Roxeracene, најдете, купи

Трговско име на лекот: Роксара

Меѓународно непрописно име: Росувастатин (Росувастатин)

Дозирна форма: филм-обложени таблети

Активна супстанција: росвастатин

Фармакотерапевтска група: лекови за намалување на липидите.

Хипохолестеролемични и хипотриглицеридемични лекови. Инхибитори на HMG CoA редуктаза.

Фармаколошки својства:

Дејството на подготовката на roxer е насочено кон потиснување на активноста на микрозомалниот ензим хидроксиметилглутарил-CoA редуктаза, кој делува како катализатор за ограничување на раната фаза на синтезата на холестерол.

Нормализација на индикаторите за липидни профили (ефект на намалување на липидите) како резултат на намалување на концентрациите во крвта на вкупниот холестерол, триглицериди, липопротеини со мала густина, како и зголемување на концентрациите на липопротеини со висока густина. Лекот припаѓа на фармаколошката група „Статини“.

Индикации за употреба:

Примарна хиперхолестеролемија (тип IIa според Фредриксон) или мешана дислипидемија (тип IIб според Фредриксон) како додаток на диетата со неефикасност на диетата и други не-лековити методи на лекување (на пример, физичка активност, слабеење), семејна хомозиготна хиперхолестеролемија како додаток на диетата и други терапија за намалување на липидите (на пример, ЛДЛ-афереза) или ако таквата терапија не е ефикасна, хипертриглицеридемијата (Фридрикссон тип IV) како додаток во исхраната, за да се забави прогресијата на атеросклероза како две дополнувања на диетата кај пациенти на кои е прикажана терапија за намалување на концентрацијата во плазмата на Chs и Chs-LDL, примарна превенција на поголеми кардиоваскуларни компликации (мозочен удар, инфаркт на миокардот, артериска реваскуларизација) кај возрасни пациенти без клинички знаци на корорнарна артериска болест, но со зголемен ризик од негов развој (возраст над 50 години за мажи и над 60 години за жени, зголемена концентрација на плазма на Ц-реактивен протеин во плазма (g2 g / l) во присуство на барем еден од дополнителните фактори на ризик, како што е артериска хипертензија Зија, ниската плазма концентрацијата на HDL-Xc, пушење, почетокот на коронарна артериска болест во семејството историја).

Бременост и лактација - Роксер е контраиндициран за бременост и лактација. Ените на репродуктивна возраст треба да користат соодветни методи на контрацепција.

Бидејќи холестеролот и супстанциите кои се синтетизираат од холестерол се важни за развој на фетусот, потенцијалниот ризик од инхибиција на HMG-CoA редуктаза за фетусот ги надминува придобивките од користењето на лекот за време на бременоста.

Во случај на бременост за време на третманот, употребата на лекот треба веднаш да се запре.

Нема податоци за екскреција на росвастатин со мајчино млеко (познато е дека други инхибитори на HMG-CoA редуктаза можат да се излачуваат во мајчиното млеко), така што употребата на лекот треба да се прекине за време на доењето.

Контраиндикации:

Со дневна доза до 30 мг

Заболувања на црниот дроб во активна фаза (вклучително и постојано зголемување на активноста на хепаталните трансаминази и зголемување на активноста на хепаталните трансаминази во серум на крв за повеќе од 3 пати во споредба со VGN), тешка бубрежна инсуфициенција (CC помалку од 30 ml / min), миопатија, истовремена употреба на циклоспорин, пациенти предиспонирани за развој на миотоксични компликации, бременост, период на доење, употреба кај жени на возраст за раѓање кои не користат соодветни методи на контрацепција, нетолеранција на лактоза, недостаток на лактоза PS, синдром на глукоза-галактоза, на возраст од 18 години, хиперсензитивност на росувастатин или на која било компонента на лекот.

Со дневна доза од 30 мг или повеќе:

умерена до тешка бубрежна инсуфициенција (CC помалку од 60 ml / мин), хипотиреоидизам,

мускулни заболувања во историјата (вклучително и семејна историја), миотоксичност со други HMG-CoA инхибитори на редуктаза или фибати во историјата, прекумерна потрошувачка на алкохол, состојби кои можат да доведат до зголемување на концентрацијата на розовастатин во плазмата, истовремено користење на фибрати и сл. пациенти од монголоидската раса.

Со претпазливост со дневна доза до 30 мг:

возраст над 65 години, артериска хипотензија, голема операција, траума, сериозни метаболички, ендокрини или електролитни нарушувања или неконтролирани напади, истовремена употреба со езетимиб.

Дозирање и администрација:

Лекот се зема орално. Немојте да ја џвакате или мелете таблетата, да проголтате цела, да се измиете со вода, може да се земе во секое време од денот, без оглед на внесот на храна.

Пред да започнете со терапија со лек со рокса, пациентот треба да започне да следи стандардна диета за хипохолестеролемија и да продолжи да ја следи за време на третманот. Дозата на лекот треба да се избере индивидуално, во зависност од целите на терапијата и терапевтскиот одговор на третманот, земајќи ги предвид националните препораки за концентрациите на целните плазма липиди.

Препорачаната почетна доза за пациенти кои започнуваат да земаат лек или за пациенти пренесени од земање други инхибитори на HMG-CoA редуктаза, треба да биде 5 или 10 mg еднаш на ден.

Со истовремена употреба на лекот со гемфиброзил, фибрати, никотинска киселина во доза од повеќе од 1 g на ден, на пациентите им се препорачува почетна доза од 5 mg. При избор на почетна доза, треба да се води според индивидуалната концентрација на холестерол во плазмата и да се земе предвид можниот ризик од развој на кардиоваскуларни компликации, а треба да се земе предвид и потенцијалниот ризик од несакани ефекти. Доколку е потребно, дозата може да се зголеми по 4 недели.

Поради можен развој на несакани ефекти при примена на доза од 40 мг на ден, во споредба со пониски дози на лекот, зголемувањето на дозата до 40 мг на ден по дополнителна доза е поголема од препорачаната почетна доза за 4 недели терапија само може да се спроведе во пациенти со сериозен степен на хиперхолестеролемија и висок ризик од развој на кардиоваскуларни компликации (особено кај пациенти со семејна хиперхолестеролемија) кои не постигнале посакуван резултат на терапија со доза од 20 мг на ден, и rs, кој ќе биде под надзор на лекар. Се препорачува особено внимателно следење на пациенти кои примаат лек во доза од 40 мг на ден.

Не се препорачува употреба на доза од 40 мг на ден кај пациенти кои претходно не се консултирале со лекар. После 2-4 недели од терапијата и / или со зголемување на дозата на подготовката на roxer, неопходно е следење на липидниот метаболизам (доколку е потребно прилагодување на дозата).

Кај пациенти со лесна или умерена бубрежна инсуфициенција, не е потребно прилагодување на дозата. Кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција (CC помалку од 30 ml / мин), употребата на roxer е контраиндицирана. Употребата на лекот во доза од повеќе од 30 mg на ден е контраиндициран кај пациенти со умерена и тешка бубрежна инсуфициенција (CC помалку од 60 ml / min). За пациенти со умерена бубрежна инсуфициенција, препорачаната почетна доза на лекот е 5 мг на ден.

Roxer е контраиндициран кај пациенти со активна болест на црниот дроб. Нема искуство со употреба на лекот кај пациенти со црнодробна слабост над 9 поени (класа Ц) на скала Child-Pugh.

На пациентите постари од 65 години се препорачува да започнат со употреба на лекот со доза од 5 мг на ден.

При проучување на фармакокинетичките параметри на росвастатин кај пациенти кои припаѓаат на различни етнички групи, забележано е зголемување на системската концентрација на росвастатин кај јапонски и кинески. Овој факт треба да се земе предвид при употреба на лекот „Роксер“ во овие групи на пациенти. При употреба на дози од 10 и 20 mg на ден, препорачаната почетна доза за пациенти од монголоидна раса е 5 мг на ден. Пациенти од монголоидна раса, употребата на лекот во доза од 40 мг е контраиндицирана.

Употребата на лекот во доза од 40 мг е контраиндицирана кај пациенти предиспонирани за развој на миотоксични компликации. Доколку е потребно да се користат дози од 10 и 20 mg на ден, препорачаната почетна доза за оваа група на пациенти е 5 mg.

Кога се користи со гемфибразил, дозата на препаратот за рукса не треба да надминува 10 мг на ден.

Интеракција со други лекови:

Циклоспорин - со истовремена употреба на росвастатин и циклоспорин, AUC на росвастатин е во просек 7 пати поголем од оној забележан кај здрави волонтери. Концентрацијата на розовастатин во плазмата се зголемува за 11 пати.

Истовремената употреба со росвастатин не влијае на концентрацијата на циклоспорин во крвната плазма.

Индиректните антикоагуланси - како и кај другите инхибитори на HMG-CoA редуктаза, започнувањето на терапијата со росвастатин или зголемување на неговата доза кај пациенти кои примаат индиректни антикоагуланси во исто време (на пример, варфарин) може да доведат до зголемување на MHO. Повлекувањето на росвастатин или намалување на неговата доза може да доведе до намалување на MHO. Во вакви случаи, се препорачува мониторинг на MHO.

Езетимиб - истовремената употреба на росвастатин и езетимиб не е придружена со промена на AUC или Cmax на двата лека. Сепак, фармакодинамската интеракција помеѓу росвастатин и езетимиб, која се манифестира со зголемен ризик од развој на несакани реакции на мускулите, не може да се исклучи.

Gemfibrozil и други лекови за намалување на липидите - истовремената употреба на росвастатин и gemfibrozil доведува до двојно зголемување на Cmax и AUC на росвастатин. Гемфиброзил, фенофибрат, други фибрати и дози за намалување на липидите на никотинска киселина (дози големи или еквивалентни на 1 g на ден) го зголемија ризикот од миопатија кога се користат со инхибитори на редуктаза HMG-CoA редуктаза (веројатно поради фактот дека тие исто така можат да предизвикаат миопатија кога се користат во монотерапија). Истовремената употреба на фибрати и росвастатин во дневна доза од 30 мг е контраиндицирана. Кај такви пациенти, терапијата треба да започне со доза од 5 мг на ден.

Инхибитори на ХИВ протеаза - истовремената употреба на ХИВ инхибитори на протеатаза може значително да ја зголеми концентрацијата на розовастатин во плазмата. Истовремената употреба на 20 мг росвастатин и комбинација на два инхибитори на ХИВ протеаза (400 мг лопинавир / 100 мг ритонавир) е придружена со зголемување на AUC на рамнотежа (0-24 ч) и Цмакс на росвастатин за 2 и 5 пати, соодветно.

Антациди - истовремена употреба на росвастатин и антациди кои содржат алуминиум и магнезиум хидроксид, доведува до намалување на концентрацијата на розовастатин во плазмата за околу 50%. Овој ефект е помалку изразен ако се користат антациди 2 часа по земањето на росвастатин.

Еритромицин - истовремена употреба на росвастатин и еритромицин доведува до намалување на AUC (0-t) на росвастатин за 20% и негова Cmax за 30%. Таквата интеракција може да се појави како резултат на зголемена подвижност на цревата, предизвикана од употреба на еритромицин.

Хормонални контрацептиви / терапија за замена на хормони (HRT) - истовремена употреба на росвастатин и хормонални контрацептиви го зголемува AUC на етинил естрадиол и норгестрел за 26% и 34%, соодветно. Таквото зголемување на концентрацијата во плазмата треба да се земе предвид при изборот на доза на хормонални контрацептиви. Нема фармакокинетички податоци за истовремена употреба на росвастатин и терапија за замена на хормони, затоа, сличен ефект не може да се исклучи при користење на оваа комбинација. Сепак, оваа комбинација беше широко користена за време на клиничките испитувања и беше добро толерирана од пациентите.

Дигоксин - Не се очекува клинички значајна интеракција на росвастатин со дигоксин.

Изоензимите на цитохром П450 - росвастатин не е ниту инхибитор, ниту индуктор на цитохром П450. Покрај тоа, росвастатин е слаб подлога за овој изоензимски систем. Не постои клинички значајна интеракција помеѓу росвастатин и флуконазол (инхибитор на изоензимите CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазол (инхибитор на изоензимите CYP2A6 и CYP3A4). Истовремената употреба на росвастатин и итраконазол (инхибитор на изоензимот CYP3A4) го зголемува AUC на росвастатин за 28%, што е клинички незначително. Така, интеракцијата поврзана со цитохром П450 не се очекува.

Предозирање:

Клиничката слика за предозирање не е опишана.

Со единечна доза од неколку дневни дози на лекот, фармакокинетските параметри на росвастатин не се менуваат.

Третман: симптоматски, неопходно е следење на функцијата на црниот дроб и активност на КПК, нема специфичен противотров, хемодијализата е неефикасна.

Несакани ефекти:

Класификација на зачестеност на несакани ефекти: многу често (> 1/10), често (> 1/100, но 1/1000, но 1/10 000, но

Индикации за употреба

Што му помага на Роксар? Препишете го лекот во следниве случаи:

мешана дислипидемија или примарна хиперхолестеролемија (како додаток во исхраната со неефективност на не-лековити методи на терапија - губење на тежината, физичка активност, итн.),
фамилијарна хомозиготна хиперхолестеролемија (покрај претходниот метод на лекување),
хипертриглицеридемија од типот IV (како додаток во исхраната),
развој на атеросклероза кај пациенти на кои им е препишана терапија за намалување на концентрацијата на Xc и Xs-LDL во плазмата,
примарна превенција на срцеви заболувања (артериска реваскуларизација, миокарден инфаркт, мозочен удар) кај пациенти со предиспозиција за корорнарна артериска болест, како и кај постари лица,

Упатства за употреба Roxer, дозирање

Дозите се препишуваат индивидуално, под контрола на холестерол во крвната плазма. Тие пијат лек без оглед на храна, измиени со вода. Според упатствата, почетната доза не надминува 1 таблета на Roxer 5 mg / 10 mg еднаш на ден.

Максималната доза е 40 мг на ден.

Препишување на максимална доза од 40 мг на ден е можно само за пациенти со тешка хиперхолестеролемија и со висок ризик од компликации од кардиоваскуларниот систем (особено во случаи на семејна хиперхолестеролемија), во кои посакуваниот резултат не беше постигнат со 20 мг на ден. Спроведувањето на терапијата треба да се спроведува само под медицински надзор.

Не се препорачува земање на лекот во доза од 40 мг на ден кај пациенти кои претходно не се консултирале со лекар. По 2-4 недели од употреба или при секое зголемување на дозата на лекот, неопходно е да се следат индикаторите за липиден метаболизам (прилагодување на дозата може да биде потребно доколку е потребно).

Дозата од 20 мг / ден е максимална за носителите на генотипови c.521CC или s.421AA. Максималната доза (40 мг) може да се препише само на пациенти со сериозен степен на зголемување на холестерол и висок ризик од срцев удар.

Преземање на антикоагуланси (варфарин, итн.) Во исто време кога статинот може да предизвика крварење, а срцеви гликозиди (на пример, дигоксин) - ја зголемуваат концентрацијата на второто.

Терапевтскиот ефект на земање се јавува во рок од 5-8 дена, а максималниот ефект - по 3-4 недели од третманот.

Несакани ефекти

Според упатствата за употреба, назначувањето на Roxer може да биде придружено со следниве несакани ефекти:

Од страна на имунолошкиот систем: ангиоедем и други реакции поврзани со преосетливост.
Од нервниот систем: вртоглавица, главоболка, губење на меморијата, полиневропатија.
Од гастроинтестиналниот тракт: болка во стомакот, гадење, запек, панкреатитис, хепатитис, жолтица, дијареја, зголемена активност на хепатални трансаминази.
Од кожата: чешање, осип, синдром Стивенс-onesонс.
Од скелетот и мускулниот систем: мијалгија, миопатија, рабдомиолиза.
Од уринарниот систем: протеинурија, хематурија.
Општо: астенија.

Контраиндикации

Контраиндицирано е да се препише Roxer во следниве случаи:

преосетливост на розувастатин или која било од компонентите на лекот,
заболување на црниот дроб во активна фаза (вклучително и постојано зголемување на активноста на хепаталните трансаминази и зголемување на активноста на хепаталните трансаминази во серумот на крвта за повеќе од 3 пати во споредба со VGN),
умерена до тешка бубрежна инсуфициенција (креатинин Cl помалку од 60 ml / мин),
миопатија
истовремена употреба на циклоспорин,
пациенти предиспонирани за развој на миотоксични компликации,
бременост, доење,
употреба кај жени на возраст за раѓање кои не користат соодветни методи на контрацепција,
хипотиреоидизам
историја на мускулни заболувања (вклучително и семејна историја),
миотоксичност при употреба на друга историја на инхибитори или фибрати на HMG-CoA редуктаза,
прекумерна потрошувачка на алкохол
состојби што можат да доведат до зголемување на концентрацијата на росвастатин во крвната плазма,
истовремена употреба на фибрати,
нетолеранција на лактоза, недостаток на лактаза, синдром на малапсорпција на глукоза-галактоза,
Монголоидни пациенти
возраст до 18 години.

Предозирање

Нема информации за клиничката слика на предозирање. Не се забележува промена во фармакокинетичките параметри на активната супстанција при земање високи дози.

Росвастатин нема специфичен противотров; хемодијализата е неефикасна. Во случаи на предозирање, симптоматска терапија се спроведува под контрола на функцијата на црниот дроб и активност на креатинска фосфокиназа.

Аналози на Роксер, цената во аптеките

Доколку е потребно, можете да го замените Roxer со аналог за активната супстанција - тоа се лекови:

Росулип,
Crestor
Росарт,
Редистатин,
Липоперија,
Росувастатин,
Сувардио
Росистарк,
Росуфаст,
Розакард.

При изборот на аналози, важно е да се разбере дека упатствата за употреба на Roxer, цената и прегледите на лекови со слични ефекти не се применуваат. Важно е да се консултира лекар и да не се прави независна промена на лековите.

Цената во руските аптеки: Рокер таблети 5 мг 30 парчиња. - од 384 до 479 рубли, 10 мг 30 парчиња. - од 489 до 503 рубли, 15 мг 30 парчиња. - од 560 рубли.

Да се чува на температури до 25 ° C. Да се чува подалеку од дофатот на децата. Рок на траење е 3 години. Во аптеките, лекар на рецепт.

Според лекарите, Роксер ефикасно го намалува холестеролот. Забележано е дека лекот почнува да има терапевтски ефект побрзо од другите лекови со сличен ефект. Со добра толеранција, можна е продолжена терапија. Меѓу недостатоците укажуваат на прилично висока цена и развој на несакани ефекти.

3 прегледи за „Roxer“

Со овие апчиња, таа го намали холестеролот во крвта за два месеци од 9 на 5,8, може лесно да се толерира (освен ретки периоди на болки во главата) во вечерните часови, тие делуваат благо, без алергиски реакции. Лекарот препишал постојано да земам, цената на лекот е фрустрирачка, за мене е малку скапа.

веднаш штом ќе започнат нападите, престанете да ја земате лекот, тој навистина му помага на некого, но не на сите.

Го пробав Подобрувањето дојде на крајот на првата недела, но паралелно бев на диета. Ја земала лекот долго време, околу 1,5 години со пауза од 2 месеци. Холестеролот се намалува.

Образец за издавање

Roxer е достапен во форма на таблети обложени со бела филмска мембрана, кои се разликуваат по изглед во зависност од концентрацијата на активната супстанција во нив:

Таблети со содржина росвастатин во доза од 5, 10 или 15 mg, имаат тркалезна форма, биконвексен, со наклон. Од една страна, етикетирањето се прави соодветно на дозата на активната супстанција: „5“, „10“ и „15“, соодветно.
Таблети со содржина росвастатин во доза од 20 мг, тркалезна, биконвексна, со наклон.
Таблети со содржина росвастатин во доза од 30 мг, биконвекс, имаат форма на капсула и ризикуваат од обете страни.
Таблети со содржина росвастатин во доза од 40 мг, биконвекс, имаат капсуларна форма.

На парчето таблета, јасно се видливи два слоја, внатрешната е бела.

Фармаколошко дејство

Фармаколошкиот ефект на лекот Roxer е насочен кон:

Инхибиција на микрозомски ензимски активности редуктаза на хидроксиметилглутарил-CoAкој делува како катализатор за ограничување на раната фаза на синтеза холестерол.
Нормализација на липидниот профил (ефект на намалување на липидите) со намалување крв концентрација на вкупно холестерол, триглицериди, липопротеини мала густина како и зголемена концентрација липопротеини висока густина.

Лекот припаѓа на фармаколошката група „Статини”.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Еднаш во телото росвастатин ги предизвикува следниве ефекти:

Помага во намалените покачени концентрации холестерол на липопротеини со мала густина,
Помага во намалените покачени вкупни концентрации холестерол,
Помага во зголемените концентрации на триглицерид,
Промовира зголемени концентрации липопротеински холестерол со висока густина,
Помага во концентрацијата аполипропротеин со липопротеини со мала густина (аполипротеин Б.),
Помага во концентрацијата липопротеински холестерол со ниска густина,
Помага во концентрацијата липопротеински холестерол со многу мала густина,
Помага во концентрацијата триглицериди со липопротеини со многу мала густина,
Промовира зголемена концентрација крвна плазма аполипротеин А1,
Го намалува односот на холестерол липопротеини со мала густинадо липопротеински холестерол со висока густина,
Ги намалува вкупните стапки холестерол до липопротеински холестерол со висока густина,
Ги намалува стапките холестерол на липопротеини со мала густина до липопротеински холестерол со висока густина,
Ги намалува стапките аполипропротеин со липопротеини со мала густина (аполипротеин Б.) до аполипропротеин А1.

Изречениот клинички ефект на употреба на Roxers се развива една недела по почетокот на текот на лекувањето со лекот. После две недели се забележува приближно 90% од максималниот ефект на терапијата.

Обично се потребни четири недели за да се постигне максимален ефект, по што се одржува во текот на целиот нареден период на лекување.

Максимална концентрација на плазма росвастатин се забележува пет часа по земањето на пилулите, апсолутен индикатор за биорасположивост е 20%.

Росувастатин интензивно биотрансформатиран во црниот дробсе примарен центар за синтетизирање холестерол и метаболизира холестерол на липопротеини со мала густина.

Дистрибуцијата на супстанцијата е приближно 134 литри. Околу 90% росвастатин се врзува за протеини во плазма (главно албумин).

Росувастатин метаболизира до ограничен степен (околу 10%). Ин витро користење човечки хепатоцити истражување метаболизам супстанциите покажаа дека тој е предмет само на минимум метаболизам засновано врз ензимски систем на цитохром П450. И ова метаболизам не може да се смета за клинички важна.

Главната изоензимучество во росвастатин метаболизаме CYP 2C9. Во нешто помала мерка, тие учествуваат во процесот. изоензими 2C19, 3A4 и 2D6.

Во процесот на метаболизација, две главни метаболит:

N-десметил се карактеризира со околу половина помалку активност во споредба со росвастатин. Што се однесува до лактон, тогаш се смета за клинички неактивна форма.

Росувастатин има повеќе од 90% инхибиторна активност против редуктаза на хидроксиметилглутарил-CoA (HMG-CoA редуктаза), која циркулира во човечкото тело во општата крвоток.

Најмногу се јаде росвастатин (приближно 90%) се прикажува непроменет со содржината цревата. Во овој случај, и апсорбираната и неподвижената активна супстанција се излачува.

Остатокотросвастатин излачува од бубрезите со урина (приближно 5% - непроменети).

Полуживотот на супстанцијата е околу 20 часа и не зависи од зголемувањето на дозата на лекот. Просечна дозвола од крвна плазма е околу 50 литри на час. Индексот на варијабилност во однос на просечната вредност (коефициент на варијација) е 21,7%.

Како што е случај со други лекови кои ја потиснуваат активноста редуктаза на хидроксиметилглутарил-CoAфаќање од црниот дробросвастатин промовира вклучување на мембранскиот транспортер OATP-S, кој игра важна улога во процесот на отстранување на супстанциите од црниот дроб.

Росувастатин се карактеризира со зависна доза системска изложеност, која се зголемува пропорционално со зголемувањето на дозата на супстанцијата.

Повторната дневна употреба на лекот не предизвикува никакви промени во фармакокинетичките карактеристики на неговата активна супстанција.

Возраста и полот на пациентот не влијаат на фармакокинетиката на лекот. Во исто време, студиите покажаа дека кај пациенти од монголоидна раса, AUC и максимална концентрација на плазма росвастатин приближно двојно повисоко отколку кај пациенти кои припаѓаат на кавкаската раса.

Индијците имаат слични показатели кои се повисоки за Кавкајците за околу 1,3 пати. Нема клинички значајни разлики во индикаторите за претставниците на расата Негроид и Кавкајците.

Кај пациенти со ренална инсуфициенција во блага или умерена форма, индикатори за повисоки концентрации на росвастатин и N-десметил во плазмата останува практично непроменета.

Во тешки формиренална инсуфициенција индикатор за поголема концентрација на плазма росвастатин се зголемува приближно трипати и индикаторот за поголема концентрација на плазма N-десметил- околу девет пати во споредба со индикаторите забележани кај здрави волонтери.

Концентрација на плазма росвастатин кај пациенти кои биле на хемодијализаприближно двапати надмина од оние кај здрави волонтери.

На откажување на црниот дробпоради хронично алкохолно заболување на црниот дроб, концентрации на плазма росвастатин умерено покачена.

Кај пациенти чија болест припаѓа на класата А скала за децаиндикатор за најголема концентрација росвастатин во крвна плазма и AUC се зголеми за 60 и 5%, соодветно, во споредба со пациентите, црниот дроб што е здраво.

Ако болеста црниот дроб Припаѓа на категорија Б од скала за деца, показателите соодветно се зголемуваат за 100 и 21%. За пациенти чија болест припаѓа на категоријата Ц, податоците не се достапни, што е поврзано со недостаток на искуство со росвастатин за нив.

Контраиндикации

Контраиндикации за назначување на Roxer таблети кои содржат росвастатин во дози еднакви на 5, 10 и 15 mg се:

преосетливост на една или повеќе компоненти на лекот,
активни форми патологии на црниот дроб (вклучително и вклучување на болести со нејасна природа на потеклото), како и состојби карактеризирани со постојано зголемување на хепатални трансаминазии услови во кои било од хепатални трансаминази се зголемува не помалку од три пати,
патологија на бубрезитена кое одобрение креатинин не ја надминува стапката од 30 ml / мин,
хронична прогресивна наследна невромускулна болестсе карактеризира со примарно оштетување на мускулите (миопатии),
истовремена употреба на антидепресив Циклоспорин,
дијагностициран со зголемен ризик од развој миотоксични компликации,
нетолеранција лактоза,
недостаток на лактаза,
малапсорпција на глукоза галактоза,
бременост (исто така, лекот не е пропишан за жени во репродуктивна возраст, доколку не се користат контрацептивни средства),
доење
возраст до 18 години.

Таблети за дозирање росвастатин 30 и 40 мг се контраиндицирани:

пациенти со преосетливост на една или повеќе компоненти на лекот,
пациенти со активни форми патологии на црниот дроб (вклучително и вклучување на болести со нејасна природа на потеклото), како и состојби карактеризирани со постојано зголемување на хепатални трансаминазии услови во кои било од хепатални трансаминази се зголемува не помалку од три пати,
патологија на бубрезитена кое одобрение креатинин не ја надминува стапката од 60 ml / мин,
хронична прогресивна наследна невромускулна болестсе карактеризира со примарно оштетување на мускулите (миопатии),
хипотиреоидизам,
истовремена употреба на антидепресив Циклоспорин,
дијагностициран со зголемен ризик од развој миотоксични компликации (кога во историјата на пациентот има забелешка за токсичност на мускулите предизвикана од друг лек за инхибитор редуктаза на хидроксиметилглутарил-CoA или дериватна подготовка фиброва киселина),
зависност од алкохол
тешки форми откажување на црниот дроб,
Монголоидна раса
истовремен прием фибрат,
нетолеранција лактоза,
недостаток на лактаза,
малапсорпција на глукоза галактоза,
бременост (исто така, лекот не е пропишан за жени во репродуктивна возраст, доколку не користат контрацептиви),
доење
возраст до 18 години и постара од 70 години.

Несакани ефекти

Следниве несакани ефекти може да се појават за време на третманот со Roxeroy:

дисфункции имунолошкиот системвклучително и реакции поради преосетливост на росвастатин или други состојки на лекот, вклучително и развој ангиоедем,
дисфункции дигестивниот систем, изразена во форма на честа запек, може да се развие болка во епигастрична област, гадење, во ретки случаи панкреатитис,
нарушувања кои се јавуваат на дел од кожата и поткожното ткиво и се изразени во форма на осип на кожата, чешање на кожата,уртикарија,
дисфункција на скелетните мускули, што се манифестира како мијалгија (често) и понекогаш миопатии и рабдомиолиза,
општи нарушувања, од кои најчести се астенија,
дисфункции бубрезите и уринарниот тракт, кои најчесто се придружени со зголемување на концентрацијата на протеини во урината.

Roxer може да влијае на промената на лабораториските параметри. Значи, по земањето на лекот, активност може да се зголеми креатин киназаиндикатори за концентрација гликоза, билирубинензим на црниот дроб гама глутамил транспептидаза, алкална фосфатаза, а исто така се менуваат индикаторите за концентрација на хормони во плазмата тироидната жлезда.

Фреквенцијата и сериозноста на несаканите ефекти зависат од дозата.

Roxer таблети: упатства за употреба, начин на употреба и режим на дозирање

Пред да се препише лекот, на пациентот се препорачува да се префрли на стандардна диета, чија цел е да го намали нивото на холестерол. Придржуваат до оваа диета е неопходна и во текот на целиот третман.

Дозата се избира индивидуално од присутните лекар во зависност од целта на терапијата и нејзината ефикасност. Дозволено е да се зема лекот во кое било време од денот, а не да е врзано за времето на јадење.

Таблетата е проголтана цела, без дробење, без џвакање и пиење многу вода.

Пациенти со хиперхолестеролемија треба да започнете со земање на лекот со дози еднакви на 5 или 10 мг росвастатин. Таблетите се земаат орално еден на ден. Покрај тоа, оваа состојба опстојува за пациенти кои не биле третирани статинии за пациенти кои веќе поминале третман со лекови кои ја потиснуваат дејноста редуктаза на хидроксиметилглутарил-CoA.

При утврдување на почетната доза на Roxers, лекарот обрнува внимание на индикаторите за концентрација холестерол, и исто така ги проценува развојните ризици кардиоваскуларни компликации и несакани ефекти.

Во случаи кога тоа е потребно, дозата може да се прилагоди на следното ниво, сепак, таквото прилагодување се врши не порано од 4 недели по првото назначување.

Со оглед на тоа што несаканите реакции зависат од дозата по природа, и при земање на 40 мг росвастатин се јавуваат почесто отколку при земање во помали количини, зголемувањето на дневната доза на 30 или 40 мг треба да се спроведе со голема грижа за:

тешки пациенти хиперхолестеролемија,
пациенти кои имаат поголема веројатност да развијат компликации од функцијата срца и васкуларен систем (особено, ако пациентот е дијагностициран фамилијарна хиперхолестеролемија).

Ако земате помали дози росвастатин кај овие категории пациенти не го дадоа очекуваниот резултат, по назначувањето на Roxers во доза од 30 или 40 mg на ден, пациентите секогаш мора да бидат под надзор на нивниот лекар.

Исто така, редовен медицински надзор е индициран во случаи кога третманот започнува веднаш со доза од 30 или 40 мг.

Во согласност со упатствата за употреба, Roxer 20 mg е индициран како почетна доза за превенција на болести срца и садови на пациентикои имаат зголемен ризик од развој на вакви патологии.

Луѓе со умерено нарушување на функцијата бубрезите прилагодување на дозата не е потребно, сепак, лекот се препишува со претпазливост на оваа група пациенти.

Во случај на нарушена функција бубрезите умерена кога дозвола креатинин е во рамките на 60 ml / мин, третманот започнува со доза од 5 мг. Високи дози на лекот (30 и 40 мг) се контраиндицирани.

Пациенти со сериозни дисфункции бубрезитезабрането е препишување на лекот во каква било доза.

Кога препишувате руксари на пациенти со патологии на црниот дроб, показатели за кои скала за деца не надминува 7, нема зголемување на системската изложеност росвастатин.

Ако индикатори за нарушена функција црниот дробеднаква на 8 или 9 поени во скала за деца, изложеноста на системот се зголемува. Затоа, пред да се препише лекот на такви пациенти, потребна е дополнителна студија за функцијата. бубрезите.

Искуство во лекување на пациенти чии показатели надминуваат 9 поени во скала за децанедостасува

Предозирање

Клиничките манифестации што можат да се појават доколку препорачаната доза е надмината со дозата на лекот не се опишани. По единечна доза на Roxer во доза неколку пати поголема од утврдената дневна, клинички значајни промени во фармакокинетиката росвастатин не е забележано

Во случај на предозирање и појава симптоми на интоксикација телото покажува симптоматски третман и, доколку е потребно, назначување на сет на мерки за поддршка.

Се препорачува и мониторинг на активност. креатин киназа и спроведување на тест за проценка на функционалноста црниот дроб.

Соодветност на назначувањето хемодијализа сметаат за малку веројатно.

Интеракција

Во назначувањето на Роксерс во комбинација со Циклоспорин значително се зголеми AUC росвастатин (приближно седум пати), додека концентрацијата на плазмата циклоспорин останува непроменет.

Со истовремена администрација со антагонистички лекови витамин К. или лекови кои ја потиснуваат активноста редуктаза на хидроксиметилглутарил-CoA, на почетокот на текот на третманот, како и со зголемување на дневната доза преку неговата титрација, може да се забележи зголемување на INR (меѓународен нормализиран однос).

Како по правило, против позадината на намалување на дозата со титрација или целосно повлекување на лекови, овој индикатор се намалува.

Истовремена употреба со лек за намалување на липидите Езетимибе не предизвикува промени во AUC и максимална концентрација на плазма на двата лека, сепак, можноста за фармакодинамичка интеракција не е исклучена.

Во врска со Гемфиброзил и други лекови кои помагаат да се намалат нивоата липидипредизвикува двојно зголемување на AUC и максимална концентрација на плазма росвастатин.

Специјалните студии покажаа дека назначувањето со Фенофибрат потенцијално не е здраво за промена на фармакокинетичките параметри, сепак, веројатноста за фармакодинамична интеракција со лекови не е исклучена.

Напишете лекови Хемфиброзил и Фенофибраткако и лекови никотинска киселина, додека нивното назначување со инхибитори редуктаза на хидроксиметилглутарил-CoA зголемување на веројатноста за развој миопатии (што, најверојатно, се должи на нивната способност да испровоцираат сличен ефект кога се пропишани како монотерапевтски агенс).

Со истовремена употреба на Roxers со фибрати, росвастатин во дози еднакви на 30 и 40 мг не е пропишано. Почетна дневна доза росвастатин за пациенти кои земаат фибратие 5 мг.

Истовремена употреба на лекот со инхибитори серинпротеаза предизвикува промена во изложеноста росвастатин. Поради оваа причина, Роксер не е пропишан. ХИВ-инфицирани пациенти кои се подложени на третман со инхибиторни лекови серински протеази.

Додека земавте со антациден препарати за концентрација на плазма росвастатиннамалена за околу половина. Да се намали сериозноста на овој ефектантациди Се препорачува да се земе два часа по земањето таблети Roxer.

Наспроти позадината на истовремено закажување росвастатин со Еритромицин Стапка на AUC росвастатин се намалува за 20%, а неговата концентрација во плазмата е околу една третина. Ова може да се должи на зголемена подвижност. цревен тракткој прием предизвикува Еритромицин.

Со назначување на Roxers во комбинација со хормонални контрацептиви за орална администрација, индикаторот AUC етинил естрадиол се зголемува за 26%, а истиот индикатор за норгестрел - за 34%.

Ова зголемување на нивото на AUC мора да се земе предвид при изборот на оптимална доза. контрацептивни средстваза орална администрација.

Нема фармакокинетички податоци во врска со истовремена употреба со лекови за терапија со замена на хормони, сепак, веројатноста за интеракција и зголемена AUC не е исклучена.

Студии за комбинацијата на росвастатин со пејсмејкер Дигоксин не покажа клинички значајна интеракција.

Росувастатин Тоа нема ниту огромно ниту стимулирачко влијание изоензими системот цитохром P450. Покрај тоа, метаболизација росвастатин под нивно влијание е минимална, а не клинички значајна.

Секоја значајна интеракција помеѓу росвастатин и антифунгални агенси Флуконазол и Кетоконазолшто ја инхибираат активноста на цитохромните изоензими не е забележано.

Комбинација со антифунгален лек Интраконазол, кој ја инхибира активност изоензим CYP 3A4, предизвикува зголемување на AUC на росвастатин за 28%. Сепак, ова зголемување не се смета за клинички важно.

Фармакокинетика

Времето за постигнување на максимална концентрација во плазма (Cmax) на росвастатин во крвта по орална администрација е приближно 5 часа. Апсолутна биорасположивост на супстанција

20% Метаболизмот се јавува главно во црниот дроб. Обемот на дистрибуција е приближно 134 литри. Повеќето од супстанцијата (околу 90%) се врзува за плазма протеини, главно со албумин.

Росувастатин се подложува на ограничен метаболизам (

10%) Супстанцата припаѓа на неспецифични подлоги на цитохром П450. Главниот изоензим вклучен во неговиот метаболизам е изоензимот CYP2C9. Вклученоста во метаболизмот на изоензимите CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 се јавува во помала мерка. Главните познати метаболити се Н-десметилровавастатин (активност е околу 2 пати пониска од розовастатин) и метаболити од лактон (немаат фармаколошка активност). Фармаколошката активност за инхибиција на редуктазата на плазма HMG-CoA се обезбедува главно како резултат на росвастатин (повеќе од 90%).

Околу 90% од супстанцијата се излачува преку цревата непроменета (вклучително и неапсорбирана / апсорбирана росвастатин), а остатокот - од бубрезите. Полуживотот на супстанцијата од крвната плазма е приближно 19 часа (зголемувањето на дозата не влијае на овој индикатор). Геометрискиот среден клиренс на плазма е 50 л / час (со коефициент на варијација - 21,7%).

Со дневниот внес, не се забележани промени во фармакокинетичките параметри. Системската изложеност се зголемува пропорционално на дозата.

Според фармакокинетичките студии, кај пациенти од монголоидна раса (јапонски, филипиноски, кинески, корејски и виетнамски), просечната AUC и максималната концентрација на росувастатин се зголемуваат за околу 2 пати во споредба со кавказоидската раса, за Индијанците коефициентот на зголемување на средната AUC и Cmax е 1.3.

Кај пациенти со клиренс на креатинин (КК) помалку од 30 ml / мин, концентрацијата на розовастатин и Н-десметилросувастатин во крвта значително се зголемува во плазмата.

Кај хронично алкохолно заболување на црниот дроб, концентрацијата на розовастатин во плазмата се зголемува умерено. Кога се споредуваат: пациенти со нормална функција на црниот дроб / пациенти со слабост на црниот дроб (според скалата Child-Pugh: 7 или пониски поени / 8-9 поени) AUC и Cmax на росвастатин се зголемува за 5 и 60% / 21 и 100%, соодветно. Искуство со росвастатин кај пациенти со црнодробна слабост над 9 поени е отсутно.

Состав и форма на ослободување

Лекот Roxer е достапен во форма на таблети за орална администрација (орална администрација). Таблетите се премачкуваат со облога од бел филм. Тркалезна, биконвексна со наклон, од едната страна со ознака „10“, запечатена. Главната активна состојка на лекот е росувастатин. Неговата содржина во една таблета е 10 мг. Вклучени се и ексципиенси, кои вклучуваат:

Макрогол 6000.
Кополимер на метална металат.
Микрокристална целулоза.
Колоиден силикон диоксид.
Титаниум диоксид
Кросповидон.
Лактоза монохидрат.
Магнезиум стеарат.

Таблетите Роксир се пакуваат во блистер пакување од 10 парчиња. Пакет од картон содржи 3 или 9 плускавци и упатства за употреба на лекот.

Фармаколошки својства

Главната активна состојка на Roxer таблетите, росвастатин ја блокира активноста на ензимот HMG-CoA редуктаза, која е одговорна за синтеза на претходникот на мевалонат холестерол. Тој е активен во клетките на црниот дроб, кои се одговорни за синтеза на ендоген (сопствен) холестерол, поради што неговото ниво во крвта се намалува. Исто така, наспроти позадината на употребата на лекот, нивото на липопротеини со ниска и многу ниска густина се намалува (придонесе за таложење на холестерол во theидовите на артериите) и се зголемува концентрацијата на липопротеини со висока густина (намалување на интензитетот на процесот на таложење на холестерол во wallsидовите на артериите).

После земањето на таблетите Роксер внатре, активната состојка е доволно брза, но не и целосно се апсорбира во крвта. Со протокот на крв, влегува во клетките на црниот дроб (хепатоцити), каде што има терапевтски ефект. Розувастатинот не се метаболизира и се излачува непроменет главно со измет.

Дозирање и администрација

Внатре, таблетата не треба да се џвака или крши, да се проголта цела, да се измие со вода, може да се земе во кое било време од денот, без оглед на времето за јадење. Пред да започне со терапија со Roxer, пациентот треба да започне да следи стандардна диета за хипохолестеролемија и да продолжи да ја следи за време на третманот. Дозата на лекот треба да се избере индивидуално, во зависност од целите на терапијата и терапевтскиот одговор на третманот, земајќи ги предвид националните препораки за концентрациите на целните плазма липиди. Препорачаната почетна доза за пациенти кои започнуваат да земаат лек или за пациенти пренесени од земање други инхибитори на HMG-CoA редуктаза, треба да биде 5 или 10 mg на Roxer лекот 1 пат на ден.

Со истовремена употреба на лекот со гемфиброзил, фибрати, никотинска киселина во дози за намалување на липидите (повеќе од 1 g на ден), почетната доза на лекот е 5 mg на ден. При избор на почетна доза, треба да се води според индивидуалната концентрација на холестерол во плазмата и да се земе предвид можниот ризик од развој на кардиоваскуларни компликации, а треба да се земе предвид и потенцијалниот ризик од несакани ефекти. Доколку е потребно, дозата може да се зголеми по 4 недели.

Поради можниот развој на несакани ефекти при примена на доза од 40 мг на ден, во споредба со пониски дози на лекот, зголемувањето на дозата до максимум 40 мг / ден треба да се земе предвид само кај пациенти со тежок степен на хиперхолестеролемија и со висок ризик од развој на кардиоваскуларни компликации ( особено кај пациенти со семејна хиперхолестеролемија) кои не го постигнале посакуваниот резултат на терапијата со доза од 20 мг на ден и кои ќе бидат под надзор на лекар. Особено се препорачува внимателно следење на пациенти кои примаат лек во доза од 40 мг на ден.

Не се препорачува употреба на доза од 40 mg на ден кај пациенти кои претходно не се консултирале со лекар. После 2-4 недели од терапијата и / или со зголемување на дозата на лекот Roxer, потребно е следење на липидниот метаболизам (доколку е потребно прилагодување на дозата).

Пациенти со откажување на бубрезите

Кај пациенти со лесна или умерена бубрежна инсуфициенција, не е потребно прилагодување на дозата. Кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција (CC помалку од 30 ml / мин), употребата на Roxer е контраиндицирана. Употребата на Roxer во доза од повеќе од 30 mg на ден е контраиндицирана кај пациенти со умерена до тешка бубрежна инсуфициенција (CC помалку од 60 ml / min). За пациенти со умерена бубрежна инсуфициенција, препорачаната почетна доза на Roxer е 5 mg на ден.

Користете за време на бременоста и доењето

Лекот на Роксер е контраиндициран во бременоста и лактацијата.

Ените на репродуктивна возраст треба да користат соодветни методи на контрацепција.

Во случај на бременост за време на третманот, употребата на лекот треба веднаш да се запре.

Оштетена бубрежна функција

Кај пациенти кои примале високи дози на розовастатин (особено 40 мг на ден), забележана е тубуларна протеинурија, која била откриена со помош на ленти за тестирање и, во повеќето случаи, била периодична или краткотрајна. Ваквата протеинурија не означува акутна или прогресија на истовремена болест на бубрезите. Фреквенцијата на сериозно оштетување на бубрезите, забележано во пост-маркетинг студијата на росвастатин, е поголема со доза од 40 мг на ден. Кај пациенти кои земаат лек Roxer во доза од 30 или 40 mg на ден, се препорачува да се следат индикаторите на бубрежната функција за време на третманот (најмалку 1 пат во 3 месеци).

Влијание врз мускулно-скелетниот систем

При употреба на росвастатин во сите дози, но особено во дози кои надминуваат 20 мг на ден, беа пријавени следниве ефекти врз мускулно-скелетниот систем: мијалгија, миопатија, во ретки случаи, рабдомиолиза. Беа забележани многу ретки случаи на рабдомиолиза со истовремена употреба на инхибитори на HMG-CoA редуктаза и езетимиб. Таквата комбинација треба да се користи со претпазливост, бидејќи фармакодинамската интеракција не може да се исклучи. Како и во случај на други инхибитори на редуктаза HMG-CoA, фреквенцијата на рабдомиолиза во пост-маркетинг-употребата на лекот Roxer е поголема кога дозата е 40 mg на ден.

Определување активност на CPK

Активноста на ЦПК не може да се утврди по интензивно физичко напорување и во присуство на други можни причини за зголемување на неговата активност, тоа може да доведе до неправилно толкување на резултатите. Доколку почетната активност на ЦПК е значително надмината (5 пати поголема од горната граница на нормата), треба да се изврши повторна анализа по 5-7 дена. Не можете да започнете со терапија ако резултатите од реанализата ја потврдат почетната висока активност на КФК (повеќе од 5 пати поголема од горната граница на нормата).

Пред да започнете со терапија

Во зависност од дневната доза, лекот „Роксир“ треба да се препише со претпазливост на пациенти со постојни фактори на ризик за миопатија / рабдомиолиза, или употребата на лекот е контраиндицирана (види дел „Контраиндикации“ и „Внимание“).

Овие фактори вклучуваат:

нарушена бубрежна функција,
хипотиреоидизам
историја на мускулни заболувања (вклучително и семејна историја),
миотоксични ефекти при земање други инхибитори или фибрати на HMG-CoA редуктаза,
прекумерно пиење
стар над 65 години
услови во кои може да се зголеми концентрацијата на росвастатин во крвната плазма,
истовремена употреба на фибрати.

Кај такви пациенти, потребно е да се процени ризикот и можните придобивки од терапијата. Исто така, се препорачува клинички мониторинг. Ако почетната активност на ЦПК е повеќе од 5 пати поголема од горната граница на нормалата, не треба да се започне со терапија со Roxer.

За време на периодот на терапија со лекови

Пациентот треба да биде информиран за потребата од итна медицинска помош во случај на ненадеен почеток на болка во мускулите, слабост на мускулите или грчеви, особено во комбинација со малаксаност и треска. Кај такви пациенти треба да се утврди активност на ЦПК. Терапијата треба да се прекине доколку активноста на ЦПК е значително зголемена (повеќе од 5 пати во споредба со горната граница на нормалата) или ако симптомите на мускулите се изречени и предизвикуваат дневна непријатност (дури и ако активноста на ЦПК не е поголема од 5 пати над горната граница норми). Ако симптомите исчезнат и активноста на ЦПК се врати во нормала, треба да се земе предвид повторното користење на Roxer или други HMG-CoA редуктаза инхибитори во пониски дози со внимателен медицински надзор. Следењето на активноста на ЦПК во отсуство на симптоми е непрактично. Беа забележани многу ретки случаи на имуно-посредувана некротизирачка миопатија со клинички манифестации во форма на постојана проксимална слабост на мускулите и зголемена активност на серумските CPK за време на терапијата или при запирање на употребата на инхибитори на HMG-CoA редуктаза, вклучително и росвастатин. Може да бидат потребни дополнителни студии на мускулите и нервниот систем, серолошки студии, како и имуносупресивна терапија.

Нема знаци на зголемени ефекти врз скелетниот мускул при земање росвастатин и истовремена терапија. Сепак, забележано е зголемување на инциденцата на миозитис и миопатија кај пациенти кои земале други инхибитори на HMG-CoA редуктаза во комбинација со деривати на фиброва киселина (на пр. Гемфиброзил), циклоспорин, никотинска киселина во дози за намалување на липидите (повеќе од 1 г / ден), антифунгални деривати азол, инхибитори на ХИВ протеаза и антибиотици на макролид.

Кога се користи со некои инхибитори на HMG-CoA редуктаза, гемфиброзил го зголемува ризикот од миопатија. Така, не се препорачува истовремена употреба на лекот Roxer и gemfibrozil. Предностите од понатамошно менување на концентрацијата на липидите во плазмата со комбинирана употреба на Roxer со фибрати или никотинска киселина во дози за намалување на липидите, треба внимателно да се мерат, земајќи го предвид можниот ризик. Лекот Roxer во доза од 30 mg на ден е контраиндициран за комбинирана терапија со фибрати. Поради зголемениот ризик од рабдомиолиза, Роксер не треба да се користи кај пациенти со акутни состојби кои можат да доведат до миопатија или состојби кои предиспонираат за развој на бубрежна инсуфициенција (на пример, сепса, артериска хипотензија, екстензивна хирургија, траума, сериозни нарушувања на метаболизмот, ендокрини и електролити или неконтролирани конвулзии).

Ефект врз црниот дроб

Во зависност од дневната доза, Roxer треба да се користи со претпазливост кај пациенти со прекумерна потрошувачка на алкохол и / или историја на заболувања на црниот дроб или неговата употреба е контраиндицирана (види дел "Контраиндикации" и "Внимание").

Се препорачува да се утврдат функционалните тестови на црниот дроб пред почетокот на терапијата и 3 месеци по нејзиното започнување. Употребата на лекот Roxer треба да се прекине или да се намали дозата на лекот доколку активноста на „црниот дроб“ трансаминази во серумот во крвта е 3 пати поголема од горната граница на нормалата.

Кај пациенти со хиперхолестеролемија како резултат на хипотиреоидизам или нефротски синдром, терапијата со основните заболувања треба да се спроведе пред третманот со Roxer.

Дозирна форма

Таблети обложени со филм 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг

Една таблета содржи

активна супстанција - росвастатин калциум 5,21 мг, 10,42 мг, 20,83 мг или 41,66 мг (еквивалентно на 5 мг росвастатин, 10 мг, 20 мг и 40 мг, соодветно),

воексципиенси: микрокристална целулоза, безводна лактоза, кросповидон, силикон диоксид, колоиден безводен, магнезиум стеарат,

филмска обвивка: главен кополимер на флаширан метакрилат, макрогол 6000, титаниум диоксид E171, лактоза монохидрат.

Таблетите се со кружна форма, со мала биконексна површина, обложена со облога од бел филм, обележана „5“ од едната страна и со наклон (за доза од 5 мг).

Таблетите се округла во форма, со мала биконексна површина, обложени со бел филм, означени со „10“ од едната страна и искривени (за доза од 10 мг).

Таблети во форма на круг, обложени со облога од бел филм, со наклон (за доза од 20 мг).

Таблети во облик на капсула со биконвексна површина, обложени со бел филм слој (за доза од 40 мг).

Дозирање и администрација

Пред да започнете со терапија со лекови, пациентот треба да биде на стандардна диета со низок холестерол и да продолжи да се придржува кон оваа диета за време на третманот. Дозата на лекот се поставува индивидуално, во зависност од целите на терапијата, одговорот на пациентот на третман. Препорачаната почетна дневна доза е од 5 mg до 10 mg и се зема еднаш на ден. Дозата е иста за пациенти кои за прв пат земаат статини или преминуваат од терапија со друг HMG инхибитор, редуктаза на CoA. При избор на почетна доза, неопходно е да се земат предвид почетното индивидуално ниво на холестерол и постојниот кардиоваскуларен ризик, како и потенцијалниот ризик од развој на несакани реакции.

Доколку е потребно, дозата може да се зголеми по 4 недели. Со оглед на зголемената фреквенција на извештаи за несакани реакции при земање на доза од 40 мг во споредба со пониски дози, зголемување на дневната доза до 30 мг или 40 мг треба да се земе предвид само кај пациенти со тешка хиперлипидемија и висок кардиоваскуларен ризик (особено со семејна хиперхолестеролемија) , во кои не е можно да се постигнат целни нивоа на липиди при земање пониски дози и кои ќе бидат набудувани. Посебно внимание на пациентите е потребно кога ќе започнат со земање дози од 40 мг или 30 мг.

Зголемувањето на дозата до 40 мг е можно само под надзор на лекар. Доза од 40 мг не се препорачува за пациенти кои претходно не го земале лекот. После 2 недели терапија и / или со зголемување на дозата на Roxer, потребно е следење на липидниот метаболизам (доколку е потребно, прилагодување на дозата).

Roxera® може да се земе во секое време од денот, без оглед на храната.

Користете кај постарите лица

На пациентите постари од 70 години се препорачува да започнат со земање на лекот со доза од 5 мг

Дозирање кај пациенти со бубрежна слабост

Кај пациенти со блага или умерена бубрежна инсуфициенција, не е потребно прилагодување на дозата, препорачаната почетна доза на лекот е 5 мг. Кај пациенти со умерена нарушена бубрежна функција (клиренс на креатинин помал од 60 ml / мин) - употребата на лекот во доза од 40 мг е контраиндицирана. Кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин помал од 30 ml / мин), употребата на Roxer® е контраиндицирана.

Дозирање кај пациенти со оштетување на црниот дроб

Кај пациенти со 7 или помалку оценки кај Child-Pugh, прилагодување на дозата не е потребно. Нема искуство со употреба на дрога кај пациенти со оценка повисока од 9 на скала Child-Pugh.

Roxer® е контраиндициран кај пациенти со активна болест на црниот дроб.

Беше забележано зголемување на системската концентрација на росвастатин кај Јапонците и Кинезите. Препорачаната почетна доза за азиски пациенти е 5 мг. Употребата на лекот во доза од 30 мг или 40 мг е контраиндицирана кај пациенти од азиска раса.

Дозирање кај пациенти со предиспозиција за миопатија

Препорачаната почетна доза за пациенти со фактори кои предиспонираат за развој на миопатија е 5 мг. Дозите од 40 и 30 мг се контраиндицирани кај такви пациенти.