Бигуаниди во третманот на дијабетес

Класата на лекови за дијабетес се доделува индивидуално на секој пациент. Бигуанидите се лекови дизајнирани да го намалат нивото на гликоза во крвта на дијабетичар. Лекот се произведува во таблети. Почесто, лекот е пропишан како средство за адиентативна терапија за пациенти кои страдаат од дијабетес мелитус тип 2. Со монотерапија, лекот ретко се пропишува (5-10% од случаите). Бигуанидите се насочени кон ограничена употреба како резултат на несакани ефекти на основната болест. ...

Со монотерапија, лекот ретко се пропишува (5-10% од случаите). Бигуанидите се насочени кон ограничена употреба како резултат на несакани ефекти на основната болест. Гастрична диспепсија е честа компликација во која се препишува лек.

Начин на дејство на лекот

Со типот 2 шеќер, луѓето кои земаат бигуаниди стануваат чувствителни на инсулин, но нема зголемување на неговиот панкреас. Наспроти позадината на промените, се забележува зголемување на основното ниво на инсулин во крвта на луѓето. Друг позитивен фактор во третманот со метформин е намалување на телесната тежина на пациентот. Во третманот со сулфонилуреа, заедно со инсулин, ефектот е спротивен на губење на тежината.

Список на контраиндикации

Лицата вклучени во тешка физичка активност (спортисти, градежници, индустриски работници) спаѓаат во ризична група. Стресните луѓе веројатно ќе ги доживеат ефектите од земање лекови. Терапијата се спроведува заедно со психолошка обука за нормализирање на емотивната позадина.

Како тие работат

Бигуанидите за дијабетес се користат уште од 1970-тите. Тие не предизвикуваат секреција на инсулин од панкреасот. Дејството на таквите лекови се должи на инхибиција на процесот на глуконеогенеза. Најчестиот лек од овој вид е Метформин (Сиофор).

За разлика од сулфонилуреа и неговите деривати, Метформин не ја намалува гликозата и не предизвикува хипогликемија. Ова е особено важно по постот преку ноќ. Лекот го ограничува зголемувањето на шеќерот во крвта после јадење. Метформин ја зголемува чувствителноста на клетките и ткивата на телото кон инсулин. Покрај тоа, го подобрува внесот на гликоза во клетките и ткивата, ја забавува нејзината апсорпција во цревниот тракт.

Со продолжена употреба, biguanides имаат позитивен ефект врз метаболизмот на мастите. Тие го забавуваат процесот на претворање на гликозата во масни киселини, а во некои случаи ја намалуваат и содржината на триглицериди, холестерол во крвта. Ефектот на бигуаниди во отсуство на инсулин не е откриен.

Метформинот добро се апсорбира од дигестивниот тракт и влегува во крвната плазма, каде што неговата максимална концентрација се достигнува два часа по ингестијата. Полуживотот на елиминација е до 4,5 часа.

Индикации и контраиндикации

Можеби употребата на бигуаниди во комбинација со инсулин. Можете исто така да ги земате во комбинација со други лекови за намалување на шеќерот.

Лекот е контраиндициран во вакви случаи:

• инсулин-зависен дијабетес (освен кога е во комбинација со дебелина),
• престанок на производство на инсулин,
• кетоацидоза
• бубрежна инсуфициенција, нарушена функција на црниот дроб,
• кардиоваскуларна и респираторна слабост,
• дехидрирање, шок,
• хроничен алкохолизам,
• млечна ацидоза,
• бременост, доење,
• диета со нискокалоричност (помалку од 1000 килокалории на ден),
• детска возраст.

Треба да се биде претпазлив при примена на бигуаниди кај луѓе над 60 години, доколку се занимаваат со тежок физички труд. Во овој случај, постои голем ризик од развој на млечна ацидоза кома.

Несакани ефекти и предозирање

Во околу 10 до 25 проценти од случаите, пациентите кои примаат бигуаниди доживуваат несакани ефекти како што се метален вкус во устата, губење на апетит и гадење. За да се намали веројатноста за појава на вакви симптоми, важно е да ги земате овие лекови со или после јадење. Дозата треба да се зголеми постепено.

Во некои случаи, можен е развој на мегалобластна анемија, недостаток на цијанокобаламин. Многу ретко, алергиски осип се појавуваат на кожата.

Во случај на предозирање, се појавуваат симптоми на млечна ацидоза. Симптоми на оваа состојба се слабост, респираторен дистрес, поспаност, гадење и дијареја. Зачувување на екстремитетите, брадикардија, хипотензија се забележителни. Третманот на млечна ацидоза е симптоматски.

Дозата на лекот мора да се поставува секој пат поединечно. Секогаш треба да имате глукометар при рака. Исто така е важно да се земе предвид благосостојбата: често несаканите ефекти се развиваат само поради неправилно дозирање.

Третманот со biguanides треба да започне со мала доза - не повеќе од 500-1000 g на ден (соодветно, 1 или 2 таблети од 0,5 g). Ако не се забележат несакани ефекти, тогаш дозата може да се зголеми. Максималната доза на лекот на ден е 3 грама.

Значи, Метформин е многу ефикасна алатка за третман и превенција на дијабетес. Неопходно е внимателно да се следат упатствата за употреба на лекот.

Индикации за употреба

Б. за третман на дијабетес мелитус може да се користи: а) како независен метод на лекување, б) во комбинација со препарати на сулфанилуреа, в) во комбинација со инсулин.

Клиничките студии утврдиле можност за употреба на Б. за третман на пациенти со различни форми на дијабетес мелитус, со исклучок на пациенти со кетоацидоза. Сепак, како независен метод на лекување Б. може да се користи само за лесни форми на дијабетес кај пациенти со прекумерна тежина.

Третманот на дијабетес мелитус Б., како и сите други методи на лекување на оваа болест, се заснова врз принципот на компензација за нарушувања на метаболизмот. Исхраната на третманот на Б. не се разликува од вообичаената диета на пациенти со дијабетес мелитус. Кај пациенти со нормална тежина, треба да биде полн со калории и состав, со исклучок на шеќер и некои други производи кои содржат лесно сварливи јаглени хидрати (ориз, гриз, итн.), А кај пациенти со прекумерна телесна тежина треба да биде подкалорична со ограничување на маснотии и јаглехидрати и исто така со исклучок на шеќер.

Ефектот за намалување на шеќерот на Б е целосно распореден во рок од неколку дена од почетокот на нивната употреба.

За да се процени ефективноста на третманот, тие мора да се преземат најмалку седум дена. Ако третманот на Б. не доведе до компензација на метаболички нарушувања, тогаш треба да се прекине како независен метод на лекување.

Секундарната нечувствителност кон Б. се развива ретко: според Клиниката Јослин (E. P. Joslin, 1971), се јавува кај не повеќе од 6% од пациентите. Времетраење на континуиран прием на Б. од одделни пациенти - 10 години и повеќе.

Во третманот со препарати на сулфанилуреа, додавањето на Б може да го компензира метаболички нарушувања, кога третманот со лекови само со сулфанлуреа е неефикасен. Секој од овие лекови го надополнува дејството на другиот: препаратите со сулфонилуреа го стимулираат лачењето на инсулин и Б. ја подобруваат употребата на периферната гликоза.

Ако комбинираниот третман со сулфанилуреа и B. препарати, спроведен во рок од 7-10 дена, не обезбеди компензација за метаболички нарушувања, тогаш треба да се прекине, а инсулин треба да му се препише на пациентот. Во случај на ефикасност на комбинирана терапија со Б и сулфонамиди, можно е дополнително да се намалат дозите на двата лека со постепено повлекување на Б. Прашањето за можноста за намалување на дозите на лекови земени по ОС се одлучува врз основа на индикатори на шеќер во крвта и урина.

Кај пациенти кои примаат инсулин, употребата на Б доста често ја намалува потребата за инсулин. Кога се препишуваат за време на периодот кога се достигна нормалното ниво на шеќер во крвта, потребно е да се намали дозата на инсулин за околу 15%.

Употребата на Б е индицирана за отпорни на инсулин форми на дијабетес. Со лабилен тек на болеста кај некои пациенти, можно е да се користи B. за да се постигне одредена стабилизација на нивото на шеќер во крвта, но кај повеќето пациенти лабилноста за дијабетес не се намалува. Хипогликемичните состојби на Б. не предизвикуваат.

Препарати за бигуанид и нивна употреба

Поради близина на терапевтските дози на Б. до токсичните, општиот принцип на третманот на Б е да се користат мали дози на почетокот на третманот со нивно последователно зголемување на секои 2-4 дена во случај на добра толеранција. Сите K. препарати треба да се преземат веднаш после оброкот за да се спречат несакани ефекти од страната на жолтото црево. тракт.

Б. земени усно. Тие се апсорбираат во тенкото црево и брзо се дистрибуираат во ткивата. Нивната концентрација во крвта по преземањето на терапевтски дози достигнува само 0,1-0,4 μg / ml. Преференцијална акумулација на Б е забележана кај бубрезите, црниот дроб, надбубрежните жлезди, панкреасот, жлездите. тракт, белите дробови. Мал број од нив се утврдени во мозокот и масното ткиво.

Фенитилбигуанид се метаболизира во N'-p-хидрокси-бета-фенитилбигуанид, диметилбигуанид и бутилбигуанид не се метаболизира кај луѓето. Една третина од фенитилбигуанид се излачува како метаболит, а две третини се непроменети.

Б. излачува во урина и измет. Според Бекаман (Р. Бекаман, 1968, 1969), фенитилбигуанид и неговиот метаболит се наоѓаат во урината во износ од 45–55%, а бутилбигуанид - во износ од 90% од единечна доза од 50 мг земена, диметилбигуанид се излачува во урина за 36 час во количина од 63% од земената единечна доза, не апсорбиран дел од Б се излачува со измет, како и мал дел од нив, кои влегоа во цревата со жолчката. Полу-период биол, активност на Б. прави присвој. 2,8 часа.

Ефектот за намалување на шеќерот на Б., произведен во таблети, започнува да се манифестира во рок од 0,5-1 часа по нивниот внес, максималниот ефект се постигнува по 4-6 часа, а потоа ефектот се намалува и застанува за 10 часа.

Фенформан и бурфин, достапен во капсули и дражеи, обезбедуваат побавна апсорпција и подолго траење. Подготовките на Б. за долго дејство имаат помала веројатност да предизвикаат несакани ефекти.

Фенитилбигуанид: Фенифорн, ДБИ, таблети од 25 мг, дневна доза од 50-150 мг за 3-4 дози, ДБИ-ТД, рецепт Дибеин, капсули Дибитин, Инсорал-ТД, ДБИ ретард, ретард Дијабис, ДБ ретард (капсули или дражеи за 50 мг, дневна доза од 50-150 мг, соодветно, 1-2 пати на ден со интервал од 12 часа.).

Бутил Бигуанид: Бурфин, Адебит, таблети од 50 мг, дневна доза од 100-300 мг за 3-4 дози, ретростар на Силубин, таблети 100 мг, дневна доза од 100-300 мг, соодветно, 1-2 пати на ден со интервал од 12 часа .

Диметилбигуанид: Метформин, Глукофаг, таблети од 500 мг, дневна доза - 1000-3000 мг во 3-4 дози.

Несакан ефект на бигуаниди може да се манифестира со разни прекршувања од страната на жолтото чудо. тракт - метален вкус во устата, губење на апетит, гадење, повраќање, слабост, дијареја. Сите овие прекршувања целосно исчезнуваат наскоро по повлекувањето на лековите. По некое време, администрацијата на Б. може да се продолжи, но во пониски дози.

Токсичното оштетување на црниот дроб и бубрезите во третманот на Б. не е опишано.

Во литературата се расправаше за можноста за развој на млечна ацидоза кај пациенти со дијабетес мелитус при третман на Б. Комитетот за проучување на не-кетонемична метаболна ацидоза кај дијабетес мелитус (1963) забележа дека во третманот на Б. нивото на млечна киселина во крвта на пациентите може малку да се зголеми.

Млечна ацидоза со високо ниво на млечна киселина во крвта и намалување на pH на крвта кај пациенти со дијабетес кои примаат Б е ретка - не почесто отколку кај пациенти кои не ги примаат овие лекови.

Клинички, млечна ацидоза се карактеризира со сериозна состојба на пациентот: состојба на простација, дишење Кусмаул, кома, раб може да заврши со смрт. Ризикот од развој на млечна ацидоза кај пациенти со дијабетес за време на третманот на Б се јавува кога тие имаат кетоацидоза, кардиоваскуларна или бубрежна инсуфициенција и голем број други состојби кои се јавуваат при микроциркулаторни нарушувања и хипоксија на ткива.

Контраиндикации

B. се контраиндицирани во случај на кетоацидоза, кардиоваскуларна слабост, бубрежна инсуфициенција, фебрилни заболувања, во предоперативна и постоперативна периода, за време на бременоста.

Библиографија: Васиукова Е.А. и Зефир o против Г.С. Бигуанид во третманот на дијабетес. Клин, мед., Т. 49, бр. 5, стр. 25, 1971 година, библиограф., Дијабетес мелитус, ед. В.Р.Кlyачко, стр. 142, М., 1974 година, библиограф., Со z at z на k A. и. за Ефект на biguaniaes на апсорпција на цревата гулу-коза, Дијабетес, v. 17, стр. 492, 1968, K r ​​a 1 1 L. P. Клиничката употреба на орални хипогликемични агенси, во: Дијабетес мелитус, ед. од М. Елиенберг а. Х. Рифкин, стр. 648, Н. А. o., 1970 година, Williams R. H., Tanner D. C. a. Околу d e 1 1 W. D. Хипогликемични дејства на фенитиламил, -и изоамил-дигуанид, Дијабетес, v. 7, стр. 87, 1958 година, Вилијамс Р. Х. а. о Студии поврзани со хипогликемична киселина на фенитилдигуанид, метаболизам, v. 6, стр. 311, 1957 година.