Далацин (капсули): упатства за употреба

Капсули 150 мг, 300 мг

Една капсула содржи:

активната супстанција е клиндамицин хидрохлорид 177.515 mg или 355.030 mg (еквивалентно на клиндамицин 150 мг или 300 мг),

ексципиенси: магнезиум стеарат, пченкарен скроб, талк, лактоза монохидрат,

состав на капсула обвивка: титаниум диоксид (Е 171), желатин.

Цврсти непроирни капсули со желатин со капак и бело тело, марка печатена со црно мастило „Пфизер“ и шифрата „Клин 150“. Содржината на капсулите е бел прав (за доза од 150 мг).

Цврсти непроирни капсули со желатин со капак и бело тело, марка печатена со црно мастило „Pfizer“ и шифрата „Клин 300“. Содржината на капсулите е бел прав (за доза од 300 мг).

Фармаколошки својства

По орална администрација, клиндамицин брзо и скоро целосно се апсорбира (90% од преземената доза).

Симултан внес на храна практично не влијае на концентрацијата на лекот во крвната плазма.

Концентрации на серум

Кај здрави возрасни лица, максималната концентрација во плазма е околу 2-3 мг / л и се забележува еден час по орална администрација на 150 мг клиндамицин хидрохлорид или 4-5 мг / л после орална администрација на 300 мг. Потоа, концентрацијата на плазмата паѓа бавно, останувајќи над 1 mg / L подолго од 6 часа.
Концентрацијата на плазма се зголемува линеарно, во согласност со зголемувањето на земената доза.
Концентрациите во серумот се вели дека се малку пониски кај пациенти со дијабетес отколку кај здрави пациенти.
Просечниот биолошки полуживот на клиндамицин од серумот е 2,5 часа.

Поврзување со протеини во плазма

Врската со плазма протеините е од 80 до 94%.

Циркулацијата во ткивата и телесните течности

Клиндамицин е широко распространет во многу високи концентрации во екстрацелуларни и меѓуклеточни течности и во ткивата. Дифузијата во цереброспиналната течност е многу ограничена.

Клиндамицин се метаболизира во црниот дроб.

Околу 10% од лекот во активна форма се излачува во урината, а 3,6% се излачува во измет. Остатокот се излачува како неактивни метаболити.

Концентрациите на сендвичката клиндамицин не се менуваат како резултат на хемодијализа или перитонеална дијализа.

Следниве граници на чувствителност на минималната инхибиторна концентрација (МИЦ) се користат за да се направи разлика помеѓу организми подложни на дрога, организми со средно подложност и организми со средно подложност од отпорни организми:

S ≤ 2 mg / L и R> 2 mg / L.

Преваленцијата на стекната отпорност може да варира за одредени видови во зависност од географскиот регион и со текот на времето, и пожелно е да има информации за регионалните карактеристики на распространетоста на отпорот, особено во третманот на тешки инфекции. Овие информации даваат само приближна идеја за веројатната подложност на организмите кон овој антибиотик.

Грам-позитивни коки, вклучувајќи:

- Стрептококи кои не припаѓаат на ниту една од групите

Грам-негативни бацили, вклучувајќи:

- Клостридиум (освен перфригенци и дистицили)

- Ентерококи (освен Enterococcus faecium)

Грам-негативни аеробни бактерии

- Не-ферментирачки грам-негативни бацили

- (Acinetobacter, Pseudomonas, итн.)

Клиндамицин демонстрира ин витро и ин виво активност против токсоплазма гондии.

* Преваленцијата на отпорност на метицилин е приближно 30 до 50% за сите стафилококи и се забележува главно во болнички услови.

Индикации за употреба

Клиндамицин е наменет за третман на тешки инфекции предизвикани од подложни микроорганизми:

- инфекции на ушите, носот и грлото,

- постоперативни абдоминални инфекции,

Исклучок е менингеалните инфекции, дури и ако се предизвикани од подложни микроорганизми, бидејќи Далацин не се шири во цереброспиналната течност во терапевтски ефикасни количини.

Превенција на инфективен ендокардитис при амбулантски стоматолошки третман и третман на горниот респираторен тракт кај пациенти со алергија на бета-лактами.

Треба да се земат предвид препораките на официјалните упатства за правилна употреба на антибактериски агенси.

Дозирање и администрација

Лекот се користи внатре, за да се избегне иритација на хранопроводот, капсулите треба да се измијат со полна чаша вода (250 ml).

Вообичаена дневна доза е 600–1800 мг / ден, поделена на 2, 3 или 4 еднакви дози. Максималната дневна доза е 2400 мг.

Педијатриски пациенти

Дозирање од 8-25 mg / kg на ден, поделено на 3 или 4 еднакви дози.

Употребата кај деца е индицирана ако можат да ја проголтаат целата капсула.

Постари пациенти

Фармакокинетичките студии по орална или интравенска администрација на клиндамицин не откриле клинички важни разлики помеѓу млади и постари пациенти со нормална функција на црниот дроб и нормална бубрежна функција (земајќи ја во предвид возраста). Во овој поглед, не е потребно прилагодување на дозата кај постари пациенти со нормална функција на црниот дроб и нормална (земајќи ја во предвид возраста) бубрежна функција.

Пациенти со нарушена бубрежна функција

Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција не е потребно прилагодување на дозата на клиндамицин.

Пациенти со нарушена функција на црниот дроб

Кај пациенти со хепатална инсуфициенција, прилагодување на дозата на клиндамицин не е потребно.

Дозирање за специјални индикации

Третман за инфекции на бета хемолитичен стрептокок

Препораките за дозирање одговараат на горенаведените дози за возрасни и деца. Третманот треба да се продолжи најмалку 10 дена.

Третман на акутен стрептококен тонзилитис или фарингитис

Препорачаната доза е 300 mg два пати на ден за 10 дена.

Служба за третман на воспалителни заболувања на карличните органи

Терапијата треба да се започне со интравенски раствор Фосфат Далацин Ц (во доза од 900 мг на секои 8 часа во комбинација со интравенски антибиотик со соодветен спектар на дејствување против грам-негативни аеробни микроорганизми, на пример, со гентамицин во доза од 2,0 мг / кг, проследено со доза од 1,5 mg / kg на секои 8 часа кај пациенти со нормална бубрежна функција). Интравенската администрација на лекови треба да се продолжи најмалку 4 дена и најмалку 48 часа откако ќе се подобри состојбата на пациентот.

Потоа, треба да продолжите да го земате Далацин орално во доза од 450-600 мг на секои 6 часа на ден до завршување на текот на третманот со вкупно времетраење од 10-14 дена.

Инфекции на коските и зглобовите

Препорачаната доза е 7,5 mg / kg на секои 6 часа.

Превенција на ендокардитис кај пациенти со чувствителност на пеницилин

Кај возрасни пациенти, препорачаната доза е 600 mg 1 час пред постапката, деца: 20 mg / kg 1 час пред постапката.

Контраиндикации

- преосетливост на активната супстанција клиндамицин, линкомицин или на кој било од ексципиентите

- деца под 6 години

- првиот триместар од бременоста и лактацијата

- наследен недостаток на лактаза, наследна нетолеранција на фруктоза, синдром на малапсорпција на глукоза / галактоза

Интеракции со лекови

Антагонисти на витамин К

Засилен анти-витамин К ефект и / или крварење, почест мониторинг на меѓународниот нормализиран сооднос (INR). Доколку е потребно, дозата на антивитамин К се прилагодува за време на терапијата со клиндамицин и по нејзиното повлекување.

Средства за локална употреба кај болести на гастроинтестиналниот тракт, антациди и adsorbents

Средства за локална употреба кај болести на гастроинтестиналниот тракт, активиран јаглен и антациди (соли од алуминиум, калциум и магнезиум) сами по себе и во комбинација со алгинати ја намалуваат апсорпцијата на некои други паралелни лекови во гастроинтестиналниот тракт. Меѓу лековите за кои има намалување на апсорпцијата во гастроинтестиналниот тракт се ацетилсалицилна киселина, Н2-блокатори и лансопразол, бифосфонати, разменувачи на катјони, антибиотици на одредени класи (флуорокинолони, тетрациклини и линкозамиди) и некои анти-ТБ лекови, препарати за дигиталис, гликокортикоиди тироидни хормони, фенотиазински антипсихотици, сулпирид, некои бета-блокатори, пенициламин, јони (железо, фосфор, флуор), хлорохин, улпиրիստдал и фексофенадин.

Како претпазливост, овие лекови треба да се земаат за локална употреба кај заболувања на гастроинтестиналниот тракт или антациди со одреден временски интервал во однос на земање други лекови (доколку е можно повеќе од два часа).

Намалена концентрација во крвта на имуносупресивен лек поврзан со ризик од губење на имуносупресивно дејство. Честото следење на концентрациите на циклоспорин во крвта и, доколку е потребно, зголемување на неговата доза.

Намалена концентрација во крвта на имуносупресивен лек поврзан со ризик од губење на имуносупресивно дејство. Честото следење на концентрациите на такролимус во крвта и, доколку е потребно, зголемување на неговата доза.

Специфични проблеми поврзани со промените на INR

Пријавени се неколку случаи на зголемена активност против антивитамин К кај пациенти кои примаат антибиотици. Факторите на ризик вклучуваат сериозноста на инфекцијата или воспалението, како и возраста и општата состојба на пациентот. Во такви случаи, тешко е да се утврди што ја предизвикало промената на ИНР - инфекција или третман. Сепак, некои класи на антибиотици во врска со овој феномен се споменуваат почесто од другите, имено флуорокинолони, макролиди, циклини, котримоксазол и некои цефалоспорини.

Специјални упатства

Псевдомембранозен колитис и колитис поврзан со употреба на антибиотици биле забележани кај скоро сите антибактериски агенси, вклучително и клиндамицин, а нивната сериозност може да варира од лесна до опасна по живот. Затоа, важно е да се разгледа оваа дијагноза ако дијарејата се развива за време или по употребата на кој било антибиотик. Доколку се развие колитис поврзан со антибиотици, клиндамицин треба веднаш да се прекине, треба да се консултира лекар и да се започне соодветна терапија, вклучувајќи специјален третман против Clostridium difficile. Во оваа ситуација, контраиндицирана е употребата на лекови кои ја потиснуваат цревната подвижност.

Може да се појават преосетливост и алергиски реакции, вклучително анафилактички реакции кои можат да бидат опасни по живот. Во такви случаи, клиндамицин треба да се прекине и да се започне соодветна терапија.

Клиндамицин треба да се користи со претпазливост кај пациенти со историја на астма и други алергии.

Појавата во раната фаза на третман на генерализирана еритема со треска и пустули може да биде знак на генерализирана егзантемална пустулоза, терапијата мора да се запре, секоја понатамошна употреба на клиндамицин е контраиндицирана.

Нарушена функција на црниот дроб

Во случај на нарушена функција на црниот дроб, може да се забележи покачена концентрација на сендвичен клиндамицин и зголемување на неговиот полуживот.

Во случај на долготрајна терапија, неопходно е внимателно да се следи составот на крвта, ензимите на црниот дроб и функцијата на бубрезите.

Употребата на антибиотици, особено долго време, може да доведе до појава и избор на помалку подложни бактерии или развој на габи. Во случај на суперинфекција, треба да се започне соодветна терапија.

Далацин не може да се користи за лекување на менингитис, бидејќи клиндамицин не продира доволно во цереброспиналната течност.

Далацин содржи лактоза. Неговата употреба треба да се избегне кај пациенти со нетолеранција на лактоза, недостаток на лактаза или синдром на малапсорпција на глукоза и галактоза (ретки наследни заболувања).

Во ембрионалните студии за развојот на фетусот не се забележани несакани ефекти врз фетусот, со исклучок на случаи на администрација во дози токсични за мајката.

Клиндамицин ја преминува плацентата.

Информациите за ефектите на клиндамицин за време на системска или локална употреба во текот на првиот триместар од бременоста се ограничени.

Во бројните расположиви податоци за употреба на клиндамицин во текот на вториот и третиот триместар од бременоста, нема зголемување на зачестеноста на вродени малформации на фетусот.

Така, со оглед на достапните податоци, не се препорачува употреба на клиндамицин во текот на првиот триместар од бременоста.

Доколку е потребно, што го утврди лекарот што присуствува, клиндамицин може да се користи во текот на вториот и третиот триместар од бременоста.

Клиндамицин во мали концентрации се излачува во мајчиното млеко. Постои ризик од развој на гастроинтестинални тегоби кај новороденчиња. Затоа, како претпазливост, треба да се избегнува доењето за време на терапијата со лекови.

Студиите за плодност кај стаорци третирани со клиндамицин не го покажаа ефектот на лекот врз плодноста или способноста за парење.

Карактеристики на ефектот на лекот врз можноста за управување со возила и работа со потенцијално опасни механизми

Далацин не влијае на можноста за управување со возила и работа со механизми или влијае на тоа во мала мера.