Инструкции за тиазолидиониони за употреба и механизам на дејствување

Тиазолидиониони покажуваат ефекти со намалување на отпорност на инсулин. Постојат 2 тиазолидиониони на располагање на пазарот - росиглитазон (Авандија) и пиоглитазон (Actos). Троглитазон беше првиот во својата класа, но беше откажан бидејќи предизвика нарушена функција на црниот дроб.

Механизам на дејствување. Тиазолидиониони ја зголемуваат чувствителноста на инсулин со тоа што делуваат на масно ткиво, мускули и црниот дроб, каде што ја зголемуваат искористеноста на глукозата и ја намалуваат неговата синтеза Механизмот на дејствување не е целосно разбран.

Ефикасност Пиоглитазон и розиглитазон имаат иста ефикасност или малку помала ефикасност како и другите хипогликемични агенси. Просечната вредност на гликозилиран хемоглобин при земање на росиглитазон се намалува за 1,2-1,5%, а се зголемува концентрацијата на липопротеини со висока и ниска густина.

Врз основа на податоците, може да се претпостави дека третманот со тиазолидионион не е инфериорен во однос на ефективноста на терапијата со метформин, но заради високата цена и несаканите ефекти, овие лекови не се користат за првично лекување на дијабетес

Ефектот на тиазолидиониони врз кардиоваскуларниот систем. Лековите од оваа група може да имаат антиинфламаторно, антитромботично и анти-атерогено дејство, но и покрај ова, податоците што покажуваат намалување на ризикот од кардиоваскуларни заболувања не се импресивни, а бројот на несакани ефекти е алармантен.

(4,5,6,7) Резултатите од мета-анализите укажуваат на потребата од претпазливост при употреба на тиазолидиониони и розиглитазон, се додека новите податоци не ги потврдат или отфрлат податоците за кардиотоксичноста.

Покрај тоа, неопходно е да се земе предвид можноста за развој на срцева слабост. Во оваа ситуација, не се препорачува употреба на росиглитазон ако е можно да се користат побезбедни лекови (метформин, сулфонилуреа, инсулин).

Липиди. За време на терапијата со пиоглитазон, концентрацијата на липидите со мала густина останува непроменета, додека со терапија со росиглитазон, зголемување на концентрацијата на оваа липидна фракција е забележано во просек од 8-16%. (3)

1. Зголемете ја чувствителноста на ткивата на инсулин.

2. Зголемете ја синтезата на инсулин во бета клетките на панкреасот.

3. Зголемете ја масата на панкреасните островчиња (каде инсулинот се синтетизира во бета клетките).

4. Зголемете ја таложењето на гликогенот во црниот дроб (јаглени хидрати за складирање формирани од шеќер во крвта) и намалете ја глуконогенезата (формирање на глукоза од протеини, масти и други не-јаглехидрати). Во исто време, користењето на глукозата се зголемува, формирањето и концентрацијата во крвта се намалуваат.

5. Го намалува нивото на триглицериди (липиди, главниот резерват на маснотии на телото).

6. Може да доведе до продолжување на овулацијата кај жени со ановулаторски циклус во периодот на предменопауза.

7. Го подобрува хипогликемичното дејство на други орални хипогликемични агенси, особено метформин.

Безбедност

Зголемување на телесната тежина. Сите тиазолидиониони можат да ја зголемат тежината. Овој ефект зависи од дозата и времетраењето на терапијата и може да биде значаен. значителен дел од зголемувањето на телесната тежина е предизвикана од задржување на течности во организмот.

(8) зголемување на телесната тежина, исто така, може да се појави како резултат на зголемена размножување на масните клетки. Задржување на вода и срцева слабост. Периферниот едем се јавува кај 4-6% од пациентите кои земаат тиазолидиониони (за споредба, во плацебо групата само 1-2%).

оваа акумулација на течност може да доведе до срцева слабост. задржување на течности може да се случи како резултат на активирање на реапсорпција на натриум преку епителни канали на натриум, чија активност се зголемува со стимулација на RAPP-гама. (9)

Мускулно-скелетен систем. Постојат многу докази дека тиазолидиониони ја намалуваат густината на коските и го зголемуваат ризикот од фрактури, особено кај жени. (10) Апсолутниот ризик од развој на фрактура е мал, но овие лекови не треба да се користат кај жени со мала густина на коските и имаат фактор на ризик за фрактури.

Хепатотоксичност. Иако розиглитазон и пиоглитазон не биле поврзани со хепатотоксичност во клиничките испитувања во кои биле опфатени 5.000 пациенти, кај овие тиазолидиониони биле пријавени 4 случаи на хепатотоксичност.

Егзема Терапијата со розиглитазон е поврзана со егзема.

Едем на макулата. Инциденцата на овој несакан ефект е непозната. Пациент со зголемен ризик од развој на едем не треба да прима тиазолидиониони.

Контраиндикации

1. дијабетес мелитус тип 2, кога диеталната терапија и физичката активност не доведуваат до компензација на болеста.
2. Зајакнување на дејството на бигуанидите со недоволна ефикасност на второто.

1. дијабетес тип 1.
2. Дијабетична кетоацидоза (вишок ниво во крвта на кетонските тела), кома.
3. Бременост и доење.
4. Хронични и акутни заболувања на црниот дроб со нарушена функција.
5. срцева слабост.
6. Преосетливост кон лекот.

Тиазолидиониони: упатства за употреба и механизам на дејствување

Современата медицина користи разновидна група на лекови за лекување на дијабетес тип 2.

Една од овие групи е тиазолидиониони, кои имаат сличен ефект со метформин.

Се верува дека, во споредба со горенаведената активна супстанција, тиазолидиониони се побезбедни.

Литература

1) Ефекти на троглитазон: нов хипогликемичен агенс кај пациенти со НИДДМ слабо контролиран со диетална терапија. Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, Akanuma Y, Shigeta Y, Kaneek T Diabetes Care 1996 1996 февруари, 19 (2): 151-6.

2) Подобрување на толеранцијата на гликоза и отпорност на инсулин кај дебели субјекти третирани со троглитазон. Нолан Ј.Ј., Лудвик Б, Бердерсен П, oyојс М, Олефски Ј Н Енгл Ј Мед 1994 ноември 3,331 (18): 1188-93.

3) Ики-Јарвинен, Х. Лекарска терапија: Тиазолидиониони. N Engl J Med 2004, 351: 1106.

4) Односот помеѓу васкуларната реактивност и липидите кај мексиканците-Американци со дијабетес тип 2 третиран со пиоглитазон. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007 април, 92 (4): 1256-62. Epub 2007 23 јануари

5) Споредба на пиоглитазон против глимепирид за прогресија на коронарна атеросклероза кај пациенти со дијабетес тип 2: ПЕРИСКОПА рандомизирана контролирана проба. Нисен СЕ, Николс С.Ј., Волски К, Несто Р, Купер С, Перез А, Јуре Х,

6) Случајно испитување на ефектите на росиглитазон и метформин врз воспаленија и субклиничка атеросклероза кај пациенти со дијабетес тип 2. Stocker DJ, Taylor AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Heart J. 2007 март, 153 (3): 445.e1-6.

7) GlaxoSmithKline. Студија бр. ZM2005 / 00181/01: Проект за моделирање на кардиоваскуларни настани од Авандија. (Пристапено на 7 јуни 2007 година, на http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf).

8) Монотерапијата со Троглитазон ја подобрува гликемиската контрола кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2: рандомизирана, контролирана студија. Група за студии на Троглитазон. Фонсека ВА, Валикет ТР, Хуанг СМ, Гази М.Н., Вајтком Р. Ј Клин Ендокринол Метаб 1998 година Сеп, 83 (9): 3169-76.

9) Тиазолидиониони го прошируваат волуменот на телесната течност преку стимулацијата на PPARgamma на апсорпцијата на бубрежната сол со посредство на ENaC. Guan Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, MA Magnuson MA, Redha R, Zhang Y, Breyer MD Nat Med 2005 август, 11 (8): 861-866. Epub 2005 10 јули.

10) ТИ - скелетни последици од терапија со тиазолидионион. Греј Остеопорос Инт. 2008 февруари, 19 (2): 129-37. Epub 2007 година 28 септември.

11) Ефект на розиглитазон врз фреквенцијата на дијабетес кај пациенти со нарушена толеранција на гликоза или оштетена глукоза на постот: рандомизирана контролирана проба. Gerstein HC, Yusuf S, Bosch J, Pogue J, Sheridan P, Dinccag N, Hanefeld M, Hoogwerf B, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holman RR Lancet. 2006 г. 23,368 септември (9541): 1096-105

12) Група за истражувања на ДПП. Превенција на дијабетес тип 2 со троглитазон во програмата за превенција на дијабетес. Дијабетес 2003 година, 52 испорака 1: A58.

Како се третира патологијата?

Современиот третман на дијабетес е комплекс на мерки.

Терапевтски мерки вклучуваат медицински курс, по строга диета, физикална терапија, третман без лекови и употреба на рецепти за традиционална медицина.

Третманот на дијабетес вклучува употреба на специјални лекови за да се постигнат одредени терапевтски цели.

Овие цели на третман се:

одржување на количината на хормонот инсулин на потребното ниво,
нормализирање на количината на гликоза во крвта,
пречка за понатамошен развој на патолошкиот процес,
неутрализирање на манифестации на компликации и негативни последици.

Терапевтскиот курс вклучува употреба на следниве групи на лекови:

Препарати на сулфонилуреа, кои сочинуваат приближно деведесет проценти од сите лекови за намалување на шеќерот. Таквите таблети добро ја неутрализираат манифестираната отпорност на инсулин.
Бигуанидите се лекови со активна супстанција, како што е метформин. Компонентата има корисен ефект врз слабеењето, а исто така помага во намалување на шеќерот во крвта. Како по правило, не се користи во случај на нарушена функција на бубрезите и црниот дроб, бидејќи брзо се акумулира во овие органи.
Инхибитори на алфа-гликозидаза се користат профилактички за да се спречи развој на дијабетес тип 2. Главната предност на лековите од оваа група е што тие не доведуваат до манифестација на хипогликемија. Таблети со лекови имаат корисен ефект врз нормализацијата на тежината, особено ако се следи диетална терапија.
Тиазолидиониони може да се користат како главен лек за третман на патологија или заедно со други лекови за намалување на шеќерот. Главниот ефект на таблетите е да ја зголемат чувствителноста на ткивата на инсулин, а со тоа да го неутрализираат отпорот. Лековите не се користат во развојот на дијабетес мелитус тип 1, бидејќи тие можат да дејствуваат само во присуство на инсулин, кој го произведува панкреасот.

Покрај тоа, се користат меглитиниди - лекови кои го зголемуваат секрецијата на инсулин, а со тоа влијаат на бета клетките на панкреасот.

Намалување на нивото на гликоза е забележано веќе петнаесет минути по земањето на пилулата.

Ефектот на тиазолидиониони врз телото?

Лековите од групата тиазолидиониони се насочени кон неутрализирање на отпорноста на инсулин.

Се верува дека ваквите апчиња дури можат да го спречат ризикот од развој на дијабетес тип 2.

Современата фармакологија претставува два главни лекови од оваа група - Росиглитазон и Пиоглитазон.

Главните ефекти на лекови на телото се како што следува:

зголемување на нивото на чувствителност на ткивата на инсулин,
придонесе за зголемена синтеза во бета клетките на панкреасот,
го зголемува ефектот на метформин во комбинираната терапија.

Подготовките од групата тиазолидиониони се користат во следниве случаи:

За третман и превенција на дијабетес тип 2.
За нормализирање на тежината кога се следи диетална терапија за дијабетес и вежбање.
Да се зголеми ефектот на лекови од групата бигванид, доколку тие не се манифестираат целосно.

Современите таблети со тиазолидионион за таблети можат да бидат презентирани во различни дози, во зависност од степенот на развој на патологијата - петнаесет, триесет или четириесет и пет милиграми активна состојка. Текот на третманот се препорачува да се започне со минимална доза и да се зема еднаш дневно. По три месеци, доколку е потребно, зголемете ја дозата.

Најчесто, лекот се користи за намалување на гликозата во крвта. Покрај тоа, во медицинската пракса, вообичаено е да се одделат пациенти кои земаат апчиња за „реагирање“ и „не реагирање“ на ефектите на лекот.

Се верува дека ефектот од употребата на тиазолидиониони е малку помал од оној на лекови за намалување на шеќерот од други групи.

Препарати за тиазолидионион

Троглитазон (Резулин) беше лек на првата генерација на оваа група. Тој беше повлечен од продажбата, бидејќи неговиот ефект негативно се одрази на црниот дроб.

Розиглитазон (Avandia) е трета генерација на лекови во оваа група. Престана да се користи во 2010 година (забрането во Европската унија), откако беше докажано дека го зголемува ризикот од кардиоваскуларни заболувања.

Име на активна супстанција	Комерцијални примери	Доза во 1 таблетаМг
Пиоглитазон	Пиоглитазон биотон	15 30 45

Механизмот на дејство на пиоглитазон

Дејството на пиоглитазон е да се поврзе со специјален PPAR-гама рецептор, кој се наоѓа во јадрото на клетката. Така, лекот влијае на функцијата на клетките поврзани со обработката на гликозата. Црниот дроб, под негово влијание, го произведува многу помалку. Во исто време, се зголемува чувствителноста на ткивата на инсулин.

Треба да знаете: што е отпорност на инсулин

Ова е особено точно за клетките на маснотиите, мускулите и црниот дроб. И тогаш, се јавува намалување на нивото на глукоза во плазмата за постигнување и постигнување на постпрандијална концентрација на гликоза.

Ефект на апликација

Покрај тоа, докажано е дека лекот има некои дополнителни корисни ефекти:

Го намалува крвниот притисок
Влијае на нивото на холестерол (го зголемува присуството на „добар холестерол“, односно ХДЛ и не го зголемува „лошиот холестерол“ - ЛДЛ),
Го инхибира формирањето и растот на атеросклероза,
Го намалува ризикот од срцеви заболувања (на пр., Срцев удар, мозочен удар).

Прочитајте повеќе: ardардинс ќе го заштити срцето

На кого се препишува пиоглитазон

Пиоглитазон може да се користи како единечен лек, т.е. монотерапија. Исто така, ако имате дијабетес мелитус тип 2, вашите промени во животниот стил не ги даваат очекуваните резултати и постојат контраиндикации за метформин, неговата лоша толеранција и можните несакани ефекти

Употребата на пиоглитазон е можно во комбинација со други антидијабетични лекови (на пример, акарбоза) и метформин, ако другите дејства не донесат успех

Пиоглитазон може да се користи и со инсулин, особено кај луѓе чие тело реагира негативно на метаформин.

Прочитајте повеќе: Како да земете метформин

Како да земам пиоглитазон

Лекот треба да се зема еднаш дневно, орално, во одредено време. Ова може да се направи и пред и после јадење, бидејќи храната не влијае на апсорпцијата на лекот. Обично, третманот започнува со помала доза. Во случаи кога ефектот на третманот е незадоволителен, може постепено да се зголемува.

Ефективноста на лекот се забележува во случаи кога е неопходно да се третира дијабетес тип 2, но метформин не може да се користи, не е дозволена монотерапија со еден лек.

Покрај фактот дека пиоглитазонот ја намалува постпријална гликемија, плазма гликоза и го стабилизира глициран хемоглобин, тој исто така има дополнителен позитивен ефект врз крвниот притисок и холестеролот во крвта. Покрај тоа, таа не предизвикува аномалии.

Несакани ефекти

Несакани ефекти што можат да се појават со терапија со пиоглитазон вклучуваат:

Зголемена содржина на вода во организмот (особено кога се користи со инсулин)
Зголемување на кршливоста на коските, полн со зголемени повреди,
Чести респираторни инфекции
Зголемување на телесната тежина.
Нарушување на спиењето.
Дисфункција на црниот дроб.

Преземањето на лекот може да го зголеми ризикот од макуларен едем (првиот симптом може да биде влошување на визуелната острина, што треба итно да се пријави кај офталмолог) и ризикот од развој на рак на мочниот меур.

Овој лек не предизвикува хипогликемија, но го зголемува ризикот од појава при употреба со лекови добиени од инсулин или сулфонилуреа.

Прочитајте повеќе: Нови лекови за третман на дијабетес мелитус тип 2 Трулност (дулаглутид)

Апчиња	1 таб
пиоглитазон	30 мг
пиоглитазон хидрохлорид 33,06 мг,

- пакувања со блистер (3) - пакувања од картон 10 парчиња. - пакувања со блистер (6) - пакувања од картон 30 парчиња. - полимерни лименки (1) - пакувања од картон.

- полимерни шишиња (1) - пакувања од картон.

Фармаколошко дејство

Орален хипогликемичен агенс, дериват на серијата тиазолидидион. Моќен, селективен агонист на гама рецептори активирани од пролифераторот на пероксизом (PPAR-гама). ППАР гама рецептори се наоѓаат во масното ткиво, мускулното ткиво и во црниот дроб.

Активирање на нуклеарните рецептори PPAR-гама ја модулира транскрипцијата на голем број гени чувствителни на инсулин вклучени во контролата на глукозата и липидниот метаболизам. Намалува отпорност на инсулин во периферните ткива и црниот дроб, како резултат на ова се јавува потрошувачка на гликоза зависна од инсулин и намалување на производството на гликоза во црниот дроб.

За разлика од дериватите на сулфонилуреа, пиоглитазонот не го стимулира лачењето на инсулин од бета клетките на панкреасот.

Кај дијабетес мелитус тип 2 (зависен од инсулин), намалувањето на отпорноста на инсулин под дејство на пиоглитазон доведува до намалување на концентрацијата на глукоза во крвта, намалување на плазманиот инсулин и хемоглобин А1c (глициран хемоглобин, HbA1c).

Кај дијабетес мелитус тип 2 (не-инсулин-зависен) со оштетување на липидниот метаболизам поврзан со употреба на пиоглитазон, се забележува намалување на TG и зголемување на HDL. Во исто време, нивото на ЛДЛ и вкупниот холестерол кај овие пациенти не се менува.

Фармакокинетика

По ингестија на празен стомак, пиоглитазон се открива во крвната плазма по 30 минути. Cmax во плазмата се постигнува после 2 часа.При јадење, имаше мало зголемување на времето да се достигне Cmax до 3-4 часа, но степенот на апсорпција не се промени.

По земањето единечна доза, очигледната Vd на пиоглитазон во просек е 0,63 ± 0,41 l / kg. Поврзувањето со протеините во човечки серум, главно со албумин, е повеќе од 99%, врзувањето за другите протеини во серумот е помалку изразено. Метаболитите на пиоглитазон М-III и М-IV се исто така значително поврзани со серумскиот албумин - повеќе од 98%.

Пиоглитазон интензивно се метаболизира во црниот дроб со хидроксилација и оксидација. Метаболитите М-II, М-IV (хидрокси деривати на пиоглитазон) и М-III (кето деривати на пиоглитазон) покажуваат фармаколошка активност кај животински модели од дијабетес тип 2. Метаболитите, исто така, делумно се претвораат во конјугати на глукуронски или сулфурни киселини.

Метаболизмот на пиоглитазон во црниот дроб се јавува со учество на изоензимите CYP2C8 и CYP3A4.

Т1 / 2 на непроменет пиоглитазон е 3-7 часа, вкупниот пиоглитазон (пиоглитазон и активни метаболити) е 16-24 часа. Клиренсот на пиоглитазон е 5-7 l / h.

По орална администрација, околу 15-30% од дозата на пиоглитазон се наоѓа во урината. Екстремно мала количина на пиоглитазон се излачува од бубрезите, главно во форма на метаболити и нивни конјугати. Се верува дека кога се јаде, поголемиот дел од дозата се излачува во жолчката, и непроменети и во форма на метаболити и се излачува од телото со измет.

Концентрациите на пиоглитазон и активните метаболити во крвниот серум остануваат на доволно високо ниво 24 часа по единечна администрација на дневната доза.

Тип 2 дијабетес мелитус (зависен од инсулин).

Интеракција со лекови

При употреба на друг дериват на тиазолидинедион истовремено со орални контрацептиви, намалување на концентрацијата на етинил естрадиол и норетиндрон во плазмата е забележано за околу 30%. Затоа, со истовремена употреба на пиоглитазон и орални контрацептиви, можно е да се намали ефикасноста на контрацепцијата.

Кетоконазол го инхибира ин витро метаболизмот на црниот дроб на пиоглитазон.

Специјални упатства

Пиоглитазон не треба да се користи во присуство на клинички манифестации на заболувања на црниот дроб во активната фаза или со зголемување на активност на АЛТ 2,5 пати поголема од ВГН. Со умерено зголемена активност на ензими на црниот дроб (АЛТ кај помалку од 2).

5 пати повисок VGN) пред или за време на третманот со пациенти со пиоглитазон треба да се испитаат за да се утврди причината за зголемувањето. Со умерено зголемување на активноста на ензимите на црниот дроб, третманот треба да се започне со претпазливост или да се продолжи.

Во овој случај, се препорачува почест мониторинг на клиничката слика и проучување на нивото на активност на ензимите на црниот дроб.

Во случај на зголемување на активноста на трансаминази во крвниот серум (АЛТ> 2).

5 пати повисоко од VGN) следење на функцијата на црниот дроб треба да се спроведува почесто и додека нивото не се врати во нормала или на индикаторите што беа забележани пред третманот.

Ако активноста на АЛТ е 3 пати поголема од VGN, тогаш треба да се спроведе втор тест за да се утврди активноста на АЛТ што е можно поскоро. Ако активноста ALT остане на ниво од 3 пати> VGN пиоглитазон треба да се прекине.

За време на третманот, ако постои сомневање за развој на нарушена функција на црниот дроб (појава на гадење, повраќање, болки во стомакот, замор, недостаток на апетит, темна урина), треба да се утврдат тестови на функцијата на црниот дроб. Одлуката за продолжување на терапијата со пиоглитазон треба да се донесе врз основа на клинички податоци, земајќи ги предвид лабораториските параметри. Во случај на жолтица, пиоглитазонот треба да се прекине.

Со претпазливост, пиоглитазон треба да се користи кај пациенти со едем.

Развојот на анемија, намалување на хемоглобинот и намалување на хематокрит може да биде поврзано со зголемување на волуменот на плазмата и да не манифестира клинички значајни хематолошки ефекти.

Доколку е потребно, истовремената употреба на кетоконазол треба редовно да го следи нивото на гликемија.

Ретки случаи на привремено зголемување на нивото на активност на КПК беа забележани наспроти позадината на употребата на пиоглитазон, што немаше клинички последици. Врската на овие реакции со пиоглитазон е непозната.

Просечните вредности на билирубин, АСТ, АЛТ, алкална фосфатаза и ГГТ се намалија за време на прегледот на крајот на третманот со пиоглитазон споредено со слични индикатори пред третманот.

Пред да започнете со третман и во текот на првата година од третманот (на секои 2 месеци), а потоа периодично, треба да се следи активност на АЛТ.

Во експериментални студии пиоглитазонот не се покажува дека е мутаген.

Не се препорачува употреба на пиоглитазон кај деца.

Бременост и доење

Пиоглитазон е контраиндициран во бременоста и лактацијата.

Кај пациенти со отпорност на инсулин и ановулативен циклус во предменопаузалниот период, третманот со тиазолидиониони, вклучително и пиоглитазон, може да предизвика овулација. Ова го зголемува ризикот од бременост ако не се користи соодветна контрацепција.

Во експериментални студии кај животните се покажа дека пиоглитазонот нема тератогени ефекти и не влијае негативно на плодноста.

Со нарушена функција на црниот дроб

Во случај на зголемување на активноста на трансаминази во крвниот серум (АЛТ> 2).

Описот на лекот ASTROZON се заснова на официјално одобрени упатства за употреба и одобрен од производителот.

Пронајдовте бубачка? Изберете го и притиснете Ctrl + Enter.

Препарати за тиазолидионион - карактеристики и карактеристики на апликација

Со оглед на патогенезата на дијабетес тип 2, на пациентите им се препишува хипогликемични лекови со различни ефекти. Некои го стимулираат производството на инсулин од клетките на панкреасот, додека други ја корегираат отпорноста на инсулин.

Тиазолидиониони припаѓаат на последната класа на лекови.

Карактеристики на тиазолидиониони

Тиазолидиониони, со други зборови глитазони, е група на лекови за намалување на шеќерот која има за цел да го зголеми биолошкиот ефект на инсулинот. За третман на дијабетес мелитус започна да се користи релативно неодамна - од 1996 година. Се издаваат строго според рецептот.

Глитазоните, покрај хипогликемиското дејство, имаат позитивен ефект врз кардиоваскуларниот систем. Забележана е следната активност: антитромботична, антиатогена, антиинфламаторна. При земање на тиазолидиониони, нивото на глициран хемоглобин се намалува во просек за 1,5%, а нивото на ХДЛ се зголемува.

Терапијата со лекови од оваа класа не е помалку ефикасна од терапијата со Метформин. Но, тие не се користат во почетната фаза со дијабетес тип 2. Ова се должи на сериозноста на несаканите ефекти и повисоката цена. Денес, глитазоните се користат за намалување на гликемијата со деривати на сулфонилуреа и метаформин. Тие можат да бидат препишани и одделно со секоја од лековите, и во комбинација.

Забелешка! Постојат докази дека земањето глитазони кај лица со предибибет го намалуваат ризикот од развој на болеста за 50%. Според резултатите од студијата, откриено е дека земањето тиазолидионион го одложи развојот на болеста за 1,5 години. Но, по повлекувањето на лекови од оваа класа, ризиците станаа исти.

Меѓу карактеристиките на лековите има позитивни и негативни:

просечно зголемување на телесната тежина за 2 кг,
Голем список на несакани ефекти
Подобрете го липидниот профил
Ефективно влијаат на отпорност на инсулин
помала активност за намалување на шеќерот во споредба со дериватите на метформин, сулфонилуреа,
намален крвен притисок
намалување на факторите кои влијаат на развојот на атеросклероза,
задржат течност, и како резултат, ризиците од срцева слабост се зголемуваат,
намалете ја густината на коските, зголемувајќи го ризикот од фрактури,
хепатотоксичност.

Индикации и контраиндикации

Тиазолидиониони се пропишани за не-инсулин-зависен дијабетес (дијабетес тип 2):

како монотерапија за оние пациенти кои го контролираат нивото на гликемија без лекови (диета и физичка активност),
како двојна терапија во врска со препаратите на сулфонилуреа,
како двоен третман со метформин за соодветна гликемиска контрола,
како тројно третирање на "глитазон + метформин + сулфонилуреа",
комбинација со инсулин
комбинација со инсулин и метформин.

Меѓу контраиндикациите за земање лекови:

индивидуална нетолеранција,
бременост / лактација,
возраст до 18 години
откажување на црниот дроб - тешка и умерена сериозност,
тешка срцева слабост
ренална инсуфициенција е тешка.

Внимание! Тиазолидиониони не се пропишани за пациенти со дијабетес тип 1.

колекција на лекови од групата тиазолидинедион:

Дозирање, начин на употреба

Глитазоните се земаат без оглед на храната. Не е извршено прилагодување на дозата кај постари лица со мали отстапувања во црниот дроб / бубрезите. Последната категорија на пациенти е пропишана помал дневен внес на лекот. Дозирањето го одредува лекарот поединечно.

Почетокот на терапијата започнува со мала доза. Доколку е потребно, се зголемува во концентрации во зависност од лекот. Кога се комбинира со инсулин, неговата доза или останува непроменета или се намалува со извештаите за хипогликемични состојби.

Список со лекови за тиазолидиниди

Двајца претставници на глитазон се достапни денес на фармацевтскиот пазар - росиглитазон и пиоглитазон. Првиот во групата беше троглитазон - наскоро беше откажан поради развој на сериозно оштетување на црниот дроб.

Лековите врз основа на росиглитазон го вклучуваат следново:

4 мг авандија - Шпанија,
4 мг Дијагнитазон - Украина,
Роглит на 2 мг и 4 мг - Унгарија.

Лековите базирани на пиогитазон вклучуваат:

Глутазон 15 мг, 30 мг, 45 мг - Украина,
Нилгар 15 мг, 30 мг - Индија,
Дропија-Сановел 15 мг, 30 мг - Турција,
Пиоглар 15 мг, 30 мг - Индија,
Пиоза 15 мг и 30 мг - Индија.

Интеракција со други лекови

Розиглитазон. Употребата на алкохол не влијае на контролата на гликемијата. Не постои значителна интеракција со контрацептиви на таблети, нифедипин, дигоксин, варфарин.
Пиоглитазон. Кога се комбинира со рифампицин, ефектот на пиоглитазон се намалува. Можеби мало намалување на ефективноста на контрацепција при земање таблети контрацептивни средства. При употреба на кетоконазол, често е неопходна контрола на гликемијата.

Тиазолидиониони не само што го намалуваат нивото на шеќер, туку и позитивно влијаат на кардиоваскуларниот систем. Покрај предностите, тие имаат голем број на негативни аспекти, од кои најчести се развој на срцева слабост и намалување на густината на коските.

Тие активно се користат во сложена терапија, употребата на тиазолидиониони за спречување на развојот на болеста бара понатамошно испитување.

Препорачуваме други сродни написи

Лекови за намалување на шеќерот

Индикации за употреба
Тие се користат за дијабетес мелитус тип 2 со неефективност на диеталната терапија, како монотерапија и кога се комбинираат со лекови за намалување на шеќерот од други групи.
Дејството на лекови од оваа група е насочено кон зголемување на чувствителноста на клетките на ткивата кон инсулин. Така, тие ја намалуваат отпорноста на инсулин.

Во современата медицинска пракса, се користат два лекови од оваа група: Росиглитазон и Пиоглитазон.

Механизмот на дејствување на овие лекови е како што следува: тие ја намалуваат отпорноста на инсулин со зголемување на синтезата на клетките на транспортер на гликоза.
Нивното дејство е можно само ако имате свој инсулин.

Покрај тоа, тие го намалуваат нивото на триглицериди и слободни масни киселини во крвта.

Фармакокинетика: Лековите брзо се апсорбираат во гастроинтестиналниот тракт. Максималната концентрација во крвта се постигнува 1-3 часа по администрацијата (розиглитазон по 1-2 часа, пиоглитазон по 2-4 часа).

Метаболизиран во црниот дроб. Пиоглитазон формира активни метаболити, ова обезбедува подолг ефект.

Контраиндикации Тип 1. дијабетес мелитус. Бременост и лактација. Заболувања на црниот дроб при егзацербација. Нивоата на ALT ја надминуваат нормата за 2,5 пати или повеќе.

Возраст е под 18 години.

Забележани се несакани ефекти Некои случаи на зголемување на нивото на АЛТ, како и развој на акутна слабост на црниот дроб и хепатитис со употреба на тиазолидиониони.

Затоа, потребно е да се процени функцијата на црниот дроб пред да се земе лекот и да се спроведе периодично следење при земање на тиазолидиониони.

Земањето на тиазолидиониони може да придонесе за зголемување на телесната тежина. Ова е забележано со монотерапија и со комбинација на тиазолидиониони со други лекови. Причината за ова не е точно позната, но најверојатно тоа се должи на акумулацијата на течности во организмот.

Задржувањето на течностите не само што влијае на зголемување на телесната тежина, туку исто така предизвикува едем и влошување на срцевата активност.
Со сериозен едем, препорачливо е употреба на диуретици.

Срцевата слабост често се развива кога тиазолидиониони се комбинираат со други лекови за намалување на шеќерот, вклучително и инсулин. Со монотерапија со тиазолидионион или инсулин, ризикот од срцева слабост е многу мал - помалку од 1%, а кога се комбинира, ризикот се зголемува на 3%.

Можеби развој на анемија во 1-2% од случаите.

Начин на примена
Пиоглитазон се зема еднаш дневно Лекот не е поврзан со јадење.

Просечната доза е 15-30 мг, максималната доза е 45 мг на ден.

Розиглитазон се зема 1-2 пати на ден Лекот не е поврзан со јадење.

Просечната доза е 4 мг, максималната доза е 8 мг на ден.

Индикации за употреба
Се користи кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, дебели и кај пациенти со дијабетес мелитус тип 1 во комбинација со инсулинска терапија.

Во моментов, се користи еден лек од групата Бигуанид - Метформин (Сиофор, Авандемет, Багомет, Глукофаг, Метфогама).

Метформин помага да се намали телесната тежина во просек од 1-2 кг годишно.

Механизам на дејствување
Метформин ја менува апсорпцијата на гликозата од цревните клетки, што доведува до намалување на шеќерот во крвта.

Исто така, метформинот помага во намалување на апетитот, што пак води до намалување на телесната тежина.

Фармакокинетика
Метформинот ја достигнува својата максимална концентрација по 1,5-2 часа по администрацијата.

Забележана е нејзина акумулација во црниот дроб, бубрезите и плунковните жлезди.

Се излачува од бубрезите. Во случај на нарушена бубрежна активност, можна е акумулација на лекот.

Контраиндикации: Преосетливост на лекот. Бременост и доење. Нарушување на црниот дроб. Нарушување на бубрезите. Срцева слабост. Респираторна слабост.

Возраст над 60 години.

Несакани ефекти
Можеби развој на анемија.

Хипогликемија.
Факултативно
Користете го лекот со претпазливост при акутни инфекции, хируршки интервенции и егзацербација на хронични заболувања.

Треба да престанете да го земате лекот 2-3 дена пред операцијата и да се вратите на примање 2 дена по операцијата.

Можеби комбинација на метформин со други лекови за намалување на шеќерот, вклучително и инсулин.

Деривати на сулфонилуреа

Индикации за употреба
Дијабетес мелитус тип 2.

Механизам на дејствување
Подготовките на групата на деривати на сулфонилуреа се тајногени. Тие делуваат на бета клетките на панкреасот и ја стимулираат синтезата на инсулин.

Тие исто така ги намалуваат депозитите на гликоза во црниот дроб.

Третиот ефект што овие лекови го имаат на организмот е тоа што тие делуваат на самиот инсулин, со што се зајакнува ефектот врз клетките на ткивата.

Фармакокинетика
Денес се користат деривати на сулфонилуреа од втора генерација.

Лековите од оваа група се излачуваат преку бубрезите и црниот дроб, со исклучок на глуурном, кој се излачува преку цревата.

Контраиндикации Дијабетес мелитус зависен од инсулин. Хронично заболување на бубрезите .хронично заболување на црниот дроб.

Бременост и доење.

Несакани ефекти
Поради фактот што овие лекови ја зголемуваат секрецијата на инсулин, во случај на предозирање тие го зголемуваат апетитот, што доведува до зголемување на телесната тежина. Неопходно е точно да се избере минималната доза на која се постигнува хипогликемичен ефект, за да се избегне предозирање со лекови.

Предозирање со лекови последователно може да доведе до отпорност на лекови за намалување на шеќерот (тоа е, ефектот на лекови за намалување на шеќерот ќе биде значително намален).

Лековите од оваа група можат да предизвикаат хипогликемија. Не можете да ја зголемите дозата на лекови без консултација со лекар.

Гастроинтестинални манифестации се можни во форма на гадење, ретко повраќање, дијареја или запек.

Понекогаш се јавуваат алергиски реакции во форма на уртикарија и чешање.

Можеби развој на анемија со реверзибилна природа.

Начин на примена
Најголемиот дел од препаратите од групата „Деривати на сулфанилуреа“ имаат хипогликемичен ефект 12 часа, така што обично се земаат двапати на ден.

Можно е да се земе три пати на ден при одржување на дневната доза. Ова е направено за измазнет ефект на лекот.

Факултативно
Гликлазид и глимепирид имаат долготраен ефект, па затоа се земаат еднаш дневно.

Меглитиниди (Nesulfanylurea Secretagogues)

Овие се регулаторите на грандиозата на прандиата, тие предизвикуваат зголемување на секрецијата на инсулин, влијае на бета клетките на панкреасот.

Се користат два лекови од оваа група - Репаглинид (Новонорм) и Нагетлинид (Старликс).

Индикации за употреба
Не-инсулин-зависен дијабетес мелитус со диетална неефективност.

Механизам на дејствување Стимулирајќи го производството на инсулин.Нејзиното дејство е насочено кон намалување на прадијална хипергликемија, односно хипергликемија по јадење.Тие не се погодни за намалување на шеќерот за постот.

Хипогликемичен ефект на лекови започнува 7-15 минути по земањето на пилулата.

Хипогликемичниот ефект на овие лекови не е долг, затоа е неопходно да се земаат неколку пати на ден.

Излачува главно од црниот дроб.
Контраиндикации: Инсулин зависен дијабетес мелитус. Бременост и доење. Возраст до 18 години. Хронично заболување на бубрезите .хронично заболување на црниот дроб.

Гастроинтестинални манифестации се можни во форма на гадење, ретко повраќање, дијареја или запек.

Понекогаш се јавуваат алергиски реакции во форма на уртикарија и чешање.

Ретко, лекови во оваа група можат да предизвикаат хипогликемија.

Можеби зголемување на телесната тежина додека земате лекови.

Можеби развој на зависност од Меглитиниди.

Начин на примена
Репаклинид се зема половина час пред јадење 3 пати на ден (главно пред секој оброк).
Максималната единечна доза е 4 мг, на ден - 16 мг.

Nateglinid B.yzftu се зема пред јадење 10 минути 3 пати на ден.

Факултативно
Можеби комбинација со лекови за намалување на шеќерот од други групи, на пример, со метформин.

Акарбоза (инхибитори на гликозидаза)

Индикации за употреба: Не-инсулин-зависен дијабетес мелитус. Инсулин-зависен дијабетес мелитус во комбинација со инсулинска терапија.

Како профилакса на дијабетес мелитус тип 2 кај лица со нарушена толеранција на гликоза.

Механизам на дејствување
Тие ја намалуваат апсорпцијата на гликоза од цревата, се должи на фактот дека тие се врзуваат за ензими што ги разложуваат јаглехидратите и ги спречуваат овие ензими да се расцепат. Неисцедените јаглени хидрати не се апсорбираат од цревните клетки.

Не влијае на нивото на синтетизиран инсулин, затоа, ризикот од развој на хипогликемија е исклучен.

Помага да се намали телесната тежина, се должи на фактот дека се меша со апсорпција на јаглехидрати во цревата.
Фармакокинетика
Има две врвови на активности - по 1,5 - 2 часа по земањето на лекот и по 16-20 часа.

Се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Се излачува главно преку цревата, помалку преку бубрезите.
Контраиндикации
Акутни и хронични заболувања на гастроинтестиналниот тракт за време на егзацербации.

Болести на црниот дроб, вклучувајќи цироза.

Бременост и доење.

Возраст до 18 години - внимавајте.

Несакани ефекти
Од гастроинтестиналниот тракт - гадење, повраќање, надуеност.

При консумирање на јаглени хидрати, при земање на лекот може да се развие надуеност.

Алергиски реакции - уртикарија, чешање.

Појавата на едем е можно.

Како да се користи: Земете еден час пред јадење три пати на ден.

Започнете со минимална доза и постепено зголемување на дозата.

Факултативно
Хируршки интервенции, повреди, заразни болести може да бараат привремено прекинување на лекот и преминување на инсулинска терапија.

Неопходно е строго да се следи диета со мала содржина на "брзи" јаглени хидрати.

Ефектот на лекот има ефект зависен од доза - колку е поголема дозата, толку помалку јаглени хидрати се апсорбираат.

Можеби комбинација со други лекови за намалување на шеќерот. Треба да се запомни дека акарбозата го подобрува ефектот на други лекови за намалување на шеќерот.