Телмиста 80 мг - упатства за употреба

Телмиста 80 мг - антихипертензивен лек, специфичен антагонист на рецептори на ангиотензин II (тип АТ1).

1 таблета 80 мг:

Активна состојка: Телмисартан 80,00 мг

Ексципиенси: меглумин, натриум хидроксид, повидон-КЗО, лактоза монохидрат, сорбитол (Е420), магнезиум стеарат.

Таблети 80 мг: Таблети во форма на капсула, биконвексни таблети со бела или скоро бела боја.

Фармакодинамика

Телмисартан е специфичен антагонист на рецепторот на ангиотензин II (АРА II) (тип АТ1), ефикасен кога се зема орално. Има висок афинитет кон AT1 подтипот на рецептори на ангиотензин II, преку кој се реализира дејството на ангиотензин II. Го оддалечува ангиотензин II од врската со рецепторот, не поседувајќи дејство на агонист во однос на овој рецептор. Телмисартан се врзува само за AT1 подтипот на рецептори на ангиотензин II. Врската е континуирана. Тој нема афинитет кон други рецептори, вклучително и на AT2 рецептори и други помалку проучени рецептори на ангиотензин. Функционалното значење на овие рецептори, како и ефектот од нивната можна прекумерна стимулација со ангиотензин II, чија концентрација се зголемува со употреба на телмисартан, не е проучена. Ја намалува концентрацијата на алдостерон во крвната плазма, не го инхибира ренин во крвната плазма и ns блокира јонски канали. Телмисартан не го инхибира ензимот за претворање на ангиотензин (ACE) (кииназа II) (ензим кој исто така се распаѓа брадикинин). Затоа, не се очекува зголемување на несаканите ефекти предизвикани од брадикинин.

Кај пациенти, телмисартан во доза од 80 мг целосно го блокира хипертензивниот ефект на ангиотензин II. Почетокот на антихипертензивно дејство се забележува во рок од 3 часа по првата администрација на telmisartan. Ефектот на лекот опстојува 24 часа и останува значаен до 48 часа. Изречен антихипертензивен ефект обично се развива по 4-8 недели редовно администрирање на telmisartan.

Кај пациенти со артериска хипертензија, телмисартан го намалува систолниот и дијастолниот крвен притисок (БП) без да влијае на отчукувањата на срцето (HR).

Во случај на нагло откажување на telmisartan, крвниот притисок постепено се враќа на првобитното ниво без развој на синдром "повлекување".

Фармакокинетика

Кога се зема орално, брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт (ГИТ). Биорасположивоста е 50%. Намалувањето на AUC (област под кривата на време на концентрација) со истовремена употреба на телмисартан со оброци се движи од 6% (во доза од 40 мг) до 19% (во доза од 160 мг). 3 часа по ингестијата, концентрацијата во крвната плазма се израмнува, без оглед на времето на јадење. Постои разлика во концентрациите во плазмата кај мажи и жени. Максималната концентрација (Cmax) во крвната плазма и AUC кај жени во споредба со мажите е приближно 3 и 2 пати поголема, соодветно (без значителен ефект врз ефективноста).

Комуникација со протеини во крвната плазма - 99,5%, главно со албумин и алфа-1 гликопротеин.

Просечната вредност на очигледниот волумен на дистрибуција во концентрација на рамнотежа е 500 литри. Се метаболизира со конјугација со глукуронска киселина. Метаболитите се фармаколошки неактивни. Полуживотот (Т1 / 2) е повеќе од 20 часа. Се излачува главно преку цревата во непроменета форма и од бубрезите - помалку од 2% од земената доза. Вкупниот клиренс на плазма е висок (900 ml / мин), но во споредба со "хепаталниот" проток на крв (околу 1500 ml / мин).

Контраиндикации

Контраиндикации за употреба на лекот Телмиста:

Преосетливост на активната супстанција или ексципиенси на лекот.
Бременост
Периодот на доење.
Опструктивни заболувања на билијарниот тракт.
Тешко хепатално нарушување (класа Ц-дете-пуф Ц).
Истовремена употреба со алискирен кај пациенти со дијабетес мелитус или умерена до тешка ренална инсуфициенција (гломеруларна стапка на филтрација (ГФР))

Несакани ефекти

Набудуваните случаи на несакани ефекти не биле во корелација со полот, возраста или расата на пациентите.

Инфективни и паразитски заболувања: сепса, вклучувајќи фатална сепса, инфекции на уринарниот тракт (вклучувајќи циститис), инфекции на горниот респираторен тракт.
Нарушувања од крвта и лимфниот систем: анемија, еозинофилија, тромбоцитопенија.
Нарушувања на имунолошкиот систем: анафилактички реакции, хиперсензитивност (еритема, уртикарија, ангиоедем), егзема, чешање, осип на кожата (вклучително и лекови), ангиоедем (со фатален исход), хиперхидроза, токсичен осип на кожата.
Прекршувања на нервниот систем: вознемиреност, несоница, депресија, несвестица, вртоглавица.
Нарушувања на органот на видот: нарушувања во видот.
Прекршувања на срцето: брадикардија, тахикардија.
Прекршувања на крвните садови: значително намалување на крвниот притисок, ортостатска хипотензија.
Нарушувања на респираторниот систем, градите на органите и медијастинумот: скратен здив, кашлица, интерстицијална белодробна болест * (* во пост-маркетинг периодот на употреба, опишани се случаи на интерстицијална болест на белите дробови, со привремена врска со телемисартан. Сепак, не постои причинско-последична врска со употребата на телемисартан инсталиран).
Дигестивни нарушувања: болки во стомакот, дијареја, сува орална мукоза, диспепсија, подуеност, непријатност во стомакот, повраќање, перверзија на вкусот (дисгезија), нарушена функција на црниот дроб / заболување на црниот дроб * (* според резултатите од пост-маркетинг опсервациите во мнозинство случаи на нарушена функција на црниот дроб / заболување на црниот дроб се утврдени кај Јапонците).
Нарушувања од мускулно-скелетното и сврзното ткиво: артралгија, болки во грбот, мускулни грчеви (грчеви на мускулите на потколеницата), болка во долните екстремитети, мијалгија, болка во тетива (симптоми слични на манифестација на тетива).
Нарушувања од бубрезите и уринарниот тракт: нарушена бубрежна функција, вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција.
Општи нарушувања и нарушувања на местото на инјектирање: болка во градите, синдром сличен на грип, општа слабост.
Лабораториски и инструментални податоци: намалување на хемоглобинот, зголемување на концентрацијата на урична киселина, креатинин во крвната плазма, зголемување на активноста на ензимите „црниот дроб“, креатин фосфокиназа (КПК) во крвната плазма, хиперкалемија, хипогликемија (кај пациенти со дијабетес мелитус).

Интеракција со други лекови

Телмисартан може да го зголеми антихипертензивниот ефект на други антихипертензивни лекови. Други видови интеракции од клиничко значење не се идентификувани.

Истовремената употреба со дигоксин, варфарин, хидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин не доведува до клинички значајна интеракција. Значително зголемување на просечната концентрација на дигоксин во крвната плазма во просек за 20% (во еден случај, за 39%). Со истовремена употреба на телмисартан и дигоксин, се препорачува периодично да се утврдува концентрацијата на дигоксин во крвната плазма.

Како и другите лекови кои дејствуваат на ренин-ангиотензин-алдостерон систем (РААС), употребата на телмисартан може да предизвика хиперкалемија (види дел "Посебни упатства"). Ризикот може да се зголеми ако се користи истовремено со други лекови, што исто така може да предизвика развој на хиперкалемија (замени соли кои содржат калиум, диуретици кои штедат калиум, ACE инхибитори, АРА II, нестероидни антиинфламаторни лекови НСАИЛ, вклучително и селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 | COX-2 | имуносупресиви циклоспорин или такролимус и триметоприм.

Развојот на хиперкалемија зависи од истовремени фактори на ризик. Ризикот е исто така зголемен во случај на истовремена употреба на горенаведените комбинации. Особено, ризикот е особено голем кога се користи истовремено со диуретици кои штедат калиум, како и со замена за сол што содржи калиум. На пример, истовремена употреба со АКЕ инхибитори или НСАИЛ е помал ризик доколку се преземат строги мерки на претпазливост. АРА II, како што е телмисартан, го намалува загубата на калиум за време на терапијата со диуретик. Употребата на диуретици кои штедат калиум, на пример, спиронолактон, еплеренон, триамерен или амилорид, адитиви што содржат калиум или супституенти содржат калиум сол може да доведат до значително зголемување на серумски калиум. Истовремената употреба на документирана хипокалемија треба да се користи со претпазливост и со редовно следење на калиумот во крвната плазма. Со истовремена употреба на телмисартан и рамиприл, забележано е 2,5-пати зголемување на AUC0-24 и Cmax на рамиприл и рамиприл. Клиничкото значење на овој феномен не е утврдено. Со истовремена употреба на АКЕ инхибитори и препарати на литиум, забележано е реверзибилно зголемување на содржината на литиум во плазмата, придружено со токсични ефекти. Во ретки случаи, ваквите промени се пријавени со препаратите АРА II и литиум. Со истовремена употреба на литиум и АРА II, се препорачува да се утврди содржината на литиум во крвната плазма. Третманот на НСАИЛ, вклучувајќи ацетилсалицилна киселина, СОКС-2 и неселективни НСАИЛ, може да предизвика акутна бубрежна инсуфициенција кај дехидрирани пациенти. Лековите кои дејствуваат на РААС може да имаат синергистички ефект. Кај пациенти кои примаат НСАИЛ и телемиртан, БЦК мора да се компензира на почетокот на третманот и да се следи бубрежната функција. Истовремена употреба со алискререн кај пациенти со дијабетес мелитус или умерена до тешка бубрежна инсуфициенција (гломеруларна стапка на филтрација на GFR)