Таблети на гликлазид 30 мг: упатства за употреба

Хипогликемичен агенс, кој е дериват на генерацијата сулфонилуреа II. Стимулира производство на инсулин од страна на β-клетки и го обновува неговиот физиолошки профил. Земањето на лекот го намалува времето од моментот на јадење до почетокот на секрецијата на инсулин, бидејќи ја враќа првата (рана) фаза на секреција и ја засилува втората фаза. Го намалува засилување на врвниот шеќер после јадење. Ја зголемува чувствителноста на ткивата на инсулин.
Покрај тоа, го намалува ризикот. тромбозасо потиснување на агрегацијата и адхезијата броење на тромбоцитивраќање на физиолошки париетал фибринолизаја подобрува микроциркулацијата. Овој ефект е важен затоа што го намалува ризикот од застрашувачки компликации - ретинопатија и микроангиопатии. Со дијабетична нефропатија се забележува намалување протеинурија против позадината на третманот со оваа дрога. Го спречува развојот на атеросклероза, бидејќи има анти-атерогени својства.

Карактеристики на формата за дозирање Гликлазид МВ обезбеди ефикасна терапевтска концентрација и контрола на нивото на гликоза во рок од 24 часа.

Фармакокинетика

Брзо се апсорбира во дигестивниот тракт, степенот на апсорпција е голем. Максималната концентрација (кога се зема 80 мг) се одредува после 4 часа.Комуникација со протеини до 97%. Концентрацијата на рамнотежата се постигнува по администрацијата 2 дена. Метаболизиран во црниот дроб до 8 метаболити. До 70% се излачува од бубрезите, цревата - 12%. Полуживотот на елиминација на обичниот гликлазид е 8 часа, продолжен до 20 часа.

Контраиндикации

• инсулин зависен дијабетес мелитус,
• кетоацидоза,
• дијабетична кома,
• тешка бубрежна / црнодробна дисфункција,
• конгенитална нетолеранција на лактоза, синдром на малапсорпција,
• истовремен прием со Даназол или Фенилбутазон,
• возраст до 18 години
• преосетливост
• бременост, лактација.

Се препишува со претпазливост во старост, со нередовна исхрана, хипотиреоидизам, хипопитуитаризамтежок тек Исхемично срцево заболувањеи се изговара атеросклероза, надбубрежна инсуфициенцијадолгорочен третман глукокортикостероиди.

Несакани ефекти

• гадење, повраќање, болка во стомакот,
• тромбоцитопенија, еритропенија, агранулоцитоза, хемолитичка анемија,
• алергиски васкулитис,
• осип на кожата, чешање,
• откажување на црниот дроб,
• оштетување на видот
• хипогликемија(во случај на предозирање).

Гликлазид, упатства за употреба (Метод и доза)

Таблети гликлазид пропишана во почетна дневна доза од 80 mg, земена 2 пати на ден 30 минути пред јадење. Во иднина, дозата се прилагодува, а просечниот дневен внес е 160 мг, а максимумот е 320 мг. Таблетите со гликлазид МБ може да забележат таблети со редовно ослободување. Можноста за замена и доза во овој случај ја утврдува лекарот.

Гликлазид МБ 30 мг земете 1 пат на ден за време на појадокот. Промена на дозата се презема по 2 недели од третманот. Може да биде 90 -120 мг.

Ако ви недостасува пилула, не можете да земете двојна доза. При замена на друг лек за намалување на шеќерот со ова, не е потребен период на транзиција - тие почнуваат да го земаат следниот ден. Можеби комбинација со бигуаниди, инсулининхибитори на алфа глукозидаза. За блага до умерена ренална инсуфициенција назначен во истите дози. Кај пациенти со ризик од хипогликемија се користи минимална доза.

Предозирање

Предозирање се манифестира со симптоми на хипогликемија: главоболка, замор, силна слабост, потење, палпитации, зголемен крвен притисок, аритмијадремливост агитацијаагресивност, раздразливост, одложена реакција, нарушен вид и говор, потресвртоглавица грчеви, брадикардијагубење на свеста.

Со умерено хипогликемијабез нарушена свест, намалете ја дозата на лекот или зголемете ја количината на јаглени хидрати што се снабдува со храна.

Во тешки хипогликемични услови, неопходна е непосредна хоспитализација и помош: iv 50 ml раствор на гликоза од 20-30%, потоа капе 10% декстроза или раствор на гликоза. За два дена, нивото на гликоза се следи. Дијализа неефикасно.

Интеракција

Истовремена употреба со Циметидинсо што се зголемува концентрацијата гликлазидшто може да доведе до тешка хипогликемија.

Кога се применува со Верапамил треба да го контролирате нивото на гликоза.

Хипогликемичниот ефект се потенцира кога се користи со салицилатидеривати Пиразолон, сулфонамиди, кофеин, Фенилбутазон, Теофилин.

Употребата на неселективни бета-блокатори го зголемува ризикот хипогликемија.

При аплицирање Акарбозаозначен додаток хипогликемичен ефект.

Кога користите GCS (вклучително и надворешни форми на апликација), барбитурати, диуретици, естрогени прогестини, Дифенин, Рифампицин ефектот за намалување на шеќерот на лекот се намалува.

Осврти за Гликлазид

Во моментов, дериватите се широко користени.генерација II сулфонилуреа, на кои припаѓа Гликлазид, затоа што тие се супериорни во однос на лековите од претходната генерација во тежината на хипогликемичниот ефект, бидејќи афинитетот за рецепторите на β-клетките е 2-5 пати поголем, што овозможува да се постигне ефектот при пропишување на минималните дози. Оваа генерација на лекови е со помала веројатност да предизвика несакани ефекти.

Карактеристика на лекот е дека неколку метаболити се формираат при метаболички промени, а еден од нив има значителен ефект врз микроциркулацијата. Многу студии покажаа намален ризик од микроваскуларни компликации (ретинопатијаи нефропатија) во третманот гликлазид. Сериозноста се намалува ангиопатија, конјунктивалната исхрана се подобрува, исчезнува васкуларна стаза. Затоа е пропишано за компликации дијабетес мелитус (ангиопатија, нефропатијасо почетна хронична бубрежна инсуфициенција, ретинопатија) и тоа го пријавуваат пациенти кои, токму од оваа причина, биле пренесени на земање на оваа дрога.

Многумина потенцираат дека таблетите треба да се земаат по појадокот, кој содржи доволно количество јаглени хидрати, гладувањето во текот на денот не е дозволено. Инаку, во однос на позадината на нискокалорична диета и по интензивна физичка активност, можен е развој хипогликемија. Со физички стрес, неопходно е да се промени дозата на лекот. По пиење алкохол, некои лица исто така имале хипогликемични состојби.

Постарите лица се особено чувствителни на хипогликемични лекови, бидејќи ризикот од развој на хипогликемија е зголемен. Во врска со ова, подобро е да користат лекови со кратко дејство (нормално гликлазид).
Пациентите во своите прегледи забележуваат практичноста на употреба на модифицирани таблети за ослободување: тие делуваат бавно и рамномерно, така што се користат еднаш дневно. Покрај тоа, нејзината ефективна доза е 2 пати помалку од вообичаената доза гликлазид.

Постојат извештаи дека по неколку години (од 3 до 5 од почетокот на внесувањето), се развил отпор - намалување или недостаток на дејство на лекот. Во такви случаи, лекарот избрал комбинации на други хипогликемични агенси.

Дозирање и администрација

Се препорачува да се проголта таблетата цела за време на појадокот, без џвакање или дробење. Дозата во секој случај мора да биде избрана индивидуално, во зависност од нивото на гликоза во крвта и гликозилиран хемоглобин.

Првичната препорачана доза за возрасни (вклучително и за постари лица ≥ 65 години) е 30 мг на ден. Во случај на соодветна контрола, лекови во оваа доза можат да се користат за терапија за одржување. Со несоодветна контрола на гликемии, дневната доза може последователно да се зголеми на 60 мг, 90 мг или 120 мг. Зголемување на дозата е можно не порано од после 1 месец терапија по претходно пропишана доза. Дневната доза е 30-120 mg во 1 доза. Максималната препорачана дневна доза е 120 мг. Ако пропуштите една или повеќе дози на лекови, не можете да земете поголема доза во следната доза, пропуштената доза треба да се земе следниот ден.

Префрлување од земање гликлазид на немодифицирано ослободување во гликлазид 30 мг таблети со модифицирано ослободување: 1 таб. 80 мг вообичаен ослободување гликлазид може да се замени со 1 таб. 30 мг гликлатон со модифицирано ослободување. При пренесување на пациенти од лекот гликлазид 80 мг во гликлазид МВ 30 мг, се препорачува внимателно следење на нивото на гликоза во крвта.

Во комбинација со друг хипогликемичен лек: Гликлазид-боримиран МВ 30 мг може да се користи во комбинација со бигуанидини, инхибитори на алфа-глукозидаза или инсулин.

Со несоодветна контрола на гликемијата, инсулинската терапија е дополнително пропишана со внимателно медицинско следење.

Не е потребна корекција на дозата на лекот кај лица над 65 години, како и кај пациенти со бубрежна инсуфициенција на блага до умерена тежина.

Несакан ефект

Од дигестивниот систем: диспепсија (гадење, повраќање, дијареја, болки во стомакот, запек) - сериозноста се намалува со оброците, ретко - дисфункција на црниот дроб (хепатитис, холестатична жолтица - бара прекинување на лекот, зголемена активност на "црниот дроб" трансаминази, алкална фосфатаза).

Од хемопоетските органи: инхибиција на хематопоеза на коскената срцевина (анемија, тромбоцитопенија, леукопенија, гранулоцитопенија).

Алергиски реакции: чешање на кожата, уртикарија, осип на кожата, вклучително и макулопапуларен и булозен), еритема, алергиски васкулитис.

Манифестации на хипогликемија: вртоглавица, замор, поспаност, главоболка и потење, слабост, нервоза, треперење, парестезија. Други можни симптоми на хипогликемија: глад, нарушувања на спиењето, агитација, агресивност, лоша концентрација, забавување на реакциите, депресија, збунетост, нарушувања на видот и говорот, афазија, пареза, сензорни нарушувања, чувство на импотенција, губење на самоконтрола, делириум, грчеви, чести дишења и сл. брадикардија, поспаност и губење на свеста, што може да доведе до кома и смрт.

Покрај тоа, може да се појават знаци на адренергична контрарегулација, како потење, несмасна кожа, вознемиреност, тахикардија, висок крвен притисок, срцеви палпитации, ангина пекторис и срцева аритмија. Обично, овие клинички манифестации обично исчезнуваат по земањето јаглени хидрати (шеќер). Вештачките засладувачи немаат ефект врз запирање на хипогликемијата. Искуството со употреба на други препарати на сулфонилуреа укажува на можност за релапс на хипогликемија дури и во оние случаи кога преземените мерки за негово елиминирање првично се чинеле ефикасни. Во тешки и долготражни напади на хипогликемија, па дури и ако може привремено да се елиминира со земање шеќер, неопходна е итна медицинска помош или хоспитализација.

Оштетување на видот: Можни се привремени нарушувања на видот, особено на почетокот на третманот, како резултат на промените во нивото на гликоза во крвта.

Од кардиоваскуларниот систем: артеритис, срцева слабост, инфаркт на миокардот, цереброваскуларна инсуфициенција, миење на носот, коронарна артериска инсуфициенција, хипотензија, едем на нозете, палпитации, тахикардија, тромбофлебитис.

Карактеристики на апликацијата

Може да се препише само на оние пациенти чии оброци се редовни и вклучуваат појадок. Многу е важно да се одржи доволен внес на јаглени хидрати со храна, како ризикот од развој на хипогликемија се зголемува со нередовна или неисхранетост, како и со потрошувачка на храна која не е јаглени хидрати. Хипогликемијата често се развива со нискокалорична диета, по продолжено или енергично вежбање, после пиење алкохол или при земање на неколку хипогликемични лекови во исто време. Обично, симптомите на хипогликемија исчезнуваат после јадење оброк богат со јаглени хидрати (како што е шеќер). Треба да се има предвид дека земањето засладувачи не помага да се елиминираат хипогликемични симптоми. Хипогликемијата може да се повтори и покрај ефикасно почетно олеснување на оваа состојба. Во случај хипогликемичните симптоми да имаат изразен карактер или да се долготрајни, дури и во случај на привремено подобрување по јадење оброк богат со јаглени хидрати, неопходна е итна медицинска помош, до хоспитализација.

При земање на лекот, неопходно е редовно определување на гликоза во крв и на гликозилирана Hb.

Инфективни заболувања со фебрилен синдром може да бараат укинување на орални хипогликемични лекови и администрација на инсулин.

Пациентите треба да бидат предупредени за зголемен ризик од хипогликемија во случаи на земање на етанол и лекови кои содржат етанол (вклучително и развој на реакции слични на дисулфирам: болка во стомакот, гадење, повраќање, главоболка), НСАИЛ и гладување.

Прилагодување на дозата е неопходно за физичко и емоционално пречекорување, промена во исхраната.

Зголемен ризик од појава на хипогликемија е забележан во следниве случаи: одбивање на пациентот или неможност (особено постарите лица) да ги следат рецептите на лекарот и да ја контролираат неговата состојба, недоволни и неправилни оброци, прескокнување на оброци, постот и промена на диетата, нерамнотежа помеѓу физичката активност и количината на земени јаглени хидрати, бубрежна инсуфициенција или сериозна слабост на црниот дроб, преголема доза на МВ гликлазид, некои ендокрини нарушувања (болест на тироидната жлезда, хипофизата и надбубрежна инсуфициенција).

Кај пациенти со тешка хепатална и / или бубрежна инсуфициенција, можна е промена во фармакокинетичките и / или фармакодинамичките својства на гликлазид. Хипогликемијата што се развива кај овие пациенти може да биде доста долга, во такви случаи, неопходна е итна соодветна терапија.

Потребно е да се информираат пациентот и членовите на неговото семејство за ризикот од развој на хипогликемија, неговите симптоми и состојбите погодни за неговиот развој. Пациентот мора да биде информиран за потенцијалните ризици и придобивки од предложениот третман. Пациентот треба да ја разјасни важноста на диетата, потребата од редовно вежбање и редовно следење на нивото на гликоза во крвта.

За време на периодот на третман, мора да се внимава при возење возила и вклучување во други потенцијално опасни активности за кои е потребна зголемена концентрација на внимание и брзина на психомоторни реакции.

Безбедносни мерки на претпазливост

Постари лица, нередовна и / или небалансирана исхрана, тешки заболувања на кардиоваскуларниот систем (вклучувајќи корорнарна срцева болест, атеросклероза), хипотиреоидизам, надбубрежна или хипофизна инсуфициенција, хипопитуитаризам, ренална и / или црнодробна слабост, продолжена глукокортикостероидна терапија, алкохол , недостаток на глукоза-6-фосфат дехидрогеназа, истовремена терапија со фенилбутазон и даназол.

Хипогликемија. Терапијата со гликлазид може да се препише само на пациенти кои можат да обезбедат редовни оброци (вклучително и појадок).Ризикот од хипогликемија се зголемува со нискокалорична диета, по продолжено или прекумерно физичко напорување, пиење алкохол или во случај на комбинирана употреба на неколку хипогликемични лекови од групата сулфонилуреа.

Недостаток на функција на црниот дроб или бубрезите. Кај такви пациенти, епизодите на хипогликемија може да бидат подолги, што бара донесување соодветни мерки.

Ефективноста на кој било орален хипогликемичен лек, вклучително и гликлазид, кај многу пациенти се намалува со текот на времето: ова може да се должи на прогресијата на дијабетес или слабеење на реакцијата на лекот.

Ослободете форма и состав

Дозирна форма - таблети со одржливо ослободување: скоро бела или бела, биконвексен, 30 мг и 60 мг овална, 90 мг капсула во форма, гравура на Г90 од една страна (30 мг: 10 парчиња. Во блистер , во картонски пакет од 3, 6 или 9 плускавци, 15 парчиња секој во блистер, во картонски пакет од 2, 4 или 6 плускавци, по 60 мг секој: 15 парчиња во блистер, во картонски пакет од 2, 4, 6 или 8 плускавци , 90 мг: 10 парчиња во блистер, во картонска сноп од 3, 6 или 9 плускавци).

1 таблета содржи:

• активна супстанција: гликлазид - 30 мг, 60 мг или 90 мг,
• ексципиенси: хипомелоза (100 mPas - номинален вискозитет за воден раствор од 2%), лактоза монохидрат, колоиден силикон диоксид, магнезиум стеарат.

Покрај тоа, во таблети од 30 мг - хипромелоза (4000 mPas), калциум карбонат.

Индикации за употреба

Употребата на гликлади е индицирана за третман на возрасни пациенти со дијабетес мелитус тип 2 со неефикасност на диетална терапија, физичка активност и слабеење.

Покрај тоа, лекот е пропишан за спречување на компликации кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2: намалување на ризикот од микроваскуларни (ретинопатија, нефропатија) и макроваскуларни (миокарден инфаркт, мозочен удар) компликации.

Дозирање и администрација

Таблетите се земаат орално за време на појадокот, 1 пат на ден.

Дозата на гликладите се пропишува индивидуално врз основа на нивото на гликозилиран хемоглобин (HbAlc) и редовно следење на концентрацијата на гликоза во крвта.

Препорачано дневно дозирање: почетната доза е 30 мг, доколку оваа доза ви овозможи да го постигнете оптималниот клинички ефект, се зема како одржување. Во отсуство на потребната контрола на гликемијата, дозата треба постепено да се зголемува (земајќи ја предвид концентрацијата на гликоза во крвта) до 60 мг, 90 мг или 120 мг на ден. Ако се намали намалување на концентрацијата на глукоза во крвта во рок од две недели од терапијата, дозата може да се зголеми со интервал од 4 недели или повеќе. Ако по две недели од употреба на лекот, концентрацијата на глукоза во крвта не се намали, дозата треба да се зголеми на крајот на втората недела од третманот.

Максималната дневна доза е 120 мг.

Кога се префрлате од земање таблети за непосредно ослободување што содржат 80 мг гликлазид, треба да се има предвид дека ефектот на една таква таблета е еквивалентно на една таблета Гликлада од 30 мг. Промената на лекот треба да биде придружена со внимателно следење на концентрацијата на гликоза во крвта.

Почетна доза на лекот при преминување од која било (дури и максимална) доза од претходната

хипогликемични орални агенси треба да бидат 30 мг. Во овој случај, неопходно е да се земат предвид дозата, ефективноста и времетраењето на дејството на претходниот агент.

Ако претходно земен хипогликемиски агенс имал подолг Т._1/2со цел да се спречи адитивниот ефект и развојот на хипогликемија, можно е привремено (неколку дена) прекинување на третманот. По продолжувањето на терапијата, неопходно е да се придружува 1-2 недели внимателно следење на состојбата на пациентот.

Лекот може да се користи во комбинација со бигуаниди, деривати на тиазолидинид, инхибитори на алфа-глукозидаза или инсулин.

Започнување на терапија во комбинација со инсулин е неопходно со внимателен медицински надзор.

Со блага и умерена сериозност на бубрежна инсуфициенција, клиренс на креатинин (CC) од 15–80 ml / мин, третман на пациенти постари од 65 години не е потребно прилагодување на дозата.

За да се постигне целното ниво на HbAlc, покрај постепено зголемување на дозата на лекот, неопходно е внимателно да се следи специјална диета и да се извршат физички вежби.

Специјални упатства

За време на примената на гликладите, пациентот треба да следи редовна диета, да биде вклучен појадок, бидејќи неправилното консумирање на јаглени хидрати, доцна оброк или во недоволни количини го зголемуваат ризикот од хипогликемија. Симптоми на хипогликемија: силно глад, главоболка, гадење, повраќање, зголемен замор, агресивност, раздразливост, сериозна слабост, несоница, поспаност, агитација, оштетување на видот, невнимание, неможност за концентрирање, вртоглавица, одложена реакција, депресија, тремор, афазија, пареза , сензорни нарушувања, губење на самоконтрола, конвулзии, делириум, брадикардија, плитко дишење, губење на свеста, кома. Покрај тоа, пациентот може да доживее зголемено потење, вознемиреност, зголемен крвен притисок, тахикардија, палпитации, ангина пекторис, срцеви аритмии, мида и ладна кожа.

За да се запрат хипогликемичните реакции, неопходно е да се земат јаглени хидрати (шеќер), во тешки случаи, потребна е итна медицинска помош (интравенска гликоза).

Употребата на самостојно следење на нивото на концентрација на гликоза во крвната плазма ви овозможува навремено да ја снимите промената во состојбата на пациентот.

Строго придржување кон режимот на дозирање - земање на лекот за време на појадокот - ја намалува веројатноста за појава на несакани ефекти во форма на диспепсија.

Кога се појавуваат знаци на холестатска жолтица, таблетите треба да се прекинат.

Усогласеноста со нискокалорична диета, продолжена или интензивна физичка активност, истовремена употреба на други хипогликемични агенси, консумација на алкохол или преголема доза на лекот го зголемуваат ризикот од хипогликемија.

Факторите кои го зголемуваат ризикот од хипогликемија вклучуваат поврзани патологии: бубрежна инсуфициенција, сериозна слабост на црниот дроб, болест на тироидната жлезда, хипофизата-надбубрежната инсуфициенција, хипопитуитаризам. Промената на својствата на гликлазид кај хепатална или тешка бубрежна инсуфициенција може да предизвика пациентот подолги епизоди на хипогликемија.

Вие не можете да ја нарушите рамнотежата помеѓу количината на потрошени јаглени хидрати, физичката активност и емоционалниот стрес.

Употребата на други лекови е контраиндицирана без консултација со лекар.

Намалување на ефектот на орална хипогликемиска терапија може да се случи со фебрилен синдром, траума, заразни болести, екстензивни изгореници и хируршки операции. Овие услови може да доведат до потреба да се пренесе пациентот на третман со инсулин.

Треба да се има предвид дека истовремената употреба на бета-блокатори, ресерпин, клонидин, гванетидин може да ги маскира клиничките манифестации на хипогликемија.

Со намалување на терапевтскиот ефект на лекот по продолжената терапија, лекарот мора да се погрижи пациентот да се придржува кон препораките на режимот на дозирање, диетата и физичката активност. Ако пациентот внимателно се придржува кон нив, тогаш намалувањето на гликемиската контрола се должи на прогресијата на болеста.

Употребата на гликази во случај на недостаток на глукоза-6-фосфат дехидрогеназа може да предизвика развој на хемолитична анемија.

За време на периодот на употреба на лекот, се препорачува пациенти со дијабетес мелитус да бидат внимателни при возење возила и механизми.

Интеракција со лекови

Со истовремена употреба на гликлади:

• миконазол, фенилбутазон, даназол, етанол предизвикуваат значително зголемување на хипогликемиското дејство на лекот, го зголемуваат ризикот од хипогликемија, кома, итн.
• инсулин, бигуаниди, акарбоза, бета-блокатори, сулфонамиди, инхибитори на ензими кои ги конвертираат ангиотензин (еналаприл, каптоприл), флуконазол, циметидин, моноамино оксидаза инхибитори, нестероидни антиинфламаторни лекови, кларитромицин потенцијал
• хлорпромазин во високи дози (повеќе од 100 мг на ден) го зголемува нивото на концентрација на гликоза во крвта, ја намалува секрецијата на инсулин,
• тетракозактид, ГКС за системска, интраартикуларна, надворешна и ректална употреба го зголемуваат ризикот од развој на кетоацидоза,
• салбутамол, ритодрин, тербуталин ја зголемуваат гликозата во крвта,
• варфарин и други антикоагуланси го зајакнуваат нивниот терапевтски ефект.

Аналози на Гликлад се: таблети - Diabeton MV, Gliclazide MV, Diabefarm MV, Glidiab.

Дозирна форма

30 таблети и 60 мг таблети со модифицирано ослободување

Една таблета содржи:

активна супстанција - гликлазид 30.0 mg или 60,0 mg

ексципиенси: силикон диоксид безводен колоиден, хидроксипропил метилцелулоза, натриум стеарил фумарат, талк, лактоза монохидрат.

Таблетите се бели или скоро бели во боја, тркалезна форма со цилиндрична површина и наклон (за доза од 30 мг).

Таблетите се бели или скоро бели во боја, округла во форма со цилиндрична површина, аспект и изрез (за доза од 60 мг).

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

По орална администрација, гликлазидот е целосно апсорбиран од гастроинтестиналниот тракт. внес на храна не влијае на степенот на апсорпција. Концентрацијата на гликлазид во плазмата се зголемува постепено во текот на првите 6 часа по администрацијата и достигнува висорамнина што опстојува од 6-ти до 12-ти час. Индивидуалната двојна варијабилност е релативно мала. Односот помеѓу дозата до 120 мг и кривата на концентрација на плазмата на лекот е линеарна временска зависност. Приближно 95% од лекот се врзува за плазма протеините.

Гликлазидот се метаболизира главно во црниот дроб и се излачува главно во урината. Екскрецијата се врши главно од бубрезите во форма на метаболити, помалку од 1% се излачува непроменети во урината. Активни метаболити во плазмата се отсутни.

Полуживотот (Т1 / 2) на гликлазид во просек е 16 часа (12 до 20 часа).

Кај постарите лица, нема значителни промени во фармакокинетичките параметри.

Единечна дневна доза од 60 мг обезбедува ефикасна концентрација на гликлазид во плазмата повеќе од 24 часа.

Фармакодинамика

Гликлазид МВ е орален хипогликемичен лек од групата на деривати на сулфонилуреа од II генерација, кој се разликува од слични лекови со присуство на хетероцикличен прстен кој содржи Н, со ендоциклична врска.

Гликлазид МБ го намалува нивото на гликоза во крвта, стимулира секреција на инсулин од страна на β-клетки на островките Лангерханс. После 2 години третман, повеќето пациенти сè уште имаат зголемување на нивото на постпрандијалниот инсулин и секреција на Ц-пептиди.

Во дијабетес мелитус тип 2, лекот го обновува раниот врв на секреција на инсулин како одговор на внесот на гликоза и ја засилува втората фаза на секреција на инсулин. Значително зголемување на секрецијата на инсулин е забележано како одговор на стимулација поради внесувањето храна и администрација на гликоза.

Гликлазид МВ има ефект врз микроциркулацијата. Го намалува ризикот од тромбоза на малите крвни садови, влијае на два механизми кои можат да бидат вклучени во развојот на компликации кај дијабетес мелитус: делумно инхибиција на агрегација и адхезија на тромбоцити и намалување на концентрацијата на факторите за активирање на тромбоцитите (бета-тромбоглобулин, тромбоксан Б2), како и обновување на фибринолитичка активност васкуларен ендотел и зголемена активност на активирач на плазминоген ткиво.

Интеракции со лекови

Лекови кои го зголемуваат ефектот на Гликлазид МВ (зголемен ризик од хипогликемија)

Миконазол (кога се администрира систематски или се нанесува на мукозата на усната шуплина во форма на гел): го засилува хипогликемичното дејство на МВ Гликлазид (хипогликемија може да се развие до хипогликемична кома).

Не се препорачува за употреба:

Фенилбутазон го засилува хипогликемискиот ефект на дериватите на сулфонилуреа (ги оддалечува од комуникација со плазма протеини и / или го успорува нивното излачување од телото).

Препорачливо е да се користи друг антиинфламаторен лек.

Алкохолот ја зајакнува хипогликемијата, инхибирајќи ги компензаторните реакции, може да придонесе за развој на хипогликемична кома.

Неопходно е да се откаже од употребата на алкохол и да земате лекови, кои вклучуваат алкохол.

Комбинации што бараат претпазливост:

Истовремената употреба на следниве лекови може да го влоши хипогликемичното дејство на лекот Гликлазид МВ и во некои случаи да доведе до појава на хипогликемија:

други антидијабетични агенси (инсулини, акарбоза, бигуаниди), бета-блокатори, флуконазол, инхибитори на ензими кои конвертираат ангиотензин (каптоприл, еналаприл), антагонисти на рецепторот H2, неповратни инхибитори на моноамино оксидаза (MAO I), сулфонамиди и нестероидни антиинфламаторни лекови.

Формулации ослабување ефект гликлазид CF

Не се препорачува за употреба:

Истовремена употреба со даназол не се препорачува поради ризик од зголемување на гликоза во крвта. Ако е невозможно да се одбие употребата на даназол, тогаш објаснете му на пациентот важноста на контролирање на концентрацијата на глукоза во крвта и урината. Понекогаш се бара да се прилагоди дозата на Гликлазид МВ за време и по терапијата со даназол.

Комбинации што бараат претпазливост:

Хлорпромазин во високи дози (повеќе од 100 мг на ден) го зголемува нивото на гликоза во крвта, намалувајќи ја секрецијата на инсулин.

Глукокортикостероидите (системска и локална апликација: интраартикуларна администрација, кожа и ректална администрација) и тетракозактинот ја зголемуваат гликозата во крвта со можен развој на кетоацидоза, како резултат на намалување на толеранцијата на јаглехидрати од страна на глукокортикостероиди.

β2-адреностимуланти - ритодрин, салбутамол, тербуталин (системска употреба) предизвикуваат зголемување на нивото на гликоза.

Обрнете особено внимание на важноста на самостојно следење на гликозата во крвта. Доколку е потребно, се одржи на пациентот на инсулинска терапија.

Доколку треба да ги користите горенаведените комбинации, треба да посветите посебно внимание на контролирање на нивото на гликоза во крвта. Можеби е неопходно дополнително да се прилагоди дозата на МВ гликлазид и за време на комбинирана терапија и по прекинување на дополнителниот лек.

Заедничката администрација на Гликлазид МВ со антикоагулантни лекови (варфарин, итн.) Може да доведе до зголемено антикоагулантно дејство на ваквите лекови. Може да биде потребно прилагодување на дозата на антикоагуланс.

Општи информации

Сертификатот за регистрација за Гликлазид МВ го издава руската компанија Атол ДОО. Лекот според договорот го произведува фармацевтската компанија Самара Озон. Произведува и пакува таблети и го контролира нивниот квалитет. Гликлазид МВ не може да се нарече целосно домашна медицина, бидејќи фармацевтска супстанција за истата (истиот гликлазид) се купува во Кина. И покрај ова, ништо лошо не може да се каже за квалитетот на лекот. Според дијабетичарите, не е полошо од францускиот дијабетон со ист состав.

Кратенката МВ во име на лекот означува дека активната супстанција во неа е модифицирано или продолжено ослободување. Гликлазид ја остава таблетата во вистинско време и на соодветно место, што гарантира дека не влегува веднаш во крвотокот, туку во мали делови. Поради ова, ризикот од непожелни ефекти се намалува, лекот може да се зема поретко.Ако структурата на таблетата е повредена, неговото продолжено дејство се губи, затоа, упатства за употреба не препорачува да го исечете.

Гликлазид е вклучен во списокот на основни лекови, така што ендокринолозите имаат можност да го препишат на дијабетичари бесплатно. Најчесто, според рецептот, домашниот МВ Гликлазид е аналог на оригиналниот Дијабетон.

Како работи лекот?

Сите гликлазиди заглавени во дигестивниот тракт се апсорбираат во крвта и таму се врзуваат за неговите протеини. Нормално, гликозата продира во бета клетките и ги стимулира специјалните рецептори кои предизвикуваат ослободување на инсулин. Гликлазидот работи според истиот принцип, вештачки провоцирајќи ја синтезата на хормонот.

Ефектот врз производството на инсулин не е ограничен на ефектот на МВ гликлазид. Лекот е способен:

1. Намалете ја отпорноста на инсулин. Најдобри резултати (зголемена чувствителност на инсулин за 35%) се забележани во мускулното ткиво.
2. Намалете ја синтезата на глукозата од страна на црниот дроб, а со тоа и нормализирање на неговото ниво на постот.
3. Спречете згрутчување на крвта.
4. Стимулирајте ја синтезата на азотен оксид, кој е вклучен во регулирање на притисок, намалување на воспалението и подобрување на снабдувањето со крв во периферните ткива.
5. Работете како антиоксиданс.

Ослободете форма и доза

Во таблетата Гликлазид МВ е 30 или 60 мг активна супстанција. Помошни состојки се: целулоза, која се користи како средство за збивање, силика и магнезиум стеарат како емулгатори. Таблети со бела или крем боја, поставени во плускавци од 10-30 парчиња. Во пакет од 2-3 плускавци (30 или 60 таблети) и упатства. Гликлазид МВ 60 мг може да се подели на половина, за ова постои ризик на таблетите.

Лекот треба да се пие за време на појадокот. Гликлазидот работи без оглед на присуството на шеќер во крвта. За да не се појави хипогликемија, не треба да се прескокнува оброк, секој од нив треба да има приближно иста количина јаглени хидрати. Препорачливо е да се јаде до 6 пати на ден.

Правила за избор на дозирање:

Детални упатства за употреба

Според клиничките препораки на Министерството за здравство на Руската Федерација, треба да се препише гликлазид за стимулирање на секрецијата на инсулин. Логично, недостаток на сопствен хормон треба да се потврди со испитување на пациентот. Според прегледите, тоа не се случува секогаш. Терапевтите и ендокринолозите го препишуваат лекот "од око". Како резултат, се излачува повеќе од потребната количина на инсулин, пациентот постојано сака да јаде, неговата тежина постепено се зголемува, а компензацијата за дијабетес останува недоволна. Покрај тоа, бета клетките со овој начин на работа се уништуваат побрзо, што значи дека болеста оди во следната фаза.

Како да се избегнат ваквите последици:

1. Започнете строго да се придржувате до диетата за дијабетичари (табела бр. 9, дозволената количина јаглени хидрати ја одредува лекарот или самиот пациент според гликемијата).
2. Воведете активно движење во дневната рутина.
3. Телесната тежина во нормала. Вишокот на маснотии го влошува дијабетесот.
4. Пијте глукофаг или негови аналози. Оптималната доза е 2000 мг.

И само ако овие мерки не се доволни за нормален шеќер, можете да размислите за гликлазид. Пред да започнете со третман, вреди да се преземат тестови за Ц-пептид или инсулин за да бидете сигурни дека синтезата на хормонот е навистина нарушена.

Кога гликуваниот хемоглобин е повисок од 8,5%, МВ Гликлазид може да се даде заедно со диета и метформин привремено, сè додека не се компензира дијабетесот. После тоа, индивидуално е решено прашањето за повлекување лекови.

Носител на сертификат за регистрација

JLLC „Лекфарм“, Република Белорусија, 223141, Логојск, ул. Минсаја, 2а, тел / факс: +375 1774 53 801, е-пошта: [email protected]

Адреса на организацијата која прифаќа побарувања од потрошувачите за квалитетот на производот на територијата на Република Казахстан

Претставништво на Лекфарм ЦОО во Република Казахстан,

050065, Република Казахстан, Алмати, округот Алмати, ул. Казибек би, ден 68/70, агол на ул. Nauryzbai Batyr, тел. 8 (727) -2676670, факс 8 (727) -2721178

Име, адреса и детали за контакт (телефон, факс, е-пошта) на организацијата на територијата на Република Казахстан одговорна за следење по регистрацијата на безбедноста на лековите

Претставништво на Лекфарм ЦОО во Република Казахстан,

050065, Република Казахстан, Алмати, округот Алмати, ул. Казибек би, ден 68/70, агол на ул. Nauryzbai Batyr, тел. 8 (727) -2676670, факс 8 (727) -2721178,

Фармаколошко дејство

Апсорпција и дистрибуција

По земањето на лекот внатре, гликлазидот е целосно апсорбиран од гастроинтестиналниот тракт. Концентрацијата на гликлазид во плазмата се зголемува постепено во текот на првите 6 часа по администрацијата и достигнува висорамнина што опстојува од 6-ти до 12-ти час. Индивидуалната варијабилност е релативно мала. внес на храна не влијае на степенот на апсорпција. Волуменот на дистрибуција е приближно 30 литри. Врската со плазма протеини е приближно 95%. Една единствена дневна доза на лекот Gliclada® обезбедува одржување на ефикасна концентрација на гликлазид во крвната плазма повеќе од 24 часа.

Гликлазидот се метаболизира првенствено во црниот дроб. Добиените метаболити немаат фармаколошка активност. Односот помеѓу дозата земена до 120 мг и концентрацијата на лекот во плазмата е линеарна зависност од времето.

Полуживотот (Т1 / 2) на гликлазид е 12-20 часа. Се излачува главно од бубрезите во форма на метаболити, помалку од 1% се излачува во урината непроменета.

Фармакокинетика во специјални клинички случаи

Кај постарите лица, не биле откриени клинички значајни промени во фармакокинетичките параметри.

Гликлада е орален хипогликемичен лек од групата на деривати на сулфонилуреа од II генерација, која се разликува од слични лекови со присуство на хетероцикличен прстен кој содржи Н, со ендоциклична врска.

Гликлада® ја намалува гликозата во крвта со стимулирање на секрецијата на инсулин од страна на островките Лангерханс со Р-клетки. После две години лекување, останува зголемување на нивото на постпандиален инсулин и секреција на Ц-пептиди. Во дијабетес мелитус тип 2, лекот го обновува раниот врв на секреција на инсулин како одговор на внесот на гликоза и ја засилува втората фаза на секреција на инсулин. Значително зголемување на секрецијата на инсулин е забележано како одговор на стимулација поради внесувањето храна и администрација на гликоза.

Покрај тоа што влијае на метаболизмот на јаглени хидрати, Гликлада има ефект врз микроциркулацијата. Лекот го намалува ризикот од тромбоза на малите крвни садови, влијаејќи на два механизми кои можат да бидат вклучени во развојот на компликации кај дијабетес мелитус: делумно инхибиција на агрегација и адхезија на тромбоцити и намалување на концентрацијата на факторите за активирање на тромбоцитите (бета-тромбоглобулин, тромбоксан Б2), како и обновување на фибринолитик васкуларна ендотелска активност и зголемена активност на активирач на плазминоген ткиво.

Како да се земе за време на бременоста

Упатството за употреба забранува третман со Гликлазид за време на бременост и лактација. Според класификацијата на ФДА, лекот припаѓа на класата C. Ова значи дека може негативно да влијае на развојот на фетусот, но не предизвикува вродени аномалии. Гликлазидот е побезбеден да се замени со инсулинска терапија пред бременоста, во екстремни случаи - на самиот почеток.

Не е тестирана можноста за доење со гликлазид. Постојат докази дека препаратите на сулфонилуреа можат да пренесат во млеко и да предизвикаат хипогликемија кај новороденчиња, па затоа нивната употреба во овој период е строго забранета.

Доктор по медицински науки, раководител на Институтот за дијабетологија - Татјана Јаковлева

Јас студирам дијабетес многу години. Страшно е кога толку многу луѓе умираат, а уште повеќе стануваат онеспособени како резултат на дијабетес.

Јас побрзав да ја кажам добрата вест - Центарот за ендокринолошки истражувања на Руската академија за медицински науки успеа да развие лек кој целосно лекува дијабетес мелитус. Во моментот, ефективноста на оваа дрога се приближува до 98%.

Друга добра вест: Министерството за здравство обезбеди усвојување на посебна програма со која се компензира високата цена на лекот. Во Русија, дијабетичари до 18 мај (вклучително) може да го добие - За само 147 рубли!

Несакани ефекти и предозирање

Најсериозен несакан ефект на МВ гликлазид е хипогликемија. Се јавува кога производството на инсулин ја надминало потребата за тоа. Причината може да биде случајно предозирање на лекот, прескокнување храна или недостаток на јаглени хидрати во него, па дури и прекумерна физичка активност. Исто така, пад на шеќер може да предизвика акумулација на гликлазид во крвта поради откажување на бубрезите и црниот дроб, зголемување на активност на инсулин кај некои ендокрини заболувања. Според прегледите, при третман на сулфонилуреа со хипогликемија се соочуваат скоро сите дијабетичари. Повеќето капки шеќер може да се отстранат во лесна фаза.

Како по правило, хипогликемијата е придружена со карактеристични знаци: силен глад, тремор на екстремитетите, агитација, слабост. Некои пациенти постепено престануваат да ги чувствуваат овие симптоми, нивниот пад на шеќерот е опасен по живот. Ним им е потребна честа контрола на глукозата, вклучително и во текот на ноќта, или пренесување на други таблети за намалување на шеќерот кои немаат таков несакан ефект.

Ризикот од други несакани дејства на Гликлазид се проценува како ретка и многу ретка. Можно:

• дигестивни проблеми во форма на гадење, тешко движење на дебелото црево или дијареја. Можете да ги ублажите со земање на Гликлазид за време на најобемниот оброк,
• алергии на кожата, обично во форма на осип придружена со чешање,
• намалување на тромбоцитите, црвените крвни зрнца, белите крвни клетки. Составот на крвта се враќа во нормала самостојно по укинувањето на Гликлазид,
• привремено зголемување на активноста на ензимите на црниот дроб.

На кого Гликлазид МВ е контраиндициран

Што може да се замени

Рускиот гликлазид е ефтин, но прилично квалитетен лек, цената на пакувањето на Гликлазид МВ (30 мг, 60 парчиња) е до 150 рубли. Заменете го со аналози е само ако вообичаените таблети не се во продажба.

Оригиналниот лек е Diabeton MV, сите други лекови со ист состав, вклучувајќи го и Gliclazide MV се генерички, или копии. Цената на Дијабетон е приближно 2-3 пати поголема од нејзината генерика.

Гликлазид МВ аналози и заменици регистрирани во Руската Федерација (означени се само подготовките за модифицирано ослободување)

• Гликлазид-СЗ произведена од Севернаја Звезда СПД,
• Голда МВ, Фармасинтез-Тимен,
• Гликлазид Канон од Канонфарм продукција,
• Гликлазид МВ Фармстандард, Фармстандард-Томсккифарм,
• Дијабеталонг, производител на МС-Вита,
• Гликлада, Крка,
• Глидијаб М.В. од Акрихин,
• Дијафефарм МВ Фармацевтско производство.

Цената на аналози е 120-150 рубли по пакет. Гликлада направена во Словенија е најскапиот лек од оваа листа, пакет чини околу 250 рубли.

Прегледи за дијабетичари

Читам дека Галвус го дава истиот ефект, но е многу побезбеден во однос на остар пад на шеќерот. Willе побарам од докторот да ги замени со Гликлазид.

Бидете сигурни да научите! Дали мислите дека доживотната администрација на апчиња и инсулин е единствениот начин да се задржи шеќерот под контрола? Не е точно! Можете да го потврдите ова сами со тоа што ќе започнете да го користите. прочитај повеќе >>

Погледнете го видеото: Гликлазид Просто Инструкция Показание Применение (Мај 2024).