Лекот Габапентин: упатства за употреба

Опис релевантен за 04.02.2015

Латинско име: Габапентин
ATX код: N03AX12
Активна супстанција: Габапентин
Производител: ПИК-ФАРМА, Канонфарм продукција ЦПС (Русија), Ауробиндо Фарма (Индија), Ерегриерре С.П.А. (Италија)

Во 1 капсула— габапентин 300 мг

Калциум водород фосфат, компир скроб, макрогол, магнезиум стеарат - како ексципиенси.

Индикации за употреба

монотерапија фокални напади на епилепсија кај возрасни и деца од 12 години,
дополнителен третман фокални напади со епилепсија кај возрасни,
дополнителен третман отпорна епилепсија кај деца од 3 години,
мигрена,
невропатична болка (невралгија постхерпетична, дијабетична, тригеминална, ХИВ-поврзана, алкохолна, со 'рбетниот стеноза),
намалување на интензитетот на плимата и осеката за време на менопауза.

Контраиндикации

остар панкреатитис,
преосетливост кон лекот,
нетолеранција на галактоза или малапсорпција на глукоза и галактоза,
возраст до 3 години со фокусни епилептични напади,
возраст до 12 години со постхерпетика невралгија,
бременост.

Несакани ефекти

се зголеми ХЕЛ, тахикардија,
диспепсија, гадење, болки во стомакот, сува уста, анорексија, запек или дијареја, панкреатитис, подуеност, гингивитис,
мијалгијаболка во грбот
дремливост, вртоглавица, нистагмусзголемена замори ексцитабилност, дисартрија, гкалај болка, депресијаконфузија хиперкинезија,вознемиреност, несоница,
ринитис, фарингитис, кашлица,
уринарна инконтиненција, нарушена моќ,
оштетување на видот, тинитус,
кожа осипексудативен еритема,
зголемување на телесната тежина, оток на лицето, оток.

Интеракција

Дозволено е истовремено користење на други антиепилептични лекови (Фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, валпроична киселина) и орални контрацептиви. Во овој случај, фармакокинетиката на габапентин не се менува.

Антацидите ја намалуваат биорасположивоста на лекот, така што земањето на главните лекови и антациди се шири со текот на времето.

Миелотоксичните лекови ја зголемуваат хематотоксичноста на габапентин.

Во врска со морфиум морбинската фармакокинетика не се промени. Сепак, треба да се следат можните несакани реакции од централниот нервен систем.

Пиењето алкохол може да ги зголеми негативните реакции од централниот нервен систем (атаксија, ступор).

Специјални упатства

Доколку е неопходно да се откаже лекот, намалувањето на дозата треба да се спроведе постепено (за 1-2 недели), бидејќи прекинувањето на терапијата може да предизвика епистатус. За време на бременоста, дозволено е да се користи според строги индикации, кога користа за мајката го надминува ризикот за фетусот.

Ако кај возрасните се појави атаксија, вртоглавица, зголемување на телесната тежина, поспаност и поспаност и непријателство кај децата, третманот треба да се прекине. За време на третманот, треба да се воздржите од возење.

Ослободете форма и состав на лекот

Габапентин е достапен во форма на капсула за орална администрација. Лекот е спакуван во пластични лименки од 50 или 100 парчиња или во плускавци од 10 -15 парчиња во картонска кутија.

Секоја капсула содржи активна супстанција - габапентин 300 мг, како и голем број на помошни компоненти: калциум стеарат, желатин, титаниум диоксид, микрокристална целулоза.

Употреба во медицинска пракса

Габапентин е развиен во Парк-Дејвис и првпат бил опишан во 1975 година. Под името на марка Neurontin, за прв пат беше одобрено во мај 1993 година за третман на епилепсија во Велика Британија и беше продадено во САД во 1994 година. Последователно, габапентин беше одобрен во Соединетите Држави за третман на постхерпетична невралгија во мај 2002 година. Во јануари 2011 година, САД одобрија дозирана форма на габапентин со продолжено ослободување за еднаш дневно администрирање под брендот Gralise. Габантин анакарбил под брендот Horizant, кој има голема биорасположивост, беше воведен во Соединетите Држави за третман на синдром на немирни нозе во април 2011 година и беше одобрен за третман на постхерпетична невралгија во јуни 2012 година.

Употреба во медицинска пракса

Габапентин главно се користи за лекување на напади на болка и невропатија. Ова главно се администрира преку уста, при што истражувањата покажуваат дека „ректалната администрација не е задоволителна“. Исто така, обично се пропишува за многу необележани апликации, како што се третман на анксиозни нарушувања, несоница и биполарно нарушување. Сепак, постои загриженост за квалитетот на извршените тестови и доказите за некои од овие апликации, особено кога се користат како стабилизатор на расположението во биполарно нарушување.

Фармаколошки својства на лекот

Габапентин е лек со изразен антиконвулзивен ефект. Под влијание на лекот кај пациенти со епилепсија, го намалува ризикот од појава на повторени напади.

Овој лек се користи за лекување на возрасни и деца за третман на епилепсија и невропатична болка против позадината на ќерамиди.

Фармакодинамика

Во структурата, габапентин е сличен на ГАБА невротрансмитерот (гама-аминобутирична киселина), но неговиот механизам на дејствување е различен од другите лекови што комуницираат со рецепторите на ГАБА (валпроична киселина, барбитурати, бензодијазепини, инхибитори на зафаќање на ГАБА, инхибитори на трансаминаза и аганизи ГАБА форми).

Габапентин нема ГАБАергични својства и не влијае на навлегувањето и метаболизмот на ГАБА. Според првичните студии, супстанцијата се врзува за α₂-δ-субјунит на канал на калциум зависни од напон и го намалува протокот на јони на калциум, што игра важна улога во развојот на невропатска болка.

Други механизми на дејствување за невропатична болка:

зголемена синтеза на ГАБА,
намалување на смртта на невроните зависни од глутамат,
сузбивање на ослободување на невротрансмитери на моноаминската група.

Во клинички значајни концентрации на габапентин со рецептори за други вообичаени лекови или невротрансмитери, вклучувајќи ги и рецепторите на ГАБА_ВоГАБА_А, глицин, глутамат, N-метил-Д-аспартат или бензодиазепински рецептори, не се врзуваат.

Габапентин, за разлика од карбамазепин и фенитоин, не комуницира со натриум канали ин витро. За време на ин витро терапија, некои ин витро тестови покажуваат делумно слабеење на ефектите од агонистот на глутамат рецептор Н-метил-Д-аспарат, но само во концентрација од> 100 μmol, што не се постигнува ин виво. Габапентин малку го намалува ослободувањето на моноамински невротрансмитери.

Фармакокинетика

Биорасположивоста на габапентин не е зависна од дозата по природа и се намалува со зголемување на дозата. В_макс (максимална концентрација на супстанцијата) габапентин во плазмата по орална администрација се постигнува за 2-3 часа. Апсолутната биорасположивост е приближно 60%. Храната, вклучително и содржи голема количина маснотии, не влијае на фармакокинетичките параметри.

Елиминацијата на супстанциите од плазмата најдобро се опишува со помош на линеарен модел. Т_1/2 (полуживот на елиминација) од просек во плазмата 5-7 часа и не зависи од дозата. Со повторна употреба, фармакокинетичките параметри не се менуваат. Вредноста на концентрациите на плазма во рамнотежа може да се предвиди врз основа на резултатите од единечна доза на лекот.

Габапентин практично не се врзува за плазма протеини (80 - 900-2400 mg на ден,

КК 50–79 - 600–1200 мг на ден,

KK 30-49 - 300–600 mg на ден,

КК 15–29 - 300 мг на ден или 300 мг на ден секој втор ден,

КК

Дозирање и администрација

Габапентин Видал треба да се користи внимателно и строго следејќи ги упатствата на лекарот што присуствува. Не се препорачува пиење капсули без претходно консултација со специјалист, бидејќи лекот има многу контраиндикации и несакани ефекти кои можат само да ја влошат ситуацијата и да ја влошат состојбата на пациентот. Упатства за употреба Габапентин пред да ги земете капсулите е потребно да ги проучите.

Лекот се зема орално. Дневната доза зависи од возраста на пациентот, патологијата што го мачи, присуството на истовремени заболувања. Дозата и начинот на употреба на лекот се како што следува:

Со епилепсија:

возрасни, деца од 12 години: 1 капсула од 300 мг 3 пати на ден,
максималната дневна доза е 3600 мг, ефективна - од 900 до 3600 мг,
интервали помеѓу секој прием на средства - не повеќе од 12 часа,
дозволено е индивидуално избирање на дозата (првиот ден од третманот - 1 капсула 300 мг, втората - 2 капсули од 300 мг во 2 поделени дози, третата - 3 капсули од 300 мг во 3 поделени дози),
деца од 3 до 12 години: 25–35 мг / кг 3 пати на ден.

Со невралгија:

возрасни, деца: 1 капсула од 300 мг 3 пати на ден,
тогаш дозата се зголемува на 3600 мг,
забрането е да се надмине дозата од 3600 мг.

Интеракција со лекови

Дозволено е да земате орални контрацептиви и други антиепилептични лекови истовремено со лекот: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин. Овие лекови не влијаат на фармакокинетиката на таблетите. Внесувањето на антациди и сорбенти најдобро е минимизирано, бидејќи тие ја намалуваат биорасположивоста на Габапентин. Ако антацидите и сорбенти се неопходни во третманот, тогаш треба да ги земете и главниот лек со временска разлика од 2 до 3 часа.

Миелотоксичните лекови, како антациди, се користат со претпазливост затоа што придонесуваат за зголемување на неговата хематотоксичност. Ако го земате лекот заедно со морфиум, тогаш фармакокинетиката на морфиумот не се менува, но треба строго да ги контролирате несаканите реакции што можат да се појават од страна на нервниот систем. Алкохолот додека земате Габапентин ги зголемува несаканите реакции, така што пиењето алкохол за време на третманот не се препорачува.

Предозирање

Следниве симптоми укажуваат на вишок на дневна доза на лекот:

нарушување на говорот
дремливост
вртоглавица
двоен вид
летаргија,
вознемирена столица.

Терапијата во случај на предозирање е симптоматска. Со други зборови, лекарите даваат помош, фокусирајќи се на манифестираните симптоми. Планирани се следниве активности:

гастрична лаважа,
хемодијализа
прием на сорбенти.

Употребата на лекот за време на бременоста и доењето

Оваа дрога не е пропишана за третман на жени за време на очекување на дете поради недостаток на соодветни податоци за безбедноста на активната супстанција на капсулата на фетусот и развојот на бременоста. Студиите за животни покажаа дека со продолжена употреба на Габапентин за време на бременоста, забележано е забавување на растот и развојот на фетусот во матката.

Лекот лесно продира во мајчиното млеко, така што неговата употреба за време на лактацијата не се препорачува поради недостаток на сигурни информации во врска со ефектот на капсулите врз телото на бебето.

Доколку е неопходна антиконвулзивна терапија, бремените жени и доилки треба да се консултираат со лекар за да изберат алтернативен третман.

Несакани ефекти

Наспроти позадината на употребата на лекот Габапентин, честопати беше забележан развој на следниве несакани ефекти кај пациенти:

Од страната на нервниот систем - дремливост, летаргија, вртоглавица, нарушена координација на движењата, тремор на екстремитетите, без причина чувство на страв, апатија кон она што се случува, парестезија, намалени рефлекси,
Од дигестивниот систем - гадење, повраќање, прекумерно саливација, запек или дијареја, болка во десниот хипохондриум, развој на панкреатитис, зголемена трансаминаза на црниот дроб, зголемено формирање на гас, стоматитис, заболување на непцата и др.
Од страната на срцето и крвните садови - промена на крвниот притисок (намалување или зголемување), срцеви аритмии, чувство на „брзање“ на лицето и екстремитетите,
На дел од респираторниот систем - воспаление на мукозната мембрана на назофаринксот, останување без здив, кашлица и сл.
Од органите на уринарниот и репродуктивниот систем - намалена сексуална желба, уринарна инконтиненција, нарушена бубрежна функција,
Промена на клиничката слика на крвта - намалување на бројот на бели крвни клетки, анемија.

Во ретки случаи, за време на терапијата, пациентите доживуваат осип на кожата, уртикарија, ангиоедем.