Лекот Telzap 40: упатства за употреба > Третман и превенција

Лекот е достапен во форма на филм-обложени таблети: од жолтеникава до скоро бела, триаголник, биконвекс, 40 мг секоја со линија за разделување од секоја страна, по 80 мг секоја - се применува гравура "80" (10 парчиња). во плускавци, во картонски пакет од 3, 6 или 9 плускавци и упатства за употреба Телзап).

1 таблета содржи:

активна супстанција: телмисартан - 40 мг или 80 мг,
помошни компоненти: повидон 25, меглумин, натриум хидроксид, сорбитол, магнезиум стеарат.

Фармакодинамика

Телзап е антихипертензивен лек, неговата активна супстанција е телмисартан - специфичен антагонист на рецептори на ангиотензин II (подтип А.Т.₁) Телмисартан има висок степен на афинитет кон АТ₁ (ангиотензин) -рецептори преку кои се реализира дејството на ангиотензин II. Недостасувајќи ја дејството на агонистот во однос на рецепторот, го менува ангиотензин II од својата врска и се врзува само за подтипот АТ₁рецептори на ангиотензин II. Кај другите рецептори на ангиотензин (вклучително и АТ₂рецептори) телемисартан нема афинитет. Нивното функционално значење и ефектот на можна прекумерна стимулација со ангиотензин II не се испитани. Телмисартан го намалува нивото на алдостерон во плазмата, не блокира јонски канали, не ја намалува активноста на ренин и не го инхибира дејството на ензимот што го преобразува ангиотензин (кининаза II), што го катализира го уништува брадикининот. Ова го избегнува развојот на сува кашлица и други несакани ефекти како резултат на дејството на брадикининот.

Со есенцијална хипертензија, земањето на Телзап во доза од 80 мг овозможува блокирање на хипертензивниот ефект на ангиотензин II. Антихипертензивниот ефект по првата администрација на telmisartan се јавува во рок од 3 часа и опстојува 24 часа, останувајќи клинички значајни до 48 часа. Изречен антихипертензивен ефект се постигнува по 28-56 дена редовно администрирање на лекот.

При артериска хипертензија, телмисартан го намалува систолниот и дијастолниот крвен притисок (БП) без да влијае на отчукувањата на срцето (HR).

Остро откажување од земање на Telzap не е придружено со развој на синдром на повлекување, крвниот притисок постепено се враќа на првобитното ниво во текот на неколку дена.

Антихипертензивниот ефект на telmisartan е споредлив со дејството на антихипертензивните агенси како што се амлодипин, еналаприл, хидрохлоротиазид, атенолол и лизиноприл, но со употреба на telmisartan постои помала веројатност за суво кашлица за разлика од инхибитори на конвертирање на ангиотензин

Употребата на telmisartan за спречување на кардиоваскуларни заболувања кај возрасни пациенти (55 години и постари) со минлив исхемичен напад, корорнарна срцева болест, периферно артериско оштетување, мозочен удар или компликации од дијабетес тип 2 (вклучително ретинопатија, хипертрофија на лево вентрикуларна форма, макро- или историја на микроалбуминурија) придонесе за намалување на комбинираната крајна точка: хоспитализација поради хронична срцева слабост, кардиоваскуларна смртност, инфаркт на миокар или не-фатален мозочен удар. Ефектот на телмисартан е сличен на рамиприл во однос на намалување на фреквенцијата на секундарните точки: кардиоваскуларна морталитет, миокарден инфаркт или мозочен удар без фатален исход. За разлика од рамиприл, со телмисартан, инциденцата на сува кашлица и ангиоедем е помала, а артериска хипотензија е поголема.

Фармакокинетика

По орална администрација, апсорпцијата на телмисартан од гастроинтестиналниот тракт се јавува брзо, неговата биорасположивост е 50%. Симултаното јадење предизвикува намалување на AUC (вкупна концентрација на плазма), но во рок од три часа концентрацијата на telmisartan во крвната плазма е изедначена.

Споредено со мажите кај жените, В._макс (максимална концентрација во крвната плазма) е 3 пати поголема, а AUC - околу 2 пати, но тоа не влијае значително врз ефективноста на „Телзап“.

Постои недостаток на линеарен однос помеѓу дозата и плазматската концентрација на лекот. При употреба на дневни дози над 40 mg C_макс и AUC се разликуваат непропорционално со зголемувањето на дозата.

Поврзување на протеините во крвната плазма (главно албумин и алфа)₁киселински гликопротеин) - повеќе од 99,5%.

Просечниот очигледен волумен на дистрибуција е 500 литри.

Телмисартанскиот метаболизам се јавува со комбинација со глукуронска киселина; коњугатот нема фармаколошка активност.

Т_1/2 (полуживот за елиминација) - повеќе од 20 часа. Се излачува непроменет главно (99%) преку цревата, помалку од 1% се излачува од бубрезите.

Вкупниот клиренс на плазма е околу 1000 ml / min, хепатален проток на крв - до 1500 ml / min.

Со блага до умерена нарушена функција на бубрезите, како и кај пациенти постари од 65 години, фармакокинетиката на телмисартан не е нарушена, затоа не е потребно прилагодување на дозата.

Во тешка бубрежна инсуфициенција и кај пациенти со хемодијализа, почетната доза не треба да надминува 20 мг на ден.

Телмисартан не се излачува со хемодијализа.

За благо до умерено хепатално оштетување (Класификација на деца-пуф А и Б), треба да се користи дневна доза до 40 мг.

Индикации за употреба

есенцијална хипертензија,
намалување на фреквенцијата на кардиоваскуларни заболувања и смртност кај возрасни пациенти со заболувања на кардиоваскуларниот систем на атеротроммботска етиологија (корорнарна срцева болест, периферно артериско оштетување или историја на мозочен удар) и со оштетување на цел орган кај дијабетес тип 2.

Контраиндикации

сериозно оштетување на црниот дроб (класа Ц-дете-Пуф),
опструктивна болест на билијарниот тракт, холестаза,
истовремена употреба на алискреин при сериозно оштетување на бубрежното GFR (стапка на гломеруларна филтрација) помала од 60 ml / min / 1,73 m 2 од површината на телото или во случај на дијабетес мелитус.
истовремена терапија со инхибитори на ангиотензин-конвертирачки ензими (ACE) кај пациенти со дијабетична нефропатија,
наследна нетолеранција на фруктоза,
период на бременост
доење
возраст до 18 години
преосетливост на компонентите на лекот.

Telzap треба да се користи со претпазливост во случај на сериозна хронична срцева слабост, хипертрофична опструктивна кардиомиопатија, стеноза на аортна и митрална валвула, нарушена бубрежна функција, билатерална стеноза на бубрежна артерија, артериска стеноза на еден функционален бубрег, блага до умерена хепатална инсуфициенција, намален циркулирачки волумен на крв (БЦЦ) ) во однос на позадината на ограничена потрошувачка на натриум хлорид, дијареја, повраќање или земање диуретици, хиперкалемија, хипонатремија, примарен хипералдост ронизам во периодот по операцијата за трансплантација на бубрег, употреба на пациенти од раса на Негроид.

Телзап, упатства за употреба: метод и дозирање

Таблетите Telzap се земаат орално со доволна количина течност, без оглед на оброкот.

Повеќекратноста на земање на лекот е 1 пат на ден.

Препорачано дневно дозирање:

артериска хипертензија: почетната доза е 20–40 мг. Во отсуство на доволно хипотензивно дејство по 28-56 дена на терапија, почетната доза може да се зголеми. Максималната дневна доза е 80 мг. Како алтернатива, индицирана е комбинација на Телзап со тиазидни диуретици (вклучително и хидрохлоротиазид),
намалување на смртноста и зачестеност на кардиоваскуларни заболувања: 80 mg, на почетокот на третманот потребно е да се контролира нивото на крвниот притисок. Доколку е потребно, треба да се коригира антихипертензивната терапија.

Во тешка бубрежна инсуфициенција или хемодијализа, пациентите се препорачуваат да користат почетна дневна доза не повеќе од 20 мг.

За блага до умерена нарушена бубрежна функција, прилагодување на дозата не е потребно.

Кај блага до умерена хепатална инсуфициенција (Класификација на деца-Пуг на класи А и Б), дневната доза на Телзап не треба да надминува 40 мг.

Несакани ефекти

општи нарушувања: ретко - астенија, болка во градите, ретко - синдром сличен на грип,
заразни и паразитски заболувања: ретко - инфекции на уринарниот тракт (вклучувајќи циститис), инфекции на горниот респираторен тракт (вклучувајќи синузитис, фарингитис), ретко - сепса (вклучувајќи смрт),
од кардиоваскуларниот систем: ретко - брадикардија, ортостатска хипотензија, значително намалување на крвниот притисок, ретко - тахикардија,
од лимфниот систем и крвта: ретко - анемија, ретко - тромбоцитопенија, еозинофилија,
од имунолошкиот систем: ретко - реакции на хиперсензитивност, анафилактички реакции,
од психата: ретко - депресија, несоница, ретко - вознемиреност,
од страната на метаболизмот и исхраната: ретко - хиперкалемија, ретко - хипогликемија против дијабетес мелитус,
од гастроинтестиналниот тракт: ретко - болки во стомакот, повраќање, диспепсија, надуеност, дијареја, ретко - сува уста, нарушен вкус, непријатност во стомакот,
од хепатобилијарниот систем: ретко - оштетување на црниот дроб, функционални нарушувања на црниот дроб,
од нервниот систем: ретко - несвестица, ретко - поспаност,
од делот на слушниот орган, нарушувања во лавиринтот: ретко - вртоглавица,
од делот на органот на видот: нарушувања во видот,
од респираторниот систем, градите и медијастиналните органи: ретко - кашлица, останување без здив, многу ретко - интерстицијална белодробна болест,
дерматолошки реакции: ретко - чешање, осип на кожата, хиперхидроза, ретко - осип на лекови, уртикарија, еритема, егзема, токсичен осип на кожата, ангиоедем (вклучувајќи фатален)
од уринарниот систем: ретко - нарушена бубрежна функција, акутна бубрежна инсуфициенција,
од мускулно-скелетниот систем и сврзното ткиво: ретко - грчеви во мускулите, болки во грбот (ишијас), мијалгија, ретко - болка во екстремитетите, артралгија, болка во тетива (синдром на тетива),
лабораториски индикатори: ретко - зголемување на плазма креатинин, ретко - намалување на хемоглобинот во крвната плазма, зголемување на активност на хепатални ензими и креатинска фосфокиназа, зголемување на концентрацијата на урична киселина во крвната плазма.

Предозирање

Симптоми: значително намалување на крвниот притисок, тахикардија, вртоглавица, брадикардија, зголемена концентрација на серумскиот креатинин, акутна бубрежна инсуфициенција.

Третман: непосредна гастрична лаважа, вештачко повраќање, земање активиран јаглен. Тежината на симптомите и состојбата на пациентот треба внимателно да се следи. Препишете ја симптоматска и придружна терапија. Важно е да се обезбедат редовни тестови на крвта за електролити во плазмата и креатинин. Со значително намалување на крвниот притисок, пациентот треба да се стави со кревање на нозете. Спроведете активности за надополнување на bcc и електролити.

Употребата на хемодијализа е непрактична.

Специјални упатства

При назначување Telzap на пациенти со билатерална ренална артериска стеноза или артериска стеноза на единствениот функционален бубрег, треба да се има предвид дека земањето на лекот може да предизвика зголемен ризик од тешка артериска хипотензија и бубрежна инсуфициенција.

Започнете со третман со лекот само откако ќе го отстраните постојниот недостаток на bcc и / или натриум во крвната плазма.

Употребата на Telzap кај пациенти со нарушена бубрежна функција се препорачува да биде придружена со периодично следење на содржината на калиум и креатинин во крвната плазма.

Инхибиција на RAAS (систем на ренин-алдостерон-ангиотензин) може да се појави кај пациенти кои се предиспонирани за ова и при земање на телмисартан со други антагонисти на RAAS. Може да предизвика артериска хипотензија, несвестица, развој на хиперкалемија и нарушена бубрежна функција (вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција).

Во хронична срцева слабост, бубрежни заболувања или други патологии со доминантна зависност од активност на РААС, администрацијата на Телзап може да предизвика развој на акутна артериска хипотензија, хиперазотемија, олигурија и во ретки случаи акутна бубрежна инсуфициенција.

Со примарен хипералдостеронизам, употребата на лекот е неефикасна.

За време на третманот со телмисартан кај пациенти со дијабетес мелитус кои примаат инсулин или орални хипогликемични агенси, може да се појави хипогликемија, затоа е потребно внимателно следење на нивото на гликоза во крвта. Доколку е потребно, треба да се изврши прилагодување на дозата на инсулин или хипогликемичен агенс.

Треба да се води посебна грижа и треба да се води посебна грижа при препишување на Telzap на пациенти со истовремени заболувања како што се бубрежна инсуфициенција, дијабетес мелитус, пациенти кои се подложени на истовремена терапија со лекови кои предизвикуваат зголемено ниво на калиум во крвната плазма, постари пациенти (над 70 години), бидејќи овие категории на пациенти се изложени на висок ризик од развој на хиперкалемија, вклучително и смрт.

За време на периодот на лекување со лекот, истовремената администрација на други лекови треба да се изврши само како што е наведено од страна на присутните лекар.

Преголемото намалување на крвниот притисок за време на исхемична кардиомиопатија или корорнарна срцева болест може да доведе до развој на миокарден инфаркт или мозочен удар.

Кај пациенти од раса на негроиди, забележано е помалку ефикасно намалување на крвниот притисок.

Бременост и доење

Употребата на таблети Telzap за време на периодот на гестација и доење е контраиндицирана.

По утврдувањето на фактот на зачнување, пациентите кои земаат Telzap треба веднаш да престанат со терамисан терапија и да се префрлат на третман со алтернативен антихипертензивен лек со воспоставен безбедносен профил за употреба за време на бременост и доење.

Список на синоними и аналози на Телзап

Телпрес (таблети) → синоним Оценка: 29 Топ

Аналогот е поевтин од 77 рубли.

Производител: -
Формулари за објавување:

Таблети, 20 мг, бр. 28

Цена за Телпрес во аптеките: од 187 рубли. до 855 Бришење. (795 понуди)
Телпрес (синоним) - произведен во Шпанија и Кипар. Ја има истата активна супстанција и механизам на дејствување како и telzap. Се користи кај пациенти со хипертензија, како и кај лица со висок ризик од кардиоваскуларни компликации од атеротромбомско потекло (исхемичен мозочен удар, минлив исхемичен напад, акутен миокарден инфаркт, болести на артериите на долните екстремитети) за нивно примарно во секундарна превенција, намалување на инвалидитет и смртност од овие болести. Се користи за да се спречи секундарниот васкуларен спазам и развојот на секундарна исхемија кај пациенти со интрацеребрално крварење. Несакани дејства се можни во форма на осип на кожата и чешање, ангиоедем, анафилактички реакции, сува кашлица, гадење, повраќање, непријатност во устата, надуеност и болки во стомакот, намалување на крвниот притисок, вртоглавица, слабост, зголемена активност на трансаминази, уреа и креатинин, итн. анемија, тромбоцитопенија. Не може да се користи за нетолеранција, опструкција на билијарниот тракт, хипотензија, бубрежна и хепатална инсуфициенција, билатерална стеноза на бубрежните артерии, нетолеранција на фруктоза, лица под 18 години, жени кои носат дете и доилки.

Аналогот е поевтин од 70 рубли.

Лориста е аналогна, производителот е словенечката компанија КРКА и нејзиното руско претставништво КРКА-РУС. Се произведува во форма на таблети во лушпа од 12,5 мг (бр. 30), 25 мг (бр. 30), 50 мг (бр. 30, 60 и 90) и 100 мг (бр. 30, 60 и 90). Ги блокира AT1 рецепторите за ангиотензин-2, инхибирајќи го формирањето на ангиотензин-2 од ангиотензин-1, со што се блокира вазоконстрикторниот ефект на ангиотензин од втор тип. Лекот го намалува крвниот притисок, без да влијае на отчукувањата на срцето. Се користи за есенцијална хипертензија, како и за намалување на ризикот од срцев удар и атеротроммботичен подтип на исхемичен мозочен удар кај лица предиспонирани за овие болести, со интракранијално крварење за да се спречи секундарниот спазам на церебралните крвни садови, што доведува до влошување на состојбата на пациентот. Пијте го лекот еднаш дневно. Може да предизвика алергии, диспепсија, хипотензија, откажување на бубрезите и црниот дроб, слабост, вртоглавица, промени во формулата на крвта, хиперкалемија, болка во мускулите. Контраиндициран во случај на нетолеранција, хипотензија, тешка патологија на црниот дроб и бубрезите, деца, бремени и доилки.

Телсартан (таблети) → синоним Оценка: 17 горе

Аналогот е поевтин од 14 рубли.

Производител: -
Формулари за објавување:

Таблети, 40 мг, бр. 30

Цената на Telsartan во аптеките: од 232 рубли. до 556 Бришење. (577 понуди)
Телсартан е индиски синоним за telzap. Образец за ослободување - таблети од 40 и 80 мг (бр. 30). Тоа е селективен антагонист на рецептори на ангиотензин-2. Се користи кај пациенти со примарна (суштинска) артериска хипертензија, како и кај лица над 55 години кои имаат висок ризик од кардиоваскуларни катастрофи од атертромбомско потекло за спречување и на први и повтори миокарден инфаркт и исхемични удари, минливи исхемични напади, артериски заболувања долните екстремитети, намалувајќи го ризикот од инвалидитет и смртност од овие болести. Широко се користи во невролошка и неврохируршка пракса за спонтани и трауматски интракранијални крварења за спречување на секундарниот спазам на церебралните крвни садови, што доведува до влошување на состојбата на пациентот. Употребата на лекот е контраиндициран во случај на хиперсензитивност на неговите компоненти, состојби придружени со хипотензија, со билатерална стеноза на бубрежна артерија или стеноза на бубрежна артерија на еден бубрег, со тешка бубрежна и хепатална инсуфициенција, опструкција на билијарниот тракт, за време на бременост и доење, за деца и адолесценти.

Аналогот е поскап од 6 рубли.

Телмиста (синоним за Телзап) - се произведува во Словенија во таблети од 40 мг (бр. 28 и 30) и 80 мг (бр. 28). Активната супстанција е исто така telmisartan. Механизмот на дејствување е сличен на горенаведените лекови. Една таблета се зема еднаш дневно на долг курс. Тие се користат кај пациенти со есенцијална артериска хипертензија и кај лица со висок ризик од кардиоваскуларни компликации од атеро-тромботично потекло (срцев удар, мозочен удар, осветлувачки заболувања на садовите на долните екстремитети) за нивна примарна и секундарна превенција, намалување на инвалидитет и смртност од оваа патологија. Се користи кај пациенти со церебрални крварења за да се спречи секундарно вазоконстрикција во оваа област и некроза на мозочното ткиво околу крварењето. При земање на лекот може да се појават алергиски реакции, кашлица, синдром сличен на грип, диспепсија, хипотензија, вртоглавица, слабост, формули на крв, откажување на бубрезите и црниот дроб, едем.

Аналогот е поскап од 227 рубли.

Едбарби - аналог на Telzap, се произведува во Данска, Јапонија, Ирска и САД во таблети од 40 и 80 mg (бр. 28). Активната супстанција е азилсартан. Ги блокира рецепторите на ангиотензин-2, инхибирајќи ја активноста на системот на ренин-ангиотензин-алдостерон, што предизвикува антихипертензивно дејство на лекот. Се користи кај пациенти со примарна (суштинска) хипертензија, лица со висок ризик од кардиоваскуларни катастрофи за нивна примарна и секундарна превенција, како и за да се намали ризикот од инвалидност и смртност од овие заболувања. Се користи за хеморагичен мозочен удар и трауматско интрацеребрално крварење за спречување на секундарниот спазам на церебралните крвни садови. Несакани ефекти (обично благи или умерени) може да се појават во форма на алергиски реакции, диспептични симптоми, вртоглавица, општа слабост, зголемено ЦПК на крвта, хипотензија, едем на нозете, зголемена активност на црниот дроб, уреа и креатинин трансаминази. Контраиндикација за употреба на лекот е неговата нетолеранција, администрација заедно со инхибитори на алискререн и АКЕ кај пациенти со дијабетес мелитус, детство и адолесценција, бременост и лактација.

Аналогот е поскап од 249 рубли.

Микардис (синоним за Телзап) е германски лек произведен во таблети од 40 мг (бр. 14 и 28) и 80 мг (бр. 28). Има иста активна супстанција како telzap и сличен механизам на дејствување. Се користи за лекување на примарна артериска хипертензија, како и за намалување на ризикот од кардиоваскуларни катастрофи (како корорнарна срцева болест, акутен миокарден инфаркт, атеротроммботичен подтип на исхемичен мозочен удар, минлив исхемичен напад, заболувања на долните екстремитети и други) за да се намали веројатноста инвалидитет и смртност од овие заболувања. Се користи и за хеморагичен мозочен удар, спонтано субарахноидално крварење и трауматско интракранијално крварење за спречување на секундарна вазоспазам, што доведува до формирање на зона на некроза на ткива во непосредна близина на фокусот на хеморагичен и доведува до зголемување на невролошкиот дефицит и влошување на состојбата на пациентот. Вие не можете да го користите лекот со неговата нетолеранција, опструкција на билијарниот тракт, тешка патологија на црниот дроб и бубрезите, билатерална стеноза на бубрежна артерија, кај пациенти со дијабетично оштетување на бубрезите заедно со АКЕ инхибитори и алискирен, со нетолеранција на фруктоза, кај деца и адолесценти, бремени и доилки.

Дозирна форма

Една таблета содржи

активни супстанции: telmisartan 40,000 или 80,000 mg, соодветно,

хидрохлоротиазид 12.500 мг или 25.000 мг, соодветно,

ексципиенси: сорбитол, натриум хидроксид, повидон 25, магнезиум стеарат

Обично во облик на таблети со биконвексна површина од бела до жолтеникава боја, со екструдиран број „41“ од едната страна на таблетот, долг околу 12 мм и широк околу 6 мм (за доза 40 мг / 12,5 мг).

Обично во облик на таблети со биконвексна површина од бела до жолтеникава боја, со екструдиран број „81“ од едната страна на таблетот, долг околу 16,5 mm, широк околу 8,3 mm (за доза од 80 mg / 12.5 mg).

Обично во облик на таблети со биконвексна површина од бела до жолтеникава боја, со екструдиран број „82“ од едната страна на таблетот, долг околу 16 мм, широк околу 8 мм (за доза од 80 mg / 25 mg).

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Истовремената употреба на хидрохлоротиазид и телмисартан не влијае на фармакокинетиката на овие лекови.

Телмисартан: По орална администрација, највисоките концентрации на телмисартан се постигнуваат по 0,5 - 1,5 часа Апсолутната биорасположивост на телмисартан во доза од 40 мг и 160 мг е 42% и 58%, соодветно. Кога земате телмисартан истовремено со храна, намалувањето на AUC (област под кривата на време на концентрација) се движи од 6% (во доза од 40 мг) до 19% (во доза од 160 мг). 3 часа по ингестијата, концентрацијата во крвната плазма се издвојува, без оглед на оброкот. Мало намалување на AUC не предизвикува намалување на терапевтската ефикасност. Фармакокинетиката на оралниот telmisartan е нелинеарна во дози од 20-160 mg со повеќе од пропорционално зголемување на концентрациите во плазмата (Cmax и AUC) со зголемена доза. Не е откриена клинички значајна кумулација на telmisartan.

Хидрохлоротиазид: По орална администрација на Телзап Плус, највисоките концентрации на хидрохлоротиазид достигнуваат приближно 1,0 до 3,0 часа по земањето на лекот. Врз основа на кумулативна бубрежна екскреција на хидрохлоротиазид, апсолутната биорасположивост е околу 60%.

Телмисартан значително се врзува за плазма протеините (повеќе од 99,5%), главно со гликопротеин со албумин и алфа-1-киселина. Обемот на дистрибуција е приближно 500 L, што укажува на дополнително врзување на ткивата.

Хидрохлоротиазид 68% врзани за плазма протеини, а обемот на дистрибуција е 0,83 - 1,14 л / кг.

Телмисартан метаболизира со којугација со формирање на фармаколошки неактивен ацилглукуронид. Глукуронид на родителското соединение е единствениот метаболит што е идентификуван кај луѓето. По единечна доза на 14m означена со телемиртан, глукуронид е околу 11% од измерената плазма радиоактивност. Цитохром П450 и изоензими не учествуваат во метаболизмот на телмисартан.

Хидрохлоротиазид не се метаболизира кај луѓето

Телмисартан: По интравенска или орална администрација на телемиртан означен со 14C, повеќето од администрираната доза (> 97%) се излачува во измет преку билијарна екскреција. Мали количини биле пронајдени во урината.

Вкупниот плазма на плазма на телмисартан по орална администрација е> 1500 ml / мин. Последниот век на траење е> 20 часа.

Хидрохлоротиазид излачува скоро целосно непроменета во урината. Околу 60% од оралната доза се излачува во рок од 48 часа. Бубрежната дозвола е околу 250 - 300 ml / мин. Полуживотот на терминалот е од 10 до 15 часа.

Постари пациенти

Фармакокинетиката на телмисартан не се разликува кај постарите лица и кај пациенти помлади од 65 години.

Концентрациите во плазма на телмисартан се 2-3 пати повисоки кај жените отколку кај мажите. Во клиничките студии, немало значително зголемување на одговорот на крвниот притисок или зачестеноста на ортостатска хипотензија кај жени. Не е потребно прилагодување на дозата. Тенденција кон повисоки концентрации на хидрохлоротиазид во плазмата е забележана кај жени отколку кај мажи. Ова нема клиничко значење.

Пациенти со откажување на бубрезите

Бубрежната екскреција не влијае на дозвола за телемисартан. Според резултатите од мало искуство со Telzap Plus кај пациенти со блага до умерена бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин од 30-60 ml / мин, просечна вредност од околу 50 ml / мин), прилагодување на дозата не е потребно кај пациенти со намалена бубрежна функција. Телмисартан не се отстранува од крвта со хемодијализа. Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, стапката на елиминација на хидрохлоротиазид е намалена. Во една студија кај пациенти со просечен клиренс на креатинин од 90 ml / мин, зголемен е полуживотот на хидрохлоротиазид. Кај пациенти со нефункционален бубрег, полуживотот на елиминација е околу 34 часа.

Пациенти со откажување на црниот дроб

Кај пациенти со хепатална инсуфициенција, апсолутната биорасположивост на телмисартан се зголемува на 100%. Полуживотот за откажување на црниот дроб не се менува.

Фармакодинамика

Телзап Плус е комбинација на антагонист на рецептор на ангиотензин II (ARAII), телмисартан и диауретик на тиазид, хидрохлоротиазид. Комбинацијата на овие компоненти има адитивен антихипертензивен ефект, го намалува крвниот притисок во поголема мера од секоја компонента само. Telzap Plus кога се зема еднаш дневно, доведува до ефикасно и непречено намалување на крвниот притисок.

Телмисартан е ефикасен и специфичен (селективен) антагонист на рецептор на ангиотензин II (тип АТ1) за орална администрација. Телмисартан со многу висока сличност го менува ангиотензин II од неговите места за врзување кај рецепторите на подтипот 1 (АТ1), кои се одговорни за познатиот ефект на ангиотензин II. Телмисартан не покажува делумна агонистичка активност против AT1 рецепторот. Телмисартан селективно се врзува за AT1 рецепторот. Обврзувањето е долгорочно. Телмисартан не покажува афинитет кон другите рецептори, вклучувајќи го и рецепторот АТ2 и други, помалку проучени АТ рецептори.

Функционалното значење на овие рецептори, како и ефектот од нивната можна прекумерна стимулација со ангиотензин II, чија концентрација се зголемува со назначување на телмисартан, не е проучена.

Телмисартан го намалува нивото на алдостерон во плазмата, не го блокира ренинот во човечките плазма и јонски канали.

Телмисартан не го инхибира ангиотензин-конвертираниот ензим (киназа II), со што се намалува производството на брадикинин. Затоа, не постои засилување на несаканите ефекти поврзани со дејството на брадикинин.

Доза од 80 мг телемиртан, администрирана кај здрави доброволци, скоро целосно го спречува зголемувањето на притисокот предизвикан од изложеност на ангиотензин II. Инхибиторниот ефект опстојува повеќе од 24 часа (до 48 часа).

По земањето на првата доза на телмисартан, крвниот притисок се намалува после 3 часа. Максималното намалување на крвниот притисок, како по правило, се постигнува 4-8 недели по почетокот на третманот и опстојува на долготрајна терапија.

Антихипертензивниот ефект трае 24 часа по земањето на лекот, вклучително и 4 часа пред земање на следната доза, што се потврдува со мерења на крвниот притисок, како и стабилни стапки на амбулантски (над 80%) стапки на минимални и максимални концентрации на лекот по земање на 40 и 80 мг телмисартан во плацебо контролирано клинички студии.

Кај пациенти со хипертензија, телмисартан го намалува и систолниот и дијастолниот крвен притисок без да влијае на отчукувањата на срцето. Антихипертензивната ефикасност на телмисартан е споредлива со претставници на други класи антихипертензивни лекови (како што е прикажано на клиничките студии споредувајќи го телмисартан со амлодипин, атенолол, еналаприл, хидрохлоротиазид и лизиноприл).

Во двојно слепа, контролирана клиничка студија (N = 687 пациенти кои биле оценети за ефикасност), лица кои не одговориле на комбинацијата 80 mg / 12.5 mg, покажале постепен ефект на намалување на крвниот притисок на комбинацијата 80 mg / 25 mg во споредба со долгорочен третман со доза 80 mg / 12,5 mg 2,7 / 1,6 mmHg (SBP / DBP) (разлика во прилагодените просечни промени во релативната почетна основа). Во една студија со комбинација од 80 мг / 25 мг, крвниот притисок се намали, што резултираше со вкупно намалување од 11,5 / 9,9 mmHg. (ГОДИНА / ДБП).

Генерализирана анализа на две слични 8-неделни, дво-слепи, плацебо контролирани клинички испитувања споредувајќи валсартан / хидрохлоротиазид 160 mg / 25 mg (N = 2121 пациенти кои биле оценети за ефикасност) покажале поголем ефект на намалување на крвниот притисок 2,2 / 1,2 mm Hg . (SBP / DBP) (разлика во прилагодени просечни промени од почетно ниво, соодветно) во корист на комбинацијата на телмисартан / хидрохлоротиазид 80 мг / 25 мг.

По нагло прекинување на третманот со telmisartan, крвниот притисок постепено се враќа на својата првична вредност во текот на неколку дена без знаци на "враќање" хипертензија.

Во клиничките студии директно споредувајќи ги двата третмани, инциденцата на сува кашлица е значително пониска кај пациенти кои примаат телмисартан отколку кај оние кои примаат инхибитори на ензимот што конвертира ангиотензин

Студијата PROFESS спроведена кај пациенти постари од 50 години кои неодамна имаа мозочен удар покажаа зголемување на сепса со телемиртан во споредба со плацебо, 0,70% споредено со 0,49% ИЛ 1,43 (интервал на доверба од 95% од 1,00 - 2,06), фреквенцијата на смртни случаи од сепса е повисока кај пациенти кои примале телмисартан (0,33%) споредено со пациенти кои примале плацебо (0,16%) ИЛИ 2,07 (интервал на доверба од 95% 1,14 - 3,76). Набудуваното зголемување на инциденцата на сепса поврзано со употреба на телмисартан може да биде или случаен феномен или може да биде поврзано со механизам што во моментов не е познат.

Ефектите на telmisartan врз морталитетот и кардиоваскуларната морбидитет засега не се познати. Хидрохлоротиазид е тиазиден диуретик. Механизмот на антихипертензивно дејство на тиазидни диуретици не е целосно познат. Тијазидите влијаат на бубрежните механизми на реапсорпција на електролити во тубулите, директно зголемувајќи ја излачувањето на натриум и хлорид во приближно еднакви количини. Диуретичниот ефект на хидрохлоротиазид го намалува волуменот на плазмата, ја зголемува плазматската активност на ренин, ја зголемува секрецијата на алдостерон, проследено со зголемување на калиумот во урината, губење на бикарбонатот и намалување на серумскиот калиум. Веројатно преку блокада на системот на ренин-ангиотензин-алдостерон, ко-администрација на телмисартан, како по правило, спречува губење на калиум поврзан со овие диуретици. При употреба на хидрохлоротиазид, почетокот на диурезата се јавува после 2 часа, а врвниот ефект се јавува после околу 4 часа, додека ефектот опстојува околу 6-12 часа.

Епидемиолошките студии покажаа дека продолжениот третман со хидрохлоротиазид го намалува ризикот од кардиоваскуларна морталитет и морбидитет.

Дозирање и администрација

Таблетите Telzap Plus се наменети за орална употреба, без оглед на оброкот, земен еднаш на ден и треба да се измијат со вода.

Телзап Плус е пропишан за пациенти кај кои крвниот притисок не е соодветно контролиран со телмисартанска монотерапија. Индивидуална титрализација на дозата на секоја од двете компоненти се препорачува пред да се префрли на комбинација со фиксна доза. Во клиничка усогласеност, може да се земе предвид директен премин од монотерапија во фиксна комбинација.

Телзап Плус 40 мг / 12,5 мг може да се зема еднаш дневно кај пациенти чијшто крвен притисок не е соодветно контролиран со монотерапија од 40 мл телмисартан.

Телзап Плус 80 мг / 12,5 мг може да се зема еднаш дневно кај пациенти чијшто крвен притисок не е соодветно контролиран со телмисартанска монотерапија 80 мг.

Telzap Plus 80 mg / 25 mg може да се зема еднаш дневно кај пациенти чијшто крвен притисок не е соодветно контролиран при употреба на Telzap Plus 80 / 12.5 mg или кај пациенти чијшто крвен притисок претходно се стабилизира на telmisartan и хидрохлоротиазид одделно.

Користете кај постарите лица

Не е потребно прилагодување на дозата.

Пациенти со откажување на бубрезите

Се препорачува периодично следење на функцијата на бубрезите (видете "Посебни инструкции")

Пациенти со откажување на црниот дроб

Кај пациенти со лесна до умерена хепатална инсуфициенција, дозата не треба да надминува Telzap Plus 40 mg / 12,5 mg еднаш на ден. Telzap Plus не е индициран за пациенти со сериозно нарушена функција на црниот дроб. Тијазидите треба да се користат со претпазливост кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб (види дел "Посебни упатства").

Безбедноста и ефективноста на „Телзап плус“ кај деца и адолесценти под 18 години не е утврдена. Податоци не се достапни.

Во случај на нарушена функција на бубрезите

Употребата на Telzap е контраиндицирана кај пациенти со бубрежна инсуфициенција (GFR помалку од 60 ml / min / 1,73 m 2) кои се на истовремена терапија со алискирен.

Со претпазливост, Telzap треба да се препише за нарушена бубрежна функција, билатерална стеноза на бубрежна артерија, стеноза на артериите на единствениот функционален бубрег.

Во тешка бубрежна инсуфициенција и хемодијализа, на пациентите им се препорачува да користат почетна дневна доза не повеќе од 20 мг.

За блага до умерена нарушена бубрежна функција, прилагодување на дозата не е потребно.

Суштинска хипертензија

Кај пациенти, телмисартан во доза од 80 мг целосно го блокира хипертензивниот ефект на ангиотензин II. Почетокот на антихипертензивно дејство се забележува во рок од 3 часа по првата администрација на telmisartan. Ефектот на лекот трае 24 часа и останува клинички значаен до 48 часа. Изречен антихипертензивен ефект обично се развива 4-8 недели по редовно внесување.

Кај пациенти со артериска хипертензија, телмисартан го намалува систолниот и дијастолниот крвен притисок (БП) без да влијае на отчукувањата на срцето (HR).

Во случај на нагло прекинување на телмисартан, крвниот притисок постепено се враќа на првично ниво во текот на неколку дена без развој на синдром на „повлекување“.

Како што покажаа резултатите од компаративните клинички студии, антихипертензивниот ефект на телмисартан е споредлив со антихипертензивниот ефект на лекови од други класи (амлодипин, атенолол, еналаприл, хидрохлоротиазид и лизиноприл).

Инциденцата на сува кашлица беше значително пониска со телмисартан во споредба со АКЕ инхибиторите.

Превенција на кардиоваскуларни болести

Пациенти на возраст од 55 години или постари со корорнарна срцева болест, мозочен удар, минливо исхемичен напад, периферно артериско оштетување или со компликации на дијабетес тип 2 (на пример, ретинопатија, хипертрофија на лево вентрикуларна форма, макро- или микроалбуминурија) со историја на срцев ризик -васкуларни настани, телмисартан имаше ефект сличен на оној на рамиприл во намалувањето на комбинираната крајна точка: кардиоваскуларна смртност од миокарден инфаркт без фатален исход, мозочен удар без смрт или хоспитализација поради хронична срцева слабост.

Телмисартан беше исто толку ефикасен како и рамиприл во намалувањето на фреквенцијата на секундарните точки: кардиоваскуларна морталитет, нефатален миокарден инфаркт или нефатален мозочен удар. Сувата кашлица и ангиоедемот поретко се опишани со телемиртан во споредба со рамиприл, додека артериска хипотензија почесто се јавува кај телемиртан.

Вшмукување

Кога се администрира, телмисартан брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Биорасположивоста е 50%. Кога се зема истовремено со храна, намалувањето на AUC (подрачјето под кривата на време на концентрација) се движи од 6% (во доза од 40 мг) до 19% (во доза од 160 мг). По 3 часа по администрацијата, концентрацијата во крвната плазма се израмнува, независно, телемиртан беше земен во исто време со храна или не. Постои разлика во концентрациите во плазмата кај мажи и жени. Стилот (максимална концентрација) и AUC беа приближно 3 и 2 пати, соодветно, повисоки кај жените во споредба со мажите без значителен ефект врз ефективноста.

Немаше линеарна врска помеѓу дозата на лекот и нејзината концентрација во плазмата. Стап и, во помала мерка, AUC се зголемува непропорционално на зголемување на дозата при употреба на дози над 40 mg на ден.

Метаболизам

Се метаболизира со конјугација со глукуронска киселина. Коњугатот нема фармаколошка активност.

Полуживотот (Т. / 2) е повеќе од 20 часа. Тој се излачува преку цревата непроменет, екскреција од бубрезите - помалку од 1%. Вкупниот плазма на плазма е висок (околу 1000 ml / мин) во споредба со "хепаталниот" проток на крв (околу 1500 ml / мин).

Со грижа

Лекот Телзап треба да се препише со претпазливост во следниве услови:

билатерална стеноза на бубрежна артерија или стеноза на артериите на еден функционален бубрег,
нарушена бубрежна функција,
благо до умерено хепатално оштетување,
намалување на циркулацијата на волуменот на крвта (БЦК) во однос на претходната доза на диуретици, ограничување на потрошувачката на натриум хлорид, дијареја или повраќање,
хипонатремија,
хиперкалемија
состојба по трансплантација на бубрег (искуство со употреба),
тешка хронична срцева слабост,
стеноза на аортната и митралната валвула,
хипертрофична опструктивна кардиомиопатија,
примарен хипералдостеронизам (ефикасност и безбедност не е утврдена)

Артериска хипертензија

Првичната препорачана доза на Telzap е 1 таблета (40 mg) еднаш на ден. Кај некои пациенти, 20 mg на ден може да бидат ефективни. Доза од 20 мг може да се добие со делење на таблети од 40 мг на половина под ризик. Во случаи кога не се постигне терапевтски ефект, препорачаната доза на Телзап може да се зголеми до максимум 80 мг еднаш на ден.

Како алтернатива, Telzap може да се земе во комбинација со тиазидни диуретици, на пример, хидрохлоротиазид, кој, кога се користи заедно, има дополнителен антихипертензивен ефект. При одлучувањето дали да се зголеми дозата, треба да се земе предвид дека максималниот антихипертензивен ефект обично се постигнува во рок од 4-8 недели по почетокот на третманот.

Пациенти со нарушена бубрежна функција

Искуството со telmisartan кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција или пациенти на хемодијализа е ограничено. На овие пациенти им се препорачува помала почетна доза од 20 мг на ден (види дел „Посебна нега“). За пациенти со блага до умерена нарушена функција на бубрезите, прилагодување на дозата не е потребно.

Истовремената употреба на Telzap со алискререн е контраиндицирана кај пациенти со бубрежна слабост.

Истовремената употреба на Telzap со АКЕ инхибитори е контраиндицирана кај пациенти со дијабетична нефропатија.

Пациенти со нарушена функција на црниот дроб

Телзап е контраиндициран кај пациенти со тешко хепатално оштетување (класа Ц според класификацијата Дете-Пуг). Кај пациенти со слаба до умерена слабост на црниот дроб (класа А и Б според класификација на Дете-Пуг, соодветно), лекот се препишува со претпазливост, дозата не треба да надминува 40 мг еднаш на ден.

Бременост

Во моментов, доверливи информации за безбедноста на telmisartan кај бремени жени не се достапни. Во студиите за животни, е утврдена репродуктивна токсичност на лекот. Употребата на Telzap е контраиндицирана за време на бременоста (види дел "Контраиндикации").

Доколку е неопходно долгорочно лекување со Телзап, пациентите кои планираат бременост треба да изберат алтернативен антихипертензивен лек со докажан безбедносен профил за употреба за време на бременоста. По утврдувањето на фактот на бременост, третманот со Telzap треба веднаш да се запре и, доколку е потребно, да се започне со алтернативно лекување.

Како што покажаа резултатите од клиничките набудувања, употребата на АРАП за време на вториот и третиот триместар од бременоста има токсичен ефект врз фетусот (нарушена бубрежна функција, олигохидрамнион, одложена осификација на черепот) и новороденче (бубрежна слабост, артериска хипотензија и хиперкалемија). При употреба на АРАН во текот на вториот триместар од бременоста, се препорачува ултразвучен преглед на бубрезите и черепот на фетусот.

Децата чии мајки земале АРАП за време на бременоста треба внимателно да се следат за артериска хипотензија.

Период на доење

Информации за употреба на telmisartan за време на доењето не се достапни. Да се земе Telzap за време на доењето е контраиндицирано, треба да се користи алтернативен антихипертензивен лек со поповолен безбедносен профил, особено при хранење новороденче или предвремено бебе.

Несакан ефект

За време на употребата на лекот Ordiss, можни се несакани ефекти:

Инфективни и паразитски заболувања: ретко - инфекции на уринарниот тракт, вклучувајќи циститис, инфекции на горниот респираторен тракт, вклучително и фарингитис и синузитис, ретко - сепса.
Од хемопоетскиот систем: ретко - анемија, ретко - еозинофилија, тромбоцитопенија.
Од имунолошкиот систем: ретко - анафилактичка реакција, хиперсензитивност.
Од страната на метаболизмот: ретко - хиперкалемија, ретко - хипогликемија (кај пациенти со дијабетес мелитус).
Ментални нарушувања: ретко - несоница, депресија, ретко - вознемиреност.
Од нервниот систем: ретко - несвестица, ретко - дремливост.
Од страната на органот на видот: ретко - нарушувања на видот.
На дел од органот на нарушувања на слухот и лавиринтот: ретко - вртоглавица.
Од кардиоваскуларниот систем: ретко - брадикардија, значително намалување на крвниот притисок, ортостатска хипотензија, ретко - тахикардија.
Од респираторниот систем: ретко - останување без здив, кашлица, многу ретко - интерстицијална белодробна болест.
Од гастроинтестиналниот тракт: ретко - болка во стомакот, дијареја, диспепсија, надуеност, повраќање, ретко - сува уста, непријатност во стомакот, повреда на сензации на вкус.
Од црниот дроб и билијарниот тракт: ретко - нарушена функција на црниот дроб / оштетување на црниот дроб.
На дел од кожата и поткожните ткива: ретко - чешање на кожата, хиперхидроза, осип на кожата, ретко - ангиоедем (исто така фатален), егзема, еритема, уртикарија, осип на лекови, токсичен осип на кожата.
Од мускулно-скелетниот систем: ретко - болка во грбот (ишијас), грчеви во мускулите, мијалгија, ретко - артралгија, болка во екстремитети, болка во тетиви (симптоми слични на тетива).
Од уринарниот систем: ретко - нарушена бубрежна функција, вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција.
Од страна на лабораториски и инструментални студии: ретко - зголемување на концентрацијата на креатинин во крвната плазма, ретко - намалување на содржината на хемоглобинот, зголемување на содржината на урична киселина во крвната плазма, зголемување на активноста на ензимите на црниот дроб и ЦПК.
Друго: ретко - болка во градите, астенија, ретко - синдром сличен на грип.

Интеракција со лекови

Со истовремена употреба на telmisartan со дигоксин, забележано е просечно зголемување на Cmax на дигоксин во крвната плазма за 49% и Cmin за 20%. На почетокот на третманот, при избор на доза и прекинување на третманот со телмисартан, концентрацијата на дигоксин во крвната плазма треба внимателно да се следи за да се одржи во рамките на терапевтскиот опсег.

Двојна блокада на RAAS

Истовремената употреба на телмисартан со алискирен или лекови кои содржат алискререн е контраиндицирана кај пациенти со дијабетес мелитус и / или умерена и тешка бубрежна инсуфициенција (GFR помалку од 60 ml / min / 1,73 м2 површина на телото) и не се препорачува за други пациенти.

Истовремената употреба на инхибитори на телмисартан и АКЕ е контраиндицирана кај пациенти со дијабетична нефропатија и не се препорачува за други пациенти.

Клиничките студии покажале дека двојната блокада на RAAS како резултат на комбинирана употреба на АКЕ инхибитори, антагонисти на рецептор на ангиотензин II или алискреин е поврзана со зголемена инциденца на несакани дејства како што се артериска хипотензија, хиперкалемија и нарушена бубрежна функција (вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција) во споредба со користење на само еден дејствува дрога на РААС.

Хиперкалемија

Ризикот од развој на хиперкалемија може да се зголеми кога се користи заедно со други лекови кои можат да предизвикаат хиперкалемија (адитиви за храна што содржат калиум и замени сол кои содржат калиум, диуретици кои штедат калиум (на пример, спиронолактон, еплеренон, триамерен или амилорид), НСАИЛ (вклучително и селективни инхибитори на COX-2) , хепарин, имуносупресиви (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Инциденцата на хиперкалемија зависи од придружните фактори на ризик. Ризикот се зголемува при употреба на горенаведените комбинации и е особено голем кога се користи истовремено со диуретици кои штедат калиум и замени за сол кои содржат калиум. Употребата на телмисартан во комбинација со АКЕ инхибитори или НСАИЛ е помал ризик доколку се преземат строги мерки на претпазливост.

Нарушена функција на црниот дроб

Употребата на Telzap е контраиндицирана кај пациенти со холестаза, билијарна опструкција или сериозно нарушена функција на црниот дроб (класа Ц-дете-пуга), бидејќи телемиртан главно се излачува во жолчката. Се верува дека кај такви пациенти се намалува хепаталниот клиренс на telmisartan. Кај пациенти со слабо или умерено хепатално оштетување (класа А и Б според класификација на Детско Пуг), Телзап треба да се користи со претпазливост.

Намален циркулирачки волумен на крв (BCC)

Симптоматска артериска хипотензија, особено по првата администрација на лекот, може да се појави кај пациенти со низок BCC и / или натриум во крвната плазма против позадината на претходниот третман со диуретици, ограничувања на внесувањето сол, дијареја или повраќање.

Слични услови (недостаток на течност и / или натриум) треба да се отстранат пред да се земе Телзап.

Други состојби поврзани со стимулација на РААС

Кај пациенти чиј васкуларен тон и бубрежната функција главно зависат од RAAS активност (на пример, пациенти со хронична срцева слабост или бубрежни заболувања, вклучително и со бубрежна артериска стеноза или стеноза на единечна бубрежна артерија), употребата на лекови кои влијаат на овој систем, т.е. може да биде придружено со развој на акутна артериска хипотензија, хиперазотемија, олигурија и во ретки случаи, акутна бубрежна инсуфициенција.

Со нарушена функција на црниот дроб

Назначувањето на Телзап за третман на пациенти со тешка хепатална инсуфициенција (класа Ц според класификацијата Дете-Пуг) е контраиндицирано.

Со претпазливост, таблетите треба да се земаат со блага до умерена хепатална инсуфициенција (Детски и пушки класи А и Б). Дневната доза на телмисартан не треба да надминува 40 мг.

Влијание врз способноста за управување со возила

Специјални клинички студии за проучување на ефектот на лекот врз можноста за возење автомобил и механизми не се спроведени. При возење и работа со механизми за кои е потребна зголемена концентрација на внимание, треба да се внимава, бидејќи вртоглавица и поспаност може ретко да се појават со употреба на Telzap.