Лале 10

Дозирна форма - таблети обложени со филм: 10 мг - бела или скоро бела филмска обвивка, HLA 10 гравура на едната страна, 20 мг - светло-жолт филм слој, HLA 20 гравура на едната страна, 40 mg - бел филм со жолтеникаво-кафеава нијанса, филм слој од едната страна, гравура „HLA 40“, таблети биконвексни, тркалезни, пресечни - бели (10 парчиња. во плускавци, во пакет од картони 3, 6, 9 плускавци).

Состав 1 таблета:

• активна супстанција: аторвастатин (во форма на аторвастатин калциум) - 10, 20 или 40 мг,
• помошни компоненти: кроскармелоза натриум, лактоза монохидрат, полисорбат 80, хиполоза, колоиден силикон диоксид, магнезиум стеарат, тежок магнезиум оксид, микрокристална целулоза и сл.
• филм слој: хипролоза, хипромелоза, макрогол 6000, талк, титаниум диоксид, за доза од 20 и 40 мг, дополнително, железо оксид е жолт.

Индикации за употреба

• примарна хиперхолестеролемија, хетерозиготна фамилијарна и не-семејна хиперхолестеролемија и комбинирана (мешана) хиперлипидемија од типот IIa и IIb според класификацијата на Фредриксон - Лалицата се користи во комбинација со хипохолестеролемична диета за да се намалат покачените концентрации на вкупниот холестерол (Чц), липопротеински холестерол со мала густина А (а) Б (apoV), тироглобулин (TG) и зголемување на концентрацијата на липопротеински холестерол со висока густина (HDL-C), кога само диетална терапија и други не-лековити методи тие имаат мал ефект
• хомозиготна семејна хиперхолестеролемија - да се намалат покачените концентрации на ЛДЛ-Ц и вкупниот холестерол, кога само диеталната терапија и другите не-лековити методи не се доволно ефикасни,
• кардиоваскуларни компликации кај пациенти без клинички знаци на корорнарна срцева болест (CHD), но во присуство на некои фактори на ризик за неговиот развој, како што се зависност од никотин, артериска хипертензија, ретинопатија, дијабетес мелитус, албуминурија, ниски концентрации на плазма на HDL-C, генетски предиспозиција, вклучително и против позадината на дислипидемија, возраст повеќе од 55 години - за примарна превенција,
• кардиоваскуларни компликации кај пациенти со корорнарна артериска болест - секундарна профилакса на состојбата за намалување на вкупната стапка на смртност, мозочен удар, инфаркт на миокардот, повторно хоспитализација на ангина пекторис и потреба од реваскуларизација.

Контраиндикации

• оштетување на црниот дроб во активната фаза,
• зголемување на плазматската активност на хепаталните трансаминази со непознато потекло во споредба со горната граница на нормалата (VGN) за повеќе од 3 пати,
• синдром на малапсорпција на глукоза-галактоза, нетолеранција на лактоза, недостаток на лактаза (вклучува лактоза),
• бременост и период на доење (доење),
• деца и адолесценти под 18 години (ефикасноста и безбедноста при земање на аторвастатин кај оваа возрасна група на пациенти не се утврдени),
• зголемена индивидуална чувствителност на компонентите на лекот.

Со претпазливост, лалињата се користат во случај на тешка нерамнотежа на електролити, историја на заболувања на црниот дроб, злоупотреба на алкохол, заболувања на мускулниот систем и историја на мускулна патологија заради употреба на други лекови од групата на инхибитори на редуктаза HMG-CoA редуктаза, метаболички и ендокрини (хипертироидизам ) нарушувања, артериска хипотензија, дијабетес мелитус, тешки акутни инфекции (сепса), неконтролирана епилепсија, обемна операција, траума, агресивен липид намалување на терапијата (аторвастатин во доза од 80 мг) за секундарна превенција на мозочен удар кај пациенти со историја на хеморагичен или лакунарен мозочен удар.

Дозирање и администрација

Пред да започнете со употреба на лекот Лале, пациентот треба да препорача стандардна диета за хипохолестеролемија, која мора да се набудува во текот на целиот период на лекување на лекот.

Таблетите се земаат орално, без оглед на диетата.

Препорачаниот опсег на дневни дози на лале е 10–80 мг, одредена доза се избира врз основа на концентрацијата на ЛДЛ-Ц, целта на третманот и индивидуалната терапевтска реакција на пациентот.

Почетната доза во повеќето случаи е 10 mg на ден, максималната - 80 mg на ден.

На почетокот на терапијата, по 14–28 дена и / или со секое зголемување на дозата на лекот, треба да се следи концентрацијата на липидите во плазмата и, доколку е потребно, дозата на аторвастатин.

Препорачана доза:

• примарна (хетерозиготна наследна и полигена) хиперхолестеролемија (тип IIa) и мешана хиперлипидемија (тип IIb): доза од 10 мг еднаш на ден е обично доволна (обично може да се користат 10 и 20 мг таблети), доколку е потребно, постепено зголемување на дозата на 80 mg (2 таблети од 40 мг), земајќи го предвид одговорот на пациентот и го набудува интервалот помеѓу зголемување на дозата од 14–28 дена, затоа што терапевтскиот ефект се забележува по 14 дена, а максималниот терапевтски ефект се евидентира по 28 дена и трае долго l крстот
• хомозиготна наследна хиперхолестеролемија: 80 mg (2 таблети од 40 мг) 1 пат на ден,
• кардиоваскуларни заболувања (за профилакса): 10 mg еднаш на ден, доколку не се постигне оптимална плазма концентрација на LDL, дозволено е постепено зголемување на дозата до 80 mg (2 таблети од 40 mg), земајќи ја предвид одговорот на пациентот и набудувајќи го интервалот помеѓу зголемување на дозата од 14 –28 дена.

Не е потребно прилагодување на дозата на лале за пациенти со бубрежна инсуфициенција и постари пациенти.

Со нарушена функција на црниот дроб, отстранувањето на аторвастатин од телото се забавува, затоа се препорачува да се користи со претпазливост, постојано да се следи активноста на хепаталните трансаминази: аспарат аминотрансфераза (ACT) и аланин аминотрансфераза (АЛТ).

Несакани ефекти

• нервен систем: често - главоболка, ретко - нарушување на сонот (вклучително несоница и кошмари), вртоглавица, астеничен синдром, парестезија, хипестезија, слабост, губење / губење на меморијата, нарушена чувствителност на вкус, ретко - периферна невропатија,
• сетилни органи: ретко - заматен вид, тинитус, ретко - оштетување на видот, исклучително ретко - губење на слухот,
• дигестивниот систем: често - подуеност, запек, гадење, диспепсија, дијареја, ретко - повраќање, анорексија, хепатитис, панкреатитис, belching, болки во стомакот, ретко - холестатична жолтица (вклучувајќи опструктивна), многу ретко - црниот дроб;
• мускулно-скелетен систем: често - отекување на зглобовите, мијалгија, артралгија, болки во зглобовите, мускулен спазам, болки во грбот, ретко - болка во мускулите на вратот, мијастенија гравис, ретко миозитис, миопатија, рабдомиолиза, тендинопатија (понекогаш пред руптури на тетива), неодредена фреквенција - случаи на имуно-посредувана некротизирачка миопатија,
• кожа и поткожно ткиво: ретко - осип на кожата, чешање, уртикарија, алопеција, ретко - булозен осип, ангиоедем, мултиформ на еритема (вклучувајќи го и синдромот Стивенс-Johонсон) и синдром Лил (токсичен епидермална некролиза),
• хематопоетски систем: ретко - тромбоцитопенија,
• метаболизам: често - хипергликемија, ретко - хипогликемија,
• респираторен систем: често - воспалено грло, назофарингитис, носеви на носот,
• имунолошки систем: често - реакции на хиперсензитивност, многу ретко - анафилакса,
• лабораториски индикатори: често - зголемена активност на серумскиот креатин фосфокиназа (CPK), зголемена активност на АЛТ и АСТ, ретко - леукоцитурија, несигурна фреквенција - зголемена концентрација на гликозилиран хемоглобин,
• други реакции: ретко - зголемен замор, секундарна ренална инсуфициенција, нарушена моќ, хипертермија, периферна едема, болка во градите, зголемување на телесната тежина, исклучително ретка - дијабетес мелитус, гинекомастија, има некои докази за развој на атонски фасцитис, но точната поврзаност со употребата на аторвастатин не е утврдена, несигурна фреквенција - интерстицијална болест на белите дробови (особено со продолжена употреба), депресија, сексуална дисфункција.

Во случај на предозирање на лале, неопходна е симптоматска терапија. Аторвастатин нема специфичен противотров, а хемодијализата не е ефикасна заради значително врзување на лекот со протеините во крвната плазма.

Специјални упатства

Лалицата, како и другите статини (HMG-CoA редуктаза инхибитори), може да ја зголеми серумската активност на црниот дроб ензими ACT и ALT за повеќе од 3 пати во споредба со VGN. Затоа, потребно е да се следат индикаторите на функцијата на црниот дроб пред да се земе лекот, по 6 и 12 недели од почетокот на третманот и со зголемување на неговата доза. Следењето на индексите на функцијата на црниот дроб е исто така неопходно кога се појавуваат клинички знаци на неговата лезија. Со зголемена активност на ACT и ALT, индикаторите треба да се следат додека не се нормализираат вредностите, доколку зголемувањето е повеќе од 3 пати поголемо од VGN и опстојува, се препорачува да се намали дозата или да престанете да го земате лекот.

Употребата на лекот Лале може да предизвика развој на мијалгија. Кај пациенти со дифузна мијалгија, мускулна слабост или болка и / или значително зголемување на активност на ЦПК, може да се предложи миопатија. Во овој случај (присуство на потврдена / сомнителна миопатија), терапијата со аторвастатин треба да се прекине.

Поради зголемениот ризик од миопатија со истовремена употреба на лалиња со имуносупресиви, фибрати, азолни антифунгални лекови, еритромицин, никотинска киселина (во дози за намалување на липидите од повеќе од 1 g на ден), третманот со лекови се започнува само по внимателна проценка на односот на очекуваната корист на терапијата со веројатност за сериозни несакани ефекти реакции. Доколку е потребно, се препорачува комбиниран третман да се разгледа можноста за корекција на почетните и дозите за одржување на овие лекови во насока на намалување.

За време на терапијата, активноста на ЦПК и концентрацијата на гликоза во серумот треба периодично да се следат.

Пациентите треба да бидат информирани за потребата веднаш да се консултираат со лекар ако се појави необјаснета болка и / или мускулна слабост, особено придружена со општо влошување и треска.

Опишани се ретки случаи на рабдомиолиза со развој на акутна бубрежна инсуфициенција поради миоглобинурија поради употреба на лекот Лале, како и други статини (HMG-CoA редуктаза инхибитори).

Ако има знаци на можна миопатија или ризик од развој на фактори на бубрежна инсуфициенција (артериска хипотензија, тешка акутна инфекција, траума, обемна хируршка интервенција, сериозни метаболички, ендокрини и електролитни нарушувања, неконтролирано напади) при земање на рабдомиолиза, треба да се прекине аторвастатин.

За време на третманот со лале, потребна е претпазливост при возење возила и вклучување во други потенцијално опасни типови на работа, за кои е потребна зголемена концентрација на внимание и брзина на психомоторни реакции.

Интеракција со лекови

• циклоспорин, еритромицин, кларитромицин, имуносупресивни, антифунгални лекови (азолни деривати): го зголемуваат ризикот од миопатија кога се користат истовремено со инхибитори на HMG-CoA редуктаза, поради можно зголемување на серумската концентрација на аторвастатин,
• индинавир, ритонавир (ХИВ инхибитори на протеаза), фибрати и никотинска киселина (во дози за намалување на липидите од повеќе од 1 g на ден): го зголемуваат ризикот од миопатија,
• инхибитори на изоензимот CYP3A4 (вклучително и инхибитори на протеаза): можно е зголемување на концентрациите на аторвастатин во плазмата,
• Инхибитори на протеините во OATP1B1 (на пр. Циклоспорин): може да ја зголемат биорасположивоста на аторвастатин,
• еритромицин и кларитромицин: зголемување на концентрацијата на аторвастатин во крвната плазма (за 40% и 56%, соодветно),
• дилтиазем: во доза од 240 мг со 40 мг аторвастатин ја зголемува концентрацијата на второто во крвната плазма,
• циметидин: не е откриена клинички значајна интеракција со аторвастатин,
• итраконазол: во доза од 200 мг со 20-40 мг аторвастатин, AUC вредноста на аторвастатин 3 пати се зголемува,
• сок од грејпфрут: во волумен од повеќе од 1,2 литри на ден за 5 дена може да предизвика зголемување на концентрацијата на аторвастатин во плазмата,
• поттикнувачи на изоензимот CYP3A4 (на пример, ефавиренц или рифампицин): може да доведат до намалување на концентрацијата на аторвастатин во крвната плазма, бидејќи рифампицин е поттикнувач на изоензимот CYP3A4 и истовремено инхибитор на протеинот на хепатоцитите со OATP1, не се препорачува,
• антациди: комбинирана орална администрација на суспензии кои содржат алуминиум и магнезиум хидроксиди со аторвастатин ја намалуваат концентрацијата во плазмата на вторите

35%, но степенот на намалување на концентрацијата на LDL-C не се менува,

Анализата на лалињата се: Анвистат, Атомакс, Атор, Аторвастатин, Аторис, Аторвокс, Вазатор, Липофорд, Липтонмор, Липримар, Торвазин, Новостат, Торвалип, Торвакард, Торвас и други.

Дозирна форма

Таблети обложени со филм.

1 филм-обложена таблета содржи: активна супстанција: аторвастатин калциум 41,43 мг (во смисла на аторвастатин 40,00 мг), ексципиенси: микрокристална целулоза 284,97 мг, монохидрат на лактоза 69,60 мг, крокармелоза натриум 38,40 мг, хиполоза 4,00 мг, полисорбат 80 5,20 мг, тежок магнезиум оксид 52,00 мг, колоиден силикон диоксид 2,40 мг, магнезиум стеарат 2,00 мг, состав на школка: хипромелоза 5,952 мг, хипролоза 1,488 мг, титаниум диоксид 2,736 мг, макрогол 6000 1.200 мг, талк 0,600 мг, железо оксид жолт Е 172 0,024 мг.

Опис

Бело со жолтеникаво-кафеава нијанса, тркалезни биконвексни таблети, обложени со филм, врежано со „HLA 40“ од едната страна.
Преглед на трепките: бели таблети.

Фармаколошки својства

Фармакодинамика
Аторвастатин е селективен конкурентен инхибитор на ензимот HMG-CoA редуктаза кој го претвора 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А во мевалонска киселина, која е претходник на стероли, вклучително и холестерол.
Триглицеридите (ТГ) и холестеролот се вклучени во составот на липопротеини со мала густина (VLDL) за време на синтезата во црниот дроб, влегуваат во крвната плазма и се транспортираат во периферните ткива. Липопротеините со мала густина (LDL) се формираат од VLDL за време на интеракција со LDL рецепторите.
Студиите покажаа дека зголемувањето на концентрацијата на вкупниот холестерол во плазмата, ЛДЛ и аполипротеинот Б (Апо-Б) придонесува за развој на атеросклероза и се меѓу факторите на ризик за кардиоваскуларни заболувања, додека зголемувањето на концентрацијата на липопротеини со висока густина (HDL) го намалува ризикот развој на кардиоваскуларни заболувања.
Аторвастатин ја намалува концентрацијата на холестерол и липопротеини во крвната плазма како резултат на инхибиција на инхибиторот HMG-CoA редуктаза, синтеза на холестерол во црниот дроб и зголемување на бројот на „црнодробни“ рецептори на ЛДЛ на клетката, што доведува до зголемено внесување и катаболизам на ЛДЛ.
Аторвастатин ја намалува синтезата и концентрацијата на ЛДЛ холестерол, вкупниот холестерол, Апо-Б кај пациенти со хомозиготна и хетерозиготна семејна хиперхолестеролемија, примарна хиперхолестеролемија и мешана хиперлипидемија.
Исто така, предизвикува намалување на концентрацијата на холестерол-VLDL и TG и зголемување на концентрацијата на холестерол-HDL и аполипропротеин А (Апо-А).
Кај пациенти со дисбеталипопротеинемија, концентрацијата на липопротеини со средна густина на холестерол-ЛБП се намалува.
Аторвастатин во дози од 40 мг ја намалува концентрацијата на вкупниот холестерол за 37%, ЛДЛ - за 50%, Апо-Б - за 42% и ТГ - за 29%, предизвикува зголемување на концентрацијата на ХДЛ холестерол и Апо-А.
Во зависност од дозата, се намалува концентрацијата на ЛДЛ кај пациенти со хомозиготна семејна хиперхолестеролемија, отпорна на терапија со други лекови за намалување на липидите.
Нема никакви канцерогени и мутагени ефекти.
Терапевтскиот ефект се развива 2 недели по почетокот на терапијата, достигнува максимум после 4 недели и трае во текот на целиот период на лекување.
Фармакокинетика
Апсорпција и дистрибуција. Апсорпцијата е голема. Максималната концентрација во плазмата (Cmax) по орална администрација се постигнува после 1 - 2 часа. Смакс кај жени е за 20% поголема, областа под кривата на време на концентрација (АУС) е 10% пониска отколку кај мажите, што нема клиничко значење. Смакс кај пациенти со алкохолна цироза на црниот дроб (класа Б на скала Дете-Пуг) е 16 пати, а АУС - 11 пати поголема од нормалната.
Јадењето малку ја намалува брзината и степенот на апсорпција на лекот (за 25% и 9%, соодветно), сепак, намалувањето на ЛДЛ холестеролот е слично на оној со аторвастатин без истовремен внес на храна.
По орална администрација на аторвастатин во вечерните часови, концентрацијата во плазмата е помала (Cmax и AUC за приближно 30%) отколку по администрација наутро, сепак, намалувањето на концентрацијата на LDL холестерол не зависи од времето на денот во кој се зема лекот.
Откриена е линеарна врска помеѓу степенот на апсорпција и дозата на лекот.
Биорасположивоста е 12%, системска биорасположивост на инхибиторната активност против HMG-CoA редуктаза е околу 30%. Ниската системска биорасположивост се должи на пресистемскиот метаболизам во гастроинтестиналниот тракт (ГИТ) и за време на „примарниот премин“ преку црниот дроб.
Просечниот волумен на дистрибуција е 381 l, поврзаноста со протеините во крвната плазма е 98%.
Соодносот на концентрација на аторвастатин кај црвените крвни клетки / крвната плазма е околу 0,25, односно аторвастатинот не продира добро во црвените крвни клетки.
Метаболизам и екскреција. Аторвастатинот се метаболизира главно во црниот дроб под дејство на изоензимите CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 со формирање на фармаколошки активни метаболити (орто- и пара-хидроксилизирани деривати, бета-оксидациони производи). Ин витро орто- и парахидроксилизираните метаболити имаат инхибиторен ефект врз редуктазата на HMG-CoA, споредлива со онаа на аторвастатин. Инхибиторниот ефект на лекот против HMG-CoA редуктаза е приближно 70% определен со активност на циркулирачки метаболити, кој опстојува приближно 20 до 30 часа, заради нивното присуство.
Резултати од истражувањето ин витро сугерираат дека изоензимот на црниот дроб CYP3A4 игра важна улога во метаболизмот на аторвастатин. Ова се потврдува со зголемување на концентрацијата на аторвастатин во крвната плазма при земање еритромицин, што е исто така инхибитор на овој изоензим.
Истражување ин витро исто така, покажа дека аторвастатин е слаб инхибитор на изоензимот CYP3A4.
Се излачува главно преку цревата после хепаталниот и / или вонхепаталниот метаболизам (лекот не се подложува на изразена ентерохепатична рециркулација). Полуживотот (Т1 / 2) е 14 часа. Помалку од 2% од оралната доза е одредена во урината.
Не се излачува за време на хемодијализата поради интензивно врзување на плазма протеините.
Cmax и AUC на лекот кај постари пациенти (70 години и постари) се 40 и 30%, соодветно, повисоки отколку кај млади пациенти, но тоа нема клиничко значење.
Влошената бубрежна функција не влијае на концентрацијата на лекот во крвната плазма.

Употреба за време на бременоста и за време на доењето

Лекот Лале ® е контраиндициран за време на бременоста.
Бидејќи холестеролот и супстанциите што се синтетизираат од холестеролот се важни за развој на фетусот, потенцијалниот ризик од инхибиција на HMG-CoA редуктазата ги надминува придобивките од користењето на лекот за време на бременоста.
Ако бременоста се дијагностицира за време на третманот со лале ®, нејзината администрација треба да се запре што е можно поскоро, а пациентот треба да биде предупреден за потенцијалниот ризик за фетусот.
Лекот Tulip ® може да се користи кај жени во репродуктивна возраст само ако веројатноста за бременост е многу мала, а пациентот е информиран за можниот ризик за фетусот за време на третманот.
Womenените на репродуктивна возраст треба да користат сигурни методи на контрацепција за време на третманот со лале ®.
Аторвастатин се излачува во мајчиното млеко, затоа е контраиндициран за употреба за време на доењето, доколку е потребно да се користи лекот Tulip ® за време на доењето, доењето треба да се прекине.

Дозирање и администрација

Пред употреба на лекот Лале ®, пациентот треба да препорача стандардна диета за хипохолестеролемија, која мора да продолжи да ја следи во текот на целиот период на лекување.
Се препорачува да се користи лекот Лале T внатре, без оглед на времето за јадење.
Дозата на Tulip ® варира од 10 mg до 80 mg на ден, и се избира земајќи ја предвид почетната концентрација на LDL холестерол, целта на терапијата и индивидуален терапевтски одговор на терапијата.
За повеќето пациенти почетната доза е 10 mg еднаш на ден (можно е да се користи лекот аторвастатин во дозирна форма: таблети од 10 и 20 mg).
На почетокот на третманот и / или при зголемување на дозата на лале ®, неопходно е да се следи концентрацијата на липидите во крвната плазма на секои 2 до 4 недели и соодветно да се прилагоди дозата на лекот.
Максималната дневна доза е 80 мг на ден.
Примарна (хетерозиготна наследна и полигена) хиперхолестеролемија (тип IIa) и мешана хиперлипидемија (тип IIb)
Првичната доза од 10 mg на лекот Лале ® 1 пати на ден (можно е да се користи лекот аторвастатин во дозирна форма: таблети од 10 и 20 мг). Доколку е потребно, можно е постепено зголемување на дозата до 80 mg (2 таблети од 40 мг), во зависност од реакцијата на пациентот со интервал од 2 до 4 недели, бидејќи терапевтскиот ефект се забележува по 2 недели и максималниот терапевтски ефект после 4 недели. Со продолжен третман, овој ефект опстојува. Хомозиготна наследна хиперхолестеролемија
Лекот „Лале ®“ во повеќето случаи се користи во доза од 80 мг (2 таблети од 40 мг) еднаш на ден.
Не е потребно прилагодување на дозата на лекот Лале ® кај пациенти со нарушена бубрежна функција и кај постари пациенти.
Превенција на кардиоваскуларни болести
Лале ® се користи во доза од 10 мг еднаш на ден. Доколку не се постигне оптимална концентрација на ЛДЛ во плазмата, можно е да се зголеми дозата на лекот до 80 mg на ден, во зависност од реакцијата на пациентот со интервал од 2 до 4 недели.
Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, забавува отстранувањето на аторвастатин од телото, затоа се препорачува да се користи со претпазливост со редовно следење на активноста на „црниот дроб“ трансаминази: аспартат аминотрансфераза (АСТ) и аланин аминотрансфераза (АЛТ). Доколку остане забележано зголемување на активноста на AST или ALT за повеќе од 3 пати во споредба со горната граница на нормалата (VGN), се препорачува да се намали дозата или да се откаже лекот Tulip.

Несакан ефект

Според Светската здравствена организација (СЗО), несаканите ефекти се класифицираат според нивната фреквенција на развој на следниов начин: често (> 1/100, 1/1000, 1/10000, од ​​имунолошкиот систем
често: алергиски реакции
многу ретко: анафилакса.
Од централниот и периферниот нервен систем
често: главоболка
ретко: вртоглавица, нарушувања на спиењето, вклучително несоница и „ноќни ноќ“, соништа, астеничен синдром, слабост, парестезија, хипестезија, нарушена чувствителност на вкус, губење или намалување на меморијата,
ретко: периферна невропатија.
Од дигестивниот тракт
често: запек, подуеност, диспепсија, гадење, дијареја,
ретко: анорексија, повраќање, панкреатитис, хепатитис, болки во стомакот, слабеење,
ретко: холестатска жолтица (вклучувајќи опструктивна),
многу ретко: откажување на црниот дроб.
Од мускулно-скелетен систем и сврзно ткиво
често: мијалгија, артралгија, „отекување“ на зглобовите, болки во зглобовите, болки во грбот, мускулен спазам,
ретко: мускулна болка во вратот, слабост во мускулите,
ретко: миопатија, миозитис, рабдомиолиза, тендинопатија (понекогаш комплицирана со прекин на тетива),
непозната фреквенција: имуно-посредувана некротизирачка миопатија.
Од сетилните органи
ретко: тинитус, заматен вид,
ретко: оштетување на видот
многу ретко: губење на слухот.
На дел од кожата и поткожното масно ткиво
ретко: уртикарија, осип на кожата и чешање, алопеција,
ретко: ангиоедем, булозен осип, полиморфна ексудативна еритема (вклучувајќи синдром Стивенс-nsонсон), токсична епидермална некролиза (синдром на Лиел).
Од страната на метаболизмот
често: хипергликемија
ретко: хипогликемија, зголемување на телесната тежина.
Од хемопоетските органи
ретко: тромбоцитопенија.
Од респираторниот систем
често: назофарингитис, болка во грлото, носеви.
Лабораториски индикатори
често: зголемена активност на серумскиот креатинин фосфокиназа (CPK), зголемена активност на трансаминази на „црниот дроб“,
ретко: леукоцитурија,
непозната фреквенција: зголемена концентрација на гликозилиран хемоглобин.
Друго:
ретко: замор, нарушена моќ, секундарна ренална слабост, треска, болка во градите, периферна едема,
многу ретко: гинекомастија, дијабетес мелитус. Постојат одделни извештаи за развој на атонски фасцитис (поврзаност со употребата на аторвастатин не е прецизно утврдена).
непозната фреквенција: депресија, интерстицијална болест на белите дробови (особено со продолжена терапија), сексуална дисфункција.

Предозирање

Не постои специфичен противотров за третман на предозирање.
Во случај на предозирање, треба да се спроведе симптоматски третман.
Хемодијализата е неефикасна (бидејќи лекот значително се врзува за плазма протеините).

Интеракција со други лекови

Ризикот од миопатија за време на третманот со инхибитори на HMG-CoA редуктаза се зголемува со истовремена употреба на циклоспорин, еритромицин, кларитромицин, имуносупресивни, антифунгални лекови (деривати на азол) поради можно зголемување на концентрацијата на аторвастатин во крвниот серум.
Со истовремена употреба со ХИВ инхибитори на протеаза - индинавир, ритонавир - се зголемува ризикот од развој на миопатија.
Слична интеракција е можна со истовремена употреба на аторвастатин со фибрати и никотинска киселина во дози за намалување на липидите (повеќе од 1 g на ден).
CYP3A4 инхибитори на изоензим
Бидејќи аторвастатинот се метаболизира со употреба на изоензим CYP3A4, комбинираната употреба на лекот Tulip ® со инхибитори на овој изоензим може да доведе до зголемување на концентрацијата на аторвастатин во крвната плазма. Степенот на интеракција и ефектот на зголемување на концентрацијата на аторвастатин се утврдени со варијабилноста на ефектот врз изоензимот на CYP3A4.
OATP1B1 инхибитори на протеини за транспорт
Аторвастатин и неговите метаболити се подлоги на транспортниот протеин OATP1B1.
Инхибиторите на OATP1B1 (на пример, циклоспорин) може да ја зголемат биорасположивоста на аторвастатин. Значи, употребата на аторвастатин во доза од 10 мг и циклоспорин во доза од 5,2 мг / кг / ден доведува до зголемување на концентрацијата на аторвастатин во крвната плазма за 7,7 пати.
Еритромицин / кларитромицин
Со истовремена употреба на аторвастатин 10 мг и еритромицин (500 мг 4 пати на ден) или кларитромицин (500 мг 2 пати на ден), кои го инхибираат изоензимот на цитохром CYP3A4, постои зголемување на концентрацијата на аторвастатин во крвната плазма (за 40% кога се користи со еритромицин и 56% - кога се користи со кларитромицин).
Инхибитори на протеини
Истовремената употреба на аторвастатин со инхибитори на протеаза познати како инхибитори на цитохромот CYP3A4 изоензим е придружена со зголемување на концентрацијата на аторвастатин во крвната плазма (со истовремена употреба со еритромицин, Cmax на аторвастатин се зголемува за 40%).
Дилтиазем
Комбинираната употреба на аторвастатин во доза од 40 мг со дилтиазем во доза од 240 мг доведува до зголемување на концентрацијата на аторвастатин во крвната плазма.
Циметидин
Не е откриена клинички значајна интеракција на аторвастатин со циметидин.
Итраконазол
Истовремената употреба на аторвастатин во дози од 20 мг до 40 мг и итраконазол во доза од 200 мг доведува до 3кратно зголемување на AUC на аторвастатин.
Сок од грејпфрут
Бидејќи сокот од грејпфрут содржи една или повеќе компоненти кои го инхибираат изоензимот CYP3A4, неговата прекумерна потрошувачка (повеќе од 1,2 литри на ден во тек на 5 дена) може да предизвика зголемување на концентрациите во плазма на аторвастатин.
CYP3A4 Изоензимски индуктори
Комбинираната употреба на аторвастатин со поттикнувачи на изоензимот CYP3A4 (на пр. Ефавиренц или рифампицин) може да доведе до намалување на концентрацијата на аторвастатин во крвната плазма. Поради двојниот механизам на интеракција со рифампицин (индуктор на изоензим CYP3A4 и инхибитор на протеини во транспортот на хепатоцитите OATP1B1), не се препорачува истовремена употреба на аторвастатин и рифампицин, бидејќи одложената администрација на аторвастатин по рифампицин доведува до значително намалување на концентрацијата на плазма
Антациди
Со истовремена употреба на аторвастатин и суспензија што содржи магнезиум и алуминиум хидроксиди внатре, концентрацијата на аторвастатин во плазмата се намалува за околу 35%, сепак, степенот на намалување на концентрацијата на ЛДЛ холестерол не се менува.
Феназон
Аторвастатин не влијае на фармакокинетиката на феназон, затоа не се очекува интеракција со други лекови метаболизирани од истите изоензими.
Колестипол
Ефектот за намалување на липидите во комбинацијата со колестипол е супериорен во однос на оној за секој лек одделно, и покрај 25% намалување на концентрацијата на аторвастатин кога се користи истовремено со колестипол.
Фузидна киселина
Студии за интеракција на аторвастатин и фусидинска киселина не се спроведени. Како и со другите статини, пост-маркетинг студиите за комбинирана употреба на аторвастатин и фусидична киселина објавија несакани ефекти врз мускулите, вклучително и рабдомиолиза. Механизмот на интеракција е непознат. Таквите пациенти бараат внимателно следење и, можеби, привремено прекинување на аторвастатин.
Колхицин
Иако не се спроведени студии за интеракција на аторвастатин и колхицин, пријавени се случаи на миопатија кога се користи заедно со колхицин и треба да се внимава при препишување на аторвастатин и колхицин.
Дигоксин
Со повторна употреба на дигоксин и аторвастатин во доза од 10 мг, рамнотежата концентрација на дигоксин во крвната плазма не се менува. Меѓутоа, при употреба на дигоксин во комбинација со аторвастатин во доза од 80 мг на ден. концентрацијата на дигоксин во крвната плазма се зголемува за околу 20%. Пациентите кои земаат дигоксин во комбинација со аторвастатин, бараат следење на концентрацијата на дигоксин во крвната плазма.
Азитромицин
Со истовремена употреба на аторвастатин во доза од 10 мг 1 пат / ден и азитромицин во доза од 500 мг 1 пат / ден, концентрацијата на аторвастатин во крвната плазма не се менува.
Орални контрацептиви
Со истовремена употреба на аторвастатин и орална контрацепција која содржи норетистерон и етинил естрадиол, се забележува значително зголемување на AUC на норетистерон и етинил естрадиол за околу 30% и 20%, соодветно, што треба да се земе предвид при избор на орална контрацепција.
Терфенадин
Аторвастатин со истовремена употреба со терфенадин нема клинички значаен ефект врз фармакокинетиката на терфенадин.
Варфарин
Кај пациенти кои долго време земаат варфарин, аторвастатин во доза од 80 мг на ден малку го скратува времето на протромбин во првите денови на употреба на зглобовите. Овој ефект исчезнува по 15 дена истовремена употреба на овие лекови. Иако се забележани случаи на клинички значајни промени во антикоагулантниот ефект многу ретко, треба да се утврди протромбинско време кај пациенти кои земаат антимаггуланси на кумарин пред и честопати доволно на почетокот на третманот со аторвастатин за да се обезбеди дека нема значителни промени во времето на протромбин. Откако ќе се забележи стабилно време на протромбин, може да се провери во интервали кои се вообичаени за пациенти кои земаат антикоагуланси на кумарин. Ако ја промените дозата или престанете со третманот, овие мерки треба да се повторат. Нема поврзаност помеѓу употребата на аторвастатин и крварење или промени во времето на протромбин кај пациенти кои не земале антикоагуланси.
Амлодипин
Со истовремена употреба на аторвастатин во доза од 80 мг и амлодипин во доза од 10 мг, фармакокинетиката на аторвастатин во рамнотежа не се менува.
Други лекови за намалување на липидите
Со истовремена употреба на аторвастатин со други хиполипидемични лекови (на пример, езетимиб, гемфиброзил, дериват на фиброва киселина) во намалување на дозите, се зголемува ризикот од развој на рабдомиолиза.
Друга истовремена терапија
Со комбинирана употреба на аторвастатин со антихипертензивни лекови и естрогени (како терапија за замена), не е откриена клинички значајна интеракција.

Фармаколошко дејство на лале

Според упатствата за Лале, активната состојка на лекот е аторвастатин. Ексципиентите што ги сочинуваат таблетите се магнезиум стеарат, колоиден силикон диоксид, тежок магнезиум оксид, кроскармелоза натриум, полисорбат 80, хидроксипропил целулоза, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза.

Лалицата е селективен конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктаза и ензим кој е вклучен во трансформацијата на 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А во мевалонат, што е претходник на стероиди.

Ефектот на лекот е насочен кон значително намалување:

• синтеза и содржина на вкупниот холестерол,
• количината и синтезата на LDL честичките во крвта,
• ниво на ТГ и аполипротеин Б,
• ризик од развој на компликации кај кардиоваскуларни заболувања.

Лале придонесува за нормализирање на нивото на HDL честички и аполипропротеин А.

Лекот го намалува нивото на ЛДЛ кај луѓе со наследна хомозиготна хиперхолестеролемија која е отпорна на други лекови за намалување на липидите.

Кога се администрира, лале добро и брзо се апсорбира. Максималната концентрација во плазмата достигнува по 2 часа. Има мала биорасположивост и е добро поврзана со протеините во крвта. Се метаболизира во црниот дроб со формирање на неколку фармаколошки активни метаболити. Периодот на целосно елиминација на лекот од телото е 28 часа. Се излачува преку цревата.

Дозирање и администрација на лале

Пред да започнете со терапија, пациентот треба да се пренесе на диета со низок холестерол. Лалицата се зема орално 1 пат на ден, без оглед на внесот на храна.

Дозата на лекот ја избира лекарот што го посетува поединечно за секој пациент, во зависност од целта на третманот и нивото на LDL-C. Како по правило, дозата на лале варира од 10 до 80 мг. Прилагодувањето на дозата се врши 1 пат за 4 недели.

Фармакокинетика

Апсорпцијата на лекот е голема. Највисока концентрација во крвната плазма може да се забележи 1-2 часа по земањето на лекот. Ако го користите лекот во вечерните часови, неговата концентрација во крвта ќе биде помала во споредба со онаа што се евидентира во крвната плазма по администрацијата наутро.

Био достапност на 12-14%. Екскреција е преку цревата, помалку од 2% од лекот е фиксиран во урината.

Со грижа

Во некои случаи, назначувањето треба да се изврши со претпазливост. Ова е присуство на следниве услови:

• тешка нерамнотежа на електролити,
• болести на мускулниот систем
• дијабетес мелитус
• ендокрини и метаболички нарушувања,
• епилепсија
• артериска хипотензија,
• сепса
• историја на хеморагичен мозочен удар.

Лалицата се користи со претпазливост при епилепсија.
Лекот е пропишан со претпазливост кај дијабетес.
Лекот е пропишан со претпазливост кај пациенти кои имаат историја на хеморагичен мозочен удар.

Како да се земе лале?

Пред да започнете со терапија, треба да ги дадете препораките на пациентот за тоа како да се придржуваат на диета насочена кон намалување на холестеролот во крвта. Секој пациент треба да ги проучува упатствата за употреба.

Која доза ќе се избере зависи од концентрацијата на холестерол во крвта, возраста на пациентот и колку е запоставен текот на болеста.

Треба да ги земете таблетите внатре, јадењето не влијае на ефикасноста на нивната апсорпција.

Дозирањето може да се движи од 10 до 80 mg на ден. Првичната доза е 10 мг. После 2-4 недели од терапијата, лекарот ја следи содржината на липидите во крвта на пациентот. Ова е направено со цел да се одлучи за промена на дозата.

Треба да ги земете таблетите внатре, јадењето не влијае на ефикасноста на нивната апсорпција.

За да се спречи појава на кардиоваскуларни заболувања, се користи доза од 10 мг на ден. При третман на хомозиготна наследна хиперхолестеролемија, индицирано е да се земаат 2 таблети од 40 мг на ден, т.е. ова е доза од 80 мг.

Гастроинтестиналниот тракт

Вообичаени симптоми се гадење, повраќање и дијареја, подуеност и запек. Поретки знаци се повраќање, панкреатитис, belching и болка во абдоменот.

Честите симптоми по земањето на таблетите се сметаат за гадење, повраќање.
Кога го користите лекот, може да наидете на такви негативни манифестации како болка во абдоменот.
Најчеста манифестација по употреба на таблети треба да се смета за главоболка.

Од респираторниот систем

Можеби развојот на назофарингитис, појава на крварење од носот и болка во грлото.

Исто така, пациентот може да страда од крварење на очите и оштетување на видот.
Од респираторниот систем, можно е крварење од носот.
По употреба на лекот, пациентот може да страда од уртикарија и осип.

Компатибилност со алкохол

Не пијте алкохол за време на третманот со лекот.

Препишување лекови за време на бременоста не е можно.
Не пијте алкохол за време на третманот со лекот.
За време на периодот на лекување со лекови, треба да се внимава при возење автомобил.
Бидејќи активната супстанција поминува во мајчиното млеко, не треба да доите бебе за време на терапијата.

Употреба за време на бременост и лактација

Препишување лекови за време на бременоста не е можно. Ако жената забремени за време на периодот на терапија, потребно е што поскоро да го известите докторот за ова и да престанете со третманот со лекот. Бидејќи активната супстанција поминува во мајчиното млеко, не треба да доите бебе за време на терапијата.

Употреба во старост

Прилагодување на препорачаната доза не е потребно.

Бидејќи ефективноста и безбедноста на лековите за деца под 18 години не се утврдени, земањето на лекот на оваа возраст не се препорачува.

Може ли да купам без рецепт?

Невозможно е да се купи лек без рецепт.

Лекот можете да го купите во сите аптеки на територијата на Руската Федерација.
Лекот можете да го замените со лек како што е Аторис.Торвакард е сличен лек.
Чувајте го лекот на собна температура.
Цената на средствата започнува од 300 рубли.

Цената на средствата започнува од 300 рубли.

Прегледи на лале

Прегледите за алатката се претежно позитивни.

А.Z. Делихина, општ лекар, Рјазан: „Алатката ви овозможува да постигнете одлични резултати во борбата против високиот холестерол во крвта на пациентите“.

Е.Е. Абанина, ендокринолог, Перм: „Лекот се препишува на амбулантски третман. Покрај тоа, пребројувањето на крвта на пациентот периодично се следи од страна на лекар. “

Torvacard: аналози, прегледи, упатства за употреба Аторвастатин.

Карина, 45 години, Омск: „Алатката помогна да се ослободиме од проблемите со кардиоваскуларниот систем. Благодарен сум на докторите за препишување на оваа дрога. Цената е нормална “.

Иван, 30 години, Адлер: „Лекот е ефикасен во присуство на зголемена концентрација на холестерол во крвта. Овој проблем често се јавува како резултат на нездрави диети кои содржат многу пржена храна. И така се случи. Морав да видам лекар, да ги поминам потребните тестови и да направам третман со лекот “.

Фармакодинамика

Активната компонента во лекот е аторвастатин, кој е инхибиторно средство за молекулите на HMG-CoA редуктаза. Редуктазата е одговорна за синтезата на мевалонска киселина, која е дел од стероли и во молекулот на холестерол.

Молекулите на холестерол и триглицерид се дел од молекулите на липопротеини со многу мала молекуларна густина, кои се комбинирани за време на синтезата на нив во клетките на црниот дроб.

Кога молекулите VLDLP се споени со LDL рецептори, се формираат триглицериди од липопротеини со многу мала молекуларна тежина и се формираат липопротеини со мала молекуларна густина.

Молекулите влегуваат во крвта и се пренесуваат преку крвотокот до сите периферни делови од телото.

Други имиња на лале

Со зголемување на концентрацијата во крвната плазма на вкупниот холестерол, како и нејзините фракции на ниска молекуларна тежина и аполипротеини Б молекули, постои ризик од развој на системска патологија на атеросклероза.

Исто така, зголемувањето на дел од липопротеини со мала молекуларна тежина го зголемува ризикот од развој на патологии на срцевиот орган и системот на проток на крв, а зголемувањето на липопротеините со висока молекуларна тежина го намалува ризикот од овие патологии.

Активната компонента на аторвастатин ја намалува концентрацијата на молекулите на холестерол во крвта, исто така со зголемување на бројот на LDL рецептори кои го зголемуваат катаболизмот на холестерол со ниска молекуларна тежина, намалувајќи го.

Активната компонента на аторвастатин покажува одличен ефект на лекови во третманот на:

• Хомозиготна наследна хиперхолестеролемија,
• Хетерозиготна генетска фамилијарна хиперхолестеролемија,
• Примарна патологија на хиперхолестеролемија,
• Мешана патологија на хиперлипидемија.

Земањето лале ја зголемува концентрацијата на липопротеини со висока молекуларна тежина, како и на молекулите на аполипротеинот А1 во крвта.

Лекови со лале со доза од 120,0 милиграми и 20,0 милиграми ја намалува концентрацијата во крвта:

• Вкупен молекули на индекс на холестерол — 29,0% — 33,0%,
• ЛДЛ молекули на — 39,0% — 43,0%,
• АПО Б молекули на — 32,0% — 35,0%,
• Триглицериди на — 14,0% — 26,0%.

Интеракција со други лекови

• Антацидните лекови ја намалуваат концентрацијата на лале во крвотокот за 35,0%,
• Кога се зема со дигоксин, постои ризик од развој на патологии на срцевиот орган и нарушувања во циркулацијата на крвта,
• Антибиотиците на еритромицин и кларитромицин групата ја зголемуваат концентрацијата во плазмата на лекот Лале,
• Дозволена е ко-администрација на лекови за замена на хормони и лале.

Заклучок

Може да се лекувате само со статини како што е пропишано од лекар и не заборавајте дека за да го намалите индексот на холестерол, треба да користите диета и да водите здрав начин на живот. Само во комбинирана терапија може да се постигне намалување на концентрацијата на холестерол и да се спречи развој на атеросклероза.

При употреба на лалињата како секундарна превенција, ризикот од срцев удар и смрт од церебрален и срцев инфаркт е намален.

Оксана, 39 години: Бев препишан лале кога мојот холестерол беше 7,3 mmol на литар, но има многу несакани ефекти во креветите. Јас го земам овој статин веќе 4 месеци. Мојот холестерол се врати во нормала, само здравјето не се подобри.

Georgeорџ, 58 години: Имам дијагностициран висок холестерол веќе 14 години. Зедов различни лекови на статини и фибрати.

Имам дијабетес, па холестеролот постојано скока. Врз основа на аторвастатин, веќе 2 години земам лале.

Бројот на липидите е нормален, а здравјето ми е одлично. Ова е првиот лек што не предизвикува несакани реакции во моето тело.

Погледнете го видеото: Lale Devri (Мај 2024).