Антибиотик Баер Авелокс > Третман и превенција

Поздрав до вас!

Авелокс ми беше препишан од гинеколог, па затоа мажите веројатно се подобри од сето она што е напишано подолу, подобро е да не се прочита.

Пред две години, веќе напишав прегледи на темата „имам лошо размазнување„, така, бев назначен:

Тогаш морав да страдам: третманот не даде веднаш резултати. И овој пат беше скоро исто.

Не знам што се случува со моето тело, но проблемот со лошата маст е покачените бели крвни зрнца -

ме посети повторно оваа година. И се чинеше дека ништо не е повредено, имаше само одредена непријатност, што скоро секогаш се случува во вакви случаи.

Општо, јас сум чест посетител на гинекологија: скенирање на ултразвук 2 пати годишно и задолжителна консултација со гинеколог-ендокринолог. Факт е дека мојата долгогодишна дијагноза е ендометријална хиперплазија.

Неодамна, дознав дека станува збор за ендометријална хиперплазија која може да предизвика скок на леукоцити во размаз - бидејќи воспалителните фокуси на ендометриумот се постојано присутни во матката.

Лекарот инсистираше повторно да се направи хистероскопија, но "добри" тестови се неопходни за оваа постапка. За да го направите ова, ми беа препишани прво свеќи, а потоа - кога повторно го посетив докторот, антибиотик.

Гинекологот прво пропишал свеќи со флуомизин.

Но, нивниот третман, иако беше удобен, не ги подобри резултатите од размајот, - според лекарот, тој станал уште полош.

Како гинеколог, не знам од што се водеше - на крајот на краиштата, немав воспаление како резултат на ултразвук - таа го препиша најсилниот антибиотик за новата генерација - Авелокс.

Уверувајќи ме дека „тој сигурно ќе помогне веднаш!“, дополнително ми препиша уште неколку лекови кои би спречиле појава на дисбиоза и дрозд.

Во принцип, мојот третман мина еден денар!

Пред да земете авелокс Јас, како и обично, читав прегледи, од кои стана јасно дека моето тело тешко може да го пренесе Авелокс, бидејќи имам проблеми со жолчното ќесе, и тоатоа значискоро сите болести помагаат.

Апликација

Зедов таблета Avelox 1 на ден после јадење, се миев со вода 2 недели.

Се обидов да не го префрлам времето на внесување, така што немаше непотребно оптоварување на телото.

Индикации

Инфективни и воспалителни заболувања кај возрасни предизвикани од микроорганизми чувствителни на лекот: акутен синузитис, пневмонија стекнати од заедницата (вклучително и оние предизвикани од соеви на микроорганизми со повеќекратна отпорност на антибиотици), егзацербација на хроничен бронхитис, некомплицирани инфекции на кожата и меките ткива, комплицирани инфекции на кожата и поткожното ткиво структури (вклучувајќи заразено дијабетично стапало), комплицирани интра-абдоминални инфекции, вклучувајќи полимикробни инфекции, вклучително и интраперитонеални апсцеси, некомплицирани воспалителни заболувања на карличните органи (вклучително и салпингитис и ендометритис).

Контраиндикации

бременост, доење (доење),
деца и адолесценти под 18 години,
хиперсензитивност кон моксифлоксацин и други компоненти на лекот.

Несакани ефекти

Издолжување на интервалот на QT (често кај пациенти со истовремена хипокалемија, понекогаш кај други пациенти), тахикардија и вазодилатација (испирање на лицето), артериска хипотензија, артериска хипертензија, несвестица, вентрикуларна тахиаритмија, неспецифични аритмии (вклучително и екстрасистола), полиморф (вентрикуларна аритмија на пирута) или срцев удар, претежно кај лица со услови кои се предиспонираат за аритмии, како клинички значајна брадикардија, акутна миокардна исхемија, скратен здив, вклучително и в. математика, гадење, повраќање, болки во стомакот, дијареја, анорексија, запек, диспепсија, надуеност, гастроентеритис (освен ерозивен гастроентеритис), стоматитис, псевдомембранозен колитис (во многу ретки случаи поврзани со опасни по живот компликации), жолтица, хепатитис (главно холеат ) вртоглавица, главоболка, збунетост, дезориентација, поспаност, потреси, нарушувања на спиењето, вознемиреност, зголемена психомоторна активност, нарушена координација (вклучително и нарушувања на одењето поради вртоглавица Јас, во многу ретки случаи, што доведувам до повреди како резултат на пад, особено кај постари пациенти), конвулзивни напади со разни клинички манифестации (вклучително и напади на гранд мал), нарушено внимание, нарушувања на говорот, амнезија, депресија (во многу ретки случаи, можно е однесување со склоност кон самоповредување), халуцинации, психотични реакции (потенцијално манифестирани во однесување со склоност кон самоповредување), нарушувања на вкусот, визуелни нарушувања (замаглување, итн.) намалена визуелна острина, диплопија, особено во комбинација со вртоглавица и конфузија), тинитус, повреда на мирис, вклучително аномија, губење на чувствителност на вкус, анемија, леукопенија (вклучително и неутропенија), тромбоза цитопенија, тромбоцитоза, продолжено време на протромбин и намалено INR, артралгија, мијалгија, тетиватитис, зголемен тонус на мускулатура и грчеви, прекини во тетива, кандидијална суперинфекција, вагинитис, дехидрација (предизвикана од дијареја или намален внес на течности), бубрежна слабост, бубрежна инсуфициенција поради бубрежна инсуфициенција , што може да доведе до оштетување на бубрезите (особено кај постари пациенти со истовремена ренална инсуфициенција), булозни реакции на кожата, на пример, синдром Стивенс-nsонсон или токсични епидермална некролиза (потенцијално опасна по живот), уртикарија, пруритус, осип, еозинофилија, анафилактички / анафилактоидни реакции, ангиоедем, вклучително и ларингеален едем (потенцијално опасен по живот), анафилактичен шок (вклучително и опасни по живот), општа малаксаност (вклучително и симптоми на лошо здравје, неспецифична болка и потење), оток.

Состав

Активна супстанција: моксифлоксацин хидрохлорид - 436,8 mg

Изглед

Таблетите, како што можете да видите, се прилично големи, но благодарение на нивната упорна форма се пијат нормално.

Дозирна форма

400 мг филм-обложени таблети

Една таблета содржи

акактивна супстанција - моксифлоксацин хидрохлорид 436,8 мг,

(еквивалентно на моксифлоксацин 400.0 мг),

ексципиенси: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, крокармелоза натриум, магнезиум стеарат,

состав на школка: железен оксид црвен, хипомелоза, макрогол 4000, титаниум диоксид.

Таблетите се со црвеникава боја, триаголник, обложена, долга околу 17 мм и ширина околу 7 мм, од една страна со ознака „М 400“ и од друга страна „БАЈЕР“.

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Вшмукување и биорасположивост

Кога се зема орално, моксифлоксацин се апсорбира брзо и скоро целосно. Апсолутната биорасположивост е околу 91%.

Фармакокинетиката на моксифлоксацин кога се зема во доза од 50 до 1200 мг еднаш, како и 600 мг / ден за 10 дена, е линеарна. Состојбата на рамнотежата се постигнува во рок од 3 дена.

По единечна доза од 400 мг моксифлоксацин, максималната концентрација (Ц макс) во крвта се достигнува во рок од 0,5-4 часа и е 3,1 мг / л. Врвот и минималните концентрации на плазма во стабилна состојба (400 mg еднаш на ден) беа 3,2 и 0,6 mg / L, соодветно.

При земање моксифлоксацин со храна, се забележува мало зголемување на времето за достигнување на Cmax (за 2 часа) и мало намалување на Cmax (за околу 16%), додека времетраењето на апсорпцијата не се менува. Сепак, овие податоци немаат клиничко значење, бидејќи односот AUC / MIC повеќе ја предвидува антимикробната активност на хинолоните. Затоа, лекот може да се користи без оглед на внесот на храна.

Моксифлоксацин многу брзо се дистрибуира во екстраваскуларниот кревет. Има голема површина под AUC фармакокинетичката крива (AUCnorm = 6 kg * часа / L) со волумен на дистрибуција на рамнотежа (Vss) на моксифлоксацин од приближно 2 L / kg. Врвната концентрација на моксифлоксацин во плунката е поголема отколку во плазмата. Во ин витро и ин виво студиите во концентрацијата се движат од 0,02 до 2 ml / l, врзувањето на моксифлоксацин со протеините беше приближно 45%, без оглед на концентрацијата на лекот.

Моксифлоксацин главно е поврзан со плазма албумин.

Постои висок врв во слободна концентрација> 10xMIC заради нискиот волумен.

Високи концентрации на лекот, надминувајќи ги оние во плазмата, се создаваат во ткивото на белите дробови (епителна течност, алвеоларни макрофаги, биолошко ткиво), во синусите и полипите, во фокуси на воспаление. Во плунка, интерстицијална течност (интермускулна и поткожна), се утврдува висока концентрација на лекот во слободна состојба.

Покрај тоа, високи концентрации на лекот се утврдуваат во органите на абдоминалната празнина и перитонеалната течност, како и во женските генитални органи.

По единечна доза на моксифлоксацин 400 мг, во двата начина на администрација, забележани се споредливи максимални концентрации во споредба со концентрацијата на плазма во различни целни ткива.

По поминувањето на 2-та фаза на биотрансформација, моксифлоксацин се излачува од телото од бубрезите и гастроинтестиналниот тракт (ГИТ) и непроменети и во форма на неактивни сулфо соединенија (М1) и глукурониди (М2). Овие метаболити се применливи само за човечкото тело и немаат антимикробна активност. Студијата за метаболички фармакокинетички интеракции со други лекови покажа дека моксифлоксацин не е биотрансформација со системот за микрозомски цитохром П450.

Без оглед на начинот на примена, метаболитите М1 и М2 се наоѓаат во крвната плазма со концентрација помала од концентрацијата на непроменет моксифлоксацин.

Полуживотот на лекот од плазма е приближно 12 часа. Просечното вкупно дозвола по земање на доза од 400 мг е од 179 до 246 мл / мин. Бубрежната дозвола од приближно 24-53 ml / мин се јавува со делумна реапсорпција на тубуларен лек во бубрезите. Комбинираната употреба на ранитидин и пробенецид не влијае на бубрежниот клиренс на лекот. Без оглед на начинот на употреба, почетниот материјал моксифлоксацин е скоро целосно 96-98% метаболизиран во метаболитите од втората фаза на метаболизмот без знаци на оксидативен метаболизам.

Фармакокинетика во различни групи на пациенти

Разлики во фармакокинетиката на моксифлоксацин не се утврдени.

Пол Откриени се разликите (33%) во фармакокинетиката (AUC, Cmax) помеѓу мажите и жените. Откриените разлики во AUC и Cmax беа објаснети со разлики во телесната тежина отколку по пол. Така, тие не се клинички значајни.

Можни меѓуетнички разлики беа изучувани во кавказоидни, јапонски, негроидни и други етнички групи. Клинички значајни разлики во фармакокинетиката на моксифлоксацин не се утврдени.

Фармакокинетиката на моксифлоксацин кај деца не е проучена.

Нема значителни промени во фармакокинетиката на моксифлоксацин кај пациенти со нарушена бубрежна функција (вклучително и пациенти со клиренс на креатинин од 1/100 и 1/1000 и 1/10 0000 и 1 / 1.000)

- промена во концентрацијата на тромбопластин

- анафилактички / анафилактоидни реакции, алергиски / ангиоедеми, вклучително и едеми на ларингеална (потенцијално опасна по живот)

- емоционална лабилност, депресија (во многу ретки случаи, потенцијално манифестирана во однесување со склоност кон самоповредување, како што се самоубиствени мисли или обиди), халуцинации

- хипостезија, повреда на мирис, вклучително и анозмија

- патолошки соништа, нарушена координација (вклучително и нарушување на одењето, главно заради вртоглавица или вртоглавица (што доведува до повреди од паѓање, особено кај постари пациенти во многу ретки случаи), напади со разни клинички манифестации (вклучувајќи и генерализирани), нарушено внимание говорни нарушувања, амнезија

- периферна невропатија и полиневропатија

- тинитус, оштетување на слухот, вклучително и глувост (обично реверзибилно)

- несвестица, хипотензија, хипертензија, вентрикуларна тахиаритмија

- дисфагија, стоматитис, псевдомембранозен колитис (поврзан со опасни по живот компликации во многу ретки случаи), жолтица, хепатитис (главно холестатичен)

- тендинитис, зголемен тонус на мускулите и грчеви во мускулите, слабост на мускулите

- нарушена бубрежна функција, бубрежна инсуфициенција (како резултат на дехидрирање, особено кај постари пациенти со истовремена ренална инсуфициенција)

Ослободете форма и состав

Avelox е достапен во форма на обложени таблети и раствор за инфузија.

Активната супстанција е моксифлоксацин: во 1 таблета и 250 ml раствор - 400 мг.

Ексципиенси на таблети: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, крокармелоза натриум, магнезиум стеарат, хипомелоза, жолт железен оксид, макрогол 4000, титаниум диоксид.

Помошни компоненти на растворот: 1М хлороводородна киселина, натриум хлорид, раствор на натриум хидроксид 2М, вода за инјектирање.

Фармакодинамика

Моксифлоксацин (хемиско име - 8-метоксифлуорохинолон) е бактерицидно антибактериско средство со широк спектар. Неговиот бактерицидно дејство се должи на фактот дека е инхибитор на бактериски топоизомерази II и IV. Ова предизвикува нарушувања во процесите на транскрипција, поправка и репликација на ДНК биосинтезата на микробните клетки и, како резултат на тоа, доведува до смрт на второто.

Минималните бактерицидни концентрации на моксифлоксацин се генерално споредливи со минимални инхибитивни концентрации. Антибактериската активност на Avelox не е одредена од механизмите кои провоцираат развој на отпорност на тетрациклини, пеницилини, макролиди, аминогликозиди и цефалоспорини. Не беше откриен вкрстен отпор помеѓу овие групи на антибактериски лекови и моксифлоксацин. Случаите на отпорност на плазмид во моментов не се регистрирани. Целокупната фреквенција на појава на отпор е исклучително мала (10 -7 ‒10 -10).

Отпорноста на Avelox се развива во текот на долг временски период преку повеќе мутации.

Повторното изложување на активната компонента на Avelox во концентрации кои не ја достигнуваат вредноста на минималната инхибиторна концентрација (MIC), доведува само до мало зголемување на MIC.

Постојат случаи на вкрстена отпорност на хинолони. Сепак, некои анаеробни и грам-позитивни микроорганизми отпорни на други кинолони покажуваат чувствителност на моксифлоксацин.

Утврдено е дека додавањето на метоксидна група локализирана на позицијата Ц8 на молекуларната структура на моксифлоксацин ја зголемува неговата активност и спречува формирање стабилни мутантни соеви на грам-позитивни бактерии.

Додавањето на групата на бициклоамин во молекулот во позиција C7 спречува формирање на активен излив и механизам на отпорност на флуорокинолони.

Ин витро моксифлоксацин е активен против широк спектар на грам-позитивни и грам-негативни бактерии, анаероби, атипични и киселински отпорни микроорганизми (на пр. Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), Како и микроорганизми отпорни на макролид и антибиотик β-лактам.

Во моментот, познати се две студии со волонтери во кои се изучувале промени во цревната микрофлора по орална администрација на моксифлоксацин. Тие покажаа намалување на концентрациите на Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterococcus spp., Вулгари на бактериоиди, Bacillus spp., Како и анаероби Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Bifidobacterium spp. Овие промени беа реверзибилни две недели. Клостридиум дифистициран токсин не е идентификуван.

Ин витро моксифлоксацин покажува висока антибактериска активност против следниве микроорганизми:

Грам-позитивни бактерии: Gardnerella vaginalis, метицилин чувствителни видови на коагулаза-негативни стафилококи (S. simulans, S. cohnii, S. saprofyticus, S. epidermidis, S.hominis, S. haemolyticus), Staphylococcus aureus (соеви кои покажуваат чувствителност на метицилин), Streptococcus pneumoniae вклучувајќи видови отпорни на пеницилин, и соеви со повеќекратна отпорност на антибиотици, како и соеви кои се отпорни на два или повеќе антибиотици, кои вклучуваат триметоприм / сулфаметоксазол, пеницилин (MIC повеќе од 2 μg / ml), тетрациклини, цефалоспорини од втора генерација (на пр. цефуроксим), макролиди, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes група A, Streptocida vivasida vivas vida , S. thermophilus, S. mutans, S. sa livarius, S. sanguinis, S. mitis), групата Streptococcus milleri (S. intermedins, S. constellatus, S. anginosus),
грам-негативни бактерии: Proteus vulgaris, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (вклучително и соеви кои синтетизираат и не синтетизираат б-лактамази), Acinetobacter baumannii, Moraxella catarrhalis (вклучително и соеви кои произведуваат и не произведуваат β-лактамази, Бордолеон)
анаеробни микроорганизми: Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.,
атипични микроорганизми: Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Следниве микроорганизми се умерено чувствителни на моксифлоксацин:

Грам-позитивни бактерии: Enterococcus faecium, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis (исклучиво соеви чувствителни на гентамицин и ванкомицин),
грам-негативни бактерии: Providencia spp. (P. stuartii, P. rettgeri), Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (E. sakazakii, E. intermedius, E. aerogenes), Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pantoea agglomerans,
анаеробни микроорганизми: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. (B. vulgaris, B. fragilis, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron).

Следниве микроорганизми покажуваат отпорност на лекот:

грам-позитивни бактерии: отпорни на метицилин соеви на стафилококи негативни на коагулаза (S. simulans, S. cohnii, S. saprofyticus, S. epidermidis, S. hominis, S. haemolyticus), ofloxacin / methicillin- отпорни соеви на Staphylococcus aureus,
грам-негативни бактерии: Pseudomonas aeruginosa.

Употребата на Avelox не се препорачува во третманот на инфекции предизвикани од видови на Staphylococcus aureus со потврдена отпорност на метицилин (MRSA). Во случај на веројатна или клинички докажана инфекција предизвикана од MRSA, треба да се препише терапија со соодветни антибактериски лекови.

За одредени видови, стекнатиот отпор може да се шири различно со текот на времето и во зависност од географската локација на пациентите. Поради оваа причина, при тестирање на чувствителност на вирус, се препорачува да се проучат локалните информации за отпорност, особено во третманот на тешки заразни болести.

Ако кај пациенти кои се лекуваат во болница, вредноста на подрачјето под фармакокинетичката крива "концентрација - време" (AUC) / MIC₉₀ е повеќе од 125, а максималната содржина на моксифлоксацин во крвната плазма (Ц_макс) / МИЦ₉₀ е во опсег од 8-10, тоа значи поволна прогноза и клиничко подобрување на пациентот. Кај амбулантите, овие индикатори обично излегуваат помалку (AUC / MIC₉₀ надминува 30-40).

При земање на орална форма на Avelox: со просечна MIC₉₀ 0,125 mg / ml AUIC (област под инхибиторна крива, т.е. сооднос AUC / MIC₉₀) е еднаква на 279, а Ц_макс/ МИЦ₉₀ - 23.6. Со MIC вредности₉₀ 0,25 mg / ml и 0,5 mg / ml вредности на AUIC и C_макс/ МИЦ₉₀ се соодветно 140 и 11,8 во првиот случај и 70 и 5,9 во вториот случај.

Со интравенска инфузија: со просечна MIC₉₀ 0,125 mg / ml AUIC е 313 и C_макс/ МИЦ₉₀ - 32,5. Со MIC вредности₉₀ 0,25 mg / ml и 0,5 mg / ml вредности на AUIC и C_макс/ МИЦ₉₀ се соодветно 156 и 16,2 во првиот случај и 78 и 8.1 во вториот случај.

Фармакокинетика

Кога го земате Avelox внатре, моксифлоксацин се апсорбира со голема брзина и скоро целосно. Неговата апсолутна биорасположивост е приближно 91%. Докажано е дека фармакокинетиката на оваа супстанција со единечна доза во опсег од 50-1200 мг, како и со дозата на Авелокс во дневна доза од 600 мг за 10 дена, е линеарна. Состојбата на рамнотежата се воспоставува во рок од 3 дена.

По единечна доза од 400 мг Авелокс, максималната концентрација во крвта се постигнува за 0,5-4 часа и е 3,1 мг / л. Со орална администрација на 400 mg на лекот еднаш на ден, максималните и минималните стационарни концентрации на супстанцијата во крвта се 3,2 mg / L и 0,6 mg / L, соодветно. Кога моксифлоксацин влегува внатре со храна, постои незначително зголемување на времето за да се достигне максимална концентрација (околу 2 часа) и незначително намалување на максималната концентрација (околу 16%). Во овој случај, времетраењето на апсорпцијата останува непроменето. Сепак, овие податоци немаат особено клиничко значење, затоа Avelox е дозволено да се применува без оглед на внесот на храна.

По единечна инфузија на Avelox во доза од 400 мг за 1 час, максималната концентрација на супстанцијата се достигнува на крајот на инфузијата и е приближно 4,1 мг / л, што одговара на зголемување од приближно 26% во однос на вредноста на овој параметар со орална администрација на моксифлоксацин.

Изложеноста на моксифлоксацин, која е одредена од индикаторот AUC, малку ја надминува онаа на орална администрација на моксифлоксацин. Апсолутната биорасположивост е околу 91%. По повторените интравенски инфузии на Avelox во доза од 400 mg во траење од 1 час 1 пат на ден, максималните и минималните стационарни концентрации на моксифлоксацин во крвта варираат во опсег од 4,1-5,9 mg / l и 0,43-0,84 mg / l, соодветно. На крајот на инфузијата се постигнува просечна стабилна концентрација од 4,4 mg / L.

Лекот брзо се дистрибуира во органи и ткива. Неговиот степен на врзување за протеините во крвта (главно албумин) е околу 45%. Обемот на дистрибуција достигнува околу 2 л / кг.

Значајни концентрации на моксифлоксацин, што ги надминуваат оние во крвната плазма, се евидентираат во воспалителни фокуси (содржина на блистер во случај на лезии на кожата), ткиво на белите дробови (вклучувајќи алвеоларни макрофаги и епителни течности), назални полипи и синуси (етмоидни и максиларни синуси). Во плунката и интерстицијалната течност, активната компонента на Avelox се определува во слободна форма (без врзување за протеините) и во повисоки концентрации отколку во крвната плазма. Исто така, високо ниво на моксифлоксацин се наоѓа во женските генитални органи, перитонеална течност и ткивата на абдоминалните органи.

Моксифлоксацин е вклучена во процесите на биотрансформација на втората фаза и се излачува од телото и со урина и со измет. Покрај тоа, се наоѓа и во непроменета форма и во форма на сулфо соединенија (М1) и глукурониди (М2), кои немаат фармаколошка активност.

Лекот не е вклучен во биохемиски реакции поради изложеност на микрозомалниот систем на цитохром П.₄₅₀. Концентрациите во плазмата на метаболитите М1 и М2 се пониски од оние на матичното соединение. Резултатите од претклиничките студии укажуваат дека нема негативен ефект на овие метаболити врз телото во однос на нивната толеранција и безбедност.

Полуживотот на моксифлоксацин е околу 12 часа. Во просек, вкупниот клиренс по администрација на лекот во доза од 400 мг е 179-246 л / мин. Бубрежната дозвола достигнува 24-53 ml / мин. Ова ја потврдува делумната тубуларна реапсорпција на супстанцијата.

Масовната рамнотежа на моксифлоксацин и метаболитите од фаза 2 е приближно 96-98%, што докажува отсуство на оксидативен метаболизам. Околу 22% од единечна доза на Avelox (400 mg) се излачува непроменета во урината, а околу 26% со измет.

При проучување на фармакокинетиката на моксифлоксацин кај машки и жени пациенти, AUC и максималните концентрации се разликуваат за околу 33%. Апсорпцијата на супстанцијата не зависи од полот. Разликите во AUC и максималната концентрација најверојатно се должат на разликите во телесната тежина, а не на полот и немаат особено клиничко значење.

Не се утврдени значителни разлики во фармакокинетиката на моксифлоксацин кај пациенти од различна возраст и припаѓаат на различни етнички групи. Фармакокинетиката на моксифлоксацин кај деца во моментов не е добро разбрана.

Кај пациенти кои се подложени на долготрајна перитонеална дијализа на амбулантска основа или континуирана хемодијализа, како и кај пациенти со бубрежни дисфункции (вклучително и пациенти со CC помалку од 30 ml / min / 1,73 m 2) не беа откриени значителни промени во фармакокинетиката на моксифлоксацин. Не постојат и значителни разлики во концентрацијата на моксифлоксацин кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб (класи А и Б според скалата „Дете-Пуг“) во споредба со пациенти со нормална функција на црниот дроб и здрави волонтери.

Индикации за употреба

Според упатствата, Avelox 400 mg е пропишано за:

Инфективни процеси на белите дробови и органите на ENT,
Интраабдоминална и урогенитална инфекција,
Инфективни заболувања на меките ткива и кожата.

Активноста Avelox се манифестира во однос на широк спектар на грам-позитивни и грам-негативни микроорганизми, бактерии отпорни на бета-лактам и макролидни антибиотици, бактерии отпорни на киселина и атипични форми на микроорганизми, како и анаеробни бактерии кои се отпорни на лекови.

Контраиндикации

Упатството за Avelox укажува на тоа дека неговата употреба е неприфатлива кај болести како што се псевдомембранозен колитис и тешка бубрежна инсуфициенција. Забрането е земање апчиња за бремени жени и доилки, деца под 18 години и лица со индивидуална нетолеранција кон какви било компоненти на лекот. Посебна претпазливост е неопходна при препишување лекови на пациенти со заболувања на централниот нервен систем, што укажува на веројатност за појава на конвулзивни напади. Болести како што се откажување на црниот дроб, акутна миокардна исхемија, брадикардија, хипокалемија се исто така причина за претпазливост при назначувањето на Авелокс.

Упатства за употреба Avelox: метод и дозирање

Авелокс може да се земе во секое време од денот, без оглед на внесот на храна. Таблетите се проголтани цели, бидејќи интегритетот на нивната обвивка не може да се наруши. Полуживотот на лекот е долг процес, па затоа е сосема доволно да се зема лекот еднаш дневно.

Дневната терапевтска доза на Avelox е 400 мг. По орална администрација, лекот се апсорбира доста брзо и скоро целосно. Максималното ниво на лекот во крвта по единечна употреба се забележува по 0,5-4 часа од моментот на администрација. Постигнување стабилно ниво на плазма моксифлоксацин се јавува после три дена редовна употреба.

Инфузиона терапија се спроведува или на почетокот на третманот со понатамошен трансфер на пациентот на употреба на Avelox во таблети, или се користи до закрепнување.

Во зависност од болеста, времетраењето на терапијата е 7-10 дена.

Несакани ефекти

Несаканите реакции се јавуваат доволно ретко, предмет на правилата на дозирање. Avelox може да предизвика следниве негативни ефекти:

Гадење, повраќање, болки во стомакот, нарушување на вкусот, стоматитис, дијареја,
Зголемено отчукување на срцето, болка во градите, палпитации, зголемен крвен притисок,
Вртоглавица, нарушување на спиењето, депресија, вознемиреност, конфузија, општа слабост,
Болка во грбот, болка во мускулите и зглобовите, тендовагинитис, прекин на тетива,
Чешање, осип на кожата,
Хипергликемија, хиперлипидемија, хиперурикемија,
Општа слабост, оток.

Предозирање

Во моментот, има ограничени информации за предозирање на Avelox. Со единечна употреба на лекот во доза до 1200 mg или кога се внесува во дози кои не надминуваат 600 мг, не се забележани несакани ефекти 10 дена.

Во случај на предозирање, неопходно е внимателно да се испита клиничката слика за состојбата на пациентот и да се препише симптоматска терапија за поддршка во комбинација со ЕКГ мониторинг.

Внесувањето активиран јаглерод веднаш по орална администрација на моксифлоксацин на организмот често помага да се избегне прекумерна системска изложеност на лекот во случај на предозирање.

Специјални упатства

Ако има болка во зглобовите или тетивите при земање на Avelox, лекот се откажува за да се спречи руптура на тетива.

Кај пациенти со епилепсија, Авелокс може да предизвика напади.

Со развој на тешка дијареја при земање Авелокс, таа се откажува.

Внесувањето на антациди и ентеросорбиенти, како и лекови кои вклучуваат железо, алуминиум и магнезиум треба да се појават во различни периоди со Avelox, разликата треба да биде најмалку 4 часа.

Avelox не се користи за лекување на деца.

Влијание врз можноста за управување со возила и сложени механизми

Употребата на Avelox може да доведе до проблеми кај пациенти при возење возила и при вршење на други потенцијално опасни типови на работа кои бараат зголемена концентрација и непосредни психомоторни реакции, што се должи на специфични несакани ефекти на лекот (оштетување на видот, негативни ефекти врз централниот нервен систем).

Бременост и доење

Безбедноста на администрацијата на моксифлоксацин за време на бременоста не е утврдена, затоа неговата употреба е контраиндицирана. Познати се случаи на реверзибилно оштетување на зглобовите кај деца кои земале одредени хинолони, но овој ефект не е пронајден кај фетусот за време на третманот со бремени жени од Авелокс.

Студиите за животни ја потврдија репродуктивната токсичност на моксифлоксацин. Во случајот со луѓето, потенцијалниот ризик од Авелокс останува слабо разбран.

Моксифлоксацин, како и другите кинолони, предизвикува оштетување на 'рскавицата на големи зглобови кај животни родени предвреме. Предклиничките студии укажуваат дека моксифлоксацин, во мали концентрации, поминува во мајчиното млеко. Информациите за неговата употреба кај пациенти за време на лактацијата не се достапни, затоа, неговата употреба за време на доењето е контраиндицирана.

Ослободете форма, состав и пакување

Авелокс обложени таблети:

1 таблета содржи моксифлоксацин (во форма на хидрохлорид) - 400 мг
во кутија 1 блистер за 5 или 7 парчиња., или во кутија 2 плускавци за 5 парчиња.

Раствор на инфузија Avelox:

1 шише содржи моксифлоксацин (во форма на хидрохлорид) - 400 мг
други состојки: натриум хлорид, натриум хидроксид, хлороводородна киселина, вода d / и.
250 ml -1 шише во кутија.

Раствор на инфузија Avelox:

1 пакет содржи моксифлоксацин (во форма на хидрохлорид) - 400 мг
други состојки: натриум хлорид, натриум хидроксид, хлороводородна киселина, вода d / и.
250 ml - полиолефински кеси (1) - пластични кеси ламинирани со фолија (12) во кутија.

Фармаколошко дејство

Моксифлоксацин е бактерицидно антибактериско средство со широк спектар на дејство на серијата флуорокинолон. Бактерицидно дејство на лекот се должи на инхибиција на бактериски топоизомерази II и IV, што доведува до повреда на биосинтезата на ДНК на микробната клетка и, како резултат на тоа, до смрт на микробиолошки клетки. Минималните бактерицидни концентрации на лекот обично се споредливи со минималните концентрации на инхибиција.

Механизмите кои водат кон развој на отпорност на пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини не ја нарушуваат антибактериската активност на моксифлоксацин.Не постои вкрстена отпорност помеѓу овие групи на антибактериски лекови и моксифлоксацин. Досега немало ниту случаи на отпорност на плазмид. Целокупната фреквенција на развој на отпорност е многу мала (10 7 - 10 10). Отпорноста на моксифлоксацин се развива бавно преку повеќе мутации. Повторното изложување на моксифлоксацин на микроорганизми во концентрации под минималната инхибиторна концентрација (МИЦ) е придружено со само мало зголемување на МИЦ. Забележани се случаи на вкрстена отпорност на хинолони. Сепак, некои грам-позитивни и анаеробни микроорганизми отпорни на други кинолони остануваат чувствителни на моксифлоксацин.

Ин витро моксифлоксацин е активен против широк спектар на грам-негативни и грам-позитивни микроорганизми, анаероби, бактерии отпорни на киселина и атипични форми, како што се Микоплазма, Кламидија, Легионела, како и бактерии отпорни на ß-лактам и мафилидни антибиотици.

Што му помага на Авелокс?

Главните индикации за назначување на Avelox се следниве услови / болести:

Инфективни процеси на белите дробови и органите на ENT,
Интраабдоминална и урогенитална инфекција,
Инфективни заболувања на меките ткива и кожата.

Бременост

Безбедноста на употребата на моксифлоксацин за време на бременоста не е утврдена и неговата употреба е контраиндицирана. Опишани се случаи на реверзибилно оштетување на зглобовите кај деца кои примаат некои хинолони, сепак, манифестацијата на овој ефект кај фетусот (кога мајката ја користи за време на бременоста) не е пријавена.

Студиите за животни покажаа репродуктивна токсичност. Потенцијалниот ризик за луѓето е непознат.

Како и другите кинолони, моксифлоксацин предизвикува оштетување на 'рскавицата на големи зглобови кај недоносени животни. Предклиничките студии откриле дека мала количина моксифлоксацин се излачува во мајчиното млеко. Податоци за неговата употреба кај жени за време на лактацијата не се достапни. Затоа, назначувањето на моксифлоксацин за време на доењето е контраиндицирано.

Интеракција со лекови

Со комбинација на моксифлоксацин со пробенецид (докажано е докажано отсуство на клинички значајна интеракција со активната компонента на Авелокс), не е потребно атенолол, морфиум, ранитидин, дигоксин, итраконазол, адитиви кои содржат калциум, глибенкламид, теофилин, орални контрацептиви, циклоспорин.

Со комбинирана употреба на Avelox и лекови кои влијаат на продолжување на QT интервалот, може да се забележи додаток на ефектот на продолжување на QT интервалот. Со комбинација на моксифлоксацин и слични лекови, зголемен е ризикот од развој на вентрикуларна аритмија, вклучително и полиморфна вентрикуларна тахикардија (торсаде де пунтес).

Контраиндицирана е ко-администрација на моксифлоксацин и следниве лекови кои влијаат на продолжувањето на QT интервалот:

антихистаминици (мисоластин, астемизол, терфенадин),
антиаритмички лекови од класа IA (дизопирамиди, хидрохинидин, хинидин, итн.),
антиаритмички лекови од класа III (ибутилид, амиодарон, дофетилид, соталол и др.),
антимикробни антималарични лекови, особено халофантрин, спарфлоксацин, пентамидин, еритромицин (интравенска администрација),
трициклични антидепресиви,
антипсихотици (сулпорид, фенотиазин, халоперидол, сертиндол, пимозид и др.),
други дифеманил, цисаприд, брупирил, винкамин (интравенска администрација).

Истовремената администрација на Avelox со мултивитамини, минерали и антациди може да предизвика нарушена апсорпција на моксифлоксацин како резултат на формирање на хелат комплекси со мултивалентни катјони кои се дел од овие лекови. Како резултат, нивото на моксифлоксацин во крвната плазма може да биде значително пониско од потребното. Затоа, антиретровирусните (на пр. Диданозин) и антацидните препарати и други лекови кои вклучуваат алуминиум или магнезиум, како и сукралфат и други лекови кои содржат цинк или железо, се препорачуваат да се земаат најмалку 4 часа пред или 4 часа по орална администрација на Avelox.

Со комбинација на Avelox со варфарин, времето на протромбин и другите параметри на коагулацијата на крвта остануваат непроменети. Кај пациенти третирани со антикоагуланси во комбинација со антибиотици, забележани се случаи на зголемена антикоагулантна активност на антикоагулантни лекови.

Факторите на ризик ја вклучуваат општата состојба и возраста на пациентот, како и присуството на заразна болест придружена со воспалителни процеси. И покрај фактот дека интеракцијата на моксифлоксацин и варфарин не е докажано до денес, пациентите кои се подложени на комбинирана терапија со овие лекови треба редовно да следат INR и, доколку е потребно, да ја зголемат или намалат дозата на индиректни антикоагуланси.

Дигоксин и моксифлоксацин практично не влијаат на фармакокинетичките параметри едни на други. Со воведувањето на повторените дози на Avelox, максималната концентрација на дигоксин се зголеми за околу 30%. Во овој случај, минималната концентрација на дигоксин и вредноста на површината под фармакокинетичката крива "концентрација - време" практично не се променија.

Со истовремена орална администрација на моксифлоксацин во доза од 400 мг и активиран јаглен, системската биорасположивост на Авелокс се намалува за повеќе од 80% како резултат на инхибицијата на нејзината апсорпција. Во случај на предозирање, употребата на активиран јаглерод во рана фаза на апсорпција спречува понатамошно зголемување на системската изложеност.

Аналози на Avelox во активната супстанција се следниве лекови: Вигамокс, Моксимак, Моксин, Моксифлоксацин, Моксифлоксацин хидрохлорид, Плевилокс. Истата фармаколошка подгрупа вклучува: Абактал, Басиген, Гатиспан, Геофлокс, Заноцин, Ксенакин, Левофлокс, Нормакс, Офлоксацин, Ципрофлоксацин и други.

Осврти за Авелокс

Прегледите за Авелокс оставени од експерти се доста контроверзни. Некои лекари сметаат дека е силен и доста ефикасен антибиотик кој помага да се справи со предизвикувачкиот агенс на болести како што се кламидија, пиелонефритис, грип, САРС и Е. коли. Други експерти велат дека практично нема позитивни резултати од терапијата, но забележуваат голем број на несакани ефекти.

Мислењата на пациентите за Авелокс се исто така мешани. Многу луѓе спомнуваат такви непријатни несакани реакции како намалување на апетитот и гадење. Сепак, повеќето пациенти го сметаат за силен и ефикасен антибактериски лек.

Состав и форма на ослободување

Avelox е достапен во форма на таблети и раствор за инфузија (не за инјектирање). Запознајте се со составот, описот и краткиот опис на лекови:

Розова, мат, триаголник, филм-обложена.

Транспарентна жолтеникаво-зеленикава течност.

Концентрацијата на моксифлоксацин, мг

400 за 1 шише

Титаниум диоксид, микрокристална целулоза, макрогол, крокармелоза натриум, црвен железен оксид, лактоза монохидрат, хипомелоза

Вода, натриум хлорид, хлороводородна киселина, раствор на натриум хидроксид.

Плускавци за 5 или 7 парчиња., Пакувања од 1 или 2 плускавци.

250 ml ампули или контејнери.

Дозирање и администрација

Лекарите често препишуваат Avelox за ангина, апсцес, пневмонија, поради антибактериски ефект, лекот ги убива предизвикувачките агенси на инфекцијата и го олеснува воспалението. Методот на примена, режимот на дозирање и времетраењето на текот на терапијата зависи од видот, тежината на болеста и формата на ослободување на лекот. Таблетите се земаат орално, растворот е парентерално, во форма на инфузии.

Авелокс во таблети се зема орално со 400 мг 1 пат / ден. Таблетите не се џвакаат, измиваат со течност, без оглед на оброкот. Во старост, дозата не се менува. Времетраењето на третманот зависи од болеста:

Текот на третманот во денови

Егзацербација на хроничен бронхитис

Пневмонија стекната од заедницата по текот на инфузии во Авелокс

Раствор за инфузија

За интравенска употреба, наменет е раствор со исто име во доза од 400 mg еднаш на ден. Третманот со лекови трае до 21 ден. Со пневмонија стекната од заедницата, терапијата трае 7-14 дена, со комплицирани инфекции - 7-21 дена, со интра-абдоминални инфекции - 5-14 дена. За постари лица и пациенти со нарушена функција на црниот дроб, дозата не се менува.

Решението се администрира интравенозно за еден час. Лекот може да се користи со разредување со вода, раствор на Рингер, натриум хлорид, декстроза или ксилитол. Се воведува само јасно решение без заматеност, талог. По разредувањето со растворувачи, лекот е стабилен 24 часа под услови на чување на собна температура.

За време на бременоста

Безбедноста на употребата на моксифлоксацин за време на бременоста не е утврдена, затоа неговата употреба е контраиндицирана. Студиите кај стаорци покажаа репродуктивна токсичност. Кај животните, Моксифлоксацин предизвикува оштетување на 'рскавицата на големи зглобови, излачува во мајчиното млеко, па затоа третманот со доење е контраиндициран.

Во детството

Avelox не може да се користи во детството и адолесценцијата под 18 години. Ова е поврзано со зголемен ризик од нарушена функционалност на зглобовите и 'рскавицата. Премногу изложеност на антибиотик може да доведе до труење, развој на булозни осипи, депресија и депресија на централниот нервен систем. Ова е особено опасно во млада возраст и кај учениците од училиштата.

Avelox и алкохол

За да избегнете ризик од можни заболувања на црниот дроб, за време на терапијата со Avelox, треба да одбиете да земате пијалоци или лекови што содржат алкохол. Употребата на алкохол ги нарушува органите, предизвикува предозирање и акутна интоксикација. Етанолот ја намалува ефикасноста на лекот, што доведува до сериозни несакани реакции. Може да продолжите со земање еден месец по завршувањето на третманот.

Услови на продажба и складирање

Avelox се продава со рецепт, се чува на температури до 25 степени за таблети и 15-30 степени за раствор. Рок на употреба на таблети и ампули на растворот е пет години, растворот во контејнери е три години.

Генериката со иста активна супстанција и се заменува со друга компонента, но со истиот системски ефект, се упатуваат на аналози на Авелокс. Аналози на антимикробни лекови:

Аквамокс - раствор заснован на моксифлоксацин,
Моксифлуор е генерички за овие лекови,
Мегафлокс - таблети со иста активна состојка,
Хаинемокс - подготовка на таблети, директен аналог,
Моксифлоксацин е најпопуларна замена за лекови.

Упатства за употреба (Метод и доза)

Таблетите се земаат без џвакање или разделување, без оглед на оброкот.

Според упатствата за Avelox 400 mg, за возрасни, дневната доза е една таблета или 400 мг антибиотик.

Времетраењето и начинот на администрација треба да ги утврди присутните лекар, во зависност од тежината на инфекцијата, неговата ефикасност и чувствителноста на пациентот.

Како по правило, на почетокот на третманот, лек е пропишан со инјекции, тогаш, по почетокот на подобрувања, може да се препишат таблети.

Со егзацербација хрониченбронхитис текот на лекувањето со лекот е 5 дена. На пневмонија - од 7 (инјекции) до 10 дена.

На акутен синузитис и некомплицирани инфекции на кожата и ткивата, времетраењето на администрацијата на антибиотици е една недела.

Со некомплицирани инфекции на карличните органи, текот на третманот е две недели.

Во случај на комплицирани инфекции на кожата и структурите под кожата, терапијата се спроведува постепено и трае од 5 дена до две недели.

Кај лица со нарушена бубрежна и хепатална функција, постари лица и за различни етнички групи, прилагодување на дозата не се врши.

Упатства за употреба Avelox за инјектирање

Користете само јасен раствор, без таложење или облачност.

Лекот се администрира интравенски долго време, 60 минути, барем без разредување. Исто така, често се меша антибиотик Т адаптер со вода за инјектирање раствор на натриум хлорид(0,9% или 1М), раствор декстроза (5%, 10%, 40%), раствор ксилитол 20%, раствор на рингер. Подготвената смеса може да се чува на собна температура 24 часа.

Во истиот шприц или капнувач, другите агенси не се мешаат.

Интеракција

Значи добро со атенолол, теофилин, калциумски препарати, ранитидин, орални контрацептиви, интраконазол, морфиум, глибенкламид, дигоксин, варфарин, пробенецид.

Меѓутоа, кога се комбинираат со индиректни антикоагуланси треба да се разгледува и периодично да се проверува ИНРправилно прилагодете ја дозата на антибиотикот.

Кога се комбинираат со антациди, мултивитамини и се формираат минерали хелат комплекси со поливалентни катјони, концентрацијата на антибиотик во крвта се намалува. Во овој поглед, треба да се набудува интервал од 4 часа помеѓу земањето на лековите.

Ако комбинирате лек со активиран јаглерод или други enterosorbents, тогаш биорасположивоста на лекот е значително намалена (приближно 80%). Со интравенска администрација, оваа бројка достигнува 20%.

Растворот за инфузија не треба да се администрира со 10% и 20% натриум хлорид, натриум хидрогенарбонат 4,2% и 8,4%.

Аналози на Авелокс

Најблиските аналози на Avelox: Моксифлоксацин-Фармекс, Моксифлоксацин, Моксифлуор, Мофлокс, Моксифлоксацин-Кредофарм, Максицин, Моксифлур 400, Моксин, Тевалокс, Мофлоксин лупин.