетраење на дејството е 3-5 часа. Лиспро инсулинот обично се користи како додаток на инсулини со подолго дејство и може да се земе пред или веднаш после јадење за да имитира природен одговор на инсулин. Многу спортисти веруваат дека неговото краткорочно дејство го прави идеална алатка за спортски цели, бидејќи нејзината голема активност може да се концентрира на фазата по тренингот, карактеризирана со зголемена подложност на апсорпција на хранливи материи.
Хумулин ® Р „Редовен“ (Инсулин Инје). Идентичен со човечкиот инсулин. Се продава и како Humulin-S® (растворлив). Производот содржи кристали на цинк-инсулин растворени во чиста течност. Нема адитиви во производот за да се забави ослободувањето на овој производ, поради што обично се нарекува „растворлив човечки инсулин“. По субкутана администрација, лекот почнува да дејствува по 20-30 минути, а максималниот ефект се постигнува по 1-3 часа. Вкупното времетраење на дејството е 5-8 часа. Хумулин-С и Хамолог се двете најпопуларни форми на инсулин кај бодибилдерите и спортистите.
Средно и долго дејство инсулини
Хумулин ® N, NPH (Инсулин Изофан). Кристална суспензија на инсулин со протемин и цинк за да се одложи ослободувањето и ширењето на дејството. Изофан инсулин се смета за средно инсулин. Почетокот на лекот се забележува приближно 1-2 часа по субкутана администрација и го достигнува својот врв после 4-10 часа. Вкупното времетраење на дејството е повеќе од 14 часа. Овој вид на инсулин не се користи најчесто за спортски цели.
Humulin T L лента (средно суспендирање на цинк суспензија). Кристална суспензија на инсулин со цинк за да се одложи нејзиното ослободување и да се прошири неговото дејство. Хумулин-Л се смета за средно инсулин. Почетокот на лекот се забележува по околу 1-3 часа, а го достигнува својот врв по 6-14 часа.
Вкупното времетраење на лекот е повеќе од 20 часа.
Овој вид на инсулин не се користи најчесто во спортот.
Хумулин ® У Ултраленте (суспензија со долго дејство на цинк)
Кристална суспензија на инсулин со цинк за да се одложи нејзиното ослободување и да се прошири неговото дејство. Хумулин-Л се смета за инсулин со долго дејство. Почетокот на лекот се забележува приближно 6 часа по администрацијата и го достигнува својот врв по 14-18 часа. Вкупното времетраење на лекот е 18-24 часа. Овој вид на инсулин не се користи најчесто за спортски цели.
Лантус (инсулин гларгин). Долгорочен човечки инсулин аналог. Во овој вид на инсулин, аминокиселините аспарагин на позиција А21 се заменуваат со глицин, а на Ц-терминалот на инсулин се додаваат два аргинини. Почетокот на дејството на лекот се забележува приближно 1-2 часа по администрацијата, а лекот се смета дека нема значаен врв (има многу стабилен модел на ослободување во текот на целото времетраење на неговата активност). Вкупното времетраење на лекот е 20-24 часа по поткожно инјектирање. Овој вид на инсулин не се користи најчесто за спортски цели.
Бифазен инсулин
Мешавина од хумулин. Овие се мешавини од редовен, растворлив инсулин со брз почеток на дејство со инсулин со долго или средно дејство за да се обезбеди подолг ефект. Тие се означени со процентот на смесата, обично 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 и 50/50. Исто така, достапни се и мешавини за брзо дејство на инсулин со хумалог.
Предупредување: Концентриран инсулин
Најчестите форми на инсулин се ослободуваат со концентрација од 100 IU на хормонот на милилитар. Во САД и во многу други региони тие се идентификуваат како производи У-100. Покрај ова, сепак, постојат и концентрирани форми на инсулин достапни за пациенти на кои им се потребни поголеми дози и поекономични или попогодни опции од лековите U-100. Во Соединетите држави можете да најдете и производи што се во концентрација што е 5 пати поголема од нормата, односно 500 IU на милилитар. Таквите лекови се идентификуваат како „У-500“ и се достапни само со рецепт. Таквите производи можат да бидат исклучително опасни при замена на производи со инсулин У-100 без поставувања за прилагодување на дозата. Со оглед на вкупната количина на точно мерење на дозата (2-15 IU) со лек со толку висока концентрација, за спортски цели, U-100 лекови се користат скоро исклучиво.
Хипогликемија
Хипогликемијата е главниот несакан ефект при употреба на инсулин. Ова е многу опасна болест што се јавува доколку нивото на гликоза во крвта падне премногу ниско. Ова е прилично честа и потенцијално фатална реакција на медицинската и немедицинската употреба на инсулин, и треба да се сфати сериозно. Така, многу е важно да се знаат сите знаци на хипогликемија.
Следното е список на симптоми кои можат да укажат на благ или умерен степен на хипогликемија: глад, поспаност, заматен вид, депресија, вртоглавица, потење, палпитации, трепери, вознемиреност, трнење во рацете, нозете, усните или на јазикот, вртоглавица, неможност за концентрирање, главоболка , нарушувања на спиењето, вознемиреност, заситен говор, раздразливост, абнормално однесување, нестабилни движења и промени во личноста. Ако се појават вакви сигнали, веднаш треба да јадете храна или пијалоци што содржат едноставни шеќери, како што се слатки или пијалоци со јаглени хидрати. Ова ќе предизвика зголемување на гликозата во крвта, што ќе го заштити организмот од лесна или умерена хипогликемија. Секогаш постои ризик од тешка хипогликемија, многу сериозна болест за која е потребен директен итен повик. Симптомите вклучуваат дезориентација, напади, губење на свеста и смрт. Ве молиме имајте предвид дека во некои случаи, симптомите на хипогликемија се грешат со алкохолизам.
Исто така е многу важно да се обрне внимание на поспаност по инјекции на инсулин. Ова е ран симптом на хипогликемија и јасен знак дека корисникот треба да троши повеќе јаглени хидрати.
Во такви периоди, не се препорачува спиење, бидејќи инсулинот може да се искачи за време на одмор, а нивото на гликоза во крвта може значително да се намали. Без да го знаат ова, некои спортисти се изложени на ризик од развој на сериозни степени на хипогликемија. Опасноста од оваа состојба е веќе дискутирана. За жал, повисокиот внес на јаглени хидрати пред спиење не носи никаква корист.Корисниците кои експериментираат со инсулин треба да останат будни за времетраењето на лекот, а исто така да избегнуваат употреба на инсулин во раните вечер за да се спречи можна активност на лекот во текот на ноќта. Важно е да им кажам на најблиските за употребата на лекот, за да можат да известат брза помош во случај на губење на свеста. Овие информации можат да помогнат да заштедите драгоцено (можеби витално) време, помагајќи им на давателите на здравствени услуги да обезбедат дијагностика и третман.
Алергија на инсулин
Во мал процент на корисници, употребата на инсулин може да предизвика развој на локализирани алергии, вклучувајќи иритација, оток, чешање и / или црвенило на местото на инјектирање. Со долгорочен третман, алергиските феномени можат да се намалат. Во некои случаи, ова може да се должи на алергија на состојка или, во случај на инсулин од животинско потекло, од протеинска контаминација. Поретка, но потенцијално посериозна појава е системска алергиска реакција на инсулин, која вклучува осип низ целото тело, скратен здив, скратен здив, зголемено отчукување на срцето, зголемено потење и / или намален крвен притисок. Во ретки случаи, овој феномен може да биде опасен по живот. Доколку се појават несакани реакции, корисникот треба да биде пријавен во медицинската установа.
Администрација на инсулин
Со оглед на тоа што постојат различни форми на инсулин за медицинска употреба со различни фармакокинетички модели, како и производи со различни концентрации на лекот, исклучително е важно корисникот да знае за дозата и дејството на инсулинот во секој случај со цел да се контролира врвот на ефикасност, вкупното времетраење на дејството, дозата и внесот на јаглехидрати . Во спортот, најпопуларните препарати за брзо дејство на инсулин (Новолог, Хумалог и Хулин-Р). Важно е да се нагласи дека пред да користите инсулин, неопходно е да се запознаете со дејството на глукометарот. Ова е медицински уред кој може брзо и точно да го одреди нивото на гликоза во крвта. Овој уред ќе помогне во контролирање и оптимизирање на внесот на инсулин / јаглени хидрати.
Инсулин со кратко дејство
Форми на инсулин со кратко дејство (Novolog, Humalog, Humulin-R) се наменети за поткожно инјектирање. По поткожното инјектирање, местото на инјектирање мора да се остави сам, и во никој случај не треба да се фаќа, спречувајќи лекот премногу брзо да се испушти во крвта. Исто така, неопходно е да се смени местото на поткожно инјектирање со цел да се избегне локализирана акумулација на поткожни маснотии поради липогените својства на овој хормон. Медицинската доза ќе варира во зависност од индивидуалните карактеристики на пациентот. Покрај тоа, промените во исхраната, нивото на активност или распоредот на работата / спиењето може да влијаат на потребната доза на инсулин. Иако не се препорачуваат од страна на лекарите, препорачливо е да се администрираат некои дози инсулин со кратко дејство интрамускулно. Сепак, ова може да предизвика зголемување на потенцијалниот ризик во врска со дисипацијата на лекот и неговиот хипогликемичен ефект.
Дозата на инсулин на спортистот може да варира малку, и често зависи од фактори како што се телесната тежина, чувствителност на инсулин, ниво на активност, диета и употреба на други лекови.
Повеќето корисници претпочитаат да земаат инсулин веднаш по тренингот, што е најефикасното време за употреба на лекот. Меѓу бодибилдерите, се користат редовни дози на инсулин (Humulin-R) во количини од 1 IU на 15-20 килограми телесна тежина, а најчеста доза е доза од 10 IU. Оваа доза може да биде малку намалена кај корисниците кои користат лекови со побрзо дејство Humalog и Novolog, кои обезбедуваат помоќен и побрз максимален ефект. Корисниците на почетници обично започнуваат да го користат лекот во ниски дози со постепено зголемување на нормалната доза. На пример, на првиот ден од инсулинска терапија, корисникот може да започне со доза од 2 IU. По секоја тренинг сесија, дозата може да се зголеми за 1ME, а ова зголемување може да продолжи до нивото поставено од корисникот. Многу луѓе веруваат дека оваа употреба е побезбедна и помага да се земат предвид индивидуалните карактеристики на организмот, бидејќи корисниците имаат различна толеранција на инсулин.
Спортистите кои користат хормон за раст често користат малку повисоки дози на инсулин, бидејќи хормонот за раст го намалува секрецијата на инсулин и предизвикува клеточна отпорност на инсулин.
Мора да се запомни дека во рок од неколку часа по употребата на инсулин е неопходно да се јадат јаглехидрати. Неопходно е да се консумираат најмалку 10-15 грама едноставни јаглени хидрати на 1 IU инсулин (со минимална директна потрошувачка од 100 грама, без оглед на дозата). Ова мора да се направи 10-30 минути по субкутана администрација на Хумулин-Р, или веднаш по употреба Новолог или Хумолог. Пијалоците со јаглени хидрати често се користат како брз извор на јаглени хидрати. Од безбедносни причини, корисниците секогаш треба да имаат на парче шеќер при неочекуван пад на гликозата во крвта. Многу спортисти земаат креатин монохидрат со пијалок со јаглени хидрати, бидејќи инсулинот може да помогне во зголемување на производството на креатин во мускулите. 30-60 минути по инјектирање на инсулин, корисникот треба да јаде добро и да консумира протеински шејк. Пијалокот со јаглени хидрати и тресењето на протеините се апсолутно неопходни, бидејќи без ова, нивото на шеќер во крвта може да се спушти на опасно ниско ниво и еден спортист може да влезе во состојба на хипогликемија. Доволно количество јаглени хидрати и протеини се постојана состојба при употреба на инсулин.
Употреба на инсулин средно, долго дејство, бифазен инсулин
Средно, долго дејство и бифазични инсулини се за поткожно инјектирање. Интрамускулните инјекции ќе помогнат да се ослободи лекот премногу брзо, што потенцијално може да доведе до ризик од хипогликемија. По поткожното инјектирање, местото на инјектирање треба да се остави сам, не смее да се фаќа за да се спречи лекот премногу брзо да се испушти во крвта. Исто така, се препорачува редовно да се менува местото на поткожно инјектирање со цел да се избегне локализирана акумулација на поткожни маснотии поради липогените својства на овој хормон. Дозата ќе варира во зависност од индивидуалните карактеристики на секој поединечен пациент.
Покрај тоа, промените во исхраната, нивото на активност или распоредот на работата / спиењето може да влијаат на дозата на инсулин. Средни, долготрајни и бифазни инсулини не се користат во спортот заради нивната долготрајна природа, што ги прави лошо прилагодени за употреба во кратко време по тренингот, што се карактеризира со зголемено ниво на апсорпција на хранливи материи.
Достапност:
Инсулини U-100 се достапни од аптеки преку шалтер во САД. Значи, дијабетичарите зависни од инсулин имаат лесен пристап до овој лек за заштеда на живот. Концентриран (У-500) инсулин се продава само со рецепт. Во повеќето региони во светот, високата медицинска употреба на лекот доведува до нејзина лесна достапност и ниски цени на црниот пазар. Во Русија, лекот е достапен на рецепт.
