Аналози на Вилдаглиптин

Дијабетес мелитус е честа болест. Развиени се многу лекови за лекување. За да се намали индексот на шеќер, се излачува активната супстанција Вилдаглиптин.

Но, тоа не е погодно за секој пациент, затоа фармаколошките компании разликуваат голем број на замени, слични по спектарот на дејствување. Прочитајте ги упатствата за употреба, цените и прегледите на ефтини аналози на Вилдаглиптин.

Упатства за употреба

Вилдаглиптин е хипогликемична супстанција. Лекот спаѓа во групата стимулатори на островот панкреасниот апарат.

Лекот може да се администрира без оглед на полн или празен стомак. Присуството на храна не влијае на процесот на апсорпција.

Лекот го препорачува лекарот за терапија врз основа на извршените тестови и резултатите добиени од тежината на тековната болест. Дозирањето се доделува индивидуално за секој пациент, затоа, општите норми се дадени за општо упатување.

При спроведување на терапија користејќи само еден ефикасен лек или за време на комбиниран третман со употреба на 2 лекови, дозата не треба да надминува 50 и 100 мг еднаш на ден.

Двокомпонентна терапија вклучува лекови:

Идентична доза, како и со комбинираниот третман, во износ од 100 мг, е потребна за дневна администрација за трикомпонентна терапија - Метформин + Вилдаглиптин + сулфонилуреа деривати.

Внесување на доза од 50 мг во телото - изведено еднаш дневно (наутро или навечер). Со потребната норма од 100 мг - употребата на драгези се јавува 2 пати на ден, по будењето и пред спиење.

Дрога супстанција Пропишано е само за третман на пациенти со дијабетес тип 2. Лекот се користи како независна терапија или како дел од комбинација на лекови.

За да се излечи подмолно заболување, потребни се две активни состојки. Во овој случај, се разликуваат следниве дополнителни лекови:

• Инсулин
• Секој лек што го намалува шеќерот во плазмата.

Вилдаглиптин е активна состојка содржана во лекот под трговското име Галвус. Вториот е достапен во форма на заоблен драге, бел во боја, со разни гравури од одделни страни.

Активната супстанција во драгејот е - 50 мг. Покрај тоа, се користат безводна лактоза и магнезиум стеарат. Малку присутен натриум карбоксиметил скроб.

Активната супстанција делува како главна компонента на Галвус и има силен ефект. Аптеки во различни региони ја продаваат лекот по цена од 1150 до 1300 рубли.

Вилдаглиптин има голем број аналози произведени од руски фармацевтски компании и странски. Квалитетот на лековите од типот на производителот не се менува, затоа обично се купува, супстанцијата што е поевтина.

Сите синоними за вилдаглиптин се хипогликемични лекови. Тие се влијаат врз човечкото тело, намалување на нивото на шеќер во плазма. Затоа, нивните контраиндикации и несакани ефекти скоро целосно се совпаѓаат.

Забрането е примена на лица во ситуации:

• Посебна чувствителност на активната состојка,
• Нетолеранција на гликоза,
• Деца под 18 години
• Кетоацидоза
• Дијабетес тип I
• Периодот на раѓање на дете,
• Моментот на хранење на бебето,
• Зависност од инсулин
• Бубрежна слабост.

Несакани ефекти се појавуваат со неправилно внесување во форма на:

• Главоболка, вртоглавица,
• Алергиски реакции,
• Гадење, варење,
• Дремливост
• Хипогликемија.

Во некои случаи кога се администрираат одредени лекови, следниот ефект е дополнително испровоциран:

• Галвус Мет - тремор и подуеност,
• Тражента, Онглиса - назофарингитис, панкреатитис,
• Глуковани, Глуконорм - млечна ацидоза, болка во стомакот, губење на апетит,
• Јанумет - поспаност, сува уста, периферна едема, панкреатитис,
• Амарил М - летаргија, инвалидитет, збунета свест, депресија,
• Глиформин - по воведувањето во усната шуплина, се појавува мирис на метал, вознемирен дигестивен систем.

Другите лекови или ретко покажуваат несакани ефектиили се целосно во согласност со идентификуваните општи симптоми.

Руски

Вилдаглиптин аналози произведени од домашни фармаколошки компании вклучуваат мал список - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Останатите лекови се произведуваат во странство.

Вилдаглиптин не се користи независно во ниту една од презентираните замени. Заменет е со слични супстанции кои се одговорни за спектарот на дејствување и квалитетот на изложеноста на човечкото тело.

Главните активни супстанции се изолирани во презентираните аналози на Вилдаглиптин:

• Метформин - Глиформин, Форметин,
• Гликлазид - Диафефарм, Глидиаб, Гликлазид,
• Гликлазид + Метформин - Глимеком.

Откриени се само две активни супстанции кои ја спречуваат високата содржина на шеќер во организмот. Ако секој не се справи одделно, лековите се комбинираат во комбиниран третман (Глимеком).

По цена, руските производители се далеку зад странските. Странските колеги пораснаа во вредност, надминувајќи 1000 рубли.

Форметинот (119 рубли), Диабефарм (130 рубли), Глидиаб (140 рубли) и Гликлазид (147 рубли) се најевтините руски лекови. Глифорринот е поскап - 202 рубли. во просек 28 таблети. Најскапиот е Глимеком - 440 рубли.

Во странство

Лековите за елиминирање на манифестацијата на дијабетес мелитус, произведени во други земји, се појавуваат во поголеми количини од домашните замени.

Се разликуваат следниве лекови, кои се во можност да се елиминира зголемената стапка на шеќер во крвотокот кај луѓето.

• САД - Тражента, Јанувија, Комоглиз Пролонг, Несина, Јанумет,
• Холандија - Онглиса,
• Германија - Галвус Мет, Глибомет,
• Франција - Амарил М, Глукованс,
• Ирска - Випидија,
• Шпанија - Авандемет,
• Индија - Глуконор.

Странските лекови вклучуваат Galvus, кој содржи Vildagliptin. Неговото објавување е поставено во Швајцарија. Апсолутни синоними не се направени.

Во замена се нудат слични лекови, но со различна главна состојка. Се разликуваат активните супстанции на еднокомпонентни и двокомпонентни препарати:

• Линаглиптин - Тражента,
• Ситаглиптин - Онглиса,
• Саксаглиптин - Јанувиус,
• Алоглиптин бензоат - Випидија, Несина,
• Росиглитазон + Метформин - Авандемет,
• Саксаглиптин + Метформин - Компоглиз Пролонг,
• Глибенкламид + Метформин - Глуконорм, Глукованс, Глибомет,
• Ситаглиптин + Метформин - Јанумет,
• Глимепирид + Метформин - Амарил М.

Странските лекови имаат повисока цена. Значи, Глуконорм - 176 рубли, Авандемет - 210 рубли и Глукованс - 267 рубли се најевтини. Малку повисока по цена - Глибомет и Глимеком - 309 и 440 рубли. соодветно на тоа

Средната категорија на цени е Амарил М (773 рубли) Цена од 1000 рубли. го сочинуваат лекови:

• Випидија - 1239 Бришење.,
• Галвус Мет - 1499 руб.,
• Онглиса - 1592 рубли.,
• Тражента - 1719 рубли.,
• Јанувија - Бришење во 1965 година.

Најскапите се Combogliz Prolong (2941 рубли) и Yanumet (2825 рубли).

Така, Galvus, кој ја содржи активната супстанција Vildagliptin, не е најскапиот лек. Наведена е во категоријата на средна цена, земајќи ги предвид сите странски лекови.

Таблети Галвус

Galvus е хипогликемичен лек дизајниран да го контролира шеќерот во крвта кај пациенти со дијабетес тип 2. Активната супстанција е вилдаглиптин. Благодарение на лекот, се спроведува контрола на квалитетот на метаболизмот на глукагон и инсулин. Според Европската антидијабетична асоцијација, употребата на оваа дрога при монотерапија е само ако има контраиндикации за метформин. Внимателно прочитајте ги упатствата за употреба на таблети Galvus и список на ограничувања.

ИНН, производители, цена

Галвус е името на брендот на лекот. INN (меѓународно непрописно име) - вилдаглиптин. Таа е направена во Шпанија (Новартис Фармамика) и во Швајцарија (Новартис Фарма).

Можете да купите лекови во која било аптека според рецепт на лекар. Цената за пакување од 28 таблети е од 724 до 956 рубли.

Фармаколошко дејство

Вилдаглиптин е посебна класа на лекови дизајнирана да го стимулира островскиот апарат на панкреасот, која е одговорна за селективна инхибиција на ДПП-4. Ова ја зголемува стимулацијата на синтезата на глупагон-сличен пептид од првиот тип, како и полипептид зависен од инсулинотропен гликоза. Кога хранливи материи влегуваат во цревата, се создаваат инкретински хормони и тие предизвикуваат производство на инсулин во организмот. Овој феномен е откриен во 1960 година, откако пронајдоа начин да ја измерат концентрацијата на инсулин во плазмата.

GLP-1 (глукагон-како пептид-1) се смета за најпознат, бидејќи против позадината на дијабетес мелитус тип II, тоа е нејзината концентрација што се намалува пред сè. Што се однесува до DPP-4 инхибиторите, тие значително го зголемуваат нивото на хормоните и ја спречуваат нивната понатамошна деградација.

Важно! При употреба на вилдаглиптин за 12-52 недели, концентрацијата на гликоза и глициран хемоглобин во крвта на празен стомак е значително намалена.

Фармакокинетика

Вилдаглиптин во организмот се апсорбира доволно брзо, апсолутната биорасположивост достигнува 85%. При земање на лекот на празен стомак, максималната концентрација во крвта се запишува за помалку од два часа. Доаѓајќи со храна, лекот се апсорбира 19% побавно, околу два и пол часа.

Дистрибуцијата на лекот се јавува на еквивалентен начин помеѓу црвените крвни клетки и плазмата. Главниот начин да се исклучи вилдаглиптин се смета за биотрансформација. 85% од супстанцијата се излачува од бубрезите, а останатите 15% - преку цревата.

Се препорачува употреба на „Галвус“ во третманот на дијабетес заедно со почитување на соодветната диета и физичката активност. Индикации за употреба на лекот се:

• почетниот третман со лекови на пациенти кои немаат ефект на диетална терапија и вежби во комбинација со метформин,
• како монотерапија - за дијабетичари кои не треба да земаат метформин, или нема позитивни промени од исхраната и вежбањето,
• двокомпонентен третман со тиазолидиндион и метформин, инсулин, доколку нема резултат од монотерапија,
• комбинирана тројна терапија со сулфонилуреа и деривати на метформин,
• комплексен тројно лекување со инсулин и метформин, доколку не постои точна контрола врз нивото на гликемија со сите горенаведени методи.

Дозирање, курс, времетраење на курсот за лекување ги избира поединечно лекарот што присуствува.

Контраиндикации

Како и сите лекови, и Galvus има голем број на значајни ограничувања во однос на употребата, за што треба да се знае секој пациент.
Ограничувања за прием:

Со посебна претпазливост, лекот е пропишан против позадина на акутен панкреатитис, терминална фаза на патологија на бубрезите и трето одделение срцева слабост.

Несакани ефекти

Развој на ангиоедем може да се појави при земање на вилдаглиптин во комбинација со инхибитори на ензимот што конвертира ангиотензин. Оваа компликација е со умерена сериозност, обично се решава самостојно. Повремено, црниот дроб може да реагира на лекот Практиката покажува дека манифестацијата на ваквите симптоми не бара дополнителна терапија со лекови, доволно е да се откаже приемот.

Монотерапија, што сугерира доза од 50 мг два пати на ден, предизвикува такви болни појави како што се:

• главоболки
• вртоглавица
• запек
• гадење
• периферна подпухналост,
• назофарингитис.

Со комбиниран третман со метформин, може да се забележат и слични симптоми.
Сеопфатен третман со инсулин може да биде придружен со треска, хипогликемија, подуеност, гастроезофагеален рефлукс. Понекогаш се манифестира синдром на хроничен замор.
Покрај горенаведеното, студиите по регистрација регистрирани кај пациенти како манифестации како хепатитис, уртикарија, артралгија и мијалгија, панкреатитис и оштетување на кожата.

Предозирање

Дозата на активна супстанција до 200 мг добро се толерира кај пациенти. Подигањето на 400 единици може да предизвика болка во мускулите, ретко оток, парестезија, зголемена концентрација на липаза и треска. Приемот над 600 мг вилдаглиптин предизвикува зголемување на нивото на АЛТ и ЦПК, миоглобин, како и на Ц-реактивен протеин. Запирањето на лековите ќе помогне да се отстранат симптомите. Не е можно да се отстрани „Галвус“ од телото на пациентот со помош на дијализа, но можете да го користите методот на хемодијализа.

Интеракција со лекови

Наспроти позадината на комбиниран третман, не беше пронајден ефектот на интеракција со такви лекови како дигоксин, варфарин, рамиприл и метформин, пиоглитазон, амлодипин и симвастатин, валсартан и глибенкламид.

Ако земате „Галвус“ со глукокортикостероиди, тиазиди, симпатомиметици, како и хормонални лекови, хипогликемиската функција на вилдаглиптин е значително намалена. Во случај на истовремена администрација со инхибитори на ензими кои конвертираат ангиотензин, може да се развие ангиоедем. Оваа ситуација не бара прекинување на лекот, симптомот се решава самостојно.

Специјални упатства

Галвус е антидијабетичен лек, но не и аналог на инсулин. Наспроти позадината на неговата употреба, важно е редовно да се следи работата на црниот дроб, бидејќи активната активна супстанција помага за подобрување на аминотрансферазата. Ова не се манифестира со специфични симптоми, но постои ризик од развој на хепатитис. Во случај на остра болка во абдоменот, неопходно е да престанете да земате, бидејќи тоа може да укаже на развој на акутен панкреатит.

Нервните искуства, стресот можат да го намалат ефектот на земање на лекот.

Ако имате гадење и нарушена координација, не се препорачува да возите возила или да се вклучите во опасна или сложена работа.

Пред да се спроведат медицински прегледи, важно е да престанете да го користите лекот два дена: кај сите агенси за контраст што се користат за време на дијагнозата, јод е присутен. Реагира со вилдаглиптин, што придонесува за развој на стрес на црниот дроб и бубрезите, полн со развој на млечна ацидоза.

Бременост и доење

Експерименталните студии покажуваат дека минималната доза на лекот не влијае негативно на развојот на ембрионот. Не се пронајдени знаци на нарушена плодност кај жените. Подетални студии сè уште не се спроведени, затоа, не ризикувајте уште еднаш на здравјето на мајката и бебето. Важно е да се запамети дека ако има повреда на метаболизмот на шеќер во крвта, постои ризик од вродени абнормалности на фетусот, а ризикот од смртност и новороденче морбидитет се зголемува.

Употреба во детството и староста

Нема искуство со земање апчиња кај пациенти на возраст под осумнаесет години, затоа не се препорачува да се вклучува во терапија.

На лицата над 65 години не им е потребно посебно прилагодување на дозата и режимот за употреба на оваа дрога, но пред употреба, треба да се консултирате со ендокринолог, редовно да ги следи црниот дроб и бубрезите и да следи нивото на гликоза во крвта.

Споредба со аналози

Таблетите Galvus имаат многу аналози, ајде да се обидеме да ги разбереме нивните предности и недостатоци.

Антидијабетичниот лек „Галвус“ е популарен кај пациентите, има многу позитивни прегледи.

Владимир, 43 години: „Јас земам 50 мг со Метформин 500 мг секое утро и навечер две години. После шест месеци систематска употреба во согласност со диетата, нивото на гликоза се спушти на 4,5. Покрај тоа, беше можно да се изгуби тежина. Ако порано тежев 123 кг, сега тежината се движи од 93-95 кг со зголемување од 178 см “.

Карина, 32 години: „И покрај големиот број пофалби и препораки на мојот лекар што присуствуваше, лекот не ми одговараше. „Јас редовно доживеав сериозна вртоглавица, слабост и болки во стомакот, па морав да го напуштам лекот“.

Светлана, 56 години: „Претходно, лекарот го препиша Манинил, но тој не излезе, тој не испушти шеќер, неговата здравствена состојба се влоши. Покрај тоа, јас страдам од проблеми со срцето и крвните садови. Тогаш докторот ме советуваше да го пробам Галвус. Удобно е да се земе, само пијте една таблета на ден. Благодарение на своето дејство, шеќерот се намалува непречено и постепено, не нагло, поради што општата состојба не се влошува. Сега се чувствувам одлично, можам повторно да уживам во животот и да работам “.

Сумирајќи, може да се забележи дека Galvus е еден од најбезбедните и најефикасните хипогликемични лекови достапни на домашниот фармаколошки пазар. Лекот е погоден за третман на дијабетес мелитус тип 2, може да се користи за комбиниран третман, во комбинација со вежбање и специјална диета.

ИНН
Вилдаглиптин
Дозирна форма
апчиња Фармаколошко дејство

Хипогликемиски агенс, стимулатор на островскиот апарат на панкреасот, селективен инхибитор на ензимот дипептидил пептидаза-4 (DPP-4).

Брзата и целосна инхибиција на активност на DPP-4 (повеќе од 90%) предизвикува зголемување на секрецијата на базалните и стимулираните (внес на храна) на пептид сличен на глукагон тип и инсулинотропен полипептид зависен од гликоза од цревата во системската циркулација во текот на денот.

Со зголемување на концентрацијата на пептид во форма на глукагон тип 1 и инсулинотропен полипептид зависен од гликоза, вилдаглиптин ја зголемува чувствителноста на бета клетките на панкреасот кон глукозата, што доведува до подобрување на секрецијата на инсулин зависна од гликоза.

Кога се користи во доза од 50-100 mg на ден кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, се забележува подобрување на функцијата на бета клетките на панкреасот.

Степенот на подобрување на функцијата на бета клетките зависи од степенот на нивното првично оштетување, така што кај лица кои не страдаат од дијабетес мелитус (со нормална концентрација на гликоза во крвната плазма), лекот не го стимулира лачењето на инсулин и не ја намалува концентрацијата на глукозата.

Со зголемување на концентрацијата на ендогениот глукагон-сличен пептид од типот 1, вилдаглиптин ја зголемува чувствителноста на алфа-клетките кон глукозата, што доведува до подобрување на регулирањето на секрецијата на глукагон зависно од гликозата.

Намалување на концентрацијата на вишок глукагон за време на оброците, пак, предизвикува намалување на отпорност на инсулин.

Зголемувањето на односот на инсулин / глукагон во однос на позадината на хипергликемија, како резултат на зголемување на концентрацијата на глукагонот-сличен пептид од типот 1 и инсулинотропен полипептид зависен од глукоза, предизвикува намалување на производството на глукоза од страна на црниот дроб (во прандијалниот период и после јадење), што доведува до намалување на концентрацијата на глукоза во крвната плазма.

Со употреба на вилдаглиптин, се забележува намалување на концентрацијата на липидите во крвната плазма, сепак, овој ефект не е поврзан со неговото дејство врз пептид сличен на глукагон од типот 1 или инсулинотропен полипептид зависен од глукоза и подобрување на функцијата на бета клетките на панкреасот.

Зголемувањето на концентрацијата на глукагон-пептид од типот 1 може да доведе до побавно празнење на желудникот, сепак, наспроти позадината на употребата на вилдаглиптин, овој ефект не е забележан.

При употреба на вилдаглиптин како монотерапија или во комбинација со метформин, сулфонилуреа деривати, тиазолидидион или инсулин, се забележува значително долгорочно намалување на гликозилирани Hb на постот и гликоза во крвта што постепено.
Фармакокинетика

AUC е директно пропорционален на зголемувањето на дозата на лекот.

Кога се зема со храна, стапката на апсорпција се намалува малку, Cmax се намалува за 19%, TCmax се зголемува на 2,5 часа, степенот на апсорпција и AUC не се менуваат.

Комуникацијата со протеините е мала - 9,3%. Се дистрибуира еднакво помеѓу плазмата и црвените крвни клетки. Обем на дистрибуција (во / во вовед) - 71 l.

Дистрибуцијата е веројатно екстраваскуларна.

Главниот пат на екскреција е биотрансформација.

69% од дозата на лекот се подложува на пренамена. Главниот метаболит - LAY151 (57% од дозата) е фармаколошки неактивен и е производ на хидролиза на цијано компонентата. Околу 4% од дозата се подложува на амид хидролиза.

Забележан е позитивен ефект на DPP-4 врз хидролизата на лекот.

Вилдаглиптин не се метаболизира со учество на изоензими на цитохром П450 и не е подлога за нив, не ги инхибира или предизвикува нив.

Т1 / 2 - 3ч. Се излачува од бубрезите - 85% (вклучително 23% непроменети), од цревата - 15%.

Во случај на мала слабост на црниот дроб (5-6 поени според Детско-Пијуг) и умерен степен (6-10 поени според Child-Pyug) по еднократна употреба на лекот, биорасположивоста е намалена за 20% и 8%, соодветно.

Кај тешка слабост на црниот дроб (12 поени според Дете-Пијуг) биорасположивоста се зголемува за 22%. Зголемувањето или намалувањето на максималната биорасположивост, што не надминува 30%, не е клинички значајно.

Немаше корелација помеѓу сериозноста на нарушената функција на црниот дроб и биорасположивоста на лекот.

Кај пациенти со лесна, умерена, тешко нарушена функција на бубрезите, со CR-фаза на завршна фаза (на хемодијализа), се забележува зголемување на Cmax од 8% -66% и AUC за 32% -134%, што не корелира со сериозноста на нарушувањето, како и зголемување на AUC на неактивен метаболит LAY151 1,6-6,7 пати, во зависност од сериозноста на повредата. Т1 / 2 не се менува.

Максималното зголемување на биорасположивоста за 32% и максимум за 18% (кај пациенти постари од 70 години) не е клинички значајно и не влијае на инхибиција на DPP-4.
Индикации за употреба

Тип 2 дијабетес мелитус: монотерапија (во комбинација со диетална терапија и физичко вежбање) и комбинирана терапија (во комбинација со метформин, деривати на сулфонилуреа, тиазолидинедион, инсулин) во случај на неефикасна диетална терапија, вежбање и монотерапија на овие лекови.
Контраиндикации

Преосетливост, тешко хепатално оштетување (зголемена активност на ALT и AST 2,5 пати поголема од горната граница на нормалата), умерено или тешко бубрежно оштетување (вклучително CRF на крајната фаза на хемодијализа), бременост, лактација, детство (до 18 години).

За Lf што содржи лактоза (по избор): нетолеранција на галактоза, недостаток на лактаза или малапсорпција на глукоза-галактоза.
Режим на дозирање

Внатре, без оглед на внесот на храна, со монотерапија или со двокомпонентна терапија со метформин, тиазолидионион или инсулин - 50 мг / ден (наутро) или 100 мг / ден (50 мг наутро и навечер), со двокомпонентна терапија со сулфонилуреа деривати - 50 мг / ден (наутро), со потежок тек на дијабетес мелитус, за пациенти кои примаат третман на инсулин - 100 мг / ден.

Со недоволно клиничко дејство при земање на доза од 100 мг на ден, можен е дополнителен рецепт на други хипогликемични лекови: метформин, деривати на сулфонилуреа, тиазолидинедион или инсулин.

Кога се препишува во комбинација со деривати на сулфонилуреа, ефективноста на терапијата во доза од 100 мг / ден беше слична на онаа во доза од 50 мг на ден.
Несакан ефект

Фреквенција: многу често (1/10 или повеќе), често (повеќе од 1/100 и помалку од 1/10), понекогаш (повеќе од 1/1000 и помалку од 1/100), ретко (повеќе од 1/10000 и помалку од 1/1000) многу ретко (помалку од 1/10000).

Со монотерапија: од страна на нервниот систем - често - вртоглавица, понекогаш - главоболка.

Од дигестивниот систем: понекогаш - запек.

Од CCC: понекогаш - периферно едем.

Кога се користи во доза од 50 мг (1-2 пати на ден) во комбинација со метформин: од страна на нервниот систем - често - вртоглавица, главоболка, тремор.

Кога се користи во доза од 50 мг / ден во комбинација со сулфонилуреа деривати: од нервниот систем - често - вртоглавица, главоболка, астенија, тремор.

Кога се користи во доза од 50 mg 1-2 пати на ден во комбинација со деривати на тиазолидидион: од CCC - често - периферно едем.

Друго: често - зголемување на телесната тежина.

Кога се користи во доза од 50 мг 2 пати на ден во комбинација со инсулин: од нервниот систем - често - главоболка.

Од дигестивниот систем: често - гадење, подуеност, гастроезофагеална рефлуксна болест.

Од страната на метаболизмот: често - хипогликемија.

За време на монотерапија или во комбинација со други лекови, несаканите реакции биле благи, привремени и не барале повлекување на лекови. Инциденцата на ангиоедем (ретко - повеќе од 1/10000 и помалку од 1/1000) беше слична на онаа во контролната група. Најчесто, ангиоедем е забележан кога се комбинира со АКЕ инхибитори, биле благи и исчезнале со континуирана терапија.

Оштетување на хепатална функција (вклучително и хепатитис) на асимптоматскиот тек ретко се забележува, што во повеќето случаи се решава независно по прекинувањето на терапијата со лекови.
Предозирање

Симптоми: мијалгија, минлива парестезија, треска, едем (вклучително и периферна), минливо зголемување на активност на липаза (2 пати поголема од горната граница на нормалата), зголемена активност на ЦПК, АЛТ, Ц-реактивен протеин и миоглобин.

Третман: прекинување на лекот, дијализа (повлекување на лекот е малку веројатно, сепак, главниот хидролиза метаболит на вилдаглиптин (ЛЕ 151) може да се отстрани со хемодијализа).
Интеракција

Има мал потенцијал за интеракција со лекови. Вилдаглиптин не е супстрат на цитохром П450 изоензими, не ги инхибира или предизвикува овие ензими, неговата интеракција со лекови што се супстрати, инхибитори или поттикнувачи на цитохром П450 е малку веројатно.

Со истовремена употреба на вилдаглиптин не влијае на метаболичката стапка на лекови кои се супстрати на изоензимите CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 / 5.

Не се утврдени клинички значајни интеракции со лекови кои најчесто се користат во третманот на дијабетес мелитус тип 2 (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) или со тесен терапевтски опсег (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин).
Специјални упатства

Во ретки случаи, при примена на вилдаглиптин, се забележува зголемување на активноста на аминотрансферази (обично без клинички манифестации). Пред да се препишат лекови и во текот на првата година од третманот (1 пат за 3 месеци), се препорачува да се утврдат биохемиските параметри на функцијата на црниот дроб.

Со зголемување на активност на аминотрансферази, резултатот треба да се потврди со повторено истражување, а потоа редовно да се одредуваат биохемиските параметри на функцијата на црниот дроб сè додека не се нормализираат.

Ако вишокот активност на AST или ALT е 3 пати поголема од горната граница на нормата е потврдена со втора студија, се препорачува да се откаже лекот.

Со развој на жолтица или други знаци на нарушена функција на црниот дроб, лекот треба веднаш да се запре и да не се рестартира по нормализирање на индикаторите за функционирање на црниот дроб.

Доколку е неопходна инсулинска терапија, вилдаглиптин се користи само во комбинација со инсулин.

Лекот не треба да се користи за дијабетес мелитус тип 1 или за третман на дијабетична кетоацидоза.

За време на периодот на третман (со развој на вртоглавица), потребно е да се воздржите од возење возила и да се вклучите во потенцијално опасни активности за кои е потребна зголемена концентрација на внимание и брзина на психомоторни реакции.

Опис на активната супстанција Вилдаглиптин / Вилдаглиптин.

Формула C17H25N3O2, хемиско име: (S) -1-N- (3-хидрокси-1-адамантил) глицилпиролидин-2-карбонитрил
Фармаколошка група: метаболити / хипогликемиски синтетички и други агенси.
Фармаколошко дејство: хипогликемија.

Фармаколошки својства

Вилдаглиптин го стимулира островскиот апарат на панкреасот, селективно го инхибира дипептидил пептидаза-4. Комплетна и брза инхибиција на дипептидил пептидаза-4 активност доведува до зголемување на базалното и стимулирано лачење на инсулинопропен полипептид зависен од глукоза и пептид сличен на глукагон тип 1 во системската циркулација од цревата во текот на денот.Со зголемување на содржината на инсулинотропен полипептид зависен од гликоза и пептид сличен на глукагон тип 1, вилдаглиптин ја зголемува чувствителноста на глукоза на бета клетките на панкреасот, што доведува до подобрување на секрецијата на инсулин зависна од гликоза. Степенот на подобрување во функционирањето на бета клетките зависи од степенот на нивното првично оштетување; кај лица без дијабетес мелитус (со нормална гликоза во крвниот серум), вилдаглиптин не стимулира секреција на инсулин и не ја намалува концентрацијата на гликоза. Со зголемување на содржината на ендогениот глукагон-тип 1 пептид, вилдаглиптин ја зголемува чувствителноста на алфа-клетките кон гликозата, ова доведува до подобрување на регулирањето зависно од глукозата на екскреција на глукагон. Намалувањето на покаченото ниво на глукагон за време на оброците предизвикува намалување на отпорност на инсулин. Зголемувањето на односот на инсулин / глукагон кај хипергликемија, што е предизвикано од зголемување на нивото на инсулинотропен полипептид зависен од глукоза и пептид сличен на глукагон тип 1, доведува до намалување на производството на глукоза од црниот дроб и во пандиалниот период и после јадење, што доведува до намалување на нивото на глукоза во крвниот серум. Исто така, при употреба на вилдаглиптин, серумската содржина на липиди е намалена, но овој ефект не е поврзан со ефектот на вилдаглиптин врз инсулинопропен полипептид зависен од глукоза и пептид сличен на глукагон тип 1 и подобрување на функцијата на бета клетките на панкреасот.
Вилдаглиптин кога се администрира орално брзо се апсорбира, апсолутната биорасположивост е 85%. Зголемувањето на максималната концентрација на вилдаглиптин во серумот и областа под кривата на време на концентрација е скоро директно пропорционална со зголемувањето на дозата на вилдаглиптин. Максималната концентрација при земање на лекот одвнатре на празен стомак се постигнува после 1 час 45 минути. При земање на лекот со храна, стапката на апсорпција на вилдаглиптин малку се намалува: постои намалување на максималната концентрација за 19% и зголемување на времето кога достигнува 2,5 часа. Но, ефектот врз степенот на апсорпција и областа околу кривата на време на концентрација нема оброк. Вилдаглиптин со плазма протеини слабо се врзува (9,3%). Вилдаглиптин е еквивалентно распределен помеѓу црвените крвни клетки и плазмата. Веројатно, дистрибуцијата на лекот се јавува екстраваскуларна, во рамнотежа, обемот на дистрибуција по интравенска администрација е 71 литар. Во човечкото тело, вилдаглиптин е биотрансформација 69%. Главниот метаболит е фармаколошки неактивен LAY151 (57% од дозата), кој се формира при хидролиза на цијано компонентата. Околу 4% се подложени на амид хидролиза. Вилдаглиптин со учество на цитохром П450 изоензими не се метаболизира. Вилдаглиптин не предизвикува или инхибира цитохром CYP450 изоензими и не е супстрат на P (CYP) 450 изоензими. Кога се јаде, приближно 85% од лекот се излачува од бубрезите, 15% се излачува преку цревата, непроменет (23%) вилдаглиптин се излачува од бубрезите. Полуживотот на елиминација е приближно 3 часа и не зависи од дозата. Пол, етничка припадност и индекс на телесна маса не влијаат на фармакокинетиката на вилдаглиптин. Кај пациенти со слаба до умерена слабост на црниот дроб со единечна доза на лекот, се забележува намалување на биорасположивоста на вилдаглиптин за 20% и 8%, соодветно. Кај пациенти со тешка хепатална инсуфициенција, биорасположивоста на вилдаглиптин е зголемена за 22%. Намалување или зголемување на или максимална биорасположивост на вилдаглиптин, кое не надминува 30%, не е клинички значајно. Кај пациенти со блага, умерена и тешка бубрежна инсуфициенција, кај пациенти со хронична бубрежна инсуфициенција во крајна фаза, хемодијализата ја зголемува максималната концентрација на вилдаглиптин за 8 - 66% и подрачјето под кривата на време на концентрација за 32 - 134%, што не е во корелација со сериозноста на повредата функционална состојба на бубрезите, како и зголемување на подрачјето под кривата на концентрација-време на неактивниот метаболит LAY151 за 1,6 - 6,7 пати, што зависи од сериозноста на повредата. Во овој случај, полуживотот на вилдаглиптин не се менува. Кај пациенти постари од 70 години, биорасположивоста на лекот е максимално зголемување од 32% (максимална концентрација на плазма од 18%), што не е клинички значајно и не влијае на инхибиција на дипептидил пептидаза-4. Фармакокинетиката на вилдаглиптин кај пациенти под 18 години не е утврдена.

Тип 2 дијабетес мелитус како дел од монотерапија или комбиниран третман.

Начин на употреба на вилдаглиптин и доза

Вилдаглиптин се зема орално, без оглед на внесот на храна. Режимот на дозирање на лекот го избира лекарот поединечно, во зависност од толерантноста и ефективноста.
При употреба на вилдаглиптин, можно е зголемување на активноста на аминотрансферази (обично без клинички манифестации), се препорачува да се утврдат биохемиските параметри на функционалната состојба на црниот дроб пред неговото назначување, како и редовно во текот на првата година на терапијата. Ако пациентот има зголемена активност на аминотрансферази, тогаш овој резултат мора да се потврди со втора студија, а потоа редовно да се одредуваат биохемиските параметри на функционалната состојба на црниот дроб сè додека не се нормализираат. Ако активноста на аминотрансферази е надмината повеќе од три пати поголема од горната граница на нормата и е потврдена со втора студија, тогаш вилдаглиптинот мора да се откаже. Со развој на жолтица или други знаци на нарушена функција на црниот дроб, вилдаглиптин треба веднаш да се запре. Со нормализација на функционалната состојба на црниот дроб, вилдаглиптин не може да се продолжи. Вилдаглиптин не треба да се користи кај пациенти со дијабетес мелитус тип 1, како и за третман на дијабетична кетоацидоза. Со развој на вртоглавица при земање на валдаглиптин, пациентите не треба да работат со механизми или да возат возила.

Бременост и доење

Во експериментите, при земање на вилдаглиптин во дози кои се 200 пати поголеми од препорачаните, лекот не предизвикал ран развој на ембрионот, нарушена плодност и не вршел тератогени ефекти врз фетусот. Нема доволно податоци за употреба на вилдаглиптин кај бремени жени, па затоа не треба да се користи за време на бременоста. Не е познато дали вилдаглиптин преминува во мајчиното млеко, па затоа не треба да се користи за време на лактацијата.

Упатство за галвус

Состав
1 таб. содржи вилдаглиптин 50 мг,
ексципиенси: МКЦ, безводна лактоза, натриум карбоксиметил скроб, магнезиум стеарат,

Пакување
во пакет од 14, 28, 56, 84, 112 и 168 парчиња.

Фармаколошко дејство
ГАЛВУС - вилдаглиптин - претставник на класата на стимулатори на изолациониот апарат на панкреасот, селективно го инхибира ензимот дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Брзата и целосна инхибиција на активност на DPP-4 (> 90%) предизвикува зголемување на лачењето на базалните и на стимулираната храна од пептид сличен на глукагогон тип 1 (GLP-1) и инсулинотропен полипептид зависен од гликоза (ХИП) од цревата во системската циркулација во текот на денот.
Зголемување на нивото на GLP-1 и HIP, вилдаглиптин предизвикува зголемување на чувствителноста на клетките на панкреасот? - гликоза, што доведува до подобрување на секрецијата на инсулин зависна од гликоза. При примена на вилдаглиптин во доза од 50-100 mg / кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, се забележува подобрување на функцијата на? Клетките на панкреасот. Степенот на подобрување на? -Cell функцијата зависи од степенот на нивното првично оштетување, така што кај лица кои не страдаат од дијабетес мелитус (со нормална гликоза во крвта), вилдаглиптин не стимулира секреција на инсулин и не ја намалува гликозата.
Со зголемување на нивото на ендогени GLP-1, вилдаглиптин ја зголемува чувствителноста на β-клетките кон гликозата, што доведува до подобрување на регулирањето на секрецијата на глукагон зависно од гликозата. Намалувањето на нивото на вишок глукагон за време на оброците, пак, предизвикува намалување на отпорност на инсулин.
Зголемувањето на односот на инсулин / глукагон во однос на позадината на хипергликемија, како резултат на зголемување на нивото на ГЛП-1 и ХИП, предизвикува намалување на производството на глукоза од страна на црниот дроб и во прандијалниот период и после јадење, што доведува до намалување на нивото на гликоза во крвта.
Покрај тоа, наспроти позадината на употребата на вилдаглиптин, се забележува намалување на нивото на липиди во крвната плазма, сепак, овој ефект не е поврзан со неговиот ефект врз GLP-1 или HIP и подобрување на функцијата на клетките на панкреасот.
Познато е дека зголемувањето на GLP-1 може да го забави празнењето на желудникот, но овој ефект не се забележува со употреба на вилдаглиптин.
При употреба на вилдаглиптин кај 5795 пациенти со дијабетес мелитус тип 2 во период од 12 до 52 недели како монотерапија или во комбинација со метформин, се додаваат деривати на сулфонилуреа, тиазолидинедион или инсулин, значително долгорочно намалување на концентрацијата на глициран хемоглобин (HbA1c) и гликоза во постот.

Галвус, индикации за употреба
Дијабетес мелитус тип 2:
- како монотерапија во комбинација со диетална терапија и вежбање,
- како дел од комбинирана терапија со две компоненти со метформин, сулфонилуреа, деривати на тиазолидидион или инсулин во случај на неефикасност на диетална терапија, вежбање и монотерапија со овие лекови.

Контраиндикации
Преосетливост кон вилдаглиптин и сите други компоненти на Галвус,
деца под 18 години (ефикасност и безбедност не е утврдена)
Со грижа:
сериозни нарушувања на црниот дроб, вклучително и пациенти со зголемена активност на ензими на црниот дроб (АЛТ или АСТ> 2,5 пати поголема од горната граница на нормалата - 2,5 × VGN),
умерено или тешко бубрежно нарушување (вклучително CRF на завршна фаза на хемодијализа) - искуството со употреба е ограничено, лекот не се препорачува за оваа категорија пациенти,
ретки наследни нарушувања - нетолеранција на галактоза, недостаток на лактаза или малапсорпција на глукоза-галактоза.

Дозирање и администрација
Галвус се зема орално, без оглед на внесувањето храна.
Режимот на дозирање на лекот треба да се избере индивидуално, во зависност од ефективноста и подносливоста.
Препорачаната доза на лекот за време на монотерапија или како дел од комбинирана терапија со две компоненти со метформин, тиазолидидион или инсулин е 50 или 100 мг еднаш на ден. Кај пациенти со потежок дијабетес тип 2 кои примаат третман на инсулин, се препорачува Galvus во доза од 100 mg на ден.
Доза од 50 мг / ден треба да се препише во 1 доза наутро, доза од 100 мг на ден - 50 мг 2 пати на ден наутро и навечер.

Бременост и доење
Во експериментални студии, кога е пропишано во дози 200 пати поголеми од препорачаните, лекот не предизвикал нарушена плодност и ран развој на ембрионот и не вршел тератогени ефекти врз фетусот. Нема доволно податоци за употреба на лекот Galvus кај бремени жени, и затоа лекот не треба да се користи за време на бременоста. Во случаи на нарушен метаболизам на гликоза кај бремени жени, постои зголемен ризик од развој на вродени аномалии, како и зачестеноста на новородена морбидитет и морталитет.
Бидејќи не е познато дали вилдаглиптин со мајчино млеко се излачува кај луѓето, Galvus не треба да се користи за време на лактацијата.

Несакани ефекти
При употреба на Galvus како монотерапија или во комбинација со други лекови, поголемиот дел од несаканите реакции биле благи, привремени и не барале прекинување на терапијата. Не е пронајдена корелација помеѓу зачестеноста на несаканите дејства (АЕ) и возраста, полот, етничката припадност, времетраењето на употреба или режимот на дозирање. Инциденцата на ангионеуриотски едем за време на терапијата со Galvus беше ≥ 1 / 10,000. Наспроти позадината на терапијата со Galvus, хепатално оштетување (вклучувајќи хепатитис) и асимптоматски проток ретко се забележани. Во повеќето случаи, овие прекршувања и отстапувања на индексите на функцијата на црниот дроб од нормата се решаваат независно без компликации по прекинувањето на терапијата со лекови. При употреба на лекот Galvus во доза од 50 mg 1 или 2 пати на ден, фреквенцијата на зголемување на активноста на ензимите на црниот дроб (ALT или AST ≥3 × VGN) беше 0,2 или 0,3%, соодветно (во споредба со 0,2% во контролната група) . Зголемувањето на активноста на ензимите на црниот дроб во повеќето случаи беше асимптоматско, не напредуваше и не беше придружено со холестатски промени или жолтица.

Специјални упатства
Во ретки случаи, при примена на вилдаглиптин, се забележува зголемување на активноста на аминотрансферази (обично без клинички манифестации). Пред да се препишат лекови и во текот на првата година од третманот (1 пат за 3 месеци), се препорачува да се утврдат биохемиските параметри на функцијата на црниот дроб. Со зголемување на активност на аминотрансферази, резултатот треба да се потврди со повторено истражување, а потоа редовно да се одредуваат биохемиските параметри на функцијата на црниот дроб сè додека не се нормализираат. Ако вишокот активност на AST или ALT е 3 пати поголема од горната граница на нормата е потврдена со втора студија, се препорачува да се откаже лекот. Со развој на жолтица или други знаци на нарушена функција на црниот дроб, лекот треба веднаш да се запре и да не се рестартира по нормализирање на индикаторите за функционирање на црниот дроб. Доколку е неопходна инсулинска терапија, вилдаглиптин се користи само во комбинација со инсулин. Лекот не треба да се користи за дијабетес мелитус тип 1 или за третман на дијабетична кетоацидоза. За време на периодот на третман (со развој на вртоглавица), неопходно е да се воздржите од возење возила и да се вклучите во потенцијално опасни активности за кои е потребна зголемена концентрација на внимание и брзина на психомоторни реакции.

Интеракција со лекови
Галвус има мал потенцијал за интеракција со лекови. Бидејќи Galvus не е подлога на ензими на цитохром P450, ниту ги инхибира или предизвикува овие ензими, интеракцијата на Galvus со лекови што се супстрати, инхибитори или поттикнувачи на P450 е малку веројатно. Со истовремена употреба на вилдаглиптин, исто така, не влијае на метаболичката стапка на лекови што се супстрати на ензими: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 / 5.

Предозирање
Симптоми при употреба на лекот во доза од 400 мг /, може да се забележи болка во мускулите, ретко, белодробна и минлива парестезија, треска, едем и минливо зголемување на концентрацијата на липаза (2 пати поголема од ВГН). Со зголемување на дозата на Галвус до 600 мг /, можен е развој на едем на екстремитетите со парестезија и зголемување на концентрацијата на ЦПК, АЛТ, Ц-реактивен протеин и миоглобин. Сите симптоми на предозирање и промени во лабораториските параметри исчезнуваат по прекинувањето на лекот.
Третман: елиминацијата на лекот од телото преку дијализа е малку веројатно. Сепак, главниот хидролитички метаболит на вилдаглиптин (LAY151) може да се отстрани од телото со хемодијализа.

Услови за складирање
На темно место на температура не поголема од 25 ° С.

Погледнете го видеото: Вилдаглиптин: первая пятилетка под знаком качества (Мај 2024).