Упатства за употреба на лекови, аналози, прегледи

Метформин хидрохлорид е безбоен или бел кристален прав, кој е многу растворлив во вода и е скоро нерастворлив во етер, ацетон, хлороформ, има молекуларна тежина од 165,63. Метформин хидрохлорид е орален хипогликемичен лек од групата biguanide. Метформин хидрохлорид го намалува нивото на хипергликемија, додека не доведе до развој на хипогликемија. Метформин хидрохлорид нема хипогликемичен ефект и не стимулира секреција на инсулин кај здрави лица, за разлика од сулфонилуреа. Метформин хидрохлорид ја зголемува чувствителноста на периферните рецептори кон инсулин и ја зголемува искористеноста на глукозата од страна на клетките. Метформин хидрохлорид ја инхибира глуконогенезата и гликогенолизата, што доведува до намалување на производството на гликоза на црниот дроб. Метформин хидрохлорид ја инхибира апсорпцијата на гликозата во цревата. Метформин хидрохлорид го зголемува транспортниот капацитет на сите видови транспортери на мембрана на гликоза. Метформин хидрохлорид делува на гликоген синтаза и ја стимулира синтезата на гликоген. Метформин хидрохлорид исто така има позитивен ефект врз липидниот метаболизам: ја намалува концентрацијата на вкупниот холестерол, триглицериди и липопротеини со мала густина. Со употреба на метформин хидрохлорид, телесната тежина на пациентот е умерено намалена или останува стабилна. Клиничките студии, исто така, покажаа ефективност на метформин хидрохлорид како профилакса на дијабетес мелитус кај пациенти со предибибетс, кои имаат дополнителни фактори на ризик за развој на очигледен дијабетес мелитус тип 2 и кај кои промените во животниот стил не дозволиле да се постигне соодветна контрола на нивото на гликоза во серумот.
Кога се администрира метформин, хидрохлорид се апсорбира во гастроинтестиналниот тракт доста целосно и брзо. Апсолутната биорасположивост на хидрохлорид на метформин кога се зема на празен стомак е 50 - 60%. Максималната концентрација на метформин хидрохлорид во крвниот серум е приближно 2 μg / ml (15 μmol) се постигнува по 2 - 2,5 часа. При земање на метформин хидрохлорид со храна, апсорпцијата на лекот се намалува и одложува, максималната концентрација на лекот се намалува за 40%, а стапката на неговото достигнување е забавена за 35 минути. Метформин хидрохлорид скоро и да не се врзува за плазма протеините и брзо се дистрибуира во ткивата. Концентрацијата на рамнотежа на метформин хидрохлорид во крвниот серум се постигнува во рок од 1 до 2 дена и не надминува 1 μg / ml. Обемот на дистрибуција на хидрохлорид на метформин (со единечна употреба од 850 мг на лекот) е од 296 до 1012 литри. Метформин хидрохлорид е во состојба да се акумулира во плунковните жлезди, бубрезите и црниот дроб. Метформин хидрохлорид е многу слабо метаболизиран во црниот дроб и се излачува од бубрезите. Бубрежната дозвола на хидрохлорид на метформин кај здрави лица е приближно 400 мл / мин (350 до 550 мл / мин) (4 пати поголема од клиренсот на креатинин), што укажува на присуство на активна тубуларна секреција на лекот. Полуживотот на хидхлорид на метформин хидрохлорид е приближно 6,5 часа (за серум на крв) и 17,6 часа (за крв), оваа разлика се определува со фактот дека метформин хидрохлорид може да се акумулира во црвените крвни клетки. Метформин хидрохлорид се излачува преку бубрезите главно со тубуларна секреција непроменета (90% во текот на денот). Кај постарите пациенти, се зголемува полуживотот на метформин хидрохлорид и се зголемува максималната концентрација на лекот во крвниот серум. При бубрежна инсуфициенција, се зголемува полуживотот на хидрохлорид на метформин, се намалува бубрежниот клиренс и постои ризик од кумулација на лекот. Студиите за животни со употреба на метформин хидрохлорид во дози кои се три пати поголеми од максималните препорачани дози за луѓето кога се пресметуваат на површината на телото, не откриле канцерогени, мутагени, тератогени својства и ефекти врз плодноста.

Дијабетес мелитус тип 2, особено кај пациенти со дебелина, со неефективно вежбање и диетална терапија, како монотерапија или во комбинација со други орални хипогликемични лекови или инсулин, спречување на дијабетес тип 2 кај пациенти со предибибетс, кои имаат дополнителни фактори на ризик за развој дијабетес мелитус тип 2 и во кои промените во животниот стил не дозволуваат постигнување соодветна гликемиска контрола.
Начин на употреба на метформин хидрохлорид и дози
Метформин хидрохлорид се зема орално, дозата и режимот на метформин хидрохлорид ги поставува лекарот поединечно.
Возрасни во монотерапија и со комбинација на метформин хидрохлорид со други орални хипогликемични лекови за дијабетес мелитус тип 2: обично почетната доза на хидрохлорид на метформин е 500 или 850 мг 2 до 3 пати на ден за време или после јадење, се препорачува да се прилагоди дозата на секои 10 до 15 денови врз основа на резултатите од мерење на нивото на гликоза во крвниот серум, бавното зголемување на дозата помага да се намалат несаканите реакции на метформин хидрохлорид од дигестивниот систем, јасно, дозата за одржување на метформин хидрохлорид е 1500 - 2000 мг на ден во 2 до 3 дози, максималната препорачана дневна доза на метформин хидрохлорид е 3000 мг, поделена во 3 дози, кога планирате премин од друг хипогликемичен лек, треба да престанете да го земате овој лек метформин хидрохлорид во горенаведената доза.
Возрасни со комбинација на метформин хидрохлорид со инсулин: за да се постигне подобра контрола на нивото на гликоза во серумот, метформин хидрохлорид и инсулин кај пациенти со дијабетес тип 2 може да се користат како комбиниран третман, вообичаена почетна доза на метформин хидрохлорид е 500 или 850 мг 2-3 пати на ден ден, а дозата на инсулин е поставена врз основа на содржината на гликоза во серумот во крвта.
Кај деца постари од 10 години, метформин хидрохлорид може да се користи како монотерапија и во комбинација со инсулин, вообичаена почетна доза на метформин хидрохлорид е 500 или 850 мг еднаш на ден за време или после јадење, потребно е да се прилагоди дозата на метформин хидрохлорид по 10 - 15 дена на Врз основа на резултатите од мерење на нивото на гликоза во крвниот серум, максималната препорачана дневна доза на метформин хидрохлорид е 2000 мг, поделена на 2 до 3 дози.
Монотерапија со метформин хидрохлорид во случај на предидијабет: обично дневната доза е 1000 - 1700 мг, поделена во две дози, за време или после јадење, за да се процени потребата од понатамошна употреба на метформин хидрохлорид, се препорачува редовно да се следи нивото на гликоза во крвниот серум.
Метформин хидрохлорид може да се користи кај пациенти со умерена бубрежна инсуфициенција (со клиренс на креатинин 45 - 59 ml / мин) само во отсуство на услови што го зголемуваат ризикот од млечна ацидоза, почетната доза на хидрохлорид на метформин е 500 мг или 850 мг еднаш на ден, максимум дневно дозата на метформин хидрохлорид е 1000 мг, поделена на две дози. Функционалната состојба на бубрезите мора внимателно да се следи на секои 3 до 6 месеци. Ако дозволата за креатинин се намали под 45 ml / мин, употребата на метформин хидрохлорид треба веднаш да се запре.
Постари пациенти како резултат на оштетување на функционалната состојба на бубрезите, дозата на метформин хидрохлорид треба да се утврди под редовно следење на индикаторите за бубрежна функција (определување на концентрација на креатинин во плазма најмалку 2 до 4 пати годишно).
Метформин хидрохлорид треба да се зема секој ден, без прекини. По завршувањето на терапијата, пациентот треба да го извести вашиот давател на здравствени услуги за ова.
Дијагнозата на дијабетес мелитус тип 2 мора да биде потврдена пред употреба на хидрохлорид на метформин.
За време на употребата на метформин хидрохлорид, потребно е редовно да се следи функционалната состојба на бубрезите, гломеруларната филтрација и гликозата на постот и серумот во крвниот серум. Особено, потребно е внимателно следење на серумската концентрација на гликоза при употреба на метформин хидрохлорид во врска со други хипогликемични лекови (вклучително и инсулин, репаглинид, сулфонилуреа и други лекови).
Млечна ацидоза е ретка, но сериозна (голема смртност во отсуство на итен третман) компликација која може да се развие како резултат на кумулација на хидрохлорид на метформин. Во основа, млечна ацидоза со употреба на метформин хидрохлорид развиена кај пациенти со дијабетес мелитус и тешка бубрежна инсуфициенција. Мора да се земат предвид и други поврзани фактори на ризик, како што се кетоза, декомпензиран дијабетес мелитус, продолжено постење, слабост на црниот дроб, алкохолизам и која било состојба што е поврзана со тешка хипоксија. Ова може да помогне да се намали инциденцата на млечна ацидоза. Неопходно е да се земе предвид ризикот од млечна ацидоза со развој на неспецифични знаци, на пример, грчеви во мускулите, кои се придружени со болки во стомакот, диспептични нарушувања, тешка астенија. Млечна ацидоза се карактеризира со болки во стомакот, кисела скратен здив, хипотермија со понатамошна кома. Дијагностички лабораториски параметри се намалување на pH на крвта (помалку од 7,25), ниво на лактат во плазма од повеќе од 5 mmol / l, зголемен јазол во анјон и сооднос лактат до пируват. Ако се сомнева во метаболна ацидоза, неопходно е да се запре употребата на метформин хидрохлорид и веднаш да се консултирате со лекар. За време на употребата на метформин хидрохлорид, потребно е да се одреди нивото на плазма на лактат најмалку двапати годишно, како и со развој на мијалгија. Со зголемена концентрација на метформин лактат, хидрохлорид се откажува.
Кај пациенти кои постојано користат метформин хидрохлорид, потребно е да се утврди концентрацијата на витамин Б12 еднаш годишно, поради можно намалување на неговата апсорпција. Ако се открие мегалобластична анемија за време на употреба на метформин хидрохлорид, треба да се разгледа можноста за намалување на апсорпцијата на витамин Б12 (со продолжена употреба на метформин хидрохлорид).
Најчесто, несаканите реакции од дигестивниот систем се развиваат во почетниот период на употреба на метформин хидрохлорид и во повеќето случаи поминуваат спонтано. За нивна превенција, се препорачува да се земе метформин хидрохлорид два или три пати на ден после или за време на оброците. Полека со зголемување на дозата на хидрохлорид на метформин може да се подобри гастроинтестиналната толеранција на лекот.
За време на употребата на метформин хидрохлорид, можно е да се развијат нарушувања на хепатобилијарниот систем (вклучувајќи хепатитис, нарушени показатели за функционална состојба на црниот дроб), кои целосно исчезнуваат по повлекувањето на лековите.
Бидејќи метформин хидрохлорид се излачува од бубрезите, клиренсот на креатинин треба да се утврди најмалку еднаш годишно кај пациенти со нормална бубрежна функција и најмалку 2-4 пати годишно кај постари пациенти и пациенти со дозвола за креатинин во долната граница на нормалата. Со клиренс на креатинин помал од 45 ml / мин, употребата на метформин хидрохлорид е контраиндицирана. Треба да се води посебна грижа при евентуално нарушување на функционалната состојба на бубрезите кај постари пациенти, со комбинирана употреба на диуретици на антихипертензивни лекови, нестероидни антиинфламаторни лекови.
Метформин хидрохлорид треба да се прекине 48 часа пред планираните хируршки операции и може да се продолжи не порано од 48 часа по нивното завршување, под услов бубрежната функција да биде нормална за време на прегледот.
Пациентите со срцева слабост користејќи метформин хидрохлорид имаат зголемен ризик од развој на бубрежна слабост и хипоксија. Пациентите со хронична срцева слабост имаат потреба од редовно следење на работата на срцето и бубрезите при употреба на метформин хидрохлорид. Употребата на метформин хидрохлорид е контраиндицирана кај срцева слабост со нестабилна хемодинамика.
Во клиничките испитувања кои траат една година, се покажа дека метформин хидрохлорид не влијае на растот и пубертетот. Но, со оглед на недостаток на долгорочни студии, се препорачува внимателно да се следи последователниот ефект на метформин хидрохлорид врз овие параметри кај децата, особено за време на пубертетот. Децата на возраст од 10 до 12 години имаат потреба од највнимателно набудување.
Објавените податоци, вклучително и пост-маркетинг податоци, како и податоците од контролирани клинички испитувања кај ограничена популација на децата (од 10 до 16 години) покажуваат дека несаканите реакции кај децата се слични по сериозност и природа со оние кај возрасни пациенти.
За време на употребата на метформин хидрохлорид, пациентите треба да продолжат да следат диета со рамномерно внесување јаглени хидрати во текот на денот. Пациентите со прекумерна телесна тежина за време на употреба на метформин хидрохлорид се препорачува да продолжат да се придржуваат кон хипокалорична диета (но не помалку од 1000 килокалории на ден).
За време на употребата на метформин хидрохлорид, треба редовно да се вршат стандардни лабораториски тестови кои се неопходни за контрола на дијабетесот.
Со монотерапија, метформин хидрохлорид не предизвикува хипогликемија, но претпазливост треба да се примени кога се користи во комбинација со инсулин или други хипогликемични лекови (на пример, репаглинид, деривати на сулфонилуреа и други). Треба да се започне комбинирана терапија со метформин хидрохлорид и инсулин во болница сè додека не се утврди соодветна доза на секој лек.
Употребата на метформин хидрохлорид се препорачува за спречување на дијабетес мелитус тип 2 кај пациенти со предибибетес и дополнителни фактори на ризик за развој на очигледен дијабетес мелитус тип 2, како што е индекс на телесна маса од 35 или повеќе кг / м ^ 2, возраст помала од 60 години, историја на гестациски дијабетес, високи триглицериди, семејна историја на дијабетес кај роднини од прв степен, хипертензија, липопротеини со висока густина на низок холестерол.
Нема податоци за негативното влијание на препорачаните дози на метформин хидрохлорид врз можноста за вршење потенцијално опасни активности за кои е потребна зголемена концентрација на внимание и брзина на психомоторни реакции. Како и да е, треба да се внимава при извршување на овие активности при употреба на метформин хидрохлорид, особено кога се користи заедно со други хипогликемични лекови (репаглинид, деривати на сулфонилуреа, инсулин), бидејќи се можни несакани дејства, вклучително и хипогликемија, во која се влошува способноста. вршат потенцијално опасни активности кои бараат зголемена концентрација на внимание и брзина на психомоторни реакции (вклучително и контрола Lenie возила, машини). Треба да одбиете да ги извршувате овие видови активности во развој на несакани реакции, вклучително и хипогликемија, против позадината на употребата на лекот.

Контраиндикации

Преосетливост (вклучително и на помошни компоненти на лекот), дијабетична прекома, дијабетична кома, дијабетична кетоацидоза, акутна или хронична метаболна ацидоза, бубрежна инсуфициенција или нарушена функција на бубрезите (со клиренс на креатинин помал од 45 ml / мин), клинички изразени манифестации на хронична или акутни заболувања кои можат да доведат до развој на хипоксија на ткива (вклучувајќи хронична срцева слабост со нестабилна хемодинамика, акутна) срцева слабост, акутен миокарден инфаркт, респираторна слабост), акутни состојби кои се јавуваат со ризик од нарушена бубрежна функција (вклучително дехидрација (со повраќање, дијареја), тешки заразни заболувања, шок), откажување на црниот дроб, нарушена функција на црниот дроб, екстензивно хируршки операции и повреди при индицирана терапија со инсулин, акутно труење со алкохол, хроничен алкохолизам, млечна ацидоза (вклучувајќи историја), употреба за време два дена пред и во рок од два дена по студиите на Х-зраци или радиоизотопи со воведување на агент за контраст што содржи јод, придржување кон диета со нискокалорична (помалку од 1000 килокалории на ден), лактација, бременост, возраст до 10 години, возраст до 18 години (во зависност од користената дозирна форма), пациенти кои вршат напорна физичка работа (зголемен ризик од млечна ацидоза).

Бременост и доење

Некомпензиран дијабетес мелитус за време на бременоста е поврзан со зголемен ризик од перинатална морталитет и развој на вродени малформации. Ограничено количество на податоци укажува на тоа дека употребата на метформин хидрохлорид од страна на жените за време на бременоста не го зголемува ризикот од вродени малформации кај деца. Не се спроведени соодветни и строго контролирани студии за употреба на метформин хидрохлорид за време на бременоста. При планирање на бременост, почетокот на бременоста со употреба на метформин хидрохлорид во случај на предидијабетес и дијабетес мелитус тип 2, метформин хидрохлорид треба да се откаже, а инсулинската терапија е пропишана за дијабетес тип 2. За време на бременоста, концентрацијата на серумот на глукоза треба да се одржи на ниво што е најблизу до нормалното, што го намалува ризикот од деформации на фетусот. Метформин хидрохлорид се излачува во мајчиното млеко. Не се забележани несакани реакции кај новороденчиња со доење за време на употребата на лекот. Но, поради ограничената количина на податоци, не се препорачува употреба на метформин хидрохлорид за време на доењето. За време на третманот со метформин хидрохлорид, доењето треба да се прекине.

Несакани ефекти на хидрохлорид на метформин

Нервниот систем, психата и сетилните органи: повреда на вкусот.
Кардиоваскуларен систем, лимфен систем и крв (хемостаза, формирање на крв): мегалобластна анемија (како резултат на малапсорпција на витамин Б12 и фолна киселина).
Дигестивен систем: гадење, дијареја, повраќање, болки во стомакот, недостаток на апетит, анорексија, подуеност, болки во стомакот, метален вкус во устата, хепатитис, нарушен функционален статус на црниот дроб.
Метаболизам и исхрана: млечна ацидоза (поспаност, слабост, отпорна брадиаритмија, хипотензија, респираторни нарушувања, мијалгија, болки во стомакот, хипотермија), хипогликемија, намалена апсорпција на витамин Б12 (со продолжена употреба на метформин хидрохлорид).
Интегменти, мукозни мембрани и поткожни ткива: реакции на кожата, чешање на кожата, еритема, дерматитис, осип.

Интеракцијата на метформин хидрохлорид со други супстанции

Со функционална бубрежна инсуфициенција кај пациенти со дијабетес мелитус, радиолошки преглед со употреба на јод што содржат радиопукани лекови може да предизвика развој на млечна ацидоза. Затоа, употребата на метформин хидрохлорид треба да се прекине во зависност од функционалната состојба на бубрезите 48 часа пред или во моментот на прегледот на Х-зраци со употреба на радиопактички препарати кои содржат јод и да не се продолжи во рок од 48 часа по студијата, под услов во текот на прегледот да се препознае функционалната состојба на бубрезите нормално. Комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и јод содржат радиопукани препарати е контраиндицирана помалку од два дена пред и во рок од два дена по студиите со радиолошки или радиоизотопи.
Со употреба на метформин хидрохлорид во акутна интоксикација со алкохол, се зголемува ризикот од развој на млечна ацидоза, особено со слабост на црниот дроб, неухранетост и диета со нискокалорична форма. Комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и алкохол не се препорачува. При земање на метформин хидрохлорид, треба да се избегнува алкохол и лекови кои содржат етанол. Метформин хидрохлорид е некомпатибилен со алкохол поради ризик од млечна ацидоза.
Комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и даназол не се препорачува со цел да се избегне хипергликемично дејство на второто. Доколку е потребно, комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и даназол и по запирањето на втората, прилагодување на дозата на метформин хидрохлорид е неопходно под контрола на нивото на гликоза во серумот. За време на комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и даназол, мора да се претпазливи, може да се бара почест мониторинг на серумската концентрација на гликоза, особено на почетокот на третманот.
Хлорпромазин кога се користи во големи дози (100 mg на ден) ја зголемува содржината на гликоза во крвниот серум со намалување на ослободувањето на инсулин. Со комбинирана употреба на метформин хидрохлорид и антипсихотици и по запирање на внесот на второто, неопходно е прилагодување на дозата на метформин хидрохлорид под контрола на серумската концентрација на гликоза. За време на заедничката употреба на метформин хидрохлорид и антипсихотици, треба да се внимава, може да се бара почест мониторинг на серумската концентрација на гликоза, особено на почетокот на третманот.
Локалните и системските глукокортикостероиди ја намалуваат толеранцијата на гликозата, ја зголемуваат серумската гликоза, понекогаш предизвикувајќи кетоза. Со комбинирана употреба на метформин хидрохлорид и глукокортикостероиди и по запирањето на второто, потребно е прилагодување на дозата на метформин хидрохлорид под контрола на концентрацијата на глукоза во крвниот серум. За време на комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и глукокортикостероиди, треба да се внимава, може да се бара почест мониторинг на серумската концентрација на гликоза, особено на почетокот на третманот.
Со комбинирана употреба на метформин хидрохлорид и диуретици на јамка, млечна ацидоза може да се развие како резултат на нарушена бубрежна функција. Метформин не треба да се користи со диуретици на јамка ако дозволата за креатинин е помала од 60 ml / мин. Со комбинирана употреба на метформин хидрохлорид и диуретици на јамка, може да се бара почест мониторинг на концентрацијата на глукоза во серумот, особено на почетокот на терапијата. Доколку е потребно, дозата на хидрохлорид на метформин може да се прилагоди за време на употребата на зглобовите и по неговото прекинување.
Студијата за интеракција со единечна доза кај здрави доброволци покажа дека фуросемид ја зголемува максималната концентрација на плазма (за 22%) и областа под концентрација на фармакокинетичката крива - време (15%) на метформин хидрохлорид (без значителни промени во бубрежниот клиренс на метформин хидрохлорид), додека метформин хидрохлорид ја намалува максималната концентрација во плазмата (за 31%), подрачјето под кривата на фармакокинетска концентрација-време (за 12%) и полуживотот (за 32%) на фуросемид (без значителен промени во реналниот клиренс на фуросемид). Нема податоци за интеракција на фуросемид и метформин хидрохлорид со продолжена употреба.
Бета-2-адренергични агонисти за парентерална администрација ја зголемуваат концентрацијата на глукоза во крвниот серум, стимулирајќи ги бета-2-адренергични рецептори. Со комбинирана употреба на метформин хидрохлорид и бета-2-адренергични агонисти, потребно е да се контролира концентрацијата на глукоза во крвниот серум, а доколку е потребно, се препорачува назначување на инсулин. Со комбинирана употреба на метформин хидрохлорид и бета-2-адренергични агонисти, може да се бара почест мониторинг на серумската концентрација на гликоза, особено на почетокот на терапијата. Доколку е потребно, дозата на хидрохлорид на метформин може да се прилагоди за време на употребата на зглобовите и по неговото прекинување.
Антихипертензивните лекови, покрај инхибиторите на ензимите кои ги конвертираат ангиотензин, можат да го намалат нивото на гликоза во серумот. Доколку е потребно, комбинираната употреба на антихипертензивни лекови и хидрохлорид на метформин, треба да се внимава и да се прилагоди дозата на хидрохлорид на метформин.
Со комбинирана употреба на метформин хидрохлорид со инсулин, деривати на сулфонилуреа, салицилати, акарбоза, можен е развој на хипогликемија. Доколку е неопходно да се комбинира употребата на овие лекови и метформин хидрохлорид, мора да се внимава.
Нифедипин, кога се користи заедно, ја зголемува апсорпцијата и максималната концентрација на плазма на метформин хидрохлорид, неопходна е претпазливост кога се комбинира со нифедипин и хидрохлорид на метформин. Во единечна доза кај здрави волонтери, нифедипин зголемена апсорпција, максимална концентрација на плазма (за 20%) и пределот под концентрација на фармакокинетичката крива - време (9%) на метформин хидрохлорид, додека времето за да се постигне максимална концентрација на плазма и полуживот на метформин хидрохлорид не се смени.
Катјонските лекови (вклучително дигоксин, амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, хинин, триметоприм, триамерен, ванкомицин) се лачат во бубрежните тубули и, кога се користат заедно, се натпреваруваат со метформин хидрохлорид за системи на тубуларен транспорт и можат да ја зголемат максималната концентрација на плазма (60 %) хидрохлорид на метформин. Доколку е неопходно да се комбинира употребата на овие лекови и метформин хидрохлорид, мора да се внимава.
Кога се комбинираат, циметидин го забавува елиминацијата на метформин хидрохлорид, што го зголемува ризикот од млечна ацидоза.
Метформин хидрохлорид може да ја намали апсорпцијата на цијанокобаламин (витамин Б12).
Ефектот на метформин хидрохлорид е ослабен со диуретици, фенотиазини, глукококортикостероиди, глукагон, естрогени (вклучително и како дел од орални контрацептиви), тироидни хормони, фенитоин, епинефрин, антагонисти на калциум, никотинска киселина, изонијазид, симпатомиметици.
Хипогликемично дејство на метформин хидрохлорид е засилено со деривати на сулфонилуреа, инсулин, акарбоза, нестероидни антиинфламаторни лекови, окситетрациклин, инхибитори на моноамино оксидаза, инхибитори на ензими кои конвертираат ангиотензин, циклофосфамид, клофибренобрат, бета деривати.
Со комбинирана употреба на метформин хидрохлорид и азилсартан медоксимил, не е забележана фармакокинетска интеракција.

Предозирање

Со употреба на метформин хидрохлорид во доза од 85 g, немало развој на хипогликемија, но во овој случај се развила млечна ацидоза, која се манифестирала со гадење, повраќање, дијареја, треска, абдоминална болка, болка во мускулите, брзо дишење, вртоглавица, нарушена свест, развој на кома . Значителни предози на хидрохлорид на метформин или придружни фактори на ризик може да доведат до развој на млечна ацидоза.
Третман: при земање голема количина на метформин хидрохлорид, неопходно е гастрично лаважа, доколку се појават знаци на млечна ацидоза, терапијата со метформин хидрохлорид треба веднаш да се запре, пациентот мора итно да се хоспитализира и да се утврди концентрацијата на лактат, најефикасна мерка за отстранување на метформин хидрохлорид и лактат е хемодијализа и симптоматска терапија, потребно е да се контролира концентрацијата на глукоза, креатинин, уреа, лактат, електролити во серум Otke крв. Не постои специфичен противотров.

Трговски имиња на лекови со активна супстанција метформин хидрохлорид

Багомет
Глифорнин
Глиформин Пролонги
Глукофаж®
Глукофаж ® Долг
Дијафора
Diaformin® OD
Лангерина®
Метадијан
Метоспанин
Метфогамма 500
Метфогамач 850
Метфогамма® 1000
Метформин
Метформин Зентива
Метформин Канон
Метформин долг
Метформин МВ-Тева
Метформин Новартис
Метформин Сандози
Метформин Рихтер
Метформин тева
Метформин хидрохлорид
Нова Мет
Ново Формиќ
Siofor® 500
Siofor® 850
Siofor® 1000
Софамети
Формин
Формин Плива

Комбинирани лекови:
Вилдаглиптин + хидрохлорид на Метформин: Галвус Мет,
Глибенкламид + Хидрохлорид на Метформин: Багомет Плуш, Глибомет, Глукованси, Глуконорм, Метлиби, Метлибио Форс,
Гликлазид + хидрохлорид на метформин: Глимекомб,
Глимепирид + хидрохлорид на метформин: Амарили М,
Линаглиптин + хидрохлорид на метформин: Гентадетоеж,
Метформин хидрохлорид + Росиглитазон: Авандемет,
Метформин хидрохлорид + Саксаглиптин: Combogliz Prolong®,
Метформин хидрохлорид + Сибутрамин + Микрокристална целулоза: Редуксин Мет,
Метформин хидрохлорид + Ситаглиптин: Јанумет.

Подготовка и својства на супстанцијата

Метформин првпат беше опишана во научната литература во 1922 година од Емил Вернер и Jamesејмс Бел како производ во синтезата на N, N-диметилгуанидин. Во 1929 година, Слоти и Чеш го откриле својот ефект на намалување на шеќерот кај зајаците, истакнувајќи дека тој бил најсилниот од бигнуаидите што ги проучувале. Овие резултати беа заборавени, како и работата на други аналози на гванидин, како што е синталин, среде популарноста на инсулин.

Меѓутоа, интересот за метформин се врати кон крајот на 40-тите години на минатиот век.Во 1950 година, беше откриено дека метформинот, за разлика од некои други слични соединенија, не го намалува крвниот притисок и отчукувањата на срцето кај животните. Во истата година, филипинскиот доктор Еузебио Гарсија користел метформин (што тој го нарекол флумин) за третман на грип. Тој истакна дека лекот „го намалува шеќерот во крвта на минимално физиолошко ниво“ во третманот на пациенти и бил нетоксичен. Гарсија исто така веруваше дека метформинот има бактериостатски, антивирусни, антималарични, антипиретични и аналгетски ефекти. Во серија написи во 1954 година, полскиот фармаколог Јануш Супневски не можеше да ги потврди повеќето од овие ефекти, вклучително и намалување на шеќерот во крвта, но тој забележа некои антивирусни ефекти кај луѓето.

Во болницата Салпетриер, францускиот дијабетолог Jeanан Стерн ги проучувал својствата за намалување на шеќерот на галегинот (алкалоид изолиран од аптеката на кози), структурно поврзан со метформин и ја набудувал неговата краткотрајна употреба како антидијабетски агенс пред да се развијат синталини. Подоцна, додека работел во лабораториите на Арон во Париз, тој преиспита активност за намалување на шеќерот на метформин и неколку слични бигуаниди. Стерн бил првиот што се обидел да користи метформин за третман на дијабетес кај луѓето, го измислил името „Глукофагус“ (инж “.Глукофаг"-" гликоза јаде ") за оваа дрога и ги објави своите резултати во 1957 година.

Метформин стана достапен на британската национална форма во 1958 година и за прв пат беше продаден во Велика Британија.

Распространетиот интерес за метформин оживеа дури по повлекувањето на другите бигваниди од циркулацијата на лековите во 1970-тите. Метформин беше одобрен во Канада во 1972 година, а во САД беше одобрен од ФДА за третман на дијабетес тип 2 само во 1994 година. Лиценциран од Бристол-Мајерс Скибб, Глукофагот беше првото трговско име за метформин што се продава во Соединетите Држави почнувајќи од 3 март 1995 година. Генериката сега е достапна во неколку земји, а се смета дека метформинот е најчесто пропишаниот антидијабетичен лек во светот.

Подготовка и својства на уредување на супстанција |Што е Метформин?

"Метформин" и неговите аналози - хипогликемични лекови пропишани во третманот на дијабетес - пред се втор вид, но во некои случаи, лекот се зема и првиот тип. Од неговото воведување во 1957 година, Метформин остана водечки лек во третманот на дијабетес, особено со компликации како што се дебелината. Инсулинот промовира таложење на маснотии, а Метформин, намалувајќи ја содржината на инсулин во организмот, помага да се ослободиме од него. Поради оваа акција, многу луѓе го користат Метформин како апчиња за диети.

Составот на таблетите „Метформин“

Составот на таблетите ја вклучува активната супстанција метформин хидрохлорид, кој е направен од природни супстанции што се добиени од француски јоргован и коза корен. Ексципиентите на лекот се талк, пченкарен скроб, магнезиум стеарат, титаниум диоксид, како и повидон К90, кросповидон и макрогол 6000.

Индикации за Метформин

Како прво, „Метформин“ - таблети што се пропишани за дијабетес мелитус тип 2 без тенденција за кетоацидоза (нарушен метаболизам на јаглени хидрати поради недостаток на инсулин). Лекот е особено индициран за дебели пациенти, доколку диеталната терапија била неефикасна. Исто така, со дебелина, може да се препише во комбинација со инсулин.

Со таква дијагноза како дијабетес мелитус, таблетите Метформин се препишуваат и како независен лек, и во комбинација со лекови за намалување на шеќерот од други групи, ако зборуваме за вториот тип. Во првиот тип, тој е пропишан како додаток на главната терапија со инсулин.

Неодамнешните научни студии покажаа дека Метформин исто така успешно се користи во третманот на онкологија поврзана со дијабетес.

Дејство на метформин

Метформинот ја зголемува чувствителноста на клетките кон инсулин. Нивото на гликоза во крвта и холестерол се намалува. Активните состојки на лекот го активираат процесот на оксидација на маснотии, не дозволуваат да се апсорбираат јаглехидрати и со тоа се спречува акумулацијата на маснотиите во организмот.

Инсулинот го започнува процесот на таложење на маснотиите, особено во проблематичните области (особено на стомакот). Затоа, повеќето диети се засноваат на отстранување на храна што го зголемуваат нивото на шеќер од диетата. Метформин исто така го потиснува гладот предизвикан од инсулин.

Ослободете форма и доза

"Метформин" - обложени таблети од 500, 850 и 1000 mg, кои се достапни во плускавци од по 10 парчиња, се бели. Терапијата започнува со 500-1000 mg на ден, односно 1-2 таблети. Дозата, во зависност од нивото на шеќер во крвта, може да се зголеми постепено по првите 10-15 дена од терапијата, но не треба да се зема повеќе од 3000 мг на ден. Дозата за одржување е 1000-2000 mg (3-4 таблети). Инструкциите „Метформин“ исто така не препорачуваат да се земе доза од повеќе од 1000 мг на ден кај постари лица.

Таблетите се земаат цели за време или после оброкот, се мијат со вода. Понекогаш се поставува прашањето дали таблетата ("Метформин") може да се подели на половина. Ако зборуваме за доза од 500 мг, тогаш тоа не е препорачливо, бидејќи помала доза не го дава посакуваниот ефект и не се препорачува кршење на мембраната ако ја покрие таблетата. Ако е едноставно тешко да се проголта заради неговата големина, тогаш може да се подели на два и да се земе на делови - но веднаш, еден дел по друг.

Бидејќи Метформин може да даде несакани ефекти во гастроинтестиналниот тракт, дневната доза не треба да се зема одеднаш, туку во две или три дози во текот на денот, по можност со оброци. Ако се забележат сериозни нарушувања на метаболизмот, дозата мора да се намали.

Во случај да земате други лекови во истиот период кога земате Метформин (таблети), упатствата за употреба содржат информации за кои лекови може да се комбинираат со Метформин и кои не можат. Исто така, неопходно е да се консултирате со вашиот лекар за интеракцијата на разни лекови со Метформин.

Во повеќето случаи, пациентите се заинтересирани за аналози на лекови - поевтини или поефикасни, вклучително и ако им треба апчиња за дијабетес. „Метформин“ има многу аналози кои имаат сличен принцип на дејствување. Како прво, ова се Глукофаг и Сиофор, една од најпопуларните алтернативи на Метформин, како и голем број други лекови кои ја имаат истата активна супстанција, како резултат на што тие делуваат слично на телото и ги имаат истите индикации за употреба како Таблети Метформин. Прегледите на аналози можат да се прочитаат на Интернет, исто така можете да споредите упатства за употреба за да извлечете заклучоци и да изберете најдобар лек.

Аналози на Метформин се:

Багомет,
Хексал
Гликон,
Глиминофор,
Метоспанин
„Метфогама“ (500, 850, 1000),
Нова Мет
Ново Формин
Софамет
„Формин“ и некои други.
Сиофор (500, 850, 1000) - германски лек земен орално, има хипогликемичен ефект, одлична замена за инјекции со инсулин.

Што се однесува до глукофагот, тој е поскап од Метформин, но кога се зема, пациентите имаат 50 проценти помала веројатност да страдаат од нарушувања на гастроинтестиналниот систем. „Глукофагот“ е индициран за вториот вид дијабетес, се користи и самостојно и во комбинација со други лекови. Варијацијата „Глукофаг долго“ има продолжен период на важење.

Во суштина, сите овие лекови имаат ист принцип на изложеност на организмот, бидејќи во својата основа имаат една активна супстанција.

Исто така, постојат додатоци во исхраната кои помагаат да се намали нивото на гликоза во крвта:

„Вијар“ (исто така го намалува холестеролот, го активира имунолошкиот систем, го спречува развојот на вирусни и бактериски инфекции),
"Спирулина" (корисна за метаболички нарушувања, во борбата против вишокот тежина),
Glucberry (го намалува ризикот од компликации од дијабетес) и други.

Сепак, додатоците во исхраната не можат да се сметаат за целосна замена за лекот, тие можат да се користат како додаток на главниот третман. Покрај тоа, пред да земете додатоци во исхраната, треба да се консултирате со лекар за ова.

"Метформин" за дијабетес

„Метформин“ е еден од најдобрите антидијабетични лекови денес. Тој е многу ефикасен во третманот на дијабетес мелитус тип 2, може да се земе во комбинација со инсулин, а дозата се избира во зависност од количината на гликоза во крвта.

Во третманот на дијабетес ја потиснува глукогенезата без да влијае на нивото на инсулин во крвта. Исто така, ја подобрува циркулацијата на крвта во црниот дроб, поради што гликозата брзо се претвора во гликоген.

Во третманот на вториот вид дијабетес, Метформин може да се препише за живот. Доколку е пропишано во комбинација со други хипогликемични агенси, неопходно е да се следи нивото на гликоза за да се избегне хипогликемија. Со посебна доза на лекот, не се развива хипогликемија.

Покрај тоа, се користи во третманот на пациенти со дебелина, што честопати го придружува дијабетесот, бидејќи го потиснува апетитот и ја намалува апсорпцијата на глукозата од храната во дигестивниот тракт.

Во првиот вид, лекот се користи како додаток на инсулин и други дијабетични лекови; одделно, може да се зема само за дијабетес тип 2. На почетокот на третманот со Метформин, администрацијата на други хипогликемични агенси мора да се запре.

Третманот со Метформин исто така има корисен ефект во присуство на метаболички синдром и нарушен липиден метаболизам.

Метаболичен синдром е состојба на телото во кое се комбинираат голем број фактори: метаболизмот на јаглени хидрати е нарушен, пациентот страда од артериска хипертензија, дебелина и др. Синдром е придружена со зголемен ризик од развој на кардиоваскуларни заболувања. Во срцето на оваа состојба е отпорност на инсулин, кој според последните научни студии, е тесно поврзан со дијабетес и васкуларно оштетување.

Што се однесува до нарушувања на липидниот метаболизам, како резултат на студиите е откриено дека нивото на триглицериди, вкупниот холестерол и ЛДЛ се намалува ако земате таблети на дијабетис Метформин. Коментарите на научниците за оваа дрога содржат и информации за неговата ефикасност во спречувањето на дијабетес тип 2 во кршење на толеранцијата кон јаглехидратите.

"Метформин" за слабеење

Посебните својства на лекот и докажаното слабеење кај пациенти со дијабетес доведоа до тоа дека Метформин стана популарна кај оние кои сакаат да изгубат тежина.

И покрај фактот дека лекот започнува со процеси кои помагаат да се согори вишокот маснотии и да се спречи формирање на нови масни наслаги, треба да се користи со грижа за луѓе кои не се дијабетични, и важно е да се земат предвид голем број на услови.

Прво на сите, неопходно е да се запамети дека лекот сам по себе не согорува маснотии, туку помага само да ги искористи своите вишоци доколку е придружено со активна физичка активност и посебна диета. "Метформин" - таблетите не се чудесни својства, туку само дополнителна алатка. Дури и меѓу лекарите не постои недвосмислено мислење за тоа кој може да зема таблети со Метформин: придобивките и штетите на организмот од оваа дрога треба да се проценуваат индивидуално за секој случај. Некои лекари го препишуваат со цел пациентот брзо да изгуби тежина, други сметаат дека е многу штетен за организмот. Затоа, при губење на тежината со помош на Метформин, потребно е прелиминарно испитување и консултација со специјалист за да се донесе правилна одлука.

Следно, треба да земете во предвид голем број на контраиндикации. На пример, ако имате дијабетес тип 1 или тип 2 без производство на инсулин, можете да препишете Метформин и да ги решите проблемите со слабеење само со помош на ендокринолог.

Во никој случај не треба да го земате лекот за бубрези, срце, пулмонална слабост, заболувања на црниот дроб, анемија.

Лекот не може да се користи кога телото е ослабено - по операции, повреди, сериозни болести, треба да се избегнува за време на акутни заразни заболувања.

Забрането е да се зема „Метформин“ ако се придржувате на диета со нискокалорична форма.

Главните процеси што се случуваат во организмот против позадината на терапијата со Метформин и придонесуваат за слабеење се:

брза оксидација на маснотии
намалена апсорпција на јаглени хидрати
подобро внесување глукоза од мускулното ткиво
намалена глад, што резултира во намалување на телесната тежина.

Со неконтролирано слабеење со оваа дрога, несаканите ефекти се чести, особено ако сте зеле поголема доза отколку што е дозволено од упатствата. Покрај значајните гастроинтестинални проблеми, може да станете слаби, дремливи, летаргични, млечна ацидоза и други сериозни патологии.

Исто така, кога земате Метформин, мора да следите диета. Исклучува слатки, тестенини, компири, духови. Храната треба да биде редовна, не треба да гладувате, но во исто време, хранливата вредност не треба да надминува 2500 kcal на ден. Во овој период, треба да пиете колку што е можно обична обична вода.

И покрај фактот дека Метформин ја елиминира потребата да се вклучат во тешки физички вежби, тоа не значи дека може да се избегне каква било физичка активност. Утринските вежби, активности на отворено, постојаната физичка активност во комбинација со лекот ќе помогнат да се ослободите од вишокот маснотии многу побрзо. Немојте да се надевате дека Метформин ќе направи се за вас без дополнителни напори од ваша страна!

Не вклучувајте се во лекот и не земајте го на принцип „колку повеќе, толку подобро“: не треба да ја надминувате дозата доколку земате Метформин (таблети). Упатствата за употреба даваат јасни упатства за максималната доза на производот, доколку не се почитуваат, може значително да му наштети на организмот. Покрај тоа, оваа дрога може да се земе не подолго од три месеци, тогаш треба да одморите.

Сега можете да најдете многу прегледи на оние кои земале апчиња за диети со Метформин. Прегледите се доста разновидни: некој се ослободи од вишокот маснотии брзо и долго време, некој беше спречен од лоши навики или несакани ефекти. Но, во принцип, можеме да заклучиме дека оние за кои Метформин помогнал да ја преземат под надзор на лекар, по прегледи, притоа одржувајќи ја потребната диета и да не ги запоставуваат физичките вежби.

Контраиндикации за Метформин

Пред да започнете со терапија со Метформин, без оглед на тоа дали имате дијабетес или сакате да изгубите тежина, треба да се запознаете со импресивен список на контраиндикации и да се консултирате со лекар.

Контраиндикации вклучуваат бубрежна, срцева, пулмонална инсуфициенција, тешки патологии на црниот дроб и билијарниот тракт, хронични патологии на респираторните органи. Лекот не може да се зема во посттрауматскиот и постоперативниот период, како и по миокарден инфаркт во периодот на рехабилитација. Приемот "Метформин" е контраиндициран кај заразни и воспалителни процеси и егзацербации на какви било хронични заболувања, тешки форми на анемија.

Лекот е забранет за време на бременост и лактација. При планирање на бременост или нејзина појава при земање на Метформин, лекот мора да се напушти и да се префрли на инсулинска терапија. Доењето, доколку има потреба од третман со Метформин, треба да се откаже, затоа што нема докази за ефектот на лекот врз мајчиното млеко, но дури и мал дел од лекот што се впушта во млеко е опасен за бебето, бидејќи возраста од 18 години е меѓу контраиндикациите години. „Метформин“ не е пропишан за деца и адолесценти на возраст под 18 години.

Исто така, „Метформин“ не може да се земе за алкохолизам и акутно труење со алкохол. Во принцип, треба да одбиете да земате алкохол и лекови што содржат етанол ако земате Метформин. Факт е дека комбинацијата на етанол и метформин дури и во мали дози предизвикува брз развој на лактоцитоза, до фатален исход.

Опасно е да се земе „Метформин“ со постојана диета со нискокалорична и „гладна“ диета.

Не може да се земе кај лица над 60 години ако се вклучени во тежок физички труд, со цел да се избегне развој на млечна ацидоза.

За време на третманот, пациентите треба да ја следат бубрежната функција, да го следат нивото на плазма лактат, серум креатинин.

Несакани ефекти на лекот

„Метформин“ предизвикува голем број на несакани ефекти. Затоа, за време на терапијата, потребно е внимателно да се следи состојбата на вашето тело и ако имате поплаки, веднаш консултирајте се со доктор, особено ако земате лек не според индикациите и рецептот на лекарот, туку самостојно.

Прво на сите, лекот предизвикува дефекти од гастроинтестиналниот тракт. Во овој случај, такви непријатни манифестации како што се:

гадење
сериозно повраќање
постојана дијареја
подуеност
губење на апетитот
појавата во устата со метален вкус,
појава на болка во стомакот.

Пациентот може да се пожали и на респираторна слабост, тахикардија, осип и лупење на кожата, често со чешање.

Редок, но опасен несакан ефект е млечна ацидоза. Со млечна ацидоза млечна киселина влегува во крвотокот, првите симптоми на болеста се слабост, поспаност, зголемен замор, зголемување на гадење и повраќање.

Со продолжена употреба на лекот, можна е дисфункција на црниот дроб.

Ако забележите барем една од овие манифестации, веднаш треба да се консултирате со лекар, кажувајќи му дека земате таблети Метформин. Придобивката и штетата на организмот во овој случај може да биде нееднаква, можеби нема потреба да го земате лекот и треба да пронајдете друга опција за третман или губење на тежината.

"Метформин" - најефикасните апчиња за дијабетес тип 2. „Метформин“, исто така, помага да се намали телесната тежина, но вреди да се запамети дека оваа дрога не е лек, тоа нема да ја замени диетата со ниски јаглехидрати и физичката активност. Терапијата "Метформин" треба да биде придружена со следење на нивото на гликоза во крвта и отфрлање на лоши навики, вклучително и храна. Доколку сакате да изгубите тежина со тоа, не се откажувајте од теретана, јадете правилно и не заборавајте дека пред сè е сериозен лек, тој е дизајниран да се бори против дијабетесот, затоа треба да го земате внимателно и само откако ќе се консултирате со лекар.