Понекогаш специјалната исхрана и физичката активност не можат да обезбедат нормално ниво на гликоза кај дијабетичар со 2 форма на болеста.

Супстанција со INN Repaglinide, чија инструкција е прикачена на секое пакување на лекот што го содржи, има хипогликемичен ефект кога е невозможно да се контролира концентрацијата на шеќер во крвта. Оваа статија ќе се осврне на прашањето како правилно да се користи лекот со репаглинид и во кои случаи неговата употреба е невозможна.

Фармаколошки својства на лекот

Активната состојка Репаглинид е достапна во форма на бел прав за внатрешна употреба. Механизмот на дејство на компонентата е ослободување на инсулин (хормон за намалување на шеќерот) од бета клетките лоцирани во панкреасот.

Користејќи го repaglinide на специјални рецептори, каналите зависни од АТП лоцирани во мембраните на бета клетките се блокирани. Овој процес предизвикува деполаризација на клетките и отворање на канали на калциум. Како резултат, производството на инсулин се зголемува со зголемување на приливот на калциум.

Откако пациентот зема доза на Репаклинид, супстанцијата се апсорбира во дигестивниот тракт. Во исто време, по 1 час по јадење, тоа е најмногу концентрирано во крвната плазма, а потоа по 4 часа нејзината вредност брзо се намалува и станува прилично мала. Студиите за лекот покажаа дека не е пронајдена значителна разлика во фармакокинетските вредности при употреба на Репаглинид пред или за време на оброците.

Супстанцијата се врзува за плазма протеините за повеќе од 90%. Покрај тоа, апсолутната биорасположивост достигнува 63%, а нејзиниот волумен на дистрибуција е 30 литри. Во црниот дроб се јавува биотрансформацијата на Репаглинид, како резултат на што се формираат неактивни метаболити. Во суштина, тие се излачуваат со жолчката, како и со урина (8%) и измет (1%).

30 минути по консумирање на Репаклинид, започнува секрецијата на хормоните. Како резултат, концентрацијата на глукоза во крвта брзо се намалува. Помеѓу оброците, нема зголемување на нивото на инсулин.

Кај пациенти со не-инсулин-зависен дијабетес кои земаат од 0,5 до 4 g Репаглинид, се забележува намалување на гликозата зависна од дозата.

Упатства за употреба на лекот

Репаглинид е главната компонента на НовоНорм, која се произведува во Данска. Фармаколошка компанија Ново Нордиск А / Ц произведува лекови во форма на таблети со различни дози - 0,5, 1 и 2 мг. Едно блистер содржи 15 таблети, во еден пакет може да бидат достапни неколку плускавци.

Во секое пакување на лекот со компонентата репаглинид, инструкциите за употреба се задолжителни. Дозите ги избира специјалист за индивидуално лекување, кој објективно го проценува нивото на шеќер и придружните патологии на пациентот. Пред употреба на лекот, пациентот треба внимателно да ги прочита приложените упатства.

Првичната доза е 0,5 мг, може да се зголеми само по една или две недели, поминувајќи лабораториски тестови за нивото на шеќер. Најголемата единечна доза е 4 мг, а дневната доза е 16 мг. За време на транзицијата од друг лек за намалување на шеќерот Репаглинид зема 1 мг. Препорачливо е да го користите лекот 15-30 минути пред главните оброци.

Лекот НовоНорм треба да се чува подалеку од мали деца на температура на воздухот од 15-25С на место заштитено од влага.

Рок на употреба на лекот е до 5 години, по овој период невозможно е да се користи во секој случај.

Контраиндикации и потенцијална штета

За жал, не секој може да го прифати НовоНорм. Како и другите лекови, тој има контраиндикации.

Супстанцата репаглинид не може да се земе со:

инсулин зависен тип на дијабетес
дијабетична кетоацидоза, вклучувајќи кома,
тешка дисфункција на црниот дроб и / или бубрезите,
дополнителна употреба на лекови кои предизвикуваат или инхибираат CYP3A4,
нетолеранција на лактоза, недостаток на лактаза и малапсорпција на глукоза-галактоза,
зголемена подложност на компонентата,
на возраст под 18 години
планирана или тековна бременост,
доење.

Истражувањата спроведени на стаорци докажаа дека употребата на репаглинид за време на периодот на носење дете негативно влијае на фетусот. Како резултат на интоксикација, развојот на горните и долните екстремитети на фетусот беше нарушен. Исто така, за време на лактацијата е забрането користење на супстанцијата, бидејќи се пренесува со мајчиното млеко на бебето.

Понекогаш со неправилна употреба на лекот или предозирање, појава на несакани реакции како што се:

хипогликемија (зголемено потење, потреси, слаб сон, тахикардија, вознемиреност),
влошување на визуелниот апарат (во прво време, земање на лекот, потоа поминување),
дигестивно вознемирување (абдоминална болка, гадење и повраќање, запек или дијареја, зголемена активност на ензими во црниот дроб),
алергија (црвенило на кожата - еритема, осип, чешање).

Употребата на поголем волумен на лекот отколку што посочи лекарот скоро секогаш предизвикува хипогликемија. Ако дијабетичар чувствува благи симптоми на предозирање и е свесен, треба да јаде производ богат со јаглени хидрати и да се консултира лекар за прилагодување на дозата.

Во тешка хипогликемија, кога пациент е во кома или во несвест, му се инјектира 50% раствор на гликоза под кожата со понатамошна инфузија на 10% раствор за одржување на нивото на шеќер од најмалку 5,5 mmol / L.

Интеракции на Репаглинид со други лекови

Употребата на истовремени лекови честопати влијае на ефективноста на репаглинид врз концентрацијата на гликоза.

Неговиот хипогликемичен ефект е зајакнат кога пациентот зема MAO и ACE инхибитори, неселективни бета-блокатори, нестероидни антиинфламаторни лекови, салицилати, анаболни стероиди, окреотид, лекови кои содржат етанол.

Следниве лекови негативно влијаат на способноста на супстанцијата да ја намали гликозата:

тиазидни диуретици,
контрацептивни средства за орална употреба,
даназол
глукокортикоиди,
тироидни хормони,
симпатомиметици.

Исто така, пациентот треба да земе предвид дека репаглинид комуницира со лекови кои се излачуваат главно во жолчката. CYP3A4 инхибиторите како што се интраконазол, кетоконазол, флуконазол и некои други можат да го зголемат нејзиното ниво на крв. Употребата на CYP3A4 предизвикувачи, особено рифампицин и фенитоин, го намалува нивото на супстанцијата во плазмата. Со оглед на фактот дека нивото на индукција не е одредено, употребата на Репаглинид со такви лекови е забранета.

Репаглинид

Репаглинид


Хемиско соединение
IUPAC	(С) - (+) - 2-етокси-4-2- (3-метил-1-2- (пиперидин-1-ил) фенилбутиламино) -2-оксоетилбензоична киселина
Бруто формула	В₂₇Н₃₆Н.₂О₄
Молерна маса	452.586 g / mol
Кас	135062-02-1
PubChem	65981
Дрвобанк	DB00912
Класификација
АТКС	A10BX02
Фармакокинетика
Био достапен	56% (усна)
Поврзување со протеини во плазма	>98%
Метаболизам	Хепатална оксидација и глукуронидација (со посредство CYP3A4)
Полуживотот.	1 час
Екскреција	Фекална (90%) и бубрежна (8%)
Пат на администрација
Усна
Датотеки со медиуми на Викимедија

Репаглинид - антидијабетик, бил измислен во 1983 година. Репаклинид е орален лек кој се користи во прилог на диета и вежби за контрола на шеќерот во крвта во дијабетес тип 2. Механизмот на дејство на Репаглинид сугерира зголемување на ослободувањето на инсулин од клетките на б-островот на панкреасот, како и кај другите антидијабетични лекови, главниот несакан ефект е хипогликемија. Лекот го продава Ново Нордиск под името Прандин во САД Глукоор во Канада Суперст во Јапонија Репаглинид во Египет од Ифи и НовоНорм на друго место. Во Јапонија, го произведува Даинипон Сумитомо Фарма.

Интелектуална сопственост

Репаклинид е орален лек кој се користи во прилог на диета и вежби за контрола на шеќерот во крвта во дијабетес тип 2.

Контраиндикации

Репаглинид е контраиндициран кај луѓе со:

Дијабетична кетоацидоза
Дијабетес тип 1
Истовремена употреба со гемфиброзил
Преосетливост кон лекот или неактивните состојки

Несакани ефекти

Вообичаени несакани ефекти вклучуваат:

Инфекција на горниот респираторен тракт (16%)
Синузитис (6%)
Ринитис (3%)

Сериозни несакани ефекти вклучуваат:

Миокардна исхемија (2%)
Ангина пекторис (1,8%)
Смрт поради кардиоваскуларни настани (0,5%)

За специјално население

Категорија Б за бременост: Безбедност за бремени жени не е утврдена. Податоците се ограничени, а има само еден случај, во извештајот се забележува дека не биле забележани компликации со употреба на репаглинид за време на бременоста.

Внимание треба да се примени кај лица со заболувања на црниот дроб и со намалена функција на бубрезите при употреба на оваа дрога.

Интеракција со лекови

Репаглинид е главниот супстрат на SUR3A4 и не треба да се препишува истовремено со гемфиброзил, кларитромицин или анти-габични лекови на азол како што се Итраконазол и Кетоконазол. Земањето на репаглинид заедно со една или повеќе од овие лекови доведува до зголемување на концентрациите на репаглинид во плазмата и може да доведе до хипогликемија. Ко-администрацијата на клопидогрел и репаглинид (и инхибитор на cyp2c8) може да доведе до значително намалување на нивото на гликоза во крвта, како резултат на интеракции со лекови. всушност, користењето на овие лекови заедно најмалку еден ден може да доведе до тешка хипогликемија. Репаклинидот не треба да се зема во комбинација со сулфонилуреа, бидејќи тие го имаат истиот механизам на дејствување.

Механизам на дејствување

Репаклинид ја намалува гликозата во крвта со стимулирање на ослободување на инсулин од бета клетките на панкреасот. Ова се постигнува со затворање на калиумските канали зависни од АТП во мембраната на бета клетките. Ова ги деполаризира бета клетките, отворајќи ги клеточните канали на калциум и како резултат, приливот на калциум предизвикува секреција на инсулин.

Фармакокинетика

Апсорпција: Репаглинид има 56% биорасположивост кога се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Биорасположивоста се намалува кога се зема со храна, максималната концентрација се намалува за 20%.

Дистрибуција: протеинско врзување на реалглинид со албумин е повеќе од 98%.

Метаболизам: Репаглинид се метаболизира првенствено во црниот дроб, особено CYP450 2C8 и 3A4 и во помала мерка преку глукуронидација. Репаглинид метаболитите се неактивни и не прикажуваат ефекти за намалување на шеќерот.

Екскреција: Репаглинид се излачува 90% во измет и 8% во урина. 0,1% се отстранува со урина непроменета. Помалку од 2% непроменети во измет.

Приказната

Претходниците на репаглинид беа измислени кон крајот на 1983 година во Биберах на Рајс во јужна Германија.

Интелектуална сопственост

Во Соединетите држави, заштитени со Патент, регистрацијата е извршена во март 1990 година, што на крајот стана патент на САД 5,216,167 (јуни 1993 година), 5.312.924 (мај 1994 година) и 6.143.769 (ноември 2000 година). После

Препораки за употреба

Во некои ситуации, пациентите треба да го користат лекот со голема претпазливост под надзор на лекар кој ја пропишува минималната доза на лекот. Таквите пациенти вклучуваат пациенти кои страдаат од патологии на црниот дроб и / или бубрезите, кои биле подложени на обемни хируршки интервенции, кои неодамна имаа вирусно или заразно заболување, стари лица (од 60 години) кои следат нискокалорична диета.

Ако пациентот има хипогликемиска состојба во блага или умерена форма, може да се елиминира независно. За да го направите ова, треба да јадете храна која содржи лесно сварливи јаглени хидрати - парче шеќер, бонбони, сладок сок или овошје. Во тешка форма со губење на свеста, како што веќе споменавме, гликозен раствор се администрира интравенозно.

Треба да се напомене дека бета-блокаторите можат да ги маскираат новите знаци на хипогликемија. Лекарите силно препорачуваат да се избегне пиење алкохол бидејќи етанолот го збогатува и продолжува хипогликемискиот ефект на Репаглинид.

Исто така, супстанцијата ја намалува концентрацијата на вниманието.

Затоа, возачите против позадината на употреба на репаглинид, неопходно е да се воздржат од возење возила или извршување друга опасна работа за време на терапијата.

Трошоци, прегледи и аналози

Репаглинид како главна компонента се користи во лекот НовоНорм.

Може да се купи во аптека или да се нарача преку Интернет на веб-страницата на продавачот. Сепак, купувањето на лекот е можно само по презентирање на рецепт на лекар.

Цената на лекот варира:

Таблети од 1 мг (30 парчиња по пакување) - од 148 до 167 руски рубли,
2 таблети (30 парчиња по пакување) - од 184 до 254 руски рубли.

Како што можете да видите, цените се многу лојални на луѓето со ниски приходи. Читајќи ги прегледите на многу дијабетичари, може да се забележи дека ниската цена на лекот е голем плус, со оглед на нејзината ефикасност. Покрај тоа, придобивките од НовоНорм се:

леснотија на користење на таблети во однос на инјекциите,
брзината на лекот, за само 1 час,
долго време земање на лекот.

Последната точка значи дека повеќето пациенти дијагностицирани со дијабетес зависен од инсулин, го земаат НовоНорм веќе 5 години. Тие забележуваат дека неговото дејствување останува исто и не слабее. Сепак, хипогликемичниот ефект на лекот се сведува на нула ако НЕ:

се придржуваат до соодветна исхрана (исклучување на лесно сварливи јаглени хидрати и масти),
набудувајте активен животен стил (прошетки најмалку 30 минути, вежби за физиотерапија и др.),
постојано го следи нивото на гликоза (најмалку три пати на ден).

Во принцип, пациентите и лекарите сметаат дека НовоНорм е одличен антипиретик. Но, понекогаш употребата на таблети е забранета, бидејќи тие доведуваат до непожелни ефекти. Во такви случаи, лекарот одлучува да ја смени дозата на лекот или да препише сосема друг лек.

Синонимите содржат иста активна состојка и се разликуваат само во дополнителни супстанции. Таблетите NovoNorm имаат само еден синоним - Diagniniside (во просек од 278 рубли).

Слични лекови НовоНорм, кои се разликуваат во нивните составни компоненти, но имаат ист ефект, се:

Ardардини (просечна цена - 930 рубли),
Виктоза (просечна цена - 930 рубли),
Саксенда (просечна цена - 930 рубли),
Форсига (просечна цена - 2600 рубли),
Инвокана (просечна цена - 1630 рубли).

Може да се заклучи дека лекот НовоНорм, кој ја содржи активната супстанција репаглинид, е ефикасен во третманот на дијабетес тип 2. Брзо го намалува нивото на шеќер во нормални нивоа. Ако следите диета, физичка активност и постојано следење на концентрацијата на гликоза, можете да се ослободите од хипогликемија и сериозни симптоми на дијабетес. Видеото во оваа статија ќе ви каже како да се лекува дијабетесот.