За што се користи Тебантин?

Дозирната форма на капсулите Tebantin - Coni-Snap: тврд желатин, розово-кафеава капа, боја на телото зависи од дозата на лекот, капсулите се полни со бел или скоро бел кристален прав (10 парчиња. Во плускавци, 5 или 10 плускавци во картонска кутија):

• доза од 100 мг: големина на капсула број 3, бело тело,
• Доза од 300 мг: големина на капсула број 1, светло жолто тело,
• Доза од 400 мг: големина на капсула бр. 0, жолто-портокалово тело

1 капсула содржи:

• активна супстанција: габапентин - 100, 300 или 400 mg,
• помошни компоненти: талк, лактоза монохидрат, магнезиум стеарат, прегелатинизиран скроб,
• капак на капсула: железо оксид во боја на црвена боја (E172), жолт оксид од жолто (E172), титаниум диоксид (E171), желатин
• капсула тело: железна боја оксид црвена (E172) и железо боја оксид жолт (E172) - за дози од 300 и 400 мг, титаниум диоксид (E171), желатин.

Фармакодинамика

Габапентин е липофилна супстанција, чија структура е слична на структурата на неутраотрансмитерот на гама-аминобутирична киселина (ГАБА). Во исто време, според механизмот на дејствување, габапентин се разликува од некои други лекови кои комуницираат со ГАБА рецепторите: тој не покажува ГАБА-ергични својства и не влијае на навлегувањето и метаболизмот на ГАБА.

Според прелиминарните студии, габапентин е во состојба да се поврзе со а2-δ единицата на напонски затворени калциумови канали и да го инхибира протокот на јони на калциум, што игра важна улога во појавата на невропатична болка. Дејството на габапентин при невропатична болка се должи на следниве механизми:

• зголемена синтеза на ГАБА,
• намалување на смртта на невроните зависни од глутамат,
• сузбивање на ослободување на невротрансмитери на моноаминската група.

Во клинички значајни концентрации, габапентин не е во состојба да се поврзе со рецепторите на други вообичаени лекови или предаватели (вклучувајќи ги и рецепторите на ГАБА)_А и ГАБА_Во, N-метил-Д-аспартат, глицин, глутамат или бензодиазепин). За разлика од карбамазепин и фенитоин, оваа супстанција не е во состојба да комуницира со натриум канали ин витро.

Некои ин витро тестови сугерираат дека габапентин може делумно да ги ослабне ефектите од агонистот на глутамат рецептор Н-метил-Д-аспартат, но оваа шема е точно само за концентрации поголеми од 100 μmol, што не може да се постигне in vivo.

Габапентин е во состојба малку да го намали ослободувањето на моноамински невротрансмитери и да ја менува активноста на ензимите глутамат синтетаза и ГАБА синтетаза in vitro. Експериментите кај стаорци укажуваат на зголемување на метаболизмот на ГАБА во некои делови на мозокот, меѓутоа, важноста на овие ефекти за антиконвулзивната активност на габапентин не е утврдена. Кај животните, оваа супстанција е во состојба лесно да навлезе во мозочното ткиво и да спречи напади кои се предизвикани од генетски фактори или предизвикани од хемикалии (вклучително и инхибитори на синтезата на ГАБА) или максимален електрошок.

Фармакокинетика

Лекот брзо се апсорбира, а максималната концентрација на плазма се забележува по 3 часа. По повторна администрација, за да се постигне максимална концентрација, потребно е 1 час помалку отколку со единечна доза. Апсолутната биорасположивост на габапентин кај капсулите е приближно 60%. Со зголемување на дозата на лекот, биорасположивоста на оваа супстанција се намалува.

Истовремената употреба на Tebantin со храна, вклучително и храна со маснотии, ја зголемува C_макс и AUC на габапентин за околу 14% и во исто време не влијае значително врз фармакокинетиката на супстанцијата.

При земање на 300-4800 мг габапентин, просечните вредности на AUC и C_макс зголемување со зголемување на дозата. Во дози кои не надминуваат 600 мг, отстапувањето од линеарноста на двата индикатори е мало, а при високи дози зголемувањето не е толку значајно.

Со единечна орална администрација, концентрацијата во плазмата на лекот кај деца од 4 до 12 години е слична на онаа кај возрасни пациенти. Состојбата на рамнотежа со повторени дози беше постигната по 1-2 дена и опстојуваше во текот на терапијата.

Во човечкото тело, габапентин практично не се метаболизира. Покрај тоа, оваа супстанција нема способност да индуцира оксидативни ензими на црниот дроб со мешана функција, кои се вклучени во метаболизмот на лекови.

Габапентин практично не е во состојба да се врзува за плазма протеини (помалку од 3%), а неговиот волумен на дистрибуција е 57,7 литри. Концентрацијата на габапентин во цереброспиналната течност е 20% од концентрацијата во плазмата во рамнотежа. Оваа супстанца може да ја премине крвно-мозочната бариера и да премине во мајчиното млеко.

Екскрецијата на Тебантин од плазма има линеарна врска. Полуживотот на елиминација не зависи од дозата и прави од 5 до 7 часа. Клиренсот на плазма, реналниот клиренс и стапката на екскреција на габапентин се директно пропорционални со дозволата за креатинин Габапентин се излачува непроменет преку бубрезите, а исто така се отстранува од плазмата за време на хемодијализата.

Кај постари пациенти и пациенти со нарушена бубрежна функција, се намалува клиренсот на габапентин од плазмата. Со дозвола за креатинин помал од 30 ml / мин, полуживотот е приближно 52 часа. Во третманот на пациенти со нарушена бубрежна функција и оние на хемодијализа, се препорачува прилагодување на дозата.

Индикации за употреба

• делумно епилептични напади со или без секундарна генерализација кај деца над 12 години и возрасни пациенти - монотерапија или дополнителен третман,
• делумно епилептични напади со секундарна генерализација (или без него) кај деца од 3-12 години - дополнителен третман,
• невропатична болка кај возрасни пациенти над 18 години - олеснување и третман.

Контраиндикации

• воспаление на панкреасот (панкреатитис) во акутна форма,
• доење (период на доење),
• старост на децата до 3 години (сите видови на терапија),
• деца на возраст од 3-12 години (монотерапија),
• нетолеранција на лактоза, недостаток на лактаза, малапсорпција на глукоза-галактоза,
• хиперсензитивност кон габапентин и помошни компоненти на лекот.

Со претпазливост, лекот треба да се препише на пациенти со нарушена бубрежна функција.

За време на бременоста, Тебантин се користи само ако очекуваните придобивки од мајката го надминуваат можниот ризик за фетусот.

Делумни конвулзии кај деца над 12 години и возрасни

За деца над 12 години и возрасни пациенти, клинички значајниот посакуван антиепилептичен ефект обично се обезбедува со доза од 900-1200 mg на ден, неколку дена по почетокот на титрацијата.

Препорачана дневна доза и основен распоред на дозирање (А):

• Јас ден: 300 мг - 1 пат на ден, 1 капсула 300 мг или 3 пати на ден, 1 капсула 100 мг,
• II ден: 600 мг - 2 пати на ден, 1 капсула 300 мг или 3 пати на ден, 2 капсули 100 мг,
• III ден: 900 мг - 3 пати на ден за 1 капсула 300 мг или 3 пати на ден за 3 капсули 100 мг,
• IV ден и понатаму: дозата може да се зголеми на 1200 mg, поделена во еднакви дози на 3 дози (на пример, 3 пати на ден, 1 капсула 400 mg).

Алтернативен режим на дозирање (Б): на 1 ден од терапијата се зема почетната доза - 900 мг габапентин на ден, поделена на 3 дози од 1 капсула од 300 мг, следниот ден дозата може да се зголеми на 1200 мг на ден и пошироко (во зависност од добиениот ефект) се зголемува на ден за 300-400 mg, но не надминува максималната дневна доза од 2400 мг (со трикратен внес). Ефективноста и безбедноста при употреба на повисоки дози на лекот не се добро разбрани.

Делумни конвулзии кај деца од 3-12 години со телесна тежина поголема од 17 кг

Тебантин се користи кај деца од 3 до 12 години со телесна тежина> 17 кг за дополнителна терапија, бидејќи нема доволно податоци за безбедноста и ефективноста на неговата употреба во оваа возрасна категорија како монотерапија.

Препорачаната дневна доза на лекот е 25–35 мг / кг и е поделена на 3 дози.

Шема за избор на ефективна доза по титрација: 1 ден - 10 мг / кг / ден, 2-ри ден - 20 мг / кг / ден, 3-ти ден - 30 мг / кг / ден. Доколку е потребно, во иднина, дневната доза на габапентин може да се зголеми на 35 mg / kg / ден, поделена на 3 дози. Според долгорочните клинички студии, потврдена е добра толеранција на дози до 40-50 mg / kg / ден.

Почетна режим на дозирање сè додека не се достигнат терапевтски дози на габапентин (препорачани дневни дози на габапентин во зависност од телесната тежина):

• деца со тежина од 17-25 кг (600 мг на ден): 1 ден - 200 мг 1 пат на ден, 2-ри ден - 200 мг 2 пати на ден, 3-ти ден - 200 мг 3 пати на ден,
• деца со тежина над 26 кг (900 мг на ден): 1-ви ден - 300 мг еднаш на ден, 2-ри ден - 300 мг 2 пати на ден, 3-ти ден - 300 мг 3 пати на ден.

Дози за поддршка на Tebantin (детска тежина / доза): 17-25 кг - 600 мг / ден, 26–36 кг –900 мг на ден, 37–50 кг –– 1200 мг на ден, 51–72 кг –1800 мг / ден.

Невропатична болка

Во третманот на невропатична болка, оптималната терапевтска доза ја одредува лекарот што присуствува со методот на титрација заснована на индивидуалниот одговор на пациентот, толеранцијата на лекот и неговата ефикасност. Дозата може да достигне до 3600 мг на ден (максимум).

Препорачана дневна доза и основен распоред на дозирање (А):

• Јас ден: 300 мг - 1 пат на ден, 1 капсула 300 мг или 3 пати на ден, 1 капсула 100 мг,
• II ден: 600 мг - 2 пати на ден, 1 капсула 300 мг или 3 пати на ден, 2 капсули 100 мг,
• III ден: 900 мг - 3 пати на ден за 1 капсула 300 мг или 3 пати на ден за 3 капсули 100 мг.

Алтернативен режим на дозирање за третман на интензивна болка (Б): на 1 ден почетната дневна доза е 900 мг габапентин (поделена на 3 дози), тогаш дозата може да се зголеми во текот на 7 дена до 1800 мг на ден.

За да се постигне посакуваниот аналгетски ефект, во некои случаи, дозата може да се зголеми до максимум 3600 мг на ден, поделена на 3 дози. Во тековните клинички испитувања, дозата се зголеми на 1800 mg за 1-ви недела, и на 2400 и 3600 mg, соодветно, за 2-та и 3-та.

Ослабени пациенти, пациенти со мала телесна тежина или по трансплантација на органи, дозата на Тебантин е дозволено да се зголеми строго за 100 мг на ден.

Во ренална инсуфициенција со клиренс на креатинин (CC)

Фармаколошки својства на лекот Тебантин

Габапентин е структурен аналог на ГАБА. Липофиличноста на молекулот Габапентин го олеснува неговото продирање низ БББ. Точниот механизам на дејствување е непознат. Габапентин се врзува за помошните протеини со напонски зависни натриум канали и, како резултат, го модулира дејството на каналите на калциум и ослободувањето на невротрансмитерите. Таквите системи можат да дејствуваат како цел за габапентин кога се манифестира аналгетскиот ефект. Габапентин ја менува активноста на ГАБА синтетаза и глутаматска синтетаза ин витро. Според студиите, габапентин ја подобрува синтезата на ГАБА во мозочното ткиво. Апсорпцијата на лекот не зависи од времето на внес на храна. Во просек, максималната концентрација на габапентин во крвната плазма се достигнува приближно 3 часа по единечна орална администрација на Tebantin, без оглед на дозата и дозирната форма. Периодот на постигнување максимална концентрација по повторени дози на лекот е приближно 1 час помалку отколку по единечна доза.
Со повторени дози на лекот, фазата на заситеност се постигнува после 1-2 дена и опстојува во текот на целиот третман.
Фармакокинетичките индекси на габапентин (релативна стандардна девијација во%) во фазата на заситеност како резултат на дозирање на секои 8 часа се дадени подолу.

400 мг (н = 11)

Cmax - максимална концентрација на плазма,
Tmax - времето потребно за да се достигне Cmax,
Т1 / 2 - полуживот,
AUC (0 - ∞) - областа под концентрацијата и временската крива,
Ее количината на габапентин излачува во урината,
НД - мерењето не беше извршено.

Биорасположивоста на габапентин не зависи од дозата. По повторени (3 пати на ден) дози во доза од 300-600 mg, препорачани за третман, тоа е околу 60%.
Кај човечкиот црн дроб метаболизмот на габапентин е незначителен, лекот не предизвикува индукција на ензими на црниот дроб вклучени во оксидативните процеси.
Габапентин не се врзува за плазма протеините и брзо продира во БББ. Концентрацијата измерена во цереброспиналната течност е 20% од концентрацијата во крвната плазма во фаза на заситеност.
Изолацијата на габапентин од телото се врши исклучиво преку бубрезите во непроменета форма. Полуживотот на габапентин Т1 / 2 е 5-7 часа, а индикаторите за елиминација на габапентин, Т1 / 2 и бубрежниот клиренс се независни од дозата на лекот и не се менуваат по повторени дози.
Промените поврзани со возраста во бубрежната функција кај постарите лица, како и нарушена бубрежна функција кај пациенти, манифестирани со намалување на клиренсот на креатинин, доведуваат до намалување на плазма клиренсот на габапентин и зголемување на периодот на нејзино елиминација. Во однос на намалувањето на клиренсот на креатинин, се намалува постојаната стапка на екскреција на габапентин, плазма и бубрежна клиренс. Затоа, се препорачува да се избере доза на габапентин врз основа на дозвола за креатинин. Габапентин може да се отстрани од крвната плазма со хемодијализа.

Употребата на лекот Тебантин

Третман на невропатична болка кај возрасни
Со оглед на ефектот и толеранцијата на лекот, лекарот ја поставува оптималната терапевтска доза со постепено зголемување на истата. Во зависност од индивидуалниот одговор на пациентот, максималната доза може да достигне 3600 мг / ден.
Препорачани режими на лекови:

• а) на 1 ден - 300 мг габапентин (1 капсула 300 мг 1 пат на ден или 1 капсула 100 мг 3 пати на ден).
  На 2-ри ден - 600 мг габапентин (1 капсула 300 мг 2 пати на ден или 2 капсули 100 мг 3 пати на ден).
  На 3-ти ден - 900 мг габапентин (1 капсула 300 мг 3 пати на ден или 3 капсули 100 мг 3 пати на ден),
• б) со многу интензивна болка на 1 ден, може да земете 1 капсула 300 мг 3 пати, што одговара на 900 мг габапентин на ден. Потоа, во рок од 1 недела, дневната доза може да се зголеми на 1800 mg.

Во некои случаи, може да биде потребно понатамошно зголемување на дозата. Дневната доза не треба да надминува 3600 мг и треба да се дистрибуира во 3 дози. Кај пациенти со тешка општа состојба, мала тежина или се подложени на трансплантација на органи, дозата може да се зголеми само за 100 мг.
Кај постари пациенти, во согласност со намалувањето на клиренсот на креатинин поврзано со возраста, пациенти со бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин ≤80 ml / мин) и пациенти на хемодијализа, дозата треба да се избере индивидуално според следната шема:
Препорачани дози на габапентин за намалена бубрежна функција

Дневната доза на габапентин, пресметана за 3 дози на ден, mg / ден

* На секои 2 дена, земајте 100 мг лек 3 пати на ден (оваа потреба се должи на отсуство на капсули кои содржат 150 мг габапентин).

Распоред на дозирање на хемодијализа: пациенти со хемодијализа кои претходно не земале габапентин, се препорачува да препишат доза на заситеност од 300-400 мг, тогаш на секои 4 часа сесија на хемодијализа треба да се препишат 200-300 мг од лекот. Во деновите кога не се врши дијализа, не треба да се зема габапентин.
Капсулите Тебантин се земаат орално, без џвакање и пиење многу течности. Капсулите може да се земат и со оброци и помеѓу оброците. При земање на лекот 3 пати на ден, паузата помеѓу две дози не треба да надминува 12 часа.Ако пациентот заборави да ја земе следната доза на лекот, лекарот одлучува дали да го надополни.
Доколку се спроведе третман со антациди кои содржат алуминиум и / или магнезиум истовремено, капсулите Tebantin треба да се преземат не порано од 2 часа по земањето антациди за да се избегне непожелна промена во биорасположивоста на габапентин.
Времетраењето на терапијата зависи од клиничкиот исход на терапијата, обично се бара долготраен третман. Укинувањето на Тебантин или преминот на друг антиепилептичен лек секогаш се спроведува постепено, барем 1 недела, вклучително и кога ништо не означува зголемување на епилептичните напади.
Епилепсија
Обично, антиепилептичкиот ефект се јавува кога лекот се користи во дневна доза од 900-1200 mg. Посакуваната терапевтска концентрација на плазма на лекот може да се постигне во рок од неколку дена со користење на режимите на дозирање подолу.
Препорачани режими на лекови
а) на 1 ден - 300 мг габапентин (1 капсула 300 мг 1 пат на ден или 1 капсула 100 мг 3 пати на ден).
На 2-ри ден - 600 мг габапентин (1 капсула 300 мг 2 пати на ден или 2 капсули 100 мг 3 пати на ден).
На 3-ти ден - 900 мг габапентин (1 капсула 300 мг 3 пати на ден или 3 капсули 100 мг 3 пати на ден).
На 4-ти ден - зголемете ја дозата на 1200 мг, земете во 3 поделени дози, односно 1 капсула 400 мг 3 пати на ден,
б) на 1 ден, можете да започнете со земање на 1 капсула 300 мг 3 пати, што одговара на 900 мг габапентин на ден. Потоа, дневната доза може да се зголеми на 1200 мг.
Во зависност од добиениот ефект, дозата може дополнително да се зголемува дневно за 300-400 мг, додека дневната доза земена во 3 дози не треба да надминува 2400 мг габапентин, бидејќи во моментов нема доволно податоци за ефикасноста и безбедноста на употребата на лекот кај повеќе високи дози.
Третман на деца на возраст од 3-12 години
Препорачаната дневна доза за деца над 5 години е 25-35 мг / кг / ден, за деца од 3 и 4 години - 40 мг / кг / ден. Дневната доза е поделена на 3 дози. Препорачаните дози за 1 кг телесна тежина се дадени во табелата. 1
Табела 1
Дози за одржување на габапентин за деца од 3-12 години

Вкупната дневна доза, мг

Ефективната доза се утврдува во рок од 3 дена на следниов начин: на 1-ви ден се пропишува 10 мг габапентин на 1 кг телесна тежина, на 2 - 20 мг / кг / ден и на 3 - 30 мг / кг / ден (табела. 2). Понатаму, доколку е потребно, дневната доза може да се зголеми на 35-40 mg / kg, во зависност од возраста. Во клиничките студии, пациентите задоволително толерираа долгорочен третман во доза од 40-50 mg / kg / ден.
Табела 2
Почетна доза на габапентин за деца на возраст од 3-12 години

Телесна тежина

Вкупната дневна доза, мг

Ефективната доза се утврдува во рок од 3 дена на следниов начин: на 1-ви ден се пропишува 10 мг габапентин на 1 кг телесна тежина, на 2 - 20 мг / кг / ден и на 3 - 30 мг / кг / ден (табела. 2). Понатаму, доколку е потребно, дневната доза може да се зголеми на 35-40 mg / kg, во зависност од возраста. Во клиничките студии, пациентите задоволително толерираа долгорочен третман во доза од 40-50 mg / kg / ден.
Табела 2
Почетна доза на габапентин за деца на возраст од 3-12 години

Телесна тежина

Несакани ефекти на лекот Тебантин

Од страната на централниот нервен систем: поспаност, вртоглавица, замор и нарушена координација на движењата (атаксија), нистагмус, нарушен вид (диплопија, амблиопија), главоболка, тремор, сува уста, дисартрија, амнезија, нарушено размислување, депресија, вознемиреност, емоционална лабилност.
Од гастроинтестиналниот тракт: гадење, повраќање, анорексија.
Од кардиоваскуларниот систем: вазодилатација.
Од крвниот систем: леукопенија.
Од страната на метаболизмот: периферниот едем.
Од мускулно-скелетен систем: фрактури на коските, мијалгија.
Од респираторниот систем: кашлица, фарингитис, скратен здив, ринитис.
На дел од кожата: акни, чешање, осип.
Од генитоуринарниот систем: импотенција
Други: зголемување на телесната тежина, астенија, парестезија, несоница, болка во абдоменот и грбот, сензација на топлина.
За време на третманот со габапентин, може да се појават хеморагичен панкреатитис, одредени видови на алергиски реакции (синдром Стивенс-nsонсон, еритема мултиформе).

Посебни упатства за употреба на лекот Тебантин

Лекот е неефикасен со генерализирани примарни напади, на пример, со отсуства. Со истовремена употреба со други антиепилептични лекови, забележани се промени на хепатална функција. Земањето на лекот влијае на нивото на гликоза во крвта (хипо- или хипергликемија). Затоа, неопходно е да се контролира овој индикатор кај пациенти со дијабетес мелитус за неопходно прилагодување на дозата на преземена габапентин.
Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, габапентин се пропишува во намалени дози.
За време на третманот, може да се појават клинички манифестации на хеморагичен панкреатитис. Затоа, кога ќе се појават првите знаци на акутен панкреатит (акутна болка во стомачните органи, гадење, повторено повраќање), габапентин треба да се прекине. Пациентот треба внимателно да се испита (клинички и лабораториски тестови) за рано дијагностицирање на акутен панкреатитис. Во моментов, нема доволно искуство со употреба на габапентин кај хроничен панкреатит. Во вакви случаи, прашањето дали да се продолжи со терапијата со габапентин или да се запре тоа е решено од страна на присутните лекар.
Со нетолеранција на лактоза, треба да се има предвид дека капсула од 100 мг содржи 22,14 мг лактоза, 300 мг - 66,43 мг, 400 мг - 88,56 мг.
Преземањето на Тебантин за време на бременоста е можно само по темелна проценка на односот ризик / корист за мајката и детето.
Габапентин преминува во мајчиното млеко. Третманот со лекот за време на лактацијата е контраиндициран поради можни сериозни несакани ефекти кај новороденчињата.
Избегнувајте возење и изведување на работа поврзана со зголемен ризик од повреда, особено за време на почетниот период на лекување, со зголемување на дозата и префрлување на друг антиепилептичен лек.
Алкохолот може да ја зголеми сериозноста на несаканите ефекти на габапентин од централниот нервен систем (на пример, да предизвика дремливост).
Со седум-квантитативна анализа за вкупниот протеин во урината со помош на лента од лагмус, можен е лажно-позитивен резултат. Во такви случаи, се препорачува да се потврди резултатот користејќи друг метод на анализа, на пример, со употреба на тест Биурет (тест Биурет) или турбидиметриска метода.

Интеракции со лекови Тебантин

Нема значителна промена во нивото на фенитоин, карбамазепин, валпроична киселина и фенобарбитал во крвната плазма, користени како основни антиепилептични лекови во комбинација со габапентин.
Габапентин не влијае на дејството на норетиндронот - и / или етинил естрадиол кои содржат орални контрацептиви, но кога се користат во комбинација со други антиепилептични лекови кои го намалуваат нивниот ефект, треба да се очекува контрацептивно дејство.
Лековите содржат алуминиум или магнезиум што ја неутрализираат киселината, можат да ја намалат био достапноста на габапентин за 24%. Капсулите Тебантин треба да се земаат не порано од 2 часа по земањето на антациди.
Со истовремена употреба на габапентин и циметидин, бубрежната елиминација на габапентин малку забавува.

Предозирање на лекот Тебантин, симптоми и третман

Може да манифестира вртоглавица, диплопија, дремливост, дисартрија и дијареја. Се изведува симптоматски третман. Габапентин може да се отстрани од телото со помош на хемодијализа, индикација за која може да биде влошување на клиничката состојба на пациентот или значително намалена бубрежна функција.

Несакани ефекти

ЦНС (централен нервен систем):

• дремливост,
• вртоглавица,
• нистагмус
• атаксија
• оштетување на видот (амблиопија, диплопија),
• потрес
• главоболка
• дисартрија,
• нарушување на процесите на размислување,
• амнезија
• депресија
• емоционална лабилност
• чувство на вознемиреност
• раздразливост и зголемена нервна ексцитабилност,
• нарушена свест
• тикови
• намалување на чувствителноста
• хипо- или арефлексија,
• непријателство и хиперкинеза (кај пациенти под 12 години).

• промена на крвниот притисок (во која било насока)
• вазодилатација.

ГИТ (гастроинтестинален тракт):

• гадење,
• подуеност
• повраќање,
• хеморагичен панкреатит,
• анорексија
• дијареја илизапек
• зголемен апетит
• гингивитис
• сувост во устата
• обезбојување на забната глеѓ или неговиот пораз.

• мијалгија
• прекумерни кршливи коски
• артралгија.

• еритема мултиформ ексудативен,
• Синдром Стивенс-nsонсон
• треска.

• повреда на гликоза во крвта,
• зголемена активност на трансаминаза.

• отекување на лицето
• зголемување на телесната тежина
• болки во стомакот
• периферниот едем,
• болка во грбот
• астенија
• треска
• пурпура
• симптоми својствени грип.

Тебантин, упатства за употреба (Метод и доза)

Тебантин е индициран за орална администрација. Таблетите се проголтаат цели, без оглед на оброкот. Дозирање габапентин а времетраењето на текот на терапијата се определува исклучиво од присутните лекар, во зависност од патологијата и текот на болеста. За пациенти кои страдаат епилепсија дозата на лекот се избира индивидуално.

На возрасни пациенти и адолесценти постари од 12 години се препорачува просечна дневна доза на одржување од 900-1200 mg. Дозата за одржување се утврдува во текот на неколку дена на лекување со употреба на шемата опишана подолу: 1-ви ден на терапијата - дневната доза е 300 мг активна супстанција Габапентин (1 капсула на лекот Тебантин 300 мг). Втор ден на терапија - дневната доза е 600 мг (1 капсула од 300 мг или 2 капсули од 100 мг во три поделени дози). 3-ти ден на терапија - дневната доза е 900 мг (1 капсула 300 мг во три поделени дози). Од 4-от ден на терапијата, 900 mg (може да се зголеми до 1200 mg) Габапентин се пропишани во дневна доза.

Постои алтернативна шема за избор на индивидуална доза на Tebantin, во која тие препорачуваат да се земе првата дневна доза од 900 mg (300 mg три пати на ден). После тоа, почетната доза се титрира, дневно се зголемува за 300-400 мг и престанува кога ќе се постигне посакуваниот терапевтски ефект. Индивидуалната доза на тој начин добиена е поделена на три дози на ден. Максималната доза на Тебантин на ден е 2400 мг во однос на активната супстанција. Нема податоци за безбедноста и ефективноста на дозите поголема од максималната доза.

Пациенти на возраст од 5 до 12 години кои страдаат епилепсијаСе препорачува да се започне со терапија со првата дневна доза од 10 мг / кг тежина, удвојувајќи ја (20 мг / кг) на вториот ден од третманот. Третиот ден, дозата се зголемува на 25-35 mg / kg и останува на ова ниво со можно прилагодување од страна на присутните лекар според постигнатиот ефект. На епилепсија кај деца од 3 - 4 години препорача дневна доза габапентинеднаква на 40 мг / кг тежина. Терапевтската доза се одредува постепено во текот на 3 дена, од земање на првата дневна доза од 10 мг / кг до посакуваната доза, зголемувајќи ја почетната доза за не повеќе од двапати за 1 ден. Максималната дневна доза за пациенти на оваа возраст не треба да биде поголема од 50 мг / кг телесна тежина.

Возрасни пациенти на терапија невралгијакако по правило, се препорачува да се спроведе курс на лекување во дневни дози од 900-1800 мг. Според индикациите и со добра подносливост на лекот, дозата на Тебантин може да се зголеми на 3600 мг. Терапијата започнува со доза од 300 мг на ден, постепено зголемување на дозата на лекот секој следен ден за 300 мг, сè додека не се достигне дневна доза од 900 мг (3-ти ден). Ако дневната доза од 900 мг е неефикасна, може да се удвои (до 1800 мг) за 7 дена. Доза габапентин, што надминува 300 мг на ден, е поделена на неколку дози (главно во три дози). Алтернативен режим на третман е да се препише дневна доза од 900 mg поделена на три дози (3 капсули од 300 мг секоја).

На неефикасност а отсуството на контраиндикации постепено (над 7 дена) ја зголемуваат дозата до 1800 мг. Овој режим на третман обично се користи за акутна болка. Упатства за употреба Tebantin 300 mg со невралгија означува максимална дневна доза од 3600 мг. Мора да се има предвид дека со сериозна општа состојба на пациентот, мала тежина, а исто така и после трансплантација на органи, дневната доза на лекот може да се зголеми за не повеќе од 100 mg на ден. Можеби ви треба прилагодување на дозата на лекот Тебантин, постари пациенти. Со патологии на бубрезите, дневната доза габапентин, како и времетраењето на текот на третманот, се определува исклучиво од лекарот што присуствува и зависи од индикаторите KK (дозвола за креатинин во ml / мин).

• КК 80 и погоре - не повеќе од 3600 мг,
• КК 50-79 - не повеќе од 1800 мг,
• КК 30-49 - не повеќе од 900 мг,
• КК 15-29 - не повеќе од 600 мг,
• CC помалку од 15 - не повеќе од 300 mg.

Дневната доза на лекот е поделена на три пати. Доколку нема потреба да се користи максималната доза, Тебантин се пропишува 100 мг три пати на ден и се зема секој втор ден (300 мг на ден со пауза од 24 часа). Во случај на назначување габапентинпациенти со CC помалку од 15 кои се подложени на постапката хемодијализа и претходно да не ја земате оваа дрога, препорачуваат доза на заситеност на лекот (300-400 mg).

По секоја сесија хемодијализаод 4 часа, земете 200-300 мг лек. Во денови ослободени од хемодијализаТебантин не е прифатен. Повлекување на лекот Тебантин, како и пренесување на пациентот на друг лек со антиепилептичка активностврши постепено, поради ризик од епилептични напади.

Интеракција

Со комбинирана употреба на Тебантин со други антиепилептични лекови (валпроична киселина, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) нивната концентрација во крвта не се менува. Кога е назначен со орални контрацептиви Габапентин не влијае на нивната ефикасност, меѓутоа, при употреба на комбинирана терапија со други антиепилептични лекови кои го намалуваат ефектот на орални контрацептивни средства, можно е намалување на нивниот ефект.

Бубрежната елиминација на Габапентин се намалува кога се зема Циметидин. Антацидни лекови, препарати кои содржат магнезиум или алуминиум (неутрализираат киселина) можат да влијаат на биорасположивоста на Габапентин, намалувајќи го за 24%. Во овој поглед, тие препорачуваат земање на Tebantin не порано од 2 часа по апликацијата антациди.

Несакани ефекти на Tebantin од централниот нервен систем може да ги зајакнат пијалоците што содржат алкохол, како и лекови кои влијаат на централниот нервен систем. Можно е да се добие погрешно-позитивен резултат на лабораториски тестови, со помош на лагмус тест, за време на анализата за вкупниот протеин во урината. Податоците од таквата анализа треба да бидат потврдени со употреба на алтернативни методи на истражување.

Осврти за Тебантин

Прегледи за Тебантин на форумите, како лек за третман на напади на напади епилепсијадоста контроверзно. Некои ја оценуваат оваа дрога исклучиво на позитивната страна и забележуваат намалување на зачестеноста и јачината на нападите, додека други не чувствуваат никакви промени во нивната здравствена состојба. Можеби ова се должи на неправилно пропишаниот тек на терапијата и изборот на индивидуа терапевтски дози.

Прегледи на пациенти невропатична болка За Tebantin се вели дека е многу ефикасен, предмет на сите препораки на лекарот што присуствува. Меѓу несаканите ефекти, најчесто се забележува белите дробови. вртоглавица и поспаност.

Опис, својства и карактеристики

Лекот Тебантин е класифициран како антиконвулзивен и аналгетски лек. Главната цел е сузбивање на епилептични и делумни напади кај возрасни и деца, како и спречување на нивна манифестација. Покрај тоа, лекот се препишува на пациенти со невропатија и синдром на невропатична болка како аналгетик. За разлика од многу аналози и заменици, капсулите сугерираат мал број на контраиндикации и ретко предизвикуваат опасни странични реакции, со докажана ефективност.

Главната компонента на лекот е габапентин, кој е формиран во капсули со желатин од 100, 300 и 400 милиграми. Супстанцата е еден од структурните аналози на гама-аминобутирична киселина.

Габапентин покажува аналгетик и антиепилептична активност, има невропротективни карактеристики. Молекулите на компонентата лесно ја надминуваат крвно-мозочната бариера, бидејќи тие се липофилни.

Механизмот на дејство на габапентин не е целосно разбран, постојат докази за неодамнешна промена во функционирањето на калциумските канали и ослободување на невротрансмитерите.

Биорасположивоста на супстанцијата е до 60%, максималната концентрација се достигнува три часа по примената на стандардна единечна доза. Концентрацијата за одржлив терапевтски ефект се постигнува на вториот ден и останува во текот на периодот на третман.

Полуживотот на супстанцијата е околу 5-6 часа, целосна екскреција се врши главно преку бубрезите. 20% од концентрацијата на плазмата е забележано во синовијалната течност.

Се зголемува полуживотот на елиминација кај постари лица, а исто така и пациенти кои страдаат од бубрежна и (или) слабост на црниот дроб.

Лекот е достапен во форма на капсули во лушпа од желатин. Пакетот на лекот вклучува од 50 до 100 дози, одмор се врши на рецепт. Просечната цена во ланци на аптеки во Русија е 750-800 рубли. Производител - Гедеон Рихтер OJSC. 1103, Будимпешта, Унгарија.

Индикации и главна цел

Главната цел на лекот е да се ослободат нападите и болката од невропатична и епилептична природа. Кај возрасни и деца, Тебантин се користи за напади на епилепсија и невропатија како што следува:

1. Да се ​​ослободат парцијалните напади со и без секундарна генерализација. Како монотерапија или додаток кај пациенти постари од 12 години.
2. Против делумни напади кај пациенти со и без секундарна генерализација како додаток кај пациенти на возраст од 3 до 12 години.

Така, лекот е пропишан како главен лек или се воведува во комплексната терапија. Минималната возраст на пациентот треба да биде 3 години. Во педијатријата, лекот е ефикасен како дополнителен лек; ефектот на монотерапија не е целосно разбран.

Режим на избор на дозирање

Таблетите мора да се земаат орално, без џвакање со мала количина на вода. Режимот за избор на дози се одредува според индикациите, возраста и телесната тежина на пациентот. Пресметка на стандардната доза:

Во случај на делумни напади на возраст над 12 години: дневна доза - од 900 до 1200 милиграми. Се користи шема за постепено зголемување на дозата од 300 на 900-1200 милиграми. Количината на лекови е поделена на три еднакви дози на ден.

За ублажување на невропатичката болка, се користи следниот режим на лекови:

1. на првиот ден: три пати на ден на 100 мг капсула или единечна доза од 300 мг капсула,
2. второ: две капсули од 300 милиграми или три дози на две капсули од 200 мг
3. третиот: три капсули од 300 мг на ден.

Алтернативна шема (за синдром на силна болка) вклучува дневен внес од 900 милиграми лек, поделен на три апликации. Максималната доза е 1800 мг кога се применува за една недела. Важна состојба е постепено зголемување на дозата и постепено намалување.

За да се постигне максимален терапевтски и аналгетски ефект, дозволено е зголемување на дозата до 3600 милиграми по препорака на лекарот што присуствува. Во такви ситуации, дневната количина на лекот е исто така поделена на три апликации. Сепак, ослабените пациенти по операцијата, како и луѓето со сериозно слабеење не се препорачува да земаат повеќе од 100 милиграми Тебантин на ден.

Режимот на храна не влијае на апсорпцијата на компонентите на составот.

Индивидуален избор на дозирање според ограничувања и контраиндикации е можно. Особено, овој пристап е потребен за бубрежна и хепатална инсуфициенција и на возраст над 50 години. Приемот се администрира орално три пати на ден.

Веројатни негативни несакани ефекти

Главните негативни несакани ефекти се јавуваат во централниот нервен и кардиоваскуларен систем. Најчесто се манифестира:

• поспаност и општа малаксаност,
• вртоглавица и мигрена,
• потрес
• дисартрија,
• зголемена психоемотивна ексцитабилност,
• вазодилатација
• нестабилност на крвниот притисок,

Ретко е можно нарушување на видот, нарушувања на дигестивниот систем (подуеност, гадење и повраќање, нестабилност на апетит, дијареја, запек, панкреатитис, сува уста). Други болни манифестации во ретки случаи:

• артралгија,
• кршливи коски
• леукопенија
• фарингитис, ринитис,
• останување без здив и кашлање
• ringвонење во ушите
• алергиски реакции со зголемена чувствителност на составот (осип на кожата, треска, ексудативен еритем),

Со комплексни манифестации на несакани ефекти, зголемена болка и малаксаност, дозволено е прилагодување на дозата според индивидуалните карактеристики на пациентот. Со значително претерување на дозите пропишани со упатството, можна е манифестација на општа малаксаност и поспаност, главоболка, вртоглавица, двоен вид. За решавање на проблемот, се користи хемодијализа, симптоматска терапија. Специфичен противотров за Тебантин не е развиен.

Аналози на лекот во руските аптеки

Доколку е потребно, можете да изберете аналози на лекот Тебантин според главната активна супстанција, како и механизмот на изложеност. Повеќето замени се продаваат преку ланци на аптеки исклучиво со рецепт на лекар.

Аналози и заменици мора да бидат избрани за нетолеранција на габапентин, недоволна ефикасност на Тебантин или појава на изразени негативни странични реакции по земањето на капсулите. Изборот го прави присуниот лекар врз основа на индикациите и индивидуалните карактеристики на пациентот. Не се користат сите лекови во педијатријата.

Важно кога користите Tebantin

Тебантин ефикасно ги олеснува и спречува грчеви, болки во епилепсија и невропатија кај возрасни и деца со систематска употреба. Предноста на лекот е релативно мал број на контраиндикации со висока ефикасност во споредба со аналози и замени. Изборот на дози може да биде комплексен процес, кој ќе зависи од индивидуалните карактеристики на пациентот, возраста и телесната тежина. Исто така, неопходно е да се земат предвид тешкотиите на третманот во педијатријата.

Што е тебантин

Активната супстанција од составот на лекот има структура слична на γ-аминобутирична киселина (ГАБА), која е позната како невротрансмитер со инхибиторни својства. Првичната цел на развивачите на габапентин беше да ја повторат хемиската структура на ГАБА. Но, ако со структурата се покажа, тогаш со механизмот на дејствување нема. ГАБА директно влијае на центрите на мозокот. И како габапентин ја ублажува болката сè уште не е сигурно познато. Според една верзија, го спречува калциумот да влегува во кортикалните клетки, а според друга, го спречува формирањето на нови синапси. Покрај тоа, таа предизвикува намалување на невронската смрт и придонесува за забрзана синтеза на ГАБА.

стр, блоккот 3,0,0,0,0,0 ->

Што помага

Главните индикации за Тебантин се невропатични болки и напади на епилепсија локализирани во еден дел од мозокот. Составот не се користи ако нападите се генерализираат, со широки грчеви во мускулите, губење на свеста. Оттука, следниве ограничувања за примена се неизбежни:

стр, блоккот 4,0,0,0,0,0 ->

• Локални грчеви кај пациенти на возраст над 12 години.
• Дополнителен третман со иста дијагноза кај возрасни.
• Терапија на форми на епилепсија, се карактеризира со посебна сериозност и неконтролирање кај бебиња од 3 години.

Што се однесува до невропатичните болки кои произлегуваат од спонтани процеси на побудување кај рецепторите за болка, најчесто се среќаваат алкохоличари, пациенти со СИДА, дијабетичари, пациенти кои страдаат од ќерамиди или стеноза на каналот на 'рбетниот мозок. Но, запирање на нив со Tebantin е дозволено само на пациенти од 18 години.

стр, блоккот 5,0,0,0,0 ->

Гинеколозите можат да препишат лекови на жени со тешка менопауза, особено ако терапијата за замена на хормони е контраиндицирана. Под влијание на габапентин, нивниот сон се нормализира, топлите трепки стануваат помалку интензивни, а целокупното здравје се подобрува.

стр, блоккот 6.0,0,0,0,0 ->>

Упатства за употреба

Дозирани форми на Тебантин се таблети со 300 мг активна состојка. Тие се полни со натриум карбоксиметил скроб, магнезиум стеарат и микрокристална целулоза. Капсулите се премачкуваат со желатинска обвивка извалкана со железо и титаниум соединенија. Тие се пијат и пред и после оброците, измиени со вода. Ефектот на лекот не е моментален, мора да почекате најмалку 2-3 часа.

стр, блоккот 7,0,0,0,0 ->

Лекарот го одредува режимот на третман и дозата. Може да биде како што следува:

стр, блоккот 8,0,1,0,0 ->

• За деца од 6 до 12 години, пресметките се вршат според оригиналната формула од 10-15 мг / кг тежина со зголемување до 25-35 мг во наредните три дена. Дневната доза е поделена на 3 дози. Интервалот помеѓу нив е најмалку 12 часа.
• Возрасните и адолесцентите пијат 3 таблети на ден, но исто така мора да започнете со една и постепено да ја зголемувате.

Понекогаш со силна болка треба да земате до 12 капсули на ден, но почетокот на третманот останува непроменет.

стр, блоккот 9,0,0,0,0 ->

Активната супстанција не реагира со плазма протеини и, по 6-7 часа, се појавува во урината. Кај пациенти со уролошки проблеми, елиминацијата на лекот е одложена. Ним им е потребна посебна грижа и претпазливост при изборот на дози.

Крајот на терапијата е ист како почетокот, постепено во текот на неколку недели или месеци. Со остар отфрлање на Тебантин и други антиепилептични лекови, ризикот од враќање на грчевите ќе се зголеми. Заедно со нив може да се појават:

стр, блоккот 11,0,0,0,0 ->

• состојба на грип
• артериска хипертензија
• тахикардија
• главоболка
• прекумерно потење
• вознемиреност
• конфузија,
• несоница
• фотофобија.

Секоја промена во тактиката треба да биде внимателна и бавна.

стр, блоккот 12,0,0,0,0 ->

За време на бременоста, лекарот го проценува односот на ризици и придобивки од лекот. Кај лабораториските животни, лекот ја покажа својата токсичност кон репродуктивниот систем. Потенцијалниот ризик за луѓето не е утврден.

стр, блоккот 13,0,0,0,0 ->

Во упатствата за употреба Tebantin 300 mg, се забележува дека активната компонента е во мајчиното млеко, но не е проучено какви последици може да предизвика ова за бебето. Ако е неопходно да се земе антиконвулзивно, доењето мора да се прекине.

Цена на тебантин

Цената не зависи само од составот на лекот, туку и од фармацевтскиот бренд. Пакет од 50 таблети руско производство може да се купи за 400 рубли, а за германски ќе мора да платите 2 пати повеќе.

стр, блоккот 30,0,0,0,0 ->

Пациентите понекогаш се жалат на без причина за вознемиреност, недостаток на мотивација, поспаност, особено на крајот на курсот за лекување. Овие се знаци на повлекување. Затоа се препорачува постепено намалување на дозата, а антидепресивите се земаат по третманот. Лекарите во повеќето случаи позитивно реагираат на оваа дрога.

стр, блоккот 31,0,0,0,0 ->

Мислење на доктор

Тебантин отвори нови можности во третманот на невропатска болка и други хронични синдроми. Има многу предности:

стр, блоккот 32,0,0,0,0 ->

• лесно продирање низ крвно-мозочната бариера,
• недостаток на интеракција со протеините во крвта,
• екскреција на бубрезите,
• достапност
• ефикасност докажана како во пракса така и во клинички испитувања,
• добра толеранција
• лесна употреба.

Активната супстанција не влијае на ензимите на црниот дроб и обратно. Лекот е добар избор во третманот на постари пациенти, заради поволниот фармакокинетски профил и високото ниво на безбедност. Несаканите ефекти се помалку изразени во споредба со карбамазепините. По една недела, пациентот чувствува подобрување.

стр, блоккот 33,0,0,0,0 -> стр, блоккот 34,0,0,0,0 ->

Се разбира, Тебантин не е лек. Но, тоа им помага на практичарите да се справат дури и со тешки случаи кога другите лекови се немоќни или се закануваат со подолги списоци на контраиндикации и несакани ефекти.

Дозирање и администрација

Капсулите се земаат орално, без оглед на внесот на храна, не се џвакаат, проголтаат цели и се мијат со доволна количина течност.

Во случај на делумни напади, за да се обезбеди антиепилептичен ефект кај возрасни пациенти и деца над 12 години, Тебантин се препишува во доза од 900-1200 мг на ден. Препорачани режими на третман:

• Шема А: првиот ден - 300 мг (100 мг три пати на ден или 300 мг еднаш), вториот ден - 600 мг (200 мг три пати на ден или 300 мг двапати на ден), третиот ден - 900 мг (300 мг три пати на ден), четвртиот ден - 1200 мг (400 мг три пати на ден),
• Шема Б: првиот ден - 900 мг (300 мг три пати на ден), во наредните денови, можете да ја зголемите дневната доза на 1200 мг (400 мг три пати на ден).

Максималната дневна доза на Тебантин е 2400 мг (800 мг три пати на ден).

Како дополнителна терапија за делумни конвулзии, на деца од 3-12 години со телесна тежина поголема од 17 кг се пропишани 25-35 mg / kg телесна тежина на ден, поделени во три дози. Препорачани почетни дози:

• деца на возраст од 3 до 12 години со телесна тежина од 17-25 кг: првиот ден - 200 мг на ден еднаш, втор ден - 200 мг два пати на ден, третиот ден - 200 мг три пати на ден,
• деца на возраст од 3 до 12 години со телесна тежина поголема од 26 кг: првиот ден - 300 мг на ден еднаш, втор ден - 300 мг двапати на ден, третиот ден - 300 мг три пати на ден.

Почнувајќи од четвртиот ден на терапијата, дневната доза на габапентин може да се зголеми на 35 mg / kg на ден во три поделени дози. Според клиничките студии, дозите на лекот со 40-50 mg / kg на ден биле добро толерирани од пациентите.

Препорачани дневни дози за одржување за деца на возраст од 3 до 12 години, со телесна тежина:

• 17-25 кг - 600 мг секоја од нив
• 26-36 кг - 900 мг секоја од нив
• 37-50 кг - 1200 мг секоја од нив
• 51-72 кг - 1800 мг секоја од нив.

За болка во невропатија кај возрасни пациенти над 18 години, дозата на Тебантин се утврдува со титрација, земајќи ја предвид ефективноста на терапијата и подносливоста на лекот. Максималната дневна доза е 3600 мг на ден во три поделени дози.

Препорачани режими на третман:

• Шема А: првиот ден - 300 мг (100 мг три пати на ден или 300 мг еднаш), вториот ден - 600 мг (200 мг три пати на ден или 300 мг двапати на ден), третиот ден - 900 мг (300 mg три пати на ден)
• Шема Б (за силна болка): првиот ден - 900 мг (300 мг три пати на ден), во наредните 7 дена, можете да ја зголемите дневната доза до 1800 мг на ден.

Пациентите со мала телесна тежина, ослабени лица и пациенти кои биле подложени на трансплантација на органи, ја зголемуваат дозата постепено, не повеќе од 100 мг на ден.

Кај бубрежна инсуфициенција (ако клиренсот на креатинин е помал од 80 ml / мин), постари лица со намален клиренс на креатинин и пациенти на хемодијализа, дозата на Тебантин се избира индивидуално, земајќи го предвид степенот на бубрежно оштетување.

Интеракција со лекови

При комбинирање на габапентин со други антиепилептични лекови кои ја намалуваат ефикасноста на оралните контрацептиви, можно е да се намали или запре контрацептивниот ефект на соодветните лекови.

Капсулите треба да се земаат 2 часа по земањето антациди кои содржат алуминиум или магнезиум, бидејќи кога се користат истовремено, тие ја намалуваат биорасположивоста на габапентин за 24%.

Циметидин малку го намалува излачувањето на габапентин од страна на бубрезите, што нема клиничко значење.

Со истовремена употреба со етанол и лекови кои влијаат на централниот нервен систем, можно е да се зголемат несаканите ефекти на Тебантин од централниот нервен систем.

Кога се комбинираат со други антиконвулзиви, имало случаи на лажно-позитивни резултати при утврдување на вкупниот протеин во урината со користење на полу-квантитативни тестови (се препорачува употреба на поконкретни методи).