Амоксиклав (312,5 мг > Третман и превенција

Прашок за орална суспензија, 156,25 mg / 5 ml и 312,5 mg / 5 ml

5 ml суспензија (1 доза пипета) содржат

активни супстанции: амоксицилин како амоксицилин трихидрат 125 мг, клавуланска киселина како калиум клавуланат 31,25 мг (за доза 156,25 мг / 5 мл) или амоксицилин како амоксицилин трихидрат 250 мг, клавуланска киселина како калиум клавуланат 62,5 мг (за доза 312,5 мг / 5)

ексципиенси: безводна лимонска киселина, безводен натриум цитрат, микрокристална целулоза, натриум карбоксиметил целулоза, џвакање ксантан, безводен колоиден силикон диоксид, силициум диоксид, арома на јагода (за доза од 156,25 мг / 5 мл), арома на диета цреша 31 (за доза од 25 мг) / 5 ml), натриум бензоат, натриум сахарин, манитол.

Кристален прав од бела до светло жолта боја.

Подготвената суспензија е хомогена суспензија од скоро бела до жолта боја.

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Амоксицилин и клавуланска киселина се целосно растворени во воден раствор на pH на телото. Двете компоненти се добро апсорбирани по орална администрација. Оптимално е да се земе амоксицилин / клавуланска киселина за време или на почетокот на оброкот. По орална администрација, биорасположивоста на амоксицилин и клавуланска киселина е приближно 70%. Динамиката на концентрацијата на лекот во плазмата на обете компоненти е слична. Максималните концентрации во серумот се постигнуваат 1 час по администрацијата.

Концентрациите на амоксицилин и клавуланска киселина во крвниот серум при земање на комбинација на препарати на амоксицилин / клавуланска киселина се слични на оние забележани со орална посебна администрација на еквивалентна доза на амоксицилин и клавуланска киселина.

Околу 25% од вкупната количина на клавуланска киселина и 18% од амоксицилин се врзуваат за плазма протеини. Обемот на дистрибуција за орална администрација на лекот е приближно 0,3-0,4 l / kg амоксицилин и 0,2 l / kg клавуланска киселина.

По интравенска администрација, и амоксицилин и клавуланска киселина биле пронајдени во жолчниот меур, влакна на абдоминалната празнина, кожата, маснотиите, мускулното ткиво, синовијалната и перитонеалната течност, жолчката и гнојот. Амоксицилин слабо продира во цереброспиналната течност.

Амоксицилин и клавуланска киселина ја преминуваат плацентарната бариера. Двете компоненти, исто така, поминуваат во мајчиното млеко.

Амоксицилин делумно се излачува во урината во форма на неактивна пеницилна киселина во количини еднакви на 10 - 25% од почетната доза. Клавуланска киселина се метаболизира во организмот и се излачува во урината и измет, како и во форма на јаглерод диоксид со издишен воздух.

Просечниот полуживот на елиминација на амоксицилин / клавуланска киселина е околу 1 час, а просечната вкупна дозвола е околу 25 л / час. Околу 60-70% од амоксицилин и 40-65% од клавуланска киселина се излачуваат непроменети во урината во текот на првите 6 часа по земањето на единечна доза на таблети амоксицилин / клавуланска киселина. За време на разни студии, откриено е дека 50-85% од амоксицилин и 27-60% од клавуланска киселина се излачуваат во урината во рок од 24 часа. Најголема количина на клавуланска киселина се излачува во текот на првите 2 часа по нанесувањето.

Истовремената употреба на пробенецид го забавува ослободувањето на амоксицилин, но оваа дрога не влијае на излачувањето на клавуланска киселина преку бубрезите.

Полуживотот на амоксицилин е сличен кај деца на возраст од 3 месеци до 2 години, исто така кај постари деца и возрасни. При препишување на лекот на многу мали деца (вклучително и предвремено родени новороденчиња) во првите недели од животот, лекот не треба да се администрира повеќе од двапати на ден, што е поврзано со незрелоста на патот за бубрежно екскреција кај деца. Поради фактот дека постарите пациенти со поголема веројатност страдаат од бубрежна дисфункција, лекот треба да се препише со претпазливост на оваа група на пациенти, но доколку е потребно, треба да се изврши мониторинг на бубрежната функција.

Вкупниот клиренс на амоксицилин / клавуланска киселина во плазмата се намалува во директна пропорција со намалување на бубрежната функција. Намалувањето на клиренсот на амоксицилин е поизразено во споредба со клавуланска киселина, бидејќи поголема количина на амоксицилин се излачува преку бубрезите. Затоа, при препишување на лекот на пациенти со бубрежна инсуфициенција, потребно е прилагодување на дозата за да се спречи прекумерна акумулација на амоксицилин и да се одржи потребното ниво на клавуланска киселина.

При препишување на лекот на пациенти со црнодробна слабост, треба да се претпазливи при избор на доза и редовно да се следи функцијата на црниот дроб.

Фармакодинамика

Амоксицилин е полусинтетички антибиотик од групата на пеницилин (бета-лактамски антибиотик) што инхибира една или повеќе ензими (честопати наречени протеини кои се врзуваат за пеницилин) вклучени во биосинтезата на пептидогликан, која е важна структурна компонента на bacterидот на бактериските клетки. Инхибиција на синтеза на пептидогликан доведува до слабеење на клеточниот ид, обично проследен со клеточна лиза и клеточна смрт.

Амоксицилин е уништен од бета-лактамази произведени од отпорни бактерии и, според тоа, спектарот на активност само на амоксицилин не вклучува микроорганизми кои ги произведуваат овие ензими.

Клавуланска киселина е бета-лактам структурно поврзана со пеницилини. Инхибира некои бета-лактамази, со што се спречува инактивација на амоксицилин и го проширува неговиот спектар на активност. Клавуланска киселина сама по себе нема клинички значаен антибактериски ефект.

Надминување на време над минималната инхибиторна концентрација (T> IPC) се смета за главна одредница на ефективноста на амоксицилин.

Двата главни механизма на отпорност на амоксицилин и клавуланска киселина се:

инактивација со бактериски бета-лактамази кои не се потиснуваат со клавуланска киселина, вклучително и класи Б, Ц и Д.

промена во протеините кои се врзуваат за пеницилин, со што се намалува афинитетот на антибактерискиот агенс кон целниот патоген.

Непропустливоста на бактериите или механизмите на пумпата за пумпање (транспортни системи) може да предизвикаат или одржат отпорност на бактерии, особено на грам-негативни бактерии.

Граничните вредности на MIC за амоксицилин / клавуланска киселина се утврдени од страна на Европскиот комитет за тестирање на антимикробна чувствителност (EUCAST).

Ослободете форми и состав

Дозирната форма на лекот визуелно е бел прав наменет за подготовка на суспензија. Како активни соединенија се користи комбинација од 250 мг амоксицилин трихидрат (или 500 мг) и 62 мг клавуланска киселина во форма на калиумова сол (125 мг). За подобрување на вкусот и подобрување на биорасположивоста, активните супстанции се дополнети со следниве компоненти:

колоидна дехидрирана силика,
Вкус на дива цреша
бензоат, карбоксицелулоза и натриум сахарин,
микрокристална целулоза,
гума за џвакање,
манитол.

Антимикробно средство се користи во присуство на заразни болести.

Лекот е содржан во стаклени ампули. При разредување на прав со зовриена вода, се добива готова суспензија, што е хомогена мешавина со бела или жолтеникава нијанса.

Фармаколошко дејство

Антибиотикот делува бактерицидно, убивајќи патогени соеви на микроорганизми. Механизмот на дејствување се заснова на антимикробните својства на амоксицилин, полусинтетичко соединение од групата на пеницилин. Агентот на бета-лактам ја инхибира ензиматската активност на супстанциите одговорни за синтеза на пептидогликан. Ова соединение е неопходно за нормално вкрстување и зајакнување на мембраната на мембраната на инфективниот патоген. Кога е уништена, надворешната обвивка се разделува, а бактериската клетка умира под влијание на осмотски притисок.

Во исто време, амоксицилин е неефикасен против видови на микроорганизми кои произведуваат бета-лактамази. Ензимите уништуваат полу-синтетички антибиотик, така што калиумската сол на клавуланска киселина е додадена на лекот за да се заштити. Ја инхибира активноста на бета-лактамазите, додека амоксицилин предизвикува смрт на бактерии. Благодарение на оваа комбинација, антибактерискиот агенс има проширен спектар на дејствување.

Фармакокинетика

При употреба на суспензијата усно, двете активни компоненти се ослободуваат под дејство на естерази во цревата и се апсорбираат во theидот на тенкото црево. Кога влегуваат во крвотокот, полусинтетичкиот пеницилин и бета-лактам достигнуваат максимални вредности на серумот во рок од еден час. Двете соединенија практично не се врзуваат за плазма протеини. Со албумин, комплексот формира само 18-20% од активните супстанции.

Кога влегуваат во крвотокот, полусинтетичкиот пеницилин и бета-лактам достигнуваат максимални вредности на серумот во рок од еден час.

Амоксицилин се подложува на биотрансформација во хепатоцитите во помала мерка од клавуланска киселина. Активните супстанции се излачуваат преку бубрезите преку гломеруларна филтрација во нејзината оригинална форма. Одредена количина на клавуланат го остава телото во форма на метаболички производи со измет. Полуживотот е околу 60-90 минути.

Индикации за употреба

Лекот се користи за болести од бактериска природа, предизвикани од неконтролиран раст на патогени микроорганизми:

инфекција на горниот респираторен тракт и органите на ENT: фарингеален апсцес, воспаление на параназалните и параназалните синуси, отитис медиа, тонзилитис, синузитис,
воспалителни заболувања на белите дробови и бронхиите (пневмонија, бронхитис),
инфекција на отворени рани, оштетување на коскеното ткиво (остеомиелитис), инфекција на меките ткива,
стоматолошки инфекции (алвеолитис),
оштетување на билијарниот тракт и жолчното кесе,
гинеколошки заболувања и сексуално преносливи болести (гонореја и кламидија).

Лекот е дозволен за употреба за да се спречат постоперативни компликации карактеризирани со присуство на инфекција или за третман на акни предизвикани од растот на стафилокок.