Онглиса: прегледи за употреба на лекот, упатства

Онглиса е лек за дијабетичари, чија активна состојка е саксаглиптин. Саксаглиптин е лек пропишан за третман на дијабетес тип 2.

Во рок од 24 часа по администрацијата, го инхибира дејството на ензимот DPP-4. Инхибиција на ензимот при интеракција со глукоза се зголемува за 2-3 пати повеќе од нивото на глукагон-сличен пептид-1 (во натамошниот текст GLP-1) и инсулинотропски полипептид зависен од глукоза (HIP), ја намалува концентрацијата на глукагон и го стимулира реакцијата на бета клетките.

Како резултат, се зголемува содржината на инсулин и Ц-пептид во организмот. Откако инсулин е ослободен од бета клетките на панкреасот и глукагонот од алфа-клетките, постењето на гликемијата и постпрандијална гликемија значително се намалуваат.

Колку е безбедна и ефикасна употребата на саксаглиптин во различни дози, внимателно се изучува во шест студии со двојно контролирано плацебо, во кои беа вклучени 4148 пациенти дијагностицирани со дијабетес мелитус тип 2.

За време на студиите, забележано е значително подобрување на глицираниот хемоглобин, гликоза на гладно во плазмата и постпандиална гликоза. Пациентите кај кои монопринтот саксаглиптин не ги донел очекуваните резултати, дополнително биле пропишани лекови како што се метформин, глибенкламид и тиазолидионион.

Сведоштва на пациенти и лекари: 4 недели по почетокот на терапијата, само саксаглиптин, нивото на глициран хемоглобин се намали, а нивото на гликоза во плазмата за постот стана пониско после 2 недели.

Истите индикатори се евидентирани кај група пациенти на кои им била препишана комбинирана терапија со додавање на метформин, глибенкламид и тиазолидионион; аналози работеле во ист ритам.

Во сите случаи, не е забележано зголемување на телесната тежина на пациентот.

Кога се применуваат ongliza

Лекот се препишува на пациенти со дијагноза на дијабетес тип 2 во вакви случаи:

Со монотерапија со оваа дрога во комбинација со физичка активност и диетална терапија,
Со комбинирана терапија во комбинација со метформин,
Во отсуство на ефективноста на монотерапија со метформин, сулфонилуреа деривати, тиазолидиониони како дополнителен лек.

И покрај фактот дека лекот onglise помина голем број студии и тестови, прегледите за тоа се претежно позитивни, терапијата може да се започне само под надзор на лекар.

Контраиндикации за употреба на onglise

Бидејќи лекот ефикасно влијае на функционирањето на бета и алфа клетките, интензивно ја стимулира нивната активност, не може секогаш да се користи. Лекот е контраиндициран:

За време на бременоста, породувањето и доењето.
Тинејџери под 18 години.
Пациенти со дијабетес мелитус тип 1 (акција не е испитувана).
Со инсулинска терапија.
Со дијабетична кетоацидоза.
Пациенти со конгенитална нетолеранција на галактоза.
Со индивидуална чувствителност на која било од компонентите на лекот.

Во никој случај не треба да се игнорираат упатствата за лекот. Ако има сомнежи за безбедноста на неговата употреба, треба да се изберат аналогни инхибитори или друг метод на лекување.

Препорачана дозирање и администрација

Онглиса се администрира орално, без повикување на оброци. Просечната препорачана дневна доза на лекот е 5 мг.

Доколку се спроведе комбинирана терапија, дневната доза на саксаглиптин останува непроменета, дозата на деривати на метформин и сулфонилуреа се определува одделно.

На почетокот на комбинираната терапија со употреба на метформин, дозата на лековите ќе биде како што следува:

Онглиса - 5 мг на ден,
Метформин - 500 мг на ден.

Ако се забележи несоодветна реакција, дозата на метформин треба да се прилагоди, се зголемува.

Ако, поради која било причина, времето на земање на лекот беше пропуштено, пациентот треба да ја земе пилулата што е можно поскоро. Не вреди да се удвои дневната доза двапати.

За пациенти кои имаат лесна бубрежна инсуфициенција како истовремена болест, не е неопходно да се прилагоди дозата на онгилиза. Со бубрежна дисфункција на умерена и тешка форма на онглис треба да се зема во помали количини - 2,5 mg еднаш на ден.

Ако се изврши хемодијализа, онглиса се зема по завршувањето на сесијата. Ефектот на саксаглиптин кај пациенти кои се подложени на перитонеална дијализа сè уште не е испитана. Затоа, пред да започнете со третман со оваа дрога, треба да се изврши соодветна проценка на функцијата на бубрезите.

Со откажување на црниот дроб, онгуласот може безбедно да се препише во наведената просечна доза - 5 мг на ден. За третман на постари пациенти, иглиз се користи во иста доза. Но, треба да се запомни дека ризикот од развој на бубрежна слабост кај оваа категорија дијабетичари е поголем.

Нема преглед или официјални студии за ефектите на лекот врз пациенти под 18-годишна возраст. Затоа, за адолесценти со дијабетес тип 2, се избираат аналози со друга активна компонента.

Потребно е преполовување на дозата на онглиз доколку лекот истовремено се препишува со моќни инхибитори. Ова е:

кетоконазол
кларитромицин,
атазанавир
индинавир
играконазол
нелфинавир
ритонавир
соквинавир и телетромицин.

Така, максималната дневна доза е 2,5 мг.

Карактеристики на третман на бремени жени и несакани ефекти

Не е проучено како лекот влијае на текот на бременоста и дали е во состојба да навлезе во мајчиното млеко, затоа, лекот не е пропишан за време на периодот на носење и хранење на бебето. Се препорачува да се користат други аналози или да се запре доењето.

Обично, следејќи ги дозите и препораките на комбинирана терапија, лекот добро се толерира, во ретки случаи, како што потврдуваат прегледите, може да се забележи следново:

Повраќање
Гастроентеритис,
Главоболки
Формирање на заразни заболувања на горниот респираторен тракт,
Инфективни заболувања на генитоуринарниот систем.

Ако има еден или повеќе симптоми, треба да го прекинете лекот или да ја прилагодите дозата.

Според прегледите, дури и ако онгиз се употребувал подолг период во дози поголеми од препорачаните 80 пати, не биле забележани симптоми на труење. За да се отстрани лекот од телото во случај на можна интоксикација, се користи методот на геомдијализа.

Што друго да знаете

Онглис не е пропишан со инсулин или во тројна терапија со метформин и тиазолидон, бидејќи студии за нивната интеракција не се спроведени. Ако пациентот страда од умерена до тешка бубрежна инсуфициенција, треба да се намали дневната доза. Дијабетичарите со лесна бубрежна дисфункција бараат постојано следење на состојбата на бубрезите за време на третманот.

Утврдено е дека дериватите на сулфанилуреа можат да предизвикаат хипогликемија. За да се спречи ризикот од хипогликемија, треба да се прилагоди дозата на сулфанилуреа во комбинација со третман на иглиз. Тоа е, намалено.

Ако пациентот има историја на хиперсензитивност кон други слични инхибитори на ДПП-4, саксаглиптин не е пропишан. Што се однесува до безбедноста и ефективноста на третманот на постари пациенти (над 6 години) со оваа дрога, во овој случај нема предупредувања. Онглиса се толерира и делува на ист начин како кај младите пациенти.

Бидејќи производот содржи лактоза, тој не е погоден за оние кои имаат конгенитална нетолеранција кон оваа супстанција, недостаток на лактоза, малапсорпција на глукоза-галактоза.

Ефектот на лекот врз способноста за управување со возила и друга опрема што бара голема концентрација на внимание не е целосно проучен.

Нема директни контраиндикации за возење автомобил, но треба да се запомни дека меѓу несаканите ефекти се забележува вртоглавица и главоболки.

Интеракција со други лекови

Според клиничките студии, ризикот од интеракција помеѓу онџизите и другите лекови, доколку се зема истовремено, е многу мал.

Научниците не утврдија како пушењето, потрошувачката на алкохол, употребата на хомеопатски лекови или диеталната храна влијаат на ефектот на лекот, како резултат на недостаток на истражувања во оваа област.

Ослободете форма и состав

Дозирната форма на ослободување на Онглис е таблети обложени со филм: тркалезни, биконвексни, натписите се нанесуваат со сина боја, по 2,5 мг секоја - од светло до бледо жолто, натписот „2,5“ од една страна и „„ 4214 ", 5 мг секоја - розова, од една страна натписот" 5 ", од друга -" 4215 "(10 парчиња. Во плускавци, во картонска кутија 3 плускавци).

Состав 1 таблета:

активна супстанција: saxagliptin (во форма на хидрохлорид на saxagliptin) - 2,5 или 5 mg,
помошни компоненти: лактоза монохидрат - 99 мг, микрокристална целулоза - 90 мг, кроскармелоза натриум - 10 мг, магнезиум стеарат - 1 мг, 1М раствор на хлороводородна киселина - во доволна количина,
школка: Опадри II бела (поливинил алкохол - 40%, титаниум диоксид - 25%, макрогол - 20,2%, талк - 14,8%) - 26 мг, Опадри II жолта (за таблети 2,5 мг) поливинил алкохол - 40%, титаниум диоксид - 24,25%, макрогол - 20,2%, талк - 14,8%, жолт оксид од жолт (E172) - 0,75% - 7 мг, розов Опадри II (за 5 таблети) поливинил алкохол - 40%, титаниум диоксид - 24,25%, макрогол - 20,2%, талк - 14,8%, црвено железо оксид (Е172) - 0,75% - 7 мг,
мастило: Систем со отворено поле - (45% школка во етил алкохол - 55,4%, FD&C Сина # 2 / индиго кармин алуминиум пигмент - 16%, n-бутил алкохол - 15%, пропилен гликол - 10,5%, изопропил алкохол - 3% , 28% хидроксид на амониум - 0,1%) - во доволни количини.

Фармакодинамика

Саксаглиптин е моќен селективен реверзибилен инхибитор на диспептидил пептидаза-4 (DPP-4) инхибитор. Кај дијабетес мелитус тип 2, неговата администрација доведува до сузбивање на активноста на ензимот DPP-4 за 24 часа. По ингестија на глукоза, инхибицијата на ДПП-4 доведува до 2-3 пати зголемување на концентрацијата на инсулинопропен полипептид зависен од глукоза (ХИП) и пептид-1 сличен на глукагон (ГЛП-1), зголемување на одговор на бета клетка зависна од глукоза и намалување на концентрацијата на глукагон, што предизвикува зголемување на концентрацијата Ц пептид и инсулин.

Намалувањето на ослободување на глукагон од панкреасните алфа-клетки и ослободување на инсулин од страна на бета клетките на панкреасот, доведува до намалување на постот постпрандијална гликемија и гликемија.

Како резултат на студиите контролирани со плацебо, откриено е дека земањето на Онглиса се одвива со статистички значајно подобрување на глукозата во плазмата за пости (GPN), гликозилиран хемоглобин (HbA)_1с) и постпрандијална гликоза (BCP) плазма на крв во споредба со контролата.

Пациентите кои не биле во можност да го постигнат целното гликемиско ниво при земање на саксаглиптин како монотерапија, дополнително се пропишани метформин, тиазолидидионис или глибенкламид. При земање на 5 мг саксаглиптин, намалување на HbA_1с забележано по 4 недели, GPN - по 2 недели. Кај пациенти кои примале саксаглиптин во комбинација со метформин, тиазолидидионис или глибенкламид, забележано е слично намалување.

Наспроти позадината на земање Онглиса, не се забележува зголемување на телесната тежина. Ефектот на саксаглиптин на липидниот профил е сличен на оној на плацебо.

Фармакокинетика

Кај здрави волонтери и кај пациенти со дијабетес тип 2 се забележува слична фармакокинетика на саксаглиптин и неговиот главен метаболит.

Супстанцијата по орална администрација на празен стомак брзо се апсорбира. Постигнување В_макс (максимална концентрација на супстанција) на саксаглиптин и главниот метаболит во плазмата се јавува во текот на 2 часа и 4 часа, соодветно. Со зголемување на дозата, пропорционално зголемување на C_макс и AUC (областа под кривата на концентрација-време) и на супстанцијата и на нејзиниот главен метаболит. По единечна доза од 5 мг саксаглиптин од здрави доброволци, просечните вредности на Ц_макс saxagliptin и неговиот главен метаболит во плазмата беа 24 ng / ml и 47 ng / ml, вредностите на AUC беа 78 ng × h / ml и 214 ng × h / ml, соодветно.

Просечното времетраење на конечниот Т_1/2 (полуживот) на саксаглиптин и неговиот главен метаболит е 2,5 часа и 3,1 часа, соодветно, просечната вредност на инхибицијата Т_1/2 Плазма DPP-4 - 26.9 часа Инхибиција на активност на плазма DPP-4 најмалку 24 часа по администрацијата на саксаглиптин е поврзана со неговиот висок афинитет кон DPP-4 и со продолжено врзување за него. Не се забележува забележителна кумулација на супстанцијата и неговиот главен метаболит за време на долг курс со фреквенција на администрација од 1 пат на ден. Не е откриена зависност од клиренсот на саксаглиптин и неговиот главен метаболит од дневната доза и времетраењето на терапијата при земање на лекот 1 пат на ден во опсегот на дози од 2,5-400 мг за 14 дена.

По орална администрација, не се апсорбира не помалку од 75% од земената доза. Јадењето на фармакокинетиката на саксаглиптин не е значително засегнато. Храната со маснотии влијае на Ц_макс нема супстанција, но вредностите на AUC во споредба со постот се зголемуваат за 27%. При земање на лекот со храна, во споредба со постот, времето за достигнување на Ц се зголемува за околу 30 минути_макс. Овие промени немаат клиничко значење.

Саксаглиптин и неговиот главен метаболит малку се врзуваат за серумските протеини. Во овој поглед, може да се претпостави дека со промени во протеинскиот состав на крвниот серум забележани во бубрежна или хепатална инсуфициенција, дистрибуцијата на саксаглиптин нема да претрпи значителни промени.

Супстанцијата се метаболизира главно со учество на цитохром P450 3A4 / 5 изоензими (CYP 3A4 / 5). Во овој случај, се формира главниот активен метаболит, чиј инхибиторен ефект против DPP-4 е 2 пати послаб од оној на саксаглиптин.

Се излачува саксаглиптин со жолчката и урината. Просечниот бубрежен клиренс на супстанцијата е приближно 230 ml / min, просечната гломеруларна филтрација е околу 120 ml / мин. Бубрежната дозвола за главниот метаболит е споредлива со просечните вредности на гломеруларната филтрација.

AUC вредноста на саксаглиптин и неговиот главен метаболит со блага бубрежна инсуфициенција е 1,2 и 1,7 пати поголема, соодветно, отколку кај пациенти со недопрена бубрежна функција. Ова зголемување на вредностите на AUC не е клинички значајно и прилагодувањето на дозата не треба да се изврши.

Во умерена / тешка бубрежна инсуфициенција, како и кај пациенти со хемодијализа, вредностите на AUC на супстанцијата и неговиот главен метаболит се 2,1 и 4,5 пати повисоко, соодветно. Во овој поглед, дневната доза за оваа група на пациенти не треба да надминува 2,5 mg во 1 доза. Во случаи на нарушена функција на хепатална функција, клинички значајни промени во фармакокинетиката на саксаглиптин не се идентификувани и, соодветно на тоа, прилагодувањето на дозата не е потребно.

Клинички значајни разлики во фармакокинетиката на саксаглиптин кај пациенти 65-80 години во споредба со пациенти на помлада возраст не се идентификувани. И покрај фактот дека за оваа група на пациенти не е потребно прилагодување на дозата, неопходно е да се земе предвид голема веројатност за намалување на бубрежната функција.

Индикации за употреба

Онглиса е пропишана за третман на дијабетес мелитус тип 2 како дополнително средство за вежбање и диета со цел да се подобри гликемиската контрола.

Лекот може да се препише на следниов начин:

монотерапија
започнување на комбинирана терапија со метформин,
додаток на монотерапија со тиазолидиониони, метформин, сулфонилуреа деривати во случаи на недостаток на соодветна гликемиска контрола за време на ваквиот третман.

Упатства за употреба Ангелиза: метод и дозирање

Онглиса земена орално, без оглед на внесот на храна.

Препорачаната доза е 5 mg во 1 доза.

При спроведување на комбинирана терапија, Онглиса се користи со метформин, сулфонилуреа или тиазолидиониони.

При започнување на комбинирана терапија со метформин, почетната дневна доза е 500 мг. Во случај на несоодветен одговор, може да се зголеми.

Ако е пропуштена доза на Онглиса, таа мора да се земе што е можно поскоро, сепак, не треба да се зема двојна доза во рок од 24 часа.

Дневната доза за пациенти со умерена / тешка бубрежна инсуфициенција (со клиренс на креатинин ≤ 50 ml / мин), како и за пациенти на хемодијализа, е 2,5 mg во 1 доза. Онглиз треба да се земе по завршувањето на сесијата на хемодијализа. Употребата на лекот кај пациенти на перитонеална дијализа не е проучена. Пред да започнете / за време на терапијата, се препорачува да се процени бубрежната функција.

Препорачаната дневна доза на Онглиса кога се комбинира со индинавир, нефазодон, кетоконазол, атазанавир, ритонавир, кларитромицин, итраконазол, нелфинавир, саквинавир, телетромицин и други моќни инхибитори на ЦИП 3А4 / 5 е 2,5 мг.