Упатства за акарбоза за дијабетичари тип 1 и 2, аналози

Хипогликемичен орален агенс, инхибирајќи ја цревната алфа-глукозидаза, ја намалува ензимската конверзија на ди-, олиго- и полисахариди во моносахариди, со што се намалува апсорпцијата на гликозата од цревата и пострандијална хипергликемија. Кај пациенти со нарушена толеранција на гликоза, редовната употреба го намалува ризикот од развој на дијабетес мелитус тип 2 (вклучително и според студијата STOP-N) контролирана од двојно слепа, плацебо контролирана.

Со употреба на акарбоза, развојот на хипогликемија е некарактеристичен. Сепак, ко-администрација на лекот со други хипогликемични агенси или инсулин може да доведе до такви последици, затоа употребата на такви комбинации не се препорачува според упатствата на СЗО. Исто така, откриено е дека симптомите на хипогликемија се развиваат кога акарбозата се користи од страна на постари и ослабени лица, дури и ако не се користат други антидијабетични лекови во исто време, што треба да се земе предвид при препишување на лекот на пациенти од овие групи.

Во студиите ин витро и ин виво нема докази за мутагеност. Администрацијата на стаорци со храна не влијае на плодноста и целокупниот репродуктивен капацитет.

Уредување на фармакокинетика

Апсорпција - околу 35% од администрираната доза, веројатно во форма на метаболити (од кои 2% - во активна форма), биорасположивоста е 1-2%. По орална администрација, се забележани две врвови на концентрација: по 1-2 часа и по 14-24 часа, појавата на вториот врв се должи на апсорпцијата на метаболитите од цревата. Обем на дистрибуција - 0,39 л / кг. Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин помал од 25 ml / мин. / 1,73 m²), максималната концентрација (C_макс) се зголемува 5 пати, кај постари лица - 1,5 пати.

Се метаболизира исклучиво во гастроинтестиналниот тракт, главно цревни бактерии и делумно дигестивни ензими, со формирање на најмалку 13 соединенија. Главните метаболити се идентификуваат како деривати на 4-метилпирогалол (во форма на сулфат, метил и глукуронски конјугати). Еден метаболит, производ за расцепување на молекулата на гликоза во акарбоза, има способност да ја инхибира алфа глукозидаза.

Полуживот ( Т_1/2 ) во фазата на дистрибуција - 4 часа, во фаза на екскреција - 10 часа. Се излачува преку цревата - 51% (во рок од 96 часа) како метаболички производи (неиздадена акарбоза), од страна на бубрезите - 34% во форма на метаболити и помалку од 2% - непроменет и како активен метаболит.

Индикации Уреди

Дијабетес мелитус тип 2 (со неефективност на диеталната терапија, текот на кој треба да биде најмалку 6 месеци, недоволна ефикасност на препишување на деривати на сулфонилуреа против позадината на диета со нискокалорична исхрана), дијабетес мелитус тип 1 (како дел од комбинираната терапија). Превенција на дијабетес мелитус тип 2 (кај пациенти со нарушена толеранција на гликоза во комбинација со диета и вежбање).

Контраиндикации Уреди

Преосетливост, дијабетична кетоацидоза, цироза на црниот дроб, акутни и хронични воспалителни заболувања на дебелото црево, комплицирани со нарушувања на дигестивниот и апсорпцијата (вклучително и синдром на малапсорпција, синдром на лоша исхрана), синдром Remgeld, голема хернија на абдоминалниот ид, патологија на гастроинтестиналниот тракт со зголемено формирање на гас, јас , интестинална опструкција (вклучувајќи делумна или предиспозиција за тоа), стриктури и цревни чиреви, хронична бубрежна инсуфициенција (содржина на креатинин над 2 m / Dl), бременост, доење.

Режим на дозирање

Лекот се зема орално, без џвакање, со мала количина течност веднаш пред оброк или 1 час по оброкот. Почетната доза е 50 mg × 3 пати на ден со постепено зголемување на единечна доза до 100-200 mg (зголемување на дозата се спроведува по 4-8 недела на терапија со интервал од 1-2 недели, во зависност од гликемијата и индивидуалната толеранција). Просечната доза кај возрасни со телесна тежина помала од 60 кг е 50 мг, повеќе од 60 кг е 100 мг × 3 пати на ден. Максималната дневна доза е 600 мг.

Превенција: почетна доза - 50 mg 1 пат на ден со постепено зголемување на единечна доза до 100 mg (зголемување на дозата се спроведува за 3 месеци).

Уредување на несакани ефекти

Бидејќи акарбозата спречува разложување на комплексни јаглени хидрати во гликоза, одредена количина јаглени хидрати останува во цревата и се доставува до дебелото црево. Во дебелото црево, бактериите варат комплексни јаглени хидрати, предизвикувајќи гастроинтестинални несакани ефекти како што се подуеност (78% од пациентите) и дијареја (14% од пациентите). Бидејќи овие ефекти зависат од дозата, обично се препорачува да се започне со мала доза и постепено да се зголемува дозата до посакуваното ниво. Една студија покажа дека гастроинтестиналните несакани ефекти значително се намалија (од 50% на 15%) во рок од 24 недели, дури и со редовна употреба.

Ако пациент кој користи акарбоза страда од напад на хипогликемија, пациентот треба да јаде нешто што содржи моносахариди, како што се таблети со глукоза или гел (ГлукоБурст, Инста-Гликоза, Глутоза, Ниво Еден) и треба да се повика лекар. Бидејќи акарбозата го блокира расипувањето на шеќер во маса и други сложени шеќери, овошните сокови или храната од скроб не можат ефикасно да ја вратат епизодата на хипогликемија кај пациент кој земал акарбоза.

Пријавено е хепатитис со употреба на акарбоза. Обично исчезнува кога лекот е запрен. Затоа, ензимите на црниот дроб треба да се проверат пред и за време на употребата на овој лек.

ГИТ: епигастрична болка, подуеност, гадење, дијареја, ретко - зголемена активност на трансаминази на „црниот дроб“ (кога се зема во доза од 150-300 мг на ден), интестинална опструкција, жолтица, хепатитис (во ретки случаи, фулминантен со смрт).

Специјални упатства Уреди

Големи хируршки интервенции и повреди, големи изгореници, заразни болести со фебрилен синдром може да бараат прекинување на оралните хипогликемични лекови и администрација на инсулин. Неопходно е строго да се следи диета. Пијалоци и храна што содржи голема количина јаглени хидрати (поли-, олиго-, дисахариди) може да доведат до нарушувања на цревата. Третманот треба да се спроведува под контрола на гликоза во крвта и / или урина на гликозилирана Hb и трансаминази во првата година од третманот - еднаш на 3 месеци, а потоа периодично. Зголемување на дозата од повеќе од 300 мг на ден е придружено само со благо намалување на постпадијална хипергликемија со истовремено зголемување на ризикот од хиперференцемија. Со истовремена администрација на лекови - сулфонилуреа деривати или со инсулин, можен е развој на хипогликемија, која се коригира со додавање на гликоза во храната, или со нејзина интравенска администрација. Во случај на акутна хипогликемија, треба да се има предвид дека шеќерот во исхраната се разложува во гликоза и фруктоза, што не е контролирано од инсулин и затоа сахарозата е помалку погодна за брзо олеснување на хипогликемијата. За да се елиминира, препорачливо е да се користи или глукоза во високи дози или глукагон (во тешки случаи).

Уредување на интеракција

Деривати на сулфонилуреа, инсулин, метформин го зајакнуваат хипогликемичниот ефект. Антациди, колестирамин, цревни adsorbents, ензимски лекови ја намалуваат ефикасноста. Тиазидни диуретици, кортикостероиди, фенотиазини, тироидни хормони, естрогени, орални контрацептиви, фенитоин, никотинска киселина, адреностимуланти, BMKK, изонијазид и други лекови кои предизвикуваат хипергликемија, значително ја намалуваат активноста (можно декомпензација на дијабетес мелитус).

Индикации за употреба

Акарбозата е пропишана за пациенти оптоварени со дијабетес тип 1 или тип 2, како и за оние кои се во предиабетична состојба и кои се имуни на инсулински инјекции.

Неговата способност да изгуби тежина е научно докажана, така што лекот може да се препише за дебелина, истовремена дијабетес. Акарбозата е препишана на дијабетичари кои вршат тежок физички труд, наместо лекови базирани на сулфонилуреа, бидејќи вторите во повеќето случаи предизвикуваат хипогликемија.

Образец за издавање

Акарбозата е бел прав (можни се светли нијанси), што е лесно растворливо во вода. Во аптеките се ослободува во форма на таблети, со доза од 50 и 100 мг.

Најпопуларните производи базирани на акарбоза се германскиот „Глукобај“ и турската „Алумина“. Просечната цена за прва е околу 490 рубли за 30 таблети со доза од 50 мг. Лекот „Глиноза“ не е пронајден во асортиманот на руски аптеки неодамна.

Во зависност од дозата, Глукобаи содржи 50 или 100 мг акарбоза. Терапевтскиот ефект се јавува во гастроинтестиналниот тракт. Забавува активност на одредени ензими вклучени во распаѓањето на полисахаридите.

Меѓу дополнителните компоненти: силикон диоксид, магнезиум стеарат, пченкарен скроб, микрокристална целулоза.

Упатства за употреба

Лекот се зема орално 15-20 минути пред оброкот. Можен внес после јадење. Во овој случај, ќе биде потребно да почекате најмалку еден час.

Дозата ја поставува лекарот поединечно за секој пациент, врз основа на состојбата на неговото здравје, сериозноста на текот на дијабетесот, присуството на истовремени заболувања.

Како по правило, во почетната фаза е пропишан трикратен внес од 50 мг. Ако по 1-2 месеци не се откриени несакани ефекти, дозата се зголемува.

Дозволено е да се земаат не повеќе од 600 мг акарбоза на ден. Времетраењето на терапијата треба да биде најмалку шест месеци.

Карактеристики на апликацијата

Лековите базирани на акарбоза се контраиндицирани за употреба кај деца и адолесценти под 18 години. Исто така, се препорачува за времетраењето на терапијата да се исклучи алкохолот во која било форма поради целосна некомпатибилност со активната состојка.

Постари пациенти, како и лица со заболувања на црниот дроб и бубрезите, им е дозволено да го користат лекот. Прилагодување на дозата не е потребно, тој е избран врз основа на сериозноста на текот на дијабетесот и одговорот на телото на терапијата.

Акарбозата е забранета во текот на целиот период на бременост и лактација, поради недостаток на научни докази за нејзината безбедност за фетусот.

Интеракција со други лекови

Лековите базирани на акарбоза го зголемуваат дејството на метформин, инсулин, сулфонилуреа, а со тоа придонесуваат за развој на тешка хипогликемија.

Меѓу лекови што го ослабуваат медицинскиот ефект, следново:

• тироидни хормони,
• стероидни антиинфламаторни лекови,
• диуретици
• контрола на раѓање
• лекови кои содржат никотинска киселина.

Заедничката администрација на хипогликемични лекови и сорбенти не е ефикасна поради слабеење на терапевтскиот ефект на вторите.

Несакани ефекти

Лековите врз основа на акарбоза можат да предизвикаат несакани реакции на телото на терапијата. Почесто од другите се јавуваат:

• прекумерно формирање на гас, дијареја, болка во стомакот,
• целосна или делумна опструкција на цревата,
• зголемување на ензимите на црниот дроб.

Од кожата може да се појават коприва, осип.

Како по правило, лекот добро се толерира. Несаканите ефекти се појавуваат само во првите денови на терапијата и поминуваат сами. Не е потребно прилагодување на дозата и специфичен третман.

Сепак, за времетраењето на терапијата со акарбоза, на пациентите им се советува редовно да ја проверуваат крвта за количината на ензими на црниот дроб, со цел да се избегне развој на хепатитис.

Контраиндикации

Контраиндикациите за земање на акарбоза можат условно да се поделат на апсолутни и релативни.

Апсолутните вклучуваат:

• бременост
• лактација
• цироза
• кетоацидоза
• хронична бубрежна инсуфициенција,
• нетолеранција кон која било компонента на лекот.

Меѓу роднината, можеме да разликуваме:

• треска
• инфекција по хируршки процедури.

Вреди да се напомене дека само присутните лекар можат да донесат конечна одлука за терапија со акарбоза.

Предозирање

Доколку се надмине пропишаната доза, може да се појави дијареја и подуеност. Во овој случај, пациентот мора да одбие храна што содржи јаглени хидрати најмалку 5 часа.

Слични симптоми може да се појават при конзумирање на големи количини јаглени хидрати за време на терапијата.

Ако акарбозата е вклучена во комбинирана терапија со други лекови за намалување на шеќерот, ризикот од хипогликемија се зголемува. Блага форма на таква компликација е запрена со јаглени хидрати храна. Средни и тешки форми бараат медицинска интервенција. Најчесто користениот раствор е интравенска декстроза.

Меѓу подготовките засновани на акарбоза, германскиот „Глукобај“ и турската „Глиноза“ се претставени на рускиот пазар. Вториот е поретко во синџирите на аптеки.

Лековите базирани на метформин имаат сличен хипогликемичен ефект. Најпопуларните трговски имиња се Глукофаг и Сиофор.

Во некои случаи, се користат лекови базирани на сулфонилуреа: Гликлазид, Глибенкламид

По 45 години, шеќерот во крвта почна да се зголемува. Диетите беа неефикасни. Лекарот препишал хипогликемични агенси. Деривати на метформин многу го намалија шеќерот, откако дури мораше да повика брза помош. Сега прифаќам Акарбоза. Се чувствувам добро, сè уште не открив никакви несакани ефекти.

Мојот пат за третман на дијабетес е многу долг. Пробав многу лекови. Некои не се вклопија веднаш, други ги покажаа своите несакани ефекти, по некое време. Сега пијам Глукобај. Среќна сум со нејзината цена и колку нежно го намалува шеќерот во мојата крв. Се надевам дека тој нема никакви непожелни ефекти врз моето тело.

Современите лекови сè уште не се во состојба целосно да го лекуваат дијабетесот. Нивната главна задача е да го одржуваат нивото на шеќер во прифатливи граници и да избегнуваат остри скокови нагоре и надолу. Пациентите со дијабетичари треба да запомнат главна работа - без строга диета, нема лек да работи, без оглед колку е модерен.

Што е акарбоза и како работи?

Јаглените хидрати содржани во нашата храна се во најголем дел комплексни. Откако ќе бидат во дигестивниот тракт, тие се подложени на хидролиза со специјални ензими - гликозидази, по што се распаѓаат на моносахариди. Едноставни шеќери, пак, продираат во цревната слузница и влегуваат во крвотокот.

Акарбозата во својата структура е псевдосахарид што се добива со биотехнолошки метод. Тој се натпреварува со шеќери од храна во горниот дел на цревата: се врзува за ензими, привремено лишувајќи ги од можноста да се срушат јаглехидрати. Поради ова, акарбозата го забавува протокот на гликоза во крвта. Колку е побавна и порамномерно гликоза продира во садовите, толку поефикасно се отстранува од нив во ткивата. Гликемијата станува пониска, нејзините флуктуации после јадење се намалуваат.

Докажан ефект на акарбоза:

1. Нормализира глициран хемоглобин, го подобрува компензацијата на дијабетесот.
2. Со постојното кршење на толеранцијата на гликоза за 25% го намалува ризикот од развој на дијабетес.
3. Спречува кардиоваскуларни заболувања: ризикот е намален за 24% кај дијабетичари, за 49% кај пациенти со НТГ.

Акарбозата е поефикасна кај пациенти со нормална гликемија на постот и покачена после јадење. Студиите покажаа дека неговата употреба може да ја намали гликозата на глад за 10%, гликозата после јадење за 25%, глициран хемоглобин за 21%, холестерол за 10%, триглицериди за 13%.Заедно со гликемијата, концентрацијата на инсулин во крвта се намалува. Поради пониската содржина на инсулин и липиди кај пациенти со дијабетес, резистентноста на инсулин и ризикот од атеросклероза се намалуваат, олеснет е губењето на тежината.

Акарбозата се користи како хипогликемија повеќе од 20 години. Во Русија е регистриран само еден лек со оваа супстанција - Глукобаи од германската компанија Баер Фарма. Таблетите имаат 2 дози - 50 и 100 мг.

Користење Acarbose Glucobai за слабеење

Кога земате акарбоза, некои од јаглехидратите немаат време да се распаѓаат и се излачуваат од телото со измет, а намален е и внесот на калории. Тие се обидоа да го користат овој имот повеќе од еднаш за слабеење, дури беа спроведени студии за ефективноста на лекот за слабеење. Кај пациенти со дијабетес, воведувањето на акарбоза во режимот на третман резултираше со просечно слабеење од 0,4 кг. Во исто време, калорискиот внес и интензитетот на товарите останаа исти.

Доктор по медицински науки, раководител на Институтот за дијабетологија - Татјана Јаковлева

Многу години студирам дијабетес. Страшно е кога толку многу луѓе умираат, а уште повеќе стануваат онеспособени како резултат на дијабетес.

Јас побрзав да ја кажам добрата вест - Центарот за истражување на ендокринологија на Руската академија за медицински науки успеа да развие лек кој целосно лекува дијабетес. Во моментот, ефективноста на оваа дрога се приближува до 98%.

Друга добра вест: Министерството за здравство обезбеди усвојување на посебна програма со која се компензира високата цена на лекот. Во Русија, дијабетичари до 18 мај (вклучително) може да го добие - За само 147 рубли!

Исто така, беше откриено дека употребата на акарбоза за слабеење е најефикасна во комбинација со диета и спорт. Овој пат, студијата беше спроведена кај здрави луѓе. Резултатите беа охрабрувачки: над 5 месеци, пациентите го намалиле својот БМИ за 2,3, во контролната група без акарбоза - само 0,7. Лекарите сугерираат дека овој ефект е поврзан со несакани ефекти на лекот. Веднаш штом ќе изгубат тежина со јаглехидрати, тие веднаш ги интензивираат процесите на ферментација во цревата, започнува подуеност или дијареја. Акарбозата овде делува како еден вид индикатор за правилна исхрана, секое прекршување на диетата е полн со непријатни ефекти.

Што може да се замени

Глукобаи нема целосни аналози. Покрај акарбозата, група на инхибитори на а-глукозидаза вклучуваат такви активни супстанции како што се модмлибоза и миглитол. На нивна основа се создадоа германскиот Дијастабол, Турската Алумина, украинскиот Воксид. Тие го имаат истиот ефект, така што можат да се сметаат за аналози. Во аптеките на Русија, ниту еден од овие лекови не е претставен, така што домашните дијабетичари ќе мора да се ограничуваат на Глукобаи или да го донесат лекот од странство.

Акарбозата не е вклучена во списокот на витални и суштински лекови, така што пациентите со дијабетес се принудени сами да купат Глукобај. Цената во Русија се движи од 500 до 590 рубли. за 30 таблети од 50 мг. Дозирањето од 100 мг е малку поскапо: 650-830 рубли. за иста количина.

Во просек, третманот ќе чини 2200 рубли. за еден месец. Во онлајн аптеките лекот е малку поевтин, но во повеќето од нив ќе мора да платите за породување.

Прегледи на пациенти

Според дијабетичарите, Глукобаи е „прилично непријатен“ лек. Пациентите се принудени не само да следат диета со малку јаглерод, но во некои случаи да се откажат од млечни производи, бидејќи лактозата може да предизвика и дигестивни проблеми. Ефектот за намалување на шеќерот на акарбозата се оценува позитивно. Лекот успешно ја нормализира гликозата после јадење, ги намалува неговите флуктуации во текот на денот.

Прегледите за губење на тежината се помалку оптимистички. Тие пијат лек главно сладок заб, што не може да го направи без десерт долго време. Тие ги сметаат овие апчиња безопасни, но премногу скапи. Покрај тоа, поради несакани ефекти, храната со јаглени хидрати може да се јаде само дома, без страв од последици. Во споредба со Ксеник, Глукобај подобро се толерира, но ефектот од него е многу помалку.

Бидете сигурни да научите! Дали мислите дека доживотното администрирање апчиња и инсулин е единствениот начин да се задржи шеќерот под контрола? Не е точно! Можете да го потврдите ова сами со тоа што ќе започнете да го користите. прочитај повеќе >>