Аторвастатин 20 мг - упатства за употреба

Таблети обложени со филм, 20 мг.

Една таблета содржи

активна супстанција - аторвастатин (во форма на аторвастатин сол на калциум) - 20 мг
ексципиенси - лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, крокармелоза натриум, хипомелоза 2910, полисорбат 80, калциум стеарат, калциум карбонат
состав на школка - хипромелоза 2910, полисорбат 80, титаниум диоксид (Е 171), талк

Таблети обложени со бела круг биконвексни филм. На паузата, таблетите се бели или скоро бели.

Фармакодинамика

Хиполипидемичен агенс од групата статини. Главниот механизам на дејствување на аторвастатин е инхибиција на активноста на 3-хидрокси-3-метилглутарилкоензим А- (HMG-CoA) редуктаза, ензим што ја катализира реализацијата на HMG-CoA во мевалонска киселина. Оваа трансформација е еден од најраните чекори во синџирот на синтеза на холестерол во организмот. Задушувањето на синтезата на аторвастатин холестерол доведува до зголемена реактивност на LDL рецепторите (липопротеини со мала густина) во црниот дроб, како и во екстрахепаталните ткива. Овие рецептори ги врзуваат честичките LDL и ги отстрануваат од крвната плазма, што доведува до понизок LDL холестерол во крвта.

Антисклеротичниот ефект на аторвастатин е последица на ефектот на лекот на wallsидовите на крвните садови и крвните компоненти. Лекот ја инхибира синтезата на изопреноиди, кои се фактори на раст на клетките на внатрешната обвивка на крвните садови. Под влијание на аторвастатин, се подобрува експанзијата на крвните садови зависни од ендотелот. Аторвастатин го намалува холестеролот, липопротеините со мала густина, аполипропротеинот Б, триглицеридите. Предизвикува зголемување на HDL холестерол (липопротеини со висока густина) и аполипропротеин А.

Дејството на лекот, како по правило, се развива по 2 недели администрација, а максималниот ефект се постигнува по четири недели.

Фармакокинетика

Апсорпцијата е голема. Времето за постигнување на максимална концентрација е 1-2 часа, максималната концентрација кај жените е 20% поголема, AUC (област под кривата) е 10% пониска, максималната концентрација кај пациенти со алкохолна цироза е 16 пати, AUC е 11 пати поголема од нормалната. Храната малку ја намалува брзината и времетраењето на апсорпцијата на лекот (за 25% и 9%, соодветно), но намалувањето на ЛДЛ холестеролот е слично на оној со употреба на аторвастатин без храна. Концентрацијата на аторвастатин кога се применува во вечерните часови е пониска отколку во утринските часови (приближно 30%). Откриена е линеарна врска помеѓу степенот на апсорпција и дозата на лекот.

Биорасположивост - 14%, системска биорасположивост на инхибиторна активност против редуктаза HMG-CoA - 30%. Ниската системска биорасположивост се должи на пресистемскиот метаболизам во мукозната мембрана на гастроинтестиналниот тракт и за време на „првиот премин“ преку црниот дроб.

Просечниот волумен на дистрибуција е 381 l, врската со плазма протеини е 98%. Се метаболизира главно во црниот дроб под дејство на цитохром P450 CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 со формирање на фармаколошки активни метаболити (орто- и парахидроксилизирани деривати, бета-оксидациони производи). Инхибиторниот ефект на лекот против HMG-CoA редуктаза е приближно 70% определен од активноста на циркулирачките метаболити.

Се излачува во жолчката по хепаталниот и / или вонхепаталниот метаболизам (не се подложува на тешка ентерохепатична рециркулација).

Полуживотот е 14 часа. Инхибиторната активност против HMG-CoA редуктазата трае околу 20-30 часа, како резултат на присуството на активни метаболити. Помалку од 2% од оралната доза е одредена во урината.

Не се излачува за време на хемодијализата.

Индикации за употреба

Индикации за употреба на аторвастатин се:

хиперхолестеролемија, како додаток на диетата за третман на пациенти со покачено ниво на вкупен холестерол, ЛДЛ холестерол (липопротеини со мала густина), аполипропротеин Б и триглицериди, како и за зголемување на HDL холестерол (липопротеини со висока густина) кај пациенти со примарна хиперхолестеролемија и наследна наследна не-наследна хиперхолестеролемија), комбинирана (мешана) хиперлипидемија (Фредриксон тип IIa и IIb), покачено ниво на триглицерид на плазма (Фридрикссон тип III), во случаи кога диетата нема доволен ефект.
да се намали вкупниот холестерол и ЛДЛ холестерол кај пациенти со хомозиготна наследна хиперхолестеролемија во случаи кога нема соодветна реакција на диета или други не-лекови мерки.
за профилакса кај пациенти кои немаат клинички знаци на кардиоваскуларни заболувања, со или без дислипидемија, но со повеќе фактори на ризик за корорнарна срцева болест како што се пушење, хипертензија, дијабетес мелитус, низок HDL холестерол (HDL-C) или со рано корорнарна срцева болест во семејна историја (да се намали ризикот од смртност кај корорнарна срцева болест и нефатален миокарден инфаркт, да се намали ризикот од мозочен удар).

Фармаколошко дејство

Фармаколошкиот ефект е хиполипидемичен.

Активната супстанција го блокира ензимот HMG-Co редуктаза, која е вклучена во синтезата на холестерол и атерогени липопротеини во црниот дроб, а исто така ја зголемува концентрацијата на рецепторите на хепатална клеточна мембрана што го фаќаат LDL. Земањето на лекот во доза од 20 мг доведува до намалување на вкупниот холестерол за 30-46%, липопротеини со мала густина за 41-61%, триглицериди за 14-33% и зголемување на антиатогените липопротеини со висока густина.

Препишувањето на лекот во максимална доза од 80 мг го намалува ризикот од дефект во кардиоваскуларниот систем, смртност и зачестеност на хоспитализација во кардиолошка болница, вклучително и кај пациенти со висок ризик.

Дозата на лекот се прилагодува во зависност од нивото на ЛДЛ.

Максимална ефикасност се постигнува 1 месец по почетокот на третманот.

Фармакокинетика: апсорбирана од гастроинтестиналниот тракт, достигнувајќи максимална концентрација на плазма по 1-2 часа. Јадењето и времето на ден не влијаат на ефективноста. Транспортиран во плазма поврзана со протеини Се оксидира во црниот дроб со формирање на фармаколошки активни метаболити. Се излачува со жолчката.

Кај пациенти постари од 65 години, во споредба со млади пациенти, ефикасноста и безбедноста на лекот е слична.

Намалената функција на бубрежна филтрација не влијае на метаболизмот и екскрецијата на лекот и не бара прилагодување на дозата.

Тешка дисфункција на црниот дроб е контраиндикација за употреба на аторвастатин.

Зошто таблети Аторвастатин 20

Индикации за употреба:

метаболички нарушувања на липопротеини и други липидемија,
чиста хиперхолестеролемија,
чиста хипертриглицеридемија,
мешана и неспецифицирана хиперлипидемија,
превенција на кардиоваскуларни настани кај пациенти со висок ризик,
корорнарна срцева болест (ангина пекторис, миокарден инфаркт),
доживеа мозочен удар.

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Апсорпцијата е голема. Полуживотот на елиминација е 1-2 часа, Cmax кај жени е 20% поголем, AUC е 10% помал, Cmax кај пациенти со алкохолна цироза на црниот дроб е 16 пати, AUC е 11 пати поголема од нормалната. Храната малку ја намалува брзината и времетраењето на апсорпцијата на лекот (за 25 и 9%, соодветно), но намалувањето на ЛДЛ холестеролот е слично на оној со употреба на аторвастатин без храна. Концентрацијата на аторвастатин кога се применува во вечерните часови е пониска отколку во утринските часови (приближно 30%). Откриена е линеарна врска помеѓу степенот на апсорпција и дозата на лекот. Биорасположивост - 14%, системска биорасположивост на инхибиторна активност против редуктаза HMG-CoA - 30%. Ниската системска биорасположивост се должи на пресистемскиот метаболизам во гастроинтестиналната мукоза и за време на „првиот премин“ преку црниот дроб. Просечниот волумен на дистрибуција е 381 l, врската со плазма протеини е повеќе од 98%. Се метаболизира главно во црниот дроб под дејство на цитохром CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 со формирање на фармаколошки активни метаболити (орто и парахидроксилизирани деривати, производи на бета оксидација). Ин витро, орто- и пара-хидроксилизираните метаболити имаат инхибиторен ефект врз HMG-CoA редуктазата, споредлива со онаа на аторвастатин. Инхибиторниот ефект на лекот против HMG-CoA редуктаза е приближно 70% определен со активност на циркулирачки метаболити и опстојува околу 20-30 часа заради нивното присуство. Полуживотот на елиминација е 14 часа. Се излачува во жолчката по хепаталниот и / или вонхепаталниот метаболизам (не се подложува на тешка ентерохепатична рециркулација). Помалку од 2% од оралната доза е одредена во урината. Не се излачува за време на хемодијализата поради интензивно врзување на плазма протеините. Со слабост на црниот дроб кај пациенти со алкохолна цироза (Дете-Пијуг Б), Цмакс и AUC значително се зголемуваат (16 и 11 пати, соодветно). Cmax и AUC на лекот кај постари лица (65 години постари) се 40 и 30%, соодветно, повисоки од оние кај возрасни пациенти на млада возраст (нема клиничко значење). Cmax кај жените е повисок за 20%, а AUC е 10% помал од оние кај мажите (нема клиничка вредност). Бубрежната слабост не влијае на плазматската концентрација на лекот.

Фармакодинамика

Аторвастатин е хиполипидемичен агенс од групата статини. Тоа е селективен конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктаза, ензим кој го претвора 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А во мевалонска киселина, која е претходник на стероли, вклучително и холестерол. Триглицеридите и холестеролот во црниот дроб се вклучени во составот на липопротеини со мала густина (VLDL), влегуваат во плазмата и се транспортираат до периферните ткива. Липопротеините со мала густина (LDL) се формираат од VLDL за време на интеракција со LDL рецепторите. Намалува нивото на холестерол и липопротеини во плазмата, како резултат на инхибиција на редуктазата на HMG-CoA, синтеза на холестерол во црниот дроб и зголемување на бројот на LDL рецептори на „црниот дроб“ на површината на клетката, што доведува до зголемено внесување и катаболизам на LDL. Го намалува формирањето на LDL, предизвикува изразено и упорно зголемување на активноста на LDL рецепторите. Се намалува ЛДЛ кај пациенти со хомозиготна семејна хиперхолестеролемија, што обично не е подложено на терапија со лекови за намалување на липидите. Го намалува нивото на вкупниот холестерол за 30-46%, ЛДЛ - за 41-61%, аполипротеинот Б - за 34-50% и триглицеридите - за 14-33%, предизвикува зголемување на нивото на холестерол-липопротеини со висока густина и аполипропротеин А. зависно од дозата го намалува нивото ЛДЛ кај пациенти со хомозиготна наследна хиперхолестеролемија, отпорна на терапија со други лекови за намалување на липидите. Значително го намалува ризикот од развој на исхемични компликации (вклучително и развој на смрт од миокарден инфаркт) за 16%, ризик од повторно хоспитализација на ангина пекторис, придружена со знаци на миокардна исхемија, за 26%. Тој нема канцерогени и мутагени ефекти. Терапевтскиот ефект се постигнува 2 недели по почетокот на терапијата, достигнува максимум после 4 недели и трае во текот на целиот период на лекување.

Дозирање и администрација

Внатре, земете во секое време од денот, без оглед на внесот на храна. Пред да започнете со третманот, треба да се префрлите на диета која обезбедува намалување на липидите во крвта и да ја набудувате во текот на целиот период на лекување.

Во спречувањето на корорнарна срцева болест Првичната доза за возрасни е 10 mg еднаш на ден. Дозата треба да се промени со интервал од најмалку 2-4 недели под контрола на липидните параметри во плазмата. Максималната дневна доза е 80 mg во 1 доза. Со истовремена администрација со циклоспорин, максималната дневна доза на аторвастатин е 10 мг, со кларитромицин - 20 мг, со итраконазол - 40 мг.

Напримарна хиперхолестеролемија и комбинирана (мешана) хиперлипидемија 10 mg еднаш на ден. Ефектот се манифестира во рок од 2 недели, максималниот ефект се забележува во рок од 4 недели.

Нахомозиготна семејна хиперхолестеролемија почетната доза е 10 mg еднаш на ден, а потоа зголемување до 80 mg еднаш на ден (намалување на LDL за 18-45%). Пред почетокот на терапијата, на пациентот мора да му се препише стандардна диетална хипохолестеролемија, која мора да ја следи за време на третманот. Со откажување на црниот дроб, дозата мора да се намали. За деца од 10 до 17 години (само момчиња и девојчиња со менструација) со хетерозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија, почетната доза е 10 mg 1 пат на ден. Дозата треба да се зголеми не порано од 4 недели или повеќе. Максималната дневна доза е 20 мг (употребата на дози над 20 мг не е проучена).

Постари лица и пациенти со бубрежни заболувања промена на режимот на дозирање не е потребно.

Пациенти со нарушена функција на црниот дроб мора да се внимава во врска со забавување на елиминацијата на лекот од телото. Клиничките и лабораториските индикатори за функцијата на црниот дроб мора внимателно да се следат и, со значителни патолошки промени, дозата мора да се намали или откаже.

Употреба во комбинација со други лековити соединенија. Доколку е неопходна истовремена употреба на аторвастатин и циклоспорин, дозата на аторвастатин не треба да надминува 10 мг.

Несакани ефекти

Од нервниот систем: несоница, главоболка, астеничен синдром, малаксаност, вртоглавица, периферна невропатија, амнезија, парестезија, хипестезија, депресија.

Од дигестивниот систем: гадење, дијареја, болка во стомакот, диспепсија, подуеност, запек, повраќање, анорексија, хепатитис, панкреатитис, холестатична жолтица.

Од мускулно-скелетен систем: мијалгија, болка во грбот, артралгија, грчеви во мускулите, миозитис, миопатија, рабдомиолиза.

Алергиски реакции: уртикарија, пруритус, осип на кожата, булозен осип, анафилакса, полиморфна ексудативна еритема (вклучително и синдром Стивенс-nsонсон), синдром Лаил.

Од хемопоетските органи: тромбоцитопенија.

Од страната на метаболизмот: хипо- или хипергликемија, зголемена активност на серумскиот ЦПК.

Ендокриниот систем: дијабетес мелитус - фреквенцијата на развој ќе зависи од присуството или отсуството на факторите на ризик (глупост на гладно ≥ 5,6, индекс на телесна маса> 30 кг / м2, зголемени триглицериди, историја на хипертензија).

Друго: тинитус, замор, сексуална дисфункција, периферно едем, зголемување на телесната тежина, болка во градите, алопеција, случаи на развој на интерстицијални заболувања, особено со продолжена употреба, хеморагичен мозочен удар (кога се зема во големи дози со CYP3A4 инхибитори), секундарна бубрежна инсуфициенција .

Контраиндикации

преосетливост кон која било компонента на лекот

активни заболувања на црниот дроб, зголемена активност на "црниот дроб" трансаминази (повеќе од 3 пати) од непознато потекло

жени на репродуктивна возраст кои не користат соодветни методи на контрацепција

деца под 18 години (ефикасност и безбедност не се утврдени)

ко-администрација со ХИВ протеаза инхибитори (телеправир, типранавир + ритонавир)

наследна нетолеранција на галактоза, недостаток на лактаза или нарушена апсорпција на глукоза-галактоза

Аторвастатин може да се препише на жена во репродуктивна возраст само ако со сигурност се знае дека не е бремена и информирана за потенцијалната опасност од лекот за фетусот.

историја на заболувања на црниот дроб

тешка нерамнотежа на електролити

ендокрини и метаболички нарушувања

тешки акутни инфекции (сепса)

обемна операција

Интеракции со лекови

Со истовремена администрација на циклоспорин, фибрати, еритромицин, кларитромицин, имуносупресивни, антифунгални лекови (поврзани со азоли) и никотинамид, се зголемува концентрацијата на аторвастатин во плазмата и ризикот од миопатија со рабдомиолиза и бубрежна инсуфициенција.

Антацидите ја намалуваат концентрацијата за 35% (ефектот врз ЛДЛ холестеролот не се менува).

Истовремената употреба на аторвастатин со варфарин може да го подобри ефектот на варфарин врз параметрите на коагулација на крвта во првите денови (намалување на времето на протромбин). Овој ефект исчезнува по 15 дена ко-администрација на овие лекови.

Истовремената употреба на аторвастатин со инхибитори на протеаза познати како CYP3A4 инхибитори е придружена со зголемување на концентрациите на аторвастатин во плазмата (со истовремена употреба со еритромицин, Cmax на аторвастатин се зголемува за 40%). Инхибитори на ХИВ протеаза се инхибитори на CYP3A4. Комбинираната употреба на ХИВ инхибитори на протеатаза и статини го зголемува нивото на статини во серумот во крвта, што во ретки случаи доведува до развој на мијалгија, а во исклучителни случаи до рабдомиолиза, акутно воспаление и расипување на заситените мускули, што доведува до миоглобунурија и акутна бубрежна инсуфициенција. Последната компликација во една третина од случаите завршува со смрт.

Користете аторвастатин со претпазливост и во минимална ефикасна доза со ХИВ протеаза инхибитори: лопинавир + ритонавир. Дозата на аторвастатин не треба да надминува 20 mg на ден кога се зема заедно со ХИВ инхибитори на протеаза: фосампаренавир, дарунавир + ритонавир, фосампаренавир + ритонавир, сакинавир + ритонавир. Дозата на аторвастатин не треба да надминува 40 мг на ден кога се зема заедно со инхибиторот на ХИВ протеаза нефинавир.

При употреба на дигоксин во комбинација со аторвастатин во доза од 80 мг на ден, концентрацијата на дигоксин се зголемува за околу 20%.

Ја зголемува концентрацијата (кога е пропишано со аторвастатин во доза од 80 мг / ден) на орални контрацептиви кои содржат норетистерон за 30% и етинил естрадиол за 20%.

Ефектот за намалување на липидите во комбинацијата со колестипол е супериорен во однос на оној за секој лек одделно, и покрај 25% намалување на концентрацијата на аторвастатин кога се користи истовремено со колестипол.

Истовремената употреба со лекови кои ја намалуваат концентрацијата на ендогени стероидни хормони (вклучително и кетоконазол, спиронолактон) го зголемува ризикот од намалување на ендогени стероидни хормони (треба да се примени претпазливост).

Употребата на сок од грејпфрут за време на третманот може да доведе до зголемување на концентрациите на аторвастатин во плазмата. Затоа, за време на третманот, треба да се избегнува сок од грејпфрут.

Специјални упатства

Аторвастатин може да предизвика зголемување на серумскиот ЦПК, што треба да се земе предвид при диференцијалната дијагноза на болка во градите. Треба да се има предвид дека зголемувањето на KFK за 10 пати во споредба со нормата, придружено со мијалгија и мускулна слабост, може да се поврзе со миопатија, третманот треба да се прекине.

Со истовремена употреба на аторвастатин со цитохром CYP3A4 инхибитори на протеаза (циклоспорин, кларитромицин, итраконазол), почетната доза треба да се започне со 10 mg, со краток тек на третман со антибиотици, треба да се прекине аторвастатин.

Потребно е редовно да се следат индикаторите за функционирање на црниот дроб пред третманот, 6 и 12 недели по почетокот на лекот или по зголемување на дозата, и периодично (на секои 6 месеци) за време на целиот период на употреба (до нормализирање на состојбата на пациенти чие ниво на трансаминаза надминува нормално ) Зголемување на „хепаталните“ трансаминази се забележува главно во првите 3 месеци од администрацијата на лековите. Се препорачува да се откаже лекот или да се намали дозата со зголемување на AST и ALT повеќе од 3 пати. Употребата на аторвастатин треба привремено да се прекине при развој на клинички симптоми кои укажуваат на присуство на акутна миопатија или во присуство на фактори кои предиспонираат за развој на акутна бубрежна инсуфициенција поради рабдомиолиза (тешки инфекции, намален крвен притисок, екстензивно хирургија, траума, метаболички, ендокрини или сериозни нарушувања на електролити) . Пациентите треба да бидат предупредени дека веднаш треба да се консултираат со лекар доколку се појави необјаснета болка или слабост на мускулите, особено ако се придружени со слабост или треска.

Постојат извештаи за развој на атонски фасцитис со употреба на аторвастатин, меѓутоа, можна е поврзаност со администрацијата на лекот, но сè уште не е докажано, етиологијата не е позната.

Ефект на скелетниот мускул. При употреба на аторвастатин, како и другите лекови од оваа класа, се опишани ретки случаи на рабдомиолиза со секундарна акутна бубрежна инсуфициенција предизвикана од миоглобинурија. Историјата на бубрежна инсуфициенција може да биде фактор на ризик за рабдомиолиза. Состојбата на таквите пациенти треба внимателно да се следи за развој на манифестации на скелетниот мускул.

Аторвастатин, како и други статини, во ретки случаи може да доведат до развој на миопатија, манифестиран со болка во мускулите или слабост на мускулите во комбинација со зголемување на нивото на креатинска фосфокиназа (ЦПК) повеќе од 10 пати од горниот праг вредност. Комбинираната употреба на повисоки дози на аторвастатин со лекови како што се циклоспорин и моќни инхибитори на изоензимот CYP3A4 (на пример, кларитромицин, итраконазол и ХИВ протеаза инхибитори) го зголемува ризикот од миопатија / рабдомиолиза. Пријавени се ретки случаи на имуно-посредувана некротизирачка миопатија (IONM), автоимуна миопатија. IONM се карактеризира со слабост во проксималните мускулни групи и зголемување на нивото на серумскиот креатин киназа, кое опстојува и покрај запирањето на земањето на статини, некротизирачка миопатија е откриена за време на биопсија на мускулите, што не е придружено со силно воспаление, подобрувањето се јавува при земање на имуносупресиви.

Развојот на миопатија треба да се сомнева кај пациенти со дифузна мијалгија, болка во мускулатура или слабост и / или значително зголемување на нивото на ЦПК. Пациентите треба да бидат предупредени дека веднаш треба да го известат својот лекар за појава на необјаснета болка, болка или слабост во мускулите, особено ако се придружени со малаксаност или треска, како и ако симптомите на мускулите продолжуваат по запирањето на аторвастатин. Со значително зголемување на нивото на ЦПК, дијагностицирана миопатија или сомнителна миопатија, третманот со аторвастатин треба да се прекине.

Ризикот од развој на миопатија за време на третманот со лекови од оваа класа се зголемува со истовремена употреба на циклоспорин, деривати на фибрична киселина, еритромицин, кларитромицин, инхибитор на протеаза на вирусот на хепатитис Ц, телепаревир, комбинирана употреба на инхибитори на протеаза на ХИВ (вклучително и саквинавир + ритонавир, ритинавир + ритонавир darunavir + ритонавир, fosamprenavir и fosamprenavir + ритонавир), никотинска киселина или антифунгални агенси од групата азол. Во однос на прашањето за одржување на комбинирана терапија со аторвастатин и фибринска киселина деривати, еритромицин, кларитромицин, саквинавир во комбинација со ритонавир, лопинавир во комбинација со ритонавир, дарунавир во комбинација со ритонавир, фосампренавир, или фосампренавир во комбинација со ритонавир, антифунгални агенси од групата од азоли или никотинска киселина при дози за намалување на липидите, лекарите треба внимателно да ги одмерат предвидените придобивки и потенцијалните ризици и внимателно да ги следат состојбата на пациентите да детектираат какви било знаци и симптоми на болка во мускулите, болка или слабост на мускулите, особено во текот на првите месеци на терапијата, како и при зголемување на дозата на секој од овие лекови. Ако треба да користите аторвастатин со горенаведените лекови, треба да ја земете во предвид можноста за употреба на аторвастатин во пониски почетни дози и дози на одржување.

Во такви ситуации, неопходно е периодично да се утврди активноста на креатин фосфокиназа (ЦПК), сепак, таквата контрола не гарантира спречување на тешка миопатија.

Кај пациенти со историја на хеморагичен мозочен удар или лакунарен инфаркт, употребата на Аторвастатин е можна само по утврдување на односот ризик / корист, треба да се земе во предвид потенцијалниот ризик од повторен хеморагичен мозочен удар.

Ените од репродуктивна возраст треба да користат сигурни методи на контрацепција. Бидејќи холестеролот и супстанциите кои се синтетизираат од холестерол се важни за развој на фетусот, потенцијалниот ризик од инхибиција на HMG-CoA редуктазата ја надминува користа од употребата на лекот за време на бременоста. Кога мајките користат ловастатин (инхибитор на HMG-CoA редуктаза) со декстроафетамин во првиот триместар од бременоста, познати се раѓања на деца со деформација на коските, трахео-езофагеална фистула и анус на анусот. Во случај на бременост за време на терапијата, лекот треба да се запре веднаш, а пациентите треба да бидат предупредени за потенцијалниот ризик за фетусот.

Некои докази сугерираат дека статините како класа ја зголемуваат гликозата во крвта, а кај пациенти со висок ризик од развој на дијабетес, може да предизвикаат зголемување на шеќерот во крвта, што бара соодветен третман. Сепак, придобивките на статините во намалувањето на ризиците од кардиоваскуларни заболувања го надминуваат малото зголемување на ризикот од развој на дијабетес, така што употребата на статин не треба да се прекинува. Постојат причини за периодично следење на гликемијата кај пациенти изложени на ризик (постот на глукоза од 5,6 - 6,9 mmol / l, индекс на телесна маса> 30 кг / м2, зголемен триглицерид, хипертензија), според сегашните препораки.

Карактеристики на ефектот на лекот врз можноста за управување со возила или потенцијално опасни механизми: со оглед на несаканите ефекти на лекот, треба да се внимава при возење моторни возила или други потенцијално опасни механизми.

Предозирање

Симптоми специфични знаци на предозирање не се утврдени. Симптомите може да вклучуваат болка во црниот дроб, акутна бубрежна инсуфициенција, продолжена употреба на миопатија и рабдомиолиза.

Третман: не постои специфична антидот, симптоматска терапија и мерки за да се спречи понатамошна апсорпција (гастрична лаважа и активиран внес на јаглен). Аторвастатин во голема мера се врзува за плазма протеините, како резултат, хемодијализата е неефикасна. Со развој на миопатија, проследено со рабдомиолиза и акутна бубрежна инсуфициенција (ретко) - итно прекинување на лекот и воведување на диуретик и натриум бикарбонат решение. Рабдомиолизата може да доведе до развој на хиперкалемија, за која е потребна интравенска администрација на калциум хлорид или калциум глуконат, инфузија на глукоза со инсулин, употреба на разменувачи на калиум јонски или, во тешки случаи, хемодијализа.

Производител

RUE Belmedpreparaty, Република Белорусија

Адреса на правни и побарувања:

220007, Минск, Фабрикиј, 30,

т./ф .: (+375 17) 220 37 16,

Име и земја на носителот на сертификатот за регистрација

RUE Belmedpreparaty, Република Белорусија

Адреса на организацијата која прифаќа поплаки од потрошувачите за квалитетот на производите во Република Казахстан:

KazBelMedFarm LLP, 050028, Република Казахстан,

Алмати, ул. Бејсебаева 151

+ 7 (727) 378-52-74, + 7 (727) 225-59-98

Е-пошта: [email protected]

И.О. Заменик генерален директор за квалитет

Дозирање и администрација

Пред да започнете со третман со Аторвастатин, пациентот треба да биде пренесен на диета што обезбедува намалување на липидите во крвта, што мора да се набудува за време на третманот со лекот.

Внатре, земете во секое време од денот (но во исто време), без оглед на внесот на храна.

Препорачаната почетна доза е 10 мг еднаш на ден. Следно, дозата се избира индивидуално во зависност од содржината на холестерол - ЛДЛ. Дозата треба да се промени со интервал од најмалку 4 недели. Максималната дневна доза е 80 mg во 1 доза.

Хомозиготна наследна хиперхолестеролемија

Опсегот на дози е ист како кај другите видови на хиперлипидемија. Првичната доза се избира индивидуално во зависност од тежината на болеста. Кај повеќето пациенти со хомозиготна наследна хиперхолестеролемија, оптималниот ефект се забележува при употреба на лекот во дневна доза од 80 mg (еднаш).

Нарушена функција на црниот дроб

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, претпазливост треба да се примени во врска со забавување на отстранувањето на лекот од телото. Клиничките и лабораториските параметри треба внимателно да се следат, а доколку се забележат значителни патолошки промени, дозата треба да се намали или третманот треба да се прекине.

Интеракција со други лекови

Антацидите ја намалуваат концентрацијата за 35% (ефектот врз ЛДЛ холестеролот не се менува).

Истовремената употреба на аторвастатин со инхибитори на протеаза познати како CYP3A4 цитохром P450 инхибитори е придружена со зголемување на концентрациите на аторвастатин во плазмата.

Ја зголемува концентрацијата за 20% (кога е пропишано со аторвастатин во доза од 80 мг на ден) на орални контрацептиви кои содржат норетиндрон и етинил естрадиол. Ефектот за намалување на липидите на комбинацијата со колестипол е супериорен во однос на оној за секој лек поединечно.

Со истовремена администрација со варфарин, протромбинското време се намалува во првите денови, меѓутоа, по 15 дена, овој индикатор се нормализира. Во овој поглед, пациентите кои земаат аторвастатин со варфарин треба да бидат со поголема веројатност од протромбинското време да се контролира.

Употребата на сок од грејпфрут за време на третманот со аторвастатин може да доведе до зголемување на концентрацијата на лекот во крвната плазма. Во овој поглед, пациентите кои земаат дрога треба да избегнуваат пиење на овој сок.

Симптоми на предозирање

Не се утврдени специфични знаци на предозирање. Симптомите може да вклучуваат болка во црниот дроб, акутна бубрежна инсуфициенција, продолжена употреба на миопатија и рабдомиолиза.

Не постои специфична антидот, симптоматска терапија и мерки за да се спречи понатамошна апсорпција (гастрична лаважа и активиран внес на јаглен).Аторвастатин во голема мера се врзува за плазма протеините, како резултат, хемодијализата е неефикасна. Со развој на миопатија, проследено со рабдомиолиза и акутна бубрежна инсуфициенција (ретко) - итно прекинување на лекот и воведување на диуретик и натриум бикарбонат решение. Рабдомиолизата може да доведе до развој на хиперкалемија, за која е потребна интравенска администрација на калциум хлорид или калциум глуконат, инфузија на глукоза со инсулин, употреба на разменувачи на калиум јонски или, во тешки случаи, хемодијализа.