Глибенкламид (Глибенкламид)

Глибенкламид
Хемиско соединение
IUPAC	5-хлоро-Н.-(4-Н.- (циклохексилкарбамоил) сулфамоилфенитил) -2-метоксибензамид
Бруто формула	В23Н28Клн3О5С
Молерна маса	494.004 g / mol
Кас	10238-21-8
PubChem	3488
Дрвобанк	АПРД00233
Класификација
АТКС	A10BB01
Фармакокинетика
Поврзување со протеини во плазма	Широко
Метаболизам	Хидроксилација на црниот дроб (со посредство CYP2C9)
Полуживотот.	10 часа
Екскреција	Бубрезите и црниот дроб
Форми на дозирање
апчиња
Пат на администрација
навнатре
Други имиња
Манинил

Глибенкламид (син. Антибет, Апоглибурид, Генски глиб, Гилемал, Глибамид, Глибенкламид Тева, Глибурид, Глукобен, Даонил, Дајанти, Манинил, Евгликон) Е претставник на втората генерација на деривати на сулфонилуреа, еден од најпопуларните и проучувани лекови за намалување на шеќерот, кој од 1969 година се широко користен во многу земји во светот како сигурен и докажан третман за дијабетес мелитус тип 2 со неефикасност на промените во животниот стил.

И покрај појавата на нови сулфонилуреа препарати со подобрени карактеристики, како и антидијабетични лекови со други механизми на дејствување, рано е да се стави крај на историјата на глибенкламид - во експериментални и клинички студии, оваа дрога не е само репер за проценка на ефективноста на новите молекули и терапевтски пристапи, туку демонстрира и потенцијално корисни дополнителни својства.

Ефикасност и безбедност

Главниот механизам на дејство на глибенкламид, како и другите претставници на препаратите на сулфонилуреа, е добро проучен на ниво на молекуларен рецептор. Глибенкламид блокира АТП зависни калиум канали (К + -АТ-канали), локализирани на плазма мембрана на бета клетките на панкреасот. Прекинувањето на излезот од калиумската клетка доведува до деполаризација на мембраната и приливот на јони на Ca 2+ преку канали на калциум зависни од напонот. Зголемувањето на интрацелуларната содржина на калциум преку активирање на калциум / калмодулин зависен протеин киназа II ја стимулира егзоцитозата на секреторните гранули со инсулин, како резултат на што хормонот продира во меѓуклеточната течност и крвта. Нееднаквиот афинитет на препаратите на сулфонилуреа за бета-клеточните рецептори ја одредува нивната различна активност за намалување на шеќерот. Глибенкламид има најголем афинитет кон рецепторите на сулфонилуреа на бета клетките и најизразен ефект на намалување на шеќерот кај препаратите на сулфонилуреа.

Ефектот на стимулирање на секрецијата на инсулин директно зависи од дозата на земена глибенкламид и се манифестира како во хипергликемија, така и во нормамогликемија или хипогликемија.

Целата група на препарати на сулфонилуреа, до еден или друг степен, има периферни (екстра-панкреасни) ефекти, а тоа е да се зголеми чувствителноста на периферните ткива, пред се мастите и мускулите, на дејството на инсулин и да се подобри внесувањето на глукозата од страна на клетките.

Уредување на ефикасност и безбедност |Контраиндикации

Преосетливост на деривати на сулфонилуреа и сулфонамид лекови, дијабетес мелитус тип 1, дијабетична кетоацидоза, дијабетична прекома и кома, декомпензација на дијабетес мелитус за заразни заболувања, повреди, изгореници, операции, тешко нарушување на функцијата на бубрезите и црниот дроб, бременост, доење.

Состав и форма на ослободување

Во 1 таб. антидијабетичните лекови содржат 1,75 мг, 3,5 мг или 5 мг активна состојка, што е глибенкламид.

Исто така, во лекот се присутни:

• Повидон
• Лактоза монохидрат
• Скроб од компир
• Магнезиум стеарат
• Понсео 4Р.

Таблетите се кружни, бледо розова боја, може да има поздравниот. Лекот е достапен во стаклено шише со 120 таблети, прикачен е дополнителен прирачник за употреба.

Исцелување својства

Вреди да се напомене дека трговското име на лекот се совпаѓа со името на активната компонента. Лекот има хипогликемичен ефект како кај лица кои страдаат од дијабетес мелитус тип 2 и кај апсолутно здрави луѓе. Механизмот на дејствување се заснова на зголемено лачење на инсулин од страна на β-клетките на панкреасот поради неговата активна стимулација. Таквиот ефект зависи, пред сè, од нивото на гликоза во медиумот што е околу β-клетките.

По земањето на пилулата, активната супстанција брзо и скоро целосно се апсорбира. Со оброк, нема значително намалување на стапката на апсорпција на глибенкламид. Индикаторот за комуникација со плазма протеини е 98%. Највисока концентрација на супстанција во серумот се забележува по 2,5 часа. Намалување на концентрацијата на глибенкламид се забележува после 8-10 часа и зависи од дозата на лекот што го зема пациентот. Полуживотот на елиминација во просек е 7 часа.

Метаболички трансформации на глибенкламид се случуваат во клетките на црниот дроб, се формираат метаболити, кои практично не учествуваат во ефектот на намалување на шеќерот на активната супстанција. Екскреција на метаболички производи се врши со урина, како и со жолчката во еднакви количини, конечното излачување на метаболитите се забележува по 45-72 часа.

Кај лица со нарушена активност на црниот дроб, се забележува задоцнето излачување на глибенкламид. Кај пациенти кои страдаат од бубрежна инсуфициенција, екскрецијата на неактивни метаболити директно во урината се зголемува компензаторна.

Упатства за употреба на таблети

Цена: од 56 до 131 рубли.

Дозата на лекови се одредува индивидуално, земајќи ја предвид возраста на пациентот, гликемијата, како и сериозноста на текот на болеста. Се препорачува да земате апчиња на празен стомак или по 2 часа после јадење.

Обично, просечната дневна доза варира помеѓу 2,5 mg - 15 mg. Фреквенцијата на употреба на апчиња е 1-3 стр. во текот на денот.

Приемот на дневна доза од 15 мг и погоре е пропишан многу ретко, ова во голема мерка не го зголемува хипогликемичниот ефект на лекот. На постарите лица им се препорачува да започнат третман со 1 mg на ден.

Преминот од еден антидијабетик на друг или промена на нивните дози треба да се случи под надзор на лекар.

Безбедносни мерки на претпазливост

Терапевтската терапија треба да се спроведува под редовно следење на шеќерот во крвта и урината.

За време на третманот, треба да одбиете да земате алкохолни пијалоци, бидејќи развојот на хипогликемија, како и манифестации слични на дисулфирам, не е исклучен.

Кога се појавуваат знаци на хипогликемија, ќе биде неопходно да се компензира недостатокот на гликоза со орална администрација на декстроза. Во случај на несвесна состојба, декстрозата се администрира интравенозно. За да се избегне релапс, вреди да се збогати диетата со јаглени хидрати.

Крст интеракции со лекови

Антимикотични лекови за системско дејство, етионамид, флуорокинолони, MAO и ACE инхибитори, H2-блокатори, НСАИЛ, тетрациклин лекови, парацетамол, инсулин, анаболички стероидни лекови, циклофосфамид, б-адренергични блокатори, клофибрат, ресерпиламин, група, пиперпелин алопуринол, парацетамол, како и хлорамфеникол може да ја зголемат сериозноста на хипогликемија.

COC, барбитурати, глукагон, салуретици, препарати засновани на соли на литиум, диазоксид, деривати на никотинска киселина, фенотијазини, како и адреномиметички лекови го намалуваат хипогликемиското дејство на глибенкламид.

Средствата кои ја закиселуваат урината ја зголемуваат ефикасноста на лекот.

Рифампицин промовира инактивација на активната супстанција и го намалува неговиот терапевтски ефект.

Несакани ефекти

Може да се појават следниве реакции:

• CCC и хематопоетски систем: еозинофилија, еритроцитопенија, тромбоцитопенија, леукоцитопенија, гранулоцитопенија, доста ретко агранулоцитоза, во некои случаи анемија (хемолитички или хипопластичен тип)
• НС: главоболки придружени со вртоглавица
• Сензорни органи: повреда на сензации на вкус
• Метаболизам: развој на доцната кожна порфирија, протеинурија, како и хипогликемија
• Гастроинтестиналниот тракт: диспепсија, патологија на црниот дроб, холестаза
• Алергиски манифестации: осип на кожата
• Други: треска, полиурија, зголемување на телесната тежина, артралгија, како и развој на фотосензитивност.

Предозирање

Хипогликемија е можна, во која има чувство на глад, летаргија, зголемено потење, зголемено отчукување на срцето, треперење на мускулите, оштетување на говорот, вознемиреност, главоболки со сериозна вртоглавица и оштетување на видот.

Во тешки случаи, мора да се инфузираат раствор на глукоза од 50% или раствор од декстроза од 5-10%, можно е интравенска администрација на глукагон. Во овој случај, ќе биде неопходно да се контролираат индикаторите за гликемија, нивото на електролити, креатинин и, исто така, уреа.

Многумина бараат синоними на Глибенкламид (аналози) кои ќе имаат идентичен терапевтски ефект. Меѓу нив, се издвојува Манинил.

Берлин Чеми, Германија

Цена од 99 до 191 рубли.

Лекот е аналог на Глибенкламид, активните супстанции се совпаѓаат, соодветно, а ефектот врз телото е ист. Лекот е достапен во форма на таблети.

• Ниска цена
• Ја намалува веројатноста за развој на ретинопатија и нефропатија
• Продолжена акција (повеќе од 12 часа).

• Достапен на рецепт
• Контраиндициран кај кетоацидоза
• Може да предизвика алергиски реакции.

Опис на активната супстанција (INN) Глибенкламид.

Фармакологија: Фармаколошко дејство - хипогликемично, хипохолестелемично.

Индикации: дијабетес мелитус тип 2 со невозможност за компензација на хипергликемија со диета, слабеење, физичка активност.

Контраиндикации: Преосетливост (вклучително и на сулфа лекови, тиазидни диуретици), дијабетични прекоматски и кома, кетоацидоза, екстензивни изгореници, хирургија и траума, интестинална опструкција, гастрична пареза, состојби придружени со нарушена апсорпција на храна (развој на хипогликемија) болести, итн.), хипо- или хипертироидизам, нарушена функција на црниот дроб и бубрезите, леукопенија, дијабетес мелитус тип 1, бременост, доење.

Бременост и доење: Контраиндициран. За време на третманот треба да престане доењето.

Несакани ефекти: Од страната на кардиоваскуларниот систем и крвта (хематопоеза, хемостаза): ретко - тромбоцитопенија, гранулоцитопенија, еритроцитопенија, панцитопенија, еозинофилија, леукоцитопенија, агранулоцитоза (многу ретка), во некои случаи - хипопластична или хемопламија

Од нервниот систем и сетилните органи: главоболка, вртоглавица, промена во сензациите на вкусот.

Од страната на метаболизмот: хипогликемија, протеинурија, доцна кожна порфирија.

Од дигестивниот тракт: нарушена функција на црниот дроб, холестаза, диспепсија.

Алергиски реакции: осип на кожата (еритема, ексфолијативен дерматитис).

Друго: треска, артралгија, полиурија, зголемување на телесната тежина, фотосензитивност.

Интеракција: Системски антифунгали (деривати на азол), флуорокинолони, тетрациклини, хлорамфеникол (го инхибира метаболизмот), Н2-блокатори, бета-блокатори, АКЕ инхибитори, НСАИЛ, инхибитори на МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, анаболик пентоксифилин, алопуринол, циклофосфамид, ресерпин, сулфонамиди, инсулин - потенцирана хипогликемија. Барбитурати, фенотиазини, диазоксид, глукокортикоид и тироидни хормони, естрогени, гестагини, глукагон, адреномимични лекови, соли на литиум, деривати на никотинска киселина и солеурици го ослабуваат хипогликемичниот ефект. Агентите за закиселување на урината (амониум хлорид, калциум хлорид, аскорбинска киселина во големи дози) го зајакнуваат ефектот (го намалуваат степенот на дисоцијација и ја зголемуваат реапсорпцијата). Тоа е синергист (додаток на ефект) на индиректните антикоагуланси. Рифампицин ја забрзува инактивацијата и ја намалува ефикасноста.

Предозирање: Симптоми: хипогликемија (глад, силна слабост, вознемиреност, главоболка, вртоглавица, потење, палпитации, трепери на мускулите, церебрален едем, оштетен говор и визија, нарушена свест и хипогликемична кома, фатален исход).

Третман: во благи случаи - непосреден внес на шеќер, сладок топол чај, овошен сок, сируп од пченка, мед, во тешки случаи - воведување на 50% раствор на гликоза (50 ml iv и внатре), континуирана инфузија од iv од 5-10% раствор на декстроза, i / m администрација на глукагон 1-2 мг, диазоксид 200 мг орално на секои 4 часа или 30 мг iv за 30 минути, со церебрален едем - манитол и дексаметазон, следење на гликемија (на секои 15 минути), определување pH, уреа азот, креатинин, електролити.

Дозирање и администрација: Внатре, без џвакање, измиено со мала количина на вода. Дневната доза се избира индивидуално, во зависност од возраста, сериозноста на дијабетесот, нивото на хипергликемија и обично е 1,25-20 мг (почетната доза е 2,5-5 мг / ден, максималната дневна доза е 20-25 мг), што е пропишано во една, две, поретко - три дози за 30-60 минути (микронизирани форми за 10-15 минути) пред јадење. Со недоволен ефект, можна е комбинација со бигуаниди и инсулин.

Мерки на претпазливост: За спречување на хипогликемични состојби, треба строго да се почитува редовно внесување. Задолжителна е употреба на храна не подоцна од 1 час по употреба на лекот. При изборот на доза за почетна намена или пренесување од друг хипогликемичен лек, се прикажува редовно определување на профилот на шеќер (неколку пати неделно). Во процесот на лекување, потребна е динамична контрола на нивото на гликоза (гликозилиран хемоглобин) во серумот во крвта (најмалку 1 пат во 3 месеци). Треба да се има предвид дека клиничките манифестации на хипогликемија може да се маскираат при земање бета-блокатори, клонидин, ресерпин, гванетидин. Во случај на пренесување на глибенкламид од инсулин во доза од 40 единици на ден или повеќе, на првиот ден се препишуваат половина доза на инсулин и 5 мг глибенкламид со постепено прилагодување на дозата на вториот по потреба. Се користи со претпазливост кај постари пациенти - тие започнуваат со третман со половина доза, кои последователно се менуваат за не повеќе од 2,5 мг / ден со неделен интервал, со фебрилни состојби. Третманот со глибенкламид бара одбивање да се пие алкохол (можно е дисулфирам), продолжен престој сонце и ограничување на масна храна. На почетокот на третманот, не се препорачуваат активности за кои е потребна зголемена стапка на реакција.

Производител: ДОО „Фармацевтска компанија„ Здравје “Украина

PBX код: A10B B01

Форма за ослободување: Цврсти дозирни форми. Таблети.

Општи карактеристики. Состав:

Меѓународни и хемиски имиња: глибенкламид, 5-хлоро-Н-амино-сулфонилфенилетил-2-метоксибензамид,
основни физички и хемиски својства: бели таблети, рамно цилиндрична форма со наклон,
состав: 1 таблета содржи 5 мг глибенкламид,
ексципиенси: манитол, компир скроб, повидон, калциум стеарат.

Фармаколошки својства:

Фармакодинамика Хипогликемичен агенс, дериват на сулфонилуреа од втора генерација. Ефектот за намалување на шеќерот на лекот се должи на сложениот механизам на дејство на панкреасот и екстрапанкреасот.
Дејството на панкреасот се состои во стимулирање на секрецијата на инсулин од страна на панкреасните б-клетки, што е придружено со мобилизација и зголемено ослободување на ендоген инсулин. Овој ефект се должи на интеракцијата на глибенкламид со рецепторите интегрирани во структурата на АТП-зависните К-канали на плазма мембрани на функционалните б-клетки на панкреасот, деполаризација на клеточната мембрана, активирање на напонски затворени канали Ca2 +. Го спречува ослободувањето на глукагонот од страна на клетките на панкреасот.
Екстрапанкреатичниот ефект се состои во зголемување на чувствителноста на периферните ткива на дејството на ендогенот инсулин, инхибирање на синтезата на глукоза и гликоген во црниот дроб.
Зголемување на нивото на инсулин во крвта и намалување на нивото на гликоза се случува постепено, што го намалува ризикот од хипогликемични реакции. Хипогликемичниот ефект се развива 2 часа по администрацијата, достигнува максимум по 7-8 часа и трае 8-12 часа.
Глибенкламид го подобрува лачењето на панкреасот и гастричниот соматостатин (но не и глукагон), има умерено диуретично дејство (заради зголемување на бубрежниот клиренс на слободна вода). Го намалува ризикот од развој на сите компликации на не-инсулин-зависен (васкуларна, кардиопатија) и смртност поврзана со дијабетес. Има кардиопротективно и антиаритмично дејство.

Фармакокинетика По орална администрација, брзо и скоро целосно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Истовременото јадење може да ја забави апсорпцијата.
Максималната концентрација во крвта по единечна доза се постигнува после 1-2 часа.Зврзување на протеините во крвта - повеќе од 98%. Слабо навлегува низ плацентарната бариера.
Биотерансформиран е во црниот дроб во два неактивни метаболити (приближно во еднакви количини), од кои едниот се излачува од бубрезите, а другиот со жолчката. Полуживотот на елиминација е 6-10 часа. Телото не се кумулира.
Фармакокинетика во специјални клинички случаи. Кај пациенти со нарушена бубрежна функција од благ до умерен степен, не постојат клинички значајни разлики во фармакокинетиката на лекот, со сериозен (креатинин клиренс помал од 30 ml / мин) е можна кумулација.

Дозирање и администрација:

Доделете внатре, 20-30 минути пред јадење, без џвакање, со мала количина течност (околу ½ чаша).
Првичните и дозите на одржување, времето на администрација и распределбата на дневната доза се поставуваат индивидуално врз основа на резултатите од редовното утврдување на нивото на гликоза во крвта и урината.
Почетната доза на лекот е 2,5 mg (1/2 таблета) 1 пат на ден. Доколку е потребно, се врши зголемување на дневната доза со редовно следење на нивото на гликоза во крвта, постепено зголемување на дозата со интервал од неколку дена до 1 недела за 2,5 mg (1/2 таблета) додека не се постигне терапевтски ефикасна доза. Максималната ефективна доза е 15 мг (3 таблети). Дозите над 15 mg / ден не ја зголемуваат сериозноста на хипогликемичниот ефект.
Дневната доза до 10 мг (2 таблети) се зема 1 пат на ден, пред појадок. Со повисока дневна доза, се препорачува да се подели во две дози во сооднос 2: 1, наутро и навечер.
Кај постари пациенти, третманот започнува со половина доза, што дополнително се зголемува за не повеќе од 2,5 mg / ден со неделен интервал.
Со промена на телесната тежина или начин на живот на пациентот, како и со појава на фактори кои придонесуваат за зголемен ризик од развој на хипо- или хипергликемија, потребно е прилагодување на дозата.
Употреба во комбинација со инсулин. Глибенкламид во комбинација со инсулин е пропишан кога не е можно да се постигне нормализирање на концентрацијата на глукоза во крвта со земање на максимална доза на глибенкламид при монотерапија. Покрај тоа, наспроти последната доза на глибенкламид пропишана на пациентот, третманот со инсулин започнува со неговата минимална доза, со можно последователно постепено зголемување на дозата на инсулин под контрола на концентрацијата на гликоза во крвта. Комбинираниот третман бара задолжителен медицински надзор. При комбинирање на глибенкламид со инсулин, дозата на вториот може да се намали за 25-50%.
Во моментов, нема информации за употреба на лек за лекување на деца.

Карактеристики на апликацијата:

Лекот се користи со претпазливост во случај на фебрилен синдром, алкохолизам, болести на тироидната жлезда (хипо- или), кај постари пациенти и кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб.
Со продолжена монотерапија (повеќе од 5 години), може да се развие секундарна отпорност.
Следење на лабораториските параметри. Во третманот со лекот, потребно е редовно да се следи нивото на гликоза во крвта и урината (неколку пати неделно за време на периодот на избор на доза), како и концентрацијата на гликозилиран хемоглобин (најмалку 1 пат во 3 месеци), што ќе овозможи навремено откривање на примарната или секундарната отпорност на до лекот. Покрај тоа, неопходно е да се контролира функцијата на црниот дроб и сликата на периферната крв (особено бројот на тромбоцити и леукоцити).
Услови кои бараат пренесување на пациентот од глибенкламид во инсулинска терапија: обемна, тешка мултипла траума, обемна операција, малапсорпција на храна и лекови во гастроинтестиналниот тракт (интестинална опструкција, интестинална пареза), тешко нарушување на функцијата на црниот дроб и бубрезите, вклучително и се наоѓаат на хемодијализа. Потребата за привремен трансфер на инсулин може да се појави во стресни ситуации (повреди, хируршки интервенции, заразни болести придружени со треска).
Ризик од развој на почетокот на третманот со глибенкламид. Во првите недели од третманот, ризикот од развој на хипогликемија може да се зголеми (особено со нередовни оброци или прескокнување оброци). Следниве фактори можат да придонесат за неговиот развој:
неподготвеност или (особено во старост) недоволна способност на пациентот да соработува со лекар,
нередовно јадење, прескокнување оброци, неухранетост,
нерамнотежа помеѓу физичката активност и внесот на јаглени хидрати,
промени во исхраната
пиење алкохол, особено со недоволна исхрана или прескокнување оброци,
нарушена бубрежна функција,
тешка дисфункција на црниот дроб,
предозирање со лекови
некомпензирана истовремена болест на ендокриниот систем што влијае на метаболизмот на јаглени хидрати или контрарегулација на хипогликемија (вклучително и нарушена функција на тироидната жлезда, хипофизата или адренокортикална инсуфициенција),
истовремена употреба на одредени други лекови (види Интеракција со други лекови).
Симптомите на хипогликемија може да бидат благи или дури и да бидат отсутни за време на неговиот постепен развој кај постари пациенти, како и кај пациенти со автономна дисфункција или истовремено да се лекуваат со блокатори на б-адренерцептор, клонидин, ресерпин, гванетидин или други симпатолитици.

Лекот треба да се зема само во пропишаните дози и во одредено време од денот.

Времето на администрација и дистрибуција на дневната доза на лекот го одредува лекарот, земајќи ги предвид карактеристиките на режимот на денот на пациентот.
Задолжително е јадење не подоцна од 1 час по земањето на лекот.
За да се постигне оптимална контрола на нивото на гликемија при препишување на глибенкламид, неопходно е да се следи соодветна диета, да се спроведат физички вежби и, доколку е потребно, да се намали телесната тежина. Треба да се откажете од продолжената изложеност на сонце и да ја ограничите употребата на масна храна.
Грешките во администрацијата на глибенкламид (испуштање на дозата поради заборавеност) во никој случај не можат да бидат корегирани со последователна администрација на поголема доза. Лекарот и пациентот прво треба да разговараат за мерките што треба да се преземат во случај на грешки при употреба на лекот (прескокнување доза, прескокнување оброци) или во ситуации кога не е можно да се зема лекот во закажаното време.
Пациентот треба веднаш да го извести лекарот во случај на случајно внесување премногу високи или прекумерни дози на лекот.
Пренесување на пациентот во глибенкламид од други препарати на сулфонилуреа (со исклучок на хлорпрамид) и инсулин (дневна доза - повеќе од 40 единици). При пренесување на пациентот на глибенкламид, се препорачува постепено зголемување на дозата. Со инсулинска терапија, се препишува половина доза на инсулин и 5 мг глибенкламид на првиот ден.
Влијание врз можноста за управување со возила и работа со механизми. На почетокот на третманот или со нередовна употреба на глибенкламид, може да се забележи намалување на концентрацијата на вниманието и брзината на психомоторните реакции на пациентот заради хипо- или хипергликемија. Во такви ситуации, треба да се воздржите од вклучување во потенцијално опасни активности кои бараат зголемено внимание и брзина на психомоторни реакции.

Несакани ефекти:

Од страната на метаболизмот. Хипогликемија, вклучително ноќни (главоболка, глад, умор, кошмари, пијана состојба, треперење, збунетост, говор и нарушувања на видот, многу ретко - кома). Покрај тоа, како резултат на адренергичен механизам за повратна информација, понекогаш може да се појават следниве симптоми: ладна, леплива пот,. Преосетливост кон алкохол, зголемување на телесната тежина, дислипидемија, таложење на масно ткиво, по продолжена употреба - хипотиреоидизам.
Од гастроинтестиналниот тракт. Понекогаш - гадење, чувство на тежина или непријатност во епигастриумот, болки во стомакот, губење или зголемување на апетитот, многу ретко - нарушена функција на црниот дроб, холестатична жолтица,.
Од крвниот систем. Многу ретко - хемолитична или апластична, панцитопенија,.
Алергиски реакции. Ретко - еритема мултиформе, ексфолијативна, фотосензитивност. Можна е вкрстена алергија со други сулфонилуреа деривати, сулфонамиди и лекови слични на тиазид.
Другите. хипопосмоларност или синдром на несоодветно лачење на антидиуретичен хормон (депресија, летаргија, лице, глуждови и раце, грчеви, ступор, кома), минливо нарушување на сместување.

Интеракција со други лекови:

може да се случи засилување хипогликемични акција на глибенкламид додека употребата на инсулин или други хипогликемични лекови, инхибитори на ангиотензин конвертирачкиот ензим, алопуринол, анаболички стероиди и машки полови хормони, хлорамфеникол, циметидин, кумарин деривати, cyclo-, Trojan и ифосфамид, фенфлурамин, feniramidolom, фибрати, флуоксетин, гванетидин, МАО инхибитори, миконазол, флуконазол, пентоксифилин, фенилбутазон, оксифенбутазон, азапропано ом, Пробенецид, салицилати, сулфинпиразон, со долго дејство сулфонамиди, тетрациклини, tritokvalinom.
Слабеењето на хипогликемиското дејство на глибенкламид е можно со истовремена употреба со ацетазоламид, барбитурати, глукокортикостероиди, диазоксид, солеуретици, диаутици на тиазид, епинефрин (адреналин) и други симпатомиметици, глукагон, лаксативи (со продолжена употреба) , естрогени и прогестогени, фенотиазин, фенитоин, рифампицин, тироидни хормони, соли на литиум, хлорпромазин.
И зајакнувањето и ослабувањето на хипогликемискиот ефект на глибенкламид може да се забележат со истовремена употреба со блокатори на рецептори на хистамин H2, клонидин и ресерпин, единечна или хронична потрошувачка на алкохол.
Наспроти позадината на земање глибенкламид, може да се забележи зголемување или слабеење на дејството на дериватите на кумарин.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глибенкламид е орален хипогликемичен лек поврзан со деривати сулфонилуреа. Механизмот на дејство на Глибенкламид вклучува стимулирање на секрецијата на клетките на β-клетката во панкреасотсо зголемување на ослободување на инсулин. Главно, ефикасноста се манифестира во втората фаза на производство на инсулин. Ова ја зголемува чувствителноста на периферните ткива на дејството на инсулин, како и нејзината поврзаност со целните клетки. Покрај тоа, глибенкламид се карактеризира со хиполипидемичен ефект и намалување на тромбогените својства.

Во внатрешноста на телото, забележана е брза и целосна апсорпција на супстанцијата од дигестивниот тракт. Комуникацијата со протеините во плазмата одговара на скоро 95%. лекот се изведува во црниот дроб, што резултира во формирање на неактивен. Екскрецијата се јавува главно во составот на урина и дел - жолчката, во форма на метаболити.

Специјални упатства

Се препорачува внимателно лекување на пациенти кои страдаат од оштетен црн дроб и бубрези, со фебрилни состојби, патолошко функционирање на надбубрежните жлезди или тироидната жлезда и хроничен алкохолизам.

За време на целосен терапевтски процес, потребно е внимателно следење на нивото на гликоза во крвта и екскреција на гликоза.

Ако хипогликемија се развие кај пациенти во свест, тогаш шеќерот или гликозата се администрираат орално. Во случаи на губење на свеста, гликозата се администрира интравенски, и глукагон - интрамускулно, субкутано или интравенозно.

Кога ќе се врати свеста, на пациентот веднаш му се дава храна богата со јаглени хидрати со цел да се избегне повторена хипогликемија.

Глибенкламид е лек со хипогликемиски својства од класата на деривати на сулфонилуреа од втора генерација. Исто така, има хиполипидемичен ефект и го намалува ризикот од васкуларна тромбоза.

Општа карактеристика

Името на лекот Глибенкламид во меѓународен формат на латински е Глибенкламид. Однадвор, лекот е светло розова пилула во форма на диск со линија на разделување. Облогата може да има мермерна структура со мали подмножества.

Спакувани таблети во плускавци од 10 парчиња. Во една кутија може да има до 12 вакви плочи.

Глибенкламид се ослободува со рецепт, се чува во нормални услови, без пристап од страна на деца. Во упатствата е наведено рокот на траење на лекот - 5 години. Истечен лек не треба да се зема.

Секоја таблета содржи 5 мг глибенкламид и ексципиенси во форма на лактоза монохидрат, компир скроб, магнезиум стеарат, поливинилпиролидон, Е 124.

Домашните фармацевтски компании произведуваат агенс за намалување на шеќерот:

Го започнува и украинската компанија Здравје. За Глибенкламид, цената во рускиот ланец на аптеки е 270-350 рубли.

Фармакодинамика на лекот

Орален хипогликемичен лек. Во Глибенкламид, механизмот на дејствување се заснова на стимулација на производство на инсулин од страна на β-клетки на панкреасот. Паралелно, отпорноста на инсулин на периферните ткива се намалува. Лекот работи ако има доволно активни β-клетки во панкреасот кои го синтетизираат ендогениот хормон. Намалува агрегација на лекови и тромбоцити.

Фармакокинетички карактеристики

Од гастроинтестиналниот тракт по орална администрација на празен стомак, лекот се апсорбира брзо, се врзува за протеините во крвта за 95%. Трансформацијата на активната супстанција во неутрални метаболити се врши во црниот дроб. Екскрецијата се контролира од бубрезите и жолчните канали. Полуживотот од крвотокот е од еден и пол до три и пол часа. Шеќерот контролира една доза на лекот најмалку 12 часа.

Со хепатални патологии, екскреција на лекови е инхибирана.Ако откажување на црниот дроб е изразено во слаба форма, тоа не влијае на процесот на екскреција на метаболити; во потешки услови, нивната акумулација не е исклучена.

Синоними на нозолошки групи

Таблетите се бели или бели со мала жолтеникава или сивкава нијанса, пласкилиндрис со ризик.

Хипогликемичен агенс за орална администрација на групата сулфонилуреа од втората генерација.

Глибенкламид има панкреасни и екстрапанкреасни ефекти. Го стимулира лачењето на инсулин со намалување на прагот на иритација на гликозата на панкреасот, бета-клетки, ја зголемува чувствителноста на инсулин и неговото врзување за целните клетки, го зголемува ослободувањето на инсулин, го подобрува ефектот на инсулин врз навлегувањето на глукозата во мускулите и црниот дроб и ја инхибира липолизата во масното ткиво (екстра-панкреасни ефекти) . Дела во втората фаза на секреција на инсулин. Има хиполипидемичен ефект, ги намалува тромбогените својства на крвта.

Хипогликемичниот ефект се развива по 2 часа, достигнува максимум по 7-8 часа и трае 12 часа. Лекот овозможува непречено зголемување на концентрацијата на инсулин и непречено намалување на гликозата во плазмата, што го намалува ризикот од хипогликемични состојби. Активноста на глибенкламид се манифестира со зачуваната ендокрина функција на панкреасот за синтетизирање на инсулин.

Кога се зема орално, апсорпцијата од гастроинтестиналниот тракт е 48-84%. Времето да се постигне максимална концентрација е 1-2 часа, обемот на дистрибуција е 9-10 литри. Комуникацијата со плазма протеини е 95-99%. Биорасположивоста на глибенкламид е 100%, што ви овозможува да го земате лекот скоро пред оброците. Плацентарната бариера поминува слабо. Речиси целосно се метаболизира во црниот дроб со формирање на два неактивни метаболити, од кои едниот се излачува од бубрезите, а другиот со жолчката. Полуживотот на елиминација е од 3 до 10-16 часа.

Тип 2 дијабетес мелитус со неефикасност на диетална терапија.

дијабетес тип 1

дијабетична кетоацидоза, дијабетична прекома и кома,

состојба по ресекција на панкреасот,

тешка дисфункција на црниот дроб,

сериозно оштетување на бубрезите,

преосетливост на глибенкламид и / или други деривати на сулфонилуреа, сулфонамиди, диуретици кои содржат група на сулфонамид во молекулот и пробенецид, како што е познато од анамнезата може да се појават вкрстени реакции

декомпензација на метаболизмот на јаглени хидрати кај заразни болести или по големи хируршки операции кога е индицирана инсулинска терапија,

интестинална опструкција, пареза на желудникот,

состојби придружени со малапсорпција на храна и развој на хипогликемија,

бременост и период на доење.

Глибенкламид треба да се користи за:

болести на тироидната жлезда (со нарушена функција),

хипофункции на предниот хипофизата или надбубрежниот кортекс,

кај постари пациенти поради опасност од развој на хипогликемија.

Најчестиот несакан ефект во третманот на глибенкламид е хипогликемија. Оваа состојба може да има долготраен карактер и да придонесе за развој на тешки состојби, до коматозен, живот загрозувачки пациент или да заврши фатално. Со дијабетична полиневропатија или при истовремена терапија со симпатолитички лекови (види дел "Интеракција со други лекови"), типичните претходници на хипогликемија може да бидат благи или отсутни заедно.

Причините за развој на хипогликемија може да бидат: преголема доза на лекот, неправилна индикација, неправилен оброк, постари пациенти, повраќање, дијареја, висока физичка активност, болести кои ја намалуваат потребата за инсулин (нарушена функција на црниот дроб и бубрезите, хипофункција на надбубрежниот кортекс, хипофизата или тироидната жлезда) , злоупотреба на алкохол, како и интеракција со други лекови (види дел "Интеракција со други лекови"). Симптоми на хипогликемија се: силно глад, ненадејно профузно потење, палпитации, бледило на кожата, парестезија во устата, треперење, општа вознемиреност, главоболка, патолошки поспаност, нарушувања на спиењето, чувство на страв, нарушена координација на движењата, привремени невролошки нарушувања (на пр. нарушувања во видот и говорот, манифестации на пареза или парализа или изменета перцепција на сензации). Со прогресијата на хипогликемија, пациентите може да ја загубат самоконтролата и свеста. Честопати, таков пациент има влажна, ладна кожа и предиспозиција за грчеви.

Заедно со хипогликемија, можно е следново:

Нарушувања на дигестивниот систем: ретко се појавуваат гадење, слабеење, повраќање, "метален" вкус во устата, чувство на тежина и полнота во стомакот, болки во стомакот и дијареја. Во некои случаи, е опишано привремено зголемување на активноста на ензимите „црниот дроб“ (алкална фосфатаза, глутамин-оксалацетик оцетна аминотрансфераза, глутамин-пирувична аминотрансфераза) во крвниот серум, хепатитис предизвикана од лекови и жолтица.

Ретко се појавуваат алергиски реакции на кожата: осип, чешање на кожата, уртикарија, црвенило на кожата, едем на Квинке, дамки хеморагии во кожата, флеки осип на големи површини на кожата и зголемена фотосензитивност. Многу ретко, реакциите на кожата можат да послужат како почеток на развој на тешки состојби, придружени со скратен здив и намалување на крвниот притисок до почетокот на шок, што го загрозува животот на пациентот. Опишани индивидуални случаи тешки генерализирани алергиски реакции со осип на кожата, болка во зглобовите, треска, појава на протеини во урината и жолтица.

Од хемопоетскиот систем: тромбоцитогенија ретко се забележува или многу ретко леукоцитопеја, агранулоцитоза. Во изолирани случаи, се развива хемолитичка анемија или панцитопенија.

До други несакани ефекти забележани во изолирани случаи вклучуваат: слаб диуретичен ефект, привремено појавување на протеини во урината, оштетување на видот и сместување, како и акутна реакција на нетолеранција на алкохол после пиење, изразена со компликации на циркулаторните и респираторните органи (реакција слична на дисулфира: повраќање, сензација) топлина во лицето и горниот дел од телото, тахикардија, вртоглавица, главоболка).

Во случај на предозирање, можен е развој на хипогликемија.

Со лесна или умерена хипогликемија, гликозата или шеќерниот раствор се зема орално.

Во случај на тешка хипогликемија (губење на свеста), 40% раствор на декстроза (гликоза) или глукагон се администрира интравенски, интрамускулно, поткожно.

По враќањето на свеста, на пациентот мора да му се даде храна богата со јаглени хидрати за да се избегне повторниот развој на хипогликемија.

Зајакнување на хипогликемискиот ефект на Глибенкламид е забележано со истовремена употреба на инхибитори на ензими кои го инхибираат ангиотензин, анаболни агенси.

други инхибитори на хипогликемични лекови (на пример, акарбоза, бигуаниди) и инсулин, нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ), бета-блокатори, кинин, кинолонски деривати, хлорамфеникол, клофибрат, деривати на кумарин, дизорамидин, микрофенолин-фунсумофенинфеминофемин, фенмонсулин-фунсуфемин, Финфунфемин, Финфунсулин, Финфунсулин, Финфунсулин, Финфунсулин, Финанфемин, Финанфемин, Финфунсулин пара-аминосалицилна киселина, пентоксифилин (во големи дози администрирани парентерално), перихексилин, деривати на пиразолон, фенилбутазони, фосфамиди (на пр. циклофосфамид, исос амид, trofosfamide), пробенецид, салицилати, sulfinpirazona, сулфонамиди, тетрациклини и tritokvalina. Агентите за закиселување на урината (амониум хлорид, калциум хлорид) го зајакнуваат ефектот на глибенкламид со намалување на степенот на неговата дисоцијација и зголемување на реапсорпцијата на о.

Лековите кои ја инхибираат хематопоезата на коскената срцевина го зголемуваат ризикот од миелосупресија.

Заедно со зголемено хипогликемиско дејство, бета-блокаторите, клонилип, гванетидин и ресерпин, како и лекови со централен механизам на дејствување, можат да ја ослабнат сензацијата на прекурсори на хипогликемија.

Хипогликемичното дејство на глибенкламид може да се намали со истовремена употреба на барбитурати, изонијазид, циклоспорин, диазоксид, глукортикостростроид, глукагон, никотинат (во високи дози), фенитоин, фенотиазини, рифампендиум, тиазидни диуретици, ацетаминофен дими, тироидната жлезда, блокатори на „бавните“ калциумови канали, симпатомиметички агенси и соли на литиум.

Хроничната злоупотреба на алкохол и лаксативи може да го влоши нарушувањето на метаболизмот на јаглени хидрати.

Антагонистите на рецептор H2 можат да ослабнат, од една страна и да го зајакнат хипогликемискиот ефект на Глибенкламид од друга страна. Во ретки случаи, пентамидинот може да предизвика силно намалување или зголемување на концентрацијата на гликоза во крвта. Ефектот на дериватите од кумарин може да се зголеми или намали.

Заедно со зголемениот хипогликемичен ефект на бета-блокаторите, клонидин, гванетидин и ресерпин, како и лекови со централен механизам на дејствување, можат да ја ослабнат сензацијата на прекурсори на хипогликемија.

Лекот треба да се зема редовно и, доколку е можно, во исто време. Неопходно е внимателно да се набудува режимот на лекот и диетата.

Лекарот треба внимателно да размисли за назначување на Глибенкламид кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб и бубрезите, како и со хипофункција на тироидната жлезда, преден хипофизата или надбубрежниот кортекс. Прилагодување на дозата на Глибенкламид е неопходно со физичко и емоционално пречекорување, промена во исхраната. Големи хируршки интервенции и повреди, големи изгореници, заразни болести со фебрилен синдром може да бараат прекинување на оралните хипогликемични лекови и администрација на инсулин.

Пациентите треба да бидат предупредени за зголемен ризик од хипогликемија во случаи на внес на алкохол, НСАИЛ и гладување.

На почетокот на третманот, за време на селекција на дози, пациентите склони кон развој на хипогликемија не се препорачува да се вклучат во активности кои бараат зголемено внимание и брзина на психомоторни реакции.

При третман на пациенти со недостаток на лактаза, треба да се има предвид дека лекот содржи монохидрат на лактоза.

На темно место на температура не поголема од 25 ° С.

Да се ​​чува подалеку од дофатот на децата.

Услови за одмор во аптека

Лекот има антитромботично, намалување на липидите и хипогликемијаакција.

Дози и третмани

Глибенкламид се препорачува за употреба веднаш по оброкот. Ендокринологот ја пресметува дозата во зависност од резултатите од тестовите на крвта за шеќер, возраста на пациентот, тежината на основната болест, истовремените патологии и општата здравствена состојба.

Во првата фаза на болеста, стандардната норма е 2,5-5 mg / ден. Лекот земете го еднаш после појадокот. Ако не може да се постигне целосна компензација за гликемија, лекарот може да ја прилагоди дозата со додавање на 2,5 mg на лекот по една недела. Маргиналната стапка (до 15 мг / ден) е еквивалентна на три таблети. Максималната доза ретко се пропишува и нема значително зголемување на гликемијата.

Ако дијабетичар има телесна тежина помала од 50 кг, првата доза се пропишува во 2,5 мг, што одговара на половина од таблетата. Ако дневната норма не надминува две парчиња, тие се пијат целосно наутро на појадок, во други случаи, лекот се дистрибуира двапати, наутро и навечер во сооднос 2: 1.

Кога Glibenclamide се пренесува по успешно лекување со алтернативни хипогликемични лекови, почетната доза ќе биде 2,5 mg еднаш, наутро.

Со лоша ефикасност, можете да ја прилагодите нормата секоја недела со додавање на 2,5 мг.

Во случај резултатот од третман со други антидијабетични лекови да биде незадоволителен, почетната доза ќе биде 5 мг наутро, после јадење. Доколку е потребно, дозволено е прилагодување од 2,5-5 мг секоја недела. Граничната норма останува иста - 15 мг / ден.

Ако максималната дневна стапка на Глибенкламид, додека набудува диета со малку јаглерод и оптимална физичка активност, не обезбеди 100% компензација на шеќер, дијабетесот се пренесува на сеопфатен режим на третман. Главниот лек е дополнет со бигуаниди, инсулин и други хипогликемични агенси.

Ако ендогеното производство на хормонот инсулин кај дијабетичари со втор вид на болест е целосно потиснето, сложениот третман не го гарантира истиот резултат како кај монотерапија со инсулински препарати.

Ако, поради некоја причина, времето на земање на Глибенкламид е пропуштено повеќе од еден час или два, не можете да го земате лекот во иднина. Следното утро, земете стандардна доза, не препорачувајте зголемување на стапката.

Несакани ефекти

Со преголема доза на лекот, можни се хипогликемични состојби со различна тежина, вклучително и кома. Со злоупотреба на алкохол и еден или два оброк на ден, прекумерна работа, проблеми со црниот дроб, тироидната жлезда и бубрезите, можни се и непожелни последици.

Случаи на преголема доза на глибенкламид

Систематската употреба на преценети делови од лекот предизвикува тешка хипогликемија, што е опасно за животот на жртвата.

Сличен резултат може да се добие со употреба на лек против позадината на нередовна исхрана, физичка прекумерна работа, влијанието на одредени лекови земени во врска со Глибенкламид.

Знаци на хипогликемиска состојба:

• Неконтролирано глад
• Намален квалитет на спиење
• Нервоза
• Дефект
• Зголемено потење
• Главоболка
• Диспептични нарушувања
• Хипертоничност
• Тремор на рака
• Тахикардија.

Отстапувања во работата на психата со ендокрини проблеми можат да бидат изразени во збунета свест, поспаност, грчеви, слаби гестикулации, нарушено внимание, сплит фокус, паника при возење возило или контролирање на прецизни механизми, депресивни состојби, агресивност, проблеми со крвните садови и респираторни органи, итн. кома

И во апсолутна и во релативна форма на предозирање, хипогликемијата ќе биде поизразена во споредба со предозирање на деривати на сулфанлуреа од прва генерација.

За да ја ублажите состојбата на жртвата со блага до умерена сериозност на нападот, можете веднаш да земете брзи јаглени хидрати - слатки, половина чаша чај со шеќер или сок (без вештачки засладувачи). Доколку ваквите мерки веќе не се доволни, гликозата (40%) или Декстрозата (5-10%) се вбризгува во вена, глукагонот (1 мг) се инјектира во мускулите. Дијазоксид може да се земе орално. Ако жртвата зеде акарбоза, оралната хипогликемија може да се корегира само со гликоза, но не и со олигосахариди.

Ако жртвата на хипогликемија е сè уште свесна, шеќерот се пропишува за внатрешна употреба. Во случај на губење на свеста, гликозата се администрира iv, глукагон - iv, i / m и под кожата. Ако свеста се врати, за спречување на релапс, треба да се обезбеди дијабетичар со исхрана заснована на брзи јаглени хидрати.

Постојано се следи мониторинг на гликемија, pH вредност, креатинин, електролити, уреа азот.

Резултати од интеракција со лекови со глибенкламид

Екскрецијата на глунккламид е одложена, а притоа се зајакнува неговиот хипогликемичен потенцијал, азопропанон, миконазол, препарати на кумарна киселина, оксифенбутазон, лекови на групата сулфонамид, фенилбутазон, сулфапиразонфенирамидол.

Комбинираната терапија со алтернативни лекови за намалување на шеќерот кои ја олеснуваат отпорноста на инсулин, покажуваат слични резултати.

Со истовремена употреба на анаболни лекови, можни се алопуринол, циметидин, β-адренерцепторски блокатори, циклофосфамид, гванетидин, клофибрична киселина, инхибитори на моноамино оксидаза, сулфонамиди со продолжено дејство, салицилати, тетрациклини, алкохол, хипогликемични својства на основните.

Доколку терапевтскиот режим содржи барбитурати, хлорпромазин, рифампицин, диазоксид, адреналин, ацетазоламид, други симпатомиметички лекови, глукокортикостероиди, глукагон, индометацин, диуретици, вклучително и ацетазоламид, никотинат (во големи дози), фениотинизини, фениотиени , солеретици, соли на литиум, големи дози на алкохол и лаксатив, ефектот на глуленкламид е намален.

Непредвидливи резултати од интеракција со паралелна употреба се прикажани со антагонисти на рецептор H2.

Погледнете го видеото: Препарат Глибенкламид для больных сахарным диабетом (Мај 2024).