Гликлазид МВ: упатства за употреба, аналози и прегледи, цени во аптеките на Русија

Гликлазид МВ е хипогликемичен агенс за третман на дијабетес тип 2. Активната супстанција е Гликлазид.

Орален хипогликемичен агенс, сулфонилуреа дериват на втората генерација. Стимулира секреција на инсулин од страна на β-клетките на панкреасот.

Лекот ја зголемува чувствителноста на периферните ткива на инсулин, ја стимулира активноста на меѓуклеточни ензими (особено, мускулен гликоген синтетаза). Го намалува временскиот интервал од моментот на јадење до почетокот на секрецијата на инсулин. Враќа раниот врв на секреција на инсулин, го намалува постпрандијалниот врв на хипергликемија.

Гликлазид МВ ја намалува адхезијата и агрегацијата на тромбоцитите, го забавува развојот на париеталниот тромб и ја зголемува васкуларната фибринолитичка активност. Нормализира васкуларна пропустливост.

Го намалува холестеролот во крвта (ЦС) и ЦС-ЛДЛ
Ја зголемува концентрацијата на HDL-C,
Ги намалува слободните радикали.
Го спречува развојот на микротромбоза и атеросклероза.
Ја подобрува микроциркулацијата.
Ја намалува васкуларната чувствителност на адреналин.

Со дијабетична нефропатија со продолжена употреба, постои значително намалување на протеинурија.

При препишување на лекот, интензивната гликемиска контрола има значителни предности што не се утврдени со резултатите од третманот со антихипертензивни лекови.

Состав на гликлазид МВ (1 таблети):

Активна супстанција: гликлазид - 30 или 60 мг,
Помошни компоненти: хипомелоза - 70 мг, колоиден силикон диоксид - 1 мг, микрокристална целулоза - 98 мг, магнезиум стеарат - 1 мг.

Индикации за употреба

Што му помага на Гликлазид МВ? Според упатствата, лек за третман на умерена сериозност на дијабетес мелитус тип 2 (зависен од инсулин) со почетни манифестации на дијабетична микроангиопатија.

Дополнително се користи за спречување на микроциркулаторни нарушувања, како дел од сложена терапија, истовремено со други сулфонилуреа деривати.

Упатства за употреба Гликлазид МВ (30/60 мг), доза

Лекот се зема орално 30 минути пред оброкот.

Препорачаната дневна доза на Gliclazide MV е 80 mg препорачана од упатството за употреба, доколку е потребно, се зголемува на 160-320 mg во 2 поделени дози.

Дозирање индивидуално во зависност од постот гликемија и 2 часа по јадење, како и од клиничките манифестации на болеста.

Ако пропуштите доза, не можете да земете двојна доза. При замена на друг хипогликемичен лек, не е потребен период на транзиција - Гликлазид МБ започнува да се зема следниот ден.

Можеби комбинација со бигануиди, инсулин, инхибитори на алфа-глукозидаза. При блага до умерена бубрежна инсуфициенција, се пропишува во исти дози.

Кај пациенти со ризик од хипогликемија се користи минимална доза.

Специјални упатства

При третман на не-инсулин-зависен дијабетес мелитус, лекот треба да се користи истовремено со нискокалорична диета со мала содржина на јаглени хидрати.

За време на терапијата, треба редовно да ги следите дневните флуктуации на нивото на гликоза, како и нивото на гликоза во крвта на празен стомак и после јадење.

Несакани ефекти

Упатството предупредува за можноста за развој на следниве несакани ефекти при препишување на Гликлазид МВ:

Гадење, повраќање, болка во стомакот,
Тромбоцитопенија, еритропенија, агранулоцитоза, хемолитична анемија,
Алергичен васкулитис,
Осип на кожата, чешање,
Неуспех на црниот дроб
Оштетување на видот
Хипогликемија (со предозирање).

Контраиндикации

Гликлазид МВ е контраиндициран во следниве случаи:

Дијабетес мелитус тип 1 (зависен од инсулин),
Кетоацидоза
Дијабетична прекома и кома
Тешко бубрежно и хепатално нарушување,
Преосетливост на сулфонилуреа и сулфонамиди.
Истовремена употреба на деривати на гликлазид и имидазол (вклучително и миконазол).

Се препишува со претпазливост кај постари лица, со нередовна диета, хипотиреоидизам, хипопитуиаризам, тешка корорнарна артериска болест и тешка атеросклероза, надбубрежна инсуфициенција, продолжен третман со глукокортикостероиди.

Предозирање

Симптомите на предозирање се манифестираат со хипогликемија - главоболка, замор, силна слабост, потење, палпитации, зголемен крвен притисок, аритмија, поспаност, агитација, агресивност, раздразливост, одложена реакција, оштетен вид и говор, тремор, вртоглавица, конвулзии, брадикардија, губење на свеста.

Со умерена хипогликемија без нарушена свест, намалете ја дозата на лекот или зголемете ја количината на јаглени хидрати што се снабдува со храна.

Доколку се дијагностицира хипогликемична кома или се сомнева, треба да се инјектираат 50 ml 40% раствор на гликоза (декстроза) (интравенозно). После тоа, 5% раствор на декстроза се инјектира интравенозно, што ви овозможува да ја одржите потребната концентрација на гликоза во крвта (тоа е приближно 1 g / l).

Концентрацијата на гликоза во крвта треба внимателно да се следи и пациентот треба постојано да се следи најмалку 2 дена по дијагностицирана предозирање.

Потребата за понатамошно набудување на основните витални функции на пациентот дополнително се утврдува со неговата состојба.

Бидејќи активната супстанција во голема мерка се врзува за плазма протеините, дијализата е неефикасна.

Аналози Гликлазид МВ, цена во аптеките

Доколку е потребно, можете да го замените гликлазид МВ со аналогни во терапевтски ефект - тоа се лекови:

При изборот на аналози, важно е да се разбере дека упатствата за употреба на Гликлазид МВ, цена и прегледи, не важат за лекови со сличен ефект. Важно е да се консултира лекар и да не се прави независна промена на лековите.

Цена во руските аптеки: Гликлазид МВ 30 таблети 60 - од 123 до 198 рубли, таблети Гликлазид МВ 60 мг 30 - од 151 до 210 рубли, според 471 аптеки.

Да се чува на темно место, надвор од дофат на деца на температури до 25 ° C. Рок на траење е 3 години.

Фармакологија

Ја зголемува секрецијата на инсулин од бета клетките на панкреасот и го подобрува користењето на гликозата. Стимулира активност на мускулен гликоген синтетаза. Ефективно кај метаболички латентен дијабетес мелитус, кај пациенти со егзогено уставна дебелина. Нормализира гликемискиот профил по неколкудневно лекување. Го намалува временскиот интервал од моментот на јадење до почетокот на секрецијата на инсулин, го обновува раниот врв на секреција на инсулин и ја намалува хипергликемијата предизвикана од внесувањето храна. Подобрува хематолошки параметри, реолошки својства на крвта, хемостаза и систем на микроциркулацијата. Го спречува развојот на микроваскулитис, вклучително и оштетување на мрежницата на окото. Ја потиснува агрегацијата на тромбоцитите, значително ја зголемува релативниот индекс на распаѓање, ја зголемува хепарин и фибринолитичка активност, ја зголемува толеранцијата на хепарин. Изложува антиоксидантни својства, ја подобрува васкулизацијата на конјунктивалот, обезбедува постојан проток на крв во микровесели, ги елиминира знаците на микростаза. Со дијабетична нефропатија, протеинурија е намалена.

Во експериментите за проучување на хронични и специфични видови на токсичност, не се откриени знаци на канцерогеност, мутагеност и тератогеност (стаорци, зајаци), како и ефекти врз плодноста (стаорци).

Целосно и брзо се апсорбира од дигестивниот тракт, В._макс постигнат по 2-6 часа (за таблети со модифицирано ослободување - по 6-12 часа) по администрацијата. Концентрација на рамнотежа во плазмата се создава по 2 дена. Врската со плазма протеини е 85–99%, обемот на дистрибуција е 13-24 л. Времетраењето на дејството со единечна доза достигнува 24 часа (за таблети со модифицирано ослободување - повеќе од 24 часа). Во црниот дроб се подложува на оксидација, хидроксилација, глукуронидација со формирање на 8 неактивни метаболити, од кои едниот има изразен ефект врз микроциркулацијата. Се излачува во форма на метаболити со урина (65%) и преку дигестивниот тракт (12%). Т_1/2 - 8-12 часа (за таблети со модифицирано ослободување - околу 16 часа).

Несакани ефекти на супстанцијата Гликлазид

Од дигестивниот тракт: многу ретко - диспептични симптоми (гадење, повраќање, болки во стомакот), исклучително ретко - жолтица.

Од кардиоваскуларниот систем и крвта: реверзибилна цитопенија, еозинофилија, анемија.

На дел од кожата: ретко - алергиски реакции на кожата, фотосензитивност.

Од страната на метаболизмот: хипогликемија.

Од нервниот систем и сетилните органи: слабост, главоболка, вртоглавица, промена во вкусот.

Интеракција

ефект на зголемување на ACE инхибитори, анаболички стероиди, бета-блокатори, фибрати, бигваниди, хлорамфеникол, циметидин, кумарин, фенфлурамин, флуоксетин, салицилати, гванетидин, МАО инхибитори, миконазол, флуконазол, пентоксифилин, теофилин, фенилбутазон, phosphamide, тетрациклини.

Барбитурати, хлорпромазин, глукокортикоиди, симпатомиметици, глукагон, салуретици, рифампицин, тироидни хормони, соли на литиум, високи дози на никотинска киселина, орални контрацептиви и естрогени - ја ослабуваат хипогликемијата.

Предозирање

Симптоми хипогликемични состојби, до кома, церебрален едем.

Третман: внесување гликоза внатре, доколку е потребно - во / воведување на раствор на гликоза (50%, 50 ml). Следење на гликоза, уреа азот, серумски електролити. Со церебрален едем - манитол (iv), дексаметазон.

Мерки на претпазливост Гликлазид

За време на периодот на избор на доза, особено кога се комбинира со инсулинска терапија, потребно е да се утврдат профилот на шеќер и динамиката на гликемијата, во иднина е индицирано редовно следење на нивото на гликоза во крвта. За спречување на хипогликемија, потребно е јасно да се совпадне со внесот на храна, да се избегне глад и целосно да се откаже од употребата на алкохол. Истовремената употреба на бета-блокатори може да ги маскира симптомите на хипогликемија. Се препорачува диета со малку јаглерод, мало јаглерод диети. Користете со претпазливост додека работите за возачи на возила и луѓе чија професија е поврзана со зголемена концентрација на внимание.

Ослободете форма и состав

Гликлазид МВ се произведува во форма на таблети со модифицирано ослободување: цилиндрично, биконвексно, бело со кремаста нијанса или бело, можно е мало мермер (10, 20 или 30 парчиња во контурни алуминиум или поливинил хлоридни ќелии, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 пакувања во картонски пакет, 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 парчиња. Во пластични лименки, 1 конзерва во картонски пакет).

Составот на 1 таблета вклучува:

Активна супстанција: гликлазид - 30 мг,
Помошни компоненти: хипомелоза - 70 мг, колоиден силикон диоксид - 1 мг, микрокристална целулоза - 98 мг, магнезиум стеарат - 1 мг.

Фармакодинамика

Гликлазид е дериват на сулфонилуреа кој има хипогликемични својства и е наменет за орална администрација. Неговата разлика од лекови во оваа категорија е присуството на хетероцикличен прстен кој содржи Н, со ендоциклична врска.

Гликлазидот ја намалува гликозата во крвта, што е стимулатор на производството на инсулин од бета клетките на островот Лангерханс. Продолжената концентрација на Ц-пептид и постпрандијалниот инсулин опстојува по 2 години третман. Како и во случајот со други деривати на сулфонилуреа, овој ефект се должи на поинтензивна реакција на β-клетките на островите Лангерханс на стимулација на гликоза, спроведена според физиолошки тип. Гликлазидот не само што влијае на метаболизмот на јаглени хидрати, туку предизвикува и хемоваскуларни ефекти.

Кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, гликлазидот помага да се врати раниот врв на производство на инсулин, што е последица на внесот на гликоза и ја стимулира втората фаза на секреција на инсулин. Значително зголемување на синтезата на инсулин е поврзано со одговор на стимулација предизвикана од глукоза или внес на храна.

Употребата на гликлазид го намалува ризикот од развој на тромбоза на мали крвни садови со дејствување на механизми кои можат да предизвикаат развој на компликации кај пациенти со дијабетес мелитус, намалување на содржината на фактори на активирање на тромбоцитите (тромбоксан₂, бета-тромбоглобулин), делумно инхибиција на адхезија и агрегација на тромбоцити, како и влијаат на обновување на фибринолитичка активност карактеристична за васкуларен ендотел, и зголемена активност на плазминоген, кој е активатор на ткиво.

Употребата на гликазид со модифицирано ослободување, целниот гликозилиран хемоглобин (HbAlc) цел е помал од 6,5%, со интензивна гликемиска контрола во согласност со сигурни клинички испитувања, може да го намали ризикот од макро- и микроваскуларни компликации кои го придружуваат дијабетес тип 2 во споредба со традиционалниот гликемиски контрола.

Спроведувањето на интензивна контрола на гликемијата се состои во пропишување на гликлазид (просечна дневна доза е 103 мг) и зголемување на неговата доза (до 120 мг на ден) при земање на стандарден курс на терапија на позадината (или наместо) пред да се дополни со друг хипогликемичен лек (на пример, инсулин, метформин дериват на тиазолидионион, инхибитор на алфа глукозидаза). Употребата на гликлазид кај групата пациенти кои се подложени на интензивна гликемиска контрола (во просек, вредноста на HbAlc изнесува 6,5%, а просечното времетраење на наб wasудување беше 4,8 години), споредено со групата пациенти кои се подложени на стандардна контрола (просечната вредност на HbAlc беше 7,3% ), потврди дека релативниот ризик од комбинирана фреквенција на развој на микро- и макроваскуларни компликации значително се намалува (за 10%), како резултат на значително намалување на релативниот ризик од развој на големи микроваскуларни компликации (за 14%), пати Itijah и прогресијата на микроалбуминурија (9%), бубрежни компликации (11%), почетокот и прогресијата на нефропатија (21%), како и развој на macroalbuminuria (30%).

При препишување на гликлазид, интензивната гликемиска контрола има значајни предности што не се утврдени со резултатите од третманот со антихипертензивни лекови.

Фармакокинетика

По орална администрација, гликозидот се апсорбира во дигестивниот тракт за 100%. Неговата содржина во крвната плазма се зголемува постепено во текот на првите 6 часа, а концентрацијата останува стабилна 6-12 часа. Степенот или стапката на апсорпција на гликлазид е независна од внесот на храна.

Околу 95% од активната супстанција се врзува за плазма протеините. Обемот на дистрибуција е околу 30 литри. Приемот на Гликлазид МВ во доза од 60 мг еднаш на ден ви овозможува да одржувате терапевтска концентрација на гликлазид во крвната плазма 24 часа или повеќе.

Метаболизмот на гликлазид се јавува првенствено во црниот дроб. Фармаколошки активните метаболити на оваа супстанца во плазмата не се утврдени. Гликлазидот се излачува главно преку бубрезите во форма на метаболити, приближно 1% се излачува непроменети во урината. Просечниот полуживот е 16 часа (индикаторот може да варира од 12 до 20 часа).

Беше забележано линеарно поврзување помеѓу прифатената доза на лекот (не поголема од 120 мг) и подрачјето под „концентрација - време“ на фармакокинетичката крива на фармакокинетиката. Кај постари пациенти, нема клинички значајни промени во фармакокинетичките параметри.

Контраиндикации

Дијабетес мелитус тип 1 (зависен од инсулин),
Тешки функционални нарушувања на црниот дроб и бубрезите,
Кетоацидоза
Дијабетична кома и прекома
Истовремена употреба со деривати на имидазол (вклучувајќи миконазол),
Преосетливост на сулфонамиди и сулфонилуреа.

Употребата на Гликлазид МВ не се препорачува кај доилки и бремени жени.

Упатства за употреба Гликлазид МВ: метод и дозирање

Гликлазид МВ се зема орално пред јадење.

Фреквенцијата на земање на лекот е 2 пати на ден.

Лекарот ја одредува дневната доза поединечно, врз основа на клиничките манифестации на болеста и гликемијата, на празен стомак и 2 часа по оброкот.

Како по правило, почетната доза е 80 mg на ден, просечната доза е 160-320 mg на ден.

Специјални упатства

Во третманот на не-инсулин-зависен дијабетес мелитус, гликлазид МВ треба да се користи истовремено со нискокалорична диета со мала содржина на јаглени хидрати.

Со хируршки интервенции или декомпензација на дијабетес мелитус, треба да се разгледа можноста за употреба на инсулински препарати.

Во случај на хипогликемија, ако пациентот е свесен, треба да се користи гликоза (или раствор на шеќер) орално. Во случај на губење на свеста, мора да се администрира гликоза (интравенски) или глукагон (субкутано, интрамускулно или интравенозно). За да се избегне повторниот развој на хипогликемија по реставрација на свеста, на пациентот треба да му се даде храна богата со јаглени хидрати.

Не се препорачува истовремена употреба на гликлазид со циметидин.

Со комбинирана употреба на гликлазид со верапамил, потребно е редовно да се следи нивото на гликоза во крвта, со акарбоза, потребно е внимателно следење и корекција на дозирниот режим на хипогликемични агенси.

Влијание врз можноста за управување со возила и сложени механизми

Пациентите кои земаат гликлазид МВ треба да бидат свесни за можните симптоми на хипогликемија и да предупредат за потребата да бидат внимателни при возење или вршење на одредени задачи за кои е потребна непосредна психомоторна реакција, особено на почетокот на третманот.

Бременост и доење

Нема искуство со назначување на Гликлазид МВ на бремени жени. Студиите кај животни не го потврдија присуството на тератогени ефекти карактеристични за оваа супстанца. Со недоволно компензација за дијабетес мелитус за време на третманот, постои зголемен ризик од развој на вродени абнормалности кај фетусот, што може да се намали со соодветна контрола на гликемијата. Наместо гликлазид кај бремени жени, се препорачува да се користи инсулин, кој исто така е лек по избор за пациенти кои планираат бременост, или оние кои забремениле за време на третманот со Гликлазид МВ.

Бидејќи нема информации за внес на активна компонента на лекот во мајчиното млеко, а кај новороденчиња постои зголемен ризик од развој на новороденска хипогликемија, земањето на Гликлазид МБ за време на лактацијата е контраиндицирано.

Интеракција со лекови

Со комбинирана употреба на Гликлазид МВ со одредени лекови, може да се појават непожелни ефекти:

Деривати на пиразолон, салицилати, фенилбутазон, антибактериски сулфонамиди, теофилин, кофеин, моноамино оксидаза инхибитори (MAOs): потенцирање на хипогликемискиот ефект на гликлазид,
Неселективни бета-блокатори: зголемена веројатност за хипогликемија, зголемено потење и маскирање на тахикардија и тремор на рацете карактеристични за хипогликемија,
Гликлазид и акарбоза: зголемен хипогликемичен ефект,
Циметидин: зголемена концентрација на гликлазид во плазма (може да се развие тешка хипогликемија, манифестирана во форма на депресија на централниот нервен систем и нарушена свест),
Глукокортикостероиди (вклучувајќи надворешни дозирни форми), диуретици, барбитурати, естрогени, прогестин, комбинирани естроген-прогестогени лекови, дифенин, рифампицин: намалување на хипогликемичен ефект на гликазид.

Аналози на Gliclazide MV се: Gliclazide-Akos, Glidiab, Glidiab MV, Glucostabil, Diabeton MV, Diabefarm MV, Diabinax, Diabetalong.

Осврти на Gliclazide MV

Гликлазид МВ припаѓа на дериватите на сулфонилуреа од втората генерација и се карактеризира со значителна сериозност на хипогликемиско дејство, што се објаснува со повисок афинитет кај рецепторите на б-клетки (2-5 пати повисоки отколку во претходната генерација на лекови). Овие својства ви овозможуваат да постигнете терапевтски ефект со минимални дози и да го минимизирате бројот на несакани реакции.

Според прегледите, МВ Гликлазид се користи за компликации на дијабетес мелитус (ретинопатија, нефропатија со почетна хронична бубрежна инсуфициенција, ангиопатија). Ова го пријавуваат пациенти кои биле пренесени за да ја примат оваа дрога. Ова се должи на фактот дека еден од метаболитите на гликазид значително влијае на микроциркулацијата, намалувајќи ја сериозноста на ангиопатија и ризикот од развој на микроваскуларни компликации (нефропатија и ретинопатија). Во исто време, протокот на крв во конјунктивата исто така се подобрува и васкуларната стаза исчезнува.

Многу експерти потенцираат дека за време на третманот со Гликлазид МВ, неопходно е да се избегне глад и да се даде предност на храна богата со јаглени хидрати. Инаку, во однос на позадината на диета со нискокалории и после интензивно физичко напорување, пациентот може да развие хипогликемија. Со физички стрес, потребно е прилагодување на дозата. Кај некои пациенти, по пиење алкохол за време на третманот со Гликлазид МВ, биле забележани и симптоми на хипогликемија.

Гликлазид МВ не се препорачува за употреба кај постари пациенти кои имаат поголема веројатност да развијат хипогликемија, затоа, во овој случај, вреди да се користат лекови со пократко дејство.

Пациентите забележуваат погодност за употреба на гликлазид во форма на таблети со модифицирано ослободување: тие делуваат побавно, а активната компонента е рамномерно распоредена низ целото тело. Поради ова, лекот може да се зема 1 пат на ден, а неговата терапевтска доза е 2 пати помалку од онаа на стандарден гликлазид. Исто така, постојат извештаи дека со продолжена терапија (3-5 години од почетокот на администрацијата), некои пациенти развиле отпор, што барало администрација на други лекови за намалување на шеќерот.

Дозирање и администрација

Специфичната доза на лекот ја утврдува лекарот што присуствува. Во овој случај, се земени предвид возраста на пациентот, присуството и сериозноста на клиничките симптоми на болеста и потребното ниво на гликемија на постот и 2 часа по оброкот.

Според упатствата за Гликлазид, почетната дневна доза е 80 мг, просечната е 160 мг, максималната дозволена е 320 мг. Лекот треба да се зема два пати на ден 30-60 минути пред оброк.

Првичната доза на МВ гликлазид е 30 мг. Доколку терапевтскиот ефект е недоволен околу еднаш на секои 2 недели, дозата може постепено да се зголемува до максимална дневна доза од 120 мг (4 таблети).