Габапентин: состав и употреба на лекот како лек

активна супстанција : габапентин,

1 капсула содржи 300 мг габапентин во однос на 100% безводна супстанција,

Ексципиенси: микрокристална целулоза, пченкарен скроб, талк

состав на капсула: желатин, титаниум диоксид (Е 171).

Карактеристики на лекот Габапентин

Неодамна, лекот Габапентин е од интерес како средство што се користи во клиничката пракса. Првично, тој беше регистриран како антиепилептичен лек.

Хемиската формула на лекот е габапентин

Подоцна, тие забележале способност на лекот да престане со невропатични напади на болка за време на постхерпетична невралгија, детска невропатија и рефлексна симпатичка дистрофија.

Студиите спроведени подоцна го потврдија присуството на лекови против болки во лекот, манифестирани во дијабетична невропатија и симпатична рефлексна дистрофија. Најрелевантно е употребата на лекови Габапентин за да се елиминира невропатичниот синдром на болка на разни етиологии.

Состав и форма

Трговското име е Габапентин, составот на лекот е габапентин 300 мг, дополнителни компоненти се калциум стеарат, натриум карбоксиметил скроб, микрокристална целулоза. Капсулата е титаниум диоксид и желатин.

Лекот се ослободува во форма на таблети или капсули. Капсулите можат да бидат бели, жолти или зелени, во зависност од производителот.

Форма за ослободување на капсула Габапентин

Капсулите со желатин содржат прав од светло-жолта или бела боја. Прашокот е фино зрна, формирање на мали грутки, кои, кога ќе се притиснат со стаклена шпатула, може да се расфрлаат, е прифатливо.

Таблетите Габапентин се достапни само со рецепт. Точниот принцип на лекот останува доведен во прашање.

Структурата на Габапентин во неговиот хемиски состав е слична на ГАБА. Сепак, тој не влегува во комуникација со ГАБА агонистите и ГАБА рецепторите. Интеракцијата на супстанцијата се јавува со нови рецептори кои играат улога на врска во кортикалните неврони.

За време на студиите спроведени на стаорци, тие забележале присуство на региони за врзување на протеини на лекот, што укажува на аналгетската и антиконвулзивната активност на самата супстанција и нејзините деривати. Забележителен е антиконвулзивен ефект, со помош на кој е можно да се елиминира болката од невропатична природа на периферно и централно ниво.

Зголемена синтеза на ГАБА во централниот нервен систем со Габапентин

Аналгетичкото и антиконвулзивно дејство на лекот е можно заради елиминација на смртта зависна од глутамат на клетките на невронската група, со инхибиција на синтезата на глутамат. Габапентин е во состојба да ја зголеми синтезата на гама-аминобутирична киселина во централниот нервен систем.

Во исто време, под дејство на лекот, се потиснува ослободувањето на невротрансмитери со возбудлив ефект. Невропатичката болка се ослободува со врзување на канали на калциум.

Како резултат на оваа интеракција, количината на калциум што продира во клетките се намалува, а ПД на мембраните на нервните влакна се намалува. Под влијание на Габапентин, концентрацијата на ГАБА во цитоплазмата на невроните се зголемува, серотонинот во плазмата станува поголем. За време на метаболизмот, лекот се излачува од телото со хемодијализа, преку бубрезите.

Индикации за прием

Во упатствата за употреба на Габапентин, овие податоци се наведени:

1. невропатични болни напади кај возрасни над 18 години (нема податоци за безопасна употреба до оваа возраст),
2. фокални напади со или без прераспределување, почнувајќи од 12 години (нема информации за безбедна употреба до 12 години).

Лекот е пропишан како комплексна компонента за време на третманот на напади на делумно потекло без генерализација и со секундарна дистрибуција кај деца од три години и кај возрасни.

Употребата на габапентин за елиминирање на невропатична болка

До тригодишна возраст, тешко е да се процени употребата на лекот - нема податоци за неговата безбедна и ефикасна употреба кај такви пациенти.

Контраиндикации

Габапентин е контраиндициран кај:

• со негативна реакција на телото на главната компонента или помошни материи во составот на медицинско помагало,
• за време на бременост и лактација,
• во детството (до 8 години).

Внесувањето на Габапентин е независно од времето на оброк. Таблетите или капсулите се мијат со доволна количина вода.

За адолесценти и возрасни во третман на епилептични напади, се пропишани 300 мг од лекот. Секој ден, дозата на Габапентин се зголемува за 300 мг сè додека не се постигне посакуваниот ефект. Просечната ефективна дневна стапка е 1800 мг, за некои пациенти може да биде 3600 мг.

За време на третманот на пациенти на возраст од 8 до 12 години, количината на лекови се пресметува врз основа на телесната тежина - 10-15 mg / kg / ден. Во следните три дена, лекот се прилагодува на 30 мг, поделен на три дела на ден.

Постои уште една шема за користење на лековите:

1. телесна тежина 26-36 кг - 900 мг,
2. 37-50 кг - 1200 мг,
3. повеќе од 50 кг - 1800 мг.

Третман на болка од невропатска природа вклучува употреба на минимална доза од 300 мг на ден, со униформа зголемување на износот до 1800 мг. Оваа сума треба да се подели во три дози.

Преземање на 300 мг габапентин на ден за болка во невропатија

300-400 mg на почетокот на третманот се препишуваат на пациенти на кои постојано им е потребна хемодијализа. Целта е да се засити телото со лекови.

Последователно, интервал од 4 часа продолжува да трае 200-300 мг. Дневната доза на лекот кај пациенти со нарушувања во екскреторниот систем зависи од нивото на КК.

Предозирање

Во случај да се претпостави внес на поголема количина на лек, се јавува поспаност, диплопија, дисартрија, вртоглавица. Во некои случаи, нарушена свест.

Поспаност поради преголема доза на Габапентин

Според упатствата, лекот не треба да предизвикува симптоми на повлекување. Прегледите на пациенти за Габапентин покажуваат дека во некои случаи имало влошување на благосостојбата по прекинувањето на приемот.

Во фармакологијата се произведуваат други лекови, аналитики Габапентин - Тебантин, Конвалис, Неуронтин, Гапентек, Лепситин.

Аналози на лекот Габапентин

Заедничка карактеристика на сите овие лекови е што содржат габапентин.

Дрога или не

Средства кои содржат габапентин припаѓаат на оние лекови кои предизвикуваат психофизиолошка зависност. Многу луѓе мислат дека габапентинот е лек.

Меѓу експертите, постои мислење за опасностите од лекот - може да предизвика акутна манифестација на депресија и да влијае на појавата на самоубиствени мисли. Официјалните упатства ги опишуваат сите можни ризици, така што не се препорачува да се користи лекот самостојно.

Опасноста од употреба на лекот лежи во веројатноста за манифестација на симптоми на повлекување. Ова укажува на неговиот силен ефект и негативно влијание врз човечкото тело. Мора да се запомни дека секој лек што вклучува габапентин треба да го препише надлежен и искусен лекар.

Специјалистот претходно внимателно ја проучува историјата на пациентот и дури потоа извлекува заклучоци за состаноците. Во спротивно, пациентот може да има нарушена свест, нарушен говор и самоубиствени тенденции.

Третманот со овој лек за зависност од алкохол или дрога не е оправдан - против позадината на една зависност, може да се појави нов. За какви било манифестации на несакани ефекти, веднаш треба да побарате помош од лекар.

Фармаколошка група

PBX код N03A X12.

Епилепсија Како монотерапија при третман на делумни конвулзивни напади со или без секундарна генерализација кај возрасни и деца од 12 години.

Како дополнителна терапија во третманот на делумни конвулзивни напади со или без секундарна генерализација кај возрасни и деца од 6 годишна возраст.

Третман на периферна невролошка болка со постхерпетична невралгија или дијабетична невралгија кај возрасни.

Дозирање и администрација

Внатре, без оглед на оброкот, со многу вода.

На самиот почеток на третманот, титрационата шема прикажана во Табела 1 се препорачува за возрасни и деца над 12 години.

Пациентите со епилепсија бараат долготрајна терапија. Дозирањето се одредува во согласност со индивидуалната толеранција и ефективност на лекот. Кога, според лекарот, има потреба да се намали дозата, да престанете да го земате лекот или да го замените со алтернативен агенс, тоа мора да се направи постепено во период од најмалку една недела.

Возрасни и деца над 12 години.

Ефективната доза на Габантин е 900-3600 mg на ден (поделена во 3 дози).

Третманот може да се започне со титрација на дозата, како што е опишано во табелата 1, или 300 mg како што е пропишано три пати на ден на ден 1. Во иднина, во зависност од индивидуалниот одговор на пациентот на третман и подносливост на лекот, дозата може постепено да се зголемува за 300 мг на ден на секои 2-3 дена до максимална доза од 3600 мг на ден. За некои пациенти, може да биде потребна побавна титрација на титрацијата на габапентин. Минималниот период пред да достигнете доза од 1800 мг на ден одговара на една недела, дози од 2400 мг на ден - 2 недели, дози од 3600 мг на ден - во просек од 3 недели. Максималната пауза помеѓу дозите на лекот не треба да надминува 12:00 за да се спречи развој на напади.

Деца на возраст од 6 до 12 години.

Третманот започнува со доза од 10-15 мг / кг / ден. Ефективната доза е 25-35 mg / kg / ден, постигната со титрација за околу 3 дена. Дневната доза е поделена на три дози, максималната пауза помеѓу дозите на лекот не треба да надминува 12:00 часот.

Невропатична болка кај возрасни.

Третманот може да се започне или со титрација на дозата, како што е опишано во табелата 1, или со пропишување на почетна доза од 900 mg на ден, поделено во три дози. Во иднина, во зависност од индивидуалниот одговор на пациентот на третман и подносливост на лекот, дозата може постепено да се зголемува за 300 мг на ден на секои 2-3 дена до максимална доза од 3600 мг на ден.

За некои пациенти, може да биде потребна побавна титрација на титрацијата на габапентин. Минималниот период за постигнување доза од 1800 мг на ден одговара на една недела, дози од 2400 мг на ден - потребни се 2 недели, дози од 3600 мг на ден - во просек од 3 недели. Максималната пауза помеѓу дозите на лекот не треба да надминува 12:00 часот.

Безбедноста на терапијата која трае повеќе од 5 месеци во третманот на периферна невропатска болка не е проучена. Доколку е неопходно да се користи габапентин во третманот на периферна невропатска болка повеќе од 5 месеци, лекарот мора да ја процени клиничката состојба на пациентот и да ја утврди потребата за дополнителен третман.

Во случај на прескокнување на следната доза на лекот, пропуштената доза мора да се земе, под услов следната доза да биде примена не порано отколку после 4:00 часот. Во спротивно, пропуштената доза не треба да се зема.

За пациенти со ослабена општа состојба на телото, со мала телесна тежина, по трансплантација на органи, дозата на габапентин треба да се титрира побавно со употреба на дозирна форма со помала доза на лекот или со зголемување на интервалот помеѓу зголемување на дозата.

Постари пациенти (над 65 години).

Кај постари пациенти, промена на дозата може да биде потребна заради намалување на бубрежната функција поврзано со возраста (види Табела 2).

Пациенти со нарушена бубрежна функција.

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција или кај пациенти на хемодијализа, се препорачува прилагодување на дозата како што е опишано во Табела 2.

Медицинска група, INN, обем

Габапентин припаѓа на фармаколошката група на антиконвулзиви и антиепилептични лекови. Меѓународното непрописно име на лекот (ИНН) е Габапентин.

Лекот се користи во различни области на медицина:

• во неврологија за третман на епилепсија и конвулзивен синдром кај возрасни и деца,
• во терапија и дерматовенерологија за да се елиминира болката со ќерамиди и болка поврзана со оштетување на 'рбетниот корен.

Обрасци и проценети цени

Капсулите Габапентин се достапни во пакувања од 10 до 100 парчиња. Однадвор, капсулите можат да имаат боја од бело-жолта до светло зелена, во внатрешноста на прав е бела.

Цената на габапентин варира во зависност од бројот на таблети во пакетот.

Компоненти

Составот на лекот вклучува главна активна супстанција и помошни компоненти:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Габапентин е аналог на инхибитор на невротрансмитер гама-аминобутирична киселина, ефектот на апликацијата е сличен на смирувачи и антипсихотични лекови, но механизмот на дејствување е различен. Активната супстанција не влијае на навлегувањето и рецепторите чувствителни на ГАБА. Главниот клинички ефект се должи на фактот дека габапентин се врзува за напонски зависни калциумски канали и го инхибира интрацелуларен влез на јони на калциум со блокада на импулсот на болка.

Механизмот на дејствување на Габапентин

Габапентин слободно влегува во мозочното ткиво и ја инхибира конвулзивна активност, спречувајќи развој на напади од земање лекови и електрични пулси однадвор, наследна патологија, кога се исцеди со туморни неоплазми. Во исто време, механизмот на антиконвулзивно дејство не е темелно проучен, што значително го ограничува опсегот на индикации за рецепт на оваа дрога.

Биорасположивоста на активната супстанција е 60%, прагот за комуникација со протеините во крвната плазма е помал од 3%, но биорасположивоста не е поврзана со дозата, бидејќи со зголемување на внесот на супстанцијата се намалува ефикасноста на Габапентин.

Со орална администрација, најголемата количина на лекот е одредена во плазмата по два до три часа, а полуживотот е 5-7 часа. Се излачува само со урина, додека не се обработува во човечкото тело и не учествува во оксидативни процеси, трансформација и филтрација во црниот дроб не се случуваат.

Како да го замените лекот?

Во аптеките се презентирани аналози на лекот, кои вклучуваат слична активна компонента и лекови со сличен принцип на дејствување. Тие се разликуваат по цена и форма на ослободување.

Индикации и ограничувања

Што му помага на лекот? Неопходно е јасно да се разбере принципот на дејствување на лекот и да се утврдат индикациите за употреба на оваа дрога:

• се користи како монотерапија кај пациенти над 12 години, во присуство на делумни напади, како и со истовремена генерализација на патологија,
• невропатична болка кај возрасни
• отпорни на лекови форми на епилепсија,
• елиминација на болката после страдање ќерамиди.

Лекот има строги контраиндикации, во врска со моќни компоненти и внимателно се користи во случај на повреда на внатрешните органи, невролошка патологија.

Меѓу ограничувањата за земање на лекот, вреди да се истакне:

• индивидуална нетолеранција и преосетливост кон компонентите што го сочинуваат лекот,
• акутни воспалителни процеси во телото поврзани со дефект на ендокрините жлезди (панкреатитис, дефект на тироидната жлезда, панкреасна некроза, патологија на надбубрежниот кортекс),
• оштетување на лекови и вируси на црниот дроб, истовремени заболувања на билијарниот тракт (цироза, откажување на црниот дроб, хепатитис Б и Ц),
• тешка бубрежна инсуфициенција, како и поминување во процес на вештачка филтрација - хемодијализа,
• период на бременост, бидејќи не постои основа за докази за ефектите врз фетусот. Во ситуација кога придобивките за здравјето и животот на мајката го надминуваат ризикот од оштетување на фетусот, Габапентин е пропишан по консултација со докторот кој ја спроведува бременоста на жената,
• период на доење, бидејќи нема податоци за механизмот на изложеност на бебето. Во процесот на проучување на лекот, докажано е дека активните супстанции слободно продираат во мајчиното млеко,
• лица под 12-годишна возраст за третман на конвулзивна подготвеност,
• болка во лумбалниот предел по херпетични ерупции на ќерамиди на возраст под 18 години.

Дозирање за возрасни и деца

Распоредот на дозирање зависи од етиолошкиот фактор и манифестациите на патологијата. Основните принципи за пресметување на дозата се прикажани во табелата.

Лекот не е пропишан за деца под 12 години со конвулзивни напади, почетната доза кај дете не се разликува од онаа кај возрасните - 900 мг во три поделени дози, но максималната количина - 2400 мг во три поделени дози (3600 мг по 18 години).

За третман на зависност од алкохол

Студиите со контролна група покажаа дека пациентите кои земале курс на терапија 3 месеци за лекување на зависност од алкохол, забележале намалување на копнеж кон пијалоци што содржат алкохол и стабилизирање на нивната психолошка состојба (земање на вообичаена доза од 300 мг три пати на ден).

Со зголемување на дозата до 600 мг три пати на ден, немаше само недостаток на копнеж кон алкохол, туку и нормализирање на спиењето, 46% целосно напуштено пиење, а состојбата на психолошката позадина се подобри за 15% (намалена депресија, раздразливост, агресија).

Гебапентин активно помага во борбата против алкохолизмот.

Како да се откаже лекот?

Лекот е забранет нагло откажување, карактеристичен е појавата на синдромот на повлекување и развој на компликации од невролошкиот систем - од вознемиреност, агресија, промени во расположението, несоница до појава на халуцинации и развој на епилептичен статус.

Најоптималното решение е постепено намалување на дозата во тек на 7-10 дена, при високи дози и долготрајна употреба за неколку години, процесот на повлекување може да трае неколку месеци додека целосно не се прекине капсулата.

Можни несакани ефекти и предозирање

Во случај на повреда на режимот на дозирање, само-лек, индивидуална нетолеранција кон лекот и неговите компоненти, може да се појават несакани реакции од внатрешните системи на телото:

Предозирање со лекот се забележува кога се надминува препорачаната доза и се манифестира со следната клиничка слика:

• церебралгија,
• двоен вид
• нарушување на дигестивниот тракт (повраќање, дијареја),
• невролошки симптоми (поспаност, халуцинации, ступор, ступор, кома),
• дезориентација во просторот и времето.

Третманот започнува со гастрична лаважа и олеснување на симптомите, специфични противотров не постојат. Пациентот е испратен во болница за да ја поправи состојбата и да ја следи состојбата на здравјето.

Дали има наркотичен ефект?

Лекот не дава наркотичен ефект, бидејќи механизмот на дејство врз телото е различен од стимулациониот ефект на опиоидните рецептори. Не предизвикува чувство на еуфорија, но произведува аналгетски ефект.

Особена карактеристика на Габапентин е дека со зголемување на дозата ефектот, напротив, се намалува.

Интеракција со други лекови

Лекот треба да се користи внимателно со други лекови и да се земе предвид ефектот на интеракцијата:

1. Морфин и наркотични аналгетици - не влијаат едни на други, неутрален сооднос без инхибиција или засилување на ефектот на употреба на два лекови истовремено.
2. Приемот со антациди го спречува дејството на Габапентин за 15-30%.
3. Намалување на бубрежната екскреција на лекот се забележува кога се комбинираат со лекови кои вклучуваат циметидин.

Специјални упатства

Користете со претпазливост во присуство на воспалителни процеси во телото, со воспалителна реакција на панкреасот, вреди да се полека да се прекине лекот за да се избегне влошување на состојбата и провокација на напади.

Габапентин не се користи за третман на епилепсија на апсцес. За време на периодот на третман, треба да се избегнуваат некои активности: возење возила, особено при работа со јавен превоз и ограничување на работата со запаливи материи и барање долга концентрација на внимание, бидејќи стапката на реакција може да се намали со доминација на процесите на инхибиција во церебралниот кортекс.

Прегледи на специјалисти и пациенти

Прегледите на лекарите за Габапентин се исклучително позитивни, активниот рецепт е пропорционален со нивото на ефикасност во третманот на конвулзивни манифестации.

Прегледите на пациенти кои земале Габапентин за олеснување на невропатичката болка во повеќето случаи се негативни, пациентите забележуваат несакани ефекти од земање на таблетите Габапентин од гастроинтестиналниот тракт и невролошки нарушувања, а се забележува и брза зависност. По завршувањето на текот на лекувањето, се забележуваат промени во квалитетот на спиењето, вознемиреност и постојана дремливост.

Игор, 31 година: „Зависноста навистина започна, тешко е дури и да се јаде без следната доза, па размислете. Имам проблем што не можам да одбијам да земам апчиња, никогаш не ми недостасува - тоа е како еден вид дрога.

Мојата доза е стабилна на 400 мг три пати на ден четврта година. Сега забележувам дека имам депресивни и самоубиствени расположенија во главата. Мислите се луди, чувството дека веќе го изгубив умот и некој размислува за мене. Сега е време лекарот да добие психијатриски третман. “

Габапентин е ефикасен лек за елиминација на конвулзивни појави, запирање на невропатична болка и спречување на епилептични напади. Предмет на правилата за администрација и режими на дозирање, можно е целосно да се постигне ремисија на болести од невролошка природа без несакани ефекти и нарушувања од страна на телото.

Погледнете го видеото: Габапентин (Мај 2024).