Таблети диапирид
Хипогликемичен агенс, дериват на трета генерација сулфонилуреа со продолжено дејство. Хипогликемичен ефект на лекот се должи на сложениот механизам на дејство на панкреасот и екстрапанкреасот.
Дејството на панкреасот се состои во стимулирање на секрецијата на инсулин од страна на β-клетките на панкреасот, што е придружено со мобилизација и зголемено ослободување на ендоген инсулин. Овој ефект се должи на фактот дека глимепирид, со висока стапка на супституција, комбинира и исклучува од протеините на β-клетките на панкреасот, што е поврзано со калиум канали зависни од АТП, но се разликува од вообичаеното место за врзување на сулфонилуреи од 1 и 2 генерација. Како резултат, инсулинот се ослободува со егзоцитоза, додека количината на секретиран инсулин е значително помала отколку под дејство на традиционалните деривати на сулфонилуреа. Ваквиот релативно благ стимулирачки ефект на глимепирид врз секрецијата на инсулин, исто така, обезбедува помал ризик од хипогликемија.
Екстрапанкреативниот ефект на глимепирид се карактеризира со ефекти, од кои водечките се зголемување на чувствителноста на периферните ткива (мускули и масти) на инсулин со зголемување на бројот и активност на протеините кои транспортираат глукоза преку клеточните мембрани, и инхибиција на синтезата на гликоза во црниот дроб со зголемување на интрацелуларната концентрација на фруктоза-2,6 б-фосфат инхибитор на глуконогенеза. Други екстрапанкреативни ефекти на глимепирид вклучуваат: намалување на агрегацијата на тромбоцитите како резултат на селективно инхибиција на COX и претворање на арахидонска киселина во тромбоксан А2, активирање на агрегација на тромбоцити, зголемување на нивото на ендогени а-токофероли и активност на антиоксидантни ензими (каталаза, глутаксид, окситаонион) стрес, кој постојано се забележува кај дијабетес мелитус, анти-атерогени ефекти како резултат на активирање на специфични фосфолипаза Ц.
Глимепирид не ја инхибира метаболичката адаптација на миокардот кон исхемија (за разлика од глибенкламид).
Максималниот хипогликемичен ефект на лекот се појавува 2-3 часа по администрацијата, трае повеќе од 24 часа и зависи од дозата.
Со повеќе дози на глимепирид во дневна доза од 4 мг, максималната концентрација во серумот во крвта се постигнува по околу 2,5 часа и изнесува 309 ng / ml, постои линеарна врска помеѓу дозата и максималната концентрација на глимепирид во крвта, како и помеѓу дозата и областа под кривата "концентрација - време. “ Глимепирид има апсолутна биорасположивост. Јадењето нема значителен ефект врз апсорпцијата, со исклучок на мало забавување на стапката на апсорпција.
Глимепирид се карактеризира со мал волумен на дистрибуција (околу 8,8 L), приближно еднаков на обемот на дистрибуција на албумин, висок степен на врзување за протеините во крвната плазма (повеќе од 99%) и низок клиренс на креатинин (околу 48 ml / мин). Глимепирид продира во мајчиното млеко и преку хематоплацентарната бариера, слабо продира во БББ. Глимепирид е биотрансформиран во телото во 2 метаболити, кои се формираат како резултат на метаболизмот на глимепирид во црниот дроб и се дериват на хидроксил и карбоксил на глимепирид. Полуживотот на глимепирид при неговата концентрација на плазма во крвниот серум што одговара на режим на повеќекратно дозирање е 5-8 часа. После земањето на глимепирид во голема доза, полуживотот се зголемува. После единечна орална доза на радиоизбележан глимепирид, 58% биле откриени во урина и 35% во измет. Непроменета активна супстанција во урината не е откриена. Полуживотот на хидроксил и карбоксил метаболит на глимепирид беше околу 3-6 часа и 5-6 часа, соодветно.
Кај пациенти со нарушена бубрежна функција (низок клиренс на креатинин), имаше тенденција да се зголеми клиренсот на глимепирид и намалување на неговата просечна концентрација во крвта, што веројатно се должи на побрза екскреција на лекот заради пониско врзување на протеините. Така, кај оваа категорија на пациенти не постои ризик од кумулација на глимепирид.
Фармакокинетичките параметри на глимепирид се слични кај пациенти со различен пол и различни возрасни групи.
Дијабетес мелитус тип II (не-зависен од инсулин) кај возрасни како монотерапија или во комбинација со метформин или инсулин.
Контраиндикации таблети диапирид
- позната преосетливост на компонентите на лекот и на дериватите на сулфонилуреа или други препарати на сулфониламид
- дијабетес мелитус тип I
- дијабетична кетоацидоза, дијабетична кома
- тешко бубрежно и хепатално нарушување
- бременост и лактација
- деца под 18 години
- дрога компонента zhne sulfonylurea tuyndylaryna nemese basқa sulfonylamidtik подготовка tarғa belgilі zhoғary sezmtaldy
- инсулин tәuдldi I тип на дијабетес
- дијабетична кетоацидоза, дијабетична кома
- bauyr zhne bүyrek функции на синот-auyr bұzylulary
- лактација zhktіlіk zhne
- 18 пати deyingі balalarғa
Несакани ефекти на таблетите диапирид
- реакции на преосетливост - чешање, осип и уртикарија
- вкрстена алергија со сулфонилуреа, сулфонамиди или сродни соединенија
- зголемено ниво на ензими на црниот дроб
- привремени промени во видот може да се појават како резултат на промените во нивото на гликоза во крвта, особено на почетокот на третманот
- умерена до тешка тромбоцитопенија, леукопенија, гранулоцитопенија, агранулоцитоза, еритроцитопенија, хемолитичка анемија и панцитопенија, кои обично исчезнуваат по прекинување на третманот
- хипогликемични реакции кои се јавуваат во повеќето случаи веднаш, може да имаат сериозна форма и не секогаш се подложни на корекција. Појавата на овие реакции зависи, како и за другите видови хипогликемиска терапија, од субјективни состојби, како што се исхраната и дозата.
- алергиски васкулитис, реакции на хиперсензитивност од мали на сериозни со развој на диспнеа, намалување на крвниот притисок, понекогаш и шок
- гадење, повраќање, дијареја, притисок или чувство на исполнетост во стомакот, болка во стомакот, што понекогаш може да бара прекинување на третманот
- нарушена функција на црниот дроб (на пример, стагнација на жолчката и жолтица), хепатитис, што може да напредува до откажување на црниот дроб
- преосетливост на светлина
- намалување на количината на натриум во крвниот серум
- Zhoғary sezimtaldyқ reaktylary - қysynu bөrtpe zhene esekzhem
- сулфонилуреа, сулфонамидетермен nemese tektes
- bauyr fermentteri deңgejіnің zhoғarylauy
- қандағы гликоза deңgejііnің gerzgeruіne bailanysty, әсіресеемдеудің басында көрудің уақытша бұзылалары туындауы мүмкін
- орташадан auyr derezhey, која гласи тромбоцитопенија, леукопенија, гранулоцитопенија, агранулоцитоза, еритроцитопенија, хемолитичка анемија, женска панцитопенија, олар етнет едеуди тотатанан, кеин oоала
- kөp zhadaylarda birden tuyndaytyn hypoglycemiaқ реакционер auyr tүrhe enuі zhne tүzetuge үnemi kөne bermeuі mүmkіn. Имаше реакција на лордовите ы tuyndauy хипогликемија қ emdeudіқ basқa tүrlerі kesіne de, tamқtanu zhne dozalau сјај ектив субјективен і sharttarғa и bailanysty
- алергалиқ васкулитис, eleusenden dyspnoeus damuymen, arterialsқ қrysymnyң tөmendeuіmen kүrdelіlerіne deyngі zhғғary sezmtaldyқ reaktylary, keide - шок
- Ureурек Аину, құsu, дијареја, asқazandaғy қysym немиски гужви на ketu sezimі, іштің ауыруы, keide emdeudі toқtatudy қazet etuim mүmkіn
- bauyr қyzmetіnің bұzyluy (мисли өт рікілісі және сарғаю), хепатитис, ol bauyr zhetkіlіksіzdіgіne deіn үdeuі mүmkіn
- жарыққа жоғары сеімталдық
- қан sarysuyndaғy натриум mөlsherіnің tөmendeuі
Посебни упатства за употреба
Успешен третман на дијабетес зависи од усогласеноста на пациентот со соодветна диета, редовна физичка активност, како и постојано следење на нивото на гликоза во крвта и урината. Непочитувањето на диетата од страна на пациентите не може да се компензира со земање апчиња или инсулин.
Диапирид треба да се зема малку пред или со оброци. Ако оброк се појавува секој пат во различно време или се прескокнува заедно, земањето на лекот може да предизвика хипогликемија. Симптомите скоро секогаш можат брзо да се ублажат ако веднаш се земаат јаглени хидрати (шеќер).
Вештачките засладувачи нема да дадат никаков ефект.
Искуството со други деривати на сулфонилуреа покажува дека е можно повторно развивање на хипогликемија, дури и покрај првичниот успех на преземените мерки.
Тешка или продолжена хипогликемија, која може само да се ослабне само со пиење на вообичаената количина шеќер, бара итен медицински третман, а понекогаш и хоспитализација.
Фактори кои придонесуваат за појава на хипогликемија се: неподготвеност или (почесто кај постари пациенти) неможност за соработка со лекар, неухранетост, нередовна диета или пропуштен внес на храна, период на постот, промена во исхраната, нерамнотежа помеѓу физичка активност и внес на јаглени хидрати, консумирање алкохол, особено во комбинација со прескокнати оброци, умерено бубрежно и хепатално нарушување, предозирање на Диапирид, некои незадоволни ендокрини заболувања кои влијаат на тие се вклучени во метаболизмот на јаглени хидрати или обратна регулација на хипогликемија (на пример, некои дисфункции на тироидната жлезда, инсуфициенција на функцијата на предниот хипофизата или надбубрежната кортекс), истовремена употреба на одредени лекови (види дел „Интеракции на лекови“).
Третманот со Diapiride бара постојано следење на нивото на гликоза во крвта и урината. Покрај тоа, се препорачува да се контролира количината на гликозилиран хемоглобин.
За време на употребата на лекот, потребно е редовно следење на работата на црниот дроб и анализа на периферната крвна слика (особено бројот на леукоцити и тромбоцити).
Во стресни ситуации (на пример, во несреќи, итни операции, инфекции кои се придружени со треска), може да се укаже на привремен трансфер на пациентот во инсулин.
Нема податоци за употреба на Diapiride кај пациенти со сериозно нарушена функција на црниот дроб или кај оние на кои им е прикажана дијализа. Пациентите со тешка бубрежна или хепатална инсуфициенција треба да бидат пренесени на инсулин.
Треба да се има предвид дека симптомите на хипогликемија може да бидат скриени или отсутни кај постари пациенти со автономна невропатија или кај оние кои истовремено примаат третман со блокатори на б-адренергични рецептори, ресерпин, клонидин, гванетидин или други симпатолитици. Доколку ефектот е недоволен или ефектот е намален, во случај на продолжена терапија, се препорачува комбинација со метформин или инсулин.
Во случај на компензација на дијабетес, се зголемува чувствителноста на инсулин, и затоа, потребата за лек може да се намали за време на процесот на лекување. За да се избегне развој на хипогликемија, потребно е навремено да се намали дозата или да се откаже лекот. Прилагодување на дозата, исто така, треба да се изврши при промена на телесната тежина на пациентот или неговиот животен стил, или во случај на други фактори кои придонесуваат за хипо- или хипергликемија.
Пациентите кои имаат ретка наследна нетолеранција на галактоза, недостаток на лактаза или нарушена апсорпција на глукоза-галактоза, не треба да земаат диапирид.
Қant diabetіn emdeudің sәttіlіgі emdelushіnің sәykesіnshe tamaқtanu ratsionyn saқtauyna, ұdayy Dene belsendіlіgіne, Sondalo-ak қan промени neseptegі гликоза deңgeyіnің tұraқty baқylanuyna baylanysty. Nauқastardyң emdәm saқtamauynyң ornyn tabletlardes nemese insulinind қabyldau argyly toltyru mүmkіn еес.
Diapiridti as isherden bіraz bұryn nemese as isu kesіnde қabyldau Jaeger as іshu ретр rette әr tүrlі uaқytta oryn alsa nemese mүldem zhyberilip alsa, препарати қabyldau хипогликемија tuғyzuy mүmkіn. Jaeger bіrden kөmіrsular (қant) yabyldasa, симптом на daryn үnemі derlіk tez ңіlddetuge boladi.
Zhasandy tәttіlendіrgіshter Yeshanday әser Bermaidi.
Basқa sulfonylurea tuyndylaryn қoldanu tәzhіribesі, tіpti қabyldanғan sharalardyң bastapқydғy sәttіlіgіne қaramastan, hypoglycemiaң Kayta damuy mүmkіnekendі.
Қanttyң ettedettegi mәlsherin paydalanyp tek uaқytsha ғana basu бола bolatyn auyr nemese ұza соза свика хипогликемија dereu dәrі-dәrmekpen emdeoudі, al keide - auruhanaғa zhatyyutudyut.
Gipoglikemiyanyң tuyndauyna yқpal etetіn faktorlar mynalar bolyp tabylady: dәrіgermen yntymaқtasudy қalamau Nemesu (kөbіnese egde zhastaғy emdelushіlerde) mүmkіndіgі bolmau, toyyp tamaқ іshpeu, zhүyelі tamaқtanbau Nemesu AC іshudі zhіberіp алуминиумски, ashyғu kezeңі, tamaқtanu rezhimіnің өzgeruі, Dene zhүktemelerі промени kөmіrsulardy paydalanu arasyndaғy teңgerіmnің bұzyluy, алкохол, әsіresе іshudі jіberіp alumen bіrge paydalanu, bүyrek әne bauyr функции на синот ң Ortash bұzylulary, Diapiridtің artyқ dzozalanuy, endocrindyk үенyenің kөmіrsulardy lizmіne әser etetіn keybіr kompensatsiyalanbaytyn bұzylystary, Nemes gipoglikemiyanyң kerі regulyatsiyasy (mysaly, қalқansha без funktsiyasynyң keybіr bұzylulary, gipofizdің aldyңғy bөlіgіnің Nemesu bүyrek үstі bezі қyrtystarynyң zhetkіlіksіzdіgі) keybіr dәrіlіk zattardy bir mezgіlde қabyldau ( "Dәrіlermen өzara әrekettesuі" bөlіmіn қaraңyz).
Diapiridpen emdeu menan men neseptegi глукоза deййgeyіn tұraқty tүrde baқılap oteruda ezhet ety. Bұdan gezge, glycosyldengen hemoglobin mөlsherin baқylauғa alu ynsynilady.
Лекови ғoldanғan kezhe bauyr функции әәne shetkergi қan kөrіnіsіn (әsіrese leukocytter мажи тромбоцитоза sanyn) ұdayy bakylap otyu azyazht.
Стрес jaғdailarinda (мисли, jatatayim jaғdaylarda, итна операција сало, zbyzbamen қatar zүretіn ұқұқpalarda) наивастична uaқytsha изолација ayustyru kөrsetiluu mіmkіn.
Бауерски функции на синот u auyr bұzylulary bar nemes dialysis kөrsetilgen edelushіlerge Diapiridti oldanuғa қatyty mәlіmetter zh ж. Bүyrektің nemese bauyrdy kүrdeli zhetkіlіksіzdіgі bar nauқastardy insulindy қabyldauғa ayystru kerek.
Вегетативна невропатија бар немиеза β-адренергичен рецептор невромускулен блокатор, ресеринмен, клонидинмен, гуанедидинмен nemesse basa sympatholytictermen биологија менингитис мускулна хипогликемија хипогликемија Jäger әseri zhitkіlіksіz nemese әseri tөmendegen bolsa, ұзақемдеу жғғдайында, metforminmen nemese insulinman bіrіktіru ұsynylad.
Диабан дијабетесно обештетување ғ zhaydayynda insulin sezіmtaldyқ artada, soғan bailanisty emdeu үderіsіnde drugқa қazhettіlіk tөmendeuі mүmkіn. Хипогликемија ң damuyn boldyrmau үshіn dozasyn der kezіnde tөmenddetu nemesa лекови toқtatu kerek. Dozasyn tүzetudі emdelushіnің dene salmaғy gerzgergen nemese onyң өmir sүru tәsili gerzgergen kездеде де, Sondai-aқ basқa хипотеза за хипергликемија tuғyzuy mүmіkіnar jaғе paydaғ.
Sirek tұқym алаualaytyn galaktosany kөter almaushyly, lactase zhetkіlіksіzdіgі bar nemesa глукоза-галактоза sіңuі bұzylғan emdelushіlerge Diapiridtі қabyldauva bolmaida.
Дозирање и начин на употреба
Лекот се користи кај возрасни.Дозата зависи од резултатите од анализи на гликоза во крвта и урина. Обично, диапирид се користи 1 пат на ден. Лекот се препорачува да се зема малку пред или за време на срдечен појадок или, ако нема појадок, малку пред или за време на првиот главен оброк. Таблетата треба да се проголта без џвакање, да се измие со течност Ако е пропуштена следната доза на лекот, дозата не треба да се зголемува во следната доза.
Почетната доза е 1 мг глимепирид на ден. Ако таквата доза ви овозможува соодветно да го контролирате нивото на шеќер, се користи како одржување. Ако гликемиската контрола не е оптимална, дозата треба да се зголеми на 2, 3 или 4 мг глимепирид на ден во фази (во интервали од 1-2 недели). Ако пациентот има хипогликемиска реакција на земање на лекот во доза од 1 мг на ден, тоа значи дека болеста може да се контролира само со следење на диета. Доза над 4 мг на ден дава најдобри резултати само во поединечни случаи. Максималната препорачана доза е 6 мг диапирид на ден.
Доколку максималната дневна доза на метформин не обезбеди доволна гликемиска контрола, може да се започне истовремена терапија со глимепирид. Придржувајќи се до претходната доза на метформин, лекот треба да се започне со мала доза, која потоа може постепено да се зголемува до максималната дневна доза, фокусирајќи се на посакуваното ниво на контрола на метаболизмот. Комбинираната терапија треба да се спроведе под тесен медицински надзор.
Доколку максималната дневна доза на Диапирид не обезбеди доволно гликемиска контрола, доколку е потребно, може да се започне истовремена инсулинска терапија. Придржувајќи се до претходната доза на глимепирид, третманот со инсулин треба да започне со мала доза, која потоа може да се зголеми, фокусирајќи се на посакуваното ниво на контрола на метаболизмот. Комбинираната терапија треба да се спроведе под тесен медицински надзор. Подобрувањето на контролата на дијабетесот е придружено со зголемена чувствителност на инсулин, така што потребата за глимепирид може да се намали за време на третманот. За да се спречи хипогликемија, дозата треба постепено да се намалува или терапијата да се прекине заедно. Преглед на дозата, исто така, може да биде потребно ако телесната тежина на живот или промени во животниот стил на пациентот или други состојби влијаат на ризикот од хипо- или хипергликемија.
Други орални хипогликемични агенси обично може да се префрлат на дијапирид. За време на таквата транзиција, треба да се земат предвид јачината и полуживотот на претходниот агент. Во некои случаи, особено ако антидијабетичниот лек има долг полуживот (на пример, хлорпропамид), се препорачува да почекате неколку дена пред да земете Diapiride. Ова ќе го намали ризикот од хипогликемични реакции поради адитивниот ефект на два агенси. Препорачаната почетна доза е 1 мг глимепирид на ден. Дозата може постепено да се зголемува земајќи ја предвид реакцијата на лекот.
Подготовки на ересцерголданада. Dozasa Kan men neseptegі гликоза құramyn taldau әtyzhelerіne baylanysty. Ettedette Diapiridti tәuligine 1 ret қoldanady. Лекови од играчки тајси како астанирани барези неразделни како што се луѓе, небото, џагер како болмас, ағашқи negіzgі како іsherden bіraz bұryn nemese како іshu kesіnde қabyldau ynsynylady. Таблети shaynamay, sұyyқtyқpen іshіp zhtu kerek. Jäger подготовки kesekti қabyldau zhіberіlіp alsa, kelesі қabyldaғan keshe dozasyn arttyrmau kerek.
Дози за бастапија доза на тулигин 1 мг глимепиридтрајдија. Jäger Mundai dosasy қant deңgejіn talapқa sa baқylauғa mүmkіndіk berse, ony demeusiem retіnda Koldanady. Eger glykemiyalyқ baқylau aytayly bolyp tabylmasa, dozasyn tәulіgіne 2, 3 nemese 4 mg glimepiridke deyn satylap (1-2 апта aralıtarman) ќе им се даде на arttyru. Препарати на Jaeger nauқasta әулигин 1 mg доза на хипогликемија қabyldauғa қ реакција на ba, als, bұl auruda tech emdәm ұstanudyң kөmegimen ғana baқylauғa bolatynyn kөrsetedі. Tәulіgіne 4 mg asatyn дози tek jekelegen zhadaylarda ғana үzdіk nәtyzhe фронт. Ең жоғарғы ұсынылатин дози - тәулігіне 6 мг Диапирид.
Ег metforminnін ең жңңарғы тәуліктік дози на ист живот гликемија қ baқylauda қamtamasyz etpese, glimepiridpen қatarlas emdi bastauғa bolyady. Metforminnіd aldyңғy dozasyn на земјата otyryp, подготовки қabyldaudy tөmen dozasynan bastau kerek, ony keyin ика baқylaudyң қazhetti deңgeyyn baғdarғa ala otyryp arttyruғa bolyda. Bіrіktіrіlgen emdi dәrіgerdің қataң baқylauymen zhrgizu Kerek.
Jaeger Diapiridtің еғ жoғарәы тәуліктік дози на многу нивоа на гликоза во крвта на baқylaudy қamtamasyz etpes, қ insulinman қatarlas emdeoudi bastauғa bolydy. Glimepiridtің aldyңғy dozasyn syүyene otyryp, insulin emdeudі tөmen dozasynan bastau kerek, ony keyin ика baқylaudyң қazhetti deңgeyin baғdarғa ala otyryp artyruғa. Bіrіktіrіlgen emdi dәrіgerdің қataң baқylauymen zhrgizu Kerek. Дијабетес baқylaudy jaқsartu инсулин sezmtaldyқtyң artuymen қatar zhredі, sondyқtan emdeu курсеви kazіnde glimepiridke қazhettіlіk azayuy mүmkіn. Хипогликемија boldyrmau masatynda dozasyn birtіndep azaytu nemese emdeudі mүlddem totatu kerek. Dozasyn Kayta қarau қazhettіlіgі äger emdelushіde dené salmaғ nemese өmіr sүru tәsіlі өzgerse nemesa hypomemes hyperglycemia упaupіn arttyratyn basқa da zhaydaylaryt ү у uyusayyuyutuyutyuuut uyutyyuut uyutyyuuut uyutyyuuut uyutyuuut uyutut
Ishu agyly қabyldanatyn basқa hypoglycemia agentterden әdette Diapiridke kөshugu bolada. Mұndai auysu kesіnde aldyңғy dәrіnің kүshі men zhartylai shyғarylu keseңіn esker kerek. Kay zhadaylarda, іsіrese jäger дијабетес препарати ң zhartylı shyғarylu keseңi ұzaқ bolsa (мисли, хлорпропамид), Diapiridtі қabyldauda bastardyң aldynda bіrneshe kүn kүte tұru. Бұл ұкі агент адитив ikсerіnің saldarynan хипогликемијау реакцијар іаупін азайтуға мүмкіндік береді. Дози на ynsynylatyn bastapқ - толигин 1 мг глимепирид. Лекот Дозасин е реактивен ескер otryryp, satylap arttyruғa bolyady.
Интеракции со лекови
Истовремената администрација на Диапирид со одредени лекови може да предизвика и слабеење и зголемување на хипогликемиското дејство на глимепирид. Затоа, другите лекови треба да се земаат само со согласност (или како што е насочено) на лекарот. Глимепирид се метаболизира со употреба на цитохром P450 2C9 (CYPC9). Познато е дека заради истовремена администрација на индуктори (на пр. Рифампицин) или инхибитори на CYPC9 (на пр. Флуконазол), овој метаболизам може да се промени. Студијата за интеракција in vivo покажа дека флуконазол, еден од најмоќните инхибитори на CYPC9, го зголемува AUC на глимепирид за околу половина.
Зајакнување на ефектот на глимепирид со истовремена употреба: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сулфинпиразон, инсулин и орални антидијабетични лекови, некои сулфонамиди со долго дејство, метформин, тетрациклини, салицилати и п-аминосалицилична киселина, инхибитори на МАО, анаболни стероиди и машки полови хормони, холинергинкилин, колин , миконазол, фенфлурамин, пентоксифелин (високи дози парентерално), фибрати, тритоквалин, АКЕ инхибитори, флуконазол, флуоксетин, алопуринол, симпатолитици, циклофосф ID, дисопирамид, feniramidol, гванетидин ifosfamide Топка.
Намалете го хипогликемискиот ефект на глимепирид додека користите: естрогени и прогестогени, солеуретици, тиазидни диуретици, тироидни хормони и лекови кои ја стимулираат функцијата на тироидната жлезда, кортикостероиди и глукокортикоиди, деривати на фенотиазин, хлорпромазин, епинефрин и симпатомиметици, никотинска киселина (високи дози) и неговите деривати, глукагон, лакса апликација), фенитоин, диазоксид, глукагон, барбитурати и рифампицин, ацетазоламид.
Антагонистите на рецепторот H2, бета-блокаторите, клонидин и ресерпин можат да го потенцираат и да го намалат хипогликемискиот ефект. Под влијание на симпатолитици, како што се бета-блокатори, клонидин, гванетидин и ресерпин, манифестацијата на адренергична обратна регулација на хипогликемија може да се намали или исчезне. Пиењето алкохол може да го подобри или ослабне хипогликемискиот ефект на глимепирид.
Diapiridti belgіlі bіr dәrіlіk zattarmen bіr mezgіlde қabyldau glimepiridtің hypoglycemia қсерінің әлсіреуін де, күшеюін де туғызуы мүмкін. Sondyқtan basқa Подготовка на технологија за лекови dәrіgerdің kelіsіmіmen (nemese taayyndauymen) ғana Koldanu kerek. Глимепирид П450 2С9 (CYPC9) цитохром ң кмегимен метаболизиранd. СИПЦ9 индуктиларен (мислите за рифанцинд) немеј тезгегистер (мислите на флуконазолд) од мегзилда кабилдаудиң салдаријан метаболизам gerzgeruі mүmkіn kenen belgіlі. Vn vivo разара әrekettesulerin sertteu әtyzheleri, СYPC9 ң күшті тежегіштерінің бірі флуконазол, глимепиридт AUC екі есеге жуық арттыратыннөөрсетті.
Bіr mezgіlde қoldanғanda glimepiridtің әсerіn kүsheytedі: Фенилбутазон, azapropazone Жане оксифенбутазон, сулфинпиразон, инсулин Жане іshіletіn diabetke қarsy preparattar, ұzaқ әser etetіn keybіr sulfonamidter, метформин, tetratsiklinder, salitsilattar Жане p-aminosalitsil қyshқyly МАО tezhegіshterі, anabolikalyқ steroidtar Жане erlerdің zhynystyқ gormondary, hinolondyқ antibiotikter, хлорамфеникол, пробенецид, кумариндек антикоагулантар, миконазол, фенфлурамин, пентоксифелин (парентерални парентерали), фибтартар, тритоквалин, AӨF tezhegіshterі, флуконазол, флуоксетин, алопуринол, симпато itikter, циклофосфамид, дисопирамид, feniramidol, гванетидин ifosfamide PASҚ.
Bіr mezgіlde қoldanғanda glimepiridtің хипогликемија қ ісерін тдетеменвестиді: Estrogender Жане progestagender, saluretikter, tiazidtіk diuretikter, қalқansha без gormondary Жане қalқansha без қyzmetіn kөtermeleytіn preparattar, kortikosteroidtar Жане glyukokortikoidtar, фенотиазин tuyndylaryn, хлорпромазин, епинефрин Жане simpatomimetikter, никотин қyshқyly (zhoғary dozalary) Жане onyң tuyndylary, глукагон, іsh zhүrgіzgіsh dәrіler (ұzaқ Уајт Колдану), фенитоин, диазоксид, глукагон, барбитуратар зен рифампицин, ацетазоламид.
Антагонисти со рецептор Н2, бета-блокатор, клонидин мажи ресерпин хипогликемија әserin әleuettendіruі de, tөmendueti de mүmkіn. Бета-блокатор, клонидин, гванетидин, жени ресерпин, сјае симпатолитициддин әserinen хипогликемија ң адренергична қ Кери регулирање на синовите ң kңrіnіsі azayu nemese zhғaluy mүmkіn. Алкохол Paidalanu glimepiridtің hypoglycemiaқ сerіn kтуshaituі nemese әlsіretuі mүmkіn.
Фармаколошко дејство
Хипогликемиски агенс, дериват на сулфонилуреа на третата генерација на продолжено дејство. Ефектот за намалување на шеќерот на лекот се должи на сложениот механизам на дејство на панкреасот и екстрапанкреасот. Дејството на панкреасот се состои во стимулирање на секрецијата на инсулин од страна на β-клетките на панкреасот, што е придружено со мобилизација и зголемено ослободување на ендоген инсулин. Овој ефект се должи на фактот дека глимепирид, со висока стапка на супституција, се поврзува и исклучува од протеините на ß-клетките на панкреасот, што е поврзано со калиумските канали зависни од АТП, но се разликува од вообичаеното место за врзување на 1-и 2-та генерација сулфанилуреа. Како резултат, инсулинот се ослободува со егзоцитоза, додека количината на секретиран инсулин е значително помала отколку под дејство на традиционалните деривати на сулфанилуреа. Ваквиот релативно благ стимулирачки ефект на глимепирид врз секрецијата на инсулин обезбедува помал ризик од хипогликемија. Екстрапанкреативниот ефект на глимепирид се карактеризира со различни активности, од кои водечки е зголемување на чувствителноста на периферните ткива (мускули и масти) на инсулин со зголемување на бројот и активност на протеините кои транспортираат глукоза преку клеточните мембрани, и инхибиција на синтезата на гликоза во црниот дроб со зголемување на интрацелуларната концентрација на фруктоза-2.6 б-фосфат инхибитор на глуконогенеза. Другите екстрапанкреативни ефекти на глимепирид вклучуваат: намалување на агрегацијата на тромбоцити како резултат на селективно инхибиција на циклооксигеназа и претворање на арахидонска киселина во тромбоксан А2, со што се активира агрегација на тромбоцити, зголемување на нивото на ендогени а-токофероли и активност на антиоксидантни ензими (окситанза, оцеза) стрес, кој е постојано присутен кај дијабетес мелитус, анти-атерогени ефекти како резултат на tivatsii специфични фосфолипаза C. глимепирид не ги инхибира метаболички адаптација на исхемија на миокардот (за разлика од глибенкламид). Максималниот хипогликемичен ефект на лекот се појавува 2-3 часа по администрацијата, трае повеќе од 24 часа и зависи од дозата.
Фармакокинетика
Со повеќе дози на глимепирид во дневна доза од 4 мг, максималната концентрација во серумот во крвта се постигнува по околу 2,5 часа и е 309 ng / ml, постои линеална врска помеѓу дозата и максималната концентрација на глимепирид во крвта, како и помеѓу дозата и подрачјето под кривата " -време “ Глимепирид има апсолутна биорасположивост. Јадењето нема значителен ефект врз апсорпцијата, со исклучок на мало забавување на стапката на апсорпција. Глимепирид се карактеризира со многу мал обем на дистрибуција (околу 8,8 L), приближно еднаков на волуменот на дистрибуција на албумин, висок степен на врзување за плазма протеините (повеќе од 99%) и низок клиренс (околу 48 ml / мин). Глимепирид се излачува во мајчиното млеко и ја преминува плацентарната бариера. Слабо навлегува низ крвно-мозочната бариера. Глимепирид е биотрансформиран во телото во 2 метаболити, како резултат на метаболизмот на глимепирид во црниот дроб и претставува хидроксилизиран и карбоксилизиран дериват на глимепирид. Полуживотот на глимепирид при неговата концентрација во плазмата во серум што одговара на режим на повеќекратно дозирање е 5-8 часа. После земањето на глимепирид во високи дози, полуживотот се зголемува. По единечна орална доза на глимепирид обележана со радиоактивна етикета, 58% е пронајдена во урина и 35% во измет. Непроменета активна супстанција во урината не е откриена. Полуживотот на хидроксилизираниот и карбоксилизиран метаболит на глимепирид беше околу 3-6 часа и 5-6 часа, соодветно. Кај пациенти со нарушена бубрежна функција (низок клиренс на креатинин), постои тенденција да се зголеми клиренсот на глимепирид и да се намали неговата просечна концентрација во крвта, што, според најверојатно, се должи на побрзо излачување на лекот заради пониско врзување на протеините. Така, кај оваа категорија на пациенти не постои дополнителен ризик од кумулација на глимепирид. Фармакокинетичките параметри на глимепирид се слични кај пациенти со различен пол и различни возрасни групи.
Начин на примена
За возрасни: Доделете се внатре пред срдечен појадок или ручек. Таблетите се проголтаат без џвакање, се мијат со доволна количина течност (околу 1/2 чаша). Многу е важно да не прескокнете оброк после земањето на Диапирид. Почетната и дозата на одржување, времето на администрација и распределбата на дневната доза се поставуваат индивидуално, врз основа на резултатите од редовното утврдување на нивото на гликоза во крвта и урината.Првичната доза на Diapiride е 1 mg орално 1 пат на ден. Доколку е потребно, се врши зголемување на дневната доза со редовно следење на нивото на гликоза во крвта, постепено зголемување на дозата на секои 1-2 недели според шемата: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg. Во некои случаи, дневната доза на Диапирид може да се зголеми на 8 мг. Обично дневна доза се користи еднаш. Кај пациенти со добро компензиран дијабетес, дневниот опсег на дози е обично 1-4 мг глимепирид, само кај некои пациенти потребниот ефект се постигнува при земање на дневни дози од 6 мг или повеќе. Максималната дневна доза е 6 мг, во некои случаи - 8 мг. Лекот се користи долго време. Во случај на компензација на дијабетес, се зголемува чувствителноста на ткивата кон инсулин, и затоа може да се намали потребата за глимепирид, што бара привремено намалување на дозата или повлекување на лекови (засновано на резултатите од анализата на нивото на гликоза во крвта и урината). Со промена на телесната тежина или начин на живот на пациентот, како и со појава на фактори кои придонесуваат за зголемен ризик од развој на хипо- или хипергликемија, потребно е прилагодување на дозата.
Употреба во комбинација со метформин. Диапирид во комбинација со метформин е пропишан ако концентрацијата на гликоза во крвта е недоволно стабилизирана кај пациенти кои се подложени на монотерапија со метформин. Додека одржувањето на дозата на метформин на исто ниво, третманот со Diapiride започнува со минимална доза од 1 mg, постепено зголемувајќи ја дозата во зависност од посакуваното ниво на гликемиска контрола, до максимална дневна доза од 6 mg.
Употреба во комбинација со инсулин. Диапирид во комбинација со инсулин е пропишан доколку не е можно да се постигне нормализирање на концентрацијата на гликоза во крвта со земање на максималната доза на Диапирид како монотерапија или во комбинација со максимална доза на метформин. Покрај тоа, во однос на последната доза на Диапирид, пропишана на пациентот, третманот со инсулин започнува со својата минимална доза, со можно последователно постепено зголемување на дозата на инсулин под контрола на концентрацијата на гликоза во крвта. Комбинираниот третман бара задолжителен медицински надзор. Додека одржува долготрајна контрола на гликемијата, оваа комбинирана терапија може да ја намали побарувачката на инсулин за 40%.
Пренесување на пациентот во Диапирид од друг орален хипогликемиски агенс. Нема точна врска помеѓу дозите на глимепирид и други орални хипогликемични лекови. При пренесување од вакви лекови (вклучувајќи ги и нивните максимални дози) на Диапирид, почетната доза на глимепирид треба да биде 1 мг. Секое зголемување на дозата на Диапирид треба да се спроведе во фази, земајќи го предвид одговорот на телото на овој терапевтски агенс. Дозата што се користи и времетраењето на ефектот на претходниот орален хипогликемичен агенс мора да бидат земени во предвид. Во некои случаи, особено со претходна администрација на хипогликемични лекови со долг полуживот (на пример, хлорпропамид), можеби е неопходно привремено (за неколку дена) да се прекине третманот со цел да се избегне адитив ефект, што го зголемува ризикот од хипогликемија.
Пренесување на пациентот од инсулин во Диапирид. Во исклучителни случаи, кога пациенти со не-инсулин-зависен дијабетес мелитус (тип II) добиваат инсулинска терапија, додека ја компензираат болеста и ја одржуваат секреторната функција на β-клетките на панкреасот, на нив може да се покаже трансфер од инсулин во Диапирид. Преносот во Диапирид треба да се изврши под тесен медицински надзор. Во овој случај, почетната доза на Диапирид е 1 мг. Времетраењето на третманот во секој поединечен случај го одредува лекарот. Нема искуство со употреба на лек за третман на деца.
- дијабетес мелитус тип II (не зависен од инсулин) кај возрасни како монотерапија или во комбинација со метформин или инсулин.
Образец за издавање
Апчиња
1 таблета содржи 2 мг, или 3 мг, или 4 мг глимепирид, ексципиенси: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза (102), натриум скроб гликолат, повидон (25), магнезиум стеарат. Таблети Diapiride 2 mg дополнително содржат жолт оксид жолт, индиго кармин, Diapiride 3 mg - жолт оксид жолт, Diapiride 4 mg - Индиго кармин.
Информациите на страницата што ја гледате се создадени само за информативни цели и не промовираат само-лекови на кој било начин. Изворот има за цел да ги запознае здравствените работници со дополнителни информации за одредени лекови, а со тоа да го зголеми нивото на професионалност. Употреба на лекови „Диапирид“ без неуспех обезбедува консултација со специјалист, како и неговите препораки за начинот на употреба и дозирање на вашиот избран лек.
Ослободете форми и состав
Лекот се прави во форма на таблети со различни дози на активната супстанција. Во картонски пакет е 30 таблети во плускавци. 1 таблета содржи 2, 3 или 4 мг глимепирид (активна супстанција). Таблети со доза од 2 мг се светло зелени, 3 мг се светло жолти, 4 мг се светло сина боја.
Составот на таблетите вклучува такви ексципиенси:
- лактоза монохидрат,
- микрокристална целулоза,
- натриум скроб гликолат,
- повидон
- жолт железен оксид
- магнезиум стеарат,
- индиго кармин.
Фармакокинетика
По ингестијата, глимепирид брзо се апсорбира во дигестивниот тракт и влегува во крвотокот. Јадењето не ја намалува апсорпцијата на лекот. Оваа супстанца ја достигнува својата најголема концентрација во крвната плазма во рок од 2-2,5 часа.
По ингестијата, глимепирид брзо се апсорбира во дигестивниот тракт и влегува во крвотокот.
Глимепирид се карактеризира со добро врзување за протеините во крвта (99%). Метаболизмот на лекот се изведува во црниот дроб. Добиените метаболити се излачуваат од бубрезите и цревата. Лекот се излачува од телото во рок од 10-16 часа. Додека земате Diapiride, акумулацијата на супстанции во организмот не се забележува (дури и со продолжена употреба).
Со грижа
Под строг надзор на лекар, лекот се користи за итни операции, алкохолизам, треска, дисфункција на тироидната жлезда, надбубрежна инсуфициенција и тешки инфекции.
После тешки хируршки интервенции, повреди, изгореници, на пациентите им се советува да се префрлат на инсулинска терапија.
Како да земете диапирид?
Лекот се зема орално со мала количина вода. Препорачливо е да се комбинира администрацијата на таблети со храна за спречување на гастроинтестинални патологии.
Со дијабетес
За третман на не-инсулин-зависен дијабетес мелитус тип II, оваа дрога се зема 1-2 пати на ден. На почетокот на дозата, дозата е 1 мг во однос на глимепирид. Ако е доволно за нормализирање на гликозата во крвта, тогаш дозата не се зголемува.
Со недоволен ефект, дозата постепено се зголемува на 2, 3 или 4 mg. Интервалот помеѓу промените на дозата треба да биде најмалку 7 дена. Понекогаш пациентите се препишуваат 6 мг глимепирид на ден (максимална дозволена дневна доза).
Лекарите може да препишат ко-администрација на лекот со метформин или инсулин за да се постигне максимален ефект. Преземањето на овие лекови може да доведе до постојано зголемување на подложноста на инсулин. Во овој случај, дозата е намалена или целосно откажана.
На дел од органот на видот
За време на третманот, може да се појави преодно нарушување на видот (привремено оштетување). Причината за овој несакан ефект е промена на шеќерот во крвта.
За третман на не-инсулин-зависен дијабетес мелитус тип II, оваа дрога се зема 1-2 пати на ден.
Хематопоетски органи
Несакани ефекти од хематопоетскиот систем:
- тромбоцитопенија
- леукопенија
- анемија
- гранулоцитопенија,
- еритроцитопенија,
- агранулоцитоза,
- панцитопенија.
Централен нервен систем
Од централниот нервен систем се забележани:
- главоболка
- вртоглавица
- конфузија,
- несоница
- замор,
- депресивни состојби
- намалување на психомоторните реакции,
- нарушување на говорот
- тремор на екстремитетите,
- грчеви.
Од страната на метаболизмот
Негативен ефект врз метаболизмот се манифестира со хипогликемија.
За време на администрацијата, можни се алергиски реакции:
- чешање на кожата
- уртикарија
- осип
- алергиски васкулитис.
Употреба во старост
Алатката е дозволена да се користи за пациенти од различни возрасни категории, со исклучок на деца. Но, постарите луѓе со продолжена употреба на апчиња може да развијат хипогликемија. За да се избегне оваа патологија, лекарите препишуваат постари пациенти посебна диета и ниски дози на лекот (ако е можно).
Предозирање со диапирид
Предозирање на лекот доведува до појава на хипогликемични реакции (силен пад на шеќер во крвта). Во овој случај, пациентот чувствува замор, поспаност, вртоглавица. Можно губење на свеста. За да се елиминираат симптомите на предозирање, тие прибегнуваат кон симптоматски третман.
Предозирање на лекот доведува до појава на хипогликемични реакции (силен пад на шеќер во крвта).
Интеракција со други лекови
Лекот треба да се преземе со претпазливост во врска со такви лекови како што се:
- Флуконазол
- Фенилбутазон.
- Азапропазон.
- Сулфинипразон.
- Оксифенбутазон.
- Пентоксифилин.
- Тритоквалин.
- Дизопирамиди.
- Фенфлурамин.
- Пробонецид
- Антикоагуланси од групата кумарин.
- Салицилати.
- Некои антидепресиви (инхибитори на МАО).
- Фибрира
- Флуоксетин.
- Циклофосфамид.
- Фенирамидол.
- Ифосфамид.
- Миконазол
- Тетрациклин и хинолонски антибиотици.
- Други хипогликемични лекови.
- Анаболни стероиди.
- АКЕ инхибитори.
- РАЗГОР (пара-аминосалицилна киселина).
Со истовремена употреба на овие средства, се засилува хипогликемискиот ефект на Диапирид. Намалување на ефектот на лекот е забележано кога се зема заедно со Фенотиазин и неговите деривати, естрогени и прогестогени, глукагон, никотинска киселина, кортикостероиди, барбитурати, фенитоин, ацетазоламид, диуретици и лекови за третман на тироидната жлезда.
Бременост
Не користете го лекот Диапирид за време на бременоста. Ако пациентката која зема глимепирид планира бременост или е бремена, таа треба да биде префрлена на инсулинска терапија што е можно поскоро.
Бидејќи другите деривати на сулфонилуреа се утврдени во мајчиното млеко, се препорачува третман со глимепирид да се прекине заради ризикот од хипогликемија кај новороденчиња.
Дозирна форма
Таблети од 2 мг, 3 мг и 4 мг
Една таблета содржи
активна супстанција: глимепирид (микронизиран) во однос на 100% супстанција - 2 mg, 3 mg и 4 mg,
Таблети од 2 мг: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза 102, натриум скроб гликолат (тип А), повидон (25), железо (III) оксид жолт (Е 172), индиго кармин (Е 132), магнезиум стеарат, итн.
Таблети од 3 мг: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза 102, натриум скроб гликолат (тип А), повидон (25), железо (III) жолт оксид (Е 172), магнезиум стеарат и сл.
Таблети од 4 мг: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза 102, натриум скроб гликолат (тип А), повидон (25), индиго кармин (Е 132), магнезиум стеарат.
Таблети во форма на тркалезна форма со рамна површина, од бледо зелена до зелена (за доза од 2 мг), од бледо жолта до жолта (за доза од 3 мг), од бледо сина до сина (за доза од 4 мг), со заоблени рабови и изрез. На површината на таблетите, прошарани
Предозирање со диапирид во таблети
Предозирањето може да доведе до хипогликемија, кое трае од 12 до 72 часа, а по првото подобрување може повторно да се појави. Симптомите може да се појават 24 часа по апсорпцијата на лекот. Како по правило, таквите пациенти треба да бидат во болница.
Симптоми на хипогликемија: гадење, повраќање и болка во стомакот, потреси, нарушувања на видот, нарушена координација, поспаност, нарушувања на спиењето, вознемиреност, агресивност, нарушено внимание и време на реакција, депресија, дезориентација, нарушувања на говорот и видот, афазија, пареза, нарушена чувствителност, вртоглавица, беспомошност, губење на самоконтрола, делириум, церебрални грчеви, губење на свеста до развој на кома, плитко дишење и брадикардија. Покрај тоа, може да се забележат знаци на обратна адренергична регулација како потење, вознемиреност, тахикардија, артериска хипертензија, палпитации, ангина пекторис и срцева аритмија. Клиничката слика на тежок хипогликемичен напад може да личи на мозочен удар.
Artyқ dosalanuy hypoglycemiaғa alyp keluy mүmkіn, ol 12-den 72 saғatқa dejin sozulyuy, сопруга alәashқy zhқsaruynan keyіn қaita bіlіnu mүmkіn. Симптоматски лекови ң sіңuіnen keyin 24 saғattan soң bіlіnuі mүmkіn. Ettedette, mұndai emdelušіler болница на болу тиис.
Подароци за симптоми на хипогликемија: Zhurek Ainu құsu Жане asқazan tұsynyң auyruy, тремор, kөru bұzylystary, қimyl-қozғalys үylesіmіnің bұzyluy, ұyқyshyldyқ, ұyқynyң bұzyluy, mazasyzdyқ, ozbyrlyқ, zeyіn shoғyrlandyru Жане реакција uaқyttarynyң bұzyluy, депресија, baғdarsyzdyқ, sөyleu Жане kөru bұzylystary, афазија, пареза, sezmtaldyқtyң bұzyluy, бас ainaluy, sharasyzdyқ, өзін-өзі baқylai almau, делириум, церебрална құризуларна, кома damuyna deyngі esten tanu, үstіrtіn tynys alu Jane bradik. Bұdan gezge, terleu, ilreilenu, тахикардија, артерииқ хипертензија, үurek қaқuyn sezinu, ангина пекторис әәерек аритмии кои светат кери адренергичнақ регулација на Belgler baiқaluy mүmkіn. Ауер хипогликемија - қstamanyң клиникиқ kқrіnіsі мозочен удар іske saluy mүmkіn.
Интеракции со лекови
Истовремената администрација на Диапирид со одредени лекови може да предизвика и слабеење и зголемување на хипогликемиското дејство на глимепирид. Затоа, другите лекови треба да се земаат само со согласност (или како што е насочено) на лекарот. Глимепирид се метаболизира со употреба на цитохром P450 2C9 (CYPC9). Познато е дека заради истовремена администрација на индуктори (на пр. Рифампицин) или инхибитори на CYPC9 (на пр. Флуконазол), овој метаболизам може да се промени. Студијата за интеракција in vivo покажа дека флуконазол, еден од најмоќните инхибитори на CYPC9, го зголемува AUC на глимепирид за околу половина.
Тие го зајакнуваат ефектот на глимепирид со истовремена употреба на: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сулфинпиразон, инсулин и орални антидијабетични лекови, некои долготрајни сулфонамиди, метформин, тетрациклини, салицилати и п-аминосалицилна киселина, малеични ананични лекови, анабилни антионични лекови хлорамфеникол, пробенецид, антикоагуланси на кумарин, миконазол, фенфлурамин, пентоксифелин (високи дози парентерално), фибрати, тритоквалин, АКЕ инхибитори, fl уконазол, флуоксетин, алопуринол, симпатолитици, циклофосфамид, дисопирамид, фенирамидол, гванетидин, изофосфамид, ПАСК.
Намалете го хипогликемичното дејство на глимепирид со истовремена употреба: естрогени и прогестогени, солеуретици, тиазидни диуретици, тироидни хормони и лекови кои ја стимулираат функцијата на тироидната жлезда, кортикостероиди и глукокортикоиди, деривати на фенотиазин, хлорпромазин, епинефрин и неговите симпатомиметици (високи) , глукагон, лаксативи (долготрајна употреба), фенитоин, диазоксид, глукагон, барбитурати и рифампицин, ацетазоламид.
Антагонистите на рецепторот H2, бета-блокаторите, клонидин и ресерпин можат да го потенцираат и да го намалат хипогликемискиот ефект.Под влијание на симпатолитици, како што се бета-блокатори, клонидин, гванетидин и ресерпин, манифестацијата на адренергична обратна регулација на хипогликемија може да се намали или исчезне. Пиењето алкохол може да го подобри или ослабне хипогликемискиот ефект на глимепирид.
Глимепирид е во состојба и да го зголеми и намали ефектот на дериватите на кумарин.
Несакани ефекти
Од страната на метаболизмот: хипогликемија (главоболка, глад, гадење, повраќање). Ретко - чувство на умор, поспаност, нарушување на спиењето, вознемиреност, агресивност, нарушено внимание и реакција, депресија, забуна, говор и визуелни нарушувања, афазија, тремор, сензорни нарушувања, вртоглавица, нарушена координација, губење на самоконтрола. Многу ретко - делириум, церебрални грчеви, губење на свеста, кома, плитко дишење, брадикардија. Покрај тоа, како резултат на адренергичен механизам за повратна информација, понекогаш може да се појават вакви симптоми: ладна, леплива пот, тахикардија, хипертензија, ангина пекторис, нарушувања на срцевиот ритам.
Од гастроинтестиналниот тракт: гадење, повраќање, чувство на тежина или непријатност во епигастриумот, болки во стомакот, дијареја, во ретки случаи, зголемена активност на хепатални трансаминази, нарушена функција на црниот дроб (холестаза и жолтица), хепатитис, откажување на црниот дроб.
Од крвниот систем: тромбоцитопенија (умерена до тешка), ретко леукопенија, хемолитична или апластична анемија, еритроцитопенија, гранулоцитопенија, агранулоцитоза и панцитопенија (како резултат на миелосупресија).
Од страната на органот на видот: минливо оштетување на видот заради промена на концентрацијата на гликоза во крвта (особено на почетокот на третманот).
Алергиски реакции: пруритус, уртикарија, осип, ретко диспнеа, намален крвен притисок, алергиски васкулитис, фотосензитивност. Алергиските и псевдо-алергиските реакции обично се благи, но можат да напредуваат, придружени со диспнеа и намалување на крвниот притисок, до шок. Вкрстената алергија е можна со други деривати на сулфонилуреа, сулфонамиди.
Ако се појават сериозни несакани ефекти, лекот се откажува и се спроведува симптоматска терапија.
Интеракции
Зајакнување на хипогликемискиот ефект на глимепирид може да се забележи при истовремена употреба со инсулин или други хипогликемични лекови, АКЕ инхибитори, алопуринол, анаболни стероиди и машки полови хормони, со хлорамфеникол, деривати на кумарин, цикло-, тро- и изофосфамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибетримин, фибетин, фибетин , миконазол, пентоксифилин (со парентерална администрација во високи дози), со фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, кинолони, салицилати, сулфинипазон, су долготрајни дејства лафаниламиди, тетрациклини, тритокулалин.
Слабеење на хипогликемискиот ефект на глимепирид можно со истовремена употреба со ацетазоламид, барбитурати, глукокортикостероиди, диазоксид, солеуретици, тиазидни диуретици, епинефрин (адреналин) и други симпатомиметици, глукагон, лаксативи (со продолжена употреба), никотинска киселина (во голема доза) и негови деривати, естрогени и прогестици , фенотиазин, фенитоин, рифампицин, тироидни хормони, соли на литиум, хлорпромазин.
И зајакнување и ослабување на хипогликемискиот ефект на глимепирид може да се забележи при истовремена употреба со блокатори на хистамин H2рецептори, клонидин и ресерпин, со единечна или хронична употреба на алкохол.
Наспроти позадината на употребата на глимепирид, може да се забележи зголемување или слабеење на дејството на дериватите на кумарин.
Фармакодинамика
Ishke yabyldaғan kemede glimepiride tolyғymen sіңedі, како и ushu sіңuіne eleeleul dәrezhede әser etpeydi. Sан sarysuyndaғy ezhoғar концентрацияy концентрација на синот на ішке қyabyldaannan клуч на 2,5 саатин soңethedі. Taralu kөlemi tөmen (8,8 ml), дозвола - 48 ml / мин, плазма aқuyzdarymen bailanysuy - 99% -dan astam, zhartyly shygarylu keseeni - 5-8 saғatқa zhuyқ. Подготовки на Zhoғary dozalard қabyldaғannan kein жарırtylai shyғarylu kңңңңi artady.
Bauyrda glimepiridtің hydroxyldengen tuyndylaryna deіn metabolizdenedі, olar nesepte de (лекови ң bir rettіk dozasynyң 58% zha zhuyғy), nәzhiste de (35-40%) anyқtalady. Подготовки bir ret қabyldaғanda zhne birneshe kүn қatarynan tәulіgіne 1 ret қoldanғanda фармакокинетика sinda aytarlyқtay ayyrmashylyқ bayalmaғan. Лекот zhinaқtalmaydy. Фармакокинетика қ параметарлер ұқсас.
Bүyrek функции на sonң bұzylouy bar edelushіlerde глимепирид дозвола artumen men onyң ortasha концентрација на son the tөmendeuіne beyimdіlіk бајалада.