Актош е орална хипогликемиска подготовка на серијалот тиазолидинидион, чиј ефект зависи од присуството на инсулин. Тоа е високо селективен агонист на гама рецептори активирани од пролифераторот на пероксизом (PPAR-γ). Рецепторите PPAR-γ се наоѓаат во масното, мускулното ткиво и во црниот дроб. Активирањето на нуклеарните рецептори PPARγ го модулира транскрипцијата на голем број гени чувствителни на инсулин вклучени во контролата на глукозата и метаболизмот на липидите.

Actos ја намалува отпорноста на инсулин во периферните ткива и црниот дроб, што резултира во зголемување на употребата на гликоза зависна од инсулин и намалување на ослободување на гликоза од црниот дроб. За разлика од препаратите со сулфонилуреа, пиоглитазонот не го стимулира лачењето на инсулин од бета клетките на панкреасот.

Кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, намалувањето на отпорност на инсулин под дејство на лекот Актос предизвикува намалување на концентрацијата на глукоза во крвта, намалување на нивото на инсулин во плазмата и индекс HbA1C. Во комбинација со сулфонилуреа препарати, метформин или инсулин, лекот ја подобрува гликемиската контрола.

Кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 со нарушен липиден метаболизам за време на третманот со лекот, се забележува намалување на триглицериди и зголемување на содржината на липопротеини со висока густина. Во исто време, не се забележани промени во нивото на липопротеини со мала густина и вкупниот холестерол кај овие пациенти.

Вшмукување. Кога се зема на празен стомак, пиоглитазон се открива во крвниот серум по 30 минути, максималната концентрација се забележува по 2 часа. Јадењето предизвикува мало одложување во постигнување на максимална концентрација, што се забележува по 3-4 часа, но храната не ја менува полнота на апсорпција.

Дистрибуција. Очигледниот волумен на дистрибуција (Vd / F) на пиоглитазон по земање на единечна доза е во просек 0,63 0,41 (средна вредност на квадрат на квадрат) l / kg телесна тежина. Пиоглитазон во голема мерка е врзан со протеини во човечки серум (> 99%), главно албумин. Во помала мерка, таа се врзува за другите протеини во серумот. Метаболитите на пиоглитазон М-III и М-IV се исто така значително поврзани со серумскиот албумин (> 98%).

Метаболизам. Пиоглитазон интензивно се метаболизира како резултат на реакции на хидроксилација и оксидација со формирање на метаболити: метаболити М-II, М-IV (деривати на пиоглитазон хидроксид) и М-III (деривати на пиоглитазон кето). Метаболитите исто така делумно се претвораат во конјугати на глукуронски или сулфурни киселини. По повторната администрација на лекот, покрај пиоглитазон, метаболити на М-III и М-IV, кои се главните поврзани соединенија, се наоѓаат во серумот во крвта. Во рамнотежа, концентрацијата на пиоглитазон е 30% -50% од вкупната концентрација на врв во серум и од 20% до 25% од вкупната површина под фармакокинетичката крива.

Хепаталниот метаболизам на пиоглитазон се спроведува од главните изоформи на цитохром П450 (CYP2C8 и CYP3A4). Во ин витро студија, пиоглитазонот не ја инхибира активност на П450. Студии за ефектот на пиоглитазон врз активноста на овие ензими кај луѓето не се спроведени.

Одгледување. По ингестијата, околу 15% -30% од дозата на пиоглитазон се наоѓа во урината. Незначителна количина непроменет пиоглитазон се излачува преку бубрезите, се излачува главно во форма на метаболити и нивни конјугати. Кога се јаде, поголемиот дел од дозата се излачува во жолчката, и во непроменета форма и во форма на метаболити и се излачува од телото со измет.

Просечниот полуживот на пиоглитазон и вкупниот пиоглитазон (пиоглитазон и активни метаболити) се движи од 3 до 7 часа и од 16 до 24 часа, соодветно. Вкупниот дозвола е 5-7 л / час.

Концентрациите на вкупниот пиоглитазон во серумот остануваат на прилично високо ниво 24 часа по единечна дневна доза.

Начин на примена

Actos треба да се зема еднаш дневно, без оглед на внесот на храна.

Дозата на лекот ја поставува лекарот поединечно.

Монотерапија со Актош кај пациенти кај кои не се постигнува компензација на дијабетес со диетална терапија и вежбање може да се започне со 15 мг или 30 мг еднаш на ден. Доколку е потребно, дозата може постепено да се зголемува на 45 mg еднаш на ден. Ако монотерапијата со лекот е неефикасна, треба да се разгледа можноста за комбинирана терапија.

Деривати на сулфонилуреа. Третманот со Aktos во комбинација со сулфонилуреа може да се започне со 15 mg или 30 mg еднаш на ден. На почетокот на третманот со Актош, дозата на сулфонилуреа може да се остави непроменета. Со развојот на хипогликемија, дозата на сулфонилуреа мора да се намали.

Метформин. Третманот со Aktos во комбинација со метформин може да започне со 15 mg или 30 mg еднаш на ден. На почетокот на третманот со Актош, дозата на метформин може да се остави непроменета. Развој на хипогликемија со оваа комбинација е малку веројатно, затоа, потребата за прилагодување на дозата на метформин е малку веројатно.

Инсулин Третманот со Aktos во комбинација со инсулин може да се започне со 15 mg или 30 mg еднаш на ден. На почетокот на третманот со Актош, дозата на инсулин може да се остави непроменета. Кај пациенти кои примаат Актос и инсулин, со развој на хипогликемија или со намалување на нивото на гликоза во плазма на помалку од 100 мг / дл, дозата на инсулин може да се намали за 10% -25%. Понатамошно прилагодување на дозата на инсулин треба да се изврши индивидуално, врз основа на намалување на гликемијата.

Дозата на Aktos со монотерапија не треба да надминува 45 mg на ден.

Во комбинирана терапија, дозата на Актош не треба да надминува 30 мг / ден.

Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, прилагодување на дозата на Actos не е потребно. Податоци за употреба на Aktos во комбинација со други лекови за тиазолидионион не се достапни.

Контраиндикации

• преосетливост кон пиоглитазон или на една од компонентите на лекот,
• дијабетес тип 1
• дијабетична кетоацидоза,
• бременост, доење,
• тешка срцева слабост III-IV степен според NYHA (Associationујорк срцето здружение),
• возраст до 18 години.

Синдром на едем, анемија, слабост на црниот дроб (зголемување на нивото на ензимите на црниот дроб 1-2,5 пати повисоко од горната граница на нормалата), срцева слабост.

Несакан ефект

Кај пациенти кои земаат Actos во комбинација со инсулин или со други хипогликемични лекови, можен е развој на хипогликемија (во 2% од случаите со комбинација со сулфонилуреа, 8-15% од случаите со комбинација со инсулин).

Фреквенцијата на анемија кај монотерапија и комбинирана терапија со Actos е од 1% до 1,6% од случаите.

Актосот може да предизвика намалување на хемоглобинот (2-4%) и хематокрит. Овие промени главно се забележани 4-12 недели по почетокот на третманот и остануваат релативно константни. Тие не се поврзани со клинички значајни хематолошки ефекти и најчесто се должат на зголемување на волуменот на плазмата.

Фреквенцијата на развој на едемот со монотерапија е 4,8%, со третман во комбинација со инсулин - 15,3%. Фреквенцијата на зголемување на телесната тежина при земање на Actos е во просек 5%.

Фреквенцијата на зголемување на активноста на хепаталните ензими аланин аминотрансфераза (АЛТ)> 3 пати од горната граница на нормата е околу 0,25%.

Многу ретко, пријавено е развој или прогресија на дијабетичен макуларен едем, придружено со намалување на визуелната острина. Не е утврдена директна зависност од развој на макуларен едем од внесот на пиоглитазон. Лекарите треба да ја разгледаат можноста за развој на макуларен едем ако пациентите се жалат на намалена визуелна острина.

Во студиите контролирани со плацебо во САД, инциденцата на сериозни кардиоваскуларни несакани ефекти поврзани со зголемен циркулирачки волумен на крв, не се разликува кај пациенти третирани само со Actos и во комбинација со сулфонилуреа, метформин или плацебо. Во клиничка студија, со истовремена администрација на лекот Актос и инсулин кај мал број пациенти кои имале историја на срцеви заболувања, имало случаи на конгестивна срцева слабост. Пациентите со срцева слабост на III и IV функционални класи според класификацијата NYHA (Associationујорк срцето асоцијација) не учествувале на клинички испитувања за употреба на лекот, затоа, Актос е контраиндициран за оваа група на пациенти.

Според податоците за пост-маркетингот за „Актос“, случаи на конгестивна срцева слабост се пријавени кај пациенти, без оглед на индикациите за претходно постоечки срцеви заболувања.

Користете за време на бременоста и доењето

Не се спроведени соодветни и добро контролирани студии кај бремени жени. Не е познато дали Актош се излачува во мајчиното млеко, затоа, Актос не треба да го земаат жени кои дојат.

Доколку е потребно, назначувањето на лекот за време на доењето, доењето треба да се прекине.

Предозирање

Предозирање на Актос со монотерапија не е придружено со појава на специфични клинички симптоми.

Предозирање на Actos во комбинација со сулфонилуреа може да биде поврзано со развој на симптоми на хипогликемија. Не постои специфичен третман за предозирање. Потребна е симптоматска терапија (на пример, третман на хипогликемија).

Интеракција со други лекови

Кога се комбинира со сулфонилуреа или инсулин, може да се развие хипогликемија.

Инхибиторите на CYP2C8 (на пр. Гемфиброзил) можат да ја зголемат областа под кривата на концентрацијата на пиоглитазон наспроти времето (AUC), додека поттикнувачите на CYP2C8 (на пр. Рифампицин) можат да го намалат AUC на пиоглитазон. Комбинираната администрација на пиоглитазон и гемфиброзил доведува до трикратно зголемување на AUC на пиоглитазон. Бидејќи ова зголемување може да предизвика зголемување на негативните реакции на пиоглитазон, зависно од дозата, ко-администрација на оваа дрога со гемфиброзил може да бара намалување на дозата на пиоглитазон.

Комбинираната употреба на пиоглитазон и рифампицин доведува до намалување на AUC на пиоглитазон од 54%. Таквата комбинација може да бара зголемување на дозата на пиоглитазон за да се постигне клинички ефект.

Кај пациенти кои земаат Actos и орални контрацептиви, можно е намалување на ефективноста на контрацепцијата.

Нема промени во фармакокинетиката и фармакодинамиката при земањето на Actos со глипизид, дигоксин, индиректни антикоагуланси, метформин. Ин витро кетоконазол го инхибира метаболизмот на пиоглитазон.

Нема податоци за фармакокинетичката интеракција на Actos со еритромицин, астемизол, блокатори на калциумови канали, цисаприд, кортикостероиди, циклоспорин, лекови за намалување на липидите (статини), такролимус, триазолам, триметрекса, кетоконазол и итраконазоле.

Услови за складирање

На температура од 15-30 ° C на место заштитено од влага и светлина. Да се ​​чува подалеку од дофатот на децата. Наведете Б.

Рок на траење 3 години.

Услови на рецепт.

Активна супстанција: пиоглитазон хидрохлорид еквивалентен на 15 мг, 30 мг или 45 мг пиоглитазон,

Ексципиенси: лактоза монохидрат, хидроксипропил целулоза, калциум карбоксиметил целулоза и магнезиум стеарат.

Образец за издавање

Лекот е достапен во форма на таблети на 15, 30 и 45 mg. Таблетите се бели, кружни во форма, слот од едната страна и натписот „Актос“ од друга страна. Лекот се продава во 30 таблети во шишиња.

Цената на Актош со упатства е од 1990 до 3300 рубли. Тоа зависи од количината на лекот во шишенцето и нивото на активна супстанција во него.

Главната активна состојка на лекот е пиоглитазон хидрохлорид. Може да се најде во таблети од Actos 15, 30 и 45 mg. Меѓу помошните компоненти на лекот се:

• карбоксиметил целулоза,
• хидроксипропил целулоза,
• лактоза монохидрат,
• калциум и магнезиум стеарат.

Упатства за употреба

Со монотерапија се користат дози од 15 и 30 мг. Во тешки случаи, дозата постепено се зголемува на 45 mg на ден.

За време на комплексот, според упатствата, Aktos се користи во доза од 15 mg. Присуството на хипогликемични состојби е повод да се намали дозата на лекот.

Комбинираната терапија со инсулински препарати е придружена со доза од 30 мг на ден. Дозата на лекови се намалува за 10-20% во случај на постојан пад на нивото на гликоза во крвта.

Карактеристики на апликацијата

Употребата на производот е контраиндицирана за време на бременоста и хранењето. Поради фактот што во текот на овие периоди нема контролирани студии за безбедност на употреба на лекот, лекарите не знаат каков ефект ќе има пиоглитазонот врз телото на бебето. Поради оваа причина, ако има итна потреба да се користи лекот за време на периодот на лактација, бебето треба да се пренесе на хранење со вештачки мешавини.

Actos не се користи во третманот на деца и адолесценти под 18-годишна возраст. Покрај тоа, луѓето над 60 се препишуваат со голема претпазливост.

Кај пациенти со ановулативен циклус и отпорност на инсулин за време на менопаузата, лекот го промовира развојот на овулацијата. Во овој случај, женските пациенти имаат зголемен ризик од бременост.

Според упатствата за употреба на Actos во некои ситуации, пиоглитазонот доведува до акумулација на течност во организмот. Ова доведува до формирање на срцева мускулна слабост. Во присуство на симптоми на оваа патологија, лекот е запрен.

По темелно испитување, лекот е препишан на лица со васкуларни патологии, како и заболувања на црниот дроб и бубрезите. Пациентите кои земаат кетоконазол во комбинација со Актосом треба редовно да го следат шеќерот во крвта.

Интеракција со други лекови

Алатката значително го намалува ефектот на оралните контрацептиви поради намалување на нивото на норетиндрон и етинилекстрадиол за 25-30%. Поради употреба на Дигоксин, Глипизид, индиректни антикоагуланси и метформин, фармаколошките промени не се забележани. Кај пациенти кои земаат кетоконазол, постои сузбивање на метаболичките процеси кои вклучуваат пиоглитазон.

Несакани ефекти

Како резултат на терапија со инсулин-независна форма на болеста, несакани ефекти се забележани кај пациенти кои се испровоцирани од дејството на пиоглитазон. Меѓу нив, најчести се:

• Циркулаторниот систем: намалување на хематокрит и хемоглобин, како и анемија, која често се евидентира 1-3 месеци по почетокот на терапијата со лекови. Овие промени укажуваат на зголемување на волуменот на плазма течност во крвотокот.
• Гастроинтестиналниот тракт: зголемен секрет на ензими на црниот дроб, можен е развој на лек хепатитис.
• Ендокриниот систем: хипогликемични состојби.Веројатноста за намалување на шеќерот во крвта поради комбиниран третман за време на орална администрација на антидијабетични лекови е 2-3%, а при употреба на инсулин - 10-15% од случаите.
• Системски нарушувања. Овие вклучуваат развој на едем, промени во телесната тежина на пациентот, како и намалување на преодната активност на креатин фосфокиназа. Ризикот од подпухналост со употреба на таблети Actos се зголемува за време на комбинираниот третман со инсулински лекови.

Во случај на развој на несакани ефекти, веднаш треба да побарате помош од специјализирани специјалисти. Независна промена во дозата на хипогликемични агенси може да доведе до прогресија на болеста и формирање на неповратни компликации.

Производител

Ослободувањето на антидијабетик лек под брендот Актос го контролира американската фармацевтска компанија Ели Лили Компани. Корпорацијата е основана во 1876 година и е позната како првиот производител што воспостави индустриско производство на инсулин под имињата Humalog и Humulin. Друг бренд на компанијата е лекот Прозак, кој широко се користи за лекување на депресивни нарушувања.

По развојот на лекот Актош и појавата на лекот на пазарот, друга фармацевтска корпорација - Фармацевтска компанија Такеда ДОО, една од најголемите азиски компании со канцеларии во Европа и Северна Америка, доби лиценца за ослободување на лекот.

Опис и состав

Количината на главната состојка во препаратот е 15 мг, 30 мг и 45 мг во пакувања од 196 и 28 таблети. Активната супстанција на лекот е пиоглитазон во форма на сол на хлороводород. Како помошни компоненти се користат лактоза, целулоза, калциум и магнезиум соединенија.

Без оглед на дозата, апчиња имаат заоблена форма, бела нијанса. Од една страна, постои гравура ACTOS; од друга страна, индицирана е дозата на активната компонента на лекот.

Фармакодинамика

Ефектот на лекот врз ткивото се должи на интеракцијата на одредена група на рецептори - PRAP, кои го регулираат изразот на генот како одговор на врзување за специфична супстанција наречена лиганд. Пиоглитазон е таков лиганд за PRAP рецептори лоцирани во липидниот слој, мускулни влакна и црниот дроб.

Како резултат на формирањето на комплексот пиоглитазон - рецептор, гените се директно „градени“ кои директно ја регулираат био-трансформацијата на гликозата (и, како резултат, ја контролираат неговата концентрација во серум на крв) и липидниот метаболизам.

Во исто време, Актош го има следниот спектар на физиолошки ефекти:

• во масното ткиво - го регулира диференцирањето на адипоцитите, внесувањето на глукозата преку мускулното ткиво и распределбата на факторот некроза на туморот тип α,
• во β клетки - нормализирање на нивната морфологија и структура,
• во садови - ја враќа функционалната активност на ендотелот, ја намалува атерогеноста на липидите,
• во црниот дроб - го регулира производството на глукоза и липопротеини со многу мала густина, ја намалува отпорноста на инсулин на хепатоцитите,
• во бубрезите - ги нормализира структурните својства и функционалната активност на гломерулите.

Поради реставрација на отпорност на инсулин во периферното ткиво, се зголемува интензитетот на отстранување на глукоза зависен од инсулин и, соодветно на тоа, се намалува производството на инсулин во црниот дроб. Во овој случај, хипогликемичниот ефект се постигнува без да се влијае на функционалната активност на панкреасните β-клетки.

Во експериментални модели на дијабетес тип 2 кај животни, пиоглитазон значително ја намалува хипергликемијата, хиперинсулинемија. Ова е единствениот лек од групата триазолидиониони кои го нормализира нивото на триглицериди во профилот на крвта и липидите како резултат на липопротеини со висока густина. Така, при земање на Актос, атерогениот потенцијал на дислипидемија кај пациенти со дијагностициран дијабетес мелитус е значително намален.

Фармакокинетика

Кога се зема во терапевтска доза, рамнотежните концентрации на самиот пиоглитазон и неговите производи за био-трансформација се постигнуваат за една недела. Во исто време, нивото на активни супстанции се зголеми во корелација со зголемување на дозата на лекот.

Апсорпција. По орална администрација на празен стомак, измерената концентрација на активната супстанција во крвта се открива по половина час, врвот се забележува по 2 часа. При земање пилула после јадење, овој период може да се зголеми на, но нема значителен ефект врз параметарот за финална апсорпција.

Дистрибуција. Просечниот волумен на дистрибуција е до 1,04 л / кг. Пиоглитазон (како и производите од неговите метаболички трансформации) скоро целосно се врзува за серумскиот албумин.

Биотрансформација. Главните патеки на биохемиските реакции се хидроксилација и / или оксидација. Последователно, метаболитите се подложени на конјугација со сулфатни групи и глукуронидација. Соединенија формирани како резултат на биотрансформација имаат и терапевтска активност. Метаболизмот на пиоглитазон се врши со учество на хепаталните ензими P450 (CYP2C8, CYP1A1 и CYP3A4) и микрозомите.

Елиминација. До третина од прифатената доза на пиоглитазон се наоѓа во урината. Претежно со урина, лекот се излачува во форма на примарни метаболити и нивни секундарни конјугати. Со жолчката, се јавува екскреција на непроменет пиоглитазон. Периодот на елиминација се движи од часови (за почетната форма на лекот супстанција) до еден ден (за терапевтски активни производи за био-трансформација). Системското одобрение достигнува 7 л / ч.

Фармакокинетика кај специјални категории на пациенти. Со истовремена бубрежна инсуфициенција, полуживотот на елиминација не се менува. Но, со дозвола за креатинин помалку од 30 ml / min, лекот се препишува со претпазливост. Лезии на црниот дроб негативно влијаат на фармакокинетичките параметри на пиоглитазон. Затоа, при надминување на нивото на трансаминази и АЛТ повеќе од 2 пати, лекот не се користи.

Податоци за можноста за употреба на производот во детството и адолесценцијата (до 18 години) не се презентирани. Кај постарите пациенти, постои промена во фармакокинетиката на лекот, но тие се незначителни за прилагодување на дозата.

Кога лекот се администрира во доза значително поголема од еквивалентната препорачана за луѓето, не се добиени податоци за канцерогеност, мутагеност или ефектот на Актос врз плодноста.

За активната супстанција

Хемиското име на пиоглитазон е ((+) - 5 - ((4- (2- (5-етил-2-пиридинил) етокси) фенил) метил) -2,4-) тиазолидидион монохидрохлорид. Фундаментално различни во механизмот на дејствување од препаратите Метформин и сулфонилуреа. Супстанцата може да постои во форма на два изомера кои не се разликуваат во терапевтската активност.

Однадвор, пиоглитазонот е кристален прашок без мирис. Емпириската формула е С19Н20N2O3SˑHCl, молекуларна тежина 392,90 далтони. Растворлив во N, N-диметилфомамид, малку растворлив во безводен етанол, ацетон. Практично е нерастворлив во вода и е целосно нерастворлив во етер. ATX код A10BG03.

Како да се користи: доза и текот на третманот

Внатре, 1 пат на ден (без оглед на внесот на храна). Монотерапија: 15-30 mg, доколку е потребно, дозата може да се зголеми постепено до 45 mg на ден. Комбинирана терапија: сулфонилуреа деривати, метформин - третманот со пиоглитазон започнува со 15 мг или 30 мг (ако се појави хипогликемија, намалете ја дозата на сулфонилуреа или метформин). Третман во комбинација со инсулин: почетната доза е 15-30 мг на ден, дозата на инсулин останува иста или се намалува за 10-25% (ако пациентот пријави хипогликемија, или концентрацијата на гликоза во плазмата се спушта на помалку од 100 мг / дл).

Фармаколошко дејство

Хипогликемиски агенс на серијалот тиазолидинедион за орална администрација. Намалување на отпорност на инсулин, ја зголемува потрошувачката на гликоза зависна од инсулин и го намалува ослободувањето на гликозата од црниот дроб. Ја намалува просечната TG, ја зголемува концентрацијата на HDL и холестерол. За разлика од сулфонилуреа, тој не го стимулира лачењето на инсулин. Селективно ги стимулира гама рецепторите активирани од пролифераторот на пероксизом (PPAR). PPAR рецепторите се наоѓаат во ткива кои играат важна улога во механизмот на дејствување на инсулин (масно ткиво, скелетно мускулно ткиво и во црниот дроб). Активирањето на нуклеарните рецептори PPAR ја модулира транскрипцијата на голем број гени чувствителни на инсулин вклучени во контролата на гликозата во крвта и липидниот метаболизам.

Специјални упатства

Хипогликемичниот ефект се манифестира само во присуство на инсулин. Кај пациенти со отпорност на инсулин и ановулаторски циклус во предменопаузалниот период, третманот може да предизвика овулација. Последица од подобрување на чувствителноста на овие пациенти кон инсулин е ризикот од бременост доколку не се користи соодветна контрацепција. За време на третманот, можно е зголемување на обемот на плазмата и развој на хипертрофија на срцевиот мускул (поради преоптоварување). Пред почетокот и на секои 2 месеци во текот на првата година од третманот, потребно е да се следи активноста на АЛТ.

Факултативно

Збир на мерки за третман на дијабетес мелитус тип 2, покрај земањето Actos, треба да вклучува и препорачана диетална терапија и вежбање. Ова е важно не само на почетокот на терапијата со дијабетес мелитус тип 2, туку и. за одржување на ефикасноста на терапијата со лекови.

Ефективноста на третманот со лекови е подобро да се процени нивото на HbAic, што е најдобриот показател за контрола на гликемијата долго време, во споредба со определувањето на само гликемија на постот. HbA1C ја рефлектира гликемијата во последните два до три месеци.

Третманот со Актош се препорачува за временски период доволен за да се процени промената на нивото на HbA1C (3 месеци), доколку нема влошување на контролата на гликемијата. Кај пациенти со отпорност на инсулин и ановулаторски циклус во предменопаузалниот период, третманот со тиазолидиониони, вклучително и лекот Актош, може да предизвика овулација. Последица од подобрување на чувствителноста на овие пациенти кон инсулин е ризикот од бременост доколку не се користи соодветна контрацепција.

Актосот треба да се користи со претпазливост кај пациенти со едем.

Пиоглитазон може да предизвика задржување на течностите во организмот, и кога се користи како монотерапија и во комбинација со други антидијабетични лекови, вклучително и инсулин. Задржувањето на течностите во телото може да доведе до развој или влошување на текот на постојната срцева слабост. Неопходно е да се контролира присуството на симптоми и знаци на срцева слабост, особено со намалена срцева резерва.

Во случај на влошување на срцевата функција, пиоглитазонот треба да се прекине.

Опишани се случаи на срцева слабост со употреба на пиоглитазон во комбинација со инсулин.

Бидејќи нестероидните антиинфламаторни лекови и пиоглитазон предизвикуваат задржување на течности во организмот, заедничката администрација на овие лекови може да го зголеми ризикот од едем.

Особено треба да се внимава при препишување на лекот на пациенти со срцеви заболувања, вклучувајќи миокарден инфаркт, ангина пекторис, кардиомиопатија и хипертензивни состојби кои придонесуваат за развој на срцева слабост.

Бидејќи зголемувањето на обемот на циркулирачка крв може брзо да доведе до развој на едем и да предизвика или да ги зголеми манифестациите на срцева слабост, внимателно треба да се посвети на следново:

Таблетите Aktos не треба да се препишуваат на пациенти со активна срцева слабост или со историја на срцева слабост.

Потребно е внимателно набудување на пациенти кои земаат Ацтос. Во случај на едем, нагло зголемување на телесната тежина, појава на симптоми на срцева слабост, итн., Треба да се преземат одмазднички мерки, на пример, да престанете да го земате лекот Актош, да препишете диуретици на јамка (фуросемид, итн.)

Потребно е да се поучи на пациентот за едем, нагло зголемување на телесната тежина или промени во симптомите што може да се појават при земање на Actos, така што пациентот веднаш престане да го зема лекот и да се консултира со лекар.

Бидејќи употребата на лекот Актос може да доведе до отстапувања во ЕКГ и да го зголеми кардио-торакалниот однос, неопходно е периодично снимање на ЕКГ. Доколку се пронајдат абнормалности, треба да се прегледа режимот на лекот, можноста за негово привремено повлекување или намалување на дозата.

Кај сите пациенти, пред третманот со Актош, треба да се утврди нивото на АЛТ и овој мониторинг треба да се спроведува на секои 2 месеци во текот на првата година од третманот и периодично после тоа.

Тестовите за утврдување на функцијата на црниот дроб, исто така, треба да се извршат ако пациентот развива симптоми кои укажуваат на нарушена функција на црниот дроб, на пример, гадење, повраќање, болки во стомакот, замор, недостаток на апетит, темна урина. Одлуката за продолжување на терапијата со Актош треба да се заснова на клинички податоци, земајќи ги предвид лабораториските параметри.

Во случај на жолтица, третманот со лекот треба да се прекине.

Третманот со Актош не треба да се започне ако пациентот покажува клинички манифестации на активен тек на заболување на црниот дроб или нивото на АЛТ ја надминува горната граница на нормата за 2,5 пати.

Пациентите со умерено покачено ниво на ензими на црниот дроб (ниво на АЛТ 1-2,5 пати повисоко од горната граница на нормалата) пред третманот или за време на третманот со Актош треба да бидат испитани за да се утврди причината за зголемувањето на нивото на овие ензими. Започнување или континуиран третман со Aktos кај пациенти со умерено зголемување на нивото на ензимот на црниот дроб треба да се изврши со претпазливост.

Во овој случај, се препорачува почест мониторинг на клиничката слика и проучувањето на активноста на ензимите „црниот дроб“. Во случај на зголемување на нивото на серумска трансаминаза (АЛТ> 2,5 пати повисоко од горната граница на нормата), следењето на функцијата на црниот дроб треба да се спроведува почесто и се додека нивото не се врати во нормала или на нивоата што беа забележани пред третманот.

Ако нивото ALT е 3 пати повисоко од горната граница на нормата, тогаш треба да се спроведе втор тест за да се утврди нивото на ALT што е можно поскоро. Ако нивоата на ALT се чуваат на вредности 3 пати повисоки од горната граница на нормалата, тогаш третманот со Aktos треба да се прекине. Пред да започнете со терапија со Aktos и на секои 2 месеци во текот на првата година од третманот, се препорачува да се следи нивото на АЛТ.

Пациентите кои примаат кетоконазол истовремено со Actos треба редовно да се следат за гликоза.

Табела со табели за третман

Прекин на терапијата

Можеби само по дискреционо право на лекарот.

Од аналозите на оригиналниот лек Актош, лекарите можат да ги понудат следниве лекови:

• Амалвија (Тева, Израел),
• Астрозон (Фармстандард - Лекредство, Русија),
• Диаб-Норм (претставник на КРКА, Русија),
• Пиоглар (Ранбаксија, Индија),
• Пиоглит (Сон фармацевтски индустрии, Индија),
• Пиуно (WOCKHARDT, Индија).

Сите овие аналози се регистрирани во Руската Федерација.

Цена и каде да се купи

Во Русија, Актош беше регистриран на почетокот, но во моментов договорот за лиценца е истечен, а лекот е достапен само во Европа. Продажбата во аптеките во Москва, Санкт Петербург и другите градови во земјата е официјално забранета.

Но, лекот можете да го нарачате директно од Германија со испорака во Русија, контактирајте со посреднички фирми за помош. Пакетот за пакување од 196 таблети со доза од 30 мг е приближно 260 евра (со исклучок на транспортот на нарачката). Можете да купите таблети Актос 30 мг по цена од околу 30 евра за 28 парчиња.

Лекарите прегледи

Оксана Иванова Колесникова, ендокринолог

Од моето искуство, можам да кажам дека дури и монотерапијата Актосом во почетните фази на болеста, особено во комбинација со диета и физичка активност, може да го одржи нивото на гликоза. Во овој случај, лекот практично не предизвикува несакани ефекти.

Како да не купите лажен

За да избегнете купување фалсификувани производи, мора да изберете сигурен посредник кој ќе обезбеди оригинални парични документи од странска аптека и ќе понуди соодветно време на достава на лекот во Русија. По приемот, треба да ја потврдите усогласеноста на означувањето на пакувањето и блистер со таблети.

Резултати од клиничко испитување

Ефективноста на пиоглитазон како монотерапија и во комбинација со метформин беше оценета во клиничките испитувања со 85 пациенти. Пациентите беа поделени во две групи, од кои 3% го прекинаа комбинираниот третман заради развој на тешки компликации. После 12 недели, нивото на гликоза се намали кај сите пациенти кои останаа на испитувањето.

Слични резултати се добиени во една студија во која учествувале 800 пациенти. Концентрацијата на HbAlc падна за 1,4% или повеќе. Исто така, забележано е намалување на липопротеините со мала густина, вкупниот холестерол, додека во исто време се зголемија липопротеините со висока густина.

Хипогликемичен лек Актош: упатства, цена и прегледи на лекот

Дијабетичарите од типот 2 мораат да земаат хипогликемични лекови за живот за да одржат нормално здравје и да спречат компликации на болеста.

Многу лекари советуваат користење на Actos. Ова е орален тиазолидидион лек. Карактеристиките и прегледите на овој лек се дискутираат во статијата.

Составот на лекот

Главната активна компонента на Actos е пиоглитазон хидрохлорид. Помошни елементи се лактоза монохидрат, магнезиум стеарат, калциум карбоксиметил целулоза, хидроксипропил целулоза.

Actos 15 mg

Лекот се произведува во форма на таблети. Постојат таблети кои ја содржат активната супстанција во концентрации од 15, 30 и 45 мг. Капсулите се округла во форма, биконвексни, имаат бела боја. „ACTOS“ се исцеди од едната страна, а „15“, „30“ или „45“ од друга страна.

Actos е наменет за третман на луѓе со дијабетес независен инсулин тип. Се користи во комбинација со други капсули кои го стимулираат производството на инсулин, инјекции на хормонот или како монотерапија.

Лекот се користи подложен на строга диета, доволна количина физичка активност.

Поврзани видеа

За видовите на лекови што се користат за дијабетес во видеото:

Така, Actos значително ја намалува концентрацијата на гликемија во плазмата, потребата за инсулин. Но, хипогликемичен лек не е погоден за секого и не секогаш се толерира како дел од комбинираната терапија.

Затоа, не експериментирајте со вашето здравје и купувајте лекови по совет на пријатели. Одлуката за соодветноста на лекување на дијабетес со Actos треба да ја донесе специјалист.

Како да се земе Актос

Дозата се одредува индивидуално, 1 таблета на ден, без оглед на храната. Како монотерапија, Актос е пропишан доколку антидијабетичната диета е недоволно ефикасна, почнувајќи од 15 мг на ден. Дозата се зголемува во фази. Максималната дневна доза е 45 мг. Со својата недоволна терапевтска ефикасност, се пропишуваат дополнителни лекови.

При воспоставување комбинирана терапија, почетната доза на пиоглитазон се намалува на 15 или 30 мг на ден. Кога Актос се комбинира со метформин, ризикот од хипогликемија е мал. Кога се комбинираат со сулфонилуреа и инсулин, потребна е гликемиска контрола. Максималната доза на лекот во комплексна терапија не може да надмине 30 mg на ден.

Погледнете го видеото: Is Breast Actives Good? (Мај 2024).