Амперијал (Амперил)

При блокирање на ACE се намалува ангиотензин-2, ренин активност се зголемува, дејството се зголемува брадикининсе зголемува производството алдостерон. Хемодинамичните и антихипертензивните ефекти на лекот се обезбедени со проширување на луменот на садот, намалување на OPSS. Лековите не влијаатотчукувањата на срцето. Долготрајниот третман може да доведе до регресија на левата коморна хипертрофија, која се развива со артериска хипертензија. Опаѓање крвен притисок регистрирани 1-2 часа по земањето на лекот, антихипертензивниот ефект опстојува на ден.

Кај пациенти со срцева слабост намален ризик срцев удар, ненадејна смрт, прогресија на болести, бројот на итни хоспитализации и бројот на хипертензивни кризи. Кај пациенти со дијабетес има намалување микроалбуминуријаго намалува ризикот нефропатија. Овие ефекти се развиваат без оглед на нивото на крвниот притисок.

Индикации Амбрилана

• срцева слабост (хроничен тек)
• хипертензија,
• корорнарна артериска болестсрца.

Индикации за употреба кај пациенти со дијабетес: нефропатија.

Контраиндикации

• преосетливост до компонентите
• срцеви мани (митрална, аортна, комбинирана),
• доење,
• кардиомиопатија,
• патологија на бубрежниот систем,
• хипералдостеронизам,
• бременост,
• возраст до 18 години.

Несакани ефекти

Најчесто, се забележува остар пад на крвниот притисок,синкопа, главоболки слични на мигрена, сува кашлица, бронхоспазамосип на кожата, егзацербација гастритис и панкреатитис со зголемување на концентрацијата на ензимите, болка во зглобовите и мускулите.

Поретки аритмијачукање на срцето ангина пекторискомплицирано со миокарден инфаркт, Синдром на Рејна, васкулитис, астено-депресивен синдром со нарушување на спиењето, минливи исхемични напади и мозочен удар, импотенција, нарушен бубрежен систем со зголемена концентрација креатиниа и уреа во урината алергиски реакциипромена во лабораториските параметри во форма на неутропенија, еритропенија.

Со прогресијата на сериозноста на несаканите реакции, се препорачува да се консултирате со лекар и привремено да прекинете со земање на лекот Ампралан.

Ослободете форма и состав

Главната активна компонента на Ампралан е рамиприл.

Помошни компоненти содржани во таблети: крокармелоза натриум, прегелатинизиран скроб, натриум стеарил фумарат, натриум бикарбонат, лактоза монохидрат, бои.

Достапни дози: 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg и 10 mg ramipril во една таблета.

Ампралан се произведува во таблети (7 или 10 таблети во блистер) овални со рамна површина и наклон. Бојата на таблетите се разликува во зависност од дозата на лекот: бела или скоро бела (1,25 мг и по 10 мг секоја), светло жолта (2,5 мг секоја), розова пресечена (по 5 мг секоја),

Фармаколошко дејство

Фармакодинамика Ампралан е долго дејство АКЕ инхибитор. Ензимот што го конвертира ангиотензин ја забрзува конверзијата на ангиотензин II од ангиотензин I, е идентична со киназата - ензим што го забрзува распаѓањето на брадикининот. Како резултат на блокадата на АКЕ од страна на Ампралан, се намалува концентрацијата на ангиотензин II, се зголемува активноста на ренин во крвната плазма, се зголемува дејството на брадикинин и производство на алдостерон, што доведува до зголемување на содржината на калиум во крвта.

Амперил има антихипертензивни и хемодинамички ефекти како резултат на проширување на крвните садови и ја намалува нивната вкупна периферна отпорност. Во овој случај, отчукувањата на срцето не се менуваат. Намалувањето на притисокот по единечна доза на Ампралан се забележува по 1-2 часа, по 3-6 часа терапевтскиот ефект достигнува максимум и трае 24 часа.

Со продолжено лекување со лекот, левата коморна хипертрофија се намалува, додека нема негативен ефект врз работата на срцето.

Фармакокинетика

Активната супстанција брзо се апсорбира од дигестивниот тракт (брзината не зависи од внесот на храна). Еден час по апликацијата, се постигнува максимална концентрација на активната супстанција во крвта. До 73% од рамиприл се врзува за плазма протеините.

Лекот се распаѓа во црниот дроб, формирајќи го активниот метаболит рамиприлат (активност на второто е 6 пати поголема од активноста на самиот рамиприл) и неактивното соединение дикетопиперазин. Максималната концентрација на рамиприл во крвта се открива 2-4 часа по употребата на лекот, стабилна и постојана терапевтска концентрација на 4-тиот ден од третманот. Околу 56% од рамиприл се врзува за плазма протеините.

До 60% од ramipril и ramiprilat се излачуваат од бубрезите во форма на метаболити, помалку од 2% од ramipril се отстранува од телото непроменети. Полуживотот на рамиприл е од 13 до 17 часа, рамиприл - 5 часа.

Со нарушена бубрежна функција, стапката на екскреција на рамиприл и метаболити се намалува. Кај пациенти со хепатална инсуфициенција, конверзијата на рамиприл во рамиприлат е забавена, се зголемува содржината на рамиприл во серумот во крвта.

Дозирање и администрација

Таблетите се земаат орално, без оглед на оброкот, не џвакајте, пијте многу течности.

Дозата на лекот ја избира лекарот индивидуално за секој пациент, земајќи ги предвид индикациите, толеранцијата на лекот, истовремените заболувања и возраста на пациентот. При избор на доза, индикаторот за крвен притисок мора да се земе предвид. Максималната дозволена доза на лекот за сите видови патологии е 10 мг на ден. Текот на третманот е обично долг, исто така воспоставен од лекарот.

Со артериска хипертензија Првичната препорачана доза е 2,5 mg еднаш на ден. Доколку е потребно, дозата може да се удвои за 7-14 дена.

При хронична срцева слабост почетната препорачана доза на лекот е 1,25 mg (може да се удвои по 1-2 недели).

Со срцева слабост, што се случи 2-9 дена по акутен миокарден инфаркт, се препорачува да се земаат 5 мг Ампраланд на ден - 2,5 мг наутро и навечер. Ако за време на третманот, притисокот значително се намали, дозата се преполови (1,25 mg двапати на ден). По 3 дена, дозата повторно се зголемува. Ако земањето на лекот во доза од 2,5 мг два пати на ден повторно е слабо толерирано од пациентот, третманот со Ампралан треба да се откаже.

Нефропатија (со дифузна патологија на бубрезите и дијабетична).Препорачаната почетна доза е 1,25 мг на ден. На секои 14 дена, дозата се удвои додека не се постигне доза за одржување од 5 мг на ден.

Превенција на срцева слабост по миокарден инфаркт. Во почетната фаза на терапевтскиот тек, Amprilan 2,5 mg се препишува на таблета на ден. По една недела, дозата се зголемува на 5 mg на ден, по уште 2-3 недели - до доза на одржување од 10 mg еднаш на ден.

Со артериска оклузија и по операција на коронарна бајпас Ампралан се зема 2,5 мг еднаш на ден во тек на 7 дена. Потоа, за 2-3 недели, лекот се зема на 5 mg на ден, откако ќе се зголеми неговата доза уште два пати - до 10 mg на ден.

Специјални упатства

1. Кај пациенти со функционално оштетување на функцијата на бубрезите, почетната доза на Ампралан треба да биде 1,25 мг, а максималната дневна доза треба да биде 5 мг.
2. Кај пациенти со црнодробна слабост почетната доза е 1,25 мг, максималната дневна доза е 2,5 мг.
3. Ако Ампраланд е препишан на пациенти кои примаат диуретици, потребно е откажување или намалување на дозата на диуретици. Исто така, потребно е постојано следење на состојбата на таквите пациенти, особено постарите пациенти (постари над 65 години).
4. Ампраланс се зема со претпазливост кај пациенти со системски заболувања на сврзното ткиво, дијабетес мелитус, нестабилна ангина пекторис.
5. Лекот има негативен ефект врз фетусот (хипоплазија на белите дробови и коските на черепот, хиперкалемија, нарушена бубрежна функција) и е контраиндициран кај бремени жени. Пред испуштање на Амперил, важно е за жени на возраст од раѓање да ја исклучуваат бременоста.
6. При земање на Амперил за време на доењето, доењето треба да се откаже.

Услови и услови за складирање

Чувајте го лекот на температура не поголема од 25 ° C, на место заштитено од влага и сончева светлина, недостапно за деца. Рок на траење на таблетите Ампралан е 3 години. По датумот наведен на пакетот, лекот не може да се зема.

Структурни аналози на Ампралан (лекови со слична активна супстанција) се:

3Д слики

Дозирање и администрација

Внатре без оглед на времето за јадење (т.е. таблети може да се земат и пред и за време или после јадење), пијте многу вода (1/2 чаша). Не џвакајте или мелете таблети пред да земете.

Дозата е избрана во зависност од терапевтскиот ефект и толеранцијата на пациентот кон лекот.

Третманот со Amprilan ® е обично долг, а времетраењето во секој случај го одредува лекарот.

Освен ако не е поинаку наведено, тогаш со нормална функција на бубрезите и хепаталите, се препорачуваат следниве режими на дозирање.

Обично почетната доза е 2,5 mg / ден наутро. Ако при земање на Amprilan ® во оваа доза за 3 недели или повеќе, не е можно да се нормализира крвниот притисок, тогаш дозата може да се зголеми на 5 mg на ден. Ако дозата од 5 мг не е доволно ефикасна, по 2-3 недели сепак може да се удвои до максималната препорачана дневна доза од 10 мг.

Како алтернатива за зголемување на дозата до 10 мг / ден со недоволна антихипертензивна ефикасност на дневна доза од 5 мг, можно е да се додадат други антихипертензивни агенси на третман, особено диуретици или БКК.

Препорачаната почетна доза е 1,25 мг / ден. Во зависност од одговорот на пациентот на терапијата, дозата може да се зголеми.

Се препорачува да се удвои дозата со интервал од 1-2 недели. Ако треба да земете дневна доза од 2,5 мг или поголема, може да се користи еднаш дневно, или да се подели на две дози.

Максималната препорачана дневна доза е 10 мг.

Дијабетична или не дијабетична нефропатија

Препорачаната почетна доза е 1,25 мг / ден. Дозата може да се зголеми до 5 мг на ден. Со овие услови, дозите повисоки од 5 мг / ден не биле соодветно проучени во контролирани клинички испитувања.

Намалување на ризикот од развој на миокарден инфаркт, мозочен удар или кардиоваскуларна смртност кај пациенти со висок кардиоваскуларен ризик

Препорачаната почетна доза е 2,5 mg на ден.

Во зависност од толеранцијата на пациентот кон Amprilan ®, дозата може постепено да се зголемува.

Се препорачува да се удвои дозата по 1 недела од третманот, а во текот на следните 3 недели, да се зголеми до вообичаената доза на одржување од 10 мг на ден.

Употребата на доза поголема од 10 мг / ден во контролирани клинички испитувања не е соодветно проучена. Употребата на лекот кај пациенти со К креатинин помалку од 0,6 ml / сек не е добро разбрана.

Клиничка срцева слабост која се развила во текот на првите неколку дена (од 2 до 9 дена) по акутен миокарден инфаркт

Препорачаната почетна доза е 5 mg на ден, поделена на 2 единечни дози од 2,5 mg (земени наутро и навечер). Ако пациентот не ја толерира оваа почетна доза (се забележува прекумерно намалување на крвниот притисок), тогаш се препорачува да се земе 1,25 mg 2 пати на ден за 2 дена.

Потоа, во зависност од реакцијата на пациентот, дозата може да се зголеми. Се препорачува дозата со нејзино зголемување да се удвои со интервал од 1-3 дена. Понатаму, вкупната дневна доза, која првично беше поделена на 2 дози, може да се користи еднаш.

Максималната препорачана доза е 10 мг.

Во моментов, искуство во третман на пациенти со тешка срцева слабост (III - IV функционална класа според класификација) NYуха) што се случи веднаш по акутен миокарден инфаркт е недоволно. Ако таквите пациенти решат да се подложат на третман со Amprilan ®, се препорачува третман да започне со најниска можна доза - 1,25 mg на ден, а треба да се внимава при секое зголемување на дозата.

Специјални групи на пациенти

Оштетена бубрежна функција. Со Cl креатинин од 50 до 20 ml / min / 1,73 m 2, почетната дневна доза е обично 1,25 mg. Максималната дозволена дневна доза е 5 мг.

Некомплетно корегираната загуба на течности и електролити, тешка артериска хипертензија и, исто така, ако прекумерното намалување на крвниот притисок претставува одреден ризик (на пример, со тешки атеросклеротични лезии на коронарните и церебралните артерии). Почетната доза се намалува на 1,25 мг на ден.

Претходна диуретична терапија. Доколку е можно, диуретиците треба да се откажат 2-3 дена (во зависност од времетраењето на дејството на диуретиците) пред да започнете со третман со Amprilan ® или барем да ја намалите дозата на диуретици земени. Третманот на такви пациенти треба да започне со најниска доза на Ампралан - 1,25 мг / ден наутро. По земањето на првата доза и секој пат по зголемувањето на дозата на диуретици на јамка Ампралан и / или јамка, пациентите треба да бидат под медицински надзор најмалку 8 часа за да се избегне неконтролирана хипотензивна реакција.

Возраст над 65 години. Почетната доза се намалува на 1,25 мг на ден.

Нарушена функција на црниот дроб. Реакцијата на крвниот притисок при земање на Ампралан може да се зголеми (со забавување на екскреција на рамиприл) или да ослабне (заради забавување на конверзијата на неактивен рамиприл во активен рамиприл). Затоа, на почетокот на третманот бара внимателен медицински надзор. Максималната дозволена дневна доза е 2,5 мг.

Производител

АД „Крка, ДД, Ново Место“. Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словенија.

При пакување и / или пакување во руско претпријатие, треба да се наведе: „КРКА-РУС“ ДОО. 143500, Русија, Московскиот регион, Истра, ул. Москва, 50.

Тел .: (495) 994-70-70, факс: (495) 994-70-78.

Претставништво на Крка, ДД, Ново Место АД во Руската Федерација / организација со која се прифаќаат поплаки за потрошувачи: 125212, Москва, ул. Головинској, бр. 5, блдг. 1, кат 22.

Тел .: (495) 981-10-95, факс (495) 981-10-91.

Фармакокинетика

По орална администрација на рамиприл, Амперил брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт (гастроинтестиналниот тракт) на ниво од 50-60%. Симултан внес со храна ја успорува нејзината апсорпција, но не влијае на количината на супстанција што влезе во крвотокот. Како резултат на интензивна предсистемска биотрансформација / активирање на рамиприл, главно во црниот дроб со хидролиза, се формираат рамиприл (активен метаболит, 6 пати поактивен од рамиприл во однос на АКЕ инхибиција) и дикетопиперазин (метаболит кој нема фармаколошка активност). Понатаму, дикетопиперазин е конјугиран со глукуронска киселина, а рамиприлат се глукоронизира и се метаболизира до дикетопиперазинска киселина.

Биорасположивоста на рамиприл зависи од оралната доза и варира од 15% (за 2,5 мг) до 28% (за 5 мг).Биорасположивоста на рамиприл после орална администрација од 2,5 мг и 5 мг рамиприл е

45% од овој индикатор добиен по интравенска администрација на истите дози.

После внесувањето на Amprilan внатре, максималната концентрација на пластика на рамиприл се достигнува по 1 ч., Рамиприл - по 2-4 часа. Намалувањето на нивото на рамиприл во плазмата се јавува во неколку фази: фаза на дистрибуција и елиминација со Т_1/2 (полуживот)

3 ч, среден чекор со Т_1/2

15 ч и последната фаза со многу мала содржина на рамиприлат во плазмата и Т_1/2

4-5 дена, што се должи на бавното ослободување на рамиприл од силна врска со ACE рецептори. И покрај ова времетраење на последната фаза, земањето на рамиприл орално 2,5 мг или повеќе еднаш на ден во внатрешноста може да се постигне рамнотежна концентрација на плазма на рамиприл по 4 дена од земањето на лекот. Се разбира администрација на Ампралан ефикасен Т_1/2 зависи од дозата и варира од 13 до 17 часа

Рамиприл се врзува за плазма протеините приближно 73%, рамиприлат - 56%.

По орална администрација на рамиприл, обележана со радиоактивен изотоп, во доза од 10 мг, до 39% од радиоактивноста се излачува преку цревата, околу 60% се излачува од бубрезите. Кај пациенти со дренажа на жолчниот канал како резултат на земање на 5 мг рамиприл во бубрезите и преку цревата, скоро истите количини на рамиприл и неговите метаболити се ослободуваат во текот на првите 24 часа по администрацијата.

Околу 80-90% од супстанцијата земена во урина и жолчката била идентификувана како рамиприлат и неговите метаболити. Сочинуваат Рамиприл глукуронид и дикетоперазин

10-20% од вкупната доза и неметаболизиран рамиприл -

Во претклиничките студии кај животните, откриено е дека рамиприл поминува во мајчиното млеко.

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, клиренсот на креатинин (CC) помал од 60 ml / мин го елиминира рамиприлат и неговите метаболити. Ова доведува до зголемување на нивната концентрација во плазмата и побавно намалување во споредба со пациенти со нормална функција на бубрезите.

Земањето високи дози на рамиприл (10 мг) во случај на нарушена функција на црниот дроб, доведува до намалување на пресистемскиот метаболизам на рамиприл и побавно излачување на неговиот активен метаболит.

Кај здрави волонтери и кај пациенти со артериска хипертензија, не е забележано клинички значајна кумулација на рамиприл и рамиприл како резултат на двонеделна терапија со Ампралан во доза од 5 мг на ден. После сличен двонеделен курс, пациентите со срцева слабост забележаа 1,5-1,8-пати зголемување на нивото на рамиприлат во крвната плазма и областа под кривата време на концентрација (AUC).

Фармакокинетичките карактеристики на рамиприл и рамиприл кај постари здрави доброволци на возраст од 65-75 години не се разликуваат значително од оние кај млади здрави волонтери.

Фармаколошки својства

Фармакодинамика

Активниот метаболит на рамиприл, формиран со дејство на ензими „црниот дроб“, рамиприл е долготрајно дејство на АКЕ инхибитор (ACE синоними: кииназа II, дипептидил карбокси дипептидаза I). АКЕ во плазмата и ткивата ја катализира реализацијата на ангиотензин I во ангиотензин II, што има вазоконстрикторно дејство и распаѓање на брадикинин, кој има вазодилатативно дејство. Затоа, при земање на рамиприл внатре, формирањето на ангиотензин II се намалува и се акумулира брадикинин, што доведува до вазодилатација и намалување на крвниот притисок (БП). Зголемената активност на каликреин-кинин предизвикана од рамиприл во крвната плазма и ткива со активирање на системот простагландин и зголемување на синтезата на простагландини, кои го стимулираат формирањето на азотен оксид (N0) кај ендотелиоцитите, предизвикува негов кардиопротективен ефект.

Ангиотензин II го стимулира производството на алдостерон, така што земањето на рамиприл доведува до намалување на секрецијата на алдостерон и зголемување на содржината на калиум во серумот во крвта.

Со намалување на концентрацијата на ангиотензин II во крвната плазма, се елиминира неговиот инхибиторен ефект врз секрецијата на ренин од типот на негативни повратни информации, што доведува до зголемување на активноста на планината ренин.

Се претпоставува дека развојот на некои несакани реакции (особено „сува“ кашлица) е поврзан со зголемување на активност на брадикинин.

Кај пациенти со артериска хипертензија земањето на рамиприл доведува до намалување на крвниот притисок на позициите „лежечки“ и „стоечки“ без компензаторно зголемување на отчукувањата на срцето (HR). Рамиприл значително ја намалува вкупната периферна васкуларна резистенција (OPSS), практично без да предизвика промени во бубрежниот проток на крв и стапка на гломеруларна филтрација. Антихипертензивниот ефект започнува да се појавува 1 до 2 часа по ингестијата на единечна доза на лекот, достигнувајќи ја својата најголема вредност по 3-6 часа, а трае 24 часа. Со текот на земањето на Ампралан, антихипертензивниот ефект може постепено да се зголемува, обично стабилизирајќи се за 3-4 недели редовна употреба, а потоа опстојува долго време. Ненадејно прекинување на лекот не доведува до брзо и значително зголемување на крвниот притисок (недостаток на синдром на „повлекување“).

Кај пациенти со артериска хипертензија, рамиприл го забавува развојот и прогресијата на миокардна хипертрофија и васкуларен ид.

Кај пациенти со хронична срцева слабост (CHF) рамиприл го намалува OPSS (го намалува товарот на срцето), го зголемува капацитетот на венскиот канал и го намалува притисокот на полнење на левата комора (LV), што, соодветно, доведува до намалување на преоптовареноста на срцето. Кај овие пациенти, при земање на рамиприл, постои зголемување на срцевиот исход, фракција на исфрлање на LV (LVEF) и подобрување на толеранцијата на вежбање.

Со дијабетична и не дијабетична нефропатија земањето на рамиприл ја успорува стапката на прогресија на бубрежната инсуфициенција и почетокот на ренална инсуфициенција на крајната фаза и, со тоа, ја намалува потребата за хемодијализа или трансплантација на бубрег. Во почетните фази на дијабетична или недијабетична нефропатија, рамиприл ја намалува инциденцата на албуминурија.

Кај пациенти со висок ризик од развој на кардиоваскуларни заболувања како резултат на васкуларни лезии (дијагностицирана корорнарна срцева болест, историја на периферни артериски облитери, историја на мозочен удар) или дијабетес мелитус со најмалку еден дополнителен фактор на ризик (микроалбуминурија, артериска хипертензија, зголемување на концентрацијата на вкупно холестерол (OXc), намалување на концентрацијата на липопротеински холестерол со висока густина (HDL-C), пушење) додавањето на рамиприл во стандардна терапија го намалува Тој ја опишува инциденцата на инфаркт на миокардот, мозочен удар и кардиоваскуларна морталитет. Покрај тоа, рамиприл ја намалува вкупната стапка на смртност, како и потребата за процедури за реваскуларизација и го забавува почетокот или прогресијата на срцевата слабост.

Кај пациенти со срцева слабост со клинички манифестации кои се развиле во првите денови на акутен миокарден инфаркт (2-9 дена), употребата на рамиприл, започна од 3-ти до 10-ти ден на акутен миокарден инфаркт, намалена смртност (за 27%), ризик од ненадејно смрт (за 30%), ризикот од тешка срцева слабост напредува во тежок степен (III-IV функционална класа според класификација на NYHA) / отпорен на терапија (за 23%), веројатност за последователна хоспитализација заради развој на срцева слабост (за 26%).

Кај општата популација на пациенти, како и кај пациенти со дијабетес мелитус, како и со артериска хипертензија и со нормален крвен притисок, рамиприл го намалува ризикот од нефропатија и појава на микроалбуминурија.

Фармакокинетика

По орална администрација, рамиприл брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт (50-60%). Јадењето ја успорува нејзината апсорпција, но не влијае на комплетноста на апсорпцијата.

Рамиприл се подложува на интензивен пресистемски метаболизам / активирање (главно во црниот дроб со хидролиза), што резултира во негов единствен активен метаболит, рамиприлат, чија активност во однос на АКЕ инхибиција е приближно 6 пати поголема од рамиприл. Покрај тоа, како резултат на метамилизмот на рамиприл, се формира дикетопиперазин, кој нема фармаколошка активност, кој потоа се конјугира со глукуронска киселина, рамиприлт, исто така, се глукуронизира и се метаболизира до дикетопиперазинска киселина.

Биорасположивоста на рамиприл по орална администрација се движи од 15% (за доза од 2,5 мг) до 28% (за доза од 5 мг). Биорасположивоста на активниот метаболит, рамиприл, по ингестија од 2,5 мг и 5 мг рамиприл е приближно 45% (споредено со неговата биорасположивост по интравенска администрација во истите дози).

По земањето на рамиприл внатре, максималните концентрации на пластика на рамиприл и рамиприл се постигнуваат по 1 и 2 до 4 часа, соодветно. Намалувањето на концентрацијата на рамиприл во плазмата се јавува во неколку фази: фаза на дистрибуција и екскреција со полуживот (Т1 / 2) на рамиприл од приближно 3 часа, потоа средната фаза со Т1 / 2 ramiprilat, приближно 15 часа, а последната фаза со многу мала концентрација на ramiprilat во плазмата и T1 / 2 ramiprilat, приближно 4-5 дена. Оваа последна фаза се должи на бавното ослободување на рамиприл од силна врска со ACE рецептори. И покрај долгата последна фаза со единечна орална доза на ramipril орално во доза од 2,5 mg или повеќе, концентрацијата на рамнотежа во плазмата на ramiprilat се постигнува по околу 4 дена од третманот. Со текот на употребата на лекот „ефикасен“ Т1 / 2 во зависност од дозата е 13-17 часа.

Комуникацијата со протеините во крвната плазма е приближно 73% за рамиприл, а 56% за рамиприл.

По интравенска администрација, волуменот на дистрибуција на рамиприл и рамиприл е приближно 90 L и приближно 500 L, соодветно.

По ингестијата на рамиприл (10 мг) обележана со радиоактивен изотоп, 39% од радиоактивноста се излачува преку цревата и околу 60% од бубрезите. По интравенска администрација на рамиприл, 50-60% од дозата се наоѓа во урината во форма на рамиприл и неговите метаболити. По интравенска администрација на рамиприл, околу 70% од дозата се наоѓа во урината во форма на рамиприл и неговите метаболити, со други зборови, со интравенска администрација на рамиприл и рамиприл, значаен дел од дозата се излачува преку цревата со жолчката, заобиколувајќи ги бубрезите (50% и 30%, соодветно). По орална администрација на 5 мг рамиприл кај пациенти со дренажа на жолчниот канал, скоро истите количини на рамиприл и неговите метаболити се излачуваат од бубрезите и преку цревата во текот на првите 24 часа по администрацијата.

Околу 80 - 90% од метаболитите во урината и жолчката се идентификуваат како метамилити на рамиприлат и рамиприлат. Рамитрил глукуронид и рамиприл дикетоперазин содржат приближно 10-20% од вкупната количина, а неметаболизираната содржина на рамиприл во урината е приближно 2%. Студиите за животни покажаа дека рамиприл се излачува во мајчиното млеко.

Во случај на нарушена бубрежна функција со клиренс на креатинин (CC) помала од 60 ml / min, екскрецијата на рамиприл и неговите метаболити од страна на бубрезите се забавува. Ова доведува до зголемување на концентрацијата во плазма на рамиприл, што се намалува побавно отколку кај пациенти со нормална бубрежна функција.

При земање на рамиприл во високи дози (10 мг), нарушената функција на црниот дроб доведува до застој во пресистемскиот метаболизам на рамиприл до активен рамиприл и побавно елиминација на рамиприлат. Кај здрави волонтери и кај пациенти со артериска хипертензија, по двонеделен третман со рамиприл во дневна доза од 5 мг, нема клинички значајна акумулација на рамиприл и рамиприл. Кај пациенти со срцева слабост, по две недели третман со рамиприл во дневна доза од 5 мг, се забележува 1,5-1,8 пати во плазматските концентрации на рамиприлат и пределот под кривата на време на концентрација (AUC).

Кај здрави постари волонтери (65-75 години), фармакокинетиката на рамиприл и рамиприл не се разликува значително од оние кај млади здрави волонтери.

Употреба за време на бременоста и за време на доењето

Ампраланд е контраиндициран за време на бременоста, бидејќи може да има негативен ефект врз фетусот: нарушен развој на бубрезите на фетусот, намален крвен притисок на фетусот и новороденчиња, нарушена бубрежна функција, хиперкалемија, хипоплазија на коските на черепот, хипоплазија на белите дробови.

Затоа, пред да се земе лекот кај жени на раѓање возраст, бременоста треба да се исклучи.

Ако жената планира бременост, тогаш третманот со ACE инхибитор треба да се прекине.

Во случај на бременост за време на третманот со Amprilan, треба да престанете да го земате што е можно поскоро и да го пренесете пациентот на земање други лекови, со употреба на кои ризикот за детето ќе биде минимален.

Ако за време на доењето е потребно лекување со Ампралан, доењето треба да се прекине.

Amprilan, упатства за употреба (Метод и доза)

Рамиприл е пропишан во независност на внесот на храна. Таблетите се препорачуваат да пијат многу течности. Лекот го пропишува лекар кој избира соодветна доза земајќи ја предвид состојбата на пациентот и толеранцијата кон компонентите на лекот. Се препорачува да се започне со земање на Ампралан со мали дози од 2,5 мг, со можност за зголемување на максимални бројки - 10 мг. Времетраењето на лекот го одредува лекарот во зависност од поплаките и податоците, внимателно собрана медицинска историја.

Упатства за употреба Amprilan ND и NL: 1 таблети на ден. Можно прилагодување на дозата за време на третманот. Времетраењето на терапијата не е ограничено.

Дозирна форма

Таблети 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg и 10 mg

Една таблета содржи

активна супстанција - рамиприл 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг,

ексципиенси: натриум бикарбонат, лактоза монохидрат, крокармелоза натриум, прегелатинизиран скроб (скроб 1500), натриум стеарил фумарат (за дози од 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг),

за доза 2,5 мг: мешавина од пигмент PB22886 жолта (лактоза монохидрат, жолт оксид жолт (Е 172)),

за доза од 5 мг: пигмент смеса PB24899 црвена (лактоза монохидрат, црвен железен оксид (Е 172), жолт оксид жолт (Е 172))

Платни овални таблети, од бела до скоро бела,

комориран (за дози од 1,25 мг и 10 мг)

Платни овални таблети, светло жолти, коморни (со доза од 2,5 мг)

Платни таблети со овална форма, розова, со наклон и видливи подмножества (за доза од 5 мг)

Предозирање

Симптоми на предозирање на лекот се брадикардија (редок пулс), нагло намалување на крвниот притисок, шок состојба со акутна бубрежна инсуфициенција. Вонредни мерки за предозирање вклучуваат гастрична лаважа и навремена применаenterosorbents, и со закана од шок, воведување на лекови кои го зголемуваат крвниот притисок.

Интеракција

Вазопресор симпатомиметици, група на нестероидни антиинфламаторни лекови, кортикостероидни хормони можат да ја намалат сериозноста на хипотензивниот ефект раминиприл. Зајакнете го хипотензивниот ефект на антипсихотици, антидепресивни лекови. Не се препорачува комбинација на Ампралан со лекови од литиумската група, злато, диуретици кои штедат калиум, хипогликемични агенси, цитостатици, калиум препарати, имуносупресиви.

Ослободете форма и пакување

7 или 10 таблети се ставаат во пакување со блистер лента од филм од ламиниран полиамид / алуминиум / поливинил хлорид и алуминиумска фолија.

Пакетот блистер што содржи 7 таблети е претставен во две форми, кои се разликуваат во распоредот на таблети во пакетот.

4, 12 или 14 (по 7 таблети) или 2, 3 или 5 (по 10 таблети) блистер пакувања, како и упатства за медицинска употреба во државниот и рускиот јазик, се ставаат во пакување од картон