Аугментин 1000 мг - упатства за употреба

Првиот антибиотик во историјата на човекот е откриен во 1928 година. Тоа беше пеницилин. Британскиот бактериолог Александар Флеминг го направи ова неверојатно откритие случајно. Тој забележал дека калапите во лабораториските садови убиваат бактерии. Пеницилин беше изолиран од такви габи од родот Пеницилиум.

Врз основа на тоа, постепено се добиваат нови полусинтетички антибиотици - Оксацилин, Ампицилин, Амоксицилин, Тетрациклин и други. Во првите децении, ефектот на антибиотици од пеницилин беше многу моќен. Ги уништија сите патогени бактерии и во телото и на површината на кожата (во рани). Сепак, микроорганизмите постепено развија отпорност на пеницилини и научија да го уништат со помош на специјални ензими - бета-лактамази.

Особено за да се зголеми ефикасноста на антибиотиците на пеницилин, фармаколозите развија комбинирани лекови со заштита од бета-лактамази. Овие лекови вклучуваат Европски Augmentin 1000, кој ги надополнува редовите на антибиотици со широк спектар на новата генерација. Аугментин 1000 е произведен од фармаколошката компанија GaloxoSmithKline S.p.A. (Италија). Од 1906 година, ГСК произведува високо квалитетни и високо ефективни лекови за лекување и превенција на огромен број на болести.

Главните активни компоненти на Аугментин 1000 се амоксицилин и клавуланска киселина.

Амоксицилин е антибиотик со широк спектар. Во бактериските клетки ја блокира синтезата на пептидогликан - главниот структурен елемент на клеточната мембрана. Оштетувањето и истенчувањето на мембраната ги прави бактериите поранливи на имуните клетки на нашето тело. Со поддршка на амоксицилин, леукоцитите и макрофагите лесно ги уништуваат патогените микроорганизми. Бројот на активни бактерии е намален и закрепнувањето постепено доаѓа.

Клавуланска киселина сама по себе нема клинички значаен антибактериски ефект, иако нејзината хемиска структура е слична на пеницилините. Сепак, таа е во состојба да ги деактивира бета-лактамазите на бактерии, со помош на кои се случува уништување на пеницилини. Поради присуството на клавуланска киселина во препаратот, списокот на бактерии на кои делува Аугментин 1000 значително се проширува.

Амоксицилин + клавуланска киселина може да ги уништи Escherichia coli, Shigella и Salmonella, Proteus, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella и многу други микроорганизми.

За лекот Аугментин, упатствата за употреба укажуваат на неговиот одличен терапевтски ефект кај широк спектар на воспалителни бактериски заболувања. Овој антибиотик се користи за отитис медиа, синузитис, ларингитис, фарингитис, тонзилитис (тонзилитис), бронхитис и пневмонија, апсцеси и воспалителни заболувања на усната шуплина. Лекарите често користат Аугментин 1000 во третманот на воспаление на зглобовите, холециститис, холангитис, кожни инфекции, остеомиелитис и инфекции на уринарниот тракт (за повеќе детали, видете Спектар на ефикасност Аугментин 1000).

Лекарите го препишуваат антибиотикот Аугментин 1000 во форма на таблети за возрасни и деца од 6 години. За деца под 6 годишна возраст или со тежина помала од 40 кг, се препорачува да се користи лекот во форма на суспензија за орална администрација.

Нема специфични режими за земање на лекот. Во зависност од тежината на болеста, неопходно е да се земе 1 таблета 2 или 3 пати на ден (т.е. на секои 12 или 8 часа). Времетраењето на третманот со Аугментин 1000 обично не надминува 6 дена. Во третманот на тешки инфекции, текот на земањето на лекот може да биде 14 дена. Консултирајте се со вашиот лекар ако треба да земате антибиотик повеќе од 2 недели.

За лекот Аугментин прегледи на пациенти и лекари се позитивни. Антибиотик има добар терапевтски ефект и ретко доведува до несакани реакции.

Кога лекувате Augmentin 1000, како и секој друг антибиотик, неопходно е строго да се следат упатствата за употреба и назначувањето на лекар. Не се препорачува да се прекине текот на третманот и да се намали зачестеноста на земање на лекот, дури и ако вашата состојба е подобрена. Ова може да доведе до реинфекција со бактерии кои не се чувствителни на амоксицилин. Предмет на сите правила на антибиотска терапија, телото брзо се чисти од микробна инфекција и се случува целосно закрепнување. Ова е карактеристично за најновите антибиотици со широк спектар.

Фармаколошко дејство

Амоксицилин е полусинтетички антибиотик со широк спектар со активност против многу грам-позитивни и грам-негативни микроорганизми. Во исто време, амоксицилин е подложен на уништување со бета-лактамази, и затоа спектарот на активност на амоксицилин не се протега на микроорганизми кои го произведуваат овој ензим.

Клавуланска киселина, инхибитор на бета-лактамаза структурно поврзана со пеницилини, има можност да инактивира широк спектар на бета-лактамази кои се наоѓаат кај микроорганизмите отпорни на пеницилин и цефалоспорин. Клавуланската киселина има доволна ефикасност против плазмидните бета-лактамази, кои најчесто ја одредуваат отпорноста на бактериите и не е ефикасна против хромозомската бета-лактамаза тип 1, кои не се инхибирани од клавуланска киселина.

Присуството на клавуланска киселина во препаратот Аугментин го штити амоксицилин од уништување од страна на ензими - бета-лактамази, што овозможува да се прошири антибактерискиот спектар на амоксицилин.

Бактериски микроорганизми чувствителни на комбинацијата на амоксицилин + клавуланска киселина:

• Грам-позитивни аеробни бактерии: бацили, фекални ентерококи, листерија, нокардија, стрептококни и стафилококни инфекции.
• Грам-позитивни анаеробни бактерии: клостидија, пептостраттокок, пептокок.
• Грам-негативни аеробни бактерии: голема кашлица, Helicobacter pylori, хемофилни бацили, холера вибриози, гонококи.
• Грам-негативни анаеробни бактерии: клостридијални инфекции, бактериоиди.

Дистрибуција

Како и со интравенска комбинација на амоксицилин со клавуланска киселина, терапевтски концентрации на амоксицилин и клавуланска киселина се наоѓаат во различни ткива и интерстицијална течност (во жолчното кесе, ткива на абдоминалната празнина, кожата, масното и мускулното ткиво, синовијална и перитонеална течност, жолчката и гноен исцедок). .

Амоксицилин и клавуланска киселина имаат слаб степен на врзување за протеините во плазмата. Студиите покажаа дека околу 25% од вкупната количина на клавуланска киселина и 18% од амоксицилин во крвната плазма се врзува за протеините во крвната плазма.

Во студиите за животни, не е пронајдена кумулација на компонентите на препаратот Аугментин in во кој било орган. Амоксицилин, како и повеќето пеницилини, поминува во мајчиното млеко. Трагите од клавуланска киселина може да се најдат и во мајчиното млеко. Освен можноста за сензибилизација, дијареја или кандидијаза на усните мукозни мембрани, не се познати други негативни ефекти на амоксицилин и клавуланска киселина врз здравјето на доенчињата кои дојат.

Студиите за репродукција на животни покажаа дека амоксицилин и клавуланска киселина ја преминуваат плацентарната бариера. Сепак, не беа откриени несакани ефекти врз фетусот.

Метаболизам

10-25% од почетната доза на амоксицилин се излачува од бубрезите како неактивен метаболит (пеницилова киселина). Клавуланска киселина интензивно се метаболизира до 2,5-дихидро-4- (2-хидроксиетил) -5-оксо-1 Н-пирол-3-карбоксилна киселина и 1-амино-4-хидроксибутан-2-оно и се излачува од бубрезите преку дигестивниот тракт, како и со истечен воздух во форма на јаглерод диоксид.

Како и другите пеницилини, амоксицилин се излачува главно од бубрезите, додека клавуланска киселина се излачува како од бубрежните така и од екстрареналните механизми.

Околу 60-70% од амоксицилин и околу 40-65% од клавуланска киселина се излачуваат од бубрезите непроменети во првите 6 часа по примената на лекот. Истовремената администрација на пробенецид го забавува излачувањето на амоксицилин, но не и клавуланска киселина.

Бременост

Во студиите за репродуктивна функција кај животните, оралната и парентералната администрација на Аугментин не предизвика тератогени ефекти. Во една студија кај жени со предвремено прекинување на мембраните, откриено е дека профилактичката терапија со лекови може да биде поврзана со зголемен ризик од некротизирачки ентероколитис кај новороденчиња. Како и сите лекови, Augmentin® не се препорачува за употреба за време на бременоста, освен ако очекуваната корист за мајката го надминува потенцијалниот ризик за фетусот.

Период на доење

Лекот Аугментин може да се користи за време на доењето. Со исклучок на можноста за сензибилизација, дијареја или кандидијаза на усните мукозни мембрани поврзани со пенетрација на количини во трагови на активните состојки на оваа дрога во мајчиното млеко, не се забележани други негативни ефекти кај доенчињата кои дојат. Во случај на несакани ефекти кај доенчиња, доењето треба да се прекине.

Контраиндикации

• Преосетливост на амоксицилин, клавуланска киселина, други компоненти на лекот, бета-лактамски антибиотици (на пр. Пеницилини, цефалоспорини) во анамнезата,
• претходни епизоди на жолтица или нарушена функција на црниот дроб при употреба на комбинација на амоксицилин со клавуланска киселина во историјата
• деца под 12 години или телесна тежина помала од 40 кг.
• нарушена бубрежна функција (клиренс на креатинин помал или еднаков на 30 ml / мин).

Несакани ефекти

Аугментин 1000 мг може да придонесе за развој на несакани несакани реакции.

Инфективни и паразитски заболувања: често - кандидијаза на кожата и мукозните мембрани.

Нарушувања од крвта и лимфниот систем:

• Ретко: реверзибилна леукопенија (вклучително и неутропенија), реверзибилна тромбоцитопенија.
• Многу ретко: реверзибилна агранулоцитоза и реверзибилна хемолитичка анемија, продолжено време на крварење и време на протромбин, анемија, еозинофилија, тромбоцитоза.

Нарушувања од имунолошкиот систем: многу ретко - ангиоедем, анафилактички реакции, синдром сличен на серумска болест, алергиски васкулитис.

Повреда на нервниот систем:

• Ретко: вртоглавица, главоболка.
• Многу ретко: реверзибилна хиперактивност, конвулзии. Напади може да се појават кај пациенти со нарушена бубрежна функција, како и кај оние кои примаат високи дози на лекот. Несоница, агитација, вознемиреност, промена на однесувањето.

Нарушувања на гастроинтестиналниот тракт - дијареја, гадење, повраќање.

Гадење најчесто се поврзуваше со употреба на високи дози на лекот. Ако по почетокот на земањето на лекот има непожелни реакции од гастроинтестиналниот тракт, тие може да се отстранат ако земате Augmentin® на почетокот на оброкот.

Повреда на црниот дроб и билијарниот тракт:

• Ретко: умерено зголемување на активноста на аспартатот аминотрансфераза и / или аланин аминотрансфераза (АКТ и / или АЛТ). Оваа реакција е забележана кај пациенти кои примаат бета-лактамски антибиотска терапија, но неговото клиничко значење е непознато.
• Многу ретко: хепатитис и холестатска жолтица. Овие реакции се забележани кај пациенти кои примаат терапија со пеницилин антибиотици и цефалоспорини. Зголемени концентрации на билирубин и алкална фосфатаза.

Несаканите реакции од црниот дроб се забележани главно кај мажи и постари пациенти и може да бидат поврзани со долготрајна терапија. Овие несакани реакции ретко се забележани кај деца.

Наведените знаци и симптоми обично се појавуваат за време или веднаш по завршувањето на терапијата, но во некои случаи може да не се појават неколку недели по завршувањето на терапијата. Несаканите реакции обично се реверзибилни.

Несаканите реакции од црниот дроб може да бидат сериозни, во исклучително ретки случаи имало извештаи за фатални исходи. Речиси во сите случаи, овие биле пациенти со сериозна истовремена патологија или пациенти кои примале потенцијално хепатотоксични лекови.

Нарушувања од кожата и поткожните ткива:

• Ретко: осип, чешање, уртикарија.
• Ретко: еритема мултиформ.
• Многу ретко: Синдром Стивенс-nsонсон, токсична епидермална некролиза, бузузен ексфолијативен дерматитис, акутна генерализирана егзантемална пустулоза.

Нарушувања од бубрезите и уринарниот тракт: многу ретко - интерстицијален нефритис, кристалурија, хематурија.

Предозирање

Може да се забележат симптоми од гастроинтестиналниот тракт и нарушувања во рамнотежата вода-електролит.

Опишана е кристалурија на амоксицилин, во некои случаи, што доведува до развој на бубрежна слабост (види дел "Посебни упатства и мерки на претпазливост"). Конвулзии може да се појават кај пациенти со нарушена бубрежна функција, како и кај оние кои примаат високи дози на лекот.

Симптоми од гастроинтестиналниот тракт се симптоматска терапија, посветувајќи особено внимание на нормализирање на балансот вода-електролит. Амоксицилин и клавуланска киселина може да се отстранат од крвотокот со хемодијализа.

Резултатите од проспективната студија спроведена со 51 дете во центар за отров покажа дека администрацијата на амоксицилин во доза помала од 250 мг / кг не доведе до значителни клинички симптоми и не бара гастрична лаважа.

Интеракција со други лекови

Не се препорачува истовремена употреба на лекот Аугментин и пробенецид. Пробенецид го намалува тубуларното лачење на амоксицилин, и затоа, истовремената употреба на лекот Аугментин и пробенецид може да доведе до зголемување и упорност во концентрацијата на крвта на амоксицилин, но не и клавуланска киселина.

Истовремената употреба на алопуринол и амоксицилин може да го зголеми ризикот од алергиски реакции на кожата. Во моментов, во литературата нема податоци за истовремена употреба на комбинација на амоксицилин со клавуланска киселина и алопуринол. Пеницилините можат да ја забават елиминацијата на метотрексатот од телото со инхибиција на неговата тубуларна секреција, така што истовремената употреба на Augmentin® и метотрексат може да ја зголеми токсичноста на метотрексат.

Како и другите антибактериски лекови, лекот Аугментин може да влијае на цревната микрофлора, што доведува до намалување на апсорпцијата на естрогенот од гастроинтестиналниот тракт и намалување на ефикасноста на комбинираните орални контрацептиви.

Во литературата се опишани ретки случаи на зголемување на меѓународниот нормализиран сооднос (INR) кај пациенти со комбинирана употреба на аценокумарол или варфарин и амоксицилин. Доколку е потребно, треба да се бара истовремена администрација на лекот „Аугментин“ со антикоагуланси, време на протромбин или ИНР при препишување или прекинување на лекот „Аугментин“).

Кај пациенти кои примаат микофенолат мофетил, откако започнале со употреба на комбинација на амоксицилин со клавуланска киселина, забележано е намалување на концентрацијата на активниот метаболит, микофенолна киселина пред да се земе следната доза на лекот за околу 50%. Промените во оваа концентрација не можат точно да ги одразуваат општите промени во изложеноста на микофенолна киселина.

Специјални упатства

Пред да започнете со употреба на Аугментин, потребна е медицинска историја на пациенти да ги идентификува можните реакции на хиперсензитивност на пеницилин, цефалоспорин и други компоненти.

Суспензијата на Аугментин може да ги обои забите на пациентот. За да се избегне развој на таков ефект, доволно е да се почитуваат елементарни правила на орална хигиена - четкање на забите, користење на плакнења.

Прием Аугментин може да предизвика вртоглавица, така што за времетраењето на терапијата треба да се воздржите од возење возила и извршување на работа што бара зголемена концентрација на внимание.

Аугментин не може да се користи ако постои сомневање за заразна форма на мононуклеоза.

Аугментин има добра толеранција и мала токсичност. Ако е потребно продолжено користење на лекот, тогаш е неопходно периодично да се провери функционирањето на бубрезите и црниот дроб.

Опис на лекот

Дозирна форма - бел прав (или скоро бел), од кој се администрира раствор, се администрира интравенозно.

Едно шише со Augmentin 1000 mg / 200 mg содржи:

• амоксицилин - 1000 милиграми,
• клавуланска киселина (калиум клавуланат) - 200 милиграми.

Како полусинтетички антибиотик, амоксицилин има широк спектар на активност против голем број на грам-позитивни и грам-негативни патогени.

Но, поради подложноста на амоксицилин на деструктивниот ефект на бета-лактамазите, спектарот на дејствување на овој антибиотик не е проширен на оние микроорганизми кои ги произведуваат овие ензими. Клавуланска киселина, како инхибитор на бета-лактамазите, ги деактивира и со тоа го спасува амоксицилин од уништување.

За време на лактацијата, амоксицилин е во состојба да премине во млеко, како резултат на што бебето кое се храни со ова млеко може да има варење или кандидијаза во усната шуплина.

По интравенска администрација на лекот, неговата концентрација може да се најде во масните и мускулните ткива, ткивата на абдоминалната празнина, кожата, жолчниот меур, синовијалната и перитонеалната течност, жолчката, гнојните секрети.

Индикации за употреба

Комбинацијата на амоксицилин и клавуланска киселина се користи во третманот на:

1. Болести предизвикани од инфекции во горниот респираторен систем (вклучително и заразни болести на ENT) предизвикани од хемофилус грип, Moraxela catarhalis, Streptococus pneumoniae и Streptococcus pyrogenas. Може да биде тонзилитис, отитис медиа, синузитис.
2. Болести предизвикани од инфекции во долниот респираторен систем предизвикани од Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis. Ова може да биде пневмонија (лобар и бронхијална), егзацербација на тешка форма на хроничен бронхитис.
3. Болести предизвикани од инфекции во генитоуринарниот систем предизвикани од Enterobacteriacea (главно Escherichia-coli), Staphylococus-saprofyticus и Enterococcus-spp., Како и Neisseria-gonorrhoeae (гонореја).
4. Болести на меките ткива и кожата предизвикани од "Staphylococcus-aureus", "Streptococcus-pyogenes" и "Bacteroides-spp."
5. Болести на коските и зглобовите предизвикани од Staphylococcus aureus, како што се остеомиелитис.
6. Болести кои се предизвикани од други инфекции. Може да бидат инфекции по операција, септички абортуси, постпартална сепса, септикемија, интраабдоминална сепса, перитонитис.

За време на операцијата за инсталирање на зглобовите на импланти, може да се препише и Аугментин.

Лекот е исто така пропишан за спречување на заразни компликации по хируршка интервенција во гастроинтестиналниот систем, цервикалниот регион, во главата, карличните органи, жолчните канали, срцето и бубрезите.

При утврдување на дозата на лекот, треба да се земат предвид тежината, возраста, индикаторите за тоа како функционираат бубрезите на пациентот и колку е тешка инфекцијата.

Дозите се прикажани во форма на сооднос амоксицилин / клавуланска киселина.

Дози за возрасни:

• превенција на инфекција за време на операцијата (доколку неговото времетраење не надминува еден час) - 1000 mg / 200 mg со индукција на анестезија,
• превенција на инфекција за време на операцијата (ако неговото времетраење надминува еден час) - до четири дози од 1000 mg / 200 mg на ден,
• спречување на инфекции за време на операцијата на органите на гастроинтестиналниот регион - 1000 mg / 200 mg во форма на инфузија триесет минути со индукција на анестезија. Ако операцијата на органите на гастроинтестиналниот регион трае повеќе од два часа, одредената доза може повторно да се внесе, но само еднаш, во форма на инфузија триесет минути, по два часа од завршувањето на претходната инфузија.

Ако клиничките знаци на инфекција се откриени за време на операцијата, на пациентот треба да му се препише стандардна терапија со Аугментин во форма на интравенски инјекции.

Ако пациентот има бубрежна дисфункција, тогаш дозата се прилагодува во согласност со препорачаното максимално ниво на амоксицилин.

За време на хемодијализа, на самиот почеток на постапката на пациентот му се дава 1000 мг / 200 мг од лекот. Потоа, за секој нареден ден, се администрира 500 mg / 100 mg на лекот. И истата доза треба да се внесе на крајот на постапката на хемодијализа (ова ќе го компензира намалувањето на нивото на серумскиот амоксицилин / клавуланска киселина).

Со голема претпазливост и редовно следење на црниот дроб, треба да се лекуваат пациенти со нарушувања на црниот дроб.

Нема потреба од прилагодување на дозата кај постари пациенти.

Дозата за деца чија телесна тежина не надминува четириесет килограми е пропишана земајќи ја предвид телесната тежина.

Како треба да се администрира лекот?

Аугментин секогаш се администрира интравенски (во никој случај не интрамускулно) со употреба на бавна инјекција три до четири минути или со катетер.

Исто така, можно е воведување на лекот со интравенска инфузија триесет до четириесет минути.

Максималниот период на употреба на лекот не е повеќе од четиринаесет дена.

За деца под возраст од три месеци, лекот, доколку е потребно, се администрира само со инфузија.

Можни несакани ефекти од употребата на лекот

Несаканите ефекти на Аугментин во повеќето случаи се благи и минливи по природа и се јавуваат ретко.

Можни алергиски реакции:

• егзиоедем едем,
• Синдром на Стивенс-nsонсон,
• алергиски васкулитис,
• осип на кожата (уртикарија),
• булозен дерматитис ексфолијативен,
• чешање на кожата
• епидермална токсична некролиза,
• анафилакса,
• еритема мултиформ,
• егзантема генерализирана пустулоза.

Доколку се појави некој од горенаведените симптоми, терапијата со Аугментин треба да се прекине.

Од гастроинтестиналниот систем може да се појават следните нарушувања:

• повраќање
• дијареја
• диспепсија
• кандидијаза на мукозните мембрани и кожата,
• гадење
• колитис.

Ретко може да се забележи стекнување на хепатитис и холестатска жолтица.

Несаканите абнормалности во црниот дроб почесто се забележуваат кај мажи и постари пациенти. Со зголемување на времето на терапија со лекови, се зголемува заканата од нивно појавување. Дисфункции на црниот дроб во повеќето случаи се развиваат во текот на периодот на лекување или веднаш по неговото завршување. Но, ова може да се случи по неколку недели по завршувањето на терапијата со Аугментин. Во повеќето случаи, тие се реверзибилни (иако можат да бидат многу изразени).

Фатален исход е можен во многу ретки случаи. Најчесто, тие се забележани кај пациенти кои страдаат од заболувања на црниот дроб или кај оние пациенти кои земаат хепатотоксични лекови.

Од хематопоетски систем:

• тромбоцитопенија
• минлива леукопенија (вклучувајќи агранулоцитоза и неутропенија),
• хемолитичка анемија,
• зголемување на периодот на крварење и протромбин.

Од централниот нервен систем:

• конвулзии (обично се јавуваат под позадина на нарушена бубрежна функција или при употреба на високи дози на лекот),
• вртоглавица
• хиперактивност (реверзибилна),
• главоболка.

Од генитоуринарниот систем:

• кристалурија
• интерстицијален жад.

Можеби развојот во областа на вбризгување на тромбофлебитис.

Интеракции со лекови

Не се препорачува комбинирање на лекот Аугментин со диуретици, фенилбутазон.

Со истовремена администрација со антикоагуланси, неопходно е да се контролира времето на протромбин, бидејќи во ретки случаи може да се зголеми.

Не е дозволено мешање на Аугментин со следниве лекови:

• производи од крв
• протеински раствори (хидролизати),
• липидни емулзии за интравенска администрација,
• аминогликозидни антибиотици,
• раствори за инфузија, доколку содржат натриум бикарбонат, декстран или декстроза.

Аугментин е во состојба да го намали ефектот на контрацептиви (орални). Пациентите треба да бидат предупредени за овој ефект.

Услови на продажба, складирање, рок на траење

Во аптеките, лекот Аугментин 1000 мг / 200 мг може да се купи со рецепт на лекар.

Поевтини аналози на лекот, кои добија различни прегледи на специјалисти, исто така се широко застапени на пазарот.

Услови за складирање - место недостапно за деца. Температурата не треба да надминува 25 ° С.

Рок на траење на лекот Аугментин 1000 мг / 200 мг е две години.